埃索美拉唑是一种氢离子泵阻断剂,商品名为耐适恩。它由阿斯利康研发并在瑞典上市,主要用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格症候群。
埃索美拉唑适用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血,以及与抗菌药联合用于Hp根除治疗。
氯吡格雷是一种抗血小板药物,可能引发胃灼热和胃溃疡等不良反应。因此,在使用氯吡格雷的患者中,同时使用质子泵抑制剂可以预防或减轻相关症状。
临床证据显示,某些质子泵抑制剂会降低氯吡格雷的疗效,增加患者的血栓不良事件发生率。不同的质子泵抑制剂对氯吡格雷的抑制作用不同,其中奥美拉唑和兰索拉唑对氯吡格雷的抑制作用最明显,而泮托拉唑和雷贝拉唑的影响较弱或不明显。
美国和加拿大已经修改氯吡格雷的说明书,建议患者避免与奥美拉唑合并使用。如果正在使用氯吡格雷的患者需要使用质子泵抑制剂,应考虑使用不会产生强烈相互作用的药物,如泮托拉唑或雷贝拉唑。
(1)埃索美拉唑有两种生产配方,一种适用于静脉推注,另一种适用于静脉滴注。静脉注射配方不宜静脉滴注,静脉滴注配方不宜静脉注射。
(2)埃索美拉唑表现出轻度的抗雄激素作用,长期使用可能导致男性患者乳房发育、阳痿、性欲减退,女性患者溢乳,停药后这些症状可以恢复正常。
目前对长期使用氢离子泵阻断剂的研究较少。然而,一项发表在BMJ Open期刊上的研究报告指出,长期服用埃索美拉唑可能增加死亡风险。该研究分析了2006年10月到2008年9月期间275,933名服用埃索美拉唑的患者的医疗记录,并记录了往后5年期间的死亡人数。
研究发现,长期使用埃索美拉唑可能导致维生素B12缺乏、肾脏疾病、困难梭状芽孢杆菌感染腹泻、低血镁、骨折、心血管疾病和失智症等副作用,这些副作用与具体机制尚不清楚。例如,服用埃索美拉唑两年的患者比常人增加65%维生素B12缺乏的风险。肾衰竭的几率比常人高出96%。然而,总体来说,这些副作用的发生几率并不高,因此无法得出详细的机制,可能与个体体质和生活习惯等综合作用有关。
另外,一项发表在JAMA Neurology上的研究发现,长期服用埃索美拉唑的老年人中,失智症的发病率似乎增加了44%。
还有一项发表在英国医学期刊上的报告指出,长期服用埃索美拉唑的更年期女性,髋关节骨折的风险增加了35%,如果又有抽烟习惯,髋关节骨折的风险甚至增加到50%。
目前,医学界对于埃索美拉唑可能引起的这些潜在副作用尚未有确定的结论。然而,医生目前只能建议,如果能通过饮食改变和作息来解决胃酸问题的人,尽量减少使用埃索美拉唑。
埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格症候群。本文介绍了埃索美拉唑的制备方法及其应用。
埃索美拉唑是一种化学名为5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的化合物,Cas No:161796-78-7。它通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃酸分泌,防止胃酸的形成。埃索美拉唑由阿斯利康研发并在瑞典、美国等多国上市。
目前国内上市的埃索美拉唑剂型主要有埃索美拉唑镁肠溶片、注射用埃索美拉唑钠和埃索美拉唑肠溶胶囊。
根据专利,埃索美拉唑有多个有关物质,其中包括埃索美拉唑的降解产物。降解机理为:两分子埃索美拉唑发生降解,一分子吡啶环4-位甲氧基脱掉甲基,转移到另一分子的咪唑N上,得到4-羟基奥美拉唑和N-甲基埃索美拉唑杂质。
埃索美拉唑的制备方法如下:取奥美拉唑13g置于250ml三颈烧瓶中,加入25%盐酸水溶液,油浴搅拌升温至回流。反应12小时,TLC显示反应完全,停止反应,过滤反应物,滤饼用水洗涤至固体呈中性,烘干滤饼产物。接下来的步骤包括醋酸酐反应、重结晶纯化、氯仿反应和中和等。
[1] (CN107652268) 4?羟基奥美拉唑的制备方法
服用过抑制胃酸分泌过多的制酸剂的朋友,对于奥美拉唑这个药物一定不陌生。奥美拉唑是最早上市的质子泵抑制剂,而后来还有多种拉唑类药物上市,其中就包括埃索美拉唑。这两个药物到底有何区别呢?今天就来大家介绍一下。
埃索美拉唑实际上是奥美拉唑的S型异构体,它对于抑制胃酸的效果更强,制酸效果更好。由于其是奥美拉唑提纯的左旋异构体构型,其在体内的代谢途径也不同,因此,不良反应也较第一代的奥美拉唑小一些。
因此,埃索美拉唑可以看作是奥美拉唑的新一代产品,其作用机理类似,临床应用范围也类似,但埃索美拉唑对于胃酸的抑制作用更强,受基因多态性的代谢影响也较小,副作用也相对较小,是相对于奥美拉唑更新型的胃酸抑制剂。
什么情况下选择奥美拉唑,而什么情况下选择埃索美拉唑呢?
相对于埃索美拉唑,奥美拉唑具有价格上的优势。很多情况下,如果选择奥美拉唑,有较好的胃酸抑制效果,经济上又不那么宽裕,就没必要一定要选择埃索美拉唑这个贵的药物。但在以下两种情况下,选择艾斯奥美拉唑则更为合适:
1. 服用奥美拉唑抑制胃酸效果差。奥美拉唑是S型奥美拉唑和R型奥美拉唑的混合消旋体,其在体内的吸收代谢受基因多态性影响较大。对于服用奥美拉唑效果较差的朋友,不妨选择埃索美拉唑试一下,这个药物受基因多态性影响小,往往在这样的患者身上,会有较强的制酸效果。
2. 幽门螺旋杆菌的四联用药。在四联用药中,质子泵抑制剂拉唑类药物的抑制胃酸强度直接决定了抗生素的抗菌效果和幽门螺旋杆菌的根治率。因此,相比奥美拉唑,选择制酸效果更强、受基因多态性影响小的埃索美拉唑,则是更好的选择。而且用药周期只有10~14天,即使是选择贵一点的药物,也不会造成太大的经济负担。
埃索美拉唑(esomeprazole),是一种质子泵抑制剂,主要作用于泌酸的B细胞,导致酸分泌减少,对消化性溃疡疗效较高。疗程短,可与抗菌药物联合应用于幽门螺杆菌感染的根除治疗。
埃索美拉唑适用于酸相关的疾病,如胃食管反流病、慢性胃炎、消化性溃疡等。可联合抗生素和B剂用于幽门螺杆菌的根除治疗。
埃索美拉唑治疗期间可影响吸收过程受胃酸影响的药物。与其他泌酸抑制剂合用时,需注意药物吸收的变化。
埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。与CYP3A4抑制剂合用时,可增加埃索美拉唑的血药浓度。