安乃近是吡唑酮类解热镇痛药，上世纪20年代开始作为解热镇痛药用于临床，制剂种类包括口服制剂、注射剂、滴鼻液等。解热镇痛药也叫非甾体类抗炎药，这类药是一个大家族，我们耳熟能详的阿司匹林、消炎痛、保泰松、布洛芬、扶他林等，都是这个家族的成员。这类药具有止痛、抗炎、抗风湿的作用，临床应用较广，主要用于退烧，各种止痛，风湿、类风湿及各种关节炎，痛风急性发作，以及部分自身免疫性疾病等。

非首选药

上面提到的非甾体类抗炎药最常见的危害和副作用是胃肠道反应、胃溃疡、肾损害、白细胞减少等。对胃黏膜的损害比酒还厉害，在肾毒性的药物中能排在前三名。而且使用的剂量越大，使用的时间越长，危害就越大。

安乃近在70年代就因其严重的不良反应已经引起广泛关注，1977年美国已经停用该药。在2020年3月，我国药监局也已经两次发布公告，注销了包括安乃近注射液、安乃近氯丙嗪注射液、小儿安乃近灌肠液、安乃近滴剂、安乃近滴鼻液、滴鼻用安乃近溶液片、小儿解热栓在内的7种安乃近类型。不过当时对安乃近片的评估认为，尚有一定临床应用价值，采取修订说明书的风险控制措施，增加其安全警示信息，限制适用人群和适应症范围。明确将安乃近片的“儿童用药”项修订为：本品禁用于18岁以下青少年儿童。

严重不良反应

安乃近可引起粒细胞缺乏症。该症起病急，可导致严重感染甚至死亡。患者表现为突发高热、极度乏力、周身不适，2-3天内可能发生严重感染，如肺部、泌尿系统、口咽部和皮肤感染等。出现上述症状须立即就诊并检查血象。

本品引起的皮肤损害多见，严重者需要住院治疗。使用本品如果出现皮疹、瘙痒等反应，应立即停药，严重者应立即就诊。

有引起过敏性休克风险。患者可出现胸闷、面部潮红、皮疹、呼吸困难、口唇发绀、大汗淋漓、血压降低、意识模糊、意识丧失等症状，甚至导致死亡。

安乃近不应长期使用。较长时间使用可引起粒细胞减少，血小板减少性紫癜，严重者可有再生障碍性贫血甚至导致死亡。

1、血液方面

安乃近可能对骨髓的造血功能产生抑制作用，导致粒细胞缺乏症，进而使患者的免疫力严重下降，发病率约为1.1%。除此之外，安乃近还可能引发血小板减少性紫癜、自身免疫性溶血性贫血、再生障碍性贫血等血液疾病。

2、皮肤方面

安乃近常常对皮肤产生损害，可能引发荨麻疹、红斑等过敏反应，还可能导致全身剥脱性皮炎、表皮松解症等疾病。

3、局部反应

注射安乃近后，可能在注射部位出现红肿、疼痛等反应，这些反应可能需要数天才能消退。有些患者还可能出现毒血症症状，如皮下出血点或紫黑色脓液，一般需要数月才能康复。

4、过敏性皮疹

安乃近可能引发过敏性出血性皮疹、药热等情况，甚至可能导致中毒性表皮松解型药疹，这些症状可能危及生命。个别病例还可能发生过敏性休克、多器官功能衰竭甚至死亡。

早在2002年，我国国家药品不良反应监测中心就公布了安乃近引发的不良反应数据，其中包括11例过敏性休克，其中7例死亡；31例皮肤反应，4例死亡；17例泌尿系统反应，5例死亡；16例血液系统反应，1例死亡；9例消化系统反应，1例死亡；8例呼吸心跳停止、大小便失禁等严重反应，1例死亡。

自从1974年瑞典禁用安乃近以来，美国、澳大利亚、日本、英国等国家也相继禁用了安乃近。然而，尽管安乃近因严重副作用被部分国家禁用近四十年，但在中国的许多家庭中，它仍然被广泛使用。然而，现在是时候让安乃近退出历史舞台了。

退烧“神药”退出历史舞台

今年3月17日，国家药监局发布了一份公告，宣布注销安乃近注射液等品种药品的注册证书。国家药监局在对安乃近进行评估后认为，该类药品存在严重的不良反应。

在我国，使用安乃近的风险大于获益，因此决定立即停止安乃近注射液、安乃近氯丙嗪注射液、小儿安乃近灌肠液、安乃近滴剂、安乃近滴鼻液、滴鼻用安乃近溶液片、小儿解热栓的生产、销售和使用，并注销这些药品的注册证书（药品批准文号）。

已经上市销售的安乃近产品将由生产企业负责召回，并进行监督销毁。

除了安乃近，我们身边还有其他退热药物也存在较大的安全风险。

安乃近是一种解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，已有100年历史。它的疗效确切，使用方便，剂型多样，价格低廉，在医学临床上发挥着重要作用。安乃近在世界范围内有广泛市场，尤其在发展中国家需求量很大。它主要用于退热，也可用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。

安乃近的适应症

安乃近可用于高热时的解热，也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。它还具有较强的抗风湿作用，但由于可能引起严重的不良反应，在风湿性疾病中的应用较少。

使用注意事项

（1）安乃近与阿司匹林有交叉过敏反应。

（2）一般情况下，安乃近不作为首选药物，仅在急性高热、病情急重，且没有其他有效解热药可用时才用于紧急退热。

（3）使用安乃近超过1周时应定期检查血象，一旦发生粒细胞减少，应立即停药。

药理毒理特点

安乃近是一种由氨基比林和亚硫酸钠组成的化合物，易溶于水，具有快速而强效的解热和镇痛作用。

药代动力学特点

口服安乃近后能够完全吸收，血药浓度在2小时内达到峰值，半衰期约为1～4小时。

安乃近的制备方法

步骤1、制备4-N-去甲基安乃近

将4-氨基安替比林、亚硫酸氢钠、多聚甲醛和乙醇加入反应瓶中，搅拌并加热回流反应，得到4-N-去甲基安乃近。

步骤2、制备安乃近粗品

将4-N-去甲基安乃近溶于乙醇中，加入甲醛水溶液、钯碳和磷酸盐标准缓冲液，进行氢化反应，得到安乃近粗品。

步骤3、制备4-甲基氨基安替比林

将安乃近粗品溶于水中，加入氢氧化钠，进行反应，得到4-甲基氨基安替比林。

步骤4、制备安乃近成品

将4-甲基氨基安替比林与甲醛水溶液、亚硫酸氢钠、乙醇进行反应，调节pH值，结晶析出，得到安乃近成品。

参考文献

[1] 安乃近片说明书

[2] 中国发明授权CN201210091097.2解热镇痛药安乃近的制备方法

安乃近是一种由氨基比林和亚硫酸钠组成的化合物，它具有易溶于水的特点，并且其解热、镇痛作用比氨基比林更快更强。尽管一般情况下不作为首选药物使用，但在急性高热、病情急重且没有其他有效解热药物可用的情况下，可以紧急使用安乃近进行退热。

安乃近的作用与功效

1、安乃近具有良好的抗风湿作用，可用于急性风湿性关节炎的治疗。然而，过量使用可能会导致严重的不良反应，因此在风湿炎症治疗中很少使用。

2、安乃近可用于退烧和解热，同时也可缓解因高烧而引起的头痛、偏头痛、肌肉疼痛和关节疼痛。

3、安乃近在解热镇痛方面具有良好的疗效，但每次使用的剂量通常较少，因此很少作为解热镇痛的首选药物。

安乃近的副作用

1、皮肤方面：安乃近可能引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏反应，严重情况下可能出现剥脱性皮炎和表皮松解症。

2、血液方面：安乃近可能导致细胞内红细胞缺乏，从而引发患者体内血液减少，进而导致自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血等疾病。

3、过敏反应：个别安乃近使用者可能出现过敏性休克，甚至导致死亡。

4、肝肾方面：安乃近的副作用还包括药物性肝肾损害，严重情况下可能出现急性肝肾衰竭，威胁生命。

安乃近是一种属于解热镇痛类的药物，它是由氨基比林（安痛定）与亚硫酸钠结合而成的化合物。它具有退高烧、止痛的功效，可用于治疗偏头痛、头痛、肌肉关节痛、痛经等疾病。此外，安乃近还具有较强的抗风湿作用，可用于治疗急性风湿性关节炎。

安乃近在退高烧、止痛方面表现出快速有效、强大的作用，是一种强有力的解热镇痛药物。相比于常用的解热镇痛药物，如对乙酰氨基酚（扑热息痛）和布洛芬，安乃近的作用更好、更快，甚至比氨基比林更出色。

然而，安乃近也存在多种严重的副作用。其中最主要的是引起粒细胞减少或缺乏，该副作用通常发作迅速，严重情况下甚至可导致死亡。此外，安乃近还可能引发溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血（再障）、严重的皮肤过敏、急性严重的肝肾损害和过敏性休克等危及生命的症状。长期使用安乃近还会对肝脏和肾脏造成损害，并产生依赖性。因此，许多国家已经禁止使用安乃近，不建议使用该药物。

安乃近是一种常见的药品，用于治疗高烧引起的头痛、偏头痛、关节疼痛、肌肉痛以及女性月经痛等症状。它是一种白色或淡黄色的结晶粉末，具有稳定性能。服用安乃近可以改善头晕和恶心等不适症状。

成年人每天需要服用三次，每次服用0.5克，切勿过量使用，以免发生副作用。一些患者可能会出现头晕、头痛、肠道不适等症状，严重时可能出现呼吸困难、心慌和血压下降等症状。在这种情况下，应立即停止服用，并及时就医。

在服用安乃近期间，不应同时服用其他药品，以免发生药物相互作用，对健康不利。此外，安乃近中含有的化学成分较高，服用后可能导致血液药物浓度过高，不利于血液循环。

安乃近具有解热和镇痛的作用，但副作用较多。因此，我们建议消费者不要过度依赖安乃近来缓解身体不适症状。

引言：

安乃近一水合物（Metamizole Sodium Monohydrate）是一种非类固醇抗炎药（NSAID），主要用于缓解疼痛和降低发热。它因其强效的镇痛作用和较低的副作用而被广泛应用于临床，但在某些国家的使用受到限制。

简介：

安乃近一水合物，英文名称：Metamizole sodium hydrate，CAS：5907-38-0，分子式：C13H18N3NaO5S。因年龄、体重和所治疗的具体疾病等因素而异。遵循医疗保健提供者规定的确切剂量至关重要。

1. 安乃近一水合物的用途

1.1 主要医疗用途

安乃近表现出强效的镇痛、解热和解痉作用，适用于治疗急性疼痛、发烧以及肌肉痉挛所致的疼痛。其主要用途包括治疗围手术期疼痛、急性损伤、绞痛、癌症相关疼痛、其他急性/慢性疼痛，以及那些对其他药物无效的高烧。安乃近还被证明对胆绞痛和肠绞痛样疼痛有效，并能缓解奥狄氏括约肌平滑肌的痉挛。

安乃近是一种具有解痉作用的强效镇痛解热药。它具有弱的抗炎或抗血栓特性，并且不遵循与传统非甾体抗炎药 (NSAID) 相同的作用机制。安乃近可导致粒细胞缺乏症，这是一种危及生命的副作用，患者的中性粒细胞计数会降至每微升 500 个细胞以下。1 研究表明，安乃近诱导的粒细胞缺乏症是由于药物依赖性抗中性粒细胞抗体的产生引起的，需要中性粒细胞与安乃近及其代谢物共价结合。

1.2 不同地区的安乃近一水合物

安乃近以前在美国以 Dimethone 片剂和注射剂、Protemp 口服液和其他药品的名称销售，由于与潜在致命的粒细胞缺乏症有关而被撤回。安乃近药品的新药申请批准于 1977 年 6 月 27 日被撤回（参见 1977 年 6 月 17 日的《联邦公报》，42 FR 30893）。1963 年，安乃近从加拿大市场撤回，并在英国、法国、瑞典、挪威和澳大利亚被禁止。安乃近仍在欧洲、亚洲和南美洲的某些国家使用。

2. 安乃近一水合物副作用

2.1 常见副作用

尽管安乃近被认为是一种相对安全的药物，但并非完全没有不良反应。使用安乃近可能会引起血液相关的毒性（如血液恶性贫血），但相较于非甾体抗炎药（NSAID），其对肾脏、心血管系统和胃肠道的毒性较小。类似于非甾体抗炎药，安乃近也可能触发支气管痉挛或过敏反应，尤其是在哮喘患者中。

2.2 严重不良反应

严重的副作用包括粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、超敏反应（如过敏反应和支气管痉挛）、中毒性表皮坏死松解症，并可能引起卟啉症的急性发作，因为它在化学上与磺胺类药物有关。粒细胞缺乏症的相对风险似乎根据对上述比率的估计值有很大差异，并且对风险的看法存在很大分歧。

2.3 禁忌症

以前对安乃近或任何赋形剂（例如乳糖）的超敏反应（例如 乳糖）在所使用的制剂中，急性卟啉症，造血功能受损（例如由于化疗药物治疗），妊娠晚期（可能对新生儿产生不利影响），哺乳期，体重低于 16 公斤的儿童，阿司匹林诱发的哮喘病史等对镇痛药的超敏反应。

2018 年，欧洲药品管理局 （EMA） 审查了安乃近的安全性，并得出结论，它对普通人群总体上是安全的。然而，他们建议不要在怀孕晚期或母乳喂养时使用，因为有肾功能损害或动脉导管对胎儿或婴儿的风险。

3. 将安乃近一水合物与其他止痛药进行比较

安乃近一水合物是一种非典型 NSAID，与其他止痛药相比具有独特的特性。与传统 NSAID 不同，它具有强效镇痛作用，但抗炎特性较弱。这种区别在治疗急性重度疼痛方面具有优势，且不会产生 NSAID 常伴有的胃肠道风险。然而，由于存在粒细胞缺乏症的风险，安乃近在许多国家受到限制。

与阿片类药物相比，安乃近是一种非阿片类疼痛治疗选择，避免了成瘾和呼吸抑制的可能性。虽然阿片类药物适用于治疗严重慢性疼痛，但安乃近通常是治疗急性、中度至重度疼痛的首选药物。

4. 如何使用安乃近一水合物

（1）剂量指南

因年龄、体重和所治疗的具体疾病等因素而异。遵循医疗保健提供者规定的确切剂量至关重要。

（2）给药方法

药片应与食物一起口服。静脉注射应通过缓慢输注的方式给药。

（3）错过剂量或过量时该怎么办

如果您错过一剂安乃近一水合物，请尽快服用，除非快到下次预定剂量的时间了。在这种情况下，跳过错过的剂量并恢复常规给药时间表。切勿加倍剂量来补上。过量服用安乃近一水合物可能会造成伤害。如果您怀疑服用过量，请立即就医。

5. 安乃近一水合物 msds

5.1 急救措施

（1）一般建议

咨询医生。向主治医生出示安全数据表。

（2）如果吸入

如果吸入，将人员移至新鲜空气中。如果停止呼吸，进行人工呼吸。咨询医生。

（3）如果皮肤接触

用肥皂和大量水清洗。咨询医生。

（4）如果眼睛接触

用大量水彻底冲洗至少 15 分钟并咨询医生。

（5）如果吞咽

切勿让失去意识的人口服任何东西。用水漱口。咨询医生。

5.2 处理和储存

（1）安全处理预防措施

避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。

（2）安全储存条件，包括任何不相容性

储存在阴凉的地方。将容器密封，放在干燥通风良好的地方。

5.3 个人保护措施，如个人防护设备 (PPE)

（1）眼/脸保护

符合 EN166 的带侧护罩的安全眼镜。使用经相关政府标准（如 NIOSH（美国）或 EN 166（欧盟））测试和批准的护眼设备。

（2）皮肤防护

穿着防渗透衣物。必须根据特定工作场所危险物质的浓度和数量选择防护设备的类型。戴手套处理。使用前必须检查手套。使用适当的手套脱卸技术（不接触手套的外表面）以避免皮肤接触本产品。使用后，根据适用法律和良好的实验室规范处理受污染的手套。洗手并擦干双手。所选防护手套必须满足欧盟指令 89/686/EEC 及其衍生标准 EN 374 的规范。

（3）呼吸防护

处理大量物质时，请佩戴防尘面罩。

6. 建议

在使用安乃近一水合物之前，务必咨询医生以确保其适用性和安全性，并获得专业的用药指导。

参考：

[1]https://go.drugbank.com/salts/DBSALT002438

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Metamizole

[3]https://www.guidechem.com/msds/5907-38-0.html

[4]https://www.drugs.com/

        安乃近是一类常用的非处方药，可缓解轻度到中度的疼痛和发热。然而，安乃近存在多种种类，每种种类在生产条件上也有所不同。让我们深入了解安乃近的多样选择以及制药过程中所需的严格标准。

        首先，让我们来了解安乃近的种类。除了对乙酰氨基酚、布洛芬和阿司匹林，还有其他常见的安乃近成分。这些成分在缓解头痛、肌肉疼痛、关节炎、痛经和其他炎症相关的疼痛方面发挥着重要作用。安乃近的种类多样，每种种类都有其独特的特点和适应范围。

        在安乃近的制药过程中，确保生产条件符合严格标准至关重要。制药厂必须提供洁净、无菌的生产环境，以确保产品的质量和安全性。此外，原料的选择和质量控制也是制药过程中不可忽视的因素。制药企业需要严格选择供应商，并建立有效的原料质量控制体系，以确保使用符合药典规定的高质量原料。

        在制药工艺方面，每一种安乃近的制备工艺都需要精心设计和控制。合适的配方、反应条件以及混合和粉碎等工艺步骤都需要严格控制，以确保产品的一致性和稳定性。通过精心设计和控制制药工艺，制药企业能够生产出高质量和安全的安乃近产品。

        最后，质量检测在制药过程中起着关键的作用。对原料、中间产物和最终产品进行全面的质量检测和分析，能够确保安乃近的纯度、含量和安全性符合要求。制药企业需要通过严格的质量检测，提供高质量和可靠的安乃近产品。

        综上所述，了解安乃近的多种种类以及制药过程中的严格标准对于制药行业至关重要。制药企业需要确保洁净的生产环境、优质的原料选择和严格的质量控制，以生产出高质量和安全的安乃近产品。这样才能满足人们对缓解疼痛和退热需求的同时，确保药物的质量和可靠性。

安乃近药物是一种常用的解热镇痛药物，对于一般的感冒发热可以选择其他退热药物。但在高热、病情危重且没有其他有效药物可用的情况下，可以紧急使用安乃近药物。它还可以用于偏头痛、急性关节炎、风湿性神经痛、牙痛和月经痛等问题。

安乃近药效好，但也有不良反应，主要在皮肤和血液系统方面。它可能引起粒细胞减少、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜和再生障碍性溶血。在皮肤方面，可能导致剥脱性皮炎和荨麻疹症状。

因此，在使用安乃近药物时要小心谨慎，不可麻痹大意。如果不是急性发热，最好选择其他退热药物，比如布洛芬和对乙酰氨基酚片。正确选择药物并在医生指导下使用是非常重要的。