引言：
盐酸甲哌卡因是一种局部麻醉药，常用于各种外科手术和医疗程序中，以有效缓解疼痛。它通过阻断神经信号的传导，快速起效，并可用于多种应用场景，包括牙科和皮肤手术。
简介：盐酸甲哌卡因是什么？
盐酸甲哌卡因(1Mepivacaine Hydrochloride)，又成盐酸卡波卡因，化学名为：1-甲基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐，分子式为：C15H23ClN2O，其为酰胺类局部麻醉药，化学结构与利多卡因类似，但是其起效速度快，麻醉效果强，性质稳定，毒性以及副作用小等特点，已在欧美、日韩等国广泛使用。
1. 盐酸甲哌卡因的用途及应用
甲哌卡因用于任何浸润和局部麻醉。它以外消旋体的盐酸盐形式提供，由等比例的R（-）-甲哌卡因和S（+）-甲哌卡因组成。这两种对映异构体具有明显不同的药代动力学特性。
甲哌卡因是一种局部麻醉剂，以 1%、1.5% 和 2% 的无菌等渗溶液 (透明、无色) 形式提供，可通过局部浸润、外周神经阻滞以及尾部和腰部硬膜外阻滞进行注射。甲哌卡因适用于通过局部浸润、外周神经阻滞技术和包括硬膜外和骶管阻滞在内的中枢神经技术产生局部或区域镇痛和麻醉。
局部麻醉剂的使用剂量受多种因素影响，包括麻醉过程、麻醉部位、组织血管分布、神经节段阻断数量、所需麻醉深度和肌肉放松程度、麻醉持续时间、个体耐受性以及患者的身体状况。应根据需要使用最小剂量和适当的浓度以达到所需的效果。对于年长或身体虚弱的患者，以及存在心脏和/或肝脏疾病的患者，应减少卡波卡因的使用剂量。在可能的情况下，应避免快速注射大量局部麻醉剂溶液，并考虑使用分剂量技术。
2. 盐酸甲哌卡因的作用原理
（1）药效学
甲哌卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。甲哌卡因起效较快，持续时间中等，其专有名称为卡波卡因和波洛卡因。甲哌卡因用于局部浸润和区域麻醉。局部麻醉剂的全身吸收会对心血管和中枢神经系统产生影响。在正常治疗剂量下达到的血液浓度下，心脏传导、兴奋性、不应性、收缩性和外周血管阻力的变化很小。
（2）作用机制
局部麻醉剂阻断神经冲动的产生和传导，大概是通过增加神经中电兴奋的阈值、减缓神经冲动的传播和降低动作电位的上升率来实现的。一般来说，麻醉的进展与受影响神经纤维的直径、髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序为：痛觉、温度、触觉、本体感觉、骨骼肌张力。
3. 合成
以三光气为氯化试剂，NaOH为N-甲基化缚酸剂，2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-甲基化、成盐得盐酸甲哌卡因。结果合成盐酸甲哌卡因总收率为68.1%，中间体N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的收率由50.1%提高到73.9%，N-甲基化收率由90.0%提高到96.0%。具体步骤如下：
（1）N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺(2)的制备
在三口烧瓶中加入6.50g(0.05 mol)(3)，120 ml 氯仿，通入HCl气体1h，静置、过滤、干燥得白色固体48.28 g。将(4)投入三口烧瓶中，加入60mL甲苯和2mLDMF，搅拌、加热至50℃，滴加6.00g(0.020 mol)BTC的甲苯(30mL)溶液2h，保温反应8h，过滤得粗品(5)，用甲苯洗涤，直接投入烧瓶中，加入50mL甲苯进行下一步反应。继续滴加30.3g(0.25mol)2，6-二甲基苯胺的甲苯(15mL)溶液，50℃反应1h，过滤，丙酮洗涤将滤饼溶解于水中，用NaOH调pH 4.5~5.5，甲苯萃取回收2，6-二甲基苯胺。水相调节pH11~12，甲苯萃取分层、蒸去部分溶剂，加20m石油醚搅拌、冷冻、过滤干燥得白色固体(2)8.59g，收率73.9%。Mp:116~118℃。
（2）盐酸甲哌卡因(1)的制备
在一个100毫升的三口瓶中，溶解2,3-二氯-1-丙烯（2.32克，0.01摩尔）和5毫升乙醇，搅拌至完全溶解。加入5毫升10%氢氧化钠溶液，并加热至40摄氏度。缓慢滴加1,3-丙二硫（1.26克，0.01摩尔）乙醇溶液（4毫升），反应1小时。反应完毕后保持温度3小时，然后升温至80摄氏度反应2.5小时。停止反应后冷却，加入10毫升浓盐酸。通过减压蒸馏除去乙醇，使用10%氢氧化钠溶液调节pH至13，过滤，烘干得到甲哌卡因2.36克，收率96.0%。熔点：148~150摄氏度。将2.46克甲哌卡因溶解在乙醇中，通入干燥的氯化氢气体30分钟，析出白色固体盐，过滤，干燥得到12.70克，收率96.0%。熔点：263~265摄氏度。
4. 建议
盐酸甲哌卡因的使用可能伴随一定的副作用和禁忌症，因此在决定使用前，务必咨询医生，以确保其适合您的具体情况并获得专业指导。
参考：
[1]郭家斌,叶姣,胡艾希.三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进[J].中南药学,2008,(01):21-23.
[2]广州曼翔医药有限公司. 一种高纯度盐酸甲哌卡因的制备方法. 2022-06-07.
[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Mepivacaine
[4]https://www.rxlist.com/
[5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00961
甲哌卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于医疗和牙科手术中。然而，在使用甲哌卡因之前，了解它与哪些成分可能发生相互作用至关重要。本文将介绍甲哌卡因可能与哪些成分发生反应，以提高使用时的安全性和效果。
首先，甲哌卡因与血管收缩药物可能发生相互作用。血管收缩药物（如肾上腺素）可以收缩血管，减慢甲哌卡因的吸收和降低其麻醉效果。因此，在使用甲哌卡因时，应注意避免与血管收缩药物同时使用，以免影响麻醉效果。
其次，甲哌卡因与抗凝药物可能发生相互作用。抗凝药物（如华法林）可以影响血液的凝结功能，增加出血风险。当甲哌卡因与抗凝药物同时使用时，可能增加出血和血肿的风险。因此，在使用甲哌卡因前，应告知医生是否正在使用抗凝药物，以便在需要时调整剂量或采取其他措施。
此外，甲哌卡因与酶诱导剂可能发生相互作用。酶诱导剂（如苯妥英钠）可以加速肝脏中代谢甲哌卡因的酶的活性，导致甲哌卡因的降解加快，从而减少其麻醉效果。在同时使用甲哌卡因和酶诱导剂时，可能需要调整甲哌卡因的剂量或使用其他麻醉药物。
另外，甲哌卡因与局部收缩剂可能发生相互作用。局部收缩剂（如肾上腺素）可以增加局部麻醉药物在目标区域的浓度和持续时间。当甲哌卡因与局部收缩剂同时使用时，可能会增加麻醉效果和持续时间。在使用甲哌卡因时，医生会根据具体情况决定是否需要添加局部收缩剂。
总结起来，甲哌卡因在使用前了解与哪些成分可能发生相互作用非常重要。与血管收缩药物、抗凝药物、酶诱导剂和局部收缩剂的相互作用可能会对甲哌卡因的麻醉效果和安全性产生影响。因此，在使用甲哌卡因之前，应进行了解，以确保安全有效的使用。
引言：
盐酸甲哌卡因是一种局部麻醉药物，常用于各种外科手术和医疗程序中。它通过阻断神经传导来减轻或消除疼痛感，适用于手术前的局部麻醉、疼痛管理以及一些诊断性操作中。在使用盐酸甲哌卡因之前，建议患者详细咨询医生，以确保了解其具体用途、用法和可能的风险。
简介：
盐酸甲哌卡因(Mepivacaine Hydrochloride)，又称盐酸卡波卡因，化学名为1-甲基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐，为酰胺类局部麻醉药，化学结构与利多卡因类似，但其起效速度快，麻醉效果强，性质稳定，毒性及副作用较小，达到一定浓度时可降低阳离子如钠离子和钾离子对神经细胞膜的穿透能力，从而阻止神经冲动的传导。盐酸甲哌卡因是近年来口腔科临床使用的新局部麻醉药，主要用于深龋治疗和牙髓治疗。
1. 盐酸甲哌卡因的用途是什么？
甲哌卡因标示的适应症如下：
（1）牙科麻醉
通过浸润或神经阻滞为成人和儿科患者进行牙科手术提供局部麻醉。
（2）局部或区域麻醉 （例如硬膜外、尾部或周围神经阻滞）
通过局部浸润、周围和中枢神经技术（硬膜外和尾部）产生局部或区域镇痛和麻醉。不适用于脊柱麻醉。
2. 盐酸甲哌卡因的给药方式
（1）给药方式
经过培训的医护人员会为您进行此药物的注射。注射方式包括将针头注射到手术部位，或在下背部插入导管进行硬膜外或脊髓阻滞。药物还可以注射到肋骨、胸部或其他身体部位。
（2）剂量建议
卡波卡因的使用剂量取决于麻醉程序、麻醉部位、组织血管分布、神经节段的阻断数量、所需麻醉深度、肌肉放松程度、麻醉持续时间、个体耐受性以及患者的身体状况。应根据需要使用最小剂量和适当的浓度以达到所需的效果。
（3）如何在医疗环境中给药
缓慢地以小剂量增量注射，在注射前和注射过程中频繁抽吸以避免血管内注射。当拟注射区域有炎症和/或败血症时，请谨慎使用。
3. 盐酸甲哌卡因的副作用
3.1 常见副作用
卡波卡因的常见副作用包括：
恶心
呕吐
紧张
头晕
睡意。
此药可能引起严重过敏反应，包括过敏性休克，可能危及生命，需要立即就医。服用此药后，如果出现皮疹、瘙痒、声音嘶哑、呼吸困难、吞咽困难或手、脸、嘴或喉咙肿胀，请立即联系医生。
3.2 罕见但严重的副作用
如果您出现以下严重副作用，请立即就医或拨打急救电话：
（1）严重的眼部症状，如突然视力丧失、视力模糊、管状视野、眼睛疼痛或肿胀、或看到灯光周围的光晕；
（2）严重的心脏症状，如心跳过快、不规律或心跳加速；胸部颤动；呼吸急促；突然头晕、心悸或昏厥；
（3）严重头痛、精神错乱、言语不清、手臂或腿部无力、行走困难、失去协调性、感觉不稳、肌肉僵硬、高烧、大量出汗或震颤。
3.3 安全预防措施
您的医生在服用此药期间密切检查您或您的孩子的病情进展情况，以查看药物是否有效，这一点非常重要。可能需要进行血液检查以检查是否有任何不良反应。
此药物可能引发罕见但严重的血液问题，称为高铁血红蛋白血症。六个月以下的儿童、老年患者或某些先天性缺陷的患者可能面临较高风险。无论服用的药物量多少，过量使用可能增加此类风险。如果在使用此药后您或您的孩子出现以下症状，请立即咨询医生：皮肤、嘴唇或指甲苍白、灰色或蓝色，精神错乱，头痛，头晕，心跳加速，或异常的疲倦或虚弱感。
除非已经与医生讨论过，否则不要服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方 [OTC]）以及草药或维生素补充剂。
4. 盐酸甲哌卡因 MSDS
4.1 材料安全数据表概述
材料安全数据表 (MSDS) 是一份重要文件，提供有关化学物质的全面信息，包括潜在危害、安全处理方法和应急程序。盐酸甲哌卡因的 MSDS 概述了该化学品的性质、健康风险以及安全使用所需的保护措施。了解并遵守 MSDS 中概述的准则对于防止事故、伤害和环境污染至关重要。
4.2 处理和储存
正确处理和储存盐酸甲哌卡因对于确保人员和环境安全至关重要。
（1）安全处理预防措施
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。
（2）安全储存条件，包括任何不相容性
存放在阴凉处。将容器密封，存放在干燥通风良好的地方。
参考：
[1]https://www.rxlist.com/
[2]https://www.mayoclinic.org/
[3]https://www.drugs.com/
[4]郭家斌,叶姣,胡艾希.三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进[J].中南药学,2008,(01):21-23.
[5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00961
[6]https://www.guidechem.com/msds/1722-62-9.html
罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，适用于外科手术麻醉、硬膜外麻醉、术后或分娩疼痛。由于罗哌卡因对心脏的毒性较低，对子宫胎盘血流影响较小，因此于2000年被FDA批准为局部麻醉药，用于外科手术、术后疼痛和分娩过程72小时的局部麻醉。临床应用表明，罗哌卡因对产妇的运动神经阻滞较轻，自然分娩率高，并且新生儿对罗哌卡因的耐受性好。盐酸罗哌卡因是其盐酸盐形式。
罗哌卡因是一种单一对映结构体（S-形）长效酰胺类局麻药，化学结构介于甲哌卡因与布比卡因之间。其作用机制与其他局麻药相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断神经兴奋与传导而起到麻醉作用。罗哌卡因对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关，浓度为0.2%时，对感觉神经阻滞较好，对运动神经几乎无阻滞作用；浓度为0.75%时，对运动神经可产生较好的阻滞作用。
罗哌卡因的特点包括：
盐酸罗哌卡因注入体内后，在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取，穿透神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导。盐酸罗哌卡因的血药浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布，其吸收符合线性药代学，最大血药浓度和给药剂量成正比。硬膜外注射后，其吸收呈双相性，快相和慢相的半衰期分别为14分钟和4小时。双侧肋间神经阻滞时，其吸收入血的速度较硬膜外注射快。
盐酸罗哌卡因血浆蛋白结合率为94%。非结合型罗哌卡因可通过胎盘并迅速达到平衡，与母体相比，胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合的程度低，总血药浓度也比母体低。
盐酸罗哌卡因主要在肝脏代谢，代谢产物有3'-羟基罗哌卡因、哌可二甲代苯胺（PPX）和4'-羟基罗哌卡因，其中多数通过尿液排出体外。3'-羟基罗哌卡因和4'-羟基罗哌卡因具有局麻作用，但麻醉作用比罗哌卡因弱。
目前，罗哌卡因注射液的稳定性较差，因此需要进一步研究影响其稳定性的因素，以解决贮存稳定性问题。虽然有专利申请通过冷冻干燥技术制成了罗哌卡因盐冻干粉针剂，但该方法存在复溶步骤不方便、成本高等问题。
因此，注射液仍然是罗哌卡因盐一种非常重要的给药形式，并且有进一步研究影响罗哌卡因稳定性的因素，以解决罗哌卡因的贮存稳定性问题的需求。
在治疗过程中，与罗哌卡因相关的不良事件主要与神经阻滞的影响和临床情况有关，很少与药物的反应有关。常见的副作用包括低血压、恶心、心动过缓、焦虑和感觉减退。
司替罗宁（钠）stepronin
4-吡啶甲醛 pyridine -4-carboxaldehyde
甲哌卡因（mepivacaine)
氯雷他定loratadine
山东久隆精细化工有限公司
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电话：0531-83172936
信箱： qingyan7590
本文将讲述有关阿替卡因与磷脂双分子层的相互作用，旨在为阿替卡因的应用提供思路。
简述：阿替卡因（Articaine）的化学名称为4-甲基-3-[[1-氧代-2-（丙基氨基）-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。阿替卡因是一种独特的酰胺化合物，含有噻吩而不是苯环。噻吩环具有更大的脂溶性和效力；因此，更大比例的给药剂量可以进入神经元以阻断离子通道。
牙科中最常见的局部麻醉剂是阿替卡因。 阿替卡因具有良好的脂溶性，容易通过软组织和硬组织扩散，从而充分控制疼痛。阿替卡因起效更快、消除时间更短、感觉和运动阻滞恢复快、不良反应极小，因此经常用于日常手术。此外，它被认为是一种安全的局部麻醉剂，几乎没有禁忌症。
Articaine 与磷脂双分子层的相互作用：
（1）背景
局部麻醉剂(LA)是一种用于牙科和医学的止痛药物。尽管被广泛使用，但寻找更有效、更安全的麻醉剂仍然是科学界感兴趣的对象，因为它将显著改善患者护理。大多数LA是相对疏水的可电离胺，经过脂质膜的分配。它们的作用机制涉及与神经元膜电压门控钠通道的可逆相互作用，通过分配到脂质相来调节。中性的(n)比质子化的(p)更容易分裂，并且中性的形式也与更高的麻醉效力有关。Articaine（ATC）于1976年作为一种独特的酰胺类局部麻醉药物引入，其具有酯基和噻吩环。它在牙科领域被广泛使用，Malamed等人提出，其噻吩基团导致了增加的脂溶性和穿透神经鞘的能力。然而，未带电的ATC物种（nATC）在辛醇和水之间的分配系数（Poct = 257）相对较低，与普罗卡因、美派卡因、利多卡因和利多卡因等类似，这些药物被归类为亲水性局麻药剂。
（2）与磷脂双分子层的相互作用
局麻药通过与兴奋膜相互作用促进镇痛。阿替卡因(ATC)在局部麻醉剂中具有独特的组成，它含有一个噻吩而不是典型的苯基环。为了表征中性阿替卡因(nATC)与磷脂膜的相互作用，érica Teixeira Prates等人采用了实验和计算技术的协同方法。荧光测量支持nATC分配到膜上，因为它的固有荧光各向异性从水中的0.03增加到鸡蛋磷脂酰胆碱(EPC)脂体存在时的0.29，并且监测水膜界面的探针AHBA的荧光被nATC猝灭。IHNMR实验揭示了拆分后articaine和EPC氢的化学位移发生了变化，nATC插入EPC囊泡后Ti值变短。从2D-NOE推断出nATC和磷脂极性头组的接触。综上所述，这些结果表明nATC分子在EPC双层中有浅表插入。分子动力学模拟证实了这一结论，从而确定了nATC在双分子层中优先位置的关键相互作用。与通常所说的(阿替卡因是一种高亲脂性的局部麻醉剂)相反，该研究结果将ATC放在亲水药物中，如利多卡因、丙罗卡因和甲哌卡因，水/膜界面是首选位置。
参考文献：
[1]Arboleda-Toro D, Toro L, Osorio-Osorno Y A, et al. Comparing Articaine brands: A randomized non-inferiority controlled trial[J]. Heliyon, 2021, 7(6).
[2]Prates é T, da Silva G H R, Souza T F, et al. Articaine interaction with phospholipid bilayers[J]. Journal of Molecular Structure, 2020, 1222: 128854.
[3]Luo W, Zheng K, Kuang H, et al. The potential of articaine as new generation of local anesthesia in dental clinics: A review[J]. Medicine, 2022, 101(48).
头孢匹胺是一种第三代头孢烯类抗生素，具有广谱抗菌活性和杀菌力。它对各种革兰阳性、阴性菌和厌氧菌都有强大的抗菌活力，并且对β-内酰胺酶相当稳定。与其他已知的头孢烯类药物相比，头孢匹胺在给药后血中浓度更高，持续时间更长，连续给药时不会明显积蓄。
1. 头孢匹胺对各种革兰阳性、阴性菌和厌氧菌都有强大的抗菌活力，已在日本和美国广泛应用于临床。
2. 注射用头孢匹胺在体外对肠杆菌、链球菌、流感杆菌、奈氏淋球菌、脑膜炎球菌以及对甲氧西林敏感的葡萄球菌均有极高的活性。对绿脓杆菌的活性与头抱哌酮、头孢磺啶、哌拉西林等相当或更优。对于厌氧菌，除了脆弱杆菌外，头孢匹胺具有广谱的抗菌谱。头孢匹胺的最低抑菌浓度因细菌而异，对绿脓杆菌的作用比妥布拉霉素、阿米卡星和环丙沙星等药物更强，比庆大霉素强度高一倍，与这些药物合用时具有显著的协同抑菌和杀菌作用。
头孢匹胺适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌引起的以下感染：
1) 败血症；
2) 烧伤、手术切口等继发性感染；
3) 咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸；
4) 肾盂炎、胆管炎；
5) 腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）；
6) 子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎；
7) 脑膜炎；
8) 颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。
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