己烯雌酚是一种非甾体雌激素类药物,于1938年首次合成。它是一种无色结晶性粉末,几乎不溶于水,但可以溶于有机溶剂。己烯雌酚最初被用于治疗晚期前列腺癌和绝经后妇女晚期乳腺癌。
然而,人们在1971年发现,孕妇服用己烯雌酚后会导致畸胎。这一发现导致了己烯雌酚的生产和销售停止。此外,己烯雌酚还有一些不良反应,如恶心、呕吐、头痛、不规则的阴道流血等。
如果需要与己烯雌酚一起使用其他药物,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素和草药等,请务必咨询医生,因为这些药物可能会与己烯雌酚发生相互作用。例如,与抗凝药一起使用时,己烯雌酚可以降低后者的抗凝效果;与某些药物同时使用时,己烯雌酚的效果可能会减低。
己烯雌酚是一种价格便宜且具有高效雌激素活性的药物。它广泛应用于治疗闭经、卵巢早衰、子宫发育不良、绝经期综合征和老年性阴道炎等妇科疾病。己烯雌酚在保胎治疗中的大剂量使用曾导致阴道腺病和阴道癌的发生,但一般剂量下不会出现这些副作用。对于刺激下丘脑-垂体-卵巢轴功能的调节,可以使用小剂量的己烯雌酚。治疗功能性子宫出血时,己烯雌酚可用于止血。在不孕症治疗中,己烯雌酚可帮助宫颈粘液变得稀薄,以促进精子穿透。此外,在处理稽留性流产时,己烯雌酚也有一定的应用。
己烯雌酚-D8的制备方法如下:将己烯雌酚溶解在甲醇-d和氘代氯化物的混合物中,加热反应三天后冷却,浓缩并干燥。重复两次相同条件下的交换反应。在第三次反应后,将样品干燥并进行分离同位素富集反应。最后,通过一系列步骤得到己烯雌酚-D8。
[1] 中国女性百科全书·医药保健卷
[2] DEUTERIUMLABELINGOFDIETHYLSTILBESTROLANDANALOGUES
己烯雌酚是一种人造的雌性激素物质,可以治疗由于雌性激素不高而引起的多种不适感。它可以模拟天然雌激素的作用,对于衰老、不孕症等问题有一定的疗效。
己烯雌酚对人体的代谢生长激素和器官有重要的影响。它可以有效治疗阴道干涩、绝经提早等问题。对于女性因卵巢切除或子宫卵巢功能缺失导致的雌性激素异常,以及男性泌尿系统问题如睾丸发育不良或睾丸硬块,己烯雌酚也可以进行治疗。
己烯雌酚进入身体后,主要作用于大脑的脑垂体,刺激生长激素的分泌。它还可以调整月经不调,但每日服用量不得超过0.25mg,并且在月经初潮期间不宜服用。
使用己烯雌酚的人可能会出现一些不良反应或并发症,最常见的是恶心、呕吐和食欲不振。少数女性可能会出现神经性头痛或偏头痛。己烯雌酚不宜长期使用,长期服用可能导致子宫壁过度增厚并引起子宫内出血,甚至可能对生命构成威胁。长期使用还有可能引发性器官的恶性肿瘤。
己烯雌酚片是一种常见的药物,广泛应用于妇科领域。作为一种原料药,己烯雌酚片的采购需要特殊的注意和技巧。本文将介绍己烯雌酚片原料药采购的相关知识和技巧。
一、了解市场行情
在采购己烯雌酚片原料药前,首先需要了解市场行情。通过了解市场价格、供应商情况、物流等信息,可以帮助你做出更明智的决策。可以通过各种途径了解市场行情,比如参考行业报告、咨询供应商、了解竞争对手等等。
二、选择正规的供应商
选择正规的供应商是保证产品质量的关键。要尽量选择有资质、信誉度高的供应商,以保证所采购的己烯雌酚片原料药符合国家和相关规定的质量标准。可通过了解供应商的企业资质、产品生产工艺、质量管理体系等方面来评估供应商的能力和信誉度。
三、注意原料药质量
己烯雌酚片是一种高端的药品,原材料的质量对产品的质量影响很大。在采购己烯雌酚片原料药时,需要注意其质量标准。应该查看相关证件和检测报告,以确保所采购的原料符合国家、行业和公司的规定,并且能够满足所需的质量要求。
四、谈判价格
在采购己烯雌酚片原料药时,价格也是一个重要考虑因素。可以通过与供应商进行谈判来争取更优惠的价格。了解市场价格,参考竞争对手的价格,适当压缩利润空间,找到供需双方都能接受的价格点。
五、库存管理
己烯雌酚片原料药的库存管理也非常重要。合理的库存管理可以较大程度地减少库存成本和风险。在进行库存管理时,需要掌握恰当的采购量、存储条件、保质期等信息,并建立科学的库存管理体系。
己烯雌酚片原料药采购需要从多个方面加以考虑。要注意市场行情、选择正规的供应商、关注原料药质量、谈判价格,以及科学合理地进行库存管理,才能保证己烯雌酚片产品质量和生产效益。
己烯雌酚为无色结晶性粉末,几乎不溶于水,溶于有机溶剂。
己烯雌酚为人工合成的非甾体雌激素,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。
1 与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。
2 与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。
3 与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。
4 与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。
5 降低他莫昔芬的治疗效果。
6 增加钙剂的吸收。
当己烯雌酚每天超过1毫克时,副作用的发生率很高,包括恶心、呕吐、腹部不适、头痛和腹胀(发生率为15-50%)。
1.孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。
2.有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。
3.与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压。
己烯雌酚是一种非甾体雌激素类药物,于1938年首次合成。1971年,人们发现孕妇服用己烯雌酚后会导致畸胎。
己烯雌酚为无色结晶性粉末,几乎不溶于水,溶于有机溶剂。
1990年代,仅可证明的己烯雌酚适应症为晚期前列腺癌与绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。
最后一个生产己烯雌酚的美国制药企业-礼来公司在1997年停止生产销售己烯雌酚。
己烯雌酚的常见不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振、头痛等。此外,男性服用己烯雌酚,可抑制促性腺激素的产生,从而抑制雄激素的生成,进而减少性欲功能。男性如果长期服用,还会表现出女性特征,如肌肉减少、力量下降、男性乳腺(乳房)发育,当然停药后可自愈。
己烯雌酚于1938年由Leon Golberg合成。
1960年代,己烯雌酚曾被用于养禽与养牛业。被证实会致癌后于1970年代停止使用。
1.用于治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等,以补充雌激素不足;
2.适用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗;
3.与孕激素类药合用,可抑制排卵,作为一种避孕药。
炔雌醇是一种常用于口服避孕药的雌激素。它对下丘脑和垂体有正、负反馈作用,小剂量时可刺激促性腺素分泌,大剂量时则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育的效果。炔雌醇的效力是乙烯雌酚的20倍,生物活性比己烯雌酚强300倍。与孕激素类避孕药合并使用时,可以协同作用抑制排卵,增强避孕效果,并减少突破性出血等副作用。屈螺酮炔雌醇片是目前唯一可控制体重的短效口服避孕药,停药后即可怀孕。根据智研咨询的数据,2015年国内避孕药市场总体规模接近30亿人民币,其中70%来自零售终端市场。预计到2024年,全球避孕药市场规模将达到88亿美元。
炔雌醇是医保甲类目录和OTC甲类药物,广泛应用于口服避孕药中。
女性更年期综合征是指女性在绝经前后,由于性激素含量减少而导致的一系列精神和躯体表现,如植物神经功能紊乱、生殖系统萎缩等,还可能出现焦虑、抑郁和睡眠障碍等生理和心理方面的变化。女性更年期综合征多见于46~50岁的女性,近年来发病年龄提早,发病率上升。
刺芒柄花素是一种异黄酮类化合物,存在于多种豆科植物中,溶于甲醇、乙酸乙酯、乙醚和稀碱溶液,不溶于水。现代药理研究发现,刺芒柄花素具有多种作用,包括抗肿瘤、降血脂、抗心律不齐、抗菌、解痉挛、抗脂质过氧化和雌性激素等作用。它能改善动脉粥样硬化病变,清除氧自由基,抑制血管平滑肌细胞增殖,因此在临床上得到广泛应用,并具有显著疗效。
刺芒柄花素可以防治乳腺癌、前列腺癌和结肠癌。它能有效抑制多种不同乳腺癌细胞的增殖,从而发挥抗肿瘤的作用。
刺芒柄花素结构与己烯雌酚相似,具有雌激素样作用。作为植物雌激素,它可以双向调节体内激素水平,因此在治疗因雌激素缺乏导致的疾病中具有明显疗效。高剂量的刺芒柄花素在体内具有雌激素样作用,并对生殖系统具有一定的安全性。
现代药理研究显示,刺芒柄花素能显著降低血液中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白-胆固醇的含量,升高高密度脂蛋白-胆固醇的含量,具有调节体内血脂代谢的作用。
刺芒柄花素被广泛应用于临床,尤其在补气活血的方剂中常被使用。它具有抗病毒、抗菌、降血脂和抗氧自由基等作用。在治疗气虚血瘀证方面,常与其他药物搭配使用,如当归、赤芍、川芎、红花和桃仁等,以达到补气活血、化瘀通络的效果。临床上常用于治疗老年中风后遗症等疾病。
兔抗辣根过氧化物酶抗血清是一种高纯度的免疫血清,通过多次免疫健康雄性白兔制备而成。辣根过氧化物酶是一种常用的酶,通常来源于辣根。它不仅广泛应用于生化检测项目,还被广泛运用于免疫类试剂盒。作为试剂盒显色体系的关键成分,过氧化物酶对试剂盒的质量起着重要影响。
辣根过氧化物酶(Horseradish Peroxidase, HRP)具有比活性高、稳定性好、分子量小、制备简单等特点,因此被广泛使用。HRP广泛分布于植物界,尤其是辣根中含量较高。它是一种由无色的酶蛋白和棕色的铁卟啉结合而成的糖蛋白,糖含量约为18%。HRP由多个同工酶组成,分子量约为40,000,等电点为PH3~9。酶溶于水和58%以下饱和度硫酸铵溶液。HRP的辅基和酶蛋白最大吸收光谱分别为403nm和275nm,一般以OD403nm/OD275nm的比值RZ(德文Reinheit Zahl)表示酶的纯度。高纯度的酶RZ值应在3.0左右(最高可达3.4)。RZ值越小,非酶蛋白的含量就越高。
本研究通过改造半抗原、修饰抗原以及免疫动物产生抗体等方法,建立了一种灵敏、简便、快速的环境荷尔蒙检测手段。研究重点针对雌二醇、雌三醇、己烯雌酚、双酚A等环境荷尔蒙进行了分析方法研究。
主要研究内容如下:
1. 对雌二醇进行了修饰,引入了连接臂,并与牛血清蛋白结合,合成了完全抗原。测定结果显示,抗原中雌二醇与蛋白质的结合比为25:1。利用制备的完全抗原免疫大耳白家兔,制备了抗雌二醇多克隆抗体。ELISA测定结果显示,抗血清的中点效价为1:25000,与雌酮的交叉反应率为5%,与雌三醇的交叉反应率为2%,与孕酮的交叉反应率为<0.1%。抗体具有较高的特异性。
2. 引入生物素-亲合素放大系统,以辣根过氧化物酶标记的亲合素作为探针,邻苯二胺作为辣根过氧化物酶的底物,建立了一种新的电化学酶免疫分析方法,用于测定雌二醇。该方法的线性范围为50.0-500.0 pg/mL,检出限为21.0 pg/mL。与传统的光度检测的ELISA相比,该方法具有更高的灵敏度和更低的检出限。
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