吲哚美辛是一种化学名为2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物。它属于BCS分类Ⅱ类药物，具有高渗透性、低溶解度和溶出度差的特点，因此体内生物利用率较低。吲哚美辛是一种非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抗炎、解热和镇痛作用。它通过抑制环氧化酶来减少前列腺素的合成，从而发挥抗炎作用。退热作用则与抑制下视丘的前列腺素合成有关。吲哚美辛适用于解热、缓解炎性疼痛，可用于多种疾病，如风湿性关节炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、滑囊炎、腱鞘炎和关节囊炎等。此外，它还能抗血小板聚集，预防血栓形成，可用于退热和胆绞痛、偏头痛及月经痛等。

吲哚美辛的禁忌症

吲哚美辛禁用于活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及有病史的患者、癫痫、帕金森病和精神病患者、肝肾功能不全者、对本品、阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。

吲哚美辛的药物相互作用

1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性，与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。

2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道不良反应则明显增多，由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。

3.饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

4.与洋地黄类药物同用时，吲哚美辛可使洋地黄的血浓度升高，增加毒性，需调整洋地黄剂量。

5.与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，吲哚美辛与之竞争性结合蛋白，使抗凝作用加强，同时具有抑制血小板聚集的作用，增加出血的潜在危险。

6.与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，需调整降糖药物的剂量。

7.与呋塞米同用时，可减弱后者的排钠及抗高血压作用。

8.与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退，肌酐清除率下降，氮质血症。

9.与硝苯地平或维拉帕米同用时，可使后者的血药浓度增高，增加毒性。

10.丙磺舒可减少吲哚美辛自肾及胆汁的清除，增加血药浓度，使毒性增加，合用时需减量。

11.与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。

12.与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。

13.吲哚美辛可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间。正在使用吲哚美辛的病人如需接受中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应在停用吲哚美辛24～48小时前停用，以免增加其毒性。

14.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时，可使后者的清除率降低，毒性增加，应避免合用。

吲哚美辛的药理作用

吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、解热和镇痛作用。它通过抑制环氧合酶来减少前列腺素的合成，从而制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。解热作用是通过作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，增加散热而实现的。这种中枢性退热作用可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果显示，大鼠经口LD₅₀为12mg/kg，小鼠经口LD₅₀为50mg/kg。

参考文献

[1]CN201510419013.7吲哚美辛无定型微粒、微粒药物制剂、制备方法及应用

[2]吲哚美辛胶囊药品说明书

        吲哚美辛是一种非甾体类抗炎药（NSAIDs），被广泛应用于临床实践中。下面我们将探讨吲哚美辛的应用范围。

        首先，让我们了解一下吲哚美辛的基本信息。吲哚美辛是一种具有抗炎、镇痛、解热等作用的药物，主要用于缓解轻度到中度疼痛，例如头痛、关节疼痛、腰痛等。它还可以用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。

        那么，吲哚美辛可以在哪些领域应用呢？首先，吲哚美辛在外科手术中具有广泛的应用。在手术过程中，吲哚美辛可以缓解疼痛和肿胀，并减少术后并发症的发生。此外，吲哚美辛还可以用于治疗癌症疼痛和神经痛等慢性疼痛。其次，吲哚美辛在内科领域也有着广泛的应用。它可以用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病，也可以用于治疗心血管疾病和脑血管疾病等老年疾病。此外，吲哚美辛还可以用于预防血栓形成和减轻妊娠反应等。

        除了在医疗领域的应用，吲哚美辛在体育界也有着广泛的应用。它可以帮助运动员缓解疼痛和肿胀，促进伤病恢复，提高运动表现。此外，吲哚美辛还可以用于治疗动物的一些疾病，例如犬类和猫类的关节炎等。

        总之，吲哚美辛作为一种广泛应用的药物，在医疗、体育、动物医学等领域具有广泛的应用前景。我们应该关注吲哚美辛的研究进展、应用领域、不良反应和注意事项等方面，不断推动其合理应用和普及，以更好地造福于人类。

        然而，我们也需要注意以下几点：首先，虽然吲哚美辛有着广泛的应用领域，但其使用仍需遵循医生的建议和处方。不应该随意使用或更改药物剂量。其次，吲哚美辛可能会引起一些不良反应，例如胃肠道反应、过敏反应等，因此在使用过程中需要密切观察和记录。

吲哚美辛又称消炎痛，是一种非甾体抗炎药，通过抑制前列腺素的合成来达到抗炎作用，但选择性较差。

适应症

吲哚美辛适用于解热、缓解炎性疼痛，可用于多种疾病，但是否适合长期使用呢？

不良反应

长期使用吲哚美辛可能导致胃肠道问题、神经系统反应、肾脏问题、皮疹、造血系统问题和过敏反应。

使用注意事项

不建议长期使用吲哚美辛，特别是老年人，可能引起胃部疾病和肾毒性。对过敏者、肾功能不全者、消化道溃疡者不建议使用。

吲哚美辛（INN名称：Indometacin，USAN和BAN名称：Indomethacin）是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有消炎止痛、治疗发热和缓解身体僵硬的作用。它通过减少前列腺素的合成来减轻炎性反应。吲哚美辛有多个商品名，包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR，中文商品名为消炎痛。

吲哚美辛的历史

吲哚美辛于1963年由默克大药厂研发推出，并于1965年获得美国食品药品监督管理局的批准，进入美国市场。1971年，约翰·范恩解释了吲哚美辛作为非甾体抗炎药的作用机理，即抑制环氧酶（COX）。

吲哚美辛的化学性质

吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物，属于NSAID芳香基脂肪酸类药物，与双氯芬酸（Diclofenac）类似。

吲哚美辛的作用机理

吲哚美辛是环氧酶（COX）1和2的非选择性抑制剂，阻断花生四烯酸转化为前列腺素的过程。前列腺素是一类常见的激素物质，具有多种生理作用，其中一部分可导致疼痛、发热和炎症。

除此之外，吲哚美辛还有其他两种临床重要的作用机理。首先，它可以抑制粒细胞的运动，类似于秋水仙素的作用。其次，它可以解偶联线粒体中的氧化磷酸化作用，类似于水杨酸衍生物的作用。这两种机理解释了吲哚美辛的止痛和消炎特性。

此外，吲哚美辛还可以穿过胎盘减少胎儿尿液，用于治疗羊水过多症。它通过减少肾血流量并增加肾脏血流阻力的方式发挥作用，可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。

吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，具有解热、镇痛和抗炎活性。它通过抑制细胞内环氧化酶的合成，减少疼痛和炎症的介质前列腺素的产生。吲哚美辛广泛用于治疗各种慢性关节炎，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和痛风性关节炎。

1.吲哚美辛对胎儿和新生儿的影响

吲哚美辛可以穿过胎盘，对胎儿产生一定的影响。一些研究发现，在子宫内暴露于非甾体抗炎药后，可能会观察到出生缺陷，但数据存在争议。

此外，吲哚美辛还可能导致胎儿/新生儿出现非致畸作用，如动脉导管的产前收缩、持续性肺动脉高压、羊水过少、坏死性小肠结肠炎、肾功能障碍或衰竭以及颅内出血。同时，吲哚美辛的使用可能导致动脉导管未闭合并对医疗管理产生抵抗力。因此，在妊娠30周之后应避免使用吲哚美辛。

2.吲哚美辛对母体的影响

怀孕期间，吲哚美辛的清除率可能会增加。非甾体抗炎药已被用于早产的管理。在选择药物时，应权衡宫缩抑制剂的益处与个体女性的潜在风险。

对于孕妇轻度类风湿性关节炎发作，可以考虑使用非甾体抗炎药，但应尽量减少或避免在妊娠早期和晚期使用。长期使用非甾体抗炎药可能与不孕症有关，停药后不孕症是可逆的。对于怀孕困难的妇女或正在接受生育调查的妇女，应停止使用。

在怀孕期间使用非甾体抗炎药可能会增加流产的风险。

3.哺乳期使用吲哚美辛的注意事项

吲哚美辛存在于母乳中。根据计算，相对于静脉内婴儿治疗剂量为0.2 mg/kg/天，吲哚美辛在母乳中的相对婴儿剂量为8.6%。一般来说，当药物在母乳中的浓度小于10%时，母乳喂养被认为是可以接受的。

根据乳浓度计算，吲哚美辛每日婴儿剂量约为0.017 mg/kg/天。在母体使用吲哚美辛后，乳浓度为115 mcg/L。根据研究数据，母乳中的平均浓度为体重调整的母体剂量的0.27%（剂量范围：0.94至4.29 mg/kg/天）。吲哚美辛也可以在母乳喂养的婴儿血浆中检测到。

有一个病例报告中提到，母乳喂养的婴儿出现了癫痫发作。在产后使用吲哚美辛进行镇痛后，女性注意到高血压危象和精神副作用。

对于希望母乳喂养的产后妇女，可以考虑使用非甾体抗炎药，但吲哚美辛不是首选。对于早产儿、黄疸婴儿、血小板功能障碍或血小板减少症婴儿，应避免使用吲哚美辛。对于明显肾功能衰竭的新生儿，禁用吲哚美辛治疗。

吲哚美辛是一种强效的解热镇痛剂，通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)的合成，从而产生解热、镇痛和消炎的作用。临床上可以用于急性和慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎、癌性疼痛等疾病的治疗。此外，它还可以用于滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎等疾病的治疗，以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热的治疗。吲哚美辛还可以用于抗血小板聚集、胆绞痛、Behcet综合征、痛经等。

口服吲哚美辛的推荐用量是每次25mg，每日2-3次，最大剂量不应超过150mg，分3-4次服用。常见的不良反应包括胃肠道反应、头痛、中枢神经系统症状、造血系统抑制、肝功能损害和过敏反应等。肝肾功能不全、溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、孕妇和哺乳期妇女不宜使用。老年患者和儿童也不宜使用吲哚美辛。

吲哚美辛是一种白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇。它具有消炎、解热和镇痛的作用，其中消炎和解热作用较强，镇痛作用较弱，主要对炎性疼痛有明显的镇痛作用。与皮质激素合用时，吲哚美辛能增强其疗效，从而可以减少激素的用量以降低副作用。吲哚美辛主要用于治疗风湿性关节炎、神经痛、腱鞘炎、肌肉损伤等疾病。

吲哚美辛是一种非甾体抗炎解热镇痛药，它能抑制前列腺素的生物合成，其效果强于乙酰水杨酸。主要适用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不明显的风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、急性痛风等疾病的治疗。近年来，吲哚美辛还被用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等疾病的治疗，并取得了良好的疗效。此外，吲哚美辛还可以用于治疗眼科疾病，如色素膜炎、角膜炎、巩膜炎和青光眼等。

吲哚美辛的用法和用量根据不同的疾病而有所不同。例如，对于抗风湿治疗，成人口服吲哚美辛的初量为每次25-50mg，每日2-4次，饭时或饭后立即服用。如果耐受良好，每日用量可以每周增加25-50mg，但最大剂量不应超过200mg。对于关节炎患者，如果有持续性夜间疼痛或晨僵现象，可以在睡前给予全天量的100mg。对于抗痛风治疗，口服吲哚美辛的初量为每次100mg，继之50mg，每日3次，直至疼痛缓解，然后逐渐减量直至停药。对于退热治疗，成人口服吲哚美辛的推荐用量为每次25-50mg，每日3-4次；直肠给药的用量为每次50mg，每日50-100mg。对于儿童，口服吲哚美辛的用量为每次0.5-1mg/kg，每日3次。此外，吲哚美辛还可以通过内服的方式给动物使用，剂量为每公斤体重，猪、羊为2毫克，马、牛为1毫克。

吲哚美辛的制剂有片剂、胶囊剂、缓释胶囊和栓剂等。片剂中每片含有25毫克的主药成分，胶囊剂中含有25毫克的主药成分，缓释胶囊中含有50毫克的主药成分，栓剂中含有25毫克、50毫克和100毫克的主药成分。

在使用吲哚美辛时需要注意以下事项：首先，不良反应主要表现在消化道，如恶心、腹痛、下痢，甚至溃疡和肝功能损害等。其次，肾病和胃肠溃疡患者禁用吲哚美辛。

吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，常用于治疗各类关节炎、软组织损伤和各种疼痛。它具有抗炎、解热和镇痛作用，通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成来发挥作用。此外，吲哚美辛还可以抑制炎症反应，包括白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放。它还可以引起外周血管扩张和出汗，从而产生解热作用。吲哚美辛的药代动力学表现为口服吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率约为99%。它在肝脏代谢后被排泄，主要通过肾脏和胆汁排出。吲哚美辛的适应症包括类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风急性发作期、软组织损伤和炎症等。在贮藏时，应避光并密封保存。

丙磺舒通过影响肾脏功能，降低血尿酸的浓度。它部分地抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而促进尿酸的排出，保持血尿酸水平正常，防止尿酸结晶和沉积，甚至有溶解痛风石的作用。此外，丙磺舒还竞争性地抑制肾小管排出水杨酸、青霉素类、吲哚美辛等药物。

使用丙磺舒可能会出现以下副作用：

1、溶血性贫血，表现为尿色呈黄褐色至红色、黄疸、发热和容易疲劳等症状。

2、过敏性休克，使用药物后短时间内出现面红、发热、皮肤出现荨麻疹、舌头和四肢发麻、呼吸困难、心悸和视力模糊等症状，应立即就医急救。

3、肾病综合征，表现为发热、皮肤发红、尿量减少、尿色深浑浊、排尿困难和面部、手脚浮肿等症状。

4、再生障碍性贫血。