舒尼替尼是一种多靶点的靶向药物，方便携带的胶囊剂。外观上看起来没有明显差异，内部填充物为黄色或橙黄色颗粒。舒尼替尼在许多癌症治疗中表现出良好效果，因此受到广泛关注。然而，不同患者在服用舒尼替尼时的用量可能有所不同。那么，舒尼替尼的推荐用量是多少呢？接下来我将简单介绍一下。
舒尼替尼是一种胶囊状药物，对于控制疾病的发展具有重要意义。它具有强大的抗肿瘤活性，对预防肿瘤血管形成也有帮助。临床上，通常用于不能手术的晚期肾细胞癌治疗，对辅助治疗胃肠间质瘤等疾病也有一定帮助。然而，在服用时，正确的用量非常重要，用得越多效果并不一定越好。一般建议每天口服一次，每次服用50毫克，连续服用四周后需要停药两周。
现在我们对舒尼替尼的推荐用量有了更好的了解。个别人在服用后可能会出现一些不良反应，如尿黄或生殖器出血等症状，甚至可能出现皮肤变黄。一旦出现不良反应，务必及时联系主治医生，了解是否属于正常反应。此外，在服用舒尼替尼时，还有许多药物是不能同时服用的，否则可能会发生药物间的相互作用，因此在服用其他药物时一定要提前咨询。
舒尼替尼是一种常用的靶向治疗药物，用于肿瘤治疗。本文将介绍舒尼替尼与其他同类成分相比的特点，探讨其在制药领域的独特之处。
舒尼替尼属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物，常用于治疗肿瘤，特别是某些类型的转移性肾细胞癌。与其他同类成分相比，舒尼替尼具有以下特点：
1. 靶向特异性：舒尼替尼通过抑制肿瘤细胞中的特定酪氨酸激酶，干扰肿瘤细胞的生长和增殖。与传统的化疗药物相比，舒尼替尼更具靶向性，能够更精确地作用于癌细胞，减少对正常细胞的损害。
2. 多靶点抑制：舒尼替尼不仅仅作用于肿瘤细胞中的一个靶点，而是同时抑制多个靶点，如血管生成、细胞增殖、肿瘤转移等。这使得舒尼替尼在治疗肿瘤的多个方面发挥作用，提高治疗效果。
3. 抗耐药性：舒尼替尼在肿瘤治疗中具有一定的抗耐药性。与一些其他同类成分相比，舒尼替尼能够克服某些肿瘤细胞对其他抑制剂的耐药性，提供了一种替代治疗选项。
4. 副作用和安全性：舒尼替尼在治疗过程中可能会出现一些副作用，如高血压、手足综合征等。与其他同类成分相比，舒尼替尼的副作用和安全性需在使用过程中加以关注和管理。
总而言之，舒尼替尼作为一种靶向治疗药物，在肿瘤治疗中具有独特的特点。它具有靶向特异性、多靶点抑制、抗耐药性等优势，能够更精确地作用于肿瘤细胞，并克服某些耐药性。然而，与其他同类成分相比，舒尼替尼也需要关注副作用和安全性的管理。制药领域对舒尼替尼的研究和开发仍在不断进行，以提高治疗效果和患者的生存质量。
舒尼替尼(Sunitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是肿瘤治疗领域中的重要药物之一。它通过抑制肿瘤细胞生长和血管生成发挥抗肿瘤作用，被广泛应用于用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。
舒尼替尼能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而延长患者的生存期并改善生活质量。其主要作用机制是抑制KIT、PDGFRα和VEGFR等酪氨酸激酶受体的活性，阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。在临床实践中，舒尼替尼被广泛应用于治疗多种肿瘤，包括胃肠道间质瘤、肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤等。
1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)
2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
3)不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
舒尼替尼是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有多重作用，可以抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移。它被广泛应用于胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤的成年患者。
肾细胞癌是最常见的肾癌类型，目前采用小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）靶向药物作为一线疗法来治疗肾细胞癌。与传统的化疗药物相比，TKIs具有较小的毒性和较宽的治疗窗口，许多常见副作用在停药后可以逆转。然而，长期使用TKIs可能会导致内分泌相关功能改变，进而引发内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。舒尼替尼作为一种TKIs类药物，被广泛应用于肾细胞癌的治疗。虽然研究表明舒尼替尼的剂量强度与更好的预后有关，但目前对其潜在不良反应的管理还不清楚。
一项全球多中心Ⅲ期临床试验的结果显示，舒尼替尼作为一线治疗转移性肾癌的客观有效率为47%，中位无进展生存期（PFS）为11个月，中位总生存期（OS）为26.4个月。而在中国患者中，一项Ⅳ期临床研究结果显示，舒尼替尼作为一线治疗转移性肾癌的客观有效率为31.1%，中位PFS为14.9个月，中位OS为30.7个月。有学者认为年龄和性别可能是影响舒尼替尼治疗效果的因素。
舒尼替尼在2006年获得美国批准（商品名为Sunitinib），并于2007年进入国内市场（商品名为索坦），主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤。
据报道，舒尼替尼是美国口服药物中治疗晚期肾细胞癌最常见的处方药，自上市以来，全球销售额逐年增长，2012年达到了约12.36亿美元的销售额峰值。然而，近年来舒尼替尼的销售额出现下滑，这与其他同类型的靶向药物陆续上市有很大关系。
在国内，舒尼替尼的表现并不出色，数据显示近年来舒尼替尼在国内公立医疗机构的销售额整体保持在1.5亿元以上。2018年，舒尼替尼成功进入国家医保目录，并将价格从之前的每粒438.16元降至155元。去年，舒尼替尼成功续约进入2019年国家医保，预计随着医保的放量，舒尼替尼在国内市场的潜力将进一步释放。
索坦（舒尼替尼）是一种多靶点靶向药，以胶囊剂形式出售，内含黄色至橙色颗粒。它被广泛应用于多种癌症的治疗。尽管与化疗相比，索坦（舒尼替尼）的副作用较小，但不同患者在服用后可能会出现不同的副作用。
1. 甲磺酸伊马替尼治疗失败或无法耐受的胃肠道间质瘤（GIST）。
2. 无法手术的晚期肾细胞癌（RCC）。
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量为每日一次口服50mg；连续服药4周，停药2周（4/2给药方案）。可与或不与食物一同服用。
处理索坦（舒尼替尼）药物过量的方法包括一般的支持性措施。目前没有特效解毒剂可用于治疗索坦（舒尼替尼）过量。在临床指征下，可以考虑采用催吐或洗胃等方法清除未被吸收的药物。具体请参考说明书。
1. 索坦（舒尼替尼）可能导致大多数患者出现恶心或呕吐，即使在接受药物预防措施后仍可能发生。请咨询医生或护士是否有其他方法来控制这些影响。
2. 在服用索坦（舒尼替尼）期间，如果您出现上腹部疼痛或压痛、面色苍白、尿量减少、食欲不振、恶心、异常疲倦或虚弱，或出现黄疸，请立即与医生联系，这可能是严重的肝脏问题的症状。
3. 在服用索坦（舒尼替尼）期间，如果您出现体重迅速增加、胸痛或不适、极度疲倦或虚弱、呼吸不规则、心跳不齐，或手、手腕、脚踝或脚部肿胀，请立即与医生联系，这可能是心脏问题的症状。
4. 在服用索坦（舒尼替尼）期间，如果您感觉心律有任何变化，请立即联系医生。您可能会感到头晕或晕眩，或者您的心跳可能会变得快速、剧烈或不规律。确保您的医生知道您或您家人是否曾经有心律问题，如QT间期延长。
舒尼替尼是一种治疗转移性肾细胞癌的有效药物，但对于术后复发风险较高的局部肾细胞癌的有效性与安全性尚未得到证实。为了解决这个问题，波尔多大学医院的Ravaud教授进行了一项随机双盲III期试验，并发表在NEJM上。
该试验纳入了615例高危局部肾透明细胞癌患者。纳入标准包括年龄≥18岁、确诊为局部肾透明细胞癌（分期为3期及以上和/或区域淋巴结转移）、未接受过系统治疗、肾切除术前ECOG评分≤2以及肾切除术后3～12周开始治疗。排除标准包括转移性或组织学未分化肿瘤、5年内曾诊断出第二肿瘤、入组前6个月内出现心血管事件或疾病、未控制的高血压（BP＞150/100 mmHg）。
受试者被随机分为舒尼替尼组和安慰剂组，舒尼替尼组服用每天50 mg的舒尼替尼（允许剂量降低至37.5 mg），按照给药4周停药2周的方案进行治疗，持续1年或直到疾病复发、发生第二肿瘤、出现不可耐受的毒性或患者退出。在前3年内，每12周进行一次评估，之后每6个月进行一次评估，直到肿瘤复发或转移。主要终点是无病生存（DFS），次要终点包括总生存期（OS）、安全性和健康相关的生活质量。
结果显示，舒尼替尼组的中位DFS时间为6.8年，而安慰剂组为5.6年。OS数据在数据截止时尚不成熟。舒尼替尼组的不良事件发生率较安慰剂组高，分别为34.3%、46.4%、28.1%和2%、13.2%、5.6%。
舒尼替尼组的≥3级不良事件发生率为60.5%（3级：48.4%，4级：12.1%），而安慰剂组为19.4%（3级：15.8%，4级：3.6%）。两组严重不良事件发生率相似（舒尼替尼组21.9%，安慰机组17.1%），未出现治疗相关毒性事件导致的死亡。
综上所述，舒尼替尼可明显延长术后复发风险较高的局部肾透明细胞癌患者的DFS中位持续时间，但不良事件发生率较高。考虑到肾细胞癌术后复发率较高，以及舒尼替尼具有更长的DFS和可控的安全性，它有望成为肾细胞癌辅助治疗的新选择。
舒尼替尼索坦是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对多个靶点起作用，包括PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R和RET等。它已被多个国家批准用于晚期肾癌的治疗。
在使用舒尼替尼索坦进行治疗时，患者可能会经历一系列不良反应。这些不良反应包括手足综合征、高血压、皮肤或毛发颜色改变、甲状腺功能减退、乏力、皮疹、血液学毒性、胃肠道不良反应、味觉改变和心脏毒性。然而，这些不良反应通常是轻度或中度的，可以通过调整舒尼替尼索坦的剂量或暂停药物来缓解。
1. 白细胞下降：如果白细胞低于2.0以下，需要注意，因为这容易导致呼吸道感染。在外出时应注意戴口罩，避免去人多的地方。可以使用一些药物来提升白细胞，如口服鲨肝醇片、利可君片（利血生）等，也可以选择打针，如惠尔血、瑞白等。
2. 血小板下降：血小板低于30以下，容易出现自发性出血，尤其是消化道或内脏出血。可以使用一些药物来治疗，如皮下注射巨和粒（白介素-11）或特比奥，也可以口服一些中药，如花生衣汤、血宁糖浆、阿胶、川黄口服液。此外，食补一些泥鳅、黄鳝、甲鱼等也是一种尝试。严重血小板下降的情况下，应该直接去医院输血小板。
3. 甲状腺功能减退：约85%的患者在使用舒尼替尼索坦后甲状腺功能检查结果异常，其中84%的患者出现甲状腺功能低下的症状和体征。一般情况下不需要甲状腺素替代治疗，但需要密切监测甲状腺功能的变化。如果甲状腺功能严重下降并出现颜面浮肿症状，需要停药并口服甲状腺素片进行替代治疗。
4. 高血压：约40%的患者在服药3~14天后可能出现高血压。推荐使用药物如络汀新、蒙诺、络活喜、厄贝沙坦等来控制高血压。
5. 口腔溃疡：约30%的患者在服药1~3周后可能出现口腔溃疡。推荐使用复方氯己定含漱液漱口，如果没有的话，可以用温盐水漱口。口服维生素B也可以有效治疗口角开裂。
6. 皮疹：约20%的患者在使用药物3~14天后可能出现头颈部和会阴部的皮肤皮疹，可能伴有瘙痒。少量皮疹可以口服开瑞坦来缓解，而大面积皮疹需要暂停药物，并使用地塞米松来抗过敏。
7. 手足皮肤反应：服药2~4周后，约40%的患者可能出现手脚疼痛和脱皮的情况。可以使用尿素软膏外用来缓解症状，如果存在合并感染的情况，可以使用百多邦和金霉素药膏。碾碎维生素B6片与尿素霜混合涂抹在患处也可以取得良好的效果。当疼痛严重无法行走时，可以暂停或减少药物剂量。
8. 腹泻：约40%的患者在服药1~4周后可能出现腹泻。需要注意避免食用油腻的食物和冷的食物（包括水果），每天可以食用1-2个煮熟的热苹果。此外，口服昂立1号口服液也可以缓解腹泻症状。在严重腹泻的情况下，可以使用易蒙停来控制。需要暂停或减少药物剂量来缓解腹泻。
9. 肝功能异常：约20%的患者在服药4~12周后可能出现肝功能异常。建议每2周复查肝功能，及时发现并使用保肝药物进行治疗。
10. 皮肤和毛发色素脱失：长时间使用药物后，可能出现脸色发白和毛发发白的现象，这是正常的副作用，对身体健康没有太大影响。同时可能伴有颜面和眼睑浮肿，这时需要进行尿常规和甲状腺功能的检查，排除蛋白尿和甲状腺功能减退的可能性。
伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶(Src-Abl)抑制剂，具有抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化和抑制Src和Abl底物磷酸化过程的作用。该药由美国辉瑞(Pfizer)旗下的惠氏(Wyeth)制药公司开发，于2012年9月在美国首次上市，用于治疗费城染色体呈阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)成年患者，商品名为Bosulif。
伯舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BCR/ABL和Src家族激酶发挥作用。除第一代TKI伊马替尼外，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼属于第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点来抑制酶的活性。
伯舒替尼获得FDA批准用于治疗既往治疗耐药的费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)成年患者。
常见不良反应包括腹泻、恶心呕吐、血小板减少、皮疹等。
伯舒替尼的合成工艺涉及多个步骤，其中包括使用氯化剂进行环反应。该合成路线简化了反应步骤，但对环境影响较大。
近期，美国MD Anderson癌症中心的Cortes教授等进行了一项多中心、随机对照、III期临床试验，共有536名初发、慢性期CML患者参与。研究目的是比较伯舒替尼与伊马替尼在治疗初发CML方面的疗效和安全性。研究结果显示，伯舒替尼在疗效和起效时间方面优于伊马替尼，并且两者的安全性相似。
酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现使得慢性粒细胞白血病（CML）的治疗发生了革命性的变化，治疗反应率和长期生存率都有了显著提高。伊马替尼是第一代TKI药物，也是治疗CML最常用的药物之一；而伯舒替尼是第二代TKI药物，2012年被美国FDA批准用于CML治疗。那么，对于初发CML患者来说，这两种药物哪个更好呢？下面我们来看一下研究内容。
研究纳入了536名初发慢性期CML患者，他们被随机分配到伊马替尼组和伯舒替尼组接受治疗。具体治疗方案是每天口服伊马替尼400mg或伯舒替尼400mg。研究的主要终点是12个月时的主要分子学缓解率（MMR）和完全细胞遗传学缓解率（CcyR）。
随访后发现：1. 12个月时，伯舒替尼组的MMR为47.2%，明显高于伊马替尼组的36.9%，OR=1.55（95%CI:1.07-2.23），P=0.02。此外，在3、6、9个月时，伯舒替尼组的MMR也明显优于伊马替尼组，分别为4.1% vs 1.7%（3月）、35% vs 18.3%（6月）以及42.3% vs 29.5%（9月）。伯舒替尼组的分子学缓解深度也明显优于伊马替尼组（详见图1）。2. 12个月时，伯舒替尼组的完全细胞遗传学缓解率（CcyR）为77.2%，而伊马替尼组为66.4%，OR=1.74（95%CI:1.16-2.61），P=0.075。3. Kaplan-Meier生存曲线显示，12个月时伯舒替尼组CML患者的生存率为99.6%，而伊马替尼组约为97.9%。综上所述，伯舒替尼在治疗初发CML方面的疗效更好，起效时间更短，预期生存率也更高。
图1：可见3、6、9及12个月时，伯舒替尼组的MMR及分子学缓解深度明显优于伊马替尼组
在安全性方面，两组治疗的不良反应发生率基本相当。伯舒替尼组常见的不良反应有腹泻（70.1%）、恶心（35.1%）、血小板减少（35.1%）以及ALT或AST升高（30.6%和22.8%）；伊马替尼组常见的不良反应有恶心（38.5%）、腹泻（33.6%）、肌肉痉挛（26.4%）以及中性粒细胞减少（20.8%）。因此，在安全性方面，这两种TKI没有明显差异。
通过该研究显示，伯舒替尼在治疗初发CML患者方面的疗效似乎优于伊马替尼，伯舒替尼治疗达到的MMR和CcyR更好。而且两种药物的安全性相似。因此，综上所述，伯舒替尼的疗效优于伊马替尼，而安全性不亚于后者。在临床上可以考虑使用伯舒替尼来提高CML的治疗效果，当然这个结论还需要更多的临床研究结果来证实。
http://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.2017.74.7162
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