钙三醇是一种在医药领域中广泛应用的化合物,那么钙三醇在医药中有哪些用途呢?本文将探讨钙三醇在医药领域的应用。
首先,钙三醇被广泛用于治疗骨质疏松症。骨质疏松症是一种骨骼系统疾病,其特征是骨骼组织的稀疏和变脆,容易发生骨折。钙三醇是一种维生素D3的活性代谢物,可以促进肠道对钙的吸收和骨骼组织的钙沉积,从而增加骨密度和强度,减少骨折的风险。因此,钙三醇常被用于治疗骨质疏松症患者,帮助改善骨骼健康。
其次,钙三醇在治疗低钙血症方面也有重要作用。低钙血症是指血液中钙离子浓度过低的病症,可能导致神经肌肉的异常功能和其他严重的健康问题。钙三醇可以通过增加肠道对钙的吸收和促进骨骼组织的钙释放来提高血液中钙离子的浓度,从而纠正低钙血症,并帮助维持正常的神经肌肉功能。
另外,钙三醇在治疗甲状旁腺功能亢进症中也发挥重要作用。甲状旁腺功能亢进症是一种由甲状旁腺过度分泌甲状旁腺激素引起的疾病,可以导致血液中钙离子过高。钙三醇可以通过抑制甲状旁腺激素的合成和分泌,减少血液中钙离子的浓度,从而帮助缓解甲状旁腺功能亢进症的症状和并发症。
此外,钙三醇还可用于治疗特定类型的皮肤病,如银屑病和牛皮癣。这些疾病与维生素D的代谢和免疫系统的异常活动有关。钙三醇可以通过调节皮肤细胞的增殖和分化,减少炎症反应,从而改善皮肤病症状和促进皮肤的修复。
综上所述,钙三醇在医药领域中被广泛应用于治疗骨质疏松症、低钙血症、甲状旁腺功能亢进症等疾病,并可用于特定皮肤病的治疗。钙三醇的应用有助于改善患者的健康状况,并提供了一种重要的药物选择,以满足不同疾情的治疗需求。
钙三醇,也称为骨化三醇,是一种维生素D的活性形式,对调节血钙和血磷浓度起着重要作用。它可以加速合成钙结合蛋白,促进肠道吸收钙质和磷,增加破骨细胞和成骨细胞的数量,减少尿液中钙的流失,从而增加血液中钙和磷的含量。钙三醇通过与维生素D受体结合,促进钙结合蛋白的表达,提高钙离子的吸收水平。此外,钙三醇还被广泛应用于治疗低血钙症、骨质疏松症等疾病。
维生素D的生物合成过程包括皮肤内紫外线照射生成胆钙化醇,经肝脏羟化生成25-羟胆钙化醇,再经肾脏羟化生成1,25-二羟胆钙化醇。当血液中维生素D、钙、磷的含量下降时,1,25-二羟胆钙化醇生成量增加。甲状旁腺激素会增加肾脏中1α-羟化酶的活性,从而使得1,25-二羟胆钙化醇生成量增多,协同甲状旁腺激素增加血钙。
钙三醇被广泛应用于治疗低血钙症、甲状旁腺功能减退症、骨软化症、佝偻病、慢性肾脏病、肾性骨病等疾病。它还可以用于治疗骨质疏松症、预防糖皮质激素引起的骨质疏松症。此外,钙三醇和其他维生素D受体-配体类似物在调节血钙之外的应用也在不断验证中。钙泊三醇是一种常用的治疗牛皮癣药物。
钙三醇的主要不良反应是高血钙症,早期症状包括恶心、呕吐、便秘、食欲不振、情感淡漠、头痛、口渴、多汗和多尿。相对于其他维生素D化合物,骨化三醇的风险诱导高血钙症较高。然而,由于其相对短的生物半衰期,副作用相对容易处理。
钙泊三醇是一种维生素D类物质,具有两种晶态形式,即无水物和一水合物。钙泊三醇一水合物与骨化三醇具有相似的药效学性质,但不会引起高钙血症。该物质可有效抑制角化细胞的增生与分化,对于治疗局限性牛皮癣有良好的临床效果,且优于其他药物如倍他米松戊酸酯和地蒽酚。目前,钙泊三醇主要用于治疗牛皮癣(银屑病)。
钙泊三醇一水合物纳米晶体的制备步骤如下:
首先,在196ml实验室水中溶解4g泊洛沙姆188和4g油酸异丙酯,并同时搅拌。然后,加入适量的NaOH将溶液的pH值调整至8.5。
接下来,将3.5g 2mm玻璃球放入带有螺帽的小瓶中。每个小瓶中加入0.035g钙泊三醇一水合物,并加入1.05g 2%泊洛沙姆188和2%油酸异丙酯的溶液。将小瓶放置在定轨振荡器上,以2000转/分钟的速度研磨钙泊三醇一水合物。
研磨后,用24.0g实验室水pH8.5洗涤小瓶和玻璃球,并将钙泊三醇一水合物悬浮液转移到蓝盖瓶中。将悬浮液放入EmulsiflexC3高压均化器中,并用4.9g实验室水pH8.5洗涤蓝盖瓶。在高压均化器中进行500巴的高压均化,持续10分钟,然后分别进行1000巴和1400巴的高压均化,每次持续10分钟。高压均化后,使用ZetasizerNanoZS90通过动态光散射测定颗粒的大小分布,结果显示颗粒大小在200-600nm之间,平均颗粒大小为350-400nm。通过拉曼光谱学的比较,确认得到的纳米晶体为钙泊三醇一水合物。
制备钙泊三醇一水合物纳米晶体乳膏的步骤如下:
首先,在80℃下熔化聚乙二醇1000单鲸蜡基醚、十六醇十八醇混合物、液体石蜡、油酸异丙和白软石蜡,制备脂质相。然后,在纯化水中溶解磷酸氢二钠二水合物和氯化氯丙烯基六甲撑三铵,制备水相。将甘油加入水相溶液中,并根据需要使用1NHCl或NaOH调整混合物的pH值至8.5。
接下来,在均化下将水相与脂质相混合,并冷却至55℃。在强烈搅拌下,加入剩余的水,并在低速搅拌下将乳膏冷却至25℃。
最后,在<30℃的条件下,将含有50μg/g钙泊三醇一水合物的纳米悬浮液加入乳膏中,并搅拌30分钟。将制得的乳膏装入管中并储存。
[1] [中国发明] CN201810884644.X 钙泊三醇纳米悬浮液
[2] 新全实用药物手册
钙泊三醇无水物是一种外用药膏,常用于治疗一些皮肤疾病,具有良好的治疗效果。然而,使用该药物需要谨慎,否则可能对皮肤健康产生负面影响。那么,钙泊三醇无水物能够改善哪些疾病呢?
钙泊三醇无水物主要用于治疗寻常型银屑病,即牛皮癣和白癜风。该药物的效果非常好,但必须严格按照使用方法和剂量使用,否则可能出现一些不良反应。例如,少数患者在使用该药物后可能会出现短暂的局部不良反应,如皮肤瘙痒、灼热感和刺激性。一般来说,这些症状并不严重,停药后会迅速消退,无需特殊治疗,大家不必担心。
然而,需要注意的是,在使用钙泊三醇无水物时,要避免接触面部或眼睛区域,并及时清洗残留在手上的药物。孕期或哺乳期的女性需要谨慎使用,最好在医生的指导下使用该药物进行治疗。如果出现不良反应,应及时咨询医生。
综上所述,钙泊三醇无水物能够治疗牛皮癣和白癜风等顽固的皮肤疾病,具有一定的治疗功效。
无论我们使用何种药物,了解正确的用法和用量都是至关重要的。用药过少可能会影响治疗效果,而过量使用则可能增加副作用的风险。那么钙泊三醇一水合物的用法和用量是怎样的呢?
钙泊三醇一水合物是维生素D3的衍生物,具有抑制角栓形成细胞增殖、促进角质形成细胞分化和成熟、抑制炎症反应等药理作用。在临床上,它对于严重的银屑病、红皮病型银屑病、脓包型银屑病以及其他角化性皮肤病的治疗效果显著,甚至比倍地米松的效果更好,对血清钙的影响也较小。
钙泊三醇一水合物主要是外用,用于头部银屑病的治疗。可以将少量药物涂抹在患处的皮肤上,每天早晚各使用一次,每周总用量不超过60毫升。对于寻常性银屑病,可以直接将少量药物涂抹在患处的皮肤上,待药物生效后可以减少用药次数,每周总用量不超过100克。
以上是钙泊三醇一水合物的用法和用量介绍,供大家参考。然而,由于每个人的病情程度不同,建议在医生的指导下合理安排具体用量和使用次数。
人体的中枢神经系统和大脑中存在维生素D的受体,维生素D可以激活和灭活大脑和脊髓液中的生物酶,从而影响神经的生长、突触的密度和神经递质的合成。
维生素D3还可以提高神经元细胞内的谷胱甘肽合成,保护神经元免受氧化应激的损伤,同时也有助于调节免疫系统,减少炎症反应。
维生素D3的指标水平通常被低估,医学界认为低于32毫微克/毫升的水平足以防止佝偻病的发生,但不足以达到人体的最佳功能状态。功能医学的医生们认为理想的维生素D3指标水平应在60-100毫微克/毫升范围内。维生素D3是胆固醇的开环化合物,可以通过食物摄入或皮肤组织内的紫外线合成。
维生素D3无生物活性,需要经过两次羟化才能具有生物活性。
首先,维生素D3与血液中的维生素D结合蛋白结合后被运输到肝脏,在肝脏经过25-羟化酶的催化下转变为25-羟维生素D3[25-(OH)-D3],然后进入血液循环。在血液循环中,25-羟维生素D3再次与维生素D结合蛋白结合,被运输到肾脏,在肾脏1α-羟化酶的催化下生成具有激素活性的代谢产物1,25-二羟维生素D3[1,25-(OH)2-D3],也称为骨化三醇或钙三醇。骨化三醇进入血液循环后,与维生素D结合蛋白结合,并在各组织器官中与维生素D受体结合发挥生物效应。
阿法骨化醇[1α-(OH)-D3]是维生素D3在肾脏直接经过1α-羟化酶活化后的产物,存在量很少,通常不能作为营养素补充,但可以作为药物使用。
骨化三醇不需要活化就可以直接起作用,而阿法骨化醇需要经过肝脏的25-羟化酶活化后才能变成具有活性的骨化三醇,因此起效较慢但作用时间较长。这两种药物适用于1α-羟化酶水平下降的人群,包括肾病患者。
治疗骨质疏松的常用药物包括阿法骨化醇和骨化三醇。
阿法骨化醇通过口服吸收后,在肝脏迅速羟化为骨化三醇,从而促进肠道对钙、磷的吸收,提高血清钙水平,并促进骨骼钙化。此外,它还通过降低血浆中甲状旁腺激素水平,预防骨钙丢失。
阿法骨化醇是最早用于骨质疏松防治的药物,它能减少甲状旁腺细胞的增殖,增加小肠对钙的吸收,提高血钙水平,并通过反馈性抑制甲状旁腺素(PTH)的分泌,减少骨钙消溶。它适用于抗维生素D性佝偻病或骨软化症、钙吸收不良症和骨质疏松症。
与阿法骨化醇类药物具有相似作用机制的是骨化三醇,它是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一。骨化三醇是维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢产生的抗佝偻病活性最强的1,25-双羟代谢物,主要用于治疗骨质疏松、维生素D依赖性佝偻病、甲状旁腺素(PTH)功能低下症和血液透析患者的肾性营养不良。
[1] 谢楚海,陈斌伟,郭剑鸿,等. 阿法骨化醇与骨化三醇对骨质疏松患者HOP、BALP及组织形态学的影响[J]. 中国老年学杂志, 2015(19):5590-5591. DOI:10.3969/j.issn.1005-9202.2015.19.104.
[2] 药品说明书
阿法骨化醇和骨化三醇是维生素D3的衍生物,它们具有不同的适应症和应用方式。
1、阿法骨化醇需要在肝脏羟化后才能成为活性的1α,25—双羟代谢物。它在体内起到调节钙和磷平衡的作用,增加钙和磷在肠道的吸收,降低血浆中甲状旁腺激素水平,改善骨质疏松等病症。适用于骨质疏松症和佝偻病等。阿法骨化醇口服后容易被吸收,迅速在肝脏代谢为有生理活性的骨化三醇,然后作用于肠道、肾脏、副甲状腺和骨组织等。它能够正常化血钙值并改善骨病变,对骨质疏松症引起的疼痛和骨病变有明显的改善作用。适用于老年性骨质疏松症、甲状旁腺功能低下症和抗维生素D的佝偻病患者。阿法骨化醇的特点是作用缓慢、持久,长期使用不会产生耐受性。
2、骨化三醇是维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢后形成的抗佝偻病活性最强的1,25—双羟代谢物。主要用于甲状旁腺功能低下症和血液透析患者的肾性营养不良。但是,骨化三醇在用药过程中容易导致高钙血症,因此口服剂量应根据患者的血钙浓度来决定。适用于血液透析患者的肾性营养不良,如果患者的血钙浓度正常或略低,口服剂量为每日0.25μg。如果在2~4周内生化指标和病情没有明显改变,剂量可以增加到每日0.5μg。每周应该检测血钙浓度,随时调整剂量。大多数血透患者的用量在每日0.5~1μg之间;对于甲状旁腺功能低下的儿童,1~5岁的剂量为每日0.25~0.75μg,6岁以上和成人的剂量为每日0.5~2μg(剂量需要个体化)。
3、骨化三醇是已经活化的维生素D,而阿法骨化醇需要经过肝脏活化。相比之下,骨化三醇的药理作用更直接一些,但会对血钙产生影响,且价格较高。
阿法骨化醇(Alfacalcidol)是一种重要的维生素D衍生物,在骨骼健康领域扮演着关键角色。经过长期科学研究,其药理作用已经十分明确,主要包括:减少甲状旁腺细胞增殖,抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌;增加小肠对钙的吸收,提高血钙水平;调节肌肉钙代谢,促进肌肉细胞分化,增强肌力。
阿法骨化醇具有增强肌力的作用,肌力下降和跌倒是骨质疏松性骨折的重要原因之一。阿法骨化醇通过对骨骼和肌肉的双重效应,降低骨质疏松症和跌倒风险,从而减少了骨折。
阿法骨化醇的作用是主要作为维生素D的活性物质,置入体内后可以在肝脏被代谢为1,25-二羟维生素D3,是维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷代谢的作用,能够增加钙和磷酸盐的肠道吸收、促进骨的钙化、降低血浆甲状旁腺激素的水平。
在严重肾衰竭患者(尤其是需要长期血液透析者)中,内源性骨化三醇合成量明显降低,甚至完全停止合成,故使用阿法骨化醇可治疗肾性骨营养不良。对于维生素D依赖性佝偻病患者,因肾脏合成骨化三醇不足,从而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可以使用阿法骨化醇替代治疗。对于低血磷性维生素D抵抗型佝偻病患者,使用阿法骨化醇可降低血磷清除,如联合磷制剂治疗,可恢复骨生长。
除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙、高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。