碘克沙醇的问世被广泛认为具有划时代意义,被北美放射学会及欧洲放射学会高度赞誉。在上亿例的造影检查中,未发现任何患者因不良反应导致死亡或肢体肿胀的情况。
碘克沙醇是美国通用药业公司(GE)生产的产品,而我国市场上的碘克沙醇则来自瑞典。它是医保乙类药品,属于等渗透压造影剂。与其他常用的造影剂相比,碘克沙醇的浓度较低,分别为270mgI/ml和320mgI/ml,与人体血浆渗透压相一致。因此,在影像成像图像一致的情况下,患者在使用碘克沙醇时能够获得更多的舒适性、安全性和低风险性。此外,使用碘克沙醇还能减少患者接受造影剂的剂量,降低肾脏损害的风险,满足了对患者的关爱需求。因此,越来越多的医院开始广泛应用碘克沙醇于各类介入造影术,以及儿童、老年人、肾功能不全、心功能不全及糖尿病患者的造影需求。
碘克沙醇和碘海醇是常用的碘对比剂,用于CT影像增强和动静脉血管造影。碘克沙醇是第三代碘对比剂,结构为非离子型二聚体,属于等渗对比剂。碘海醇是第二代碘对比剂,结构为非离子型单体,属于低渗对比剂。
碘克沙醇在注射时,有机结合碘在血管/组织中吸收射线。
在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查,大多数的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比较,未发现显著偏差。所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义。
碘海醇对犬肝脏、腹主动脉、CT扫描影像有增强效应。
碘克沙醇可用于成人的心血管造影、脑血管造影、外周动脉造影、腹部血管造影、尿路造影以及CT增强检查;儿童心血管造影、尿路造影和CT增强检查。
碘海醇可用于心血管造影、动脉造影、尿路造影、静脉造影、CT增强检查;颈、胸和腰段椎管造影、经椎管蛛网膜下腔注射后CT脑池造影;关节腔造影、经内窥镜胰胆管造影(ERCP)、疝或瘘道造影、子宫输卵管造影、涎腺造影、经皮肝胆管造影(PTC)、窦道造影、胃肠道造影和“T”型管造影等。
碘克沙醇在体内快速分布,平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量相同,蛋白结合率低于2%。平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。
碘克沙醇经静脉注射后,约80%的注射量在4小时内以原形从尿中排出,97%在24小时内排出。只有约1.2%的注射量在72小时内从粪便中排泄。最大尿药浓度在注射后约1小时内出现。
碘海醇通过静脉注射到体内后,于24小时内以原型在尿液中排出的近乎百分之百。尚未发现任何器官吸收的现象,也未在动物中检测到任何代谢产物。本品蛋白结合率少于2%。
相关研究发现,碘克沙醇引起的不良反应较碘海醇少,但两者无统计学差异。碘克沙醇组的迟发型不良反应较高,ADR潜伏时间较长。
在患者有对比剂肾病的高危因素的情况下,应避免使用高渗对比剂及离子型对比剂,尽量使用低渗或等渗的非离子型碘对比剂,而碘克沙醇注射液与碘海醇都为非离子型碘对比剂,都可以使用。
对于危险因素较少的人群,低渗造影剂碘海醇与等渗造影剂碘克沙醇对于肾功能的影响均较小,使用也都较安全。从卫生经济学的角度考虑,对于一般低风险人群可选择价格相对较低的碘海醇,既安全有效又经济适宜。
三苯基氯甲烷是一种重要的医药中间体,也是医药化工领域中常用的基本有机原料之一。它具有类白色结晶的外观,不溶于水,但易溶于苯、二硫化碳和石油醚。由于其含有三苯甲基基团,使得三苯基氯甲烷成为一种活泼的卤代烃,极易发生亲核取代反应。它在合成多肽试剂、抗病毒药碘酐、头孢类药物和抗艾滋病毒药物AZT逆转录抑制剂等方面具有重要的应用价值。此外,它还可以用作合成三苯基乙腈、三苯甲基乙酰乙酸乙酯、1-三苯甲基-4-咪唑甲醛等有机化合物的重要原料,以及沙坦类药物生产和其他有机合成中的占位性保护剂。
三苯基氯甲烷
三苯基氯甲烷在医药化工领域中被广泛应用。它可以作为核苷、单糖或多糖等化合物中所带有的伯羟基、胺基、巯基的选择性保护基,以及多肽合成中的基本化学试剂。在使用三苯基氯甲烷作为保护试剂后,通常需要在酸性醇溶液中脱除三苯甲基保护基,这个过程中会产生一些副产物,如三苯甲基烷基醚。目前对这些副产物的处理方法还不够完善,一般会低价出售或作为工业垃圾处理。
由于三苯基氯甲烷在有机化工与药物合成过程中的重要性,人们对其合成方法进行了大量研究。目前主要的合成方法有以下几种:
1. 使用苯和四氯化碳作为原料,在三氯化铝催化下进行弗?克反应合成三苯基氯甲烷。
2. 使用三苯基甲醇和乙酰氯反应生成三苯基氯甲烷。
3. 利用氯化氢除去杂质三苯基甲醇,从而得到纯度较高的三苯基氯甲烷。
[1] 王生龙, & 王佛松. (1985). 三苯甲基镧系金属有机化合物的合成. 科学通报(04), 271-271.
[2] 张夺. (2015). 桦木醛缩氨基硫脲铜、银、镉金属配合物的合成. (Doctoral dissertation, 延边大学).
[3] 林汉, & 韩荣弼. 桦木醛缩氨基硫脲金属铜,银,镉配合物的合成. 中国化学会第九届全国有机化学学术会议.