缩醛(酮)类化合物是一类重要的有机化合物，常用于保护炭基或合成中间体。缩醛(酮)化学性质稳定，不与多种反应试剂产生反应。氨基乙醛缩二乙醇是其中的一种，广泛应用于香料工业、化妆品、烟草和食品等领域，也是有机合成的重要原料之一。
氨基乙醛缩二乙醇的合成方法主要有两种：
(1) 通过2-(2-澳乙基)-1，3-二氧戊环与叠氮化钠在相转移催化剂回流生成2-(2叠氮乙基)-l，3-二氧戊环，进一步与三苯基膦/水反应。然而，由于NaN3化合物的剧毒和易爆性，不利于工业化生产。
(2) 通过2-(2-溴乙基)-1，3-二氧戊环与含有亚硝酸根负离子的大孔季铵Amberlite树脂进行离子交换得到2-(2-亚硝基乙基)-1，3-二氧戊环，再经过氧化铂催化氢化得到氨基乙醛缩二乙醇。然而，此方法的收率较低。
氨基乙醛缩二乙醇具有广泛的应用领域：
一、用于制备阿法替尼，通过多步反应得到阿法替尼化合物。
二、用于制备2-二甲基咪唑，通过与丙二酰胺反应得到双咪唑，再经过一步反应得到咪唑。
三、用于制备N-（2，2-二乙氧基乙基）芳胺，通过Pd催化偶联反应得到该化合物。
[1]黄震. 系列氨基乙醛缩醇化合物的合成[D]. 2015.
[2]贵民, 赵绪亮, 王秀娟. 一种阿法替尼制备方法.
[3]沈健. 一种咪唑的制备方法:, 2016.
[4]洪灵芬, 孙楠, 任鸿,等. 钯催化芳基溴代物和氨基乙醛缩二乙醇的偶联反应研究[J]. 分子催化, 2011, 25(6):489-495.
氨基乙醛缩二乙醇是一种具有明确化学式和结构的有机化合物。其化学式为C6H15NO2，分子结构中包含了氨基、醛基和缩二乙醇基团。这种化合物在常温下呈无色液体状态，具有特殊的化学性质。氨基乙醛缩二乙醇的制备方法多样，其中一种常见的方法是通过二乙醇缩氯乙醛与氨反应而得。这种制备方法简单易行，且产率较高，为氨基乙醛缩二乙醇的广泛应用提供了坚实的基础。氨基乙醛缩二乙醇作为一种重要的有机化合物，在有机化学领域具有广泛的应用前景。通过对其简介、性质和用途的全面介绍，我们可以更好地了解这种化合物的特点和优势，为其在各个领域的应用提供有力的支持。同时，随着科学技术的不断发展和人们对化合物性质认识的深入，相信氨基乙醛缩二乙醇的应用领域还将不断拓展，为人类社会的发展和进步做出更大的贡献[1-2]。
图1氨基乙醛缩二乙醇的性状
氨基乙醛缩二乙醇在常温下为无色液体，具有较低的密度和较高的沸点。此外，氨基乙醛缩二乙醇的折射率也较高，约为n20/D 1.417（lit.）。这些物理性质使得氨基乙醛缩二乙醇在实验室和工业应用中具有较好的稳定性和可操作性。氨基乙醛缩二乙醇分子中的氨基和醛基使其具有较为活泼的化学性质。它可以与多种化合物发生化学反应，如加成反应、缩合反应等。此外，氨基乙醛缩二乙醇还具有良好的溶解性，易溶于水、醇、醚和氯仿等溶剂。这些化学性质使得氨基乙醛缩二乙醇在有机合成领域具有广泛的应用前景[2-3]。
氨基乙醛缩二乙醇作为一种重要的有机合成中间体，在合成树脂、涂料、染料等领域发挥着重要作用。通过与不同的化合物发生化学反应，可以制备出多种具有特定功能的有机化合物。这些化合物在日常生活和工业生产中具有广泛的应用价值。此外，氨基乙醛缩二乙醇在医药领域也具有一定的应用价值。它可以作为合成某些药物的重要原料或中间体，为药物的研发和生产提供有力的支持。同时，氨基乙醛缩二乙醇本身也具有一定的药理活性，可以在某些药物中作为活性成分使用[2-4]。
[1]洪灵芬,孙楠,任鸿,等.钯催化芳基溴代物和氨基乙醛缩二乙醇的偶联反应研究[J].分子催化, 2011, 25(6):489-495.
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二甲氨基乙醛缩二乙醇是一种含有活泼氨基的化合物，具有酰胺化、成盐等反应性质。它在医药领域是一种重要的中间体，尤其在深海海绵生物碱、嘲噪生物碱和他汀类降脂药物的合成中起到关键作用。如果吸入该化合物，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，请脱去污染的衣物，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，请就医；如果眼睛接触，请分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，请立即漱口，禁止催吐，并立即就医。
二甲氨基乙醛缩二乙醇是一种重要的医药中间体，可用于合成马来酸阿法替尼。阿法替尼是一种多靶点的口服小分子药物，能够不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶。
阿法替尼是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂，于2013年获得美国FDA的批准，商品名为Gilotrif。其化学名为马来酸阿法替尼，是由4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉二马来酸盐组成。
勃林格殷格翰公司的专利CN1867564B报道了阿法替尼的制备方法，其中包括与母核4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-氟喹唑啉反应，生成4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉，然后经过一系列反应得到阿法替尼。
然而，现有文献中存在一些问题，如手性中间体的价格较贵且易损失，以及产生的终产品中杂质较多。因此，寻找更经济、实用的合成路线是非常必要的。
有研究开发了一种阿法替尼中间体化合物的制备方法，包括将N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺还原得到N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-氨基-4-喹唑啉胺，然后与二乙磷乙酸发生缩合反应，最后与二甲氨基乙醛缩二乙醇发生Wittig-Horner-Emmons反应得到关键中间体。
[1] CN201610406764.X种阿法替尼制备方法
[2] 系列氨基乙醛缩醇化合物的合成
异喹啉类生物碱是一类具有多种医药活性的生物碱，广泛存在于自然界中。目前已经确定了大约1000种结构的异喹啉类生物碱，其中大多数表现出较强的生物活性。这些生物碱在药物合成中得到了广泛应用，如抗炎药物替美加定、抗感染药物喹那啶酸、抗疟疾药物扑疟喹等。7-甲氧基异喹啉是一种异喹啉类化合物，其英文名称为7-methoxyisoquinoline，CAS号为39989-39-4，分子式为C10H9NO，分子量为159.185。
近年来，人们对异喹啉类化合物进行了全合成、结构修饰以及生物活性研究。本文介绍了一种以氨基乙醛缩二乙醇和3-甲氧基苯甲醛为起始物料的制备方法，通过成环反应得到目标化合物7-甲氧基异喹啉。具体的合成反应式请参见下图：
图1 7-甲氧基异喹啉的合成反应式
方法一：
1. 取洁净的单口反应瓶，加入氨基乙醛缩二乙醇和3-甲氧基苯甲醛。
2. 倒入无水乙醇，室温下搅拌反应液，使用薄层色谱检测反应进度。
3. 反应2小时后结束反应，用4 mol·L-1 氢氧化钠水溶液调节溶液pH至约10。
4. 加热回流4小时后冷却，析出固体。
5. 过滤固体，用乙醇重结晶，得到7-甲氧基异喹啉。
方法二：
1. 在250 mL的三口瓶中加入氨基乙醛缩二乙醇和3-甲氧基苯甲醛，搅拌均匀。
2. 将体系升温至90℃，反应6小时。
3. 使用薄层色谱监测反应结束后，进行减压旋蒸，得到黑色粘稠粗品。
4. 缓慢加入50 mL冰水稀释，搅拌后缓慢加入4 mol·L-1 氢氧化钠水溶液调节体系至碱性（pH值为10）。
5. 进行乙酸乙酯萃取（3次，每次100 mL）。
6. 用无水硫酸钠干燥有机相，然后进行减压旋蒸。
7. 最后，通过柱层析分离（石油醚和乙酸乙酯的体积比为10∶1）得到化合物7-甲氧基异喹啉。
[1] CN201710075876.6
邻苯二甲酰亚胺是一种性能稳定的化合物，由于双羰基的作用，它的氢原子非常活泼，可以被许多基团取代，从而生成重要的有机化工产品。因此，在农药、医药、染料、有机颜料、橡胶等领域都有广泛的应用。苯二酰亚氨乙醛二乙基乙缩醛是一种衍生物，它的英文名称是phthalimido-acetaldehyde hydrate，中文别名是N-(2,2-二乙氧基乙基)邻苯二甲酰亚胺，CAS号是78902-09-7，分子式是C14H17NO4，分子量是263.289。
制备邻苯二甲酰亚胺及其衍生物的方法有很多种，例如：
图1：苯二酰亚氨乙醛二乙基乙缩醛的合成反应式
方法一：
将苯酐和氨基乙醛缩二乙醇混匀，迅速投入已预热的反应锅内，搅拌加热熔化，保温反应，直到反应物体积突然增大。停止加热，使其重新熔化，然后继续加热使反应物体积再次膨胀为原来的3～5倍。此时迅速加入水，使反应物沸腾时升华，然后进行抽滤。加入3％(质量分数)氢氧化钠溶液洗涤，再用水洗净，最后干燥即可得到苯二酰亚氨乙醛二乙基乙缩醛，产率为95％。反应过程可以使用薄层色谱检测，展开剂为苯：丙酮=25：1(mL)。
方法二：
在250 mL锥形瓶中加入苯酐、氨基乙醛缩二乙醇、铁粉和100 mL水，混合均匀。装上回流冷凝管，进行微波辐射，直至反应完全。冷却至室温后，进行抽滤，然后将滤饼烘干。将滤液分别用乙酸乙酯和石油醚进行萃取，分离有机层，用无水硫酸镁干燥，通过旋转蒸发除去萃取剂，得到黄色针状固体。将滤饼用适量的热DMF溶解，趁热过滤，再用少量的热DMF冲洗滤饼，收集滤液，用无水硫酸镁干燥后，通过减压蒸馏回收DMF，最终得到黄色针状固体。将黄色针状固体合并，即可得到产物苯二酰亚氨乙醛二乙基乙缩醛。
[1] Charya, Sudin Bbhatta; Dutta, Susanta; Sanyal, Utpal Journal of the Indian Chemical Society, 1998 , vol. 75, # 1 p. 46 - 48
1-氰乙基-2-乙基-4-甲基咪唑是一种医药化工中间体，可用于制备多种材料和添加剂。
CN201610247517.X公开了一种喷涂机械臂用碳纤维复合材料及其制备方法。该复合材料由多种原料组成，包括无规共聚聚丙烯、有机硼改性酚醛树脂、氮化硼、碳纤维、尼龙、1-氰乙基-2-乙基-4-甲基咪唑等。这种碳纤维复合材料用于制作喷涂机械臂，能够减轻机械臂的重量，提高能效，降低制造成本，同时具有高硬度和抗疲劳性能，延长使用寿命。
CN201611116277.6公开了一种高阻燃抗冲击石材粘合剂的制备方法。该粘合剂的原料包括双酚A型环氧树脂、双酚F型环氧树脂、有机硅树脂、端羟基聚丁二烯液体橡胶、1，2-环己二醇二缩水甘油醚、苯并噁嗪、胍类固化剂、间苯二甲酸、2，4，6-三(二甲胺基甲基)苯酚、1-氰乙基-2-乙基-4-甲基咪唑等。这种粘合剂具有优异的阻燃性能和粘结强度，能够满足各种石材的使用要求。
CN201310716833.3公开了一种用于改善甲醇汽油动力性的添加剂的制备方法。该添加剂由多种原料混合而成，包括2，2-二异丙基-1，3-二恶茂烷、氨基乙醛缩二乙醇、1，3-环辛二烯、1-氰乙基-2-乙基-4-甲基咪唑等。这种添加剂能够显著改善甲醇汽油的热值动力，提高动力性能。
将丙烯腈和2-乙基-4-甲基咪唑与[n-butyl urotropinium]OH混合，逐滴加入反应混合物中，充分搅拌。经过反应后，得到1-氰乙基-2-乙基-4-甲基咪唑。
[1][中国发明]CN201610247517.X一种喷涂机械臂用碳纤维复合材料及其制备方法
[2] CN201611116277.6一种高阻燃抗冲击石材粘合剂
[3] CN201310716833.3用于改善甲醇汽油动力性的添加剂
[4] Efficient protocol for Aza-Michael addition of N-heterocycles to α,β-unsaturated compound using [Ch]OH and [n-butyl urotropinium]OH as basic ionic liquids in aqueous/solvent free conditions,By Kumar, Sitanshu et al,From Synthetic Communications, 49(2), 193-201; 2019
2-氨基嘧啶在乙醇中可被碘甲烷甲基化，产率90%。碘甲烷在苯中和氨基锂存在下可再次甲基化反应产生的2-(甲氨基)嘧啶，但产率较低，只有31%.
它和N-溴代丁二酰亚胺在乙酸铵的存在下于乙腈中反应，可以得到2-氨基-5-溴嘧啶.
2-氨基嘧啶可用作重要的医药、化工中间体，同时是合成许多农用杀菌剂、磺胺类除草剂或抗焦虑药盐酸丁螺环酮等产品的重要中间体.
一种2-氨基嘧啶的制备方法，包括以下步骤:
1)以煤油作溶剂，投入N,N-二甲基甲酰胺，控制物料温度不超过50.0℃；然后控制温度在30.0～40.0℃滴加三氯化磷；再控制温度在30.0～40.0℃滴加乙醛缩二乙醇；滴加完毕，继续搅拌20～30分钟，然后升温至45.0～55.0℃，静置15～20分钟，物料分层，取下层溶液加入甲醇并控制温度在0～20.0℃，制得式Ⅳ所示的加成醛油，N,N-二甲基甲酰胺:三氯化磷:乙醛缩二乙醇:煤油:甲醇的重量比为1:(1～1.2):(1.8～1.9):(7～8):(3～4);
2)将甲醇钠、硝酸胍和步骤1)制备的加成醛油-甲醇溶液投入反应罐中，加成醛油-甲醇溶液:硝酸胍:甲醇钠的重量比为1:(0.2～0.3):(1～2)，控制罐内压力在0.20～0.25MPa，反应温度在80～90℃进行反应，反应时间为2.5～3.0小时，反应完成后减压回收甲醇并加水，冷却至常温，所得反应液加入氯仿进行萃取，萃取液蒸馏除去部分氯仿，冷却、结晶、过滤，干燥晶体得到2-氨基嘧啶.
CN102952083B
4-氨基-2-甲巯基嘧啶-5-甲醛是医药和农药的重要中间体，也是广泛应用于有机合成的中间体。PamapimodR1487和其他p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的合成中都需要使用4-氨基-2-甲巯基嘧啶-5-甲醛，此外，许多药物分子和有机合成中也常常使用该中间体。
下面是一种合成4-氨基-2-甲巯基嘧啶-5-甲醛的方法：
(1) 取0.15-0.25mol氰基乙醛缩二乙醇或氰基乙醛缩二甲醇，用四氢呋喃溶解，在温度10-20°C下加入0.20-0.30mol甲醇钠，于10-20°C下搅拌反应1-2小时；保温，缓慢滴加含有0.20-0.30mol甲酸甲酯的四氢呋喃溶液50ml，滴毕后在10-20°C下搅拌反应5-7小时；
(2) 上述反应后，所得混合物降温至10-20°C，然后缓慢加入0.20-0.25mol甲醇钠，升温至60-70°C，缓慢滴加0.15-0.25mol2-甲基-2-巯基硫酸脲，滴毕后在60-70°C下反应4-6小时；反应后，减压移除溶剂，然后向反应体系中加入80-120mL乙醇与水的混合物，10-20°C下搅拌40-80分钟后抽滤，收集得浅黄色固体，用乙醇与水的混合物洗涤一次后，再用水洗涤一次或两次，干燥后得浅黄色晶体，即为4-氨基-2-甲巯基嘧啶-5-甲醛；
所述乙醇与水的混合物中，乙醇与水的体积比为1:5。
托利咪酮是一种可以用来制备一系列具有生物活性的物质的化合物。
托利咪酮的制备可以分为以下几个步骤：
步骤A：在一个配有压力滴液漏斗的3升3颈烧瓶中，加入99.1g（1.5mol）85％KOH粒料和170.0g（1.5mol）间甲酚。将烧瓶加热并保持在90-100℃的温度下，得到钾-间苯二甲酸盐和水的溶液。然后向溶液中加入375g氯乙醛二乙基缩醛。
继续蒸馏直至蒸馏蒸气达到140-150℃。在冷却时，共沸物分离成水层和缩醛层，并且缩醛可以再加入反应混合物中。然后将混合物加热6小时，分离出固体氯化钾。
步骤B：将无水DMF和磷酰氯混合，并加热回流。然后加入间甲基苯氧基乙醛缩二乙醇，继续回流2小时。冷却反应溶液并调节pH值。
步骤C：将2-（间甲基苯氧基）-3-二甲基氨基丙烯醛与乙酸钠溶液和尿素混合，搅拌5小时。然后加热溶液并使其结晶。
最终得到的产物是白色结晶固体，即5-（间甲基苯氧基）-2（1H）嘧啶酮（托利咪酮）。
[1]US3922345Pyrimidinones and hydroxy pyrimidines
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