托拉塞米是一种属于吡啶酰胺脲类的高效髓袢利尿剂，主要用于治疗充血性心力衰竭和高血压等心血管疾病。它具有迅速、强大且持久的利尿作用，不良反应发生率低，被广泛应用于临床。托拉塞米可以抑制钠和氯的重吸收，从而起到利尿和利钠的作用。

托拉塞米是如何发挥作用的？

托拉塞米主要通过干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2C1-同向转运体系，增加尿中钠、氯和水的排泄，从而产生利尿效应。此外，托拉塞米还可以减少机体的水钠潴留，降低心脏负荷和肺毛细血管的通透性，抑制肺水肿的进程。

托拉塞米在心血管科的临床应用

充血性心力衰竭

托拉塞米可以明显改善慢性心力衰竭的症状。与传统的袢利尿剂呋塞米相比，托拉塞米的吸收更完全，疗效和安全性更好。对于存在肾功能恶化或胃肠道疾病的患者，以及需要增加袢利尿剂剂量的严重心衰患者，托拉塞米是一个更好的选择。托拉塞米还可以扩张肺血容量，降低肺毛细血管通透性，对伴发肺水肿的左心衰患者疗效较好。

托拉塞米相比其他利尿剂有哪些优点？

利尿作用较强

与呋塞米相比，托拉塞米的利尿作用更强。10~20 mg的托拉塞米相当于40 mg的速尿在尿中排出的钠量。

作用时间长、药物利用度高

托拉塞米的生物半衰期比呋塞米长，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿也有较好疗效，且口服生物利用度高。托拉塞米既具有氢氯噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又可高效利尿，适用于治疗严重水肿类疾病和原发性高血压的长期治疗。

降压效果显著

临床研究结果表明，托拉塞米轻量使用可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24~29 mmHg。

托拉塞米的常见不良反应

托拉塞米的常见不良反应包括头痛、疲乏、眩晕、食欲减退、恶心呕吐、便泌和腹泻、高血糖、高尿酸血症、肌肉痉挛等。长期大量使用可能导致水、电解质平衡失调，低血压、血栓性并发症和心脑缺血等临床后效应。在临床应用中需要监测患者体重和电解质水平。

个别患者可能出现皮肤过敏、瘙痒、皮疹、光敏反应、口干、肢体感觉异常和视觉障碍等不良反应。

托拉塞米是一种高效利尿剂，具有迅速、强大且持久的利尿作用，临床上广泛应用。它可以抑制钠和氯的重吸收，从而产生利尿和利钠的效果。

托拉塞米的优点有哪些？

1.起效迅速：静脉用药10分钟即可起效，达到峰效时间为1~2小时。

2.作用持久：体内半衰期为3.8小时，作用持续时间长达5~8小时。

3.量效关系稳定：在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。(2.5-200mg)

托拉塞米适用于哪些病症？

托拉塞米适用于治疗多种组织、多种原因引起的中重度水肿、急慢性心力衰竭、急慢性肾衰、肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。

使用托拉塞米需要注意什么？

对于充血性心衰患者，口服片剂的起始剂量为10mg/次，1次/日，根据病情需要可逐渐增加剂量。静脉使用时，初始剂量为5~10mg，缓慢静脉注射或稀释后静脉输注，1次/日。

对于原发性高血压患者，通常的起始剂量为5mg/次，1次/日。若降压效果不理想，剂量可逐渐增加至10mg/次，1次/日。若仍未达到预期的降压效果，可考虑联合其他降压药物。

对于心力衰竭患者，托拉塞米是首选的袢利尿剂。

为什么选择托拉塞米而不是呋塞米？

托拉塞米在利尿治疗方面有更好的效果，能够改善心力衰竭患者的病情，减少住院次数，甚至可能降低死亡率。它具有出色的药代动力学特点，对心脏前、后负荷均有减轻作用，对肾功能影响较小，利尿作用时间长，电解质紊乱发生率低，不易产生利尿剂抵抗。此外，托拉塞米还具有抗纤维化作用。

呋塞米和托拉塞米可以联合使用吗？

虽然联合使用呋塞米和托拉塞米可能增加不良反应的发生率和程度，但在临床上为了避免或延缓药物抵抗的出现，可以考虑联合使用呋塞米和托拉塞米或其他袢利尿剂。

需要注意的是，联合使用两种药物时一般需要间隔1-4小时。

使用托拉塞米需要注意什么？

1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。

2.肝硬化腹水患者应住院进行治疗，避免利尿过快导致严重的电解质紊乱和肝昏迷。

3.本品与醛固酮拮抗剂或保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。

4.本品必须缓慢静脉注射，不应与其他药物混合后静脉注射，但可稀释后使用生理盐水或5%葡萄糖溶液。

5.如需长期使用，建议尽早从静脉给药转为口服用药，静脉给药疗程限于一周。

托拉塞米和呋塞米同属于Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂，具有阻断髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl－共同转运体的能力，因此被称为髓袢利尿药。

呋噻米

呋塞米的利尿作用迅速强烈、起效快，消除半衰期为1/2~1小时，作用持续时间为2小时。长期或大剂量应用时，常出现电解质紊乱，如低钾、低钠、低镁血症，引起乏力、腹胀、心律失常等。呋塞米还可引起高尿酸血症、高血糖症、血尿等，因此糖尿病、痛风症、严重肾功能衰竭者禁用。另外，呋塞米也不宜与氨基糖甙类抗生素合用，以免增加耳、肾毒性。在持续、长期给药的情况下，机体会对该药产生耐药性。

托拉塞米

托拉塞米不但不会增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性，而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用。托拉塞米的排钾用明显弱于呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义。托拉塞米对钾、镁、钙等电解质无明显影响，也不会引起电解质紊乱。托拉塞米的保钾能力较强，长期应用不会造成低钾血症，应用安全。托拉塞米对尿酸、葡萄糖和脂类无明显作用，对肾功能几无影响。

托拉塞米和呋塞米的区别可以通过下图来说明：

托拉塞米是一种在制药领域中被广泛使用的药物成分。它具有特殊的化学性质和药理特性，使其适合用于特定类型的药物剂型设计。那么，托拉塞米适合生产哪种类型的药物剂型呢？让我们一起来了解一下。

首先，托拉塞米适合用于生产口服固体剂型的药物。口服固体剂型包括片剂、胶囊和颗粒等形式。托拉塞米作为一种可溶性药物成分，可以方便地制备成固体剂型，并提供给患者进行口服。这种药物剂型设计可以确保药物的稳定性和准确的剂量控制，方便患者服用。

其次，托拉塞米也适合用于生产注射剂剂型的药物。注射剂剂型是将药物以液体形式注射到患者体内的形式。托拉塞米的溶解性和稳定性使其成为制备注射剂的理想选择。注射剂可以提供快速、准确的药物输送，特别适用于急需药物治疗的情况，如急性心力衰竭等。

此外，托拉塞米还可以用于生产口腔制剂剂型的药物。口腔制剂剂型包括口服溶液、口腔喷雾剂和口腔凝胶等形式。托拉塞米的溶解性和药物释放特性使其适合用于口腔制剂，以便药物可以在口腔内迅速发挥作用。这种剂型设计常用于口腔炎症、牙龈问题等口腔疾病的治疗。

综上所述，托拉塞米适合用于生产口服固体剂型、注射剂剂型和口腔制剂剂型的药物。它的化学性质和溶解性使其成为制药领域中药物剂型设计的重要组成部分。通过合理利用托拉塞米的特性，制药公司能够生产出多种适合患者需求的药物剂型，提供更好的治疗选项。

托拉塞米是一种磺酰吡啶类利尿剂，主要作用于肾小管，干扰Na+-K+-2Cl-共同转运系统，从而产生强大的利尿作用。它被广泛应用于需要迅速利尿或不能口服利尿的疾病，如充血性心力衰竭、肝硬化腹水和肾脏疾病所致的水肿。

产品信息

通用名称：注射用托拉塞米

规格：10mg;20mg

适应症：适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者

用法用量：具体剂量根据病情而定，一般通过缓慢静脉注射给药。疗程不超过一周。

不良反应：使用托拉塞米可能会引起一些不良反应，如头晕、疲乏、恶心呕吐等。长期大量使用可能导致水电解质失衡。

禁忌：肾功能衰竭无尿、肝昏迷前期或者肝昏迷患者禁用。对本品或者磺酰脲类药物过敏的患者禁用。低血压、低血容量、低钠、低钾、严重排尿困难的患者也禁用。

利尿剂在心衰和脑水肿中的作用

利尿剂可以消除心衰患者的水钠潴留，缓解呼吸困难和水肿，改善运动耐量。在治疗脑水肿时，利尿剂通常与高渗性脱水剂甘露醇联合使用。

肝硬化腹水和肾水肿

肝硬化腹水的形成机制主要是钠、水过量潴留和门静脉高压。利尿剂可以快速排钠和维持血钾浓度正常，常与螺内酯联合使用。肾水肿常见于肾脏疾病，利尿剂可以减少水钠潴留和组织间隙内的水肿。

托拉塞米的优势

托拉塞米是一种强效利尿剂，不会影响血钾水平，利尿作用强于呋塞米。此外，它还属于医保乙类药物，起效迅速且作用持久。

推广科室

托拉塞米适用于心内/心外科、ICU/急诊、肾内科/泌尿外科等科室。

托拉塞米适应症广泛，具有快速、强大且持久的利尿作用，是临床上常用的高效利尿剂之一，可以抑制钠和氯的重吸收，具有利尿和利钠作用。本文将介绍托拉塞米在心血管相关疾病中的用途。

充血性心力衰竭

托拉塞米可以明显改善慢性心力衰竭的症状。由于充血性心力衰竭患者对呋塞米的吸收不完全，易因钠蓄积引起心脏的代谢失常，而托拉塞米的吸收迅速且完全，在充血性心力衰竭患者中，托拉塞米的疗效和安全性较呋塞米更好。

存在肾功能恶化或胃肠道疾病的患者往往对呋塞米的吸收不佳，严重的心衰患者又常需要增加袢利尿剂的量，故可用托拉塞米替代呋塞米。托拉塞米治疗顽固性心衰更有效，且不易产生利尿抵抗，可明显缓解症状并提高患者的运动能力，对伴发肺水肿的左心衰患者疗效较好；除此之外，托拉塞米还可以扩张肺血容量，降低肺毛细血管通透性，抑制肺水肿的形成及发展。

用法用量：

静脉使用——初始剂量5~10 mg，缓慢静脉注射或配入5%葡萄糖溶液或生理盐水中稀释后静脉输注，每日一次；

口服片剂——起始剂量为10 mg，每日一次，依据病情可增至20mg。

高血压

高血压的发生与钠的摄入量密切相关。在高血压的治疗中，常用传统的利尿剂如氢氯噻嗪小剂量辅助降压，但降压治疗的同时可激活肾素-血管紧张素一醛固酮系统的活性，同时可伴有血钾和血镁浓度的降低，引起糖代谢和血脂变化等不良反应。

而托拉塞米用于治疗原发性高血压，与噻嗪类药物相比疗效相当且更安全，不会产生低镁血症、低血糖和肾代谢紊乱或高尿酸血症等并发症。用于急性中毒抢救时，配合充分的液体补充，不仅可以加速毒物/药物的排泄，且由于托拉塞米的肾脏保护作用，还可以保护近曲小管的内皮细胞功能，对于高血压危象以及多系统器官功能衰竭(MSOF)等危急重症时的心、脑、肾的保护等功能有着重要意义。

用法用量：

口服使用——起始剂量5 mg，每日一次，于治疗4~6周后观察治疗效果，降压效果若不理想可增至10 mg，若仍不理想，需合用其他降压药物。

近期在芝加哥举行的AHA 2022年会上，LBS.01专场公布了TRANSFORM-HF研究的最新结果。

呋塞米是临床上最常用的利尿剂之一，然而早期研究表明，托拉塞米可能具有更多优势，包括更一致的生物利用度、更持久的利尿效果，以及抗醛固酮和抗纤维化作用。过去的观察性研究也显示托拉塞米可能具有潜在的预后改善效果。

为了比较这两种利尿剂在心力衰竭治疗中的疗效，来自杜克大学的Robert J. Mentz教授领导了一项名为TRANSFORM-HF的大型临床研究。该研究在全美60个中心进行，采用了随机、平行、开放标签的设计。

研究纳入了2859名因心力衰竭住院的患者（平均年龄64岁，女性占37%），随机分为托拉塞米组（1431例）和呋塞米组（1428例），治疗剂量由医生决定。入院前，约2/3的患者已经接受过袢利尿剂治疗，其中约80%的患者使用的是呋塞米。

经过17.4个月的中位随访，托拉塞米组和呋塞米组的全因死亡率没有显著差异（26.1% vs 26.2%；HR 1.02；95%CI 0.89～1.18；p = 0.77），亚组分析结果也一致。

同样，在12个月时，两组的全因死亡率和住院率也没有显著差异（47.3% vs 49.3%；HR 0.92；95%CI 0.83～1.02；p = 0.11）。

需要注意的是，该研究存在一定的局限性，例如患者可能会交叉使用或停用利尿剂，药物剂量也由临床医生自行决定。

对于这一结果，Robert J. Mentz表示对于托拉塞米未能证实具有更好疗效感到失望，但这个问题已经得到了回答。未来的工作将集中在利尿剂的治疗剂量和患者依从性问题上，以改善患者的预后。

总体而言，该研究的目的是验证托拉塞米是否能够降低心衰患者的死亡风险，但结果并未达到预期。袢利尿剂仍然是心衰症状管理的重要治疗手段。从药理学角度来看，托拉塞米具有更强的利尿效果和更高的生物利用度，还有研究显示它可能减少心肌纤维化。

然而，目前尚缺乏利尿剂改善心衰预后的相关研究。对于这种神经内分泌系统过度激活的疾病，利尿剂的应用在某种程度上仍然具有争议。

TRANSFORM-HF研究采用了实用性随机对照试验的设计，这种设计可以更好地反映临床实际情况下的治疗效果。除了干预措施外，其他治疗方案可以根据患者和医生的意愿进行灵活选择。

需要注意的是，心衰本身是一种非常异质性的疾病，目前的治疗方案虽然在临床试验中已经得到验证，但在临床应用中仍存在很大的差距。因此，对于这样一个复杂的疾病来说，试验结果没有达到阳性也是可以理解的。