塞来昔布，商品名希乐葆或西乐葆，是一种非类固醇消炎止痛药和选择性COX-2抑制剂，主要用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛、痛经，以及减少家族性腺瘤性息肉病患者的结肠和直肠息肉数量。
塞来昔布通过特异性抑制环氧加酶-2 (Cox-2)的作用机制发挥药效。它能够抑制前列腺素的合成，从而缓解炎症、发热和疼痛。与其他非甾体抗炎药相比，塞来昔布更不容易导致胃肠粘膜损伤，因为它对环氧加酶-2的抑制更为特异。
塞来昔布适用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎、幼年类风湿性关节炎和强直性脊柱炎等慢性关节炎疾病。此外，它还可以用于治疗急性肌骨骼炎症和创伤引起的急性疼痛。对于家族性腺瘤性息肉病患者，塞来昔布还可以预防息肉的生成。
塞来昔布与其他非甾体抗炎药一样，具有一些副作用，包括头晕、头痛、嗜睡、皮疹、恶心、腹泻、腹部不适、胃灼热、外周水肿和超敏症状。
在临床研究中发现，少数患者在使用塞来昔布后血清酶升高，但大多数情况下是良性的，即使不停药也可以恢复。少数情况下，塞来昔布可能导致临床症状明显的肝损伤，表现为肝细胞性和胆汁淤积性损伤。患者在使用塞来昔布时应注意肝功能的监测。
通用名称: 塞来昔布
商品名称: 西乐葆
塞来昔布适用于以下情况：
用于缓解骨关节炎的症状和体征。
用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
用于治疗成人急性疼痛。
用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
在决定使用塞来昔布之前，应仔细考虑其潜在利益和风险，并根据每个患者的治疗目标使用最低有效剂量。
对于骨关节炎和类风湿关节炎，应根据个体情况决定最低剂量，并不受进食时间的影响。
骨关节炎: 推荐剂量为每日一次口服200 mg或每日两次口服100 mg。
类风湿关节炎: 推荐剂量为每日两次100 mg至200 mg。
急性疼痛: 首剂为400 mg，必要时可再服用200 mg，随后根据需要每日两次，每次200 mg。
强直性脊柱炎: 推荐剂量为每日200 mg（1粒），单次或分次服用。如果服用6周后未见效果，可尝试每日400 mg（2粒）。如果每日400 mg（2粒）服用6周后仍未见效果，应考虑其他治疗方法。
对于中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级），塞来昔布的每日推荐剂量应减少约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品。
塞来昔布禁用于对塞来昔布或药物中其他任何一种成分过敏的患者，包括过敏性反应和严重皮肤反应。
塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏的患者。
塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂在内的NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs诱发的严重过敏样反应报道。
塞来昔布禁用于冠状动脉旁路搭桥（CABG）手术。
塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。
塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。
塞来昔布是一种常用的制药原料，被广泛应用于制药工业中。它具有多种药理作用和广泛的应用领域。本文将介绍塞来昔布能够生产哪些产品，以帮助您更好地了解这一制药原料的多样性和应用范围。
首先，塞来昔布可以用于生产抗生素类药物。抗生素是一类用于治疗感染疾病的药物，而塞来昔布作为制药原料可以用于合成某些抗生素，如头孢菌素类药物。这些抗生素可以有效地抑制细菌的生长和繁殖，帮助人体抵抗感染。
其次，塞来昔布还可以用于生产抗癫痫药物。癫痫是一种神经系统疾病，而塞来昔布作为制药原料可以用于合成某些抗癫痫药物，如加巴喷妥类药物。这些药物通过调节神经递质的活动，减少癫痫发作的频率和强度，帮助患者控制病情。
此外，塞来昔布还可以用于生产抗精神病药物。精神病是一类严重的精神障碍，而塞来昔布作为制药原料可以用于合成某些抗精神病药物，如氯氮平类药物。这些药物可以调节神经递质的平衡，改善精神病患者的症状和行为。
此外，塞来昔布还可以用于生产抗肿瘤药物。肿瘤是一种恶性疾病，而塞来昔布作为制药原料可以用于合成某些抗肿瘤药物，如紫杉醇类药物。这些药物可以干扰肿瘤细胞的生长和分裂，抑制肿瘤的发展和扩散。
综上所述，塞来昔布作为制药原料能够生产多种产品，包括抗生素、抗癫痫药物、抗精神病药物和抗肿瘤药物等。这些产品在医疗领域有重要的应用，为治疗感染、神经系统疾病和肿瘤等疾病提供了有效的药物选择。
简介：了解您是否有疼痛和炎症是非常重要的。疼痛和炎症可能是一些疾病的表现，例如膝关节骨性关节炎、风湿病、类风湿关节炎等，它们会对您的生活质量产生负面影响。因此，尽早采取措施进行治疗是必要的。
塞来昔布(celecoxib，CXB)是常用的非甾体抗炎药，对 COX-2有高选择性，临床上用于骨关节炎和类风湿性关节炎以及急性疼痛的治疗。随着研究的不断深入，CXB的其他治疗作用逐渐被开发，如肿瘤、精神类、帕金森、血吸虫等疾病。在使用塞来昔布之前，您应该咨询医生的建议。医生可以根据您的病情和身体状况，为您提供最佳的治疗方案。此外，如果您正在服用其他药物，医生也可以帮助您评估塞来昔布与其他药物的相互作用。
1. 塞来昔布是什么？塞来昔布有什么用途？
1.1 塞来昔布作为NSAID（非甾体抗炎药）的分类。
塞来昔布是一种典型的非甾体抗炎药（NSAIDs），是一种不含有甾体结构的药物。根据其作用方式，塞来昔布被归类为选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。
1.2 塞来昔布的作用机制：选择性抑制COX-2。
塞来昔布的作用机制是通过选择性地抑制COX-2酶，减少前列腺素的合成，从而达到减少疼痛和炎症的效果。具体为：
（1）抑制环氧化酶活性。
（2）抑制炎性细胞因子产生。
（3）对核因子κB表达的影响：NSAIDs 具有抑制NF-κB活性的作用，通过抑制核因子κB抑制蛋白（IKB） 磷酸化，进而抑制IKB激酶（IKK）的活性，从而阻止NF-kB通路的激活。
（4）对软骨、滑膜和骨骼的改善：CXB能影响软骨中前列腺素的表达，对相关细胞因子、软骨中组织产生不同程度的影响；CXB也能降低滑膜中一氧化氮的生成，降低TNF-α在血浆和滑膜液的表达，抑制ADAMTS-4和-5的产生；组织蛋白酶K、抗酒石酸酸性磷酸酶和核因子κB受体激活因子（RANK）等破骨细胞特异性标记物暴露于RAN KL和钛后，上述标记物表达会显著增加，CXB能显著抑制其增加， 同时减少破骨细胞的形成。
1.3 塞来昔布有什么用途？
（1）缓解骨关节炎引起的疼痛和炎症。
（2）减少类风湿性关节炎的炎症和僵硬。
（3）治疗强直性脊柱炎。
（4）缓解严重的经痛。
（5）短期疼痛管理（术后疼痛、受伤疼痛等）。
2. 塞来昔布可以缓解什么疼痛？
2.1 塞来昔布缓解不同类型疼痛的能力
塞来昔布常用于缓解各种类型的疼痛，包括急性疼痛和慢性疼痛。一项研究显示，在急性疼痛的首次剂量中，塞来昔布需要加倍，可以有效缓解疼痛。并且，塞来昔布对于治疗骨关节炎的疼痛疗效显著，已被广泛应用于这一领域。除此之外，塞来昔布还可以用于治疗神经性疼痛，如神经痛和坐骨神经痛。有研究表明，塞来昔布在止痛和MBS两个主要终点的疗效显著，这表明其对神经性疼痛的治疗也有显著效果。塞来昔布也可用于治疗慢性疼痛，例如关节炎、类风湿关节炎和肌肉骨骼疼痛。
2.2 塞来昔布可以缓解什么疼痛？
（1）骨关节炎和类风湿性关节炎引起的关节疼痛。
（2）关节发炎和晨僵。
（3）经痛剧烈。
（4）由受伤、手术和其他医疗程序引起的急性疼痛。
3. 塞来昔布有什么好处？
3.1 塞来昔布除了缓解疼痛之外的益处
塞来昔布是一种广泛应用的非甾体类抗炎药，也称西乐葆，塞来昔布能够有效地缓解疼痛和炎症。除此之外，塞来昔还可能改善关节炎患者的关节活动能力，缓解痛经，提高经期生活质量，甚至在短期急性疼痛管理方面也有应用。
3.2 塞来昔布的好处：
（1）有效控制疼痛和炎症。
（2）可能改善关节炎患者的关节活动能力：对于关节炎患者而言，由于类前列腺素的存在使得关节炎症状加重。而塞来昔布可以减轻关节炎症状，改善患者的关节活动能力，使得他们能够更好地恢复日常活动。
（3）缓解经痛，提高经期生活质量。
（4） 短期急性疼痛管理的选择：塞来昔布也可用于短期急性疼痛管理，例如术后疼痛或创伤引起的疼痛。
4. 塞来昔布需要多长时间才能发挥作用？
塞来昔布是一种有效的止痛药，通常需要在第一个小时内开始感觉到疼痛缓解，但对于严重的情况，可能需要更长的时间才能完全缓解。而且，塞来昔布在减少炎症方面也需要几天的时间才能逐渐改善。如果您感觉疼痛没有减轻，或者炎症没有得到改善，您需要咨询您的医生，以确保您的治疗方案是正确的。此外，遵循医生的医疗指示，如剂量和使用时间，对于提高塞来昔布的治疗效果至关重要。请记住，塞来昔布可能会有一些不良反应，如过敏反应，如皮疹、瘙痒等，所以在使用时请注意遵守医生的建议，并且避免长期大量使用。
5. 塞来昔布推荐剂量
5.1 咨询医生确定正确剂量的重要性
关于塞来昔布的推荐剂量，咨询医生以确定正确剂量非常重要，因为塞来昔布的剂量确实需要根据您所治疗的病症和疼痛的严重程度进行精确计算。
5.2 具体的剂量建议（仅提及一般范围）
我们避免给出具体的剂量建议，这是因为塞来昔布（胶囊）有不同的外观和规格型号，每种型号和剂量的药品都应该根据医生的建议来使用。一定要在医生的指导下购买和使用，否则会带来潜在的医疗风险。
通常，塞来昔布（胶囊）的推荐剂量为200mg，每日一次或两次。具体剂量应根据个人身体情况、病情严重程度和医生的建议来决定。为了提高治疗效果和减少副作用，应严格遵循主治医生的指示，并且在使用期间定期咨询医生。
5.3 塞来昔布的推荐剂量：
（1）剂量取决于所治疗的病症和疼痛的严重程度。
（2）塞来昔布（胶囊）有不同的外观：塞来昔布（胶囊）有不同的外观和规格型号，每种型号和剂量的药品都应该根据医生的建议来使用。
（3）严格遵循主治医生指示的重要性：一定要在医生的指导下购买和使用，否则会带来潜在的医疗风险。
6. 塞来昔布的副作用
6.1 塞来昔布是一种用于治疗类风湿性关节炎和其他炎症性疾病的药物，但它有可能带来一些副作用。塞来昔布的副作用主要有：
（1）胃部不适、恶心、腹泻。
（2）头痛、头晕。
（3）液体潴留。
（4）胃出血的风险增加（如果出现血便请向医生报告）。
（5）如果出现持续或严重的副作用，应立即咨询医生。
6.2 澄清并非所有人都会经历这些情况
需要强调的是，并非所有患者都会经历上述这些副作用，但如果有任何疑问或担忧，建议在医生指导下使用。在使用塞来昔布之前，患者应先咨询医生或药师的意见，了解药物的使用方法和可能的副作用，以做出最佳的选择。
7. 塞来昔布的禁忌症和相互作用
7.1 哪些人不能服用塞来昔布？
（1）对塞来昔布或非甾体抗炎药过敏的人。
（2）活动性消化性溃疡或消化道出血患者。
（3）患有严重肾脏或肝脏疾病的人。
（4）孕妇或哺乳期妇女（如果需要使用，应在医生指导下使用，并密切关注身体反应）。
（5）65岁以上人群应慎重使用塞来昔布。该药物可能对老年人的肾脏和肝脏造成更大的影响，使用前应咨询医生。
7.2 塞来昔布相互作用：
（1）可能与其他药物（抗凝剂、阿司匹林等）发生相互作用。
塞来昔布可能与其他药物（抗凝剂、阿司匹林等）发生相互作用。如果正在服用这些药物，应向医生咨询是否可以同时使用塞来昔布。
（2）告知医生所服用的所有药物的重要性
需告知医生所服用的所有药物，这样医生才能更好地评估药物相互作用的风险，并提供相应的建议。
8. 结论
塞来昔布是一种常用的非甾体类抗炎药（NSAID），具有抗炎、止痛和抗风湿等多种益处。但是，长期使用塞来昔布可能会导致一些不良反应，如心血管疾病、消化系统疾病和肾脏疾病等。此外，塞来昔布的使用也可能会增加某些人发生胃肠道出血和脑卒中的风险。
因此，在开始服用塞来昔布之前，建议先咨询医生，了解自己的身体状况和是否适合服用塞来昔布。如果医生认为您可以服用塞来昔布，也应该严格按照医生的建议用药，并注意观察自己的身体反应。如果您对塞来昔布或其他药物有任何疑问或担忧，请及时咨询医生或药剂师。他们可以为您提供专业的建议和指导，帮助您做出明智的决策。
9. 关于塞来昔布的常见问题（FAQ）
（1） 塞来昔布可以与其他药物一起服用吗？
是的，塞来昔布可以与其他药物一起服用。但是，需要注意的是，某些药物可能会与塞来昔布产生相互作用，因此在服用塞来昔布之前，最好咨询医生，以确保药物的相互作用不会对身体产生不利影响。
（2）有塞来昔布的替代品吗？
塞来昔布并不是唯一的非甾体抗炎药。其他非甾体抗炎药包括布洛芬、阿司匹林和萘普生等。但是，这些药物可能具有不同的副作用和风险，因此最好在咨询医生后选择合适的药物。
（3）在哪里可以找到有关塞来昔布的更多信息？
有关塞来昔布的更多信息，你可以查看医疗招股说明书或医疗机构网站，如在FDA网站、Medline Plus等。如果你有任何关于塞来昔布的问题，可以咨询医生或药剂师。
如果你正在受到疼痛和炎症的困扰，那么你可能需要考虑使用非甾体抗炎药。塞来昔布可以帮助你缓解疼痛和炎症，提高生活质量。如果你正在考虑使用塞来昔布，建议咨询你的医生，看看塞来昔布是否可以帮助你。
参考：
[1]王梦君,孔淑萌,孙帅,等. 塞来昔布制剂新剂型研究进展 [J]. 广东化工, 2024, 51 (06): 72-74.
[2]刘美滟,毕波,彭家兰,等. 塞来昔布治疗骨关节炎的研究进展 [J]. 中国动物保健, 2021, 23 (07): 108-110.
[3]鲍佳音,苏为科. 塞来昔布增溶技术研究进展 [J]. 浙江化工, 2018, 49 (09): 7-9.
[4]郝兴,刘建生,陈博艺,等. 选择性环氧合酶-2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展 [J]. 中国现代医生, 2016, 54 (34): 157-160.
塞来昔布是新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果。由于塞来昔布不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1(COX-1)，它的胃肠道不良反应风险明显低于传统非甾体抗炎镇痛药。
在1000ml三口烧瓶中加入150ml乙醇，40ml(336mmol)三氟乙酸乙酯，18.1g(336mmol)甲醇钠，搅拌5-10分钟，然后加入30ml(224mmol)对甲基苯乙酮。升温至50℃反应1小时，然后TLC点板对甲基苯乙酮反应完全，降温至室温，加入450ml石油醚析晶，得到白色固体54.0g，纯度99.1％，收率95.6％。
在1000ml三口烧瓶中加入80ml乙酸乙酯和210ml异丙醇，33g(131mmol)中间体1，加入15.8ml浓盐酸(浓度37.5％)搅拌，然后加入29.3g(131mmol)对肼基苯磺酰胺盐酸盐，升温至70℃反应1小时，然后HPLC检测中间体1反应完全，降温至室温，加入500ml纯化水析晶，得到塞来昔布粗品44.9g，收率90％，纯度99.7％。
在1000ml三口烧瓶中加入40.0g(105mmol)塞来昔布粗品，加入300ml乙醇，搅拌，升温至50-60℃，使料液澄清，加入1g活性炭脱色，过滤，滤液降温至30℃，加入30ml水，然后加入0.2g晶种，慢速搅拌，析晶2-3小时，然后在1-2小时内加入280ml水析晶，得塞来昔布37.5g，纯度99.98％，收率93.75％，总收率80.7％。
向500mL三口瓶中，加入22.37g(0.1mol)对肼基苯磺酰胺盐酸盐，乙醇132g，水30g，开启搅拌升温至30-40℃，溶解后于30-40℃下滴加9.8g(0.1mol)三氟乙醛，滴毕保温反应3-5小时，TLC检测，原料转化完全，放置备用；
向上述反应瓶中，滴加入120g(0.23mol)20％的碳酸钠溶液，搅拌升温至60-70℃，然后滴加19.7g(0.1mol)1-(1-溴乙烯基)-4-甲苯，滴加完成后，继续搅拌7-8小时，逐渐有固体析出，TLC检测，原料转化完全，向体系中加入100g水，降温至20-30℃，保温搅拌2小时，有大量固体析出，过滤烘干得到塞莱昔布粗品34.4g白色固体，收率90.3％，纯度99.79％；
向500mL三口瓶中，加入34.4g(0.09mol)塞莱昔布粗品和150g 80％乙醇，搅拌升温至70-80℃溶解后，加入活性炭搅拌1小时，趁热过滤，滤液转移至另一反应瓶中加水130g，析出大量固体，搅拌升温至80-90℃溶清，停止加热降温至20-30℃，析出产品，继续搅拌2小时，过滤，烘干得塞莱昔布精品32.2g白色结晶状固体，收率93.6％，纯度99.97％。MS(m/z):382.3[M+H]+；1H-NMR(CDCl3)：δ2.38(s，3H)，δ4.98(s，2H)，δ6.74(s，1H)，δ7.11(d，2H)，δ7.18(d，2H)，δ7.47(d，2H)，δ7.90(d，2H)
[1] [中国发明] CN201410427397.2 一种塞来昔布的制备方法
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201811081199.X 一种塞来昔布的制备方法
在日常生活中，无论患有何种疾病，都会对健康产生影响并引起不适症状。因此，许多人会及时使用药物来改善状况。然而，选择合适的药物却成为一个问题。了解药物的针对性是非常重要的。那么，塞来昔布到底是消炎药还是止痛药呢？
塞来昔布不仅是消炎药，也是止痛药。这种药物具有消炎止痛的功效，在骨科临床中被广泛使用。它属于非甾体抗炎药，能够减少或消除局部炎症因子，从而起到消炎止痛的作用。
塞来昔布通常用于治疗骨性关节炎，如膝关节和髋关节的关节炎，以及手指关节和腕关节等风湿性关节炎。它还可以用于急性疼痛的治疗。此外，这种药物安全性高，对肠胃刺激较小，因此服用时间没有严格要求。
然而，在应用塞来昔布时，也有一些禁忌事项需要注意。首先，对该药物过敏的人群禁止使用。其次，对于使用相关药物后出现哮喘或荨麻疹等过敏反应的人群，也应禁止使用。此外，患有活动性消化道溃疡或出血的人群也禁止使用，严重心力衰竭患者更不能使用。
综上所述，塞来昔布既是消炎药又是止痛药。它在临床应用中非常常见且效果良好。
塞来昔布和美洛昔康是两种新型的抗炎镇痛药，主要用于治疗关节疼痛。它们属于非甾体抗炎药，不含有激素，但具有激素药的作用。与传统的非甾体抗炎药相比，它们的主要区别在于选择性抑制剂的作用。
引起关节疼痛的主要是身体产生的前列腺素，而前列腺素又由COX-1和COX-2两种类型的酶产生。抑制这两种酶可以减轻疼痛和肿胀，但同时也有一些“双面”作用。COX-1帮助形成血块以止血，同时也有保护胃肠和肾脏的作用，而COX-2可引起发烧、疼痛和肿胀。传统的非甾体抗炎药将COX-1和COX-2全部抑制，减轻疼痛和炎症的同时也破坏了胃肠的保护作用，容易引起消化道溃疡和出血以及肾脏问题。
塞来昔布和美洛昔康是有选择性抑制剂，塞来昔布主要抑制COX-2，几乎不会阻断COX-1，而美洛昔康也主要抑制COX-2，对COX-1的阻断也较少。因此，与传统的非甾体抗炎药相比，它们的胃肠副作用风险较小，但并不代表没有副作用，这是非甾体抗炎药的特性决定的。
无法完全定性，首先要考虑疼痛的类型和服用的剂量。一些研究表明，美洛昔康在7.5mg以上剂量下通常在1小时内起效，一天只需服用一次，可以在长达24小时内缓解疼痛和炎症。
塞来昔布也在1小时左右开始起作用，但其效果更强，但药物的作用持续时间不如美洛昔康长，减轻疼痛和炎症的时间持续约8小时。因此，患者需要每天服药不止一次。
虽然相较于传统药物，塞来昔布和美洛昔康的副作用较小且症状较轻微，但它们仍然可能产生一些非甾体抗炎药的副作用。两者可能产生的相同副作用包括胃不适、轻微恶心、腹泻、腹胀、困倦、头晕、头疼、咽喉痛、流鼻涕或鼻塞以及皮疹。然而，塞来昔布更可能引起失眠和消化不良，而美洛昔康的发生几率较低。副作用也取决于服用的剂量和患者的药物耐受性，因此不能一概而论。
只要严格遵循医嘱，塞来昔布和美洛昔康都是安全的，患者可以放心使用。两者的主要区别在于起效速度和持续时间。一些研究认为，塞来昔布起效更快，但持续时间较短，如果需要长期治疗方案，美洛昔康可能是更好的选择。
此外，2006年的一项研究表明，对于心脏病风险较高的患者，塞来昔布的安全性可能高于美洛昔康。然而，药物的有效性和安全性也取决于患者的整体健康状况、病史以及对药物的个体反应。同一种药物、相同剂量对某个患者是安全的，但对另一个患者可能是有害的。因此，不建议患者自行服用这两种药物，必须严格遵循医嘱。另外，患者应该只服用医生开具的药物，不要自行服用其他药物。对于存在心脏相关疾病、荨麻疹、哮喘病史或对阿司匹林过敏的人，也应提前告知医生。
药品的治疗效果因疾病不同而异，患者在选择药品时通常会考虑自身的症状。购买药品前，一些患者会在医生指导下进行全面检查。那么，塞来昔布在不同疾病中的用法用量是怎样的呢？
塞来昔布适用于治疗关节炎和风湿性关节炎的症状，对急性疼痛有良好的疗效。对于关节炎和风湿性关节炎患者，每天的服用量为200毫克，可分为两次，每次服用100毫克。可以直接口服或将药物溶解在温水中充分搅拌后服用。对于急性疼痛患者，第一天可服用400毫克，然后逐渐减量，每天服用两次，每次100或200毫克，连续服用三到五天，可改善疼痛症状。对于肝功能受损的患者，每天的用量不得超过100毫克，最好分为两次服用。如出现不良症状，应立即停止服用并就医治疗。
根据患者的症状不同，塞来昔布在服用过程中可能出现不同的副作用。在服用期间，不可同时食用同类保健品，以免发生药物相互作用。特别是对于怀孕和哺乳期的女性来说，禁止使用塞来昔布，以免导致胎儿畸形。
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