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卵清蛋白在制药中的多重应用是什么? 1个回答.7人已关注
卵清蛋白是一种重要的蛋白质,具有多种功能和应用。在制药领域,卵清蛋白被广泛应用,并且具有高利用率。下面我们来了解一下卵清蛋白在制...
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烈焰海淇 ,暂无简介 2024-02-19回答

卵清蛋白是一种重要的蛋白质,具有多种功能和应用。在制药领域,卵清蛋白被广泛应用,并且具有高利用率。下面我们来了解一下卵清蛋白在制药中的利用率。

1. 药物制剂:卵清蛋白在制药中常被用作药物的载体或稳定剂。由于卵清蛋白具有良好的溶解性和稳定性,它可以保护药物免受环境的影响,延长药物的保质期,并提供适宜的药物释放速率。此外,卵清蛋白还可以作为药物的包覆材料,保护药物免受胃酸的破坏,提高药物的生物利用度。

2. 疫苗生产:卵清蛋白在疫苗生产中也起着重要的作用。例如,流感疫苗的制备过程中,卵清蛋白被用作培养基的成分,用于培养流感病毒。此外,卵清蛋白还可以作为疫苗的稳定剂,保护疫苗免受温度和环境的影响,确保疫苗的质量和效力。

3. 组织工程:卵清蛋白在组织工程领域也有广泛的应用。卵清蛋白的生物相容性和生物降解性使其成为组织工程材料的理想选择。它可以用于制备人工皮肤、软骨修复支架和血管替代物等。卵清蛋白可以提供细胞黏附的支持和结构支持,促进组织再生和修复。

4. 营养补充剂:卵清蛋白也被广泛用作营养补充剂。由于卵清蛋白具有丰富的氨基酸和生物活性物质,它被认为是一种高质量的蛋白质来源。许多健身爱好者和运动员选择卵清蛋白补充剂来增加肌肉质量、促进康复和改善身体表现。

综上所述,卵清蛋白在制药中具有高利用率。它被广泛应用于药物制剂、疫苗生产、组织工程和营养补充剂等领域。卵清蛋白的特性和功能使其成为制药工业中不可或缺的重要组成部分,为药物的研发和生产提供了有力支持。

白蛋白是什么? 1个回答.18人已关注
白蛋白,又称清蛋白,是一种溶于水的小分子球状蛋白质。白蛋白的含量可以作为某些疾病的诊断指标,例如尿中白蛋白含量的变化可以反映肾脏...
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忻愉来了 ,暂无简介 2020-02-11回答

白蛋白,又称清蛋白,是一种溶于水的小分子球状蛋白质。白蛋白的含量可以作为某些疾病的诊断指标,例如尿中白蛋白含量的变化可以反映肾脏的病变。一些疾病可以导致血浆白蛋白含量的改变,例如肝硬化患者的血浆白蛋白含量比正常人高。血清白蛋白具有药用价值,注射白蛋白针剂可以治疗浮肿等症状。白蛋白肽是通过现代生物技术从蛋清蛋白中获得的,它是人体功能肽和高营养蛋白质的补充剂。

如何制备白蛋白肽?

一种利用咸鸭蛋蛋清的全新方法,包括以下步骤:

(1)取咸鸭蛋蛋清,加水稀释后,调节溶液的pH值为2.0~7.0,加入蛋白酶,每克咸鸭蛋蛋清的蛋白酶用量为2000~5000U,在35~45℃搅拌酶解4~8个小时后调节溶液的pH值为4.0~5.0,85℃保温搅拌30分钟后离心得到清液和沉淀物;

(2)将步骤(1)得到的清液,用纳滤法采用补加去离子水恒容方式脱盐,至脱盐率达到90%;得到白蛋白肽液和滤出液,将白蛋白肽液浓缩、喷雾干燥得到白蛋白肽粉末。

白蛋白肽的应用领域是什么?

白蛋白肽是分子量小于3500D的多肽组分。蛋白质摄入后在体内产生的生理功能,绝大多数可以由相应的多肽来实现。根据科学家对鸡卵清蛋白的研究成果,人们发现鸡卵白蛋白和人血白蛋白的氨基酸组成比例非常相似,其生物学效价高达到78.4%,是目前最优秀的蛋白质,其酶解后所得的卵清白蛋白肽,各种氨基酸的组成和比例与人血血浆蛋白非常相似,因此,所提供的营养价值和功能是相似的。白蛋白肽除具有补充必需氨基酸、维持血浆胶体渗透压、及各种医疗作用外,对人体还具备多种调节功能,如调节免疫、增强肠道有益菌群的繁殖、促进食物中核酸在肠道的吸收及在胸腺、肝脏等重要器官的分布等多种调节功能。其中,胸腺是机体免疫功能的中枢器官,担负着重要的免疫调节作用,体内的淋巴细胞是在这里分化、成长的。

国内专家研究了白蛋白肽对人体肠道菌群和幼鼠生长发育的影响,证实白蛋白肽具有提高食物转化率及显著提高血红蛋白的作用。此外,在超短肠综合症病例发现,给予添加白蛋白肽的食物个月,不仅临床症状有明显改善,其肠道有益菌群也有显著上升,双歧杆菌值达到北京地区一40岁健康男性的上限的。

与人血白蛋白相比,白蛋白肽不但价格低廉,还可以避免感染。白蛋白肽是经过特殊通道由小肠壁来吸收,直接参与机体组织的生物化学过程,无须肝脏参与其事,自然会让肝脏大大减轻合成的负担,有利于肝脏功能的恢复。白蛋白肽的研制成功,为补充人体的白蛋白、整体提高机体水平提供了一个安全、有效、方便、价廉的全新途径。

主要参考资料

[1] 科学技术社会辞典·生物

[2] CN200710066961.2一种咸鸭蛋蛋清全利用的方法

[3] 酶解咸鸭蛋蛋清制取白蛋白肽的研究

如何合成酸性红 73 人工抗原? 1个回答.15人已关注
本文将讲述如何合成酸性红 73 人工抗原,旨在为使用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测酸性红 73 提供参考思路。 背景:酸性红 73 ( AR73)以...
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风见以秋 ,暂无简介 2024-02-28回答

本文将讲述如何合成酸性红 73 人工抗原,旨在为使用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测酸性红 73 提供参考思路。


背景:酸性红 73 ( AR73)以致癌物质——对氨基偶氮苯为中间体,有中等毒性,强致癌性,在印染业中属禁用“致癌染料”,德国早在 1994 年颁布的“禁止在纺织品中使用某些致癌偶氮染料”的法规中就已将对氨基偶氮苯结构列为致癌物质。

酸性红 73 分子结构上有两个磺酸基,有报道称含硫染料具有遗传毒性。在 2010 年欧盟委员会已将AR73列为禁用染发剂原料。2010年Guo等通过光谱学和分子对接程序研究了AR73与人血清蛋白(HSA)结合的分子机制,试验证明 AR73 能以很高的亲和力与 HSA结合并可能与其竞争具有重要生理功能的生物分子,远紫外圆二色谱光谱仪(CD)显示,HAS 结合 AR73 后能会使自身构象发生小幅度的变化,为进一步研究 AR73 的病理学特性及其对环境的影响奠定了基础。2011 年 Guo 等利用分子对接技术模拟了AR73 与 DNA 的结合模式,对接试验显示 AR73 适于结合双链 DNA 拓扑结构上的小沟。从而更有助于从分子动力学和毒理学上解释酸性红 73 的毒性。


酸性红 73 人工抗原的合成:

酶联免疫吸附试验(ELISA)是免疫学检测技术中应用最广的技术,其中间接ELISA 用于测定特异性抗体,适于小分子物质的检测。所谓人工抗原是指经过人工修饰的半抗原,半抗原物质多为多肽、多糖、脂肪胺、核酸、甾体激素、某些药物或其他化学物品等。


常向彩等人为进一步制备酸性红 73 新型人工抗原,试验采用 N,N-羰基二咪唑(CDI)法合成酸性红 73 的免疫原和包被原,经紫外扫描和十二烷基硫酸钠 -聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)鉴定偶联成功,酸性红 73 与牛血清白蛋白(BSA)、卵清蛋白(OA)的偶联比分别为 9∶1和 5∶1。免疫后所得兔源多克隆抗体,采取双向琼脂扩散实验和方阵滴定法确定包被抗原和抗体的最适工作浓度分别为 1∶4 000、1∶8 000。具体为:


1)N,N-羰基二咪唑(CDI)法合成人工抗原

CDI 48. 69 mg 和 DMAP 36. 66 mg 溶于 DMF1 mL 中,缓慢滴加到含有 AR73 55.7 mg 的 DMF1 mL 溶液中,低速搅拌 24 h,使其充分活化,作为A 液;将 BSA 60 mg 溶于 PBS 缓冲液 3 mL 中,作为 B 液。将 A 液缓慢滴加于 B 液中,4 ℃ 低速搅拌过夜后进行透析,直至透析液中不再显现红色为止,即为免疫原 AR73-牛血清白蛋白(AR73-BSA),分装后 -20 ℃ 冻存。以同种方法将载体蛋白 BSA 换成 OA,即得到包被原AR73-卵清蛋白(AR73-OA)。其合成路线见图 1(Protein 为载体蛋白 BSA 或 OA)。

2)结果

AR73 是小分子物质,分子量为 556.48,只有反应原性,没有免疫原性,因此必须将其合成既具有反应原性,又有免疫原性的人工抗原。研究以稍加改进的 N,N-羰基二咪唑法,利用 AR73 分子上的羟基直接与载体蛋白偶联,合成了 2 种较短“间隔臂”的人工抗原,经紫外扫描法和 SDS-PAGE 电泳鉴定半抗原与载体蛋白偶联成功,浓度分别为 3.33、12. 12 mg/mL,与载体蛋白的偶联比分别为 9 ∶1、5∶1,包被抗原和抗体的最适稀释度分别为1∶4 000 、1∶8 000,研究结果可为进一步制备酸性红 73 新型人工抗原提供参考。


[1]常向彩,马明,冉丹丹. 酸性红73人工抗原的合成与鉴定 [J]. 贵州畜牧兽医, 2019, 43 (04): 1-4.

[2]常向彩. 酸性红73间接ELISA检测方法的建立及初步应用[D]. 西南民族大学, 2013.

[3]常向彩,杨晓农,宋定州等. 酸性红73多克隆抗体的制备及其应用 [J]. 分析化学, 2012, 40 (10): 1593-1597.

兔抗体测序服务的应用及优势? 1个回答.20人已关注
背景 兔抗体测序服务采用了一种名为"Database Assisted Shotgun Sequencing"(DASS)的技术,结合了鸟枪法和抗体序列数据库,为兔抗体测序...
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野心. ,招聘顾问 2020-01-13回答

背景

兔抗体测序服务采用了一种名为"Database Assisted Shotgun Sequencing"(DASS)的技术,结合了鸟枪法和抗体序列数据库,为兔抗体测序提供了卓越的服务。兔抗体具有高特异性和亲和性,对于多克隆抗体和单克隆抗体都非常重要。近年来,兔单克隆抗体的应用越来越受到关注,因为兔单克隆抗体可以进行无限量的生产供应。

人和小鼠都有五种类型的抗体,而兔只有其中的四种。兔单克隆抗体主要是IgG类型,但兔只有一种IgG亚型。由于兔与大部分研究用模式生物有较大的种间距,因此在过去的十几年里,人们一直在努力制备兔单克隆抗体。与小鼠单抗相比,兔单抗具有相似的特异性和较高的灵敏度,这使得兔单抗具有更高的稀释比。此外,对于某些情况下的染色效果,不需要进行抗原修复操作。

应用

兔抗体测序服务可以用于兔单克隆抗体的筛选和鉴定。通过使用兔抗体测序服务,可以对兔单克隆抗体进行筛选和鉴定,以牛血清蛋白和卵清蛋白为载体蛋白,合成人工抗原。通过免疫兔脾细胞和骨髓瘤细胞的杂交,可以获得稳定分泌特异性抗体的杂交瘤细胞株。然后,通过兔抗体测序服务对单个杂交细胞进行兔抗体鉴定,从而筛选出只分泌特定抗体的杂交细胞。

优势

DASS(Database Assisted Shotgun Sequencing)技术利用先进的质谱仪和强大的数据处理算法,生成大量序列信息,并使用最新的计算程序对MS/MS光谱进行从头测序。与传统测序方法相比,DASS技术可以提取更多的目标抗体序列信息。传统测序方法只能检测蛋白消化后的部分肽段序列,并与已知的蛋白数据库进行比对,推算出可能性较高的蛋白和序列。而蛋白质从头测序技术可以根据肽键断裂处的离子质量差推断氨基酸序列,不依赖任何蛋白质数据库,可以对未知蛋白质进行精准测序。

蛋白质序列的准确测定对于研究蛋白功能表位、检测商业单克隆抗体、疫苗和试剂盒等药物具有重要作用。虽然目前已有很多对蛋白质测序的研究,但是对蛋白质精准测序的速度和准确性仍然有待提高。

参考文献

[1] Identification of turkey biliary metabolites of ractopamine hydrochloride and the metabolism and distribution of synthetic [14C]ractopamine glucuronides in the turkey (J). Smith D J, Feil V J and Paulson G D. 2000.

[2] Effects of ractopamine at different dietary protein levels on growth performance and carcass characteristics in finishing pigs (J). Xiao R J, Xu Z R and Chen H L. Animal Feed Science and Technology. 1999.

[3] Effects of ractopamine HCl stereoisomers on growth, nitrogen retention, and carcass composition in rats (J). Ricke E A, Smith D J, Feil V J, Larsen G L and Caton J S. The Journal of Animal Ecology. 1999.

[4] Growth characteristics of rats receiving ractopamine hydrochloride and the metabolic disposition of ractopamine hydrochloride after oral or intraperitoneal administration (J). Smith D J and Paulson G D. The Journal of Animal Ecology. 1994.

[5] Capillary electrophoretic separation and quantitation of ractopamine stereoisomers using cyclodextrins as chiral additives (J). Inout T and Chang J P. Journal of Liquid Chromatography and Related Technologies. 2003.

[6] New animal drugs for use in animal feeds: Ractopamine hydrochloride (J). FDA. Federal Register. 2000.

[7] Development of an immunoassay for the β-adrenergic agonist ractopamine (J). Shelver W L and Smith D J. Journal of Immunoassay. 2000.

[8] 张建群, 杨扬, 王艺熹, 张铭, 裘霁, 郑晓冬. β-肾上腺素受体激动剂莱克多巴胺兔单克隆抗体的制备[J]. 农业生物技术学报, 2007(03): 398-403.

5-氨基戊酸的合成方法及应用? 1个回答.8人已关注
5-氨基戊酸是一种化学式为C 5 H 11 NO 2 ,分子量为117.14600,密度为1.067g/cm 3 的白色结晶物质,该物质溶于水,微溶于乙醇。 5-氨基戊...
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久病。解药。 ,工艺专业主任 2023-08-31回答

5-氨基戊酸是一种化学式为C5H11NO2,分子量为117.14600,密度为1.067g/cm3的白色结晶物质,该物质溶于水,微溶于乙醇。

5-氨基戊酸.jpg

5-氨基戊酸的合成方法

5-氨基戊酸可作为新型塑料尼龙5和尼龙5,6的前体。尼龙5和尼龙5,6是重要的工程塑料,应用于机械、化工、仪表、汽车等工业。有关该物质的天然合成途径是在恶臭假单胞菌中发现的。目前关于5-氨基戊酸生物合成途径主要有三种,且几种5-氨基戊酸的生物合成法普遍产率较低且合成过程复杂,成本高,无法实现大规模工业生产。

经过相关人员的长期研究,构建了一种新的合成方法。首先,L-赖氨酸 2-单加氧酶将 L-赖氨酸转化为5-氨基戊酰胺。第二步,δ-氨基戊酰胺酶将 5-氨基戊酰胺水解为5-氨基戊酸[1]。也可以基于单酶L赖氨酸α 氧化酶RaiP表达的工程菌株,采用发酵和全细胞催化两种方式,实现5-氨基戊酸的高效生产。Kusakabe 等也提出了另一种 合成途径,利用来源于绿色木霉的L-赖氨酸α-氧化酶(LysOx)将 L-赖氨酸的α-氨基氧化成羰基,同时生产NH3和H2O2,生成的中间体2-酮基-6氨基己酸在不添加过氧化氢酶的情况下自动氧化脱羧形成5-氨基戊酸。以上研究对5-氨基戊酸的生物合成工艺开发具有指导作用,有利于实现生物基塑料生产的工业化[2]。

5-氨基戊酸的应用

1)作为添加剂用于钙钛矿太阳能电池生产。以γ-丁内酯作为溶剂,5-氨基戊酸和碳酸乙烯酯作为添加剂,在相对湿度70%空气中,通过缓慢结晶生长1cm~2均匀致密的钙钛矿吸光层,获得更高的重复性和更优的器件性能[3]。

2)作为原料合成人工抗原。以3,7-二氯-8-喹啉羧酸、草酰氯、5-氨基戊酸为原料合成二氯喹啉酸半抗原,再采用碳二亚胺法将半抗原与载体蛋白[牛血清蛋白(BSA)、鸡卵清蛋白(OVA)]偶联合成相应的人工抗原。人工抗原的合成为研制二氯喹啉酸多克隆抗体及免疫试剂盒奠定了基础[4]。

参考文献

[1]陈可泉,蔡沛沛,王昕,等.一种全细胞生物催化生产5-氨基戊酸的方法.2019.。

[2]罗若诗,杨锡智,程杰,等.大肠杆菌合成生物基塑料单体5氨基戊酸的代谢工程[J].生物加工过程, 2020, 18(1):7.

[3]陈琨,张哲泠,刘建,等.碳酸乙烯酯作为添加剂提升碳基钙钛矿太阳能电池性能[C]//第七届新型太阳能电池材料科学与技术学术研讨会.0.

[4]魏松红,王娟,李兴海,等.二氯喹啉酸人工抗原的合成[J].江苏农业科学, 2013, 41(007):302-304.

如何检测喹喔啉-2-羧酸? 1个回答.11人已关注
检测喹喔啉 -2- 羧酸是化学分析中的重要课题。本文旨在探讨一些有效的方法来检测喹喔啉 -2- 羧酸,以满足其在相关领域中的应用需求。 背景...
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白云白兰 ,暂无简介 2023-12-29回答

检测喹喔啉-2-羧酸是化学分析中的重要课题。本文旨在探讨一些有效的方法来检测喹喔啉-2-羧酸,以满足其在相关领域中的应用需求。


背景:卡巴氧(carbadoxCDX)是喹喔啉-1,4-二氧化物的取代衍生物之一,是最早合成的一种抗菌药物。其作用机理是抑制细菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成,具有广谱的抗菌作用,常用于预防和治疗猪痢疾和仔猪肠炎,也常用作生长促进剂。但由于卡巴氧具有较强的致突变和致癌作用,许多国家都已经禁止了该药物的使用。鉴于卡巴氧的毒性和潜在危害,有必要对其药物残留进行检测。喹喔啉-2-羧酸(quinoxaline-2-carboxylic acid, QCA)被美国、英国等国法定为卡巴氧的标示残留物。


检测:

1. 张泽英等人以喹喔啉-2-羧酸及其与γ-氨基丁酸(ABA)的衍生物(QCA-ABA)为半抗原,将其与牛血清白蛋白(BSA)和鸡卵清蛋白(OVA)偶联,合成人工抗原。以QCA-BSAQCA-ABA-BSA为免疫原,免疫大白兔制备多克隆抗体,利用紫外分光光度计分析结合物的结合情况,间接ELISA和间接竞争ELISA分析抗体特性。结果表明,QCA-BSAQCA-ABA-BSA为免疫原制备的抗体平均效价分别为12.8×1046.4×1042种抗体对QCA灵敏度低,IC50均大于10000ng/mL,而对QCA-ABA的灵敏度高,IC50分别为14.27.75ng/mL,特异性好,仅与3-甲基-喹喔啉-2-羧酸(12%)、卡巴氧(0.038%)和喹赛多(0.028%)有较低程度的交叉反应,与衍生试剂和结构类似物均无交叉反应(<0.01%)。该抗体为建立动物可食性组织中QCA残留物的快速检测方法奠定了基础。


2. 肖甄磊等人采用碳二亚胺法将卡巴氧代谢物喹喔啉-2-羧酸(QCA)与牛血清白蛋白(BSA)偶联,采用用混合酸酐法将其与卵清白蛋白(OVA)偶联,分别将其作为免疫原(QCA-BSA)和包被原(QCA-OVA)进行抗血清的制备及ELISA 实验。采用碳二亚胺法合成免疫原(QCA-BSA),其主要偶联剂是EDC NH S;采用混合酸酐法合成包被原(QCA-OVA),其主要偶联剂是三正丁胺和氯甲酸异丁酯。经过多次动物免疫及EILSA实验,结果表明,获得了高效价的特异性抗体。


3. 邱银生等人为了监测猪食用组织中卡巴氧 (carbadox)的残留 ,建立了检测猪肝脏、肾脏、肌肉等组织中卡巴氧的标示残留物喹喔啉 - 2 -羧酸 (Quinoxaline- 2 - carboxylic acid,QCA)的高效液相色谱法。组织样品经碱水解 , -液分配提取 ,用离子交换色谱柱净化 ,洗脱液作浓缩后用甲醇溶解进行测定。色谱柱为 ODS C18 ;流动相为甲醇 - (体积比 4 0∶ 6 0 ) , 1L中加入 8mL冰乙酸 ,流速为 1.0 mL / min;定量分析用紫外检测器 ,波长 32 0 nm,确证性分析用二极管阵列检测器 ,波长 2 5 0 5 0 0 nm。喹喔啉 -2-羧酸工作液质量浓度在 0.0 3 0.96 mg/ L 范围内 ,药物峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,相关系数 r=0.9999。组织中添加药物的质量分数为 0.0 150.030.06μg/ g ,肝脏样品回收率分别为 (73.55±9.46) %(80.33±14.95 ) %(75.84±7.42 ) % ;肾脏样品分别为 (70.89±1 0.33) %(74.89±7.19) %(83.33±10.68) % ;肌肉样品分别为 (69.4 9± 7.26 ) %(66.44± 5.09) %(62.1 1± 6.08) %。该方法条件下 ,3种组织中药物最低检出质量分数均为 0.015 μg/ g,回收率测定的日内及日间相对偏差 (RSD)分别 <18% <20 %


参考文献:

[1]张泽英,袁宗辉. 喹喔啉-2-羧酸人工抗原合成与抗体制备 [J]. 中国畜牧兽医, 2013, 40 (10): 152-155.

[2]肖甄磊,谢忠良,何计国. 卡巴氧的代谢物喹喔啉-2-羧酸人工抗原的合成及其多克隆抗体的制备 [J]. 食品科学, 2008, (05): 60-64.

[3]彭艳,刘煜. 气质联用法分析动物肌肉、肝脏和肾脏中喹喔啉—2羧酸的含量(英文) [J]. 食品科学, 2006, (02): 223-226.

[4]邱银生,袁宗辉,殷居易. 猪食用组织中喹喔啉-2-羧酸的高效液相色谱检测方法 [J]. 中国兽医学报, 2003, (03): 286-288. DOI:10.16303/j.cnki.1005-4545.2003.03.031

4-氯-3,5-二硝基三氟甲苯的应用有哪些? 1个回答.18人已关注
4-氯 -3 , 5- 二硝基三氟甲苯作为一种重要的化学物质,在许多领域都有广泛的应用,本文将介绍其不同用途,通过深入探讨该化合物的多种用...
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天际寻芹 ,暂无简介 2023-12-20回答

4-氯-35-二硝基三氟甲苯作为一种重要的化学物质,在许多领域都有广泛的应用,本文将介绍其不同用途,通过深入探讨该化合物的多种用途,以期为读者呈现其广泛的应用前景。


背景:4--35-二硝基三氟甲苯(二硝化物)是许多化工产品的关键中间体,分子量 270.55,熔点54-55℃,相对密度1.6085,常温下为淡黄色固体。由它所生产除草剂(氟乐灵等),具有安全、高效、低毒、低残留等特点。


应用:

1. 制备氟乐灵抗体

氟乐灵属于二硝基苯胺类药物,广泛应用于防除单子叶杂草,也可以抗有丝分裂阻止染色体加倍获得单倍体植株,具有价格低廉、药效明显等特点。利用3,5-二硝基-4--三氟甲苯与仲胺侧链氨基反应合成半抗原2C,采用碳二亚胺法将半抗原2C与牛血清白蛋白/卵清蛋白偶联合成完全抗原。


其中,半抗原2C的合成步骤为:将2-吡咯烷酮(1000 mg11 mmol)溶于10 mL DMF,加入 13.2 mmol氢化钠(60%)和正溴丙烷(1758.9 mg14.3 mmol),在氮气保护下,70 ℃油浴搅拌过夜。反应液中加入70 mL乙酸乙酯和50 mL饱和氯化铵溶液,进行萃取后合并有机相,用10 g无水硫酸钠干燥 20 min40 ℃旋干(0.09 MPa),获得含酯基的仲胺中间体。将其加入13 mL 4 mol/L NaOH溶液于100 ℃油浴搅拌过夜进行水解得到水解产物后,将3,5-二硝 基-4--三氟甲苯溶解于6 mL四氢呋喃,加入到水解产物中,室温搅拌1 h。然后用30 mL水进行稀释,加1 mol/L盐酸调p H2~3,沉淀物出现。再用乙酸乙酯萃取两次,沉淀溶解。之后用10 mL饱和食盐水对有机相分别进行洗涤,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,40 ℃旋干,用层析液于硅胶板进行分离,获得产物半抗原2C

2. 合成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺类化合物

N-硝基取代苯胺类化合物及其盐是一类具有杀菌和植物生长调节作用的多功能化合物。同时发现一些N-硝基 取代苯胺类化合物对作物具有抗病及增产作用。而2,6- 二硝基苯胺类化合物是一类具有杀草谱广、除草效果稳定、高效低毒等特点的除草剂。3,5-二硝基-4-氯三氟甲苯与胺反应生成2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺,以乙酰硝酸酯作硝化剂,代替直接以发烟硝酸作硝化剂,浓硫酸作溶剂,可合成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺。合成路线如下:

其中,主要参与化合物1的合成,具体步骤如下:

1)乙酰硝酸酯的制备

向配有温度计、滴液漏斗、回流冷凝管、电动磁力搅拌器的三口烧瓶中加入乙酸酐10 mL,冰水浴至10 ℃~12 ℃,在搅拌下滴加6 mL发烟硝酸,控温于 18 ℃以下,滴毕继续控温反应0.5 h,制得乙酰硝酸酯。


2)化合物1的制备

1a为例,称取10.0 g(0.037 mol) 3,5-二硝基-4-氯三氟甲苯,溶于20 mL苯中,加入50 mL 25%的氨水,在室温下剧烈搅拌4 h,析出亮黄色固体,用无水乙醇重结晶,得8.0 g黄色固体产物。产率86.14%m.p.140 ℃~141 ℃


3.合成桥式双苯胺

苯胺衍生物是一种用途广泛的精细化学品,,桥式双苯胺化合物亦有多种用途。由邻硝基苯酚和二溴乙烷(或二溴丁烷)以及由4--3,5-二硝基三氟甲苯和乙二胺(或己二胺)为原料通过桥接、还原可合成两类由氧亚甲基或氮亚甲基桥联的双苯胺衍生物。


参考文献:

[1]黄惠威,刘凤银,曾思敏等. 氟乐灵抗体的制备及其酶联免疫分析方法的建立 [J]. 现代食品科技, 2022, 38 (01): 345-354. DOI:10.13982/j.mfst.1673-9078.2022.1.0470

[2]陈学玺,储春艳. 4--3,5-二硝基三氟甲苯硝化工艺研究进展 [J]. 现代农药, 2008, (05): 17-20.

[3]江洪,方利,崔燕等. N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺类化合物的合成及其活性 [J]. 农药, 2008, (01): 26-28. DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2008.01.008

[4]罗新湘. 桥式双苯胺的合成 [J]. 湖北化工, 1999, (05): 8-9.

β-紫罗兰酮有哪些生理活性? 1个回答.15人已关注
引言: β-紫罗兰酮展现出多样化的生理活性,包括抗炎、抗氧化以及抑制昆虫和害虫活动等方面的潜在应用。其在植物防御、医药和农业领域中...
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慧美小哥哥 ,暂无简介 2024-06-28回答

引言:

β-紫罗兰酮展现出多样化的生理活性,包括抗炎、抗氧化以及抑制昆虫和害虫活动等方面的潜在应用。其在植物防御、医药和农业领域中的广泛研究使其成为研究人员关注的热点。


简介:

紫罗兰酮是一种无色至微黄色液体,具有较强的紫罗兰香气。紫罗兰酮的分子式为C13H20O,根据其结构式中双键位置的不同,紫罗兰酮家族一共有三种同分异构体:α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮和 γ-紫罗兰酮。自然界中多以 α-紫罗兰酮,β-紫罗兰酮这两种异构的混合形式存在,三种不同异构体的紫罗兰酮基本信息如表 1-1 所示。



β-紫罗兰酮的生理活性

早期研究人员更多关注于 β-紫罗兰酮(BI)在香精香料和食品添加剂方面的用途, 随着研究的深入除了改善风味的作用外β-紫罗兰酮的生理功能引起了医学、生物学、食品营养和植物保护学等领域的广泛关注。大量文献证实 β-紫罗兰酮具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗锥虫、驱虫等作用。

1. 抗癌

1)抑制乳腺癌细胞生长

刘家仁等研究组在其实验中,使用不同浓度的BI(25~200 μmol/L)孵育人乳腺癌细胞(MCF-7) 24小时和48小时后,通过生长曲线和集落形成实验观察到,BI不仅抑制了MCF-7细胞的核分裂和DNA合成,还显示出时间和剂量依赖性的抑制作用。其半抑制浓度(IC50)为104 μmol/L。另外,董宏伟等研究团队也发现不同浓度的BI显著降低了MCF-7细胞的增殖,并且表现出明显的时间和剂量相关效应,同时显著减少了PCNA蛋白的表达。


2)抑制胃癌细胞生长

Liu等研究团队观察到,BI对人胃腺癌细胞(SGC-7901)的增殖有明显抑制作用,并呈现出剂量依赖性。通过使用不同浓度的BI(25~200 μmol/L)孵育SGC-7901细胞8天后,MTT实验显示,其生长抑制率分别为25.9%、28.2%、74.4%和90.1%,IC50值为89 μmol/L。此外,Liu等以及Dong等通过MB法检测也证实,BI不仅显著抑制了SGC-7901细胞的增殖,其半最大效应浓度(EC50)为167.45±36.23 μmol/L,并且抑制了SGC-7901细胞的DNA合成。因此,BI对人胃腺癌细胞展现出强效的抑制作用。


3)抑制肝癌细胞生长

Kim等发现,BI浓度在50~400 μmol/L范围内对人肝癌Hep3B细胞和HepG2细胞的增殖也有抑制作用,也呈明显地剂量-反应关系;当BI浓度高于400 μmol/L时,对肝癌细胞有明显的细胞毒性作用;Huang等也发现当BI浓度在1~50 μmol/L范围内,BI可降低人肝癌SK-Hep-1细胞的增殖能力,也呈剂量-反应关系。因此,BI在较低浓度时,同样对人肝癌细胞增殖有明显的抑制作用。


4)抑制前列腺癌细胞生长

Jones等发现不同浓度BI对人前列腺癌DU145、LNCaP和PC-3细胞的增殖均有显著的抑制作用,它们的IC50值分别为210、130和130 μmol/L。Xie等用不同浓度的BI孵育LNCaP、DU145、C4-2、PC-3和CWR22Rv1细胞后,发现BI仅对AR和PSGR受体阳性的LNCaP和C4-2细胞的抑制作用更为明显,并随着BI浓度升高,抑制率也明显的增加。因此,BI对人前列腺癌细胞增殖的抑制作用具有明显的选择性。


2. 抗炎

KANG等的研究显示,β-紫罗兰酮对脂多糖诱导的促炎介质表达具有抑制作用。在BV2小胶质细胞中,β-紫罗兰酮能有效减少一氧化氮、前列腺素E2和肿瘤坏死因子-α的表达。此外,β-紫罗兰酮显著抑制了丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶、p38和应激激活蛋白激酶,这些激酶与促炎介质分泌调节密切相关。研究进一步证实,β-紫罗兰酮能抑制蛋白激酶B和丝裂原活化蛋白激酶的活化,从而调控脂多糖诱导的核因子κB依赖性炎症途径,减少细胞炎症因子的表达。


3. 抗锥虫

AMINU 等发现, 15 和 30 mg/kg 的 β-紫罗兰酮口服给药给刚果锥虫感染的大鼠, 15 mg/kg 的 β-紫罗兰酮处理的动物中观察到寄生虫血症显著减少(P<0.05),大鼠存活率提高, 达到了用 β-紫罗兰酮抑制刚果锥虫的增殖的目的。


4. 驱虫

WANG等研究发现,从三叶腺螨和狭叶三叶螨的叶子释放的β-紫罗兰酮对红腿土螨具有摄食抑制作用。此外,β-紫罗兰酮也是油菜籽和芸苔属油菜诱导防御的一部分,能够在植物受到动物摄食后释放。CACERES等的生物测定显示,β-紫罗兰酮不仅抑制银叶粉虱的产卵能力,还对跳蚤、甲虫和蜘蛛螨表现出强大的驱卵作用。另外,WEI等的研究表明,通过增强β-紫罗兰酮的排放,可以有效控制拟南芥转基因植物中十字花科跳蚤甲虫的摄食行为。这提示 β-紫罗兰酮作为害虫防治方法在温室生长的芸苔属作物上应用成为可能。此外, β-紫罗兰酮能够吸引寄生菌寄生在害虫中对于害虫具有生物控制的潜力。


参考:

[1]叶云芳,田清尹,施婷婷,等. 植物中β-紫罗兰酮生物合成及调控研究进展 [J]. 生物技术通报, 2023, 39 (08): 91-105. DOI:10.13560/j.cnki.biotech.bull.1985.2023-0208.

[2]祝纤纤,仝涛. β-紫罗兰酮的生物活性与其衍生物的构效关系研究进展 [J]. 食品安全质量检测学报, 2023, 14 (08): 101-108. DOI:10.19812/j.cnki.jfsq11-5956/ts.2023.08.006.

[3]石远洋,刘家仁. β-紫罗兰酮抗癌活性研究进展 [J]. 实用肿瘤学杂志, 2021, 35 (03): 268-272.

[4]卢彦坪. 解脂耶氏酵母合成β-紫罗兰酮的代谢工程研究[D]. 华南理工大学, 2020. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2020.000162.

 
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