高血糖对人体健康造成巨大伤害，因此选择适合自己的降糖药物至关重要。卡格列净和达格列净是两种常见的降糖药物，它们不仅名字相似，也都有降糖的作用。那么，这两种药物到底有何区别呢？

1、药物原理不同

尽管卡格列净和达格列净都属于抑制剂类药物，可以通过抑制葡萄糖运转的活性来抑制人体吸收葡萄糖，从而降低血糖。但是它们的作用原理有所不同，达格列净主要抑制一种葡萄糖转运蛋白的活性，而卡格列净在应用时多了一种转运蛋白的参与。

2、安全性不同

研究表明，使用达格列净后，排出葡萄糖的频率增加，增加了生殖系统感染和泌尿系统感染的风险；而卡格列净在安全性方面更好，副作用较少。

3、适应症不同

卡格列净和达格列净都主要用于治疗二型糖尿病，但侧重点有所不同。卡格列净主要适用于患有肥胖症的二型糖尿病患者，不仅可以降低血糖，还具有减重效果；而达格列净则没有减重作用。

除了上述区别，卡格列净和达格列净在价格上也存在差异，达格列净的价格通常较高。

达格列净(达格列嗪)是一种钠依赖性葡萄糖协同转运体Ⅱ型(SGLT2)抑制剂，由百时美-施贵宝公司和阿斯利康公司联合开发。它通过抑制肾脏中的SGLT2，减少肾小管对葡萄糖的重吸收，从而降低血浆葡萄糖水平。与传统的降糖药相比，达格列净(达格列嗪)不会引起低血糖及体重增加等不良反应，甚至可以预防胰岛β细胞功能的下降，使糖尿病更易于控制。此外，达格列净(达格列嗪)不会引起严重的胃肠道反应，且不需注射给药，提高了患者用药的顺应性，具有广阔的应用前景。

达格列净(达格列嗪)的药效学特点

一项临床研究发现，达格列净(达格列嗪)促进尿糖排泄的作用呈现剂量依赖性。在健康志愿者和糖尿病受试者中，单次口服不同剂量的达格列净(达格列嗪)后，尿糖排泄量明显增加。多剂量研究也证实了这一结果。这表明达格列净(达格列嗪)可以有效促进尿液中过多的葡萄糖排出，从而降低血糖水平。

达格列净(达格列嗪)的制备方法

达格列净(达格列嗪)的制备过程包括多个步骤，使用了不同的原料和反应条件。其中关键的步骤包括以D-吡喃葡萄糖酸内酯为原料制得中间体，然后经过一系列反应和纯化步骤最终得到达格列净(达格列嗪)。

主要参考资料

[1] 新型降糖药达格列净(达格列嗪)的临床研究进展

[2] 治疗2型糖尿病新药达格列净(达格列嗪)

[3] 达格列净(达格列嗪)的合成工艺改进

卡格列净和达格列净是两种相似的药物，但它们是否属于同一种药物呢？接下来，我们将简单介绍一下卡格列净的知识。

卡格列净指的是卡格列净片，而达格列净通常指的是达格列净片。这两种药物都属于纳-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，可以在运动和饮食基础上治疗II型糖尿病。然而，它们在成分、不良反应和禁忌方面存在差异。

卡格列净片的主要成分是卡格列净，它对纳-葡萄糖协同转运蛋白II有良好的抑制作用，并对纳-葡萄糖协同转运蛋白1也有一定效果。达格列净片的主要成分是达格列净，它能够抑制纳-葡萄糖协同转运蛋白II，减少葡萄糖的重吸收，从而降低葡萄糖的肾阀值，增加尿糖排泄。

虽然这两种药物都可能引起低血压、肾损伤、药物过敏和肾盂肾炎等不良反应，但卡格列净还可能导致大血管病变和膀胱癌，尽管发生的概率很低。卡格列净片的不良反应还包括增加下肢截肢的风险，因为患者的骨密度降低，容易发生骨折和摔倒等不良反应。

达格列净和卡格列净虽然只有一字之差，但它们在糖尿病患者选用方面有着不同的特点。下面我们来了解一下达格列净和卡格列净之间的区别。

达格列净和卡格列净的区别

1、药理作用有区别

达格列净和卡格列净都属于SGLT2抑制剂类降糖药，它们通过不同的机制来降低血糖。达格列净主要作用于SGLT2，而卡格列净则作用于SGLT1和SGLT2。虽然两者的作用机理有差异，但在临床统计数据中并没有明显的差异。

2、适应症有区别

这两种药物都适用于治疗肥胖型的2型糖尿病，并具有延缓肾功能受损的护肾作用。卡格列净在减重效果方面更强，而达格列净适用于轻度和中度肾功能不全的患者。对于重度肾功能衰竭的患者，两种药物都不适用。

3、安全性有区别

在泌尿生殖系统感染的风险方面，达格列净的风险略低于卡格列净。低血糖和低血压风险方面，卡格列净的降糖效果更好，但也容易发生低血糖事件。对于老年人和肾功能下降的人，使用这类药物需要注意可能引起的低血压的风险。

除了以上差别，两种药物的服药时间稍有差异，但对疗效影响不大。

糖尿病患者如何选择药物？

达格列净和卡格列净都是优秀的降糖药，对心肾保护也有明确的获益作用。对于合并心血管疾病、心衰、轻中度肾功能不全以及伴有蛋白尿的糖尿病患者，这两种药物都是可以选择的。但一定要在医生指导下按时按量服药，切忌私自服用。

达格列净，英文名dapagliflozin，别名BMS-512148，是一种选择性钠 - 葡萄糖共转运蛋白亚型2（SGLT2）抑制剂，具有抗高血糖活性。那么它的生物活性是如何的呢？如何进行实验呢？下面将详细说明。

首先，我们来介绍达格列净的生物活性：

1）体外活性

达格列净在体外能够改善细胞活力，降低细胞中Bax的表达和PARP的表达。在体外代谢通路中，达格列净能够参与糖脂化、羟乙基化和脱乙基作用。在不同物种的血清中，达格列净能够稳定发挥作用。

2）体内活性

在适当的葡萄糖浓度下，达格列净能够提高胰高血糖素的释放。此外，达格列净还能减少肾脏损伤和增加HIF1的表达。它还能通过减少交感神经活动来抑制产热，并增强肝脏糖异生和糖原分解。

了解了达格列净的生物活性后，接下来我们来介绍一下实验方法：

1）细胞实验

为了进行细胞存活测定，可以将达格列净预处理的细胞与未处理的细胞进行比较，通过计数存活细胞的数量来确定存活百分比。

2）动物实验

可以使用小鼠进行实验，将小鼠分成不同的处理组，通过口服或皮下注射给予达格列净，然后观察其对胰高血糖素分泌和损伤肾脏的影响。

综上所述，达格列净是一种用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂，具有一定的生物活性。通过细胞实验和动物实验可以进一步研究其作用机制和疗效。

达格列净（FARXIGA）是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于改善2型糖尿病成人的血糖控制。在达格列净的合成过程中，会生成一种名为1-[4-氯-3-(4-甲氧基苄基)-苯基]己烷-1，2，3，4，5，6-正己六醇的杂质（达格列净杂质27）。因此，对达格列净杂质27的研究非常重要。

达格列净杂质27的制备方法

制备达格列净杂质27的方法如下：

将30g的4-碘-1-氯-2-(4-乙氧基苄基)苯（化合物3）加入500ml洁净无水反应釜中，然后加入120ml无水四氢呋喃，搅拌溶解。在氩气保护下冷却至温度低于0℃。保持温度低于0℃的条件下，滴加1.3M异丙基氯化镁氯化锂92.5mL，并在滴加完毕后继续反应1小时。在温度低于5℃的条件下，滴加50g的2，3，4，5-三甲基硅氧基葡萄糖酸内酯，并在温度为5±1℃下继续反应3小时。向反应液中滴加150ml的20%盐酸甲醇溶液，室温下搅拌反应10小时。最终得到含有达格列净杂质27的反应液。

主要参考资料

[1] CN201710012210.6一种达格列净杂质化合物

作用机制

达格列净通过高选择性地抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2），减少肾脏葡萄糖重吸收，通过尿中直接排出多余糖分，从而降低2型糖尿病患者体内的血糖浓度以治疗糖尿病。

功效主治

达格列净推荐用于2型糖尿病和已确定有心血管疾病或多种心血管危险因素患者降低心肌梗塞住院治疗风险。它既可作为单一疗法，也可与其它药物（如二甲双胍、卡格列净、沙格列汀等）联合使用。

禁忌

对达格列净有严重超敏反应史的患者禁用，比如曾出现过敏反应或血管性水肿者禁用。

用于控制血糖时，不建议用于估算肾小球滤过率低于45ml/min/1.73m2的2型糖尿病成人患者。

重度肾损害估算肾小球滤过率低于25ml/min/1.73m2者不推荐初始使用。

终末期肾病患者禁用。

正在进行透析的患者禁用。

副作用

由于达格列净导致严重的糖尿（有时每天约70克），因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。葡萄糖起渗透性利尿剂的作用（这种作用是糖尿病多尿的原因），可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化，特别是尿路感染及鹅口疮（念珠菌病）。 极少数情况下，使用SGLT2药物（包括达格列净）与会阴坏死性筋膜炎（也称为Fournier坏疽）有关。

达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。

背景及概述^[1]

达格列净(英文名：Dapagliflozin)是一种口服、每日一次的钠依赖性葡萄糖蛋白(SGLT2)抑制剂，用于降低血糖并减轻患者体重。它是由百时美施贵宝和阿斯利康公司联合开发的药物，并于2012年11月14日和2014年1月8日分别获得EMA和FDA的批准上市，成为继卡格列净之后第2个获得FDA批准的SGLT2抑制剂。

制备^[1]

化合物Ⅲ的制备：

在装有温度计和机械搅拌的500mL四口瓶中，加入2-氯-5-溴苯甲酸(化合物Ⅴ)和三氯甲烷，然后加入二氯亚砜，进行反应。

在250mL单口瓶中加入苯酚和三氯甲烷，控制反应温度并加入三乙胺和化合物Ⅳ溶液，继续反应。

化合物Ⅰ的制备：

将化合物Ⅲ、氯苯和氯化铝加入反应瓶中，在高温下进行反应。反应完毕后淬灭反应，分层并收集有机层。

将残余物与DMF、碳酸钾和溴乙烷反应，分层并收集有机层。最后进行干燥和析晶，得到目标产物。

参考文献

[1] [中国发明] CN202010619268.9 一种达格列净杂质的制备方法

1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯是制备达格列净的关键中间体。达格列净是一种用于治疗2型糖尿病的药物，它是钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，化学结构为(2S，3R，4R，5S，6R)-2-[3-(4-乙氧基苯甲基)-4-氯苯基]-6-羟甲基四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇。达格列净通过抑制肾钠-葡萄糖协同转运蛋白2，从而减少血糖的重吸收，达到调节体内血糖水平的作用。此外，达格列净还能显著降低患者的糖化血红蛋白水平和体重。该药物由施贵宝公司和阿斯利康联合研发，并已获得美国FDA的批准，用于治疗2型糖尿病。

制备步骤

制备步骤如下：

(1)将5.0g4-溴苯乙醚和100mL四氢呋喃混合，搅拌至溶解。

(2)依次加入0.64g镁屑和100mL四氢呋喃，搅拌混合后，将20mL4-溴苯乙醚的四氢呋喃溶液倒入其中，加热至45℃，停止搅拌，加入0.63g单质碘粒，引发反应。反应进行时，体系底部会产生气泡溢出。待气泡溢出较多时，继续搅拌，直到体系由深红色变为无色澄清透明，同时体系温度显著升高。

(3)加入0.63g单质碘粒后恢复正常转速，并开始滴加剩余的4-溴苯乙醚的四氢呋喃溶液，保持微回流状态，滴加完毕后继续微回流反应2小时。停止加热，降温至0℃，加入0.47g碘化亚铜至反应釜中，进一步降温至-20℃。

(4)将8.24g 2-(溴甲基)-4-碘氯苯混合于100mL四氢呋喃中，备用。

(5)当步骤(3)到达指定温度-20℃后，缓慢滴加2-(溴甲基)-4-碘氯苯的四氢呋喃溶液，滴加过程中会有明显的升温，控制反应体系在-20℃。滴加完毕后，保温搅拌2小时。停止冷却，自然升温至室温，继续搅拌12小时。用1N盐酸水溶液淬灭体系，然后用乙酸乙酯萃取有机相，蒸馏至浓缩，直至结晶，过滤，滤饼用纯水洗涤，鼓风干燥。最后称重，得到目标产品1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯，质量为8.69g，纯度为99.2％，收率为93.11％。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201811067934.1 1-氯-2-（4-乙氧基苄基)-4-碘代苯的合成方法