【通用名称】盐酸普拉克索片
【商品名称】索普乐
【英文名称】Pramipexole Dihydrochloride Tablets
【汉语拼音】Yansuan Pulakesuo Pian
【成份】本品主要成份为盐酸普拉克索。
化学名称:(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)-1,3-苯并噻唑二盐酸盐一水合物
化学结构式:
盐酸普拉克索片是一种多巴胺受体激动剂,通过与大脑中的多巴胺受体结合,模拟多巴胺的功能,从而改善帕金森病的症状。具体来说,普拉克索可以缓解帕金森病患者的运动障碍、肌肉僵硬、震颤以及平衡能力下降等问题。在普拉克索的帮助下,帕金森病患者可以显著改善运动功能。
与肾脏清除途径的抑制剂或通过这种途径清除的药品联用时,应考虑降低盐酸普拉克索片剂量。
与左旋多巴联合给药时,增加盐酸普拉克索片剂量时,建议降低左旋多巴剂量,而其他抗帕金森病药物剂量保持不变。
患者在服用森福罗时应慎用其他镇静药物或酒精,避免与抗精神病药物同时应用,以免产生拮抗作用。
盐酸普拉克索片可能引起多种不良反应,包括精神障碍、神经系统异常、血管异常、胃肠道异常、全身异常、皮肤和皮下组织疾病等。对于特定人群,如孕妇、哺乳期妇女和肾功能损害者,应禁用或遵医嘱调整剂量。
在日常生活中,我们常常发现同一种药物可以治疗多种不同的疾病。这是因为药物的药效和药理是相同的,尽管疾病的表征不同,但其致病因素是相似的。此外,有些药物可能作为辅助药物与其他药物联合使用。在不同类别的疾病中,盐酸金刚烷胺片是常见的药物。那么,盐酸金刚烷胺片有哪些副作用呢?
盐酸金刚烷胺片主要用于治疗帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征以及老年人合并脑动脉硬化的帕金森综合征。此外,它还用于预防和治疗由A型流感病毒引起的呼吸道感染。
在服用盐酸金刚烷胺片期间,患者可能会出现一些不良反应,如眩晕、失眠、神经质、恶心、呕吐、厌食、口干和便秘。偶尔还会出现抑郁、焦虑、幻觉、**错乱、共济失调、头痛,罕见的副作用包括惊厥、白细胞减少和中性粒细胞减少。
因此,在使用盐酸金刚烷胺片时,一定要格外注意。以下情况下应在严密监护下使用:有癫痫史、**错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者。治疗帕金森病时不应突然停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械和从事高空作业。每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。
盐酸金刚烷胺片是一种副作用相对较大的药物,因此在治疗过程中需要特别注意,尤其是对于从事驾驶和机械操作的人员。
盐酸金刚烷胺是一种对称的三环状胺,具有抑制病毒穿入宿主细胞、影响病毒脱壳和抑制繁殖的作用,可用于治疗和预防病毒性感染。
盐酸金刚烷胺适用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。同时也可用于防治A型流感病毒引起的呼吸道感染。
盐酸金刚烷胺主要通过促进纹状体内多巴胺的合成和释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并具有抗乙酰胆碱作用,从而改善帕金森病患者的症状。
盐酸金刚烷胺口服后在胃肠道迅速而完全吸收,可分布于唾液和鼻腔分泌液中。它在组织中的含量高于血浆,可以通过胎盘和血-脑脊液屏障。盐酸金刚烷胺在体内代谢很少,主要通过肾脏排泄。肾功能障碍者易出现药物蓄积中毒。在酸性尿中排泄率会迅速增加,同时也有少量药物随乳汁排泄。老年人的肾清除率会下降。血液透析只能清除少量药物。
盐酸金刚烷胺口服,帕金森病和帕金森综合征每次100mg(1片),每日1~2次,最大剂量为400mg(4片)。具体服用方法请咨询医师。
对盐酸金刚烷胺过敏者禁用。
盐酸金刚烷胺的不良反应包括眩晕、失眠、神经质、恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶尔会出现抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛,罕见的副作用有惊厥、白细胞减少和中性粒细胞减少。
以下情况下应在严密监护下使用盐酸金刚烷胺:有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者。治疗帕金森病时不应突然停药。用药期间不宜驾驶车辆,操纵机械和高空作业。每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。
左旋多巴(L-多巴)是一种多巴胺的氨基酸前体,被广泛用于治疗帕金森病,其疗效非常显著。为了提高疗效,常常与卡比多巴(L-氨基酸脱羧酶抑制剂)合用。然而,这种联合治疗可能会导致血清酶的升高,极少数情况下甚至会导致临床症状明显的急性肝损伤。
目前,左旋多巴主要用于帕金森病的治疗,以及由药物引起的痉挛性失调和锥体外失调。左旋多巴可以与卡比多巴按照不同的配比组成复合制剂,有多种仿制药可供选择。复合药剂每日服用3至4次,缓释片则一日两次。剂量的选择应根据患者的具体情况来确定。
左旋多巴的常见副作用与其他多巴胺能药物相似,包括恶心、运动障碍、幻觉、意识模糊、体位性低血压、镇静、便秘、睡眠障碍、抑郁和性欲亢奋等。
据报道,约有9%的服用左旋多巴与卡比多巴复合药剂的患者会出现血清转氨酶升高的情况,但通常是轻微的、无症状的,并且会自行恢复。在极少数情况下,转氨酶升高的幅度可能达到正常上限值的5至10倍,此时可能需要停药或调整剂量。尽管有少数病例表明临床症状明显的急性肝损伤与左旋多巴有关,但目前尚未明确左旋多巴导致肝损伤的具体机制。
左旋多巴主要通过细胞外或细胞内的氨基酸脱羧酶、脑中的儿茶酚-O-甲基转移酶和单胺氧化酶来代谢。与其他药物相比,左旋多巴几乎不经过肝脏的代谢。帕金森病的治疗药物还包括金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索等。
2,4-二甲氧基-5-碘嘧啶是一种具有显著化学治疗活性和有机合成用途的5-碘嘧啶类衍生物。
在氮气保护下,将2,4-二甲氧基嘧啶溶解于四氢呋喃中,然后滴加1M二氯化镁(2,2,6,6-四甲基哌啶)锂盐,接着加入碘进行反应。反应完成后,通过淬灭和萃取等步骤得到2,4-二甲氧基-5-碘嘧啶。
2,4-二甲氧基-5-碘嘧啶是一种有机中间体,可用于制备多巴胺D3受体调节剂。
多巴胺是一种神经递质,通过G蛋白偶联受体等途径传递信息。多巴胺受体与中枢神经系统疾病相关,如精神分裂症、抑郁症和帕金森病。D3受体是一种新发现的多巴胺受体亚型,具有抗精神病和抗帕金森病的作用。由于D3受体的区域选择性表达,选择性D3配体被认为是一种具有较少副作用的药物靶点。
[1][中国发明]CN201811262294.X一种二氯化镁(2,2,6,6-四甲基哌啶)锂盐的制备方法
[2]PCTInt.Appl.,2007113232,11Oct2007
盐酸苯海索是一种抗胆碱药,对肌肉运动的震颤和强直有缓解作用。它可用于治疗帕金森病、帕金森综合征,以及药物引起的锥体外系疾患。
盐酸苯海索是一种中枢抗胆碱抗帕金森病药物,其作用机制是通过选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,从而恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善症状。它口服后吸收快且完全,能够通过血脑屏障,一小时内开始发挥作用,持续时间为6至12小时。约56%的服用量通过尿液排出,肾功能不全时排泄减慢,可能会有药物积累,并可通过乳汁分泌。
盐酸苯海索通过口服给药。对于帕金森病和帕金森综合征,初始剂量为每天1至2毫克(0.5-1片),之后每3至5天增加2毫克(1片),直到达到最佳疗效但不出现副作用为止。一般每天不超过10毫克(5片),分3至4次服用,需要长期使用。最大剂量为每天20毫克(10片)。对于药物引起的锥体外系疾患,初始剂量为每天2至4毫克(1-2片),分2至3次服用,之后根据需要和耐受情况逐渐增加至5至10毫克(2.5-5片)。
盐酸苯海索常见的副作用包括口干、视物模糊等,偶尔会出现心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期使用可能会出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉和意识混浊等不良反应。
盐酸苯海索禁用于青光眼、尿潴留和前列腺肥大患者。
盐酸苯海索与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,可能会增强中枢抑制作用。与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时,可能会增强抗胆碱作用,并可能导致麻痹性肠梗阻。与单胺氧化酶抑制剂(异烟肼、酮康唑、司立吉兰、左旋多巴等)合用,可能会导致高血压。与制酸药(西咪替丁、法莫替丁等H2受体阻断药,奥美拉唑、泮托拉唑等质子泵抑制剂)或吸附性止泻剂(蒙脱石散)合用时,可能会减弱盐酸苯海索的效果。与氯丙嗪合用时,可能会加快氯丙嗪的代谢,使其血药浓度降低。与强心苷类(地高辛、去乙酰毛花苷等)合用时,可能会延长后者在胃肠道停留时间,增加吸收,易导致中毒。
盐酸苯海索过量时可能出现瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀等中毒症状。严重时可能出现昏迷、惊厥和循环衰竭。处理方法包括催吐或洗胃,增加排泄,并根据病情进行对症治疗和支持疗法。
老年人长期使用盐酸苯海索容易诱发青光眼。伴有动脉硬化的患者,在常规剂量下使用抗帕金森病药物可能出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉和精神病样症状,应慎用。
盐酸苯海索在FDA妊娠分级中属于C级,动物研究表明它对胎儿有副作用(可能导致畸形或死亡),但尚未进行对照组的妇女研究,或者没有同时进行妇女和动物研究。只有在权衡对妇女的益处大于对胎儿的危害之后,才能使用该药物。
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人应慎用盐酸苯海索。
泊马度胺是一种常见的药物成分,广泛应用于制药领域。那么,泊马度胺常见于哪些药物中呢?本文将介绍泊马度胺在不同药物中的应用领域,以展示其多样化的用途。
首先,泊马度胺常见于抗精神病药物中。作为一种非典型抗精神病药,泊马度胺被广泛用于治疗精神分裂症和其他精神疾病。它通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质在中枢神经系统的活动,减轻幻觉、妄想和情感不稳定等症状,改善患者的精神状态。
其次,泊马度胺也常见于抗抑郁药物中。抑郁症是一种常见的心理疾病,泊马度胺在其中起到重要作用。它能够增加多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的浓度,改善患者的情绪和心理状态,减轻抑郁症状。因此,泊马度胺成为抗抑郁药物中的重要成分之一。
此外,泊马度胺还常见于治疗运动障碍的药物中。例如,它被用于帕金森病的治疗。帕金森病是一种神经系统退行性疾病,泊马度胺可以通过调节多巴胺的平衡,帮助改善患者的运动功能和肌肉控制,减轻帕金森病症状。
除了上述领域,泊马度胺还常见于其他药物中,如治疗焦虑症和睡眠障碍的药物。它在这些药物中的作用是通过调节神经递质的平衡来减轻相应的症状,提供相应的治疗效果。
综上所述,泊马度胺作为一种常见的药物成分,广泛应用于制药领域。它常见于抗精神病药物、抗抑郁药物、治疗运动障碍的药物以及其他药物中。泊马度胺在这些药物中的应用,为各种心理和神经系统疾病提供了有效的治疗选择。
法尼醇,又称为金合欢醇,英文名Farnesol,是一种无色液体,存在于多种植物的香精油中,具有植物气味。它是一种半萜醇,具有调节细胞间通讯和抑菌活性的特性,可用于治疗抗代谢障碍和作为抗肿瘤剂。在皮肤护理产品中,法尼醇被称为十二碳三烯醇,可增强香水的浓郁香味。此外,它还可用作食品的添加剂。
图1 法尼醇的性状图
法尼醇是一种倍半萜烯醇,对白色念珠菌和细菌具有抑制作用。实验结果显示,法尼醇在一定浓度范围内对这些微生物的最小抑制浓度为0.29-150μM。此外,法尼醇还对新型隐球菌具有抑制活性(MIC范围:0.29-75.0μM)。研究还观察到,法尼醇对磷脂酶活性有一定的降低趋势。
法尼醇是一种在自然界中发现的脂肪醇,主要用于制作调味品和香水。研究发现,法尼醇对保护大脑中的神经细胞具有潜在作用,特别是在帕金森病的治疗中。实验结果显示,法尼醇可以修复损害的多巴胺能神经元,逆转小鼠的运动障碍。因此,它有望成为帕金森病的新药物。此外,法尼醇还可用于生产香精香料,以增强类似丁香和仙来花的香味。
[1] Cordeiro Rde A, et al. Vet Microbiol. 2012,159(3-4):375-380.
[2] Jo, Areum et al. Science translational medicine. 2021, 13,604.
恩他卡朋由Orion Pharma 开发,最早于1998年在欧洲获批上市,作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。本文将介绍其作用,不良反应以及注意事项。
恩他卡朋为高选择性和强效二萘酚-2-2氧位-2-甲基转移酶抑制药,甚少入脑,主要在肠道作用。恩他卡朋为左旋多巴辅助药,长期使用可改善病人对左旋多巴重复给药的临床效果,耐受性好。
恩他卡朋治疗帕金森病的不良反应包括异动症、恶心、呕吐,这些不良反应可通过减少左旋多巴的用量而减轻。该药肝损害不明显,耐受性较好。
恩他卡朋不建议与非选择性单胺氧化酶抑制药并用,例如:苯乙肼、超环苯丙胺。或是经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物,例如:异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素等药物,一旦并用易引起心跳加快、心律不齐、血压改变等不良反应。
帕金森病患者应用恩他卡朋偶可发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂综合征(NMS)。在接受恩他卡朋治疗的患者中,曾有横纹肌溶解的个案报道。
应避免突然停药,以免产生不良反应。肝功能障碍者,应调整药物剂量。美国食品药品监督管理局把本药定为孕妇危险C级。迄今为止,未见孕妇使用本药的报道。在运动研究中,大剂量的恩他卡朋可增加对眼睛的影响。由于在乳汁中发现恩他卡朋,建议哺乳妇女慎用本药。尚未建立其在儿童中使用的安全性。