如何制备硝基环戊烷? 1个回答.7人已关注

硝基烷烃是一种广泛应用于医药、农药、炸药等领域的有机化合物。它可以通过与醛类缩合并经过还原处理来制备氨基醇产品，具有广泛的工业应...
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销魂乐曼 ，暂无简介 2020-10-19回答

硝基烷烃是一种广泛应用于医药、农药、炸药等领域的有机化合物。它可以通过与醛类缩合并经过还原处理来制备氨基醇产品，具有广泛的工业应用价值。

目前，硝基烷烃的工业化生产方法主要有三种：气相硝化法、液相硝化法和亚硝酸盐置换法。然而，这些方法存在转化率低、副反应多、选择性低等问题。近年来，研究人员开始关注酮或醛氨肟化技术，通过肟氧化合成硝基烷烃。然而，现有的方法存在催化剂合成困难、价格昂贵等问题。

一种新的制备硝基环戊烷的方法是将环戊酮肟和乙腈与特定催化剂在反应釜中反应。经过脱溶和精馏处理，可以得到高纯度的硝基环戊烷。这种方法具有高收率和高纯度的优点。

参考资料：

[1] CN201610895014.3 一种肟氧化制备硝基烷烃的绿色合成方法

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氯化环戊烷的应用及制备方法？ 1个回答.8人已关注

氯化环戊烷是一种常用的医药中间体，可用于合成Palbociclib。Palbociclib是一种口服的抑制细胞周期素依赖性激酶CDK4、CDK6的药物，通过调...
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井妹妹 ，化工研发 2020-11-24回答

氯化环戊烷是一种常用的医药中间体，可用于合成Palbociclib。Palbociclib是一种口服的抑制细胞周期素依赖性激酶CDK4、CDK6的药物，通过调节细胞周期并抑制CDK4/6活性来阻止细胞DNA的合成。

制备方法

制备Palbociclib的方法如下：

将4-氨基-5-溴-2-氯嘧啶与N-甲氧基-N-甲基乙酰胺在四氢呋喃中反应，得到中间体2。
将中间体2与乙酰乙酸乙酯在甲醇钠的作用下经Friedlaender缩合关环，得到中间体3。
将中间体3与氯化环戊烷在弱碱条件下加热反应，发生氨基取代得到中间体4。
将5-溴-2-硝基吡啶和1-叔丁氧羰基哌嗪在DMSO中与弱碱反应，得到中间体5。中间体5经还原剂还原得到中间体6。
将中间体6和中间体4在有机碱六甲基二硅基胺基锂的作用下先取代后在酸性条件下脱保护，得到目标产物Palbociclib。

制备过程中，步骤3中可选择氯化环戊烷、溴化环戊烷或碘化环戊烷作为反应物。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201510454252.6一种选择性激酶抑制剂Palbociclib的制备方法

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如何合成4-甲基-1，3-二氧戊烷的方法是什么? 1个回答.18人已关注

如何合成4-甲基-1，3-二氧戊烷？ 4-甲基-1，3-二氧戊烷是一种重要的有机化工中间体，被广泛应用于医药和染料的合成。它的类似物还可以用于...
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绅士 ，设备工程师 2023-03-18回答

如何合成4-甲基-1，3-二氧戊烷？

4-甲基-1，3-二氧戊烷是一种重要的有机化工中间体，被广泛应用于医药和染料的合成。它的类似物还可以用于合成各种取代的喜树碱类似物。此外，它也可以作为合成中间体或溶剂。成功合成这一系列化合物为今后相关结构单元化合物的合成及构效关系的研究奠定了理论基础。

合成方法

图1 4-甲基-1，3-二氧戊烷的合成路线[2]。

一种合成4-甲基-1，3-二氧戊烷的方法是将3-（2-硝基苯基）-2，4-二氧杂-二环溶解在NaOH甲醇溶液中，经过氩气吹扫和紫外线照射后，除去溶剂得到目标化合物。另一种方法是将4-甲基-2-（2-硝基苯基）-1，3-二氧戊环溶解在苯中，经过氩气吹扫和紫外线照射后，通过多步反应得到目标化合物。

泄露处理

如果4-甲基-1，3-二氧戊烷发生泄露，应立即隔离泄漏污染区，并设置警告标志，切断火源。应急处理人员应佩戴防毒面具和一般消防防护服。使用清洁的铲子将泄露物收集到干燥洁净有盖的容器中，并将其运至废处理场所。

参考文献

[1] 徐卫国,张建君.2,2-双(三氟甲基)-1,3-二氧杂环戊烷制备方法研究进展[J].浙江化工,2019,50(01):5-8.

[2] Brusilovskii, Yu. E.; et al. Reactions of cyclic boric acids esters with paraformaldehyde. Russian Journal of General Chemistry (2011), 81(3), 542-544.

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如何制备1,2-亚甲基双氧-4-硝基苯? 1个回答.8人已关注

芳香族硝基化合物在生产、生活中都有广泛的应用。1,2-亚甲基双氧-4-硝基苯是一种重要的芳香族硝基化合物，除了在炸药、香料和染料等领域有...
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culw671 ，暂无简介 2020-07-04回答

芳香族硝基化合物在生产、生活中都有广泛的应用。1,2-亚甲基双氧-4-硝基苯是一种重要的芳香族硝基化合物，除了在炸药、香料和染料等领域有应用，还是许多医药和农药中的重要功能基团。由于硝基化合物中的硝基是活性很高的前导基团，因此可以通过其合成复杂的目标分子，因此是最重要的一类化工原料和合成中间体。

制备方法

方法一

在空气中，将化合物苯并[d][1,3]二氧杂环戊烷1a与I₂O₅、NaNO₂、CH₃NO₂和水依次加入封口耐压管中。在15℃下，剧烈磁力搅拌下反应2小时。反应结束后，加入无水Na₂SO₃猝灭反应。通过饱和Na₂S₂O₃和CH₂Cl₂的洗涤和柱层析分离，得到淡黄色固体1,2-亚甲基双氧-4-硝基苯。

方法二

将胡椒环与乙腈反应，加入叔丁基亚硝酸酯，室温搅拌1小时。反应结束后，通过旋转蒸发仪脱去有机溶剂，再经过柱层析得到硝基产物。

方法三

将苯并[1,3]二氧戊烷溶于DCM和冰醋酸中，滴加浓HNO₃并在低温下反应。反应结束后，用冰水和有机溶剂进行萃取和洗涤，最后通过旋干得到产物。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910259994.1 一种用I₂O₅/NaNO₂硝化富电子芳香族化合物的方法

[2] [中国发明] CN201810602331.0 一种富电子芳烃的直接硝化方法

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201780000221.0 一类抑制丙肝病毒的大环状杂环化合物及其制备和用途

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2,4-二硝基苯肼的应用及合成方法？ 1个回答.6人已关注

2,4-二硝基苯肼是一种具有红色结晶性的粉末，它微溶于水和乙醇，但溶于酸。由于其易燃性和爆炸性，它主要被用于炸药制造。此外，它还可以...
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般若莉霞 ，暂无简介 2020-10-24回答

2,4-二硝基苯肼是一种具有红色结晶性的粉末，它微溶于水和乙醇，但溶于酸。由于其易燃性和爆炸性，它主要被用于炸药制造。此外，它还可以作为醛、酮类的显色剂，用于测定醛的薄层色谱法和紫外衍生试剂。近年来，它还被广泛应用于糖类、维生素类和羰基酸的测定试剂中，需求量不断增加。

目前，常用的2,4-二硝基苯肼的合成方法是通过水合肼与2,4-二硝基氯苯反应制备。另外，辛醛-2,4-DNPH是2,4-二硝基苯肼的衍生物，主要用作医药合成中间体。

辛醛-2,4-DNPH的制备方法

辛醛-2,4-DNPH的制备方法如下：首先，将95ml的1,3-二氧戊环、7ml的丙酮和0.66g的1-庚烯混合物暴露在高压汞蒸气灯的UV辐射下照射1小时。然后，每隔1小时，向7ml丙酮中的溶液中加入6g的1-庚烯，并继续照射16小时。通过减压蒸馏去除过量的试剂，并在氧化铝上进行色谱分离，得到戊烷：丙酮＝99∶1的混合物和2-庚基-1，3-洗涤（产率为理论值的22％）。最后，通过蒸馏进行进一步的纯化，得到辛醛-2,4-DNPH。

主要参考资料

[1] IL26144A PHOTOCHEMICAL ADDITION OF 1,3-DIOXOLANE AND 1,3,5-TRIOXANE TO TERMINAL OLEFINS

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怎样配展开剂？ 1个回答.5人已关注

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甜尝甜 ，化工研发 2018-05-22回答

相关内容网上一搜到处都是！单一溶剂的极性大小顺序为：石油醚（小）→环己烷→四氯化碳→三氯乙烯→苯→甲苯→二氯甲烷→氯仿→乙醚→乙酸乙酯→乙酸甲酯→丙酮→正丙醇→甲醇→吡啶→乙酸（大）混合溶剂的极性顺序：苯∶氯仿（1+1）→ 环己烷∶乙酸乙酯（8+2）→氯仿∶丙酮（95+5）→苯∶丙酮（9+1）→苯∶乙酸乙酯（8+2）→氯仿∶乙醚（9+1）→苯∶甲醇（95+5） →苯∶乙醚（6+4）→环己烷∶乙酸乙酯（1+1）→氯仿∶乙醚（8+2）→氯仿∶甲醇（99+1）→苯∶甲醇（9+1）→氯仿∶丙酮（85+15）→苯∶乙醚（4+6）→苯∶乙酸乙酯（1+1）→氯仿∶甲醇（95+5）→氯仿∶丙酮（7+3）→苯∶乙酸乙酯（3+7）→苯∶乙醚（1+9）→乙醚∶甲醇（99+1）→乙酸乙酯∶甲醇（99+1）→苯∶丙酮（1+1）→氯仿∶甲醇（9+1）说明一下: 苯∶甲醇（95+5）的意思是95体积的苯混合5体积的甲醇配成混合溶剂! 烷烃（—ch3，—ch2—）＜烯烃（—ch=ch—）＜醚类（—o—ch3，—o—ch2—）＜硝基化合物(—no2)＜二甲胺（ch3—n—ch3）＜脂类（—coor）＜酮类（—co—）＜醛类（—cho）＜硫醇（—sh）＜胺类（—nh2）＜酰胺（—nhco—ch3）＜醇类（—oh）＜酚类（＜ar—oh）＜羧酸类（—cooh）常用流动相极性：石油醚＜汽油＜庚烷＜己烷＜二硫化碳＜二甲苯＜甲苯＜氯丙烷＜苯＜溴乙烷＜溴化苯＜二氯乙烷＜三氯甲烷＜异丙醚＜硝基甲烷＜乙酸丁酯＜乙醚＜乙酸乙酯＜正戊烷＜正丁醇＜苯酚＜甲乙醇＜叔丁醇＜四氢呋喃＜二氧六环＜丙酮＜乙醇＜乙腈＜甲醇＜氮氮二甲基甲酰胺＜水

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如何用2-氰基苯基硼酸合成克立硼罗？ 1个回答.4人已关注

本文旨在探讨利用 2- 氰基苯基硼酸合成克立硼罗的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。背景： 2- ...
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庆生 ，化工研发 2023-12-18回答

本文旨在探讨利用2-氰基苯基硼酸合成克立硼罗的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。

背景： 2-氰基苯基硼酸及其酯和盐是合成药用活性成分例如吡仑帕奈(Perampanel) 或 E2040 的中间体。吡仑帕奈是目前处于临床3 期的用于治疗帕金森氏病、癫病症和多发性硬化症的药物活性成分。

应用：合成克立硼罗

克立硼罗(Crisaboeole),化学名称是4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈,是一种磷酸二酯酶抑制剂,用于治疗真菌感染,特别是用于治疗甲癣或皮肤真菌感染。由Anacro制药公司研发并于2016年12月获得FDA批准在美国上市商品名为Eucrisa,是一种局部用药膏剂。具体制备步骤如下：

S1、将邻氰基苯硼酸与浓硝酸进行硝化反应得到2-氰基-4-硝基苯硼酸；S2、2-氰基-4-硝基苯硼酸经过还原反应得到2-甲酰基-4-硝基苯硼酸；S3、2-甲酰基-4-硝基苯硼酸经过还原反应得到2-羟甲基-4-硝基苯硼酸；S4、2-羟甲基-4-硝基苯硼酸经过缩合反应得到2-羟甲基-4-硝基苯硼酸半酯；S5、2-羟甲基-4-硝基苯硼酸半酯经过还原反应，重氮化水解反应得到2-羟甲基-4-羟基苯硼酸半酯；S6、将2-羟甲基-4-羟基苯硼酸半酯与对氟苯甲腈进行醚化反应得到克立硼罗。

实验中，S1中，硝化反应的催化剂是浓硫酸，硝化反应的反应温度为40-100℃优选为80℃。邻氰基苯硼酸与浓硫酸的摩尔比为1：4-6，邻氰基苯硼酸与浓硝酸的摩尔比为1：4-6；

S2中，还原反应的还原剂为二异丁基氢化铝，2-氰基-4-硝基苯硼酸与还原反应的还原剂的摩尔比为1：1-2，还原反应的反应温度为-78至10℃；

S3中，还原反应的还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠或氰基硼氢化钾， 2-甲酰基-4-硝基苯硼酸与还原反应的还原剂的摩尔比为1：1-5；

S4中，缩合反应的催化剂为盐酸、硫酸、硝酸、磷酸中的至少一种，缩合反应的催化剂浓度为1-10mol/L，缩合反应的反应温度为10-50℃；

S6中，醚化反应的催化剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸锂、氟化铯中的至少一种，醚化反应的反应温度为60-140℃，醚化反应的反应时间为8-24h。

参考文献：

[1]纪海健,白雪峰.Miyaura硼化反应法合成4-氰基苯硼酸[J].化学与粘合,2020,42(01):20-22.

[2] 安徽省庆云医药股份有限公司. 一种克立硼罗的制备方法:CN201811270792.9[P]. 2021-02-05.

[3] 意大利合成制造有限公司. 制备2-氰基苯基硼酸和其酯的方法:CN201380012249.8[P]. 2014-11-12.

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有机物都有哪些类型? 1个回答.17人已关注

【烃】由碳和氢两种元素构成的一类有机化合物，亦称”碳氢化合物“。种类很多，按结构和性质，可以分类如下：【开链烃】分子中碳原子彼此...
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青尢. ，销售 2018-03-03回答

【烃】由碳和氢两种元素构成的一类有机化合物，亦称”碳氢化合物“。种类很多，按结构和性质，可以分类如下：
【开链烃】分子中碳原子彼此结合成链状，而无环状结构的烃，称为开链烃。
【脂肪烃】亦称”链烃“。因为脂肪是链烃的衍生物，故链烃又称为脂肪烃。
【饱和烃】饱和烃可分为链状饱和烃即烷烃（亦称石蜡烃）和另一类含有碳碳单键而呈环状的饱和烃即环烷烃（参见闭链烃）。
【烷烃】即饱和链烃，亦称石蜡烃。通式为cnh2n+2（n≥1），烷烃中的含氢量已达到饱和。
【不饱和烃】系分子中含有”c=c“或”c≡c“的烃。这类烃也可分为不饱和链烃和不饱和环烃。【烯烃】系分子中含”c=c“的烃。根据分子中含”c=c“的数目，可分为单烯烃和二烯烃。单【二烯烃】系含有两个”c=c“的链烃或环烃。如1，3-丁二烯。2-甲基-1，3-丁二烯、环戊二烯等。
【炔烃】系分子中含有”c≡c“的不饱和链烃。根据分子中碳碳叁键的数目，可分为单炔烃和多炔烃，单炔烃的通式为cnhn-2，其中n≥2。炔烃和二烯烃是同分异构体。
【闭键烃】亦称”环烃“。是具有环状结构的烃。可分为两大类，一类是脂环烃（或称脂肪族环烃）具有脂肪族类的性质，脂环烃又分为饱和环烷其中n≥3。环烷烃和烯烃是同分异构体。环烷烃存在于某些石油中，环烯烃常存在于植物精油中。环烃的另一类是芳香烃，大多数芳香烃是有苯环结构和芳香族化合物的性质。
【环烷烃】在环烃分子中，碳原子间以单键相互结合的叫环烷烃，是饱和脂环烃。具有三环和四环的环烷烃，稳定性较差，在一定条件下容易开环。五环以上的环烷烃较稳定，其性质与烷烃相似。常见的环烷烃有环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷等。
【芳香烃】一般是指分子中含有苯环结构的烃。根据分子中所含苯环的数目以及苯环间的联结方式，可分为单环芳香烃、多环芳香烃、稠环芳香烃等。单环芳香烃的通式为cnh2n-6，其中n≥6，单环芳香烃中重要的有苯
【稠环芳香烃】分子中含有两个或多个苯环，苯环间通过共用两个相
【杂环化合物】分子中含有碳原子和氧、氮、硫等其它原子形成环状结构的化合物叫杂环化合物。其中以五原子和六原子的杂环较稳定。具有芳香性的称作芳杂环，
【卤代烃】烃分子中一个或多个氢原子被卤素原子取代而形成的化合物称为卤代烃。根据取代上去的不同卤素原子可分为氟代烃、氯代烃、溴代烃、碘代烃等。
【醇】烃分子中的一个或几个氢原子被羟基取代后的产物称为醇（若苯环上的氢原子被羟基取代后的生成物属于酚类）。根据醇分子中羟基的数目，可分为一元醇、二元醇、三元醇等，根据醇分子中烃基的不同，可分为饱和醇不饱和醇和芳香醇。
【芳香醇】系芳香烃分子中苯环的侧键上的氢原子被羟基取代而成的物质。如苯甲醇（亦称苄醇）。
【酚】芳香烃分子中苯环上的氢原子被羟基取代而成的化合物称作酚类。根据酚分子中所含羟基的数目，可分为一元酚，二元酚和多元酚等。
【醚】两个烃基通过一个氧原子连结而成的化合物称作醚。可用通式r-o-r’表示。若r与r‘相同，叫简单醚，如甲醚ch3-o-ch3、乙醚c2h5-o-c2h5等。
【芳香醛】分子中醛基与苯环直接相连而形成的醛，称作芳香醛。如苯甲醛。
【羧酸】烃基或氢原子与羧基连结而形成的化合物称为羧酸，根据羧酸分子中羧基的数目，可分为一元酸、二元酸、多元酸等。
【羧酸衍生物】羧酸分子中羧基里的羟基被其它原子或原子团取代而形成的化合物叫羧酸衍生物。如酰卤、酰胺、酸酐等。
【酰卤】系羧酸分子中羧基上的羟基被卤素原子取代而形成的化合物。等。
【酰胺】系羧酸分子中羧基上的羟基被氨基-nh2或者是被取代过的氨基等。
【酸酐】两个分子的一元羧酸分子间失水或者二元羧酸分子内失水而形成的化合物，称作酸酐。如两个乙酸分子失去一个水分子形成乙酸酐（ch3-
【酯】羧酸分子中羧基上的羟基被烷氧基-o-r’取代而形成的化合物称
【油脂】系高级脂肪酸甘油酯的总称。在室温下呈液态的叫油，呈固态的叫作脂肪。可用通式表示：若r、r‘、r〃相同，称为单甘油酯；若r、r’、r〃不同，称为混甘油酯。
【硝基化合物】系烃分子中的氢原子被硝基-no2取代而形成的化合物，可用通式r-no2表示，r可以是烷基，也可以是苯环。如硝基乙烷ch3ch2no2、
【胺】系氨分子中的氢原子被烃基取代后而形成的有机化合物。根据取根据烃基结构的不同，可分为脂肪胺如甲胺ch3nh2、二甲胺ch3-nh-ch3和芳香胺如苯胺c6h5-nh2、二苯胺（c6h5）2nh等。
【腈】系烃基与氰基（－cn）相连而成的化合物。通式为r-cn，如乙腈ch3cn。
【重氮化合物】大多是通式为r—n2—x的有机化合物，分子中含有
【重氮盐】是一种重氮化合物，其中以芳香族重氮盐最为重要。可用化学性质活动，是制取偶氮染料的中间体。
【偶氮化合物】分子中含有偶氮基（-n=n-）的有机化合物。用通式r-n=n-r表示，其中r是烃基，偶氮化合物都有颜色，有的可作染料。如偶氮
【磺酸】系烃分子中的氢原子被磺酸基-so3h取代而形成的化合物，可用rso3h表示。脂肪族磺酸的制备常用间接法，而芳香族磺酸可通过磺化反应直接制得。
【氨基酸】系羧酸分子中烃基上的氢原子被氨基取代而形成的化合物。根据氨基取代的位置可分为α-氨基酸、β-氨基酸、γ-氨基酸等。
【肽】系一分子氨基酸中的氨基与另一分子氨基酸中的羧基缩合失去水分子后而形成的化合物。两个氨基酸分子形成的肽叫二肽，如两个分子氨基
【多肽】由多个a-氨基酸分子缩合消去水分子而形成含有多个肽键-
【蛋白质】亦称朊。一般分子量大于10000。蛋白质是生物体的一种主要组成物质，是生命活动的基础。各种蛋白质中氨基酸的组成、排列顺序、肽链的立体结构都不相同。
【糖】亦称碳水化合物。多羟基醛或多羟基酮以及经过水解可生成多羟基醛或多羟基酮的化合物的总称。
【单糖】系不能水解的最简单的糖，如葡萄糖（醛糖）
【低聚糖】在水解时能生成2～10个分子单糖的糖叫低聚糖。其中以二糖最重要，如蔗糖、麦芽糖、乳糖等。
【多聚糖】亦称多糖。一个分子多聚糖水解时能生成10个分子以上单糖的糖叫多聚糖，如淀粉和纤维素，可用通式（c6h10o5）n表示。n可以是几百到几千。
【高分子化合物】亦称”大分子化合物“或”高聚物“。分子量可高达数千乃至数百万以上。可分为天然高分子化合物和合成高分子化合物两大类。天然高分子化合物如蛋白质、核酸、淀粉、纤维素、天然橡胶等。
有机物的命名，最重要的是找主链，就是无官能团的看最长链（有最多c的链），若有好几个，就看支链顺序和最小的那条，那个就是主链。碳原子个数从1到十分别为甲乙丙丁戊己庚辛壬癸。
还要注意，能选支链c少的就不选多的，比如某物质有两个链c最多，其中一个支链里有乙基，而另一个只有甲基，则选甲基不选乙基。

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常用有机溶剂哪些有毒? 1个回答.10人已关注

常用有机溶剂对人体的危害1、液氨：剧毒性、腐蚀性2、液态二氧化硫：剧毒3、甲胺：中等毒性，易燃4、二甲胺：强烈刺激性5、石油醚： ...
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注意了° ，人事职员/行政职员 2018-02-09回答

常用有机溶剂对人体的危害1、液氨：剧毒性、腐蚀性2、液态二氧化硫：剧毒3、甲胺：中等毒性，易燃4、二甲胺：强烈刺激性5、石油醚：低毒性6、乙醚：麻醉性7:、戊烷：低毒性8、二氯甲烷：低毒，麻醉性强9、二硫化碳：麻醉性，强刺激性10、溶剂石油脑：低毒性11、丙酮：低毒，类乙醇，但较大12、1，1-二氯乙烷：低毒、局部刺激性13、氯仿：中等毒性，强麻醉性14、甲醇：中等毒性，麻醉性，15、四氢呋喃：吸入微毒，经口低毒16、己烷：低毒，麻醉性，刺激性17、三氟代乙酸：低毒18、1，1，1-三氯乙烷：低毒19、四氯化碳：毒性强20、乙酸乙酯：低毒，麻醉性21、乙醇：微毒类，麻醉性22、丁酮：低毒，毒性强于丙酮23、苯：强烈毒性24、环己烷：低毒，中枢抑制作用25、乙睛中等毒性，大量吸入蒸气，引起急性中毒26、异丙醇：微毒，类似乙醇27、1，2-二氯乙烷：高毒性、致癌28、乙二醇二甲醚：吸入和经口低毒29、三氯乙烯：有机有毒品30、三乙胺：易爆,皮肤黏膜刺激性强31、丙睛：高毒性，与氢氰酸相似32、庚烷：低毒，刺激性、麻醉性33、硝基甲烷：麻醉性，刺激性34、1，4-二氧六环：微毒，强于乙醚2~3倍35、甲苯：低毒类，麻醉作用36、硝基乙烷：局部刺激性较强37、吡啶：低毒，皮肤黏膜刺激性38、4-甲基-2-戊酮：毒性和局部刺激性较强39、乙二胺刺激皮肤、眼睛40、丁醇低毒，大于乙醇3倍41、乙酸：低毒，浓溶液毒性强42、乙二醇一甲醚：低毒类43、辛烷：低毒性，麻醉性44、乙酸丁酯：一般条件毒性不大45、吗啉：腐蚀皮肤，刺激眼和结膜，蒸汽引起肝肾病变46、氯苯毒性低于苯,损害中枢系统,47、乙二醇一乙醚：低毒类，二级易燃液体48、对二甲苯：一级易燃液体49、二甲苯：一级易燃液体，低毒类50、间二甲苯：一级易燃液体51、醋酸酐：微毒52、邻二甲苯：一级易燃液体53、n，n-二甲基甲酰胺：低毒54、环己酮：低毒类，有麻醉性，中毒几率比较小55、环己醇：低毒,无血液毒性,刺激性56、n，n-二甲基乙酰胺：微毒类57、糠醛：有毒品，刺激眼睛，催泪58、n-甲基甲酰胺：一级易燃液体59、苯酚（石炭酸）：高毒类,对皮肤、黏膜有强烈腐蚀性,可经皮吸收中毒60、1，2-丙二醇低毒，吸湿，不宜静注61、二甲亚砜：微毒，对眼有刺激性62、邻甲酚：毒性参照甲酚63、n，n-二甲基苯胺：抑制中枢和循环系统，经皮肤吸收中毒64、乙二醇：低毒类，可经皮肤吸收中毒65、对甲酚：毒性参照甲酚66、n-甲基吡咯烷酮：毒性低，不可内服67、间甲酚：毒性参照甲酚68、苄醇：低毒，黏膜刺激性69、甲酚：低毒类,腐蚀性,与苯酚相似70、甲酰胺：皮肤、黏膜刺激性、经皮肤吸收71、硝基苯：剧毒，可经皮肤吸收72、乙酰胺：毒性较低73、六甲基磷酸三酰胺：较大毒性74、喹啉：中等毒性，刺激皮肤和眼75、乙二醇碳酸酯：毒性低76、二甘醇微毒，经皮吸收，刺激性小77、丁二睛：中等毒性78、环丁砜：微毒79、甘油：食用对人体无毒。

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瞬时受体电位Al(TRPA1)在疼痛感中起什么作用? 1个回答.18人已关注

瞬时受体电位Al(TRPA1)是一种与人类疼痛感相关的非选择性阳离子通道，存在于感觉神经元和功能检测器中，有助于检测有害化学物质、组织损伤...
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fdjm6714 ，暂无简介 2023-05-27回答

瞬时受体电位Al(TRPA1)是一种与人类疼痛感相关的非选择性阳离子通道，存在于感觉神经元和功能检测器中，有助于检测有害化学物质、组织损伤和炎症。TRPAT的激活被认为通过诱导脊髓中的伤害性神经驱动中枢致敏引起疼痛。TRPA1刺激还可以增加感觉神经元，导致致炎神经肽如NK物质P和CGRP的释放，这些物质诱导血管舒张并帮助募集免疫细胞。

在炎症过程中产生的内源性反应性化合物激活TRPA1，包括在脂质体过氧化过程中释放的羟基壬烯醛、COX酶产生的环戊烷前列腺素和氧化应激产生的过氧化氢。TRPA1的激活使其对寒冷敏感。此外，功能获得性突变在TRPA1中引起发作性疼痛综合征，患有这种病症的患者由于感冒而引发阵发性疼痛。因此，TRPA1被认为在与神经冷异常性疼痛和炎性疼痛相关的疼痛中发挥作用。

5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶是合成TRPAI的一种重要中间体。

5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶

如何合成5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶？

5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶的合成方法如下：

5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶的合成路线

合成路线包括以下步骤：

(1)将丙二酸二乙酯加到四氢呋喃中，冷却至0度，加入钠氢，搅拌30分钟，滴加化合物1(2-氯-3-三氟甲基-5-硝基吡啶)的四氢呋喃，25℃反应24小时；冲水，EA萃取，反洗，干燥，旋干，得到化合物2(2-(5-硝基-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)丙二酸二甲酯)；2-氯-3-三氟甲基-5-硝基吡啶、丙二酸二乙酯和钠氢的摩尔比为1：1.41：2；2-氯-3-三氟甲基-5-硝基吡啶和四氢呋喃的用量比为200：1g/L；

(2)将化合物2加入到摩尔浓度为6N的盐酸溶液中，100℃过夜，冲冰水，EA萃取，饱和碳酸氢钠溶液反洗，饱和氯化钠溶液反洗，干燥，旋干，得到化合物3；

(3)将化合物3加入乙酸中，升温至40℃，分批加入铁粉，化合物3与铁粉的摩尔比为1：2.6，加热到80℃反应24小时，冲水，过滤，EA萃取，饱和碳酸氢钠溶液反洗，饱和氯化钠溶液反洗，干燥，旋干，得到化合物4；

(4)将化合物4加入乙腈中，加入溴化铜，滴加亚硝酸叔丁酯，25℃反应2小时，乙酸乙酯萃取，反洗，干燥，旋干，蒸馏，得到黄色油状产物5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶；化合物4、溴化铜和亚硝酸叔丁酯的摩尔比为1：1.1：3.1。

这是首次提出的5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶的合成方案，原料易得，反应条件温和，选择性高，后处理具有很好的可操作性，收率较高，并且容易放大生产，环保。

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