盐酸达泊西汀是一种口服药物，用于治疗早泄。它属于短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，由美国礼来制药公司(Eli Lilly)研制，并于2009年在欧洲上市，商品名为Priligy。

盐酸达泊西汀的用途是什么？

盐酸达泊西汀是世界上第一种被批准治疗早泄的口服处方药。它具有半衰期短、不良反应小、效果显著等优点。根据Thomson Reuters 2009年第一季度全球药物研发重大进展季度报告，它被列为已经上市或正在审批的五个最具前景的药物之一。

盐酸达泊西汀的晶型及制备方法有哪些？

目前已有多种关于盐酸达泊西汀晶型及其制备方法的文献。例如，中国专利申请文件(公开号:CN103130661A)公开了一种盐酸达泊西汀的晶型和一种无定形态盐酸达泊西汀及它们的制备方法。还有其他专利申请文件公开了盐酸达泊西汀的不同晶型及其制备方法。

然而，现有的制备方法虽然可以合成盐酸达泊西汀晶型，但纯度和晶型稳定性方面存在一定问题，可能会影响最终产品的药效。

为解决这个问题，CN103664659A提供了一种盐酸达泊西汀晶型及其制备方法。该晶型具有良好的外观、温度和湿度稳定性，高熔点和高纯度，便于长期储存。

达泊西汀是一种被批准用于治疗早泄的口服药，首次上市于2009年。在使用之前，需要专业医生进行详细评估，以确定是否适合使用。

作用机制

射精是一个复杂的过程，涉及多种神经递质的调节，其中包括5-羟色胺（5-HT）。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂，可以提高5-羟色胺的浓度，从而延长性交时间。

使用禁忌

达泊西汀不推荐给18岁以下和65岁以上的人群使用，因为缺乏相关实验数据。此外，中度和重度肝损伤患者、心脏病患者以及与某些抗抑郁药物同时使用的患者也应禁止使用达泊西汀。

引言：

盐酸达泊西汀，一种用途广泛的药物化合物，在医学界发挥着重要的作用。该药物能够治疗男性性功能障碍方面的问题，如阳痿和早泄等。本文将对其进行重点展示，深入研究其在患者中带来的疗效、可能产生的副作用和其他相关信息。让我们一起来看看盐酸达泊西汀的作用原理和应用吧

1. 盐酸达泊西汀是什么？

达泊西汀化学名称：（S）-N，N-二甲基-3-（萘基-1-氧基）-苯丙胺是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs），临床上使用其盐酸盐。盐酸达泊西汀于2009年在欧洲上市，之后陆续在多个国家和地区上市，2013年进入中国市场（商品名：必利劲）。盐酸达泊西汀最初作为一种抗抑郁药用于治疗情感障碍，临床数据显示，这种药物具有控制男性早泄症状的新用途，其治疗男性早泄药效显著，其半衰期短，不良反应小，耐受性好，安全，不良反应少，具有广阔的市场前景。盐酸达泊西汀的结构式如下：

2. 盐酸达泊西汀有什么用途？

盐酸达泊西汀是一种处方药，专门用于治疗成年男性早泄。它属于一类叫做选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)的药物。通过影响血清素水平，达泊西汀有助于延迟射精，从而带来更持久的性体验，并潜在地提高伴侣双方的满意度。早泄是一种常见的性功能障碍，会导致痛苦并影响人际关系。达泊西汀提供了一种有效的治疗选择，使男性能够更好地控制射精，并有可能提高他们的整体性满意度和生活质量。

3. 盐酸达泊西汀治疗早泄

盐酸达泊西汀，一种主要用于治疗早泄(PE)的药物，已经成为一种有希望的解决方案。有研究表明，分布在下丘脑、脑干和脊髓的神经元合成的5-羟色胺具有调控男性射精的作用，性激素、甲状腺激素也会参与射精的过程。盐酸达泊西汀属于5-羟色胺再摄取抑制剂，是目前临床上治疗继发性早泄的最有效的一种西药，盐酸达泊西汀可以选择性地阻断5-羟色胺的再摄取，有效调节中枢神经系统的5-羟色胺水平，进而达到延长射精潜伏期的目的。

对于考虑达泊西汀的个人来说，咨询医疗保健专业人员以彻底了解其治疗效果、适当的剂量和管理是至关重要的。虽然它为那些受体育影响的人提供了一线希望，但强调寻求医疗指导以获得量身定制建议的重要性至关重要。治疗计划可能因个人因素而异，如整体健康状况、病史和与其他药物的潜在相互作用。此外，生活方式的改变和行为技术可以补充药物治疗PE的方法。

4. 盐酸达泊西汀的其他医学用途

盐酸达泊西汀，目前在市场上销售用于早泄，可能有希望治疗其他疾病。研究人员正在探索它在治疗性功能障碍方面的标签外用途。例如，一些研究调查了它在治疗女性性功能障碍方面的有效性，它可能会提高性唤起和性高潮满意度。在心理健康领域，达泊西汀涉及血清素的作用机制引发了人们对其治疗焦虑和抑郁的潜在应用的兴趣，尤其是在减压方面。然而，这些都是早期的研究，达泊西汀目前还没有被批准用于这些用途。正在进行的研究和临床试验对于确定其在这些新的治疗领域的安全性和有效性至关重要。

5. 盐酸达泊西汀的副作用

常见的副作用包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳，这些副作用通常停药后就会消失，但对于高血压、心脏病患者在服用时仍然存在一定的风险。另外，服用盐酸达泊西汀可能会导致血压升高，因此，对于高血压患者，使用之前应咨询医生的意见。

除了副作用，盐酸达泊西汀的安全性也需要考虑。该药的禁忌症包括对盐酸达泊西汀过敏、中度或重度肝损伤、严重肾损伤、心力衰竭、心肌梗塞、心律失常等。此外，盐酸达泊西汀与其他药物的相互作用也需要注意，例如，与抗抑郁药、抗组胺药、抗精神病药等药物合用可能会增加不良反应的风险。

Buvat等研究发现在达泊西汀30mg、60mg、安慰剂组不良反应的发生率分别为56.2%，68.1%，38.4%，达泊西汀使用过程中最常见的不良反应为恶心、头晕、腹泻、头痛，所有患者均未发生严重的不良反应。Mirone等的一项开放性、前瞻性临床观察实验，共纳入10028例早泄患者，将上述患者分为A组（共6712 例早泄患者）和B组（共3316例早泄患者），A组给予盐酸达泊西汀进行治疗，B 组给予氯丙嗪，帕罗西汀，氟西汀，舍曲林，外用局麻药物，避孕套和行为咨询 等进行治疗，结果发现服用达泊西汀最常见的副作用是恶心、头痛和眩晕。在A 组三种常见不良反应的发生率分别为3.1%，2.6%，1.0%，在B组（口服）药物的患者不良反应的发生率分别为2.3%，1.3%，0.9%，所有患者均为发生晕厥和严重的心血管不良反应，研究结论提示盐酸达泊西汀治疗早泄具有较高的安全性和较低的不良反应发生率。

6. 解决问题和常见问题

（1）盐酸达泊西汀的安全性

盐酸达泊西汀是一种安全有效的药物，但并非没有副作用。在使用盐酸达泊西汀时，可能会出现头痛、恶心、失眠等不良反应。因此，在使用盐酸达泊西汀之前，应仔细阅读药品说明书，并遵循医生或药剂师的建议。

（2）盐酸达泊西汀的有效性

盐酸达泊西汀可以显著改善早泄患者的性生活质量。然而，盐酸达泊西汀并不能治愈早泄，而是通过提高男性的射精控制能力来改善性生活。因此，在使用盐酸达泊西汀之前，应咨询医生或药剂师，以确定是否适合使用该药物。

（3）盐酸达泊西汀的使用

盐酸达泊西汀应在性生活前1-3小时服用，并应在医生或药剂师的指导下使用。此外，盐酸达泊西汀不应与其他药物同时使用，以免产生不良反应。

结语：本文主要介绍了盐酸达泊西汀片在治疗男性早泄和射精控制能力不佳中的用途，以及在使用过程中需要注意的一些副作用和注意事项。盐酸达泊西汀片需要医生的处方才能买到，且避免联合使用其他药物，注意身体状况，建议医生询问个人身体状况和疾病史。同时，我们也强调了在考虑使用药物治疗时，知情决策的重要性。我们鼓励读者向医疗保健专业人员咨询个性化建议和指导，以确保安全有效地使用盐酸达泊西汀片。

参考：

[1]朱志宏,胡俊,肖稳定. 盐酸达泊西汀的合成研究 [J]. 中国处方药, 2022, 20 (09): 45-46.

[2]史复,陆阳,刘元元,等. 国产与原研盐酸达泊西汀片治疗早泄的临床研究 [J]. 中国男科学杂志, 2022, 36 (03): 71-79.

[3]胡悦,曹宏伟,彭晓辉,等. 盐酸达泊西汀对继发性早泄的临床治疗价值 [J]. 中国性科学, 2021, 30 (07): 22-24.

[4]张耀. 盐酸达泊西订治疗原发性早泄的临床疗效和停药原因分析[D]. 安徽医科大学, 2018.

[5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3441133/

化学名称：(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐

中文名称：达泊西汀

中文别名：达波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺

英文名称：Dapoxetine

达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。

达泊西汀为淡黄色粉末、无臭、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。

早泄是大脑性欲中心反应性过高所致，导致男性过早地射精。而达泊西汀能干扰大脑性欲中心的化学物质，达到延迟射精时间的目的。

达泊西汀口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。

达泊西汀适用于治疗早泄，包括器质性早泄、心理性早泄以及内分泌系统紊乱造成的早泄。

成年男性推荐启始剂量为20mg，正常剂量为60mg，每天睡觉前服药一次。初始20天观察反应，继续出现不良反应则停止服用。连续治疗不少于60天。

服药初期可能出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力；服药20天后还有反应应停药。

使用达泊西汀需注意以下事项：（1）须在医生指导下使用。（2）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。（3）禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。（5）严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。（6）本品与高效抗逆转录病毒治疗（HAART）可能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作用，增加本品不良反应的可能。接受HAART病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。（6）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。（7）服用本品时应停止服用其它药物。

规格：片剂：每片含本品20mg、60mg。

盐酸达泊西汀化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)-1-丙铵盐酸盐，是一种选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)，由美国礼来制药公司(EliLilly)研制，2009年在欧洲上市，商品名为Priligy，用于治疗男性早泄(PE)。该药半衰期短、不良反应小、效果显著，是世界上第一种被批准治疗PE的经口给药的处方药。

盐酸达泊西汀有哪些功效？

盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，半衰期短，是治疗男性早泄的专利药物。临床研究证明达泊西汀疗效确切，副作用小，药物依赖性及包括恶心、腹泻、头痛、头晕的副作用较少见。目前是治疗男性早泄最有效的方法。

盐酸达泊西汀在国内外的上市情况如何？

盐酸达泊西汀由强生（Johnson Johnson）开发，于2009年2月1日在芬兰和瑞典获批上市，由强生在芬兰上市销售，商品名为Priligy。盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过抑制5-羟色胺转运体，增加5-羟色胺在突触间隙的作用，促进延迟射精。该药用于18到24岁男性患者早泄（PE）的按需治疗。Priligy为口服薄膜衣片，每片含有30 mg或60 mg达泊西汀。推荐剂量为每次30 mg，性活动前1 - 3小时服用。2010年12月30日，获准进口，进口商为：比利时杨森制药有限公司。

目前，国内有广州白云山医药集团股份有限公司等10家上市。2019年达泊西汀片销售额为0.36亿美元，2020年销售额为0.47亿美元。

盐酸达泊西汀的制备方法是怎样的？

一种方法以苯甲醛和丙二酸为原料，具体方法如下：

达泊西汀是一种新型的早泄治疗药物，经过临床反馈获得了高度满意度。尽管达泊西汀的功效强大，但对于某些身体特殊的人来说，他们可能不敢尝试使用达泊西汀。那么心脏病患者能否安全使用达泊西汀呢？在服用达泊西汀之前，患者必须了解相关禁忌事项，以避免出现新的问题。

心脏病患者是否可以使用达泊西汀取决于具体情况。如果患者患有轻度冠心病，那么可以在医生指导下使用达泊西汀，并且同房不会对心脏造成太大影响。然而，在使用达泊西汀期间，必须严格遵循医嘱，避免过量使用。对于那些患有严重心脏病的患者，即使出现性功能障碍，也不能使用达泊西汀，因为这可能增加心脏负担，导致心肌缺血，对健康产生严重影响。因此，建议心脏病患者在使用达泊西汀之前，进行详细的心脏功能评估，确定是否适合使用以及使用方案。

通过我们的介绍，相信大家对于心脏病患者是否可以安全使用达泊西汀有了更清晰的认识。心脏病患者在使用任何药物之前，都应该告知医生自己的病情，切勿盲目使用达泊西汀等药物，否则可能导致心脏病发作，甚至危及生命。因此，务必慎重考虑。

背景及概述[1] 达泊西汀(INN，商品名Priligy)，专用于治疗男性早泄(PE)，这是一种即需型的治 疗药物，并且是目前为止世界上第一种被批准治疗早泄的该类型的口服药(片剂)，属于百 年药企、意大利第一药厂——美纳里尼公司的产品。适用人群为18-64岁男性。对于所有患 者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够 满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的 最大用药剂量使用频率为每24小时一次。 复方制备[1] 处方信息如下： (1)他达拉非、PVP K90与山梨醇188依次按上述处方比例(他达拉非：PVP：山梨醇＝5:13：2)溶解于80mL二甲亚砜中，于60℃的条件下水浴旋转蒸发至液体呈粘稠状，在80℃的条件下完全挥干溶剂，-20℃冰箱放置4h，其后于真空干燥箱内50℃条件下烘24h，取出，粉碎，过60目筛，存放与干燥器内备用。 (2)按处方量计算后称取他达拉非固体分散体(他达拉非含量40％w/w)、盐酸达泊西汀、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠混合15分钟，再加入微粉硅胶，混合3分钟，即得总混粉末。 (3)以6mm圆冲进行压片，硬度控制在7-11kgf。 (4)素片以薄膜包衣预混剂进行包衣，进风温度为45-60℃，物料温度为35-38℃，包衣增重4.5％ 纯化方法[2] 取10g生产日期较长的盐酸达泊西汀原料药(生产厂家科邦特化学有限公司，批号20140501)，高效液相色谱法测得纯度94.48％。将该盐酸达泊西汀原料溶解于40ml丙酮中，充分搅拌，使其完全溶解，过滤除去不溶性杂质，收集一次滤液。 向该一次滤液中加入0.2g的活性炭，40℃搅拌吸附15分钟，过滤脱活性炭，收集二次滤液，60℃减压浓缩。 将二次滤液升温至70-75℃的温度，保持半小时，然后加入占溶液体积300％的甲醇与乙酸乙酯(体积比为1:15)的混合溶剂。以5℃/小时的速度降温至4℃，在此过程中有晶体慢慢析出，放置8-10小时后，结晶完全，500rpm离心，用纯净水洗涤3次，无水氯化钙干燥。 得盐酸达泊西汀9.21g，纯度99.72％。 参考文献 [1] [中国发明] CN202110493095.5 一种他达拉非和盐酸达泊西汀混合片的制备方法 [2] [中国发明] CN201810746519.2 一种盐酸达泊西汀的纯化方法

许多人正在使用治疗早泄的药物，不同的药品具有不同的功效。为了避免药物使用不当，我们应该仔细阅读说明书，并根据要求积极用药。了解详细的治疗原则，并根据个人情况积极应对是很重要的。熟悉说明书的详细内容可以避免药物不适用的问题，减少对患者的危害和痛苦。然而，使用盐酸达泊西汀片会有什么副作用呢？

在使用盐酸达泊西汀片进行治疗期间，可能会出现一些毒性和副作用。例如，可能会引起头痛和头晕的症状，部分患者可能会出现恶心和呕吐，还可能会导致疲劳和腹泻。然而，这些副作用都是暂时的，并不会对患者造成严重威胁，通常会很快消失。对于一些患有高血压或心脏病的人群，他们也可以在医生的指导下正确使用这种药物，以获得相应的帮助。

在盐酸达泊西汀片的治疗过程中，可能会出现一些症状。那么，我们需要考虑停止使用这种药物的情况有哪些呢？首先，如果患者出现意识模糊，甚至出现心悸和头晕目眩等症状，应立即停止使用该药物，并让头部低于身体其他部位，直到这些症状完全消失为止。此外，盐酸达泊西汀片不能用于狂躁症或精神分裂症患者，如果存在这种情况，也应考虑停止使用该药物。

达泊西汀是一种药物的有效成分，对于成年男性来说具有重要意义。当出现阳痿早泄等症状时，积极治疗是必要的。据说服用达泊西汀药物可以改善勃起不坚等症状，效果不错。具体服用达泊西汀时需要注意什么呢？

达泊西汀，也称为必利劲，是一种常见的治疗早泄药物。口服后能迅速见效，维持时间较长，适合成年男性或中老年人群。服用后不仅能有效延长射精时间，还能提高射精控制能力。达泊西汀外观为白色结晶粉末，无明显臭味，但具有稀释特性，遇水溶解。因此，建议直接口服并用开水送服。当然，我们要注意不是越多越好，每次服用一粒，于性生活前20到30分钟服用即可，也可以不定期服用。

现在我们对于达泊西汀在服用的时候用法用量有了更好的了解。孕期和哺乳期的女性不建议服用，少年儿童也不建议服用。少年儿童服用后可能出现性早熟症状，对产品成分过敏的人群也不建议使用。

你好，我有达泊西汀的原研资料，需要加我好友发给你
您好，能发我一份吗？