富马酸喹硫平是一种新型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等疾病。
富马酸喹硫平片可用于治疗精神分裂症和躁狂发作。
对于精神分裂症,初始剂量为50mg,逐渐增加至一日150~750mg,分2次服用。
对于双相情感障碍躁狂发作,推荐初始剂量为一日100mg,逐渐增加至一日400~800mg。
老年患者的剂量可能较年轻患者低。
孕妇和哺乳期妇女慎用。
心脑血管疾病、肝肾功能损害、甲状腺疾病或抽搐史者慎用。
与可延长心电图QT间期的药物合用时应慎重。
儿童和青少年的安全性和有效性尚未评价。
老年人易发生直立性低血压,剂量宜小。
用药时不宜从事驾驶或机器操作等工作。
常见的不良反应包括困倦、头晕、口干、便秘、消化不良等。
偶见的不良反应包括嗜酸性粒细胞增多、血清甘油三酯和胆固醇水平增高、甲状腺素水平降低等。
罕见的不良反应包括恶性综合征和阴茎异常勃起。
对本品过敏者禁用。
禁忌与细胞色素P450 3A4抑制剂合用。
孕妇仅在论证获益大于潜在风险时,才可使用富马酸喹硫平片。
不推荐18岁以下儿童和青少年使用富马酸喹硫平片。
老年患者的剂量应减少,慎用。
富马酸喹硫平片为处方药,购买需凭医生处方。
请密封保存。
富马酸喹硫平是一种第二代非典型抗精神病药物,已被批准用于治疗精神分裂症。它的作用机制是通过阻断D2和5-HT2A受体发挥抗精神病作用。与D2受体相比,它对5-HT2A受体的阻断作用更强,从而减少了锥体外系副反应的发生。此外,富马酸喹硫平对心血管系统、血液系统和肝功能的影响较小。
马酸喹硫平杂质D是富马酸喹硫平制备过程中产生的重要副产物。目前,关于富马酸喹硫平杂质D的合成方法报道较少。
一种富马酸喹硫平杂质D的制备方法是在二甲苯溶剂中,以碘化钾或碘化钠为催化剂,在无水碳酸钾或无水碳酸钠存在下,将11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓和哌嗪在105~115℃下反应4~10小时,得到富马酸喹硫平杂质D。
具体步骤如下:将21.6g 11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓溶于120ml二甲苯,加入5.0g哌嗪、1.2g碘化钾和24g碳酸钾,控制反应温度在105~115℃下保温5小时。保温完毕后,降至20~30℃,加入100ml纯化水洗涤搅拌20分钟,然后进行抽滤。抽滤所得的固体重新加入100ml纯化水进行打浆,抽滤后得到纯度为99.5%,收率为88.0%的富马酸喹硫平杂质D。
[1] CN201410816489.X一种富马酸喹硫平杂质D(喹硫平二聚物杂质)的制备方法
富马酸喹硫平是一种新一代非典型性精神病药物,被广泛应用于精神分裂症的治疗。它由英国Zeneca公司于1997年首次在英国上市。富马酸喹硫平的化学名称为11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓半富马酸盐,是由喹硫平与富马酸成盐制得。
制备过程如下:向反应瓶中加入二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-(10H)酮、甲苯和碳酸钠溶液,降温后滴加三光气溶液,保温反应后分离产物。然后将含氯化产物的甲苯溶液与1-(2-羟乙氧基)乙基哌嗪和固体碳酸钾反应,回流反应后分离产物。最后将喹硫平与富马酸反应得到半富马酸喹硫平。
制备过程如下:首先将异丙醇、水、巯基水杨酸和邻氯硝基苯加入三口瓶中,经回流反应得到2-(2-硝基苯巯基)苯甲酸。然后将2-(2-硝基苯巯基)苯甲酸与二氯甲烷和二氯亚砜反应得到哌嗪缩合物。最后将哌嗪缩合物与甲酸反应得到喹硫平,再与富马酸反应得到半富马酸喹硫平。
[1] [中国发明] CN200910101785.0 一种富马酸喹硫平的制备工艺
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201610626589.5 一种半富马酸喹硫平的合成工艺
双相情感障碍躁狂发作是一种常见的心境障碍性疾病,其特点是情感异常高涨或低落,并伴有抑郁与躁狂发作。临床治疗双相情感障碍躁狂发作的主要原则是通过调节5-HT与DA系统来实现疗效。富马酸喹硫平作为一种新型的非典型抗精神病药物,具有较好的镇静效果和较少的不良反应,能够改善临床症状并降低躁狂发作的几率。
1、与碳酸锂联合用药,改善双相情感障碍躁狂发作
研究结果显示,富马酸喹硫平片与碳酸锂联合用药方案治疗双相情感障碍躁狂发作具有显著疗效,能够明显改善患者临床症状与部分认知功能。治疗组的临床总有效率为91.5%,明显高于对照组的76.1%。不良反应发生率方面,治疗组为14.1%,对照组为22.5%,两组之间无显著性差异。
2、富马酸喹硫平联合马来酸咪达唑仑片治疗老年痴呆并发睡眠障碍
老年痴呆并发睡眠障碍常见且严重,严重影响患者的认知功能和生活质量。富马酸喹硫平与马来酸咪达唑仑片联合治疗可有效改善患者的认知功能和睡眠质量。富马酸喹硫平通过与大脑内多巴胺受体、5-羟色胺受体结合,产生抗焦虑、抑郁等作用。马来酸咪达唑仑片通过与大脑中的苯二氮卓受体结合,产生镇静等作用,改善患者的睡眠状态。
[1] 童永号.喹硫平治疗双相情感障碍的临床效果[J].中国实用神经疾病杂志.2016.19(01):118-119.
[2]《首都食品与医药》杂志 2020·下半月4·总515期
在日常生活中,许多患者在大量使用药物后可能会出现身体不适的反应。处理这些不良反应的方法有两种:第一种是停止使用药物,并及时就医治疗;第二种是适量减少用量,以缓解身体的不适症状。接下来,我们将详细介绍富马酸喹硫平可能引起的不良反应。
根据医学研究,富马酸喹硫平是一种治疗某些疾病的药物。它可以使患者的情绪更加稳定,避免抑郁、焦虑和不安等症状的发生。对于某些患者,它还可以预防疾病的复发,治疗分裂症状。然而,对于对该类药物过敏的人来说,是不能使用的。
在服用富马酸喹硫平期间,一些患者可能会出现身体疲劳、四肢无力、焦虑不安、鼻炎和厌食等症状。此外,它还可能导致甲状腺激素浓度持续下降,以及嗜睡和白内障、青光眼等眼部疾病的发生。哺乳期的女性在服用后可能会出现乳汁减少的症状。因此,我们建议患者在使用药物之前先了解其不良反应,并在医生指导下进行使用。
在服用富马酸喹硫平期间,绝对不能同时使用同类药物,以免发生药物相互作用,对健康不利。同时,还需要定期前往医院进行检查,时刻了解自身的身体状况。
富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在大脑中,喹硫平对5羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且优于多巴胺D1和多巴胺D2受体。此外,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体也有高亲和力,对肾上腺素能α2受体的亲和力较低,而对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平在抗精神病药物活性测定和条件回避反射方面表现出阳性结果。临床试验显示,该药对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。
富马酸喹硫平可用于治疗精神分裂症。
根据短期对照试验的结果,最常见和最显著的副作用包括困倦(17.5%),头晕(10%),便秘(9%),体位性低血压(7%),口干(7%),以及肝酶异常(6%)。
由于喹硫平主要对中枢神经系统产生作用,与其他作用于中枢的药物或酒精合用时应谨慎。与锂合用不会影响锂的药代动力学。
成人在治疗的前4天,每日总剂量为50mg(第1日),100mg(第2日),200mg(第3日)和300mg(第4日)。从第4日开始,剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450mg/日。根据患者的临床反应和耐受性,剂量可在150-750mg/日之间调整。
老年人使用富马酸喹硫平时也应慎重,特别是在开始使用时。起始剂量应为25mg/日,每日逐渐增加剂量,幅度为25-50mg,直到达到有效剂量。老年人的有效剂量可能较一般年轻患者低。对于肝肾功能不全的患者,口服喹硫平后的清除率会下降约25%。由于喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此在肝脏损害的患者中应慎用。对于肾脏或肝脏损害的患者,起始剂量应为25mg/日,随后每日逐渐增加剂量,幅度为25-50mg,直到达到有效剂量。
许多人在工作和学习中承受着巨大的压力,无法自我排解焦虑和抑郁情绪。这些情绪会一直压在心里,久而久之可能导致心理障碍问题,如抑郁症、暴力倾向和焦虑症等。富马酸喹硫平是一种治疗分裂症以及神经衰弱、损伤和暴躁症等疾病的药物。
富马酸喹硫平只能口服,不能外用。在使用过程中,需要搭配清淡的饮食,并在必要时进行心理疏导,以提升身体健康度,减轻心理压力,并使个人情绪得以自由转换,从而控制病情。
富马酸喹硫平可以与其他保健养生产品一起使用,以获得更显著的效果。治疗此类疾病需要至少进行五个疗程以上的周期,因为除了药物治疗外,还需要适当休息和进行缓解性运动锻炼,不能完全依赖药物。在适当的时候,也可以去逛街或从事其他运动活动,分散思绪。
了解了富马酸喹硫平治疗分裂症的效果后,可以前往专卖店购买。心理疾病对身体的损害较大,因此应在较短时间内接受治疗,以免耽误最佳治疗周期。患有分裂症后,个人行为可能会失控,需要按疗程服用药物进行控制。
双相情感障碍躁狂发作是一种常见的心境障碍性疾病,其特点是情感异常高涨或低落,并伴有抑郁和躁狂发作。临床治疗双相情感障碍躁狂发作的主要原则是通过调节5-HT与DA系统来实现疗效。富马酸喹硫平是一种新型的非典型抗精神病药物,具有较好的镇静效果和较少的不良反应。它能够与多种受体结合,包括DA的D1、D2和5-HT受体,从而改善临床症状。
1、与碳酸锂联合用药,改善双相情感障碍躁狂发作
研究结果显示,富马酸喹硫平片与碳酸锂联合用药方案治疗双相情感障碍躁狂发作具有显著疗效。治疗后患者的临床症状和认知功能均得到改善,不良反应较少,临床推广应用的价值较高。
2、富马酸喹硫平联合马来酸咪达唑仑片治疗老年痴呆并发睡眠障碍
老年痴呆并发睡眠障碍常见且严重,影响患者的认知功能和病情进展。富马酸喹硫平具有抗焦虑和抑郁作用,而马来酸咪达唑仑片可改善患者的睡眠质量。研究结果表明,二者联合治疗可有效改善患者的认知功能和睡眠障碍。
[1] 童永号.喹硫平治疗双相情感障碍的临床效果[J].中国实用神经疾病杂志.2016.19(01):118-119.
[2]《首都食品与医药》杂志 2020·下半月4·总515期
初次使用一款产品时,了解产品说明书上的详细介绍是非常重要的,尤其是在使用药物时更是如此。富马酸喹硫平是一种典型的化学物质药物,分为不同剂型和规格。今天我们来了解一下富马酸喹硫平说明书中所介绍的详细内容和信息。
一般产品说明书会对产品的各个方面做详细介绍,因此在使用富马酸喹硫平之前,我们有必要了解它的说明书。说明书主要包含以下几点:
在使用富马酸喹硫平时需要注意以下几点:
药物的不良反应主要表现为无力、食欲减退和瞌睡等情况。如果出现高血糖或白内障等不良反应,应及时就医。
通过以上内容,我们已经了解了富马酸喹硫平说明书中所介绍的信息。在实际选择产品时,除了要了解这些详细内容外,还应适当了解药物的具体使用用量,最好在医生指导下使用,因为患者的身体状况各不相同。
喹硫平是一种非典型抗精神病药(SGAs),具有阻断DA及5-HT受体的作用。它在1997年获得美国上市批准,最初只用于治疗精神分裂症。随后几年,研究显示该药对急性躁狂也具有类似其他SGAs的疗效。2006年,FDA批准喹硫平用于治疗双相抑郁及躁狂,以及与锂盐或双丙戊酸联合用于双相障碍的维持治疗。
然而,喹硫平并未获得儿童及青少年使用的批准,因此在儿童精神障碍患者中使用属于超适应征使用。
对于精神分裂症,建议起始剂量为25-50mg,每天两次;每1-2天增加25-50mg/d,目标剂量为300-400mg/d,分两次服用。根据需要,剂量可逐渐增加至最大800mg/d。有效剂量范围为150-800mg/d。
对于双相抑郁发作,建议第1天睡前服用50mg,第2天100mg,第3天200mg,第4天300mg,依此类推。
对于双相躁狂发作,通常起始剂量为100mg,分两次使用,迅速加量,第4天时达到400mg/d;如有必要,则以200mg/d为单位加量,第7天时达到最大剂量800mg/d。躁狂症状改善后,喹硫平既可单药治疗,也可与心境稳定剂联用,如双丙戊酸盐。维持治疗期间可能需要调整剂量,以找到足以预防复发的最低有效剂量。
对于老年人或共病躯体疾病(如肝病)的患者,应更为谨慎,采用更低的起始剂量(如25mg/d)及目标剂量,并缓慢滴定(每天增加20-50mg)。
喹硫平在妊娠期女性中的安全性尚未得到研究。动物研究表明,该药可能对胎儿发育产生影响,但人类研究数量和质量有限。然而,动物研究并不能完全预测人类情况。最近的研究显示,妊娠早期暴露于第二代抗精神病药并不会显著增加重大畸形的风险,但仍需要权衡利弊。怀孕或计划怀孕的患者应与医生讨论此问题。部分患者在停药后可能会复发,此时可能需要重新用药或更换其他药物。
正在哺乳的母亲不应服用喹硫平,因为药物可能通过乳汁传递给婴儿。如果停药不可行,患者不应开始或继续哺乳。
喹硫平过量常见临床表现包括极度镇静、直立性低血压、意识混乱、心跳过速或不规律、肌肉强直和惊厥。转归取决于药物剂量和是否与其他药物联用。有报道称患者服用10g喹硫平后完全康复,未留下后遗症。
任何可疑的药物过量都应被视为医疗急症,包括喹硫平。该药没有特异性解毒药物,主要处理方法包括确保气道通畅、提供足够氧气、监测心血管功能等。此外,应尝试获取患者剩余药物的包装,以估计所服用的剂量。