Padimate O 主要作为一种紫外线过滤剂，广泛应用于防晒产品中，以帮助保护皮肤免受有害的紫外线辐射。
简介：
Padimate O（CAS 编号 21245-02-3）是防晒霜和其他化妆品中包含的水溶性对氨苯甲酸（4-氨基苯甲酸）的有机衍生物。它是一种黄色不溶于水的油性液体，由 2-乙基己醇和二甲氨基苯甲酸缩合形成酯键。（Padimate O又称为对二甲氨基苯甲酸异辛酯、OD-对氨苯甲酸或对氨基苯甲酸辛酯（如下表)。食品药品安全部 (MFDS) 和美国食品药品管理局 (FDA) 规定，任何化妆品中的乙基己基二甲基对氨苯甲酸浓度不得超过 8%。
1. 物理和化学特性
用作化妆品原料的Padimate O的纯度范围约为98–99.5%。它是一种具有油性特征的油性黄色液体。它的分子量为277.4053。它可溶于酒精、强酸和强碱，但不溶于水和乙酸（如下表）。
2. Padimate O 有什么用途？
Padimate O可用于涂料产品、油墨和碳粉、植物保护产品以及化妆品和个人护理产品。
（1）化妆品用途
Padimate O用于防晒霜和各种美容产品。根据环境工作组 (EWG) 数据库，它用于许多产品，包括口红、护发素、洗发水、抗衰老剂、发胶和防晒霜。韩国尚未报告在非化妆品中使用Padimate O。根据食品药品安全部进行的一项调查，化妆品中Padimate O的平均浓度为 1.25%（范围为 0.5-2.0%）。
（2）Padimate O 在防晒霜中有何用途？
对二甲氨基苯甲酸异辛酯（商品名为 ESCALOL507），是一种良好的 UVB 区的紫外吸收剂，其紫外最大吸收峰为 311 nm（乙醇溶液）。作为抗紫外线有效成分，在国外被广泛使用在防晒化妆品上，用量极大。美国 FDA 将含有该产品成分的防晒霜列为第一类推荐的化妆品。
Padimate O 是化妆品和非处方防晒药中的活性防晒剂，浓度高达 8%，符合 FDA 的规定。它是一种与氨基苯甲酸结构相关的化合物，可吸收 UV-B 射线以防止光损伤。它可穿透人体皮肤，并被证明可在体外诱导 DNA 上的不可连接链断裂，并在体内诱导酵母的诱变作用。
（3）生物学研究
研究显示，Padimate O 能够穿透皮肤并在体外引发 DNA 链断裂。尽管对其在不同细胞系和生物体中的作用进行了广泛调查，但结果可能较为复杂。目前的研究仍在进行中，一些研究提示其可能具有内分泌干扰的潜在风险，而其他研究则未能提供明确证据。
2. Padimate O 有哪些好处？
（1）Padimate O 相对于其他防晒成分的主要优势
其主要优势之一是能够有效吸收紫外线 (UV) 辐射，尤其是 UVB 射线。Padimate O 是经 FDA 批准的最有效的 UVB 吸收剂。，UVB 射线会导致晒伤并引发皮肤癌。与其他一些可能快速降解或提供有限紫外线防护的防晒剂不同，Padimate O 能够有效防御有害的阳光照射，是全面防晒的可靠选择，其有助于防止晒伤和过早衰老（如皱纹、皮肤粗糙）。
（2）持久的紫外线防护
一旦涂抹，Padimate O 就会在皮肤上形成一层稳定的防晒层，在长时间内持续阻挡紫外线辐射。这种持久的防晒效果对于长时间在户外或从事出汗和接触水的活动的人来说非常重要。
（3）防晒配方中已证实的有效性
大量研究和测试表明，它在预防 UVB 引起的皮肤损伤和日晒引起的过早衰老方面效果显著。将其加入防晒产品中有助于提高防晒产品的整体功效，确保用户获得高水平的保护。这种功效促使 Padimate O 在化妆品和皮肤科行业得到广泛认可和使用，凸显了其作为防晒重要成分的重要性。
3. Padimate O是如何工作的？
（1）药效学
Padimate O 吸收 UV-B 射线，进而可诱导人类角质形成细胞的 DNA 损伤。虽然使用 padimate O 治疗可抑制紫外线内切酶敏感位点的形成，但细胞中的 DNA 直接链断裂也会增加 。
（2）作用机制
据推测，Padimate O 在与角质形成细胞接触时，可能促使其在人体表皮中扩散。在光照激发下，Padimate O 能生成单线态氧，并形成以碳为中心的自由基。尽管 Padimate O 可以缓解一些简单且可修复的紫外线引起的细胞损伤，但它也有可能导致更复杂的化学损伤，使正常细胞修复变得更加困难。
参考：
[1]桂厚瑛,周秋名,胡新明,等. 对二甲氨基苯甲酸异辛酯的合成工艺 [J]. 化工进展, 2010, 29 (11): 2149-2153. DOI:10.16085/j.issn.1000-6613.2010.11.008.
[2]杨运旭. 紫外线吸收剂Padimate O的合成研究 [J]. 化学世界, 2002, (10): 544-546+521. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2002.10.013.
[3]https://go.drugbank.com/drugs/DB11570
[4]https://en.wikipedia.org/wiki/Padimate_O
[5]https://echa.europa.eu/substance-information/-/substanceinfo/100.040.248
[6]Sung C R, Kim K B, Lee J Y, et al. Risk assessment of ethylhexyl dimethyl PABA in cosmetics[J]. Toxicological Research, 2019, 35: 131-136.
[7]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/4-dimethylaminobenzoic-acid-2-ethylhexyl-ester
Padimate O 是一种常用于防晒产品中的化学成分，尽管它能有效阻挡紫外线，但其潜在副作用也不容忽视。了解这些副作用对于确保皮肤健康和使用安全至关重要。
简介：什么是 Padimate O（对二甲氨基苯甲酸异辛酯）？
Padimate O 是一种有机化合物，与水溶性化合物 PABA（4-氨基苯甲酸）有关，PABA 用作某些防晒霜的成分。这种淡黄色的水不溶性油状液体是由 2-乙基己醇与二甲氨基苯甲酸缩合形成的酯。padimate O 的其他名称包括对二甲氨基苯甲酸异辛酯、Escalol 507、辛基二甲基 PABA 和 OD-PABA。Padimate O的结构如下：
1. Padimate O 安全吗？
Padimate O 的安全性一直备受关注。该物质因其潜在的健康风险而在加拿大和欧盟部分地区被禁用或严格限制。食品药品安全部 (MFDS) 和美国食品药品管理局 (FDA) 规定，任何化妆品中的Padimate O浓度不得超过 8% 。Padimate O的主要健康风险包括：
（1）内分泌干扰
研究表明，Padimate O 可能具有弱抗雌激素作用，干扰人体正常的内分泌系统。
（2）光毒性
在紫外线照射下，Padimate O 可能加剧对皮肤的损伤，增加患皮肤癌的风险。这主要是由于其可能导致DNA损伤。虽然目前尚无足够的人体研究数据，但这一潜在风险不容忽视。
（3）环境影响
作为一种脂溶性物质，Padimate O 易于在环境中蓄积，并在食物链中富集。已有研究发现，Padimate O 在鱼类体内有累积现象。Guanghua Lu等人研究了 Padimate O在两种水生动物中，蠓（Chironomus riparius） 和鲫鱼 幼虫的生物积累和生物放大，并测定了鱼肝中的代谢酶反应。蠓幼虫中的 Padimate O在沉积物暴露后 10 天内达到稳定状态。生物群-沉积物积累因子范围为 0.10 至 0.54，与暴露浓度成反比。受 Padimate O污染的幼虫被用来喂养鲫鱼。在摄食暴露后 28 天内，鱼组织中 Padimate O水平随着暴露浓度的增加而逐渐升高，表现出明显的浓度依赖性和时间依赖性。肝脏和肾脏是主要的积累器官，Padimate O的生物放大因子分别为 8.97—11.0 和 6.44—10.8。此外，Padimate O显著提高了鱼肝脏中细胞色素 P450 （CYP） 1A 、 CYP3A 和谷胱甘肽 S-转移酶的活性。我们的结果表明，Padimate O可能在水生环境中造成生物放大的风险，并影响暴露生物的生物过程。
2. Padimate O 副作用
（1）Padimate O 的常见副作用
某些防晒产品（例如含有氨基苯甲酸或对氨基苯甲酸/PABA 的产品）可能会弄脏衣物。防晒霜的某些成分会导致皮肤变得更加敏感。如果防晒霜引起发红或刺激，请将其洗掉并停止使用。与您的医生或药剂师讨论使用其他不同成分的防晒产品。
（2）Padimate O 过敏的风险大吗？
在食品级浓度下使用时，Padimate O 几乎不会引起过敏反应。对这种药物的非常严重的过敏反应很少见。但是，如果您发现任何严重过敏反应的症状，请立即寻求医疗帮助，包括：皮疹、瘙痒/肿胀（尤其是面部/舌头/喉咙）、严重头晕、呼吸困难。
人类在涂抹 1.5% 或 4% Padimate O与白凡士林混合后，未观察到皮肤致敏现象。此外，还要求 15 名志愿者涂抹含有 4% Padimate O的软石蜡三周，然后在两周的休息期后进行激发涂抹，之后未观察到皮肤致敏现象。与此结果一致的是，150 名接受含有 3% 氧苯酮的 7% Padimate O斑贴试验的受试者未出现皮肤致敏现象。另一项研究表明，156 名受试者涂抹含有 7% Padimate O的软石蜡未引起致敏 。最后，当 90 名受试者使用 3% 二苯甲酮和 8% Padimate O的混合物时，在诱导期内报告了轻微的刺痛反应，但未观察到皮肤致敏现象。
3. 毒性研究
（1）危害识别
Padimate O的单次和重复剂量毒性研究已发现多种毒性，包括皮肤刺激、生殖毒性、遗传毒性和光毒性。实验动物重复给药导致器官毒性和器官色素沉着。Padimate O毒性的主要机制是光改性Padimate O造成的 DNA 损伤。
（2）一般毒性
在Padimate O的急性毒性研究中，大鼠的LD 50为 14,900 mg/kg ( 3 )，而在人体斑贴试验中，使用白凡士林与 8% Padimate O混合，未观察到刺激现象。
（3）生殖和发育毒性
根据 Erol等人的报告，皮肤接触 OD-PABA 不会影响雌性或雄性大鼠的青春期发育或甲状腺功能。因此，OD-PABA 未被归类为内分泌干扰化学物质。
（4）致突变性/遗传毒性
在人类淋巴细胞中进行了染色体畸变测试。该检测基于对 S9 混合物的代谢活化。Padimate O以 315 至 5,010 μg/mL 的浓度溶解在乙醇中。未观察到染色体畸变。
（5）致癌性
国际癌症研究机构 (IARC)、职业与环境健康促进协会 (ACGIH)、美国国家毒理学计划 (NTP) 和职业安全与健康管理局 (OSHA)认为Padimate O不具有致癌性。
（6）眼部刺激
将 2% Padimate O与矿物油混合后涂抹在兔子的眼睛上。冲洗双眼后，没有报告出现刺激症状。
（7）皮肤刺激
将含有Padimate O的贴剂溶解在 4% 白凡士林®中，贴在成年志愿者身上不会引起皮肤过敏。
（8）光毒性/光敏化
26 名受试者在接受 3% 氧苯酮和 7% Padimate O 测试后，未观察到光毒性。此外，在乙醇中使用 5% Padimate O并用 30 J 照射该部位时，也没有观察到光毒性 。
4. 防晒霜中 Padimate O 的替代品
虽然 Padimate O 是一种常见的防晒成分，但对其潜在健康风险的担忧促使许多人寻求更安全的替代品。其他有效的防晒成分包括氧化锌和二氧化钛，它们被认为是更安全的选择。这些矿物质防晒霜可提供广谱保护，抵御 UVA 和 UVB 射线。与 Padimate O 等化学防晒霜不同，它们位于皮肤表面，形成阻挡太阳有害射线的物理屏障。这使得它们不太可能被吸收到血液中，从而降低了潜在副作用的风险。
参考：
[1]https://en.wikipedia.org/wiki/Padimate_O
[2]Lu G, Zhou R, Li S, et al. Bioaccumulation and biomagnification of 2-ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoate in aquatic animals[J]. International Journal of Environmental Research and Public Health, 2018, 15(11): 2395.
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6831754/
[4]Sung C R, Kim K B, Lee J Y, et al. Risk assessment of ethylhexyl dimethyl PABA in cosmetics[J]. Toxicological Research, 2019, 35: 131-136.
[5]https://www.ewg.org/skindeep/ingredients/704392-PADIMATE_O/
[6]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-162050/lip-balm-padimate-o-topical/details
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