西沙必利是一种全长到动力药，能够加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。与其他药物不同，西沙必利不影响多巴胺受体，而是通过选择性地促进肠肌间神经丛节后处乙酰胆碱的释放来增强胃肠的运动。

西沙必利不影响黏膜下神经丛，因此不会改变黏膜的分泌。它可以增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动，改善胃窦-十二指肠部的协调功能，从而防止胃-食管和十二指肠-胃反流，加强胃和十二指肠的排空，并促进小肠和大肠的蠕动。

西沙必利的适应症是什么？

(1)西沙必利适用于神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。

(2)西沙必利适用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适，包括功能性消化不良，可缓解上腹饱胀、早饱及恶心、呕吐等症状。

(3)西沙必利适用于胃-食管反流和食管炎，其疗效与雷尼替丁相同，与后者合用时其疗效可能得到加强。

(4)西沙必利适用于假性肠梗堵导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘。

(5)西沙必利适用于体味和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐。

西沙必利的副作用

西沙必利片中的西沙必利是一种能推动消化道驱动力的药品。它的作用机制是选择性地推动肠肌层神经丛假后处乙酰胆碱的释放，从而提高肠胃的健身运动。

西沙必利片的关键成分是西沙必利，它适用于多功能性消化不良、X线、内镜检查为呈阴性的上消化道不适感、早饱、餐后饱涨、胃口减低、胃涨、呃逆过多、胃口欠缺、恶心想吐、呕吐或相近溃疡的现病史（上腹灼痛），以及轻微反流性食管炎的治疗。

虽然西沙必利片可能会对人体产生一定的副作用，但相对于其他药物而言，中药方剂更安全，副作用更小。

使用西沙必利片的注意事项

在使用西沙必利片的过程中，应避免摄取过多的油炸油腻食物，注意休息，补充营养成分，多食用水果蔬菜和富含蛋白质的食物。

西沙必利片能提升并融洽肠胃健身运动，避免食物停留与返流，其作用机制是通过选择性地推动肠肌层神经丛假后处乙酰胆碱的释放来提高肠胃的健身运动。

功能性消化不良的发病率逐年上升，消化不良治疗中常用的促胃动力药物有哪些？

胃动力药物主要分为多巴胺D2受体拮抗剂和5-羟色胺（5-HT）受体激动剂，它们在临床中的应用情况如何？

其中的西沙必利引起的副作用有哪些？

西沙必利为什么会引起心血管不良？

西沙必利通过对5-HT受体的激动作用来促进肠肌间神经丛节后神经末梢释放乙酰胆碱，从而实现全胃肠协调性运动与排空。但西沙必利作为5-HT受体激动剂，对心脏组织的这些受体也有部分激动性，导致QT间期延长。

此外，有学者认为，西沙必利能够通过阻滞特殊的电压依赖的钾离子通道，延长心肌细胞复极化过程与动作电位时间，也可导致QT间期延长。

无论哪种机制，都会增加心律失常的风险，尤其是在儿童、同时使用其他特定药物、或具有心脏病、心力衰竭等疾病的高危人群中。

西沙必利导致心血管不良事件的发生率

西沙必利用药者心血管不良事件是在用药几天内短期出现的，总体发生率为5.6%（95% CI: 3.5-8.1%），常见的不良事件发生率有哪些？

哪些药物不能与西沙必利联用？

西沙必利与某些药物间的相互作用也值得关注，多项研究表明西沙必利联合用药是心血管不良事件高发的重要危险因素。

西沙必利在体内主要通过CYP3A4酶进行代谢，若同时服用抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，增加心血管不良事件的发生率。此外，由于西沙必利可以引起QT间期延长，禁止将其与容易引起QT间期延长的药物同时使用。

抑制CYP3A4酶的药物

抗抑郁药：氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮

抗菌药：大环内酯（阿奇霉素、克拉霉素、红霉素）、甲硝哒

抗真菌药：氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑

抗逆转录病毒药：依地那韦、奈非那韦、利托那韦、萨奎那

钙拮抗剂：地尔硫卓、维拉帕米

容易引起QT间期延长的药物

麻醉药：安氟醚、异氟烷、氟烷

抗心律失常药：奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮、索他洛尔、腺苷

三环、四环类抗抑郁药：阿米替林、马普替林、多塞平

精神安定剂：氟哌啶醇、硫咪嗪、氯丙嗪、利培酮

蒽环类药物：阿霉素、柔红霉素

西沙比利不能与西柚同时服用

西柚又称葡萄柚，富含维生素C，且无钠、低脂、高钾、高叶酸，亦含有降低胆固醇的天然果胶。

但研究发现，西柚中含有呋喃香豆素类化合物，该类化合物可以抑制药物代谢酶CYP3A4，减少药物代谢，增加血药浓度。由于西柚在人体中的代谢的半衰期长达12小时，建议口服西沙必利治疗的患者，在服药前72小时和服药后6小时都应避免或谨慎食用西柚。

除了西柚之外，对CYP3A4酶活性有抑制潜力的食物依次为：黑桑葚＞野生葡萄＞石榴＞黑莓。

西沙必利是一种乳白色粉状的药品，主要用于治疗胃肠促驱动力不良的症状。常见症状包括胃涨、胃口降低、体重减轻、恶心干呕等。那么，使用西沙必利片是否会有副作用呢？

副作用是指使用药品后出现的与治疗目标无关的药用效果。药品的主要作用是关键的，但常常会伴随着其他非治疗目标的效果。那么，西沙必利片有副作用吗？有什么常见问题呢？

西沙必利片的关键成分是西沙必利，它属于一种能促进消化道运动的药品。其作用机制是通过选择性地促进肠壁神经丛释放乙酰胆碱，从而增加肠胃的运动能力。

西沙必利片主要用于治疗多功能性消化不良、上消化道不适感等症状。对于轻微反流性食管炎也有一定的治疗作用。

对于病人来咨询西沙必利片是否有副作用，药物都有一定的毒性，因此会对人体产生一定的副作用。然而，相对于其他药物而言，中药方剂通常更安全，副作用也较小。

在服用西沙必利片时，需要注意以下几点：

1.避免摄入过多的油炸食物，注意休息，补充营养，多食用水果、蔬菜和富含蛋白质的食物。

2.西沙必利片可以提升肠胃运动，避免食物停留和反流。其作用机制是通过选择性地促进肠壁神经丛释放乙酰胆碱，从而增加肠胃的运动能力。

3.西沙必利片的用法一般是口服，但使用剂量相对复杂，需要根据具体情况进行详细分析。对于成年人，一天总剂量为15～40mg，分2～4次给药。对于食管炎的维持治疗，一次剂量为10mg，一天2次（早餐前和睡前）或一次剂量为20mg，一天1次（睡前），严重情况下剂量可加倍等。

除了注意西沙必利片的用法和剂量外，还需要特别注意该药物的禁忌症，以防发生意外事件。西沙必利片的禁忌症包括：

1.已知对本产品过敏的人禁止使用。

2.严禁与酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑片、红霉素、克拉霉素或醋竹桃霉素等药物同时内服或非肠胃服用。

3.心脏病、心跳失衡、QT间期增加者禁止使用。

西沙必利是一种胃肠道动力药，有助于加强和协调胃肠运动，预防食物滞留和反流。

作用机制

西沙必利通过选择性促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放，增强胃肠运动，但不影响粘膜下神经丛，不改变粘膜分泌。

药代动力学

西沙必利口服后迅速吸收，血药浓度随口服剂量成比例增加，稳态血浆浓度与治疗时间无关。

与莫沙必利的区别

西沙必利和莫沙必利的区别在于药物本质、作用、治疗疾病和作用部位等方面，需避免随意使用药物治疗疾病。

硫酸茚地那韦片（Indinavir Sulfate Tablets）是一种用于治疗成人及儿童HIV-1感染的药物。它与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

药理作用是什么？

硫酸茚地那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以阻断病毒聚合蛋白的裂解，导致非传染性病毒颗粒形成。

有哪些副作用？

使用硫酸茚地那韦片可能出现虚弱、眩晕、头痛、味觉异常、胃肠道反应、皮肤过敏反应等副作用。

有哪些禁忌症？

硫酸茚地那韦片禁用于儿童。

需要注意哪些事项？

使用硫酸茚地那韦片的患者应注意肾结石、急性溶血性贫血、肝炎和高血糖等问题。同时，用药时应遵循正确的用法用量。

与其他药物有什么相互作用？

硫酸茚地那韦片不宜与利福平、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑仑咪达唑仑等药物合用。与去羟肌苷合用时，应在空腹时至少间隔1小时分开服用。

伏立康唑是一种药物，具有强大的抗真菌和抗病菌效果。它对于治疗多种疾病都有良好的效果。然而，不同人的病情严重程度不同，因此服用量可能会有所不同。在服用伏立康唑期间，需要注意避免与其他药物一起使用，以免发生药物之间的相互反应。

伏立康唑的熔点约为127到130摄氏度。建议将其存放在2到8摄氏度的环境中。伏立康唑是一种抗真菌药物，对于治疗由免疫缺陷引起的进行性或潜在威胁生命的感染疾病具有良好效果。例如，它可用于治疗急性清晰性曲霉病和念珠菌感染等症状。然而，对于中度或重度肾功能不全的患者，在使用伏立康唑时需要格外慎重，以避免潜在的伤害。此外，它还可用于治疗足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

现在我们对于伏立康唑可以用来治疗哪些疾病有了更好的了解。除了需要注意上述方面，我们还要注意不要与阿西咪唑和西沙必利等药物一起使用，以免降低血液的粘稠度或影响药效的发挥。

背景及概述^[1]

前胃肠动力障碍是功能性消化不良的主要原因，因此促胃肠动力药是治疗FD的主要药物。常用的促胃肠动力药包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利、左舒必利、莫沙必利、西沙必利和阿考替胺等。阿考替胺是一种新型的FD治疗药物，其中2，4，5-三甲氧基苯甲酸是其重要的医药合成中间体。传统的合成方法使用重金属盐或过酸作为氧化剂，但存在反应条件剧烈、氧化剂价格昂贵、后处理复杂、产物纯化困难和环境污染等问题。因此，需要寻找一种更理想的制备方法。

制备^[1]

一种制备细辛醛的方法包括以下步骤：

步骤1：向反应瓶中加入1,2,4-三甲氧基苯和DMF，控制温度并滴加含三氯氧磷的DMF溶液，加热搅拌。

步骤2：通过TLC检测反应完全后，将反应液倾入冷水中，调节pH值并析晶。

应用^[1]

细辛醛可用于制备2，4，5-三甲氧基苯甲酸。

1）向反应瓶中加入细辛醛、ZrO2/MCM-41纳米催化剂、硝酸银和乙腈，滴加过氧化氢溶液并加热反应。

2）反应完毕后，进行酸碱调节、萃取、洗涤和干燥等步骤，最终得到2，4，5-三甲氧基苯甲酸。

ZrO2/MCM-41纳米催化剂的制备方法如下：

步骤1：将MCM-41沸石粉末活化后与乙醇混合，经过球磨后加入氨水和TEOS，得到改性的MCM-41滤饼。

步骤2：将ZrO2与碱溶液混合得到悬浮液，然后与含有硝酸镍和硝酸铝的盐溶液混合。

步骤3：将改性的MCM-41滤饼与悬浮液反应后进行过滤、洗涤和干燥，最终得到ZrO2/MCM-41纳米催化剂。

主要参考资料

[1] CN201810279852.7一种医药中间体2，4，5-三甲氧基苯甲酸的合成方法

西甲硅油（simethiconeemulsion）是一种乳白色均匀的乳剂，具有消泡作用。它是一种稳定的表面活性剂，可以改变消化道中存在的气泡的表面张力，并使其分解，释放出的气体可以被肠壁吸收或通过肠蠕动排出。与单独使用二甲硅油或二氧化硅相比，西甲硅油的药理作用更强。它是一种药理学和生理学惰性物质，无毒性作用。

药动学

西甲硅油口服给药后不被吸收，经过胃肠道转运后以原药排出。

适应证

西甲硅油适用于因胃肠道中聚集了过多气体而引起的不适症状，如腹胀等。它还可以用作腹部影像学检查的辅助用药以及作为双重对比显示的造影剂混悬液的添加剂。

临床评价

西甲硅油主要成分为活化的硅油和二氧化硅，无生理活性，安全无毒。与其他胃肠动力药相比，西甲硅油的剂量-效应关系和剂量依赖的毒副作用较低。在治疗功能性消化不良方面，西甲硅油的效果明显优于西沙必利。因此，西甲硅油在婴幼儿、儿童、成人、孕妇、手术患者和老年患者等人群中广泛适用。

制备

一种制备西甲硅油的方法包括微粉化处理和混合两个步骤。在混合步骤中，将二甲硅油与经微粉化处理后的二氧化硅粉末按一定比例混合，并在一定温度下搅拌一定时间，最终得到西甲硅油。

主要参考资料

[1] 西甲硅油乳剂

[2] CN201510015318.1一种西甲硅油的制备方法

[3] CN201710656955.6西甲硅油的制备方法

4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸作为一种合成中间体，在许多领域具有广泛的应用。本文将探讨4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸的应用，以供相关研究人员参考。

背景：4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸是合成枸橼酸莫沙必利的重要中间体。枸橼酸莫沙必利是一种苯甲酰胺类的胃动力药。用于治食管返流疾病、慢性胃炎以及手术后使用,作为强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠运动。其具有西沙必利相似结构,副作用小,没有多巴胺受体拮抗作用。与胃复安和西沙必利相比,更有利于胃排空,也不象西沙必利那样有潜在的节律运动障碍。枸橼酸莫沙必利是一种安全有效的胃动力药。

应用：

1. 合成枸橼酸莫沙必的主要中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺

以中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和中间体B、C为原料合成主要中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺，收率为90.0%。

其中，4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸主要涉及合成实验的最后一步：向1000ml三口玻璃反应瓶中加入二氯甲烷120.0ml, 4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸9.0g,搅拌下加入氯甲酸异丁酯5.8g。将反应溶液降温至-8℃,滴加三乙胺4.9g和二氯甲烷10.0ml混合液,滴加过程维持温度在-8℃以下,滴加完毕,在-12℃～-8℃下反应30min后,将C与二氯甲烷混合液11.6g加入反应瓶中,控制反应温度在-10℃～-5℃反应30min。反应结束后,反应液中加入100ml纯化水,搅拌20min静置过夜,析晶, 分层,下层抽滤后离心过滤得类白色固体4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺粗品,放入盘中自然晾干。产量为:18.9g;收率为:90.0%。

2. 合成4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((3 R,8 a R)-六氢-1 H- 吡咯[2,1-c][1,4]噁嗪-3-基)甲基苯甲酰胺盐酸盐

苯甲酰胺类衍生物可作为5-HT4受体，激动剂作用于中枢神经,表现出显著的药理学作用,寻找新型的5-HT4受体激动剂是国内外制药公司的目标。有研究以D-脯氨醇、2-氯丙烯腈、4-氨 基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸为原料,依次经过加成、环合、还原、缩合反应,成功合成了 一种新的活性化合物4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((3 R,8 a R)-六氢-1 H- 吡咯[2,1-c][1,4]噁嗪-3-基)甲基苯甲酰胺盐酸盐。

其中，4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸主要涉及化合物8的制备，具体步骤如下：

将6(4.8g,30.72mmol)溶于二氯甲烷 (60ml),加入1-乙基-3-异丙基碳二亚胺盐酸盐(11.8 g,61.8 mmol)、4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸(8.613 g, 40mmol),室温反应5h。加入饱和碳酸氢钠溶液(200mL),用二氯甲烷(300mL×3)提取, 合并有机层,饱和盐水(200mL)洗涤,减压浓缩至干,柱层析纯化得8(5.1g),收率47.2%。

参考文献：

[1]陈冉章. 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((3R,8aR)-六氢-1H-吡咯[2,1-c][1,4]噁嗪-3-基)甲基苯甲酰胺盐酸盐的合成 [J]. 科技资讯, 2012, (05): 79. DOI:10.16661/j.cnki.1672-3791.2012.05.060

[2]王付苍,姜自营. 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺的合成 [J]. 齐鲁药事, 2006, (06): 356-357.

目前医院临床多应用于治疗支气管炎、支气管哮喘的发作期，治疗咳嗽、哮喘等症状，儿童的应用也随之广泛使用，那对于孟鲁司特钠，你知道多少呢？

孟鲁司特钠的适应症

孟鲁司特钠用于哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

孟鲁司特钠的药理作用

药效学：

本药是一种选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性拮抗半胱氨酰白三烯受体，近年来的研究表明，体内诸多自体活性物质（如白三烯等）在炎症、过敏反应和哮喘的病因学方面有一定的作用，而孟鲁司特钠通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用，同时可以舒张支气管平滑肌，因此对哮喘有治疗、预防作用。

药动学：

口服吸收迅速而完全，进食不影响吸收，平均生物利用度64%，蛋白结合律99%以上，孟鲁司特及其代谢产物几乎全经胆汁排泄，半衰期为2.7~5.5h。

孟鲁司特钠的用法用量

口服，15岁及15岁以上成人一次10mg，一日1次，睡前服用。6-14岁儿童一次5mg，一日一次。

孟鲁司特钠的不良反应

1 可见为腹胀和头痛。

2 与皮质类固醇制药合用时，不应骤然使用本药取代吸入或口服皮质类固醇制剂。

3 口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，故本药单用不应用于治疗急性哮喘发作。

孟鲁司特钠的注意事项

1 妊娠、哺乳期妇女慎用。

2 个别病人，尤其使用大剂量（200mg日服3次）时，可引起无症状的肝酶升高，停药后可恢复正常。有肝病史或有氨基转移酶升高患者，开始用药后的6-12个月应检测肝酶变化，并避免使用大剂量。

3 患者无论在哮喘控制阶段，还是恶化阶段，都可坚持服用本品。

孟鲁司特钠的药物相互作用

1、不得与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪达唑仑或三唑仑合用。

2、与依非韦伦合并用药时，本药的血浆浓度可能降低，与茚地那韦同时服用时，只需增加茚地那韦的剂量到1000mg/8h.

3、与利托那韦联合用药时，建议监测肝脏酶类。

4、不要与沙奎那韦合用。

5、与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素的剂量。

患者在用药时除了用于控制性药物，也可选择提高免疫力的药物同时服用，控制病情及预防都会有改善，例如匹多莫德口服液，羧甲淀粉钠口服液等。