氯氰碘柳胺,又称氯生太尔,是一种化学物质。目前,该物质被用作制药原料,可制成注射剂、烷基和浸泡剂等药品。此外,它还可以与其他化学物质配伍制成复合浸泡剂。那么,氯氰碘柳胺到底是一种怎样的药物呢?
氯氰碘柳胺是一种广谱驱虫药物,已经开始在国内生产,并广泛应用于肝片吸虫病、胃肠道线虫病和羊狂蝇蛆病的防治。它能够抑制虫体线粒体磷酸化过程,有效阻止虫体中三磷酸腺苷的合成,影响虫体能量代谢的活力,从而迅速削弱虫体能量并最终导致死亡。对于多种吸虫类、线虫类和肢节动物的幼虫,氯氰碘柳胺都具有良好的疗效。
此外,氯氰碘柳胺还具有抑制细菌的作用。虽然对于革兰氏阴性杆菌没有抗菌活性,但对于革兰氏阳性球菌具有显著的抗菌活性。同时,对于葡萄球菌和肠球菌也有明显的抑制作用。然而,在使用时需要注意正确的用法和用量,因为可能会产生局部刺激,所以不能盲目使用。
通过以上介绍,我们可以了解到氯氰碘柳胺是一种广谱驱虫药物,对于多种吸虫类、线虫类和肢节动物的幼虫具有良好的杀灭效果,同时也具有一定的细菌抑制作用。
氯氰碘柳胺是一种用于治疗甲状腺癌的药物,具有强效的抗癌作用。在医药贸易和市场方面,氯氰碘柳胺的生产和销售需要符合相关的法规和规定,同时需要了解和掌握市场情况。本文将简述氯氰碘柳胺的医药贸易和市场情况,以帮助医药从业者更好地了解和把握氯氰碘柳胺的市场情况。
医药贸易的法规和规定
在医药贸易方面,氯氰碘柳胺需要符合相关的法规和规定,包括药品生产许可证、药品经营许可证等。同时,需要满足药品质量标准和药品包装、标签等方面的要求。医药企业需要遵守相关的法规和规定,确保氯氰碘柳胺的质量和安全性。
市场情况的分析
氯氰碘柳胺是一种重要的抗癌药物,在市场上具有一定的需求和竞争力。根据市场分析,氯氰碘柳胺的市场前景较好,预计未来几年内市场需求将持续增长。同时,氯氰碘柳胺的市场竞争较为激烈,需要医药企业在产品质量、价格、服务等方面有所突破和创新。
医药贸易的挑战和发展方向
在医药贸易方面,氯氰碘柳胺面临着一些挑战和困难。其中包括市场需求的波动、政策环境的变化、竞争压力的增加等。为了应对这些挑战,医药企业需要加强对市场的研究和分析,不断优化产品质量和服务,提高市场竞争力。同时,需要利用科技手段和信息化技术,提高医药贸易的效率和质量,加强合作和创新,推动医药贸易的可持续发展。
总之,氯氰碘柳胺的医药贸易和市场情况需要符合相关的法规和规定,医药企业需要了解和掌握市场情况,不断优化产品质量和服务,提高市场竞争力,以推动医药贸易的可持续发展。
氯氰碘柳胺钠是一种淡黄色或黄色的澄明液体,被广泛应用于牛羊上的寄生虫感染的治疗和预防。它通过抑制寄生虫体线粒体的磷酸化过程,阻止虫体内三磷酸腺甙(ATP)的合成,从而导致虫体能量代谢的活力迅速减弱并最终死亡。
氯氰碘柳胺钠对牛、羊片形吸虫、捻转血矛线虫以及某些节肢动物均有驱除活性,但对前后盘吸虫无效。对多数胃肠道线虫的驱除率均超过90%,如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等。然而,某些羊捻转血矛线虫虫株对本品产生耐药性。氯氰碘柳胺钠还可有效驱除犬钩虫,但对体内的幼虫无效,同时还能预防或减少马的普通圆线虫感染。此外,它对一、二、三期羊鼻蝇蛆和牛皮蝇三期幼虫也有较好的驱杀效果。其抗虫机制是通过增加寄生虫线粒体渗透性,对氧化磷酸化进行解偶联作用,从而发挥驱杀作用。
氯氰碘柳胺在绵羊体内的血浆蛋白结合率很高(>99%),因此它的半衰期长达14.5天。药物主要通过粪便排泄(80%),只有不足0.5%的药物经尿排出体外。
氯氰碘柳胺钠可与苯并咪唑类和左旋咪唑合用。
氯氰碘柳胺钠主要用于防治牛、羊肝片吸虫病和多数胃肠道线虫病,如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等。它也可用于防治羊狂蝇蛆病等。
本文将介绍动物中氯氰碘柳胺的残留量的测定方法,以期为分析化学、食品等领域的相关研究人员提供实验支持。
简介:氯氰碘柳胺是柳胺类化合物中的一个合成药物,是用于治疗和预防牛、羊寄生虫感染的广谱驱虫药,可通过口服或胃肠道外等多种形式投药。1993年被农业部批准为二类新兽药。目前常用的制剂有500mg和1250mg片(丸)剂,5%、15%和30%混悬剂以及5%注射液等。氯氰碘柳胺通过口服投药,其生物利用度仅为通过皮下或肌肉注射的 50%,因此,口服剂量要比皮下或肌肉注射剂量增加一倍,方能达到相同的驱虫效果。 氯氰碘柳胺对肝片吸虫、大片吸虫、巨片吸虫、血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫、盖格属线虫、夏伯特线虫等均有高效驱杀的作用。血浆蛋白和氯氰碘柳胺的结合物有延长药效作用,因而可以防止数周内牛羊不被寄生虫重复感染。氯氰碘柳胺对一些苯丙咪唑类药物有抗药性的线虫(如血矛线虫)有100%驱杀效果。家畜对口服和注射氯氰碘柳胺耐受性良好,没有副作用。
1. 化学结构及理化性质
氯氰碘柳胺是柳胺类化合物,白色或淡黄色粉末,易溶于乙醇、丙酮,不溶于水或氯仿。略带酸性(p H=4.18),具有强烈亲脂性,与血清蛋白结合很强。氯氰碘柳胺钠盐 pH为8.0~10.0,氯氰碘柳胺分子量为663.08,分子式:C22H14Cl2I2N2O2。其结构式如下:
2. 作用机理
氯氰碘柳胺是一种强氧化磷酸化解偶联剂,可以抑制虫体线粒体的磷酸化过程,从而阻止虫体内三磷酸腺甙(ATP)的产生。用药后24-48小时即可杀死成虫。片型吸虫在用药后4~8小时即出现变化,12~24小时细胞受到严重损害,最终生殖器遭到破坏,同时产生严重的代谢紊乱,虫体内线粒体ATP完全耗尽。
3. 安全性
实验室进行了大量的小白鼠、大白鼠、兔和狗等实验动物研究,以及对山羊、绵羊和牛等靶动物的毒理研究表明,该兽药无论是口服或非口服剂型都是十分安全的,可以作为常规或预防治疗药物。
4. 残留检测
4.1 报道一
李哲等人建立了一种同时测定羊组织中氯氰碘柳胺和雷复尼特残留量的检测方法,样品经乙腈提取;色谱柱为5C18-AR-Ⅱ(250mm×4.6mm,5μm);柱温为35℃;紫外检测波长设在282nm;流动相为甲醇/0.1%甲酸水溶液(95:5,V/V);流速1.0mL/min;进样量50μL。氯氰碘柳胺样品回收率为71.81%~96.73%,相对标准偏差(RSD)为1.69%~7.80%;雷复尼特样品回收率为70.08%~95.82%,相对标准偏差(RSD)为1.62%~7.19%;二者的线性规范分别为50~1000μg/kg和25~500μg/kg。结果表明该方法简便,准确,灵敏度高,是快速检测和监测羊组织中氯氰碘柳胺和雷复尼特残留可以借鉴的分析方法。
4.2 报道二
刘迎贵等人对牛、羊肉中氯氰碘柳胺(C losantel)残留的检测方法进行了研究。取2 g动物组织样品用乙腈提取,正己烷脱脂,于50℃减压蒸干。残留物用2 mL甲醇-正己烷(8∶2)溶解,通过氧化铝B柱,用2 mL正己烷淋洗,不收集;该柱用10 mL甲醇洗脱,收集洗脱液于50℃减压蒸干后,残留物用1.0 mL的流动相溶解并用带有紫外检测器的高效液相色谱仪于221 nm波长处测定;流动相为乙腈∶水(85∶15),含有0.05%二乙胺并用磷酸调整pH值至3。氯氰碘柳胺浓度在2008 000 ng/mL时,呈线性关系,检测限量为25μg/kg。该方法平均回收率为87.8%±7.5%(牛肉)、83.2%±10.0%(羊肉)。
4.3 报道三
李哲等人将样品经乙腈提取,色谱柱为COSMOSIL5C18-AR-Ⅱ(250×4.6mm,5μm);柱温为35℃;紫外检测波长设在260nm;流动相为甲醇∶0.1%甲酸水溶液(95∶5,V∶V);流速1.0mL/min;进样量50μL。结果氯氰碘柳胺样品平均回收率为74.35%~95.92%,相对标准偏差(RSD)为3.19%~7.69%;最低检测限(LOD)为50μg/kg。该方法简便,准确,灵敏度高,是快速检测和监测动物组织中氯氰碘柳胺的残留可借鉴的分析方法。
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氯氰碘柳胺,英文名为Closantel,常温常压下为微黄色固体粉末,可溶于N,N-二甲基甲酰胺但是不溶于水。氯氰碘柳胺是一种新型广谱抗寄生虫药,属于水杨酰苯胺类驱虫药,它在实际生产应用中常用其钠盐形式,它对肝片吸虫、胃肠道线虫具有良好的驱杀作用,主要用于防治牛、羊肝片吸虫和胃肠道线虫,在畜牧业生产领域中有较好的应用。
图1 氯氰碘柳胺的药品图
氯氰碘柳胺结构中含有一个酚羟基单元,表现出一定的酸性,可在氢氧化钠的作用下转变为相应的钠盐衍生物。氯氰碘柳胺钠毒性较低,但牛肌肉注射每公斤体重30毫克时,可使其视力障碍、失明,甚至死亡。
市场上氯氰碘柳胺的商品有注射剂、丸剂和浸泡剂等,一般与甲苯咪唑和其他苯并咪唑类产品配伍制成复合 浸泡剂,用于羊体;该物质可与左旋咪唑配伍制成复合丸剂,用于牛体。
有研究表明氯氰碘柳胺的钠盐对革兰阴性杆菌的最低抑菌浓度(MIC)值的范围均为64-512mg/L,MIC50为128mg/L,MIC90为256mg/L。该物质对革兰阳性球菌的最低抑菌浓度(MIC)值的范围均为0.125-8.0mg/L,MIC50为1mg/L,MIC90为2mg/L。结论氯氰碘柳胺的钠盐在体外对革兰阳性菌球有较低的MIC低,对革兰阴性杆菌MIC值较高,提示其对革兰阳性球菌有较好的抗菌活性。
氯氰柳胺是一种广谱驱虫药,对多种吸虫类、线虫类和节肢动物的幼虫类虫体均有良好疗效;其抗吸虫驱杀活性主要针对肝片吸虫,抗线 虫和抗节肢动物幼虫的驱杀活性则主要针对各种吸食血液或血浆的虫体。氯氰柳胺被广泛用于牛羊上述寄生虫病的各类感染,口服或非肠道(皮下 和肌肉注射)给药均可,同时具有治疗和预防作用。
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3,5,6-三氯水杨酸是一种重要的中间体,可用于合成驱虫药五氯柳胺和四氢喹啉类化合物。
制备3,5,6-三氯水杨酸的方法如下:首先将5-溴水杨酸(1.0g,4.6mmol)溶解在浓硫酸(98%,10mL)中,加入碘(25mg,0.1mmol)并冷却至0℃。然后加入三氯异氰脲酸(0.440g,1.90mmol)并在0℃下搅拌一小时。通过RP-HPLC进行分析,结果显示主要产物为5-溴-3-氯水杨酸。接着加入另外的三氯异氰脲酸(0.440g,1.90mmol),并将反应混合物升温至环境温度持续一小时,然后升温至40℃持续一小时,最后升温至70℃持续两小时。通过RP-HPLC分析,得到含有5-溴-3-氯水杨酸、5-溴-3,6-二氯水杨酸和3,5,6-三氯水杨酸的混合物。
五氯柳胺是一种用于治疗和控制牛羊等动物的吸虫病的驱虫药。它可以通过将市场上易得的2,4-二氯苯酚与3,5,6-三氯水杨酸缩合得到,制备方法简单、成本较低。
通过3,5,6-三氯水杨酸或5-硝基水杨酸协同二氯二茂钛,在低级脂肪醇与水的绿色体系中,催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物。这种方法具有温和、绿色、易操作的特点,且反应条件温和、反应时间短、产率高。
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