美索巴莫是一种中枢性骨骼肌松弛药，属于愈创木酚甘油醚衍生物。它的作用机制尚不明确。美索巴莫于1957年在美国上市，每年开出的处方超过三百万张。它主要用于缓解急性骨骼肌疼痛。

美索巴莫的用途

美索巴莫是一种广泛使用的中枢性骨骼肌松弛药，目前尚无病例显示其导致肝损伤。

美索巴莫的用法用量

美索巴莫（商品名：舒筋灵(Robaxin,Marbaxin)）有500和750mg两种规格的通用配方片剂，可单独服用或与其他药物配合使用。推荐剂量为每日口服1,500mg，分三次或四次用药。

美索巴莫的肝毒性

美索巴莫的产品标签已注明其可导致黄疸，但鲜有证据显示它会导致肝损伤或明显的药物性肝病。在临床试验中，部分患者因出现恶心、头晕或其他非特异性不适而停止治疗，但未报告血清转氨酶水平或其他实验结果。美索巴莫具有良好的耐受性，但由于缺乏对血清转氨酶水平的监测，试验不能排除它可能引起轻度肝损伤的可能性。

美索巴莫的副作用

美索巴莫口服片剂可能会导致嗜睡，并可能引起其他副作用。

更常见的副作用

美索巴莫更常见的副作用可能包括头痛、头晕、头晕目眩、宿醉、镇静和恶心。如果这些影响是轻微的，它们可以在几天或几周内消失。如果它们更严重或没有消失，请咨询您的医生或药剂师。

美索巴莫是一种中枢性肌肉松弛剂，具有选择性作用于中枢神经系统，特别是对脊髓中的神经元有作用。它能明显抑制与骨骼肌痉挛相关的神经突触反射，具有抗士的宁和抑制电刺激引起的惊厥的作用，并且还具有解痛、镇痛和抗炎的作用。美索巴莫最早是由美国Robers Murphey合成的解痉药，后来在法国、意大利、日本、西班牙等国家陆续上市。

美索巴莫的制备方法是什么？

制备美索巴莫的方法如下：在500ml反应瓶中加入愈创木酚甘油醚40g(0.2mol)，氢氧化锂0.2g(0.0083mol)，DMAP 0.1g(0.00082mol)，升温到80℃滴加碳酸二甲酯22g(0.24mol)，滴加完毕回流4小时，通过TLC跟踪反应进程。反应结束后，冷却到40℃，加入34g(0.4mol)20％的氨水溶液，在此温度下反应6小时，得到美索巴莫的粗品，用100ml纯水重结晶得到45.6g，收率为95％。

磷酸二氢美索巴莫的合成方法如下：在冷却池中，安装反应瓶及电搅拌、温度计、滴加漏斗，投入120.62克美索巴莫、三氯甲烷1500mL，搅拌、降温到-15℃，滴加153克三氯氧磷及153mL氯仿液，保持低温下，滴加吡啶90mL，温度不高于20℃。加毕，反应120分钟。加入水100mL，减压蒸出有机溶剂。加入水2400mL、析出结晶、降温、过滤、水洗滤层、干燥。得到磷酸二氢美索巴莫132克，熔点为120～124℃。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910322923.1 一种制备美索巴莫的方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201010201124.8 美索巴莫盐【公开】/美索巴莫盐的制备方法【授权】

美索巴莫属于愈创木酚甘油醚衍生物，是一种中枢性骨骼肌松弛药，作用机制尚不明确。其于1957年在美国获准上市，目前每年开出的处方超过三百万张。美索巴莫适用于缓解急性骨骼肌疼痛。

美索巴莫的功效

美索巴莫注射给药具有无耐药、起效时间快、生物利用度更高、更适用于服药困难的患者等多重优势。

美索巴莫用于腰及关节韧带急性扭伤、坐骨神经痛、增生性脊柱炎、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肌肉劳损等。

美索巴莫的用量用法

肌注：1次～500mg，每日1次，5～10日为1疗程。

美索巴莫的注意事项

思睡，头晕、感觉无力，不宜与全身麻醉药、催眠药、安定药等合用。肝、肾功能障碍者禁用。

美索巴莫的副作用

美索巴莫的常见副作用包括困倦、视力模糊、头痛、恶心和皮疹。

美索巴莫的肝毒性

美索巴莫的产品标签上已注明其可导致黄疸（包括胆汁淤积性黄疸），鲜有公布的证据显示美索巴莫可导致肝损伤或临床症状明显的药物性肝病。在美索巴莫的临床试验中，部分患者因出现恶心、头晕或其他非特异性不适而停止治疗，但未报告血清转氨酶水平或其他实验结果。美索巴莫具有良好的耐受性，但在其临床试验中缺乏对血清转氨酶水平的监测，使得试验不能排除美索巴莫治疗产生轻度肝损伤的可能性。

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