生物素是一种B族维生素，是一种天然存在于某些食物中的基本营养素，可作为膳食补充剂。生物素也被称为维生素H，D-生物素，辅酶R或W因子。

生物素有哪些用途？

这种水溶性维生素是五种羧化酶（丙酰辅酶a羧化酶、丙酮酸羧化酶、甲基巴豆酰辅酶a羧化酶[MCC]、乙酰辅酶a羧化酶1和乙酰辅酶a羧化酶2）的辅因子，它们催化脂肪酸、葡萄糖和氨基酸代谢的关键步骤。

生物素在组蛋白修饰、基因调控（通过改变转录因子的活性）和细胞信号传导中也起着关键作用。

生物素可以帮助你把食物中的碳水化合物、脂肪和蛋白转变为人体所需的能量，协助氨基酸发挥作用，对头发、皮肤和指甲的健康起着重要作用。

食品中的大多数生物素与蛋白质结合，尽管一些膳食生物素是游离形式。胃肠蛋白酶和肽酶将摄入的生物素的蛋白质结合形式分解为生物素和生物素寡肽，它们在肠腔中通过生物素酶进一步加工以释放游离生物素。游离生物素随后在小肠中被吸收，大部分生物素被储存在肝脏。

生物素水平的可靠指标较为有限，在健康成年人中，生物素在血清中的浓度为133–329 pmol/L，在尿液中的浓度为18–127 nmol/24h，尿中生物素排泄量异常低是生物素缺乏的一个指标，MCC活性降低导致的3-羟基异戊酸（高于3.3mmol/mol肌酐）或3-羟基异戊基肉碱（高于0.06mmol/mol肌酐）排泄量异常高也是生物素缺乏的一个指标。生物素状态最可靠的个体标记（缺乏和充足）是白细胞中的生物素化MCC和丙酰辅酶A羧化酶。

口服大剂量生物素可增加生物素及其代谢物的血清浓度，然而，生物素及其分解代谢产物的血清浓度不是临界性生物素缺乏症的良好指标，因为它们在临界性生物素缺乏症患者中的降低程度不足以通过现有试验检测到这些变化。

生物素可以从哪些食物中获取？

许多食物含有一定量的生物素，含有最多生物素的食物包括肉食（动物器官）、蛋、鱼、种子、坚果和某些蔬菜（如红薯、菠菜、花椰菜）。食物中的生物素含量可能会有所不同，例如，植物种类和季节会影响谷物的生物素含量，某些加工技术（如罐头）会降低食品中的生物素含量。

膳食抗生物素是生蛋清中的一种糖蛋白，与膳食生物素紧密结合，以阻止生物素在胃肠道的吸收。烹饪则会使抗生物素变性，使其无法干扰生物素的吸收，因此鸡蛋需煮熟后食用更具营养价值，避免生物素的缺乏。

1%生物素是一种常用的生物试剂，广泛应用于生命科学领域中的分子生物学、细胞生物学、免疫学等研究领域。本文将介绍1%生物素的制备过程，以帮助读者更好地了解这一重要的生物试剂。

首先，制备1%生物素需要采购高纯度、质量稳定的生物素原料。选择合适的生物素原料是确保最终制备出的1%生物素质量和稳定性的关键。

接下来，将生物素原料加入适当的溶剂中进行溶液配制。常用的溶剂有无菌的去离子水或PBS缓冲液，并根据需要加入适量的稳定剂等辅料。在配制过程中，要注意生物素的溶解度和稳定性，以确保最终制备的1%生物素溶液的质量和稳定性。

为了保证1%生物素的无菌性和纯度，制备过程中需要进行过滤和灭菌处理。常见的过滤方法包括0.22um过滤器过滤和无菌过滤器过滤等，而常见的灭菌方法包括高温高压灭菌和紫外线灭菌等。

最后，制备完成的1%生物素需要储存和包装。为了保持其质量和稳定性，通常将其储存于干燥、避光、低温的环境中，并采用无菌瓶或袋进行包装。在储存和包装过程中，要注意避免生物素溶液的受污染和光解等问题。

综上所述，制备1%生物素需要注意原料采购、溶液配制、过滤和灭菌、储存和包装等多个环节，以确保最终制备出的1%生物素的质量和稳定性。

生物素在制药领域中有许多常见的种类。下面将介绍一些相关信息，了解制药中常见的生物素种类。

1. 生物素衍生物：制药中常见的生物素种类之一是生物素衍生物。这些衍生物是通过在生物素分子上引入不同的化学基团而形成的。例如，生物素衍生物可以在生物素的氨基或羧基上引入不同的取代基团，从而改变其溶解性、稳定性和生物活性等特性。

2. 生物素共价结合物：另一种常见的生物素种类是生物素共价结合物。生物素共价结合物是将生物素与其他分子通过共价键结合形成的化合物。这种结合可以通过化学合成或生物合成来实现。生物素共价结合物在制药中常用于药物传递系统、荧光探针和酶标记等应用领域。

3. 生物素结合蛋白：生物素结合蛋白是一类可以与生物素高度特异性结合的蛋白质分子。这些蛋白质可以通过与生物素的结合来实现特定的生物学功能。在制药领域中，生物素结合蛋白常用于药物输送系统、分子诊断和基因工程等应用中。

4. 生物素类似物：除了生物素本身，制药中还存在一些生物素类似物。这些类似物具有类似生物活性的分子结构，可以模拟生物素的作用或与生物素共同参与特定的生物过程。生物素类似物在制药研究中具有重要的应用潜力，例如作为药物靶点或药物设计的候选分子。

综上所述，制药中常见的生物素种类包括生物素衍生物、生物素共价结合物、生物素结合蛋白和生物素类似物。这些不同种类的生物素在制药研究和应用中起着重要的作用，为药物开发和生物学研究提供了丰富的工具和平台。制药企业可以根据具体需求选择合适的生物素种类，并进一步探索其潜在的应用领域。

生物素是一种重要的维生素，也被称为维生素H或辅酶R。它由一个脲基环和一个带有戊酸侧链的噻吩环组成，具有8种异构体。在体内，生物素主要储存在肝脏，浓度为800～3000ng/g，血液中的含量相对较低。生物素的主要功能是在脱羧一羧化反应和脱氨反应中起辅酶作用。此外，药理剂量的生物素还可以降低I型糖尿病患者的血糖水平。

生物素缺乏会导致哪些症状？

生物素缺乏主要出现在长期食用生鸡蛋的人群中。除了饮食缺乏生物素外，大量使用磺胺类药物等抗生素，或长期静脉营养而忽略补充生物素也可能导致生物素缺乏。生物素缺乏的症状主要表现为皮肤问题，如毛发变细、失去光泽、皮肤干燥、鳞片状皮炎、红色皮疹等。严重的情况下，皮疹可能扩展到眼睛、鼻子和嘴周围。此外，还可能伴有食欲减退、恶心、呕吐、舌乳头萎缩、粘膜变灰、麻木、精神沮丧、疲乏、肌肉疼痛、高胆固醇血症和脑电图异常等症状。

这些症状通常在生物素缺乏10周后出现。生物素主要在小肠近端被吸收，当浓度较低时，通过载体转运主动吸收；当浓度较高时，以简单扩散形式吸收。吸收的生物素经过门脉循环运送到肝脏和肾脏进行储存，其他细胞中也含有少量的生物素。生蛋清中含有抗生物素蛋白，可以与生物素结合并抑制其吸收。胃酸缺乏会导致生物素吸收减少。

生物素的作用机制和代谢过程是怎样的？

生物素在运送到周围组织时需要结合蛋白作为载体。血浆中的生物素结合蛋白以生物素酶的形式存在，其中有两个高亲和性的生物素结合位点。

生物素主要通过尿液排出体外。在排出之前，约有一半的生物素会转化为生物素亚砜、二去甲生物素和四去甲生物素。人体尿液中生物素、二去甲生物素和生物素亚砜的比例约为3：2：1。乳汁中也含有少量的生物素。由于肠道细菌可以合成生物素，因此很难准确确定人体对生物素的需求量。

根据中国营养学会2000年的建议，成年人的生物素摄入量应为30μg/d。可以通过测定血尿中的生物素含量、血浆中奇数碳脂肪酸的浓度以及尿液中相关代谢产物的排出量来评估生物素的营养状况。生物素广泛存在于天然食物中，其中干酪、牛肝和大豆粉含量最丰富，其次是蛋类。精制谷物和大多数水果中的生物素含量较少。

生物素是一种属于B族维生素的营养物质，也被称为维生素B7。它在机体代谢中扮演着重要的角色，特别是对于维持羧化酶的正常功能。根据推荐摄入量，婴儿每天需要摄入5微克的生物素，成年人需要摄入30微克，而哺乳期的女性需要摄入35微克。尽管生物素缺乏的情况很少见，但孕妇如果饮食不当可能会出现缺乏的情况。生鸡蛋中含有一种叫做抗生物素蛋白的物质，它可以与生物素结合并阻止其吸收，因此长期食用生鸡蛋可能导致生物素缺乏。然而，在烹饪过程中，抗生物素蛋白会被灭活，所以食用熟鸡蛋不会影响生物素的吸收。

生物素的发现历程

生物素的发现可以追溯到1901年，当时尤金·怀尔迪尔斯（Eugene Wildiers）发现了一种促进酵母生长的物质，并将其命名为“生物活素”。随后，美国生物化学家富兰克林·埃尔默·艾利森（Franklin Elmer Allison）等人从豆类根瘤菌中分离出一种固氮菌，他们将其命名为“辅酶R”。1936年，德国化学家弗里茨·科戈和本诺·腾尼斯从煮熟的蛋黄中分离出一种结晶物质，他们将其称为“生物素”。随后，美国科学家保罗·格约尔吉发现了一种能够防治由生蛋清喂养大鼠引起的皮炎的物质，他将其命名为“维生素H”，取自德文中皮肤（Haut）的首字母。最终，通过实验证实，生物活素、辅酶R、生物素和维生素H实际上是同一种物质。1942年，美国生物化学家文森特·杜·维格诺德等人确定了生物素的化学结构。由于维生素H属于B族维生素，并且是第七个被发现的B族维生素，因此它也被称为维生素B7。

生物素的生物化学特性

生物素在热、光和酸的条件下是稳定的，但在碱性条件下不稳定。它是羧基转移酶的辅酶，与多种与糖类、脂肪酸和亮氨酸代谢相关的酵素有关。

生物素的食用禁忌

糖尿病患者在食用高剂量的生物素（例如超过4毫克）时应谨慎，因为它可能会降低血糖水平。在食用高剂量生物素之前，需要定期检测血糖，并与医生讨论是否需要调整药物剂量。此外，美国食品和药物管理局（FDA）在2017年11月28日发表的声明中指出，过高的血液生物素含量可能导致某些医学检查结果出现错误，从而可能导致误诊。

生物素的副作用

生物素是一种非常安全的营养素，在大多数情况下没有副作用。研究表明，连续数个月使用100毫克至600毫克的超高剂量也没有发现不良反应。由于生物素是水溶性维生素，体内多余的生物素会通过尿液排出，因此过量摄入的情况很少见。在极少数情况下，摄入过多生物素可能导致皮疹、消化不良、胰岛素问题和肾脏问题。

患有高血糖或其他慢性疾病后，积极治疗是至关重要的。据说生物素在改善高血糖症状和辅助调节血糖方面有很好的效果。然而，对于这种产品，很多人并不了解。那么，生物素到底是什么物质呢？

生物素是一种水溶性维生素，也被称为维生素B7。它具有多种功效和作用，不仅可以直接参与人体的代谢反应，还能维持皮肤、头发和黏膜的正常功能。此外，它还可以将食物转化为葡萄糖，为人体提供能量。生物素的熔点约为231到233摄氏度，在存放时建议放在零下20摄氏度的环境中。它可以直接参与人体的脂类、蛋白质和核酸代谢，正确使用生物素可以改善血糖调节、促进细胞再生，并促进蛋白质合成。

现在我们对生物素有了更深入的了解。虽然生物素不能直接治疗高血糖或其他疾病，但正确使用它可以改善营养不良，辅助治疗皮肤溃烂、口黏膜发炎等症状。此外，在患有糖尿病或其他慢性疾病后，务必积极接受正规治疗。

据报导，2-亚氨基生物素能够在新生儿中用于预防和/或治疗围生期窒息(缺氧缺血)影响(美国专利No.6894069，该专利通过引用整体并入本文)。尤其是，在涉及小猪的体内研究表明，2-亚氨基生物素在预防和/或治疗这些影响中比别嘌呤醇或去铁胺中任一种都更有效。

然而，2-亚氨基生物素在生理pH下的低溶解度限制了其作为治疗剂的实用性。本领域中需要改进的2-亚氨基生物素制剂以及提高其溶解度的方法。本公开提供了这样的改进。

2-亚氨基生物素的水溶性的制剂

本公开的一个方面提供了一种2-亚氨基生物素的水溶性的制剂，所述制剂具有在3和7之间的pH，且包括1mg/ml或更高的2-亚氨基生物素，以及2.5至40％之间的取代的β-环糊精，其中，所述取代的β-环糊精选自磺丁基醚-β-环糊精(SBE-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-CD)。

本公开的发明的另一方面提供一种2-亚氨基生物素(2-IB)或其衍生物的水溶性的制剂，该制剂具有约3和约7之间的pH，且包括约0.75mg/ml或更高的2-亚氨基生物素，以及柠檬酸、所述柠檬酸的去质子化的变体或它们的混合物。出人意料地发现，2-IB在柠檬酸缓冲液中具有较高的溶解度。在本文中所使用的柠檬酸缓冲液是指柠檬酸、其去质子化的变体或它们的混合物，以及包括例如无水柠檬酸钠的水性溶液。

参考文献

CN103037904B