水杨甙是一种具有多种作用的化合物,它可以用于治疗发热、感冒和感染等疾病。与合成的阿斯匹林相比,水杨甙在胃肠系统中转化为水杨酸的过程较慢,因此具有较低的胃肠危险副作用。此外,水杨甙还可以减轻关节炎痛和腰背疼痛,并且可以改善皮肤质量。
水杨甙被称为“天然阿斯匹林”,可以用于治疗轻微发热、感冒、感染、风湿不适、头痛和因发炎导致的疼痛。与阿斯匹林相比,水杨甙的作用持续时间较长,且不会立即产生效果。
水杨甙被认为是减轻关节炎痛和腰背疼痛的有效来源。一些研究表明,水杨甙可以提高对关节炎患者的止痛能力,并且长期使用白柳皮提取物(含水杨甙)可以改善关节炎的症状。此外,高剂量的白柳皮提取物也可以缓解腰背疼痛。
水杨甙在化妆品和外用皮肤制剂中被用作抗刺激化合物。它可以治疗特应性皮炎、皮肤刺激,并提高敏感皮肤的刺激阀值。此外,水杨甙还可以消除尿布疹、疱疹性炎症和晒伤。
水杨甙为柳科植物垂柳Salix babylonicaL.的树枝或树皮经过现代提取工艺提取而得的纯天然活性物质,主要由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成。
作为“天然阿斯匹林”,水杨甙被用于治疗轻微发热,感冒,感染(流行性感冒),急性和慢性风湿不适,头痛和因发炎导致的疼痛。阿斯匹林(乙酰水杨酸),作为水杨甙的合成代替品,具有潜在的对胃肠危险副作用。水杨甙也被认为是白柳皮抗发炎和减轻疼痛能力的来源。白柳皮的止痛能力通常生效较慢但比普通阿斯匹林产品效果持续的时间长。一次试验发现一类含有100ng水杨甙的草药化合物制品在连续服用两个月后可有效提高对关节炎患者的止痛能力。
可有效利用将水杨甙作为标准的白柳皮提取物。一般推荐水杨甙摄入剂量为每天60-120mg。但是,近期研究表明更高的摄入量如每天240mg也许能更有效地治疗疼痛。
和阿斯匹林相近,某些人在服用水杨甙后可能出现肠胃不适。虽然这样的症状更像来自阿斯匹林而非白柳皮提取物,有溃疡和胃炎的人也应该避免使用该药。而且,和阿斯匹林一样,白柳皮提取物不可用于治疗儿童发热。
临床研究不少非对照试验证实了水杨甙有抗炎作用,70%乙醇提取的水杨甙最具有说服力。78例风湿性关节炎住院患者分别给予240mg水杨甙及安慰剂治疗2周,检测WOMAC疼痛指数的变化,结果表明两组间有明显差别,患者日记以及所有疼痛评价得分也证实了治疗的有效性。
在一些人的认知里,一些添加剂只要是人工合成的就都是有毒的。然而,这种观点过于片面。在食品加工行业,天然提取物更为安全;而在化工产品的加工过程中,合成物质能够降低生产成本。水杨醛葡糖甙水合物是一种常见的化学物质,广泛应用于多个生产工作中。
水杨醛葡糖甙水合物是一种化工中间体,用煤焦油或石油产品为原料制造染料、农药、医药、树脂、助剂、增塑剂等的中间产物。它起到促进作用,类似于化学试验中的化学条件,如温度、湿度等。在化学产品生产过程中,中间体加快生产速度,提高生产效率。
近年来,随着制药技术的进步,医药中间体也开始出现。这些医药中间体不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一定的级别,即可用于药品的合成。随着社会分工的深入与生产技术的进步,医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。
随着国际市场的开放和市场需求的增长,生产医药中间体已成为国际化工界的一大产业。对于生产水杨醛葡糖甙水合物等中间体的企业来说,这是一次绝佳的发展机会,务必要抓住。
水杨酸钠是一种常用的药物成分,具有抗炎、镇痛和退热的功效。本文将介绍水杨酸钠的原料来源以及质量控制方面的重要性。
水杨酸钠的主要原料来源是柳树皮或合成水杨酸。柳树皮中富含水杨酸甙,通过提取和纯化的过程,可以得到高纯度的水杨酸。另一种常用的方法是通过化学合成,将苯酚和二氧化碳反应制得水杨酸。无论是天然来源还是合成方法,制药厂商都需要确保原料的质量符合药典标准,并经过严格的质量控制流程。
质量控制在水杨酸钠的制药过程中至关重要。制药厂商需要确保水杨酸钠的质量稳定性和一致性,以保证药物的安全性和疗效。质量控制的关键包括原料的选择和检验、生产过程的控制、以及最终产品的检测和验证。
首先,对于水杨酸钠的原料,制药厂商需要选择可靠的供应商,并对原料进行严格的检验。这包括对原料的纯度、杂质含量、微生物限度等方面进行检测,确保原料符合规定的质量要求。
其次,制药过程中的质量控制非常重要。这包括严格控制反应条件、催化剂的使用、反应时间和温度等参数。制药厂商需确保反应过程的可重复性和一致性,以获得符合标准的产品。
最后,制药厂商需要对最终产品进行检测和验证,以确保水杨酸钠的质量符合药典标准。这包括对产品的纯度、溶解度、稳定性和无菌状况等方面进行检测。只有通过严格的质量控制流程,制药厂商才能提供高质量的水杨酸钠药物。
总而言之,水杨酸钠作为常用的药物成分,在制药过程中的原料来源和质量控制至关重要。制药厂商需要选择可靠的原料来源,并通过严格的质量控制流程确保产品的质量稳定性和一致性。这些措施能够保证水杨酸钠药物的安全性和疗效,为患者提供可靠的治疗选择。
许多芳族化合物在和氯酸钾及浓盐酸共热时,会生成氯醌(四氯-对-苯醌),作为稳定的最终产物。氯醌的形成需要经过氧化、氧化分裂和氯化的过程,这些过程发生在氯酸钾和浓盐酸加热后产生的气态反应产物上。
HClO3+5HCl → 3H2O+3Cl2 (1)
4HClO3 → 4ClO2+O2+2H2O (2)
由于氯酸会被反应(1)和(2)完全破坏,因此要检测可能生成的氯醌,需要加入碘化钾来进行检定(释放出碘),或者更加确定地,在醚萃取后,使用四碱来生成蓝色醌型化合物进行检定。
如何进行操作 用一微量试管,将试液一滴,或固体一撮,和氯酸钾饱和溶液一滴及浓盐酸一滴一起加热。待氯不再放出后,将溶液冷却,加水2或3滴,并用醚5~10滴摇荡。将醚层溶液一滴或两滴,放于滤纸上,用1%四碱的醚溶液一滴点试。醚蒸发(用空气吹风)后,如果留下蓝色斑点,说明存在能够氧化分解成氯醌的芳族化合物。
以下化合物经过试验,反应特别强的都注明鉴定限度:
Ⅰ.反应强的,有:
乙酰替苯胺、联苯胺(0.5微克);对-氯苯胺(0.5微克);香豆素;二苯胺(0.25微克);吐根碱;对-羟基苯甲醛(0.25微克);间-羟基苯甲醛;8-羟基喹啉;对-羟基联苯;α-萘酚(10微克);β-萘酚(10微克);靛红(1微克);(碱性)亚甲蓝(1微克);巯基苯并噻唑(10微克);萘胺(5微克);盐酸萘胺;二羟苯磺酸钠;对-硝基苯酚(0.5微克);盐酸罂粟碱;五氯苯酚;酚酞(1微克);苯脲(10微克);苦味酸(5微克);苯醌;色氨酸;水杨甙(2.5微克);水杨酸(1微克);磺胺二甲嘧啶;对-氨基苯磺酸(0.5微克);磺胺吡啶;磺胺噻唑;磺基水杨酸(1微克)。
Ⅱ.反应较弱的,有:
偶氮苯;麻黄碱;异喹啉;刚果红;硝基苯;邻-硝基苯(甲)酸;喹啉;四碱;甲苯。
Ⅲ.无反应的,有:
茜素;蒽醌;蒽;苯(甲)酸;铬变酸;可待因;姜黄素;鞣花酸;六氯(代)苯;桑色素;盐酸吗啡;萘;α-亚硝基-β-萘酚;酞酸;焦棓酚;焦儿茶酚;间苯二酚;醌茜素;盐酸奎宁;糖精;苏丹Ⅲ;许多芳族硝基化合物。
这些发现表明许多(但并非全部)芳族化合物都会对氯醌试验显示反应。然而,将试验结果与其他芳族化合物试验方法的结果联系起来是有用的。需要注意的是,多酚类、羟基蒽醌类、黄酮醇类以及结构简单的化合物如苯(甲)酸和酞酸不会产生氯醌。因此,某些基团和结构因素可能对氯醌的形成负责,这在萘酚磺酸和萘胺磺酸的区分上明显体现出来。
含有酚型-OH基团而其邻位尚为自由邻位的化合物,可用亚硝酸使它转化成邻-亚硝基酚类。此亚硝酚类可因形成棕色的钴(Ⅲ)螯形化合物来作出检定。这里不必将亚硝化作用,与析出来亚硝基苯酚类和钴盐醋酸溶液的反应分开进行,完全可用酚类(固体或溶解的)开始,来和亚硝酸根络高钴酸钠的醋酸溶液一起加热,而直接产生有色的钴螯形化合物。下列的几个反应阶段是可以发生的:
反应(3)的发生,显然可使酚类的邻位亚硝化作用特别容易。这可因下列事实的发现来表明,即苯酚和亚硝酸,原是几乎无例外地会产生对-亚硝基苯酚的,但用亚硝酸根络高钴酸盐的醋酸溶液作为亚硝化剂时,却产生多量的邻-亚硝基酚的钴盐。另一方面,酚分子内所含的各种基团,也对亚硝化作用有影响。例如,水杨酸或三种同分异构的羟基苯(甲)醛,就都不能显示(2)和(3)的反应。
应用此处所述的试验时,必须保证没有芳族伯胺类存在。在操作手续所规定的条件下,这些胺类将以NH2基团与一个OH基团交换,因而必然现出酚反应。不含亲水基团的胺类,可用醚萃取碱性溶液或悬浮液使之移去,而酚类则仍留在水层中,可对它直接进行试验。
操作手续 这个试验可在微量试管中进行。将试液一滴,或其固体少许,用亚硝酸根钴酸钠溶液及冰醋酸各一滴处理。同时在另一试管中,用一滴水作一空白试验。两只试管一起在火焰上加热,至空白试管中发现有粉红色而止。如呈棕至黄色,或棕色沉淀,即示正反应。如待检定的酚内不含亲水基团,则钴螯形化合物将是不溶于水而是可溶于氯仿,或是可用氯仿萃取的。
试剂:新配制的5%亚硝酸根钴酸钠水溶液。
这个操作手续可检出:
1微克 α-萘酚 | 5微克 铬变酸 | 0.5微克 桑色素 |
5微克 1,4-萘酚磺酸 | 0.5微克 间苯二酚 | 0.5微克 2,4-二羟基苯(甲)醛 |
1微克 磺基水杨酸 | 2微克 鞣花酸 |
下列各物给出正反应:焦棓酚、邻-,间-,对-甲酚、丁(子)香酚(2-甲基-4-烯丙基苯酚)、氢醌、焦儿茶酚二磺酸、对-羟基联苯、邻-羟基联苯、肾上腺素、棓酸、金莲橙(苯间二酚-偶氮基对苯磺酸)、嗎啡、百里酚、熊果甙(对-苯二酚配葡糖)、2,4-二羟基苯(甲)醛、邻-羟苯乙酮、醋酰胺胂(3-乙酰胺基-4-羟基苯胂酸)。水杨酸、水杨酸苯酯、间萘二酚。
五氯柳胺是一种水杨酰苯胺驱虫药,用于放牧动物的片形吸虫和绦虫感染。
五氯柳胺可以降低虫体内三磷酸腺甙(ATP)的合成量,从而导致虫体因能量代谢紊乱而终于死亡。口服用药后被漫漫吸收,24小时内达到血清最高值,之后很快随排泄物排出体外。
五氯柳胺合成的关键中间体为2-氨基-4,6-二氯苯酚,该中间体结构中含有氨基和酚羟基,在反应过程中,容易被空气氧化为硝基甚至是偶氮类带有颜色的物质,导致最终成品带有粉红色或者褐色,而不是原有的浅黄色,且这种合成过程中生成的带颜色的氧化物,由于在结构和极性上和成品较近似,在后续分离提取过程若采用常规的精制工序很难除去,会影响最终产品的外观颜色。
本发明的目的是提供一种操作简单、精制效果好、收率较高的五氯柳胺精制方法。为了解决上述技术问题,具体技术方案如下:
一种五氯柳胺的精制方法,按顺序包括以下步骤:
(1)将五氯柳胺粗品溶解于溶剂中,加热回流至溶清后抽滤;
(2)将上述滤液降温至40~55℃,加入还原性脱色剂,保温0.5~2小时;
(3)向脱色液中滴加水析出晶体,充分搅拌,冷却至室温后,抽滤、洗涤、干燥得到产品。
步骤(1)中所述的溶剂选自乙醇、异丙醇、丁酮、丙酮、环己酮、甲基丁基酮、甲基异丁基酮的一种或它们的混合物,优选乙醇、丁酮,所述溶剂的用量为五氯柳胺重量比的1~10倍,优选3~6倍。
步骤(2)中,还原性脱色剂选自以下试剂:二氧化硫脲、亚硫酸氢钠、草酸、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫酸亚铁铵、抗坏血酸的任意一种,优选为二氧化硫脲或亚硫酸钠,所述脱色剂的用量为五氯柳胺重量比的0.1%~10%,优选0.5~3%。
步骤(3)中,水的用量为五氯柳胺重量比的1.5~5倍。
本发明的有益效果在于:
1、采用还原性脱色剂对五氯柳胺粗品精制,克服传统活性碳脱色剂的弊端,精制出的产品外观较好,为浅黄色。
CN103965073A
盐酸异丙嗪片是一种专门用于治疗过敏性疾病的药物,主要适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏结膜炎等疾病。此外,它还可以缓解麻醉手术后的恶心、呕吐等症状,对于晕机等情况也有一定的效果。如果您有相关症状,可以考虑服用盐酸异丙嗪片。
1. 皮肤粘膜的过敏反应:适用于长期性的、周期性的过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、过敏结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品过敏的症状,以及皮肤划痕症。在必要时,可以与肾上腺激素联合使用,作为本药的中和剂。
2. 晕动病:预防晕机、晕飞机等症状。
3. 镇定、催眠:适用于手术前、手术后和产科。此外,它也可以缓解成年人和儿童的恐惧心理,使其处于浅睡眠状态。
4. 恶心、呕吐的治疗:适用于麻醉和术后引起的恶心、呕吐,也可预防放射性或药物性恶心、呕吐。
5. 手术后疼痛:可以与止痛药联合使用,作为辅助药物。
(1) 对诊断的干扰:在葡萄糖耐量试验中,可能会显示葡萄糖耐量增加。它还可能干扰尿妊娠免疫试验,导致结果呈假阳性或假阴性。
(2) 与乙醇或其他中枢神经抑制剂(尤其是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药)同时使用时,可能增加异丙嗪或这些药物的效应,需要调整剂量。
(3) 当与抗胆碱药物(尤其是阿托品类和异丙嗪)同时使用时,后者的抗毒蕈碱样效应会增加。
(4) 当与降压药物(如溴苄铵、胍乙啶等)同时使用时,前者的降压效应会增强。与肾上腺素同时使用时,异丙嗪可以阻断肾上腺素的α作用,使β作用占优势。
(5) 当与顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药物同时使用时,异丙嗪可能掩盖其耳毒性症状。
(6) 不宜与氨茶碱混合注射。
异丙嗪属于吩噻嗪类衍生物,小剂量使用时副作用不明显,但大剂量和长时间使用时可能出现吩噻嗪类常见的副作用。
(1) 较常见的副作用包括嗜睡;较少见的副作用包括视力模糊或轻度色盲、头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(在进行外科手术和/或与其他药物联用时),甚至可能出现黄疸。
(2) 异丙嗪可能增加皮肤对光的敏感性,导致多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄,儿童容易出现锥体外系反应。上述反应的发生率并不高。
(3) 心血管不良反应很少见,可能会出现血压升高,偶尔出现轻度血压降低。白细胞减少、粒细胞减少症和再生不良性贫血属于罕见反应。
氯泼尼醇是一种有效的抗炎免疫抑制剂药物,也被称为氯地氢可松。它的化学结构和药理作用类似于氢化可的松。氯泼尼醇是一种合成皮质激素,具有与其他皮质激素相似的作用。它的抗炎作用比氢化泼尼松强2倍,但抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴的作用却较其他皮质激素弱。口服后很容易从胃肠道吸收,血浆中的半衰期只有100分钟,而氢化泼尼松的半衰期约为200分钟。
氯泼尼醇是一种合成皮质激素,具有与其他皮质激素相似的作用。每天2.5毫克的氯泼尼醇抗炎活性相当于5毫克的氢化泼尼松,但它对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用较其他皮质激素弱。
氯泼尼醇口服后易被吸收,血浆中的半衰期为100分钟。
氯泼尼醇的适应证与氢化泼尼松相似。它常用于需要长期用药的疾病,如哮喘、风湿性关节炎等。
使用氯泼尼醇前和治疗过程中应检查血象、转氨酶、碱性磷酸酶和尿常规。在使用氯泼尼醇期间,可能出现满月脸、肥胖症、糖尿病、肌无力、骨质疏松等不良反应。此外,由于防御-免疫功能下降,还可能增加感染的风险,导致血栓形成、脉管炎、皮肤疾病等。禁用情况包括真菌感染、肺结核、病毒感染、脊髓灰质炎、水痘、青光眼、精神障碍、阿米巴感染、甲状腺机能减退和肝硬化、骨质疏松、胃肠溃疡等。在妊娠期和哺乳期,只有在生命危险的情况下才能使用。
口服氯泼尼醇开始剂量为每天5毫克,分1至2次服用。如果疗效不满意,可以在4至6个月后增加3毫克,每天分3次服用。氯泼尼醇片剂的规格有2.5毫克和5毫克。
使用氯泼尼醇可能出现满月脸、肥胖症、糖尿病、肌无力、骨质疏松、胃肠道溃疡、皮肤出血、精神障碍、延迟伤口愈合、抑制肾上腺皮质功能、钠排泄减少和钾、氮排泄增加、眼球晶状体浑浊、眼内压升高等不良反应。
在使用氯泼尼醇前和治疗过程中,必须检查血象、转氨酶、碱性磷酸酶和尿液情况。氯泼尼醇可以增强强心甙的强心作用,增加钾排泄对排盐利尿剂的影响,降低口服降血糖药和抗凝血药的作用,增加水杨酸盐胃肠道出血的可能性并降低其治疗作用。在病人出血时间延长的情况下,慎用催眠药和抗生素。抗癫疒间药物可以降低氯泼尼醇的作用。
[1]内科学·第一卷
[2]刘春燕.氯地氢可松在健康志愿者的药代动力学研究[J].中国临床药理学杂志,1989(01):47.
[3]氯泼尼醇说明书
不揮发的有机化合物和濃硝酸温热,会发生具有特性的变化。与此有关的为:硝化过程、某些基团的氧化过程、氧化分裂过程,茲汇列示明于下:
1.芳烃类被硝化了。
2.酚类被轉化成一硝基酚类与二硝基酚类,这些都比其原来的化合物更显酸性。如果硝基进入OH基团的对位,則生成酸式硝基化合物。
3.硫酚类、硫醇类,硫化物类与二硫化物类,一律被氧化成磺酸。此外,并可发生硝化作用。
4.芳族胺类被脫去氨基且被硝化,即产生酸性硝基酚类。
5.某些环状含氮碱类与植物碱类,都被分裂而生成羧酸类(熟知的事例,包括:吡咯氧化分裂成为草酸;哌啶氧化分裂成为氨基丁酸;那可汀碱分裂成为鸦片酸;烟碱与吡啶系的生物碱氧化分裂成为吡啶羧酸)。
6.脂族多羟基化合物,由末端CH2OH基团与CHO基团的氧化,而轉化成相应的二羧基酸类(环己醇与环己酮,用浓硝酸处理时,会轉化成非环状的己二酸)。
7.甙类,原是酚类及醇类各和各种糖类所成的酯,将首先被水解分裂,然后其糖类被氧化如6。任何釋出的酚类尽被硝化。
由于硝酸可用蒸发完全除去,因而上列从1到7的各种变化,都可以借檢驗它們的蒸发殘渣容易得出檢定,且有时可从这些檢驗中得出有关試料本性的有用結論。下列物质,可以作出檢定:
Ⅰ.羧酸与磺酸,可用碘化物-碘酸盐反应。
Ⅱ.苯溶羧酸可通过醋酸双氧鈾与若丹明B的显色反应。
Ⅲ.硝基化合物,可以通过热解时形成N2O3或HNO2。
Ⅳ.芳族酸式硝基化合物,可通过和四碱或二苯胺熔融时的显色反应。
Ⅴ.芳族多硝基化合物,可通过皂化或碱金屬亚硝酸盐。
操作手续 用一微量坩堝将固体少許或試液一滴,用浓硝酸(比重1.4)一或两滴处理,并放在水浴内使干。然后将残渣保持在120°,約5~10分钟,以保証硝酸完全除去。然后将殘渣进行以后的試験。
下列各物均呈正反应:
2.5微克 甘露糖醇用Ⅰ法 | 50微克 α-萘酚与β-萘酚用Ⅳ法(5微克用Ⅱ法) |
2.5微克 葡萄糖用Ⅰ法 | 5微克 瑟杜林①(Sedulene)用Ⅲ法 |
5微克 8-羟基喹啉用Ⅰ法 | 2微克 水杨酸用Ⅴ或Ⅲ法 |
200微克 那可汀用Ⅱ法 | 5微克 萘胺用Ⅴ或Ⅲ法 |
① Sedulene的系统名称与结构式,未查到,暂从音译。