吡喹酮是一种广谱抗寄生虫药物,主要用于治疗动物的血吸虫病、绦虫病和囊尾蚴病等。它对各种绦虫的成虫和幼虫都有很好的驱杀作用,并且对血吸虫也具有良好的效果。吡喹酮对不同动物的绦虫和囊尾蚴都有高效的治疗效果,包括羊的莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫,胰盘吸虫和矛形岐腔吸虫,牛和羊的细颈囊尾蚴和日本分体血吸虫,以及猪的细颈囊尾蚴等。此外,吡喹酮还对犬、猫和禽类的各种绦虫也有高效的治疗作用。
吡喹酮口服后能够迅速而几乎完全地被吸收,但会有显著的首过效应。在犬和绵羊体内,吡喹酮分别在0.5-2小时和2小时内达到血药峰浓度。肌肉注射和皮下注射的吡喹酮血药浓度维持时间更长。吡喹酮在全身各种组织中分布,其中以肝脏和肾脏中的浓度最高,并且能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统。吡喹酮在体内迅速代谢为无活性的单羟化或多羟化代谢物,主要通过尿液排泄。不同动物的吡喹酮半衰期分别为:黄牛为7.7小时,羊为2.5小时,猪为1.1小时,犬约为3小时,兔为3.5小时。只有极少量的原始药物通过尿液或粪便排出体外。
吡喹酮可以口服给药,每次剂量为每1kg体重:牛、羊、猪为10-35mg,犬、猫为2.5-5mg,禽类为10-20mg。
吡喹酮分子具有手性中心,理论上存在两种手性异构体,但幸运的是吡喹酮的外消旋体对人体无害。目前临床上仍使用外消旋体药物,尽管左旋异构体的疗效更佳。吡喹酮的合成方法有多种,其中一种最初由拜耳公司从异喹啉出发。首先,异喹啉和苯甲酰氯以及氰化钾发生Reissert反应生成二氢异喹啉衍生物,然后通过催化加氢还原分子中的不饱和基团生成酰胺衍生物。接下来,通过酰基化和分子内SN2反应制备化合物,再经过磷酸加热条件下的水解脱去苯甲酰基,最后与环己基苯甲酰氯反应制备吡喹酮。这种方法工艺成熟、原料易得、成本较低,但需要使用高压加氢操作和剧毒原料氰化钾,对安全操作和废物处理带来一定的挑战。
吡喹酮是一种广谱抗寄生虫药,它可以诱导寄生虫外膜超微结构的改变,提高钙离子通透性使钙离子积聚在寄生虫胞浆中,导致肌肉萎缩、虫体瘫痪,最终虫体从肠道脱落并随肠道蠕动被清除。本文将介绍使用吡喹酮的一些注意事项。
全身反应:不适、发热
神经系统:头痛、头晕
消化系统:腹部不适、恶心
皮肤:荨麻疹
在蠕虫负担较重的患者中,此类不良反应可能更频繁和/或更严重。
1、禁用于以前对吡喹酮或吡喹酮片剂中的任何赋形剂表现出超敏反应的患者。
2、禁用于眼囊尾蚴病患者;由于治疗后对死寄生虫的超敏反应引起的眼内寄生虫破坏可能导致不可逆的病变,因此眼囊尾蚴病不得使用吡喹酮治疗。
3、禁用于服用强细胞色素P450 (CYP450) 诱导剂,如利福平的患者。
1、临床恶化
血吸虫病患者使用吡喹酮可能与临床恶化有关(例如,矛盾反应、血清病样反应、赫氏反应:怀疑是由血吸虫抗原释放引起的突然炎症免疫反应)。这些反应主要发生在血吸虫病急性期接受治疗的患者身上。它们可能导致潜在的危及生命的事件,例如呼吸衰竭、脑病、视乳头水肿或脑血管炎。
2、中枢神经系统 (CNS) 效应
由于血吸虫病、肺吸虫病或猪带绦虫囊尾蚴病,吡喹酮可加重中枢神经系统病理。作为一般规则,考虑是否向报告有癫痫病史或其他潜在中枢神经系统受累表现(例如提示囊尾蚴病的皮下结节)的个体施用吡喹酮,除非潜在益处证明了潜在风险。当发现血吸虫病或吸虫感染与脑囊尾蚴病有关时,让患者住院治疗一段时间。
3、血吸虫病急性期可能缺乏疗效
来自患者的两项观察性队列研究的数据表明,在感染的急性期用吡喹酮治疗可能无法阻止从无症状感染发展为急性血吸虫病,或从无症状感染、急性血吸虫病发展为慢性期。
4、心律失常
使用吡喹酮已观察到心动过缓、异位心律、心室颤动和房室传导阻滞。在治疗期间监测心律失常患者。
5、肝脾血吸虫病患者的肝损害
吡喹酮肝代谢降低导致肝损伤患者未代谢吡喹酮血浆浓度升高且持续。对中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)的肝脾血吸虫病患者给予推荐剂量的吡喹酮时,监测患者的不良反应。
西药通常具有较快的疗效,因此在很多情况下,人们会优先选择西药治疗问题。吡喹酮是一种西药,它能够迅速改善异常症状。在使用吡喹酮之前,让我们详细了解一下它适用的症状、用法用量和禁忌事项等重要且基础的信息。
吡喹酮是一种趋肠虫药,对于血吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病和迪调种病等多种疾病都有良好的治疗效果。作为处方药,购买吡喹酮通常需要医生的处方。市场上吡喹酮的价格一般在150元以上。关于吡喹酮的用法和用量,根据不同的剂型会有所区别。例如,如果选择喹酮片治疗姜片虫病,每顿服用量为15毫克,具体用量取决于体重。而治疗肺吸虫病时,每千克体重需要服用25毫克,每天需要连续服用三次,持续三天才能见效。可见,不同疾病的治疗所需的用法和用量各不相同。禁忌事项包括患有眼囊虫病的患者和对该药物过敏的人群,同时在用药期间不得再使用利福平等药物,否则可能导致严重的身体异常症状。
以上内容主要介绍了吡喹酮的用法、用量和注意事项。在该药物的说明书上,还包含了药物相互作用和药代动力学等内容。建议在详细了解这些信息后再选择使用吡喹酮来改善相应的问题。
吡喹酮是一种治疗各种吸虫感染的药物,对幼虫和成虫均有活性,特别适用于治疗血吸虫。它还可以治疗华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、后殖吸虫引起的感染,以及绦虫和囊虫感染。此外,吡喹酮还可以与阿苯达唑联合治疗包虫病。
1、经过超微粉碎、分级搅拌工艺,吡喹酮的均匀度更好,使用剂量更准确。
2、辅以进口羧甲基纤维素作为辅料,吡喹酮在胃肠道中迅速崩解,吸收更迅速全面,生物利用度更高。
3、采用双层全铝复膜包装,有效阻挡紫外线,提高产品的稳定性,防止贮藏过程中的变质。
4、吡喹酮对大多数绦虫成虫和未成熟虫体均具有良好的效果,可以作用于虫体生长的各个阶段。
5、临床上可用于治疗日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫感染。
吡喹酮具有广谱抗血吸虫和抗绦虫作用。它对各种绦虫的成虫和幼虫都有很高的活性,对血吸虫也有很好的驱杀作用。吡喹酮对绦虫的作用机理尚未完全确定,但可能与虫体包膜的磷脂相互作用有关,导致Na+、K+和Ca2+的流失。在低浓度下,吡喹酮可以损伤绦虫的吸盘功能并刺激虫体的蠕动,而在较高浓度下,它可以增强绦虫链体的收缩(在极高浓度下为不可逆收缩)。此外,吡喹酮还可以引起绦虫包膜特殊部位的灶性空泡形成,从而导致虫体破裂。对于血吸虫和吸虫,吡喹酮可能通过增加钙离子进入虫体而直接杀死寄生虫,随后形成灶性空泡并被吞噬。
吡喹酮主要用于治疗动物的血吸虫病,也可用于绦虫病和囊尾蚴病。例如,它可以治疗羊的莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫、无卵黄腺绦虫、胰阔盘吸虫和矛形歧腔吸虫;牛的细颈囊尾蚴和日本分体血吸虫;猪的细颈囊尾蚴;犬的复孔绦虫、豆状带绦虫;猫的复孔绦虫和巨颈绦虫;以及禽类的各种绦虫。
在高剂量下,牛可能出现血清谷丙转氨酶轻度升高,部分牛还可能出现体温升高、肌肉震颤和臌气等症状。
犬内服后可能引起厌食、呕吐或腹泻,但发生率较低,不良反应在猫中很少见。注射用药可能增加不良反应的发生率,犬可能出现注射部位疼痛、嗜睡和步态蹒跚,一些猫可能出现腹泻、呕吐、衰弱、流涎、嗜睡、暂时厌食和注射部位疼痛。
在治疗吸虫病时,可以考虑使用吡喹酮。该药物在改善身体不适方面具有科学有效的治疗效果,正确的使用方法可以帮助朋友们有效调理身体,增强体力的健康恢复,让更多人对其有深刻的了解。
吡喹酮的用量建议是每天早中晚各服用一次,每日总剂量控制在60毫克,这样对改善身体不适有一定帮助。对于急性吸虫病患者,需要适当调整剂量,一般每日剂量可控制在120毫克,坚持每天早晚各服用一次,连续服用4次效果更好。对于肺吸虫病,每天早中晚各服用一次,每日剂量为25毫克,连续服用3天效果更理想。
在服用吡喹酮期间,建议饮食清淡,减少辛辣刺激性食物的摄入,这样可以更好地改善身体不适。此外,不建议抽烟和饮酒,以避免对身体造成不健康的影响。
吡喹酮的科学使用方法可以从调理身体的角度带来更好的效果。想要改善体质健康,不妨尝试一下吡喹酮,相信能找到更适合的方法来调理身体。
吡喹酮是一种用于动物的驱虫类药品,对于血吸虫、中华吸吸等具有良好的治疗效果。作为世界卫生组织基本药物清单上的药物之一,它在基本公共卫生中扮演着重要角色。吡喹酮在我们的生活中非常常见。
吡喹酮主要用于治疗血吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病和囊虫病的症状。使用该药品后,大多数动物可以排出体内的寄生虫和病毒,影响细胞的正常生长,使虫体麻痹脱落,并增加钙离子在体内的流动。
建议每天使用两次,每次使用60毫克。可以将药物直接放在饲料中服用,或者采用静脉注射的方式。在使用过程中,动物可能会出现恶心、乏力、四肢酸痛等症状,应及时咨询兽医。在使用前,请仔细阅读说明书,避免不正确的使用方法影响家畜的正常生长。此外,不要与同类型的产品同时使用,以避免药物相互作用。在保存时,请将其放置在阴凉、干燥、避免阳光直射的环境中。
购买吡喹酮时,请选择正规、合理、合法的渠道,以确保产品质量。在使用期间,可以根据动物的实际症状选择适合的使用方法。
联硝氯酚是一种用于治疗家畜肝吸虫和华枝翠吸虫等疾病的特效药物。它的结构如下图所示:
联硝氯酚目前常与其他成分复配使用,具有广泛的应用领域。例如:
1)制备一种含硝氯酚的兽用复方缓释驱虫药,以解决畜牧业中多重感染问题。该药物具有驱虫谱广、缓释效果好、使用方便、治疗成本低等特点,适用于牛羊等动物的春秋驱虫。
2)制备一种兽用阿苯达唑分散片,该片剂由联硝氯酚、硫双二氯、吐根碱、三氯苯达唑、甲硝唑、吡喹酮和阿苯达唑等组成。该分散片制备方法简单,动物服用方便,不会给动物造成过激的应激反应。
[1] 稍氯酚中毒临床病理及毒理作用
[2] CN200910117451.2含硝氯酚的兽用复方缓释驱虫药
[3] CN201510666691.3兽用阿苯达唑分散片及其制备方法
异喹啉(Isoquinoline)是一种芳香性的杂环化合物,与喹啉互为同分异构体。它由萘中的一个 β-CH 基团被氮替换衍生而来。
异喹啉呈无色低熔点片状结晶、固体或液体。它具有类似茴香油和苯甲醛混合物的香味,但通常存放后会变黄。异喹啉存在于煤焦油和骨油中,微溶于水,溶于稀酸,能与多种有机溶剂混溶。它还具有吸水性和碱性,碱性较喹啉强,能与各种酸成盐。
工业上主要以煤焦油粗喹啉馏分为原料,通过磺化、分级结晶、过滤、重结晶、氨水分解、洗涤和精馏等步骤生产异喹啉。
异喹啉可用作合成药物、染料、杀虫剂的中间体及气相色谱固定液。此外,异喹啉衍生物广泛存在于自然界中,已知的异喹啉生物碱有多种类型,包括异喹啉类、苄基异喹啉类、双苄基异喹啉类、阿扑芬类、原小檗碱类、普罗托品类、吐根碱类、α-萘菲啶类和吗啡类生物碱等。
许多药物是异喹啉的衍生物,例如罂粟碱、诺米芬辛和吡喹酮。