美白护肤一直备受关注，特别是在东方女性中。研究发现，黑色素是影响皮肤的重要因素之一，而黑色素细胞中的黑素小体含有黑色素。对比分析黄种人曝光区和非曝光区的皮肤表层发现，曝光区的皮肤表层含有更多的黑色素。酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶，通过抑制它的活性可以阻止黑色素的生成。熊果苷对酪氨酸酶有抑制作用但效果并不明显；曲酸也对酪氨酸酶有抑制作用但效果一般；苯乙基间苯二酚的结构类似酪氨酸，同时具有类似氢醌的双酚结构，不仅保留了双酚活性，还对酪氨酸酶有超强的抑制作用，是目前最有效的酪氨酸酶活性抑制剂，其对酪氨酸酶的抑制活性是曲酸的10倍以上、β－熊果苷的100倍。另外，苯乙基间苯二酚较强的抗氧化性有利于黑色素的消退，较低的分子量使其更容易渗入角质层而发挥美白作用。

苯乙基间苯二酚的制备方法

为了合成苯乙基间苯二酚，我们需要取一定量的间苯二酚和苯乙烯，加入适量的催化剂和溶剂，然后在一定温度下进行搅拌反应一段时间。反应结束后，用水和甲苯进行多次洗涤，然后通过减压蒸馏得到粗产品。最后，通过异丙醇重结晶分离纯化，进行LC-MS表征。

为了优化合成条件，我们考察了催化剂（氯化铁、氯化铝、N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐、N-甲基吡咯烷酮磷酸氢盐）、溶剂（水、乙醇、乙醚、丙酮）、物料比（1:1.5:0.5:3、1.5:1:1:3、1:1:0.2:3、1:1:0.5:4、1:1:1.5:3、1:1:1:5）、反应温度（0℃、20℃、30℃、40℃、60℃、80℃）和反应时间（2h、4h、5h、6h）等因素对合成反应的影响，以确定最优的合成条件。

结论

在最优的合成条件下，即以间苯二酚和苯乙烯为原料、乙醚为溶剂、N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐为催化剂，物料比为1:1:0.2:3，反应温度为40℃，反应时间为5h，苯乙基间苯二酚的产率可达到最高值，达到88%。这项研究为苯乙基间苯二酚的产业化奠定了基础。

苯乙基间苯二酚是一种备受瞩目的美白成分，被广泛应用于化妆品中。与其他间苯二酚衍生物相比，它的效果更好，应用范围更广。与氢醌和杜鹃花不同，苯乙基间苯二酚在化妆品中的使用是安全的。

苯乙基间苯二酚之所以能够改善肤色，是因为它具有双酚结构。这种结构使得它成为酪氨酸酶的竞争性抑制剂，从而逐渐改善肤色。此外，苯乙基间苯二酚还具有强抗氧化剂的特性，能够有效抵抗氧化反应。然而，苯乙基间苯二酚容易变色，如果不与其他抗氧化剂和护色剂配合使用。

虽然苯乙基间苯二酚在美白方面的效果得到了验证，但它在涂抹时会引起刺痛感。这种刺痛感并非过敏引起，而是纯粹的刺激性反应。苯乙基间苯二酚可以通过极性油或乙二醇溶解方式应用于化妆品中。极性油溶解方式能够使其更好地渗入皮肤，发挥作用，但会增加刺痛感。乙二醇溶解方式可以减轻刺痛感，但会降低苯乙基间苯二酚的渗透性，效果不佳。

因此，市场上的苯乙基间苯二酚产品通常是浓稠的乳化体系或醇溶体系。消费者在购买时应有心理准备，特别是皮肤屏障较差的人群。对于正常皮肤来说，0.1%~0.3%的苯乙基间苯二酚含量可能会引起微弱的刺痛感。

总之，购买苯乙基间苯二酚产品时，消费者应有一定的心理准备，特别是对于皮肤屏障较差的人群。就像使用含有A醇的化妆品一样，需要慢慢积累耐心。

苯乙基间苯二酚是一种化妆品原料，具有抑制黑色素、美白功效。它是德国科研人员通过对欧洲赤松松塔中的天然美白成分—银松素进行化学改造后筛选而来的。

化学名为4-(1-苯乙基)-1，3-苯二酚的苯乙基间苯二酚，又称为SymWhite377，简称377。它是一种白色或米黄色粉末，分子量为214.26，熔点为75℃-79℃。

苯乙基间苯二酚能有效抑制酪氨酸酶活性，具有较强的抗氧化能力，比其他抗氧化剂更好。因此，它有助于黑色素的消退。2012年，美国国家食品药品监督管理局正式批准377作为化妆品原料使用。

当前抑制黑色素生成的方法主要有两种，即抑制酪氨酸酶的活性与控制多巴的氧化。苯乙基间苯二酚是已知的活性最高的酪氨酸酶抑制剂之一。它的双酚结构是关键因素，可以竞争性抑制酪氨酸酶。因此，越来越多的大品牌化妆品开始使用这个成分。

苯乙基间苯二酚常用作化妆品的增亮剂。然而，由于对皮肤有一定的刺激性，使用量有一定的限制。厂家建议添加量通常为0.1%-1.0%，国内限制了377浓度，最高为0.5%。

苯乙基间苯二酚自研发问世以来，得到国内外研究学者的关注。研究证明它具有良好的抑制黑色素的功效，并提出了一些制备工艺。例如，辽宁大学申请了一种基于HSO-SiO固体酸催化剂的适于工业制备苯乙基间苯二酚的方法。湖北阿泰克生物科技股份有限公司申请了一种提高间苯二酚利用率、高收率的合成方法。

苯乙基间苯二酚能够抑制酪氨酸酶的活性，从而有效减少黑素的产生。添加到化妆品中能够达到美白亮肤的效果，并具有较高的安全性。通过应用脂质载体，可以提高其稳定性。随着企业和研究机构对苯乙基间苯二酚的研发不断深入，产品应用范围越来越广。未来随着工业化生产的推进，苯乙基间苯二酚作为一种高效美白剂具有越来越重要的地位，产品拥有良好的发展前景。

苯乙基间苯二酚（377）是一种成为网红的美白成分。它是几种间苯二酚衍生物中使用最广泛和最有效的原料之一。请注意，不要将其与氢醌和杜鹃醇混淆。在国内，氢醌不能用于化妆品，而杜鹃醇曾导致过白斑事件，使某个品牌迅速失败。

苯乙基间苯二酚之所以能改善肤色，关键在于它具有双酚结构。像氢醌和白藜芦醇这样的成分也具有双酚结构，可以竞争性抑制酪氨酸酶，从而逐渐改善肤色。

此外，苯乙基间苯二酚也是一种强抗氧化剂，具有良好的抗氧化作用。然而，抗氧化剂都是以自身为代价来保护其他物质的，所以苯乙基间苯二酚如果没有与其他抗氧化剂和护色剂配方使用，容易变色。

总的来说，苯乙基间苯二酚无论在体内还是在体外的数据都证明其有效性。尽管各原料公司都通过斑贴实验证明高比例下的低致敏性和安全性，但这种美白成分并不是那么友善。因为在敷涂时，苯乙基间苯二酚会引起短时间的刺痛感。然而，这并不是过敏的原因，纯粹是一种刺激。

与刺痛感相关的是苯乙基间苯二酚在化妆品中的溶解方式。

一种方式是使用渗透效果良好的极性油溶解，这种方式可以使苯乙基间苯二酚良好地渗透到皮肤中，发挥应有的作用。但为了缓解刺痛感，通常会制成厚厚的油霜。

另一种方式是使用二醇类溶解，这种方式的好处是减少刺痛感，但同时也降低了苯乙基间苯二酚的渗透度，容易在皮肤表面析出，导致最终效果不佳。

因此，目前市场上的苯乙基间苯二酚产品要么是厚重的乳化体系，要么是采用醇溶方式。如果添加到国内最高标准的0.5%，消费者必须有心理准备可能会感到短时间的刺痛感。对于正常皮肤来说，0.1%~0.3%的浓度刺痛感较弱。

总而言之，如果您想购买含有苯乙基间苯二酚的产品，最好有一定的心理准备，特别是皮肤屏障较差的人。就像使用含有维生素A醇的化妆品一样，慢慢建立耐受性。

在防止紫外线穿透并损害皮肤上，黑色素对皮肤健康的作用至关重要。然而，当黑色素产生过多或其分布不规则时，会导致色素沉着不均匀，这种情况被称为色素沉着失调。苯乙基间苯二酚也被称为377，是一种可以美白皮肤、使肤色更均匀的成分，能通过抑制酪氨酸酶的合成有效地减少皮肤中黑色素的产生。

结构特性

苯乙基间苯二酚(377)是间二羟基苯的衍生物，也称为间苯二酚。间苯二酚是从摩洛哥坚果油中自然获得的一种酚类化合物。许多研究表明，间苯二酚具有抗菌和抗色素沉着的特性。在多种间苯二酚衍生物中，377 由于其不同的作用机制呈现出比间苯二酚更强的抗色素沉着的活性。此外，局部使用377 未显示有细胞毒性作用，并且还表现出它抗氧化的好处。因此，377 在面部护理产品中通常被用作一种新型的美白成分。

效果

与曲酸相比，377 在抑制酪氨酸酶活性上的效力高出 20 倍。在 3D 皮肤模型上使用 0.1% 377 的初步研究结果是：14 天后，377 几乎可完全抑制黑色素生成。一项体内研究比较了377 与氢醌和曲酸在治疗黄褐斑上的功效（这两种药物都是治疗色素沉着过度的金标准），经过 12 周的治疗，对于轻度至中度黄褐斑女性患者，其色素沉着过度部位的外观范围和严重程度降低了 43%。

在一项临床研究中，使用377 治疗 3 个月后的受试者，其日光性晒斑显著减少了 20% 。该研究涉及 20 名面部和手部长有日光性晒斑的患者，他们每天局部使用377 一次，持续 12 周。在整个治疗期间，每天还涂用 SPF50 的化学防晒霜进行紫外线防护。

大多数患者 (99%) 对临床结果表示满意。研究发现，377 对治疗萌发不到一年的新日光性晒斑特别有效，尤其是那些出现在面部的斑点。治疗三个月后仅观察到轻微的副作用，这表明苯乙基间苯二酚(377)是治疗日光性晒斑的一种安全有效的方法。

吸收

近年来诞生了许多苯乙基间苯二酚(377)的创新配方，例如纳米技术、微针或纳米结构脂质载体。以纳米微针辅助377 可作为替代光电治疗或干预性手术的选项，可用于减少眼眶下部的色素沉着过度。377 的纳米结构脂质载体增加了377 的水溶性和光稳定性，配方可以确保377 被有效吸收并保证了377 的物理化学稳定性，从而延长了产品的使用年限。

对苯二酚这个名字可能大家会比较陌生，如果是对美白产品、成分有过比较深入了解的话，应该听过「氢醌」吧，氢醌就是对苯二酚。氢醌之于美白淡斑的地位，就像VA之于抗老，都是目前可证的黄金标准。

听起来很牛逼有木有？来一斤抹脸上，是不是立马变身鸡蛋壳！NO！为啥成分热的当下，烟酰胺、VC美白产品满天飞的时候，我们怎么很少听到氢醌的大名呢？

很简单，因为它有毒。

氢醌有强效的抑制黑色素形成的作用，但同时也伴随着不轻的副作用和刺激性，还自身不稳定。氢醌具有细胞毒性，使用不当会“杀死”黑色素细胞，还会造成色素脱失，形成类似白癜风一样的白斑，比美白淡斑治疗起来难搞多了。

不过在日本和米国，对氢醌的管制比较稍松。美国氢醌含量只要不超过2%的，就可以作为OTC（非处方药）使用，也可添加于护肤品中，而在日本，也有4%浓度的美白精华！

虽然品牌有大量数据来表达绝对安全，有技术稳定氢醌！但，我是不敢卖的，我也不会去推荐正常健康的人群去日常购买含氢醌的美白精华！but，人类的智慧无限，感谢科学的发展！

我们虽然还不能驾驭氢醌，但是我们发现了氢醌的兄弟——间苯二酚，能保留氢醌大部分的“功力”，同时刺激也少些，但还是猛，还是不利于消费者“无脑”使用。

于是又研发出了各种间苯二酚的衍生物，在刺激度、稳定性等方面再次优化，以求能更容易被大多数皮肤承受，且能够长期使用，较常见的间苯二酚衍生物有：苯乙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、二甲氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚、己基间苯二酚。那今天的主题正式登场，这些用间苯二酚衍生物作为主打成分的美白精华都有哪些呢！

打个比方就是，氢醌就像A酸，因为副作用太大不允许添加在护肤品中！但间苯二酚衍生物就像A醇一样，既有母家的强大功效，又安全可靠，所以对于这类美白精华，放心大胆用起来吧！奔家的选品非常严谨，上架的美白精华绝对不会有任何氢醌成分，也不推荐大家购买含氢醌美白精华，这个立场还是必须要申明的！

苯乙基间苯二酚

苯乙基间苯二酚是目前应用最广泛的间苯二酚衍生物，各大原料商都有在生产开发这个成分，但是消费者最熟悉的名字可能还是城野医生377。

苯乙基间苯二酚也是经实验证明过的有效美白成分，刺激度也有所降低，特别是城野377，应该是所有苯乙基间苯二酚美白精华中的翘楚！但是！仍然不是一个很温和的成分，尽管致敏性不高，但是屏障受损的人在屏障未恢复前还是不推荐用苯乙基间苯二酚。

最后的最后，各大厂商对于间二苯酚衍生物的研究一直未停。陆续有一些新型的间二苯酚衍生物被研发出来，比如BASF的Radianskin，拜尔斯道夫据说超牛的新成分Thiamidol等，我已经拿了一只，准备试试看！

美白剂一直是人们关注的焦点，VC及其衍生物、曲酸、传明酸、烟酰胺等都是大家熟知的美白成分。然而，近年来，间苯二酚衍生物作为一种新兴的美白剂，也逐渐在美白领域崭露头角。

酪氨酸酶抑制剂：美白的关键

黑色素是影响皮肤颜色的主要物质，其合成主要发生在黑色素细胞的黑色素小体膜上。强效美白剂可以通过抑制酪氨酸酶的表达和活性，有效减少黑色素合成，从而实现真正的皮肤美白效果。

美白途径：多重策略

1. 防御紫外线

2. 黑色素细胞的胞内抑制

3. 黑色素细胞的胞外抑制

4. 抑制黑色素的转运

5. 促进角质层的更新

6. 抗糖化作用

酪氨酸酶是黑色素合成过程的关键酶，是一种铜结合糖蛋白，活性中心由2个铜离子位点构成，每个铜离子分别与三个组氨酸残基上的咪唑配位。

抑制剂类型与其主要机理

竞争性抑制

抑制剂与底物类似的结构，可防止底物与酪氨酸酶结合；抑制剂与底物竞争酪氨酸酶活性位点（拮抗型）。

非竞争性抑制

抑制剂不与酶活性中心结合，而是结合到酶-底物复合体上，与酶活性中心外的氨基酸残基（疏水腔）结合，从而阻断黑色素合成途径。

混合型抑制

既能与底物竞争，也能与酶-底物复合体结合；既能与酶活性中心结合，也能与酶活性中心外的基团结合。

总结：酪氨酸酶抑制剂通过多种机制实现美白效果，既能模仿底物进入酶活性中心，又能作为门卫阻止底物接近活性中心，从而抑制黑色素合成，使肤色逐渐变白。

间苯二酚衍生物：新兴的美白剂

间苯二酚衍生物最早被用作防腐杀菌剂。由于其结构与酪氨酸酶底物相似，成为强效的酪氨酸酶抑制剂，添加量低即可达到优异且快速的皮肤美白效果。

市面上常见的四种间苯二酚衍生物包括苯乙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、己基间苯二酚、二甲氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚。

4-丁基间苯二酚

通过修饰间苯二酚的结构，使其既具有美白的有效性，又具有安全性。研究发现，4-丁基间苯二酚具有很强的酪氨酸酶抑制作用。

苯乙基间苯二酚

德国科研人员合成的二氢银松素类似物，据报道具有很强的抑制酪氨酸酶的作用，并且具有较低的皮肤刺激和细胞毒性，成为广泛应用的皮肤美白剂。

己基间苯二酚

己基间苯二酚是常用的食品添加剂，用于防止虾类褐变。研究发现，己基间苯二酚是虾中酪氨酸酶的有效抑制剂，可安全取代亚硫酸盐来抑制虾类黑斑的形成和黑变病，具有较强的抑制力和高安全性。后来逐渐应用于化妆品中作为皮肤美白活性成分。

二甲氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚

二甲氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚是一种新型的酪氨酸酶抑制剂，从药用植物山菅兰提取物中分离得到。该化合物被一家美国化妆品公司作为专利成分，编码为UP302。目前，它主要通过有机合成获得。

目前的研究资料显示，4-丁基间苯二酚是这几种间苯二酚衍生物中最强的酪氨酸酶抑制剂。

2，4－二羟基苯乙酮作为一种重要的中间体，具有广泛的应用价值。本文将探讨2，4－二羟基苯乙酮在药物合成和医药领域等多个领域的应用。

背景：2，4－二羟基苯乙酮是一种重要的中间体。用它可以制备抗心绞痛的药物乙氧黄酮，也可以用于制备农药、黄酮等精细化工产品。传统的合成方法是以间苯二酚为原料，以无水氯化锌为催化剂，在无水乙醚中通氯化氢或滴加三氯化磷，与乙腈反应;或直接与冰醋酸反应等。

应用：

1.化工行业的应用

2,4-二羟基苯乙酮可以在酸性催化剂作用下与二硫代乙酰胺和甲醛发生缩合反应，用于制备具有高亲和力的Fe3+和Cu2+离子的选择性螯合离子交换聚合物——三元聚合物2-HADF。

此外，在催化剂开发研究中也有广泛的应用。例如，MORALES-ESPINOZA等利用2,4-二羟基苯乙酮、二苯基氯化磷和［PdCl2（COD）］合成了Pd（II）-POCOP-Pincher配合物，该配合物被用作Suzuki-Myiarua偶联反应的催化剂，表现出良好的选择性和耐受性，具有较高的催化活性。MAURYA等则以2,4-二羟基苯乙酮为原料制备了含ONO-三齿席夫碱的钒（V）和钼（VI）配合物，并将其成功应用于苯酚类化合物的氧化溴化反应过程中，展现出卓越的催化活性和选择性。

2. 医药行业的应用

2，4-二羟基苯乙酮作为一种医药中间体，可以用来合成黄酮7-O-β-D-糖苷、苯并吡喃衍生物、苯并恶嗪席夫碱衍生物等药物，都具有良好的抗菌和抗氧化等生物活性。

NIU等以2，4-二羟基苯乙酮为原料合成了查尔酮衍生物，是一种新型的竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可以有效抑制尿酸的生成，降低痛风和高尿酸血症的风险。

白首乌是我国的传统药材之一，具有广泛的 生物活性，包括抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏等。研究认为C21甾苷类、苯乙酮类、黄酮醇等多种化合物的存在与其药理作用有密切联系。苯乙酮被确定为是该植物的有效成分之一，2，4- 二羟基苯乙酮和4-羟基苯乙酮通常用于白首乌的质量控制。

3. 检测行业的应用

2，4-二羟基苯乙酮是测定铁离子的重要分析试剂，而且其衍生物2，4-二羟基苯乙酮苯甲酰腙也已经应用在锆（IV）的显色测定中。

此外，2，4-二羟基苯乙酮也已经应用在医疗检测中，DOLAI等以2，4-二羟基苯乙酮和盐酸羟胺为原料设计了一种新的肟基探针（DHAO），在纯水介质中可选择性识别H2AsO4，基于其可忽略的细胞毒性以及良好的细胞穿透性，可以通过蓝 色荧光反应进行细胞内监测。

SHIMIZU等研究了配备电喷雾电离（ESI）源和基质辅助激光解吸/电离飞行时间（MALDI-TOF）质谱仪的高分辨率Orbitrap质谱仪在模型小干扰RNA（siRNA）双链TSR#34代谢产物分析中的应用。该方法利用MALDI-TOF质谱仪进行源内衰变（ISD）分析，选用2，4-二羟基苯乙酮（2，4-DHAP）作为基质，对具有特征片段离子的RNA代谢物进行测序；同时ESI-Orbitrap质谱仪则提供了最高的质量精度，并与在线耦合的HPLC一同用于代谢物分析。

4. 化妆品行业的应用

间苯二酚衍生物大都具有出色的美白功效，如4-正丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚等。2018 年，MANN等筛选出噻唑基间苯二酚是活性最高、最有效的酪氨酸酶抑制剂。文献报道该化合物是以2，4-二羟基苯乙酮和硫脲衍生物经环化缩合反应得到。经临床试验表明，该化合物可以 有效减少人类皮肤色素沉着。

参考文献：

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