戊酸雌二醇是一种经羟基酯化的雌二醇17β位物质，具有长效的前药特性。

戊酸雌二醇的适应证

口服戊酸雌二醇可缓解绝经后更年期症状、卵巢切除后及非癌性疾病放疗性去势引起的雌激素缺乏症状。外用戊酸雌二醇可治疗扁平疣。

戊酸雌二醇的典型不良反应

戊酸雌二醇的典型不良反应包括腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、呕吐、踝、足水肿、乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少、局部疼痛以及子宫内膜过度增生。

戊酸雌二醇的禁忌证

妊娠、严重的肝功能异常、黄疸或以前妊娠有过持续瘙痒、DubinJohnson综合征、Rotro综合征、曾患或正患肝脏肿瘤、血栓栓塞性疾病、镰刀细胞性贫血症、有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症、伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢的先天性异常以及妊娠期耳硬化症恶化患者禁用。乳腺癌及卵巢癌患者也禁用戊酸雌二醇。

戊酸雌二醇的药物相互作用

如果规律地服用其他药物（如巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林），应告诉医生，因为这些药物可能干扰戊酸雌二醇的作用。口服降糖药或胰岛素的需要量也可能会改变。

戊酸雌二醇的注意事项

糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病、静脉炎患者等应慎用戊酸雌二醇。

戊酸雌二醇的用法用量

剂量应根据个体情况进行调整，一般建议每日服用一片（1mg）。

戊酸雌二醇片是一种治疗更年期综合症、雌激素分泌不足引起的疾病症状的药物。它可以缓解浑身潮热出汗、失眠、情绪不稳定以及更年期的头疼头晕等症状，并且治疗效果明显。

戊酸雌二醇片适用于术后的女性和需要补充雌激素的女性。对于生殖泌尿道营养性症状和激素导致的精神症状，它的效果更为明显。此外，它还可以对抗雄激素分泌过度导致的异常症状，如阴茎勃起异常。但是男性在服用戊酸雌二醇片之前必须在医生监控下严格按照用药时间和剂量服用，以避免出现女性化征兆。

女性在服用戊酸雌二醇片后，只要生理周期恢复正常，精神恢复如初，就表示已经痊愈，不需要长期服用。长期服用戊酸雌二醇片可能会出现不良反应，并可能导致身体对激素的依赖。建议症状消失后，有条件的患者可以适当服用一些中药进行调理。

然而，有些人群不能服用戊酸雌二醇片，如严重肝肾功能不足、黄疸期间、曾患肝脏肿瘤、严重糖尿病和脂肪代谢异常等疾病。对于不同疾病症状，戊酸雌二醇片的服用周期和剂量会有所调整，因此一定要在医生的指导下科学用药，并树立战胜疾病的信心。

戊酸雌二醇为白色结晶性粉末；无臭。其在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。

戊酸雌二醇常见的口服药商品名为补佳乐（英语：Progynova）和Primiwal E4，注射用药的商品名有Delestrogen和Progynon Depot。

戊酸雌二醇（缩写EV）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成。其用于治疗更年期症状、低雌激素浓度的荷尔蒙疗法、跨性别者的荷尔蒙疗法以及荷尔蒙节育。此外还用于治疗前列腺癌。该药物通过口服或注射到肌肉或脂肪中，频率为1到4周一次。

静脉血栓栓塞

恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适

乳房触痛

体重变化

性功能减退、不育

乳腺癌风险增加

用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行排查。

注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

饭后，每日1mg(2片)用水吞服，遵医嘱可酌情增减，按周期序贯疗法，每经过21天的治疗后，须停药至少一周。

照高效液相色谱法测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（85：15）为流动相；检测波长为281nm。理论板数按戊酸雌二醇峰计算不低于3000。

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成毎1ml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10μ1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取戊酸雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

本文旨在探讨庚酸普拉斯特酮的主要应用和特点，深入了解其作用和意义，为读者全面了解庚酸普拉斯特酮的应用提供详实的信息和参考。

简介：庚酸普拉斯特酮（Prasterone enanthate），也称为脱氢表雄酮庚酸酯 (dehydroepiandrosterone enanthate，DHEA-E)，与戊酸雌二醇以 Gynodian Depot 等商品名联合销售，是一种弱雄激素、雌激素和神经类固醇药物，用作更年期激素治疗的组成部分，治疗女性更年期症状。它仅作为与戊酸雌二醇组合的注射制剂提供。该药物通常每 4 周肌肉注射一次。

普拉雄酮庚酸酯是一种合成雄激素、雌激素和神经类固醇。它是一种类固醇酯，也是体内长效的普拉斯特酮（脱氢表雄酮；DHEA）的前药。Prasterone 是一种天然存在的雄激素和雌激素原激素，因此是雄激素和雌激素受体的激动剂，雄激素和雌激素受体是雄激素（如睾酮）和雌激素（如雌二醇）各自的生物靶标。Prasterone 本身也具有多种活性，包括神经类固醇和其他活性。注射普拉甾酮庚酸酯后，普拉甾酮水平升高的作用持续时间约为 18 天。其结构如下图所示：

戊酸雌二醇和普拉雄酮庚酸酯 的组合早在1966年就已开发出来，并于1975年引入医疗用途。该配方在整个欧洲广泛销售，并且在几个拉丁美洲国家和埃及也有售。

1. 应用：

庚酸普拉斯特酮是一种用于绝经期激素疗法(MHT)的药物，用于治疗女性的绝经期症状。它是体内自然产生的一种叫做脱氢表雄酮(DHEA)的激素的合成物质。脱氢表雄酮被转化为其他激素，包括睾酮和雌激素。在体内缓慢释放这些激素，有助于缓解更年期症状，如潮热、阴道干燥和盗汗。

需要注意的是，DHEA-E是一种处方药，只能在医生的监督下使用。以下是关于DHEA-E需要考虑的一些其他事情:

（1）益处

虽然关于DHEA-E治疗绝经期症状的有效性研究比较混杂，但一些研究表明，DHEA-E可能在减少潮热和改善阴道健康方面有效。

（2）替代方案

还有其他治疗绝经期症状的选择，如其他形式的MHT、抗抑郁药和改变生活方式。

如果你正在考虑使用DHEA-E来治疗更年期症状，重要的是要和你的医生谈谈它的风险和好处，看看它是否适合。

2. 副作用

庚酸普拉甾酮与临床使用的戊酸雌二醇联合使用，没有男性化副作用。这与雌激素与其他雄激素（如睾酮酯）的组合形成鲜明对比。

以下是含有戊酸雌二醇/庚酸普拉甾酮的药物中可能发生的副作用列举。这不是一个完整的内容。这些副作用是可能的，但并不总是发生。一些副作用可能很少见，但很严重。如果您观察到以下任何副作用，请咨询您的医生，特别是如果它们没有消失。DHEA-E可能导致乳房压痛、头痛、痤疮和多余毛发生长等副作用。也可能与其他药物相互作用。

戊酸雌二醇/庚酸普拉甾酮也可能引起此处未列出的副作用。

参考：

[1]https://en.wikipedia.org/wiki/Prasterone_enanthate

庚酸炔诺酮是一种重要的药物成分，与其相关的检测方法对于药物研发和质量控制具有重要意义。

简介：庚酸炔诺酮(norethisterone enanthate)注射于妇女体内，具有长效避孕作用。庚酸炔诺酮是具有抗促性腺激素作用的甾体孕激素，是炔诺酮的庚酸酯，其主要以炔诺酮为原料，在吡啶和二氯甲烷等溶剂中与庚酸酐发生酯化 反应，经过洗涤、重结晶等工艺等到的白色固体。游离离庚酸是该产物中主要的残留杂质之一，也是该物的关键质量属性。

复方庚酸炔诺酮注射液是一种雌激素及孕激素类避孕药，主要通过抑制垂体促性腺激素的分泌而抑制排卵，从而达到避孕作用。自20世纪70年代起，浙江卫生实验院等单位对单方及复方庚酸炔诺酮避孕针进行了临床药理学研究，并探讨了雌-孕激素合适的处方配比。研究发现，庚酸炔诺酮 50 mg配伍戊酸雌二醇5 mg，避孕有效率达99.8%，高于单方庚酸炔诺酮的避孕作用。在来自5个拉美国家的妇女为背景的多中心Ⅲ期临床试验中，上述配伍的复方注射液有效率为99.92%。复方庚酸炔诺酮注射液是庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇的灭菌油溶液，已被收录于《中国药典》2010年版二部，而国外药典则未收录。

1. 测定庚酸炔诺酮中的游离庚酸

依据国家药品标准(NDS) WS1-(X-414)-2004Z，游离庚酸的检测采用酸碱滴定法。首先，对溶剂乙醇进行滴定，然后将定量溶解的庚酸炔诺酮用0.01 mol· L－1 氢氧化钠滴定液滴定至溶液呈淡蓝色，作为滴定终点。然而，在实际滴定过程中，溶剂乙醇及供试品溶液的颜色由无色→绿色→淡蓝色，通常到达变色点时，溶液颜色应维持30s不变色(或不褪色)，但溶液颜色呈淡蓝色后很快又再次变成绿色，无法判断滴定终点，不能准确测定游离庚酸的含量。此外，在庚酸炔诺酮国家标准物质研制过程中，采用质量平衡法无法对其准确赋值。因此，建立一种快速、准确的庚酸炔诺酮中游离庚酸的含量测定方法显得尤为重要。

张伟等人研究并建立气相色谱(GC)法测定庚酸炔诺酮中游离庚酸的含量。具体为：采用HP-FFAP(0.53 mm×30 m，1.00μm)毛细管色谱柱(固定相为硝基对苯二甲酸改性的聚乙二醇)，以氮气为载气，FID检测器，采用程序升温，分流直接进样，标准曲线法计算游离庚酸的含量。游离庚酸的检测限为0.49 ng，定 量限为2.45 ng，线性范围9.84～118.04μg·m L－1 (r=0.999 9)，平均回收率(n=3)为98.8%～101.0% (RSD=1.24%)。该方法简单、快速、灵敏、准确，可对庚酸炔诺酮中游离庚酸进行质量控制。

2. 测定复方庚酸炔诺酮注射液的有关物质

彭茗等人建立复方庚酸炔诺酮注射液有关物质检查的方法。具体为：采用HPLC梯度洗脱法，Phenomenex Gemini C1 8 柱(4.6 mm×250 mm，5μm)，流动相A为水，流动相B为乙腈，流速为1.0 m L·min－1 ，检测波长220 nm，柱温35℃。结果主成分 庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇与各有关物质分离度良好。已知杂质炔诺酮和雌二醇分别在5.02～45.2和0.505～4.55μg· m L－1 内线性关系良好，相关系数分别为1.0000(n=5)和0.9992(n=5)，平均回收率(n=3)分别为99.4%和96.2%，RSD分别为0.9%和3.3%;庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇自身对照溶液分别在2.42～121和0.242～12.1μg·m L－ 1 内线性关系良好，相关系数均为1.0000(n=6);炔诺酮、雌二醇、庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇的检测限分别为7.3、2.0、0.9和1.2 ng。该方法建立的HPLC能准确、灵敏、专属地测定复方庚酸炔诺酮注射液中的有关物质。

参考文献：

[1]张伟,孙悦,张慧等. 气相色谱法测定庚酸炔诺酮中的游离庚酸 [J]. 中国药品标准, 2023, 24 (02): 130-133. DOI:10.19778/j.chp.2023.02.004

[2]彭茗,朱瀛华,任飞亮等. 高效液相色谱法测定复方庚酸炔诺酮注射液的有关物质 [J]. 中国药学杂志, 2012, 47 (23): 1947-1951.

庚酸炔诺酮是一种重要的合成雌激素类药物，其合成方法一直备受关注。本文将介绍庚酸炔诺酮的合成路线，为药物研发和生产提供参考。

背景：庚酸炔诺酮(Norethisterone enanthate )为长效孕激素，肌注后贮存在肌肉组织中逐步缓慢释放而发挥长效避孕作用。其主要作用为抑制排卵，尚能影响宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜生长发育。单用肌注 1 次 200mg，作用可维持 2~3 个月，可作为 2 个月一针的长效避孕药。本品与戊酸雌二醇配伍，组成复方庚炔诺酮针剂，每月注射 1 次，作用可维持 30 日，对月经周期的控制效果明显优于单用庚炔诺酮针。目前，国内仅有浙江某制药公司生产原料药及复方针剂，是国内定点生产的计划生育品种，适用于健康育龄妇女避孕用，尤其适用于不能耐受或坚持服用口服避孕片以及放置宫内节育器易脱落者。

合成：

1. 路线一，以炔诺酮为原料，在吡啶或对甲苯磺酸存在下，与庚酸酐酯化，获得 3,17-位双庚酸酯和 17-位庚酸酯的混合物，再水解双酯得到庚酸炔诺酮。

该工艺收率为 62%(质量收率)，由于水解条件较难控制，产物中容易混入炔诺酮或炔诺酮双庚酸酯，影响产品质量。

2. 路线二，以 4-二甲胺基吡啶(DMAP)作酰化剂，以苯作溶剂酰化炔诺酮的 17-位羟基得到庚酸炔诺酮。

该方法可简易酯化叔醇，且可避免水解引入副产物，产物纯度较高，收率达到 65%(摩尔收率)。

3. 路线三：以 4-二甲胺基吡啶(DMAP)作催化剂，在二氯甲烷溶液中正庚酸直接酯化炔诺酮的 17-位羟基得到庚酸炔诺酮。

该方法可简易酯化叔醇，且可避免水解引入副产物，产物纯度较高，收率达到 75%(摩尔收率)。同时改用二氯甲烷作溶剂，避免使用了一类溶剂苯，且收率是三条路线中最高的。

杂质检测：王咏等人建立了一种炔诺酮衍生物及其中间体的杂质检测分析方法，包括：（1）选用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱；采用流动相梯度洗脱，流动相的组成为水、甲醇和乙腈；检测波长为230～254nm；（2）取测试样品炔诺酮衍生物或其中间体适量，精密称定甲醇溶解并稀释成一定浓度的样品溶液，摇匀，进样，在适当流速和柱温下进行高效液相色谱分析，记录色谱图。该方法可快速准确的实现炔诺酮衍生物的杂质分析，尤其适用于庚酸炔诺酮的杂质分析，同时可用于炔诺酮衍生物中间体的杂质分析，可有效追踪合成过程中产生的杂质。

参考文献：

[1] 方丽. 庚酸炔诺酮杂质研究与控制[D]. 浙江:浙江工业大学,2015.

[2] 杨培娟,宋思,杨秋英,等. 含不同生物活性的甾体激素避孕药对中国妇女脂代谢的影响[J]. 中国计划生育学杂志,2000, (10):439-445.

[3] 浙江仙琚制药股份有限公司. 一种炔诺酮衍生物及其中间体的杂质检测分析方法:CN201410358984.0[P]. 2016-01-27.