双水杨酸酯,又称水杨酸乙二酯,是一种白色结晶性粉末,具有微溶于冷水、溶于热水、乙醇、乙醚和丙酮等有机溶剂的特性。其分子结构中含有两个水杨酸基团,通过酯键相连,这使得双水杨酸酯具有一些特殊的化学性质。它具有良好的稳定性和安全性,因此在医药、化妆品、食品等领域有着广泛的应用。在实际应用中,双水杨酸酯也面临着一些挑战。首先,其价格相对较高,这限制了其在一些低成本产品中的应用。其次,双水杨酸酯的稳定性和安全性虽然较好,但在某些特殊条件下,如高温、高湿或光照等,仍可能发生分解或变质,影响其效果[1-2]。
图1双水杨酸酯的性状
在医药领域,双水杨酸酯作为一种重要的药物成分,具有显著的解热镇痛作用。它能够通过抑制体内的前列腺素合成,从而减轻疼痛、降低体温。此外,双水杨酸酯还具有一定的抗炎作用,可用于治疗一些炎症性疾病。在化妆品领域,双水杨酸酯常被用作防晒剂、美白剂及抗衰老剂的成分,它能够有效地吸收紫外线,保护皮肤免受损伤,同时能够抑制黑色素的形成,使皮肤更加白皙透亮。在食品领域,双水杨酸酯可用作防腐剂,延长食品的保质期[2-3]。
长期大量服用双水杨酸酯可能导致凝血障碍。这是因为该药物容易引发胃肠道黏膜损伤和凝血功能异常,从而增加出血的风险。因此,建议严格遵循医生的指导进行用药,避免擅自更改剂量或延长用药时间。其次,双水杨酸酯对胃肠黏膜有一定的刺激性作用,对于患有慢性胃十二指肠溃疡、肝肾功能不全等疾病的患者来说,应慎用此药。如果不及时停药或者过量服用,可能会加重病情甚至诱发消化道出血的风险[3]。
[1]陈科,茹意,伍雄飞.一种双水杨酸酯合成工艺.CN202010333005.1[2024-04-11].
[2]王德澂,蒋焕葆.消炎解热止痛药—双水杨酸酯的合成[J].医药工业, 1980(04):17-18.
[3]张众,姜妻明,梁纬,等.双水杨酸酯的致畸作用[J].医学研究生学报, 2009, 22(006):611-614.
乙酰水杨酰水杨酸是一种常用的解热镇痛药,也被称为阿司匹林。它诞生于1899年,用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病等。此外,乙酰水杨酰水杨酸还具有抑制血小板聚集的作用,可用于预防和治疗心脏病、脑血栓等疾病。它是一种安全有效、物美价廉的药物。
乙酰水杨酰水杨酸的合成历史可以追溯到1853年,但直到1899年才引起人们的重视。自从它被引入临床以来,阿司匹林已经广泛应用了一个世纪,并成为医药史上的经典药物之一。
乙酰水杨酰水杨酸的制备方法是将双水杨酸酯与乙酰氯反应,经过一系列的步骤得到产物。最终得到的乙酰水杨酰水杨酸是白色固体,收率为80.0%,熔点在166~167℃之间。
乙酰水杨酰水杨酸可以用于合成多种化合物,其中包括2-乙酰氧基苯甲酸-2′-[(2-硝氧基乙胺基)羰基]苯酯和2-乙酰氧基苯甲酸-2′-[(3-硝氧基丙胺基)羰基]苯酯等。
以上化合物的合成方法较为复杂,需要经过多步反应得到最终产物。这些化合物在医药领域具有一定的应用价值。
[1] CN201410332975.4一种乙酰水杨酸的制备方法
[2] 一氧化氮供体型双水杨酸酯衍生物的合成及降血糖活性
合成水杨酸乙二醇单酯的方法多样,本文将阐述一些常用的合成方法,以帮助读者更好地理解和应用于水杨酸乙二醇单酯的合成研究。
背景:水杨酸乙二醇单酯,英文名称:2-hydroxyethyl salicylate,CAS:87-28-5 ,分子式:C9H10O4,熔点:25℃。水杨酸乙二醇单酯系水杨酸类药物及中间体,用于抗风湿、抗刺激,也用于日化。早在40年代已有研究,其中专利文献以德国为主,工艺线路主要有三条:
线路b、c实验操作弹性小,线路b容易副产物水杨酸乙二醇双酯,线路a原料成本最小。
合成优化:
1. 方法一:
有研究对线路a进行工艺改进,实现了以纯碱替代无水碳酸钠,套用回收氯乙醇的工业化线路。制备步骤如下:
氯乙醇、水杨酸以一定摩尔配比加入反应罐,搅拌,常温下缓慢加入纯碱,加温搅拌60min,升温到55-60℃搅拌60min后,加热回流4h,分出暗红色油层,干燥后得透明粗酯,在2mmHg真空条件下分馏,收集167-170℃馏分,得无色透明产品,HPLC检测纯度≥99%,水杨酸含量≤0.2%。
较佳工艺条件为:水杨酸、氯乙醇、纯碱的摩尔配比为1∶4∶0.5,反应温度120-126℃,反应时间4-5h,所得水杨酸乙二醇单酯对水杨酸的摩尔收率为78.6%。
2. 方法二:
将水杨酸钠加入到2-氯乙醇中搅拌升温反应,降温过滤,将滤液减压回收2-氯乙醇后得到水杨酸乙二醇单酯粗品,再将水杨酸乙二醇单酯粗品减压精馏得到水杨酸乙二醇单酯纯品。
其中,升温反应水杨酸钠:2-氯乙醇的摩尔比=1:3-5。升温反应的反应温度115-130℃,反应时间4-8小时。需将水杨酸乙二醇单酯粗品在350-600Pa减压精馏并收集120-140℃馏分得到水杨酸乙二醇单酯纯品。该方法原料转化率高,产品杂质少,且工艺简单,易操作,三废少,适用于工业化生产。
参考文献:
[1] 李春云. 水杨酸乙二醇单酯生产合成[J]. 浙江化工,2001,32(1):47. DOI:10.3969/j.issn.1006-4184.2001.01.021.
[2] 华阴市锦前程药业有限公司. 一种水杨酸乙二醇单酯的制备方法:CN201911119888.X[P]. 2020-03-31.
马鞭草是一种马鞭草科植物,全草可入药。它在我国的大部分地区都有产地。马鞭草具有苦味,微寒性,可入肝、脾经。它具有清热、利水、消肿、破血、杀虫的功效。此外,马鞭草还对子宫有兴奋作用,并能增强前列腺素E2的效力。马鞭草苷毒性低,不溶血,还能促进动物的血凝和乳汁分泌。马鞭草油是马鞭草的一种提取物。
1)制备一种水貂毛皮草清洗剂。皮草的华贵和个性色彩让人无法抗拒,但清洁起来却是一件麻烦的事情。为了解决这个难题,我们可以选择专用的生物清洁剂。这种清洗剂由茶树籽提取物、苦参提取物、野槐根提取物、茶皂素、当归提取液、山金车提取液、马鞭草油、百合提取液、AES、益生菌群、丹皮酚、矢车菊提取液、柠檬酸、氨基酸、双硬脂酸酯、十二酸月桂酸、酵素、醋酸、香和水混合而成。它能够深层去污去灰、杀菌、抗菌、防螨、防霉,同时增加皮毛的柔顺手感,使皮毛更加蓬松,舒适保暖。
2)制备一种驱虫空气清新剂。这种清新剂由多种植物精油组成,包括香茅油、马鞭草油、天竺葵油、生姜油、柠檬油、丁香油和依兰油。这些精油采用真空干燥提取。与现有技术相比,这种清新剂能够去除室内空气中的异味,防蚊驱虫,使空气清新,同时具有植物的天然香味,有助于维护身体健康。
3)制备一种用于松材线虫传播媒介昆虫的驱避剂。这种驱避剂包括活性成分、增效成分、稳定剂和溶剂。活性成分由芳樟醇、柠檬烯、桉叶素、水杨酸甲酯、树酯质酸、罗勒烯、异莰醇、反式-石竹烯、甲基黑椒酚、水杨酸甲酯和马鞭草油组成。增效成分包括二戊烯、环己胺、草酸、创愈木酚和α-水芹烯等。稳定剂包括碳酸甲酯、乙二醇、BHT和聚异丁烯。这种驱避剂能够有效地驱避松材线虫传播媒介昆虫的成虫取食和产卵,减少其传播松材线虫的几率。
[1] 中医大辞典
[2] CN201710005528.1一种水貂毛皮草清洗剂的配制方法
[3] CN201610612224.7驱虫空气清新剂
2,6-二羟基甲苯为白色或类白色结晶性粉末,易溶解于水中,具有弱酸性,可发生化学反应生成醚,酯,酮等物质。由于其具有许多重要的物理化学性质,所以在化工领域具有非常重要的应用。应用领域包括合成树脂、染色、医药、农药、颜料、染料、毛发染料、农用化学品、感光材料和炸药等多个领域。同时,由于其具有良好的消毒杀菌功能,近些年来也被广泛应用在洗发水、护肤品等产品中。
随着下游产品的开发应用逐渐增加,2,6-二羟基甲苯在化工中的应用市场正在不断扩大。在医药领域,它可以用于合成短刺虎刺素,常用于治疗鼻咽癌。在农药领域,可作为水杨酸双嘧啶类除草剂的中间体。在材料方面,可用于合成一系列卟啉卟吩化合物,应用广泛。在颜料方面,可合成新型有色颜料,用于高能聚合物。
2-甲氧基-4-硝基苯甲醛是一种有机中间体,有两种主要的合成路线。
首先,将4-硝基水杨酸与硫酸二甲酯进行酯化反应,然后经过DIBAL-H还原得到2-甲氧基-4-硝基苄基乙醇。最后,通过PDC氧化反应得到2-甲氧基-4-硝基苯甲醛。
第一步,将4-硝基-2-甲氧基甲苯与HOAc和Ac2O反应,然后加入浓硫酸和CrO3进行反应,得到4-硝基-2-甲氧基-(α,α-双乙酰氧基)甲苯。第二步,将化合物4-硝基-2-甲氧基-(α,α-双乙酰氧基)甲苯与二恶烷和浓HCl反应,经过回流反应得到2-甲氧基-4-硝基苯甲醛。
[1] Synthesis of green emitting coumarin bioconjugate for the selective determination of flu antigen, By Bhusal, Ram Prasad et al, From Bulletin of the Korean Chemical Society, 32(5), 1461-1462; 2011
[2] From PCT Int. Appl., 2004000214, 31 Dec 2003
5-氟-2-甲氧基苯甲酸是一种有机中间体,可以通过在碳酸钾存在下,将5-氟水杨酸与碘甲烷反应甲基化来合成。研究表明,该化合物可以用于制备铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂。
在DMF中溶解5-氟水杨酸(0.6g,4mmol)、碘甲烷(2.4g,16mmol)和碳酸钾(2.2g,16mmol),封管后在100℃下反应过夜。冷却反应体系后,用饱和氯化铵溶液淬灭,然后用乙酸乙酯稀释。有机相依次经过水洗、饱和盐水洗,最后用无水硫酸钠干燥,通过减压蒸发溶剂得到产物5-氟-2-甲氧基苯甲酸(0.7g,产率99%)。其Rf值为0.5(硅胶,乙酸乙酯∶石油醚=1∶5(体积比));1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ7.5(m,1H),7.17(m,1H),6.91(dd,1H),3.88(d,6H)。
5-氟-2-甲氧基苯甲酸可用于制备苯甲酰苯胺类化合物,该化合物可作为铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂。
铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)是一种常见的革兰氏阴性细菌,广泛存在于土壤、水生环境以及动植物组织中。它是一种致病性生物,可以引发包括植物、动物和人类在内的多种生物的感染。在医疗机构中,P.aeruginosa是导致医院获得性感染的主要病原体,可引发医院获得性肺炎、呼吸机相关性肺炎、胃肠道感染、皮炎、泌尿道感染、皮肤感染等。对于免疫功能低下的患者,P.aeruginosa尤其具有致命的危险。因此,对于囊性纤维化患者、严重烧伤患者以及免疫功能低下的个体,抗生素治疗是必不可少的。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310033898.8 白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途
[2] [中国发明] CN202010356408.8 苯甲酰苯胺类化合物及在制备铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂中的应用
如果想了解一种物质,首先需要了解它的具体作用和生物活性。α-D-葡萄糖五乙酸酯具有多种重要用途,例如合成多种物质和应用于抗菌剂。那么,α-D-葡萄糖五乙酸酯到底具有哪些生物活性呢?
α-D-葡萄糖五乙酸酯作为生物活性物合成子,可以合成以下活性物:
以上文章内容主要介绍了α-D-葡萄糖五乙酸酯具有哪些生物活性的问题,希望对您有所帮助。