布瓦西坦是一种高选择性及亲和性的突触小泡蛋白2A配体，用于治疗部分发作的癫痫。
与左乙拉西坦相比，布瓦西坦具有相似的化学结构和作用机制，是首个被FDA批准用于治疗部分性癫痫发作的抗癫痫药物。
布瓦西坦通过选择性结合突触囊泡蛋白2A(SV2A)发挥作用，SV2A位于突触前膜，参与神经递质的释放和囊泡循环。布瓦西坦的亲和力是左乙拉西坦的15-30倍，使用剂量降低约10倍。
在一项meta分析中，布瓦西坦治疗的癫痫发作较基线时降低至少50%的患者比例是安慰剂的约2倍，无癫痫发作患者的比例是安慰剂的近5倍。常见的不良反应包括易怒、疲劳、嗜睡和眩晕。
布瓦西坦和左乙拉西坦具有相似的化学结构和作用机制，但其疗效尚未在头对头试验中进行比较。一项研究表明，布瓦西坦的眩晕发生率高于左乙拉西坦。
一项小型研究显示，在那些因行为不良事件从左乙拉西坦转变为布瓦西坦的患者中，生活质量得到改善，且癫痫控制效果未减。然而，布瓦西坦作为一种新型药物，其长期疗效和安全性尚不得而知。
布瓦西坦是否能够成为那些不能实现癫痫控制或不能耐受其他药物治疗患者的一种替代选择，还需要进一步观察和研究。
布瓦西坦是一种西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性。它通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合来发挥抗癫痫作用。布瓦西坦是一种新型的SV2A高亲和性配体，通过影响突触功能发挥抗癫痫作用。此外，它还对电压依赖性Na离子通道有一定的抑制作用，通过与钠离子通道相互作用，抑制兴奋性神经递质的释放，减少痫性放电的持续时间和频率，从而减少癫痫的发作。
布瓦西坦是一种新一代抗癫痫的药物，美国FDA于2013年批准上市。与左乙拉西坦相比，布瓦西坦与SV2A靶蛋白的结合更强，所以可以在更低的剂量下发挥疗效。它的安全性较高。由于其化合物专利于2021年过期，国内药企相续进入仿制阶段。
布瓦西坦适用于作为辅助治疗在16岁及以上的部分发作性癫痫患者。
对布瓦西坦或在布瓦西坦中无活性成分的任何超敏性。
在使用布瓦西坦时需要监视患者是否有自杀行为和意念。此外，还需要监视患者是否出现神经学不良反应，如睡意和疲乏，并告知患者不要驾驶或操作机械。还需要监视患者是否出现精神学不良反应，如精神症状、易怒、抑郁、攻击性行为和焦虑。如果出现超敏性反应，如支气管痉挛和血管水肿，患者应立即寻求医疗护理。在停用布瓦西坦时应逐渐减量。
最常见的不良反应包括睡意/镇静、眩晕、疲乏和恶心/呕吐。
1.利福平[Rifampin]：建议同时使用利福平的患者增加布瓦西坦的剂量。
2.卡马西平[Carbamazepine]：同时使用布瓦西坦和卡马西平的患者应考虑减低卡马西平的剂量。
3.苯妥英[Phenytoin]：同时使用布瓦西坦和苯妥英的患者应监测苯妥英的水平。
4.左乙拉西坦[Levetiracetam]：布瓦西坦与左乙拉西坦共同使用时不会增加治疗效果。
根据动物数据，布瓦西坦可能对胎儿有危害。
不清楚布瓦西坦是否通过乳汁排泄。在大鼠研究中发现布瓦西坦可以排泄到乳汁中。因为许多药物可以通过乳汁排泄，所以在哺乳期间需要权衡是否继续哺乳或停止布瓦西坦治疗，考虑药物对母亲的重要性。
尚未确定布瓦西坦在16岁以下患者中的安全性和有效性。
癫痫是一种由脑部异常放电所引起的慢性神经系统疾病，其特征是反复发作的癫痫发作，其会造成脑组织破坏、认知功能受损、心理健康等问题，对患者的生活产生严重困扰。而布瓦西坦的出现，为癫痫群体提供了新的选择：
布瓦西坦，作为第二代SV2A配体，与上一代药物左乙拉西坦（Levetiracetam）有着相似的化学结构和作用机制。但相比左乙拉西坦，布瓦西坦的亲和力更高，疗效更显著：
它可以选择性地结合突触囊泡蛋白2A（SV2A），这是癫痫治疗中一个关键的靶点。SV2A位于突触前膜，参与调解神经递质的释放和囊泡循环，维持着突触囊泡的正常功能。布瓦西坦通过与SV2A结合，减少兴奋性神经递质的释放，调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡，从而达到控制癫痫发作的目的。
布瓦西坦作为第二代SV2A配体抗癫痫药物，与第一代相比，具有多方面的显著优势：
1.布瓦西坦具有高度亲和力，能够选择性地结合突触囊泡蛋白2A（SV2A），这是其抗癫痫作用的关键机制。通过结合SV2A，布瓦西坦可以减少兴奋性神经递质的释放，并调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡，从而达到控制癫痫发作的效果。这一机制相较于第一代药物更为精准和高效。
2.布瓦西坦的亲和力远高于第一代抗癫痫药物，因此其使用剂量相对较低，这有助于减少药物的副作用并提高患者的耐受性。此外，布瓦西坦的疗效也更为显著，其在临床试验中表现出较高的治疗响应率，能够显著降低癫痫发作的频率和严重程度。
3.布瓦西坦还具有较好的安全性。临床试验表明，大多数服用布瓦西坦的患者在治疗期间没有出现严重的不良反应，这使得它成为了一种安全可靠的抗癫痫药物。
4.布瓦西坦的适用范围也更广。它不仅适用于部分性癫痫发作的患者，还可以用于全面性癫痫发作的治疗。对于那些对传统抗癫痫药物治疗无效或不能耐受的患者来说，布瓦西坦提供了一个新的、更有效的治疗选择。
布瓦西坦是一种在制药领域中被广泛应用的化学物质。它具有多样的化学结构和独特的性质，使其成为制药过程中的重要组成部分。那么，布瓦西坦在制药领域中有哪些下游产品呢？让我们一起来了解一下。
首先，布瓦西坦在抗癌药物的制备中扮演着重要的角色。作为一种典型的化学物质，布瓦西坦可以通过一系列化学反应转化为多种具有抗癌活性的分子。这些分子常常被用于制备抗癌药物，如靶向药物和化疗药物等。布瓦西坦的应用使得制药公司能够生产出更多有效、安全的抗癌药物，为患者提供更好的治疗选择。
其次，布瓦西坦还可以用于制造一些神经系统相关的药物。由于其特殊的化学性质，布瓦西坦在神经系统疾病的治疗中显示出良好的效果。它可以与特定的神经受体结合，调节神经信号的传递，从而改善相关疾病的症状。这使得布瓦西坦成为治疗神经系统疾病的重要药物之一。
此外，布瓦西坦还被应用于一些自身免疫性疾病的治疗中。自身免疫性疾病是由免疫系统错误地攻击身体自身组织而引起的疾病，如风湿性关节炎和多发性硬化症等。布瓦西坦可以通过调节免疫系统的功能，减少炎症反应和免疫反应，从而缓解疾病的症状和进展。
综上所述，布瓦西坦在制药领域中有多种下游产品与之相关。它在抗癌药物制备中发挥重要作用，为制药公司提供了生产更多有效、安全的抗癌药物的基础。此外，布瓦西坦还被应用于神经系统疾病和自身免疫性疾病的治疗中，为患者提供了希望和改善生活质量的机会。
4-丙基-5-羟基呋喃-2酮是一种常用的医药合成中间体，可用于制备布瓦西坦等药物。布瓦西坦是一种新型抗癫痫药物，具有独特的作用机制和良好的耐受性。
制备4-丙基-5-羟基呋喃-2酮的方法如下：
将庚烷、吗啉和乙醛酸加入四口瓶中，在适当温度下进行反应。随后滴加正戊醛，反应一段时间后，用盐酸淬灭反应。经过分液、洗涤、萃取和干燥等步骤，最终得到4-丙基-5-羟基呋喃-2酮。
4-丙基-5-羟基呋喃-2酮可用于医药合成中间体的制备，可以发生多种有机反应。
例如，可以与氨基丁酰胺盐酸盐反应，得到相应的产物。这些反应在医药领域具有重要的应用价值。
[1] (CN109593055)一种布瓦西坦异构体(2S，4S)的制备方法
(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮是一种重要的医药中间体、不对称手性合成中间体，具有多种物理数据，如密度、熔点、沸点和闪点等。
(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮可用于合成天然环酯肽StereocalpinA中的结构片段，具有中等细胞毒性。此外，它还可用作手性辅助剂，制备局部麻醉药物布比卡因。
通过灰毛豆内生真菌发酵可以制备(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮，这种方法简单且产率高，为该化合物的生产提供了新途径。
对(R)-4-丙基二氢呋喃-2(3H)-酮的不对称合成进行了研究，为新型手性抗癫痫药物布瓦西坦的合成提供了基础。
[1]冯乙巳,董文杰,张博,等.天然海洋环酯肽Stereocalpin A中间体的合成[J].应用化学, 2010(2):3.DOI:CNKI:SUN:YYHX.0.2010-02-028.
[2]杨玉燕,张兴贤.一种布比卡因及其中间体(S)-2-哌啶甲酸的制备方法.CN202110214588.0.
[3]丁文兵,李叶,李有志,等.一种灰毛豆内生真菌发酵制备(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮化合物的方法:CN201710580901.6[P].CN201710580901.6.
[4]刘惠俊.抗癫痫药物布瓦西坦中间体的不对称合成[D].浙江工业大学.
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