舒巴坦钠是一种竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对多种细菌的β-内酰胺酶均有抑制作用。它与酶发生不可逆的反应后使酶失活,即使抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。舒巴坦钠对金葡菌和大多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。它与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时能出现协同现象,使对这些抗生素耐药的细菌的最低抑菌浓度降到敏感范围之内。
一种制备舒巴坦钠的工艺包括以下步骤:(1)将头孢噻肟钠和舒巴坦钠按一定比例配置,并通过粉碎机粉碎成一定粒径;(2)将配置好的舒巴坦钠混匀;(3)清洗用于盛装舒巴坦钠粉末的试剂瓶,并进行灭菌。这种制备工艺解决了现有工艺易导致杂质引入的问题。
舒巴坦钠是一种半合成β-内酰胺酶抑制药,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和醋酸钙不动杆菌有较强的抗菌活性。它对其他细菌的作用较差,但对金黄色葡萄球菌和大多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。与青霉素类和头孢菌素类合用时,使因产酶而对这两类抗生素耐药的细菌的最低抑菌浓度降到敏感范围之内。此外,舒巴坦钠对奇异杆菌的PBP1和醋酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。
舒巴坦钠肌内注射后,血药峰浓度分别为13mg/L和28mg/L。静脉滴注后,血药峰浓度分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期为1小时,蛋白结合率为38%。给药后24小时,85%的药物经尿排出。舒巴坦钠在组织间液和腹腔液中的浓度与血药浓度相当。它可以透过有炎症的脑膜,并可通过胎盘进入胎儿体内,乳汁中也含有该药物。
舒巴坦钠与氨苄西林联合应用,可用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少舒巴坦钠的肾脏排泄,与舒巴坦钠合用时可能增加其血药浓度和毒性。
2.舒巴坦钠与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。
[1] CN201510571775.9 一种抗菌药物舒巴坦钠组合物
[2] 注射用舒巴坦钠说明书
[3] CN201510200616.8注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的制备工艺
根据研究结果显示,舒巴坦钠是一种人工合成的抑制剂,主要用于治疗呼吸系统感染引起的咳嗽、痰吐和鼻塞等症状。此外,一些患者在使用后还能改善咽炎和嗓子不适的症状。那么,我们来详细了解一下舒巴坦钠的用法和用量。
舒巴坦钠是一种白色或白色结晶粉末,具有特殊的气味,味道较苦涩。它在水中容易溶解,但在甲醇中微溶。使用时必须严格按照我国国家标准进行。常见的服用方法是静脉注射。成年患者每六到八小时注射一次,每次注射1.5克,每天总注射量不得超过四克。一些患者也选择肌肉注射的方法。对于严重感染的患者,不适合使用舒巴坦钠。还有一些患者采用静脉滴注的方式服用。在使用期间,不可与同类药物同时使用,以免发生药物相互作用。此外,对于对青霉素过敏的患者来说,舒巴坦钠是禁用的。在使用过程中,建议患者定期就医检查,关注自身健康状况。如果出现副作用,应立即停止使用并及时就医治疗。
舒巴坦钠的用法用量是什么?在保存时,应放置于阴凉、干燥的库房中,避免阳光直射。库房应配备相应的应急处理设备,以防药品泄漏。同时,舒巴坦钠应与氧化剂、还原剂以及强酸强碱类化学品分开存放。
舒巴坦钠是一种人工合成的药物,通常与青霉素类药物一起使用,以提高其抗菌作用。它主要用于治疗泌尿系统、呼吸系统等疾病。
任何药物的使用都可能引发不良反应,舒巴坦钠也不例外。不过,舒巴坦钠的不良反应发生率并不高,通常在百分之十以下,因此它的安全性相对较高。即使出现中止治疗的情况,舒巴坦钠发生不良反应的几率也只有百分之零点七。
尽管舒巴坦钠的不良反应发生率较低,但我们仍然应该了解它可能引发的不良反应。常见的不良反应包括胃肠道反应(如恶心、腹泻、腹痛等),长期使用可能导致贫血、白细胞减少等情况。个别患者在使用舒巴坦钠后可能出现头晕、皮疹或头痛等症状。如果您在使用舒巴坦钠后出现相关反应,请及时向医生反馈,以确定是否需要调整治疗方案。
需要注意的是,舒巴坦钠的不良反应发生率因患者群体不同而异,成人和儿童的用药情况完全不同,因此需要谨慎对待。此外,舒巴坦钠不应与血液制品、氨基糖苷类抗生素等药物配伍使用。在进行肌注时,应选择深部肌注,并配制百分之零点五的利多卡因溶液,以减轻患者的疼痛感。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠是一种复方制剂,包含头孢哌酮和舒巴坦这两种抗菌成分。头孢哌酮是第三代头孢菌素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成来杀菌。该药适用于治疗多种感染,如呼吸道感染、尿路感染、腹膜炎等。
然而,头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床使用中存在一些严重的不良反应,需要引起重视。
在接受过敏原治疗的患者中,已经报告了严重甚至致命的过敏反应。这些过敏反应更容易发生在对多种过敏原有超敏反应史的患者身上。一旦发生过敏反应,应立即停药并进行适当治疗。
头孢哌酮主要通过胆汁排泄,因此在肝功能不全患者中需要调整剂量。对于肝功能不全、肾功能不全的患者,应监测头孢哌酮的血药浓度,并根据需要调整剂量。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应中,有报道称其可能导致急性肾功能衰竭,因此在使用该药时需要监测肾功能。
头孢哌酮可能引起凝血功能障碍,临床上需要注意患者的出血情况,并监测凝血指标的变化。
头孢哌酮可以引起中性粒细胞减少症,临床上需要监测血常规,并注意骨髓变化。
有报道称头孢哌酮钠可能导致急性造血停滞,包括白细胞、粒细胞和血小板的迅速下降。
有报道称头孢哌酮可能引起血尿。
由于头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床上广泛应用,其不良反应需要引起临床医生的重视,严格掌握适应症,并进行观察和监测。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠是一种复合制剂,其中的抗菌成分是头孢哌酮和舒巴坦。头孢哌酮是第3代头孢菌素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成来杀菌。该药适用于治疗多种感染,如呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎等。
然而,头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床使用中存在一些严重的不良反应,需要引起注意。
有报道称,接受β-内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可能会发生严重甚至致命的过敏反应。这种过敏反应更容易发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。一旦发生过敏反应,应立即停药并进行适当的治疗。
头孢哌酮主要通过胆汁排泄,当患者有肝脏疾病或胆管梗阻时,头孢哌酮的排泄会受到影响。严重肝功能障碍时,需要调整用药剂量。同时合并肝功能障碍和肾功能损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,并根据需要调整用药剂量。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应主要包括过敏反应、血清转氨酶增高等。虽然急性肾功能衰竭的报道较少,但在使用该药时仍需注意监测肾功能。
头孢哌酮可能导致凝血功能障碍,临床上应注意患者的出血情况,并监测凝血功能指标的变化。
头孢哌酮可引起中性粒细胞减少,临床应监测血常规,注意骨髓变化。
个别患者使用头孢哌酮后出现血小板迅速下降和骨髓造血停滞的情况。
头孢哌酮有引起血尿的报道,而舒巴坦则无。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床上使用广泛,其不良反应需要引起临床医师的重视,应严格掌握适应证,并进行观察和监测。
头孢哌酮钠是一种半合成第三代头孢菌素类药物,对细菌细胞壁合成有抑制效果,还能阻断细菌细胞分裂,发挥杀菌作用,属于广谱性抗菌药。与舒巴坦钠联合后,可提高抗菌效果。在临床上应用广泛,对腹膜炎、呼吸系统感染、生殖系统感染等有效。
(1)对于肾功能不全、血液透析患者,头孢哌酮钠舒巴坦钠引起神经系统症状的机制主要是药物血浆蛋白结合率下降,导致药物在体内蓄积,引起中枢神经系统症状。药物通过血脑屏障,影响神经细胞功能,导致神经系统不良反应。
(2)头孢哌酮钠舒巴坦钠脑脊液中药物浓度升高,干扰神经细胞功能,引起严重的中枢神经系统症状,如抽搐、昏迷等。致癫痫大发作的表现发生率为2.9%。
头孢哌酮钠舒巴坦钠引起神经系统不良反应,常发生于用药后6-15天,停药后3-7天症状消失。
舒巴坦钠是一种在制药领域中广泛使用的药物,它具有提高药物的可用性和稳定性的重要作用。在药物研发和生产过程中,采取一系列措施来增强舒巴坦钠及其相关药物的可用性和稳定性是至关重要的。本文将探讨如何提高药物的可用性和稳定性,以舒巴坦钠为例。
提高药物的可用性和稳定性的方法包括以下几个方面:
1. 药物分散系统:舒巴坦钠及其相关药物可以采用药物分散系统,如纳米粒子、微粒和乳剂等形式。这些分散系统可以提高药物的生物利用度和溶解度,增加药物在体内的稳定性和可用性。通过选择适当的分散系统,并优化其粒径、表面性质和稳定性,可以提高药物的溶解速率和生物利用度。
2. 药物包封技术:舒巴坦钠的可用性和稳定性还可以通过药物包封技术来提高。常用的药物包封技术包括微胶囊化、纳米粒子包封和固体分散体包封等。这些技术能够将舒巴坦钠包裹在保护层中,防止其在储存和使用过程中受到光、氧气和湿度等因素的影响,提高药物的稳定性和可控释放性。
3. pH调节剂:舒巴坦钠及其相关药物的可用性和稳定性还可以通过pH调节剂进行调控。调节药物所处的环境pH值可以影响药物的离解度、稳定性和溶解度。通过合理选择适当的pH调节剂,可以优化舒巴坦钠药物在不同环境中的释放特性和稳定性。
4. 包装材料选择:药物的包装材料也对药物的可用性和稳定性起着重要作用。选择适当的包装材料可以防止药物受到光、氧气和湿度等因素的影响,从而提高药物的稳定性和保鲜性。在舒巴坦钠及其相关药物的包装过程中,应选用符合药物保护要求的密封性好、阻隔性强的材料。
综上所述,提高药物的可用性和稳定性对于舒巴坦钠及其相关药物的研发和生产至关重要。通过采用药物分散系统、药物包封技术、pH调节剂和合适的包装材料等措施,可以增强药物的生物利用度、稳定性和质量。这些方法的应用有助于提高舒巴坦钠药物的疗效和安全性,为患者提供更好的治疗选择。