卡铂是一种抗癌药物,具有干扰DNA合成和复制的作用,适用于治疗卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌等。与顺铂相比,卡铂的毒副作用尤其是胃肠道反应较低。然而,卡铂也可能引发过敏反应。
卡铂过敏反应通常被认为是IgE介导的I型过敏反应。有研究发现,卡铂注射液在高温或紫外光照射时容易分解为水合铂及其聚合物、羟桥双核铂(Ⅱ)化合物,这可能是导致卡铂过敏的杂质来源之一。
卡铂过敏反应包括轻度、中度和重度反应。约2%的病人在给药后几分钟即出现皮疹、发热、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。少数病人可能出现支气管痉挛、低血压等严重反应,甚至引发心脏骤停、过敏性休克和严重的皮肤过敏反应。
一旦患者出现卡铂过敏反应,必须立即停药。轻中度过敏反应者可以通过停药或激素治疗来控制症状。对于重度过敏反应,除了激素治疗外,还需要更积极的对症和支持治疗,如使用升压药物维持血压、呼吸机辅助呼吸等。
对于高敏体质的病人,在输注卡铂溶液之前建议应用抗过敏药物及止吐药物。此外,在配制和使用卡铂注射液时,应当天配制当天使用,并选择5%葡萄糖溶液作为溶媒,避免使用0.9%氯化钠溶液。储存环境的温度不能高于25℃,并且在运送、储存、配制和输注药液时要避免紫外线的照射。滴注卡铂之前还需用5%葡萄糖注射液冲管,以防止前液残留氯化钠溶液混入卡铂注射液中。
在化疗期间,患者间的药物代谢和消除能力存在差异,因此剂量选择变得复杂。大多数化疗药物通常根据体表面积(BSA)来标准化剂量,但卡铂却是个例外。各大指南推荐根据单次剂量给药后的血浆浓度 × 时间曲线下面积(AUC)来选择合适的卡铂剂量。
AUC代表药物血药浓度下的曲线下面积,反映了药物在血浆中的相对累积量,是药物代谢动力学中最重要的参数之一。外部因素和患者特异性因素会影响AUC,这些因素包括药物剂量、给药方案、年龄、性别、身高、体重、联合用药、遗传因素和清除率。
卡铂是铂类药物中骨髓抑制毒性最强的药物,血小板减少是其主要毒性表现。肾功能状况对卡铂引起的血小板减少有显著影响。研究表明,根据肾脏清除率和给药剂量可以控制卡铂的AUC,从而达到最佳疗效并减少毒性。
总的来说,使用AUC计算卡铂剂量的原因有两点:1. 卡铂毒性与AUC正相关;2. 卡铂是仅从肾脏代谢的药物。
卡铂是一种与顺铂相似的药物,具有不同的化学性质和功效。它是一种抗肿瘤药物,适用于多种肿瘤类型和行业。
卡铂的熔点为228到230摄氏度,存放时需要在二到八摄氏度的环境下。作为第二代铂类抗肿瘤药物,卡铂具有高的抗癌活性。
在使用卡铂时,需要按照正确的方法服用或使用,以确保药物发挥出最佳效果。此外,卡铂还对治疗肾功能疾病和其他慢性疾病有良好的效果。
卡铂不仅可以治疗头部肿瘤、颈部肿瘤,还对小细胞肺癌、食管癌、膀胱癌、小儿脑部肿瘤等疾病具有重要意义。与其他药物、手术和放化疗的联合使用可以提高药物的功效。
在使用卡铂药物时,需要注意是否出现过敏或不良反应等情况。一旦出现不良反应,应及时停止使用。个别人群可能会出现肾脏受损、听力丧失和神经病变等症状。
卡铂是一种被广泛应用于肺癌、卵巢癌、胃癌等恶性肿瘤治疗中的重要药物。作为一种靶向药物,卡铂能够精确打击肿瘤细胞,对肿瘤的治疗效果非常显著。那么,卡铂到底是如何发挥作用的呢?
卡铂的作用机理
卡铂主要通过干扰DNA的修复和复制来抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。它与DNA中的鸟嘌呤或胸腺嘧啶结合,形成DNA-卡铂配合物,导致DNA的损伤和断裂,从而阻碍了肿瘤细胞的生长和繁殖。此外,卡铂还能够诱导肿瘤细胞凋亡,促进肿瘤细胞死亡。
卡铂的应用
卡铂广泛应用于肺癌、卵巢癌、胃癌等恶性肿瘤的治疗中。作为一种靶向药物,卡铂能够精确打击肿瘤细胞,对肿瘤的治疗效果非常显著。它可以通过静脉注射等方式使用,并根据患者的具体情况和病情进行剂量调整。
卡铂的不良反应
在使用卡铂时,也会出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。有些患者还可能出现过敏反应、肝功能损害等不良反应。因此,在使用卡铂时需要严格按照医生的建议,并密切观察患者的病情和不良反应。
卡铂的未来发展
随着对卡铂药物的深入研究和应用的推广,其在医药领域中的应用前景将会更加广泛和多样化。未来的研究将更加注重卡铂作用机理的深入研究和副作用的减轻,同时也会探索更多的临床应用领域。
卡铂是一种重要的抗癌药物,通过干扰DNA的修复和复制来抑制肿瘤细胞的生长和繁殖,具有很高的治疗效果。
顺铂是一种常用的治疗小细胞和非小细胞肺癌、头颈部肿瘤、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌的药物。它是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂,具有广泛的抗癌谱和可观的疗效。
顺铂的不良反应:
1)肾毒性:顺铂使用后可能导致肾小管损伤、血尿和血肌酐升高。每日用量超过90 mg/m2时,需特别注意肾脏损伤,除了水化暂无其他预防手段。即使在最佳剂量下,肾脏毒性仍可能出现,一般在用药后10~15天内可逆转。
2)消化道反应:顺铂使用后1~2小时内可能出现急性呕吐,持续1周。顺铂的主要限制性毒性是恶心和呕吐,需要使用强效止吐剂。
3)耳毒性:顺铂与用药总量有关,可能导致耳鸣、耳聋和不可逆的高频听力丧失。患有中耳炎的患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素合用时,可能导致致命性肾衰和耳聋。
4)骨髓抑制较轻:顺铂可能导致白细胞减少,发生率为27%。剂量超过120 mg/m2时,发生率可达40%。顺铂还可能与其他抗癌药物的骨髓毒性重叠,需要谨慎使用。
卡铂除了可以作为小细胞和非小细胞肺癌、卵巢癌、胚细胞瘤、肝胚细胞瘤等5种肿瘤的首选治疗药物外,还可以作为膀胱癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细胞癌、成视膜细胞癌等8种肿瘤的次选治疗药物。
卡铂还可以用于消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗。与顺铂不完全交叉耐药,对于之前对顺铂无效的患者,改用卡铂仍有可能取得疗效。
卡铂的不良反应相对较轻,但抗肿瘤作用稍弱于顺铂,抗癌谱较窄,对食管和膀胱肿瘤不敏感。
简单来说,顺铂在多种肿瘤中都有较好的疗效,但由于肾毒性等不良反应较重,一般适用于身体基础情况较好的癌症患者。卡铂的不良反应相对较轻,但抗肿瘤作用稍弱,适用范围较窄。
卡铂以Paraplatin等商品名于市面销售,是种用于治疗多种癌症(包括卵巢癌、肺癌、头颈癌、脑瘤和神经母细胞瘤)的化学疗法药物。此药物透过静脉注射方式给药。
卡铂异于顺铂之处在于它有一个二齿二羧酸酯(bidentate dicarboxylate。配体是环丁烷二羧酸酯,CBDCA)取代两个氯化物配体。这两种药物都是烷基化剂。
在人体中,卡铂较顺铂的排泄率为低,表示使用者体内保留的数量会较多,因此作用时间会更久(卡铂的生物半衰期为30小时,而顺铂的为1.5-3.6小时)。
卡铂与顺铂均会与DNA结合并交联,干扰癌细胞复制,抑制其生长。
卡铂用于治疗多种癌症(包括卵巢癌、肺癌、头颈癌、脑瘤和神经母细胞瘤)。它可用于治疗某些类型的睾丸癌,但顺铂通常会较有效。它也被用于治疗三阴性乳癌。
顺铂与硝酸银反应,然后与1,1-环丁二甲酸反应,而形成卡铂。
使用后通常会出现副作用,常见的有成熟血球数量减少、恶心和电解质不平衡。严重的副作用有过敏反应和突变诱发。此药物可能具有致癌性,但仍需进一步研究加以证实。个体于怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害。卡铂属于铂基抗癌药物家族,透过干扰DNA复制而发挥作用.
卵巢上皮性恶性肿瘤对铂类药物非常敏感,紫杉醇和卡铂是首选的一线化疗方案。
卡铂是第二代铂类化合物,于1980年被发现,并于1986年在英国上市。它与细胞DNA的链间和链内交联,破坏DNA从而抑制肿瘤的生长。相比顺铂,卡铂的肾毒性、耳毒性、神经毒性和胃肠道反应等副作用较低。卡铂注射液适用于晚期上皮来源的卵巢癌一线治疗以及其他治疗失败后的二线治疗,也适用于治疗小细胞肺癌和头颈部鳞癌。
常见的副作用包括骨髓抑制、注射部位疼痛等。骨髓抑制是剂量依赖性的毒性,用药后白细胞和血小板在用药21天后达到最低点,通常在停药后30天左右恢复。白细胞和血小板减少与剂量相关。
较少见的副作用包括过敏反应、周围神经毒性、耳毒性、胃肠道反应、脱发等。过敏反应通常在使用后几分钟内出现,可能表现为皮疹、瘙痒或喘鸣。周围神经毒性可能导致手指或脚趾麻木或麻刺感。耳毒性一般首先表现为高频率听力丧失,偶见耳鸣。胃肠道反应包括恶心、呕吐、便秘或腹泻、食欲减退等。脱发在单剂量用药后较轻微,但在用药3个疗程后或联合化疗时发生率和严重程度增加。其他副作用还包括视物模糊、粘膜炎或口腔炎。
副作用是药物治疗过程中出现的治疗目的以外的药理作用。所有药物都有副作用,但不一定每个人每次使用都会表现出来。如果在使用药物过程中出现不适,应及时告知医师,医师会给予相应的处理。
随着卡铂在临床的广泛应用,越来越多的过敏反应被观察到。卡铂过敏与疾病复发再次用药、多疗程用药以及长时间间隔相关。对于使用卡铂超过5个疗程的患者或铂类敏感复发再次应用卡铂方案化疗的患者,应予以重视。卡铂过敏的临床表现多样,可能为皮疹、瘙痒,也可能表现为危及生命的过敏性休克。因此,医护人员应加强对使用6个疗程及以上的患者的宣教,并在卡铂化疗过程中特别是卡铂输注的前半小时内加强巡视,重视不良主诉如心慌、胸闷、呼吸困难、恶心和腹痛等,观察皮肤和生命体征的变化,及时处理发现的过敏反应。经过积极处理,卡铂导致的过敏反应通常可以缓解。
铂类药物主要包括顺铂和卡铂两种药物。下面将分别介绍这两种药物的使用注意事项。
顺铂是一种常用的化疗药物,其主要毒性为肾毒性。因此,在使用顺铂期间,我们会给患者大量补液,通常补液量在2000-3000ml左右。同时,要求患者多喝水,并记录每天的摄水量和尿量。部分患者还需要监测尿常规。此外,顺铂还会引起消化道毒性,尤其是恶心呕吐。为了预防恶心呕吐,化疗前会使用预防性止吐药物。如果在化疗后出现恶心呕吐,也有相应的处理策略。更多关于化疗后食欲不振、恶心呕吐的信息,请参考我的另一篇文章。
顺铂还会导致耳毒性,其程度与使用总量有关。大剂量和反复使用顺铂时,会损伤耳蜗内的毛细胞,引起高频失听。一些患者可能会出现头晕、耳鸣、耳聋和高频听力丧失等症状。除此之外,顺铂还可能引发其他较低发生率的毒性,这里就不再详述。
相比于顺铂,卡铂的肾脏毒性和消化道反应较轻。但卡铂的主要毒性是骨髓毒性,而且这种毒性可能出现较晚,甚至在几个疗程的化疗结束后才显现。主要表现为白细胞、血小板和红细胞的降低。
除了顺铂和卡铂,还有其他铂类药物,如奈达铂、洛铂和奥沙利铂。然而,在乳腺癌治疗中,这些药物都缺乏足够的循证医学证据,因此使用较少。
洛铂(Lobaplatin,D-19466)是继顺铂、卡铂之后由德国爱斯达制药股份有限公司(ASTA Medica AG)研发的第三代铂类抗肿瘤药物。它的化学名称是1,2-二甲基-环丁烷-乳酸合铂。
近年来,儿童恶性肿瘤的发病率逐年上升,已成为严重危害儿童健康和生命的疾病。神经母细胞肿瘤(neuroblastoma ,NB)起源于交感神经系统的原始神经嵴细胞的胚胎性肿瘤,交感神经链、肾上腺髓质是最常见的原发部位。NB是儿童最常见的实体肿瘤之一,占所有儿童肿瘤的8%?10%,占婴儿总癌症发病率的28%,为婴儿发病率最高的恶性肿瘤。NB病死率高,占所有小儿恶性肿瘤死亡病死率的15%,其发病多为5岁以下,大约有1%家族史。我国每年新发病3000例左右,有将近一半的神经母细胞瘤发生在2岁以内的婴幼儿。神经母细胞瘤属于神经内分泌性肿瘤,可以起源于交感神经系统的任意神经脊部位,其主要转移途径为淋巴及血行。在局限性病变病人中约35%有局部淋巴结浸润,血行转移主要发生于骨髓、骨、肝和皮肤,终末期或复发时可有脑和肺转移。神经母细胞瘤临床表现复杂多样,恶性程度高,病情进展迅速,早期易发生转移,多数患儿(大于50%)诊断之后处于晚期高危状态,预后较差,长期存活率低。
现有技术表明,洛铂对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相当或者更好,克服了顺铂的肾毒性、消化道毒性,骨髓抑制比卡铂轻,且与顺铂无交叉耐药。洛铂副作用比顺铂和卡铂低,抗肿瘤活性强,毒性较小,安全,溶解度好,在水中稳定,主要用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病的治疗。
洛铂是最新的第三代铂类化疗药,与顺铂(第一代)、卡铂(第二代)相比,对恶性肿瘤的治疗效果相当或更好,且对人体毒性更小,副作用最小,更为安全。洛铂抗瘤谱广泛,对多个癌种有效。洛铂对治疗神经母细胞瘤具有显著的疗效,其副作用小,临床用药更为安全。