阿替洛尔是一种在制药领域中广泛使用的药物，具有独特的特点和优势。首先，阿替洛尔具有卓越的血压调节效果。作为一种选择性 β1-受体阻滞剂，它能够通过抑制 β1-受体的作用，减少心率和心脏收缩力，从而降低血压。其次，阿替洛尔具有良好的耐受性和安全性。临床研究表明，阿替洛尔与其他 β受体阻滞剂相比，其在心血管系统的选择性更高，对呼吸系统和血糖代谢的影响较小。此外，阿替洛尔还具有方便的用药方案。它可作为单药使用，也可与其他降压药物联合使用，根据患者的具体情况进行个体化治疗。总的来说，阿替洛尔作为一种卓越的制药产品具有突出的特点和优势。它具有卓越的血压调节效果，良好的耐受性和安全性，以及方便的用药方案。这使得阿替洛尔成为治疗高血压的首选药物之一，并在临床实践中取得了广泛应用。
阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂，可以减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。与普萘洛尔不同的是，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免对中枢神经系统的副作用。
药物的剂量因人而异，请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。
常规剂量：
1．口服给药：
(1)一般用量：开始一次6.25～12.5mg，一日2次，按需要及耐受量渐增至一日50～200mg。
(2)心绞痛：一次12.5～25mg，一日2次，可渐增至一日总量150～200mg。
(3)高血压：一次25mg，一日1～2次，可渐增至一日总量100mg。
2．经眼给药：4%的滴眼液用于青光眼。
肾功能不全时剂量：肌酸酐清除率每分钟小于15ml/1.73m2者，一日25mg；每分钟15～35ml/1.73m2者，一日最多50mg。
老年人剂量：老年人所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。
其他疾病时剂量：有心力衰竭症状的患者用本药时，应与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用。
口服给药：应从小剂量开始，一次0.25～0.5mg/kg，一日2次。
阿替洛尔（Atenolol）是一种常用于治疗高血压和心脏病相关疾病的药物，也被称为氨酰心安。它可以改善心脏血液循环，对胸痛、焦虑和头痛等症状也有一定疗效。此药通常以片剂形式销售，品牌名称为天诺敏。
阿替洛尔的副作用因摄入数量、使用频率和患者健康状况而异。虽然大多数副作用较轻微且不需要治疗，但也有可能出现严重副作用，甚至危及生命。严重副作用包括胃痛、恶心、哮喘或慢性支气管炎恶化、头晕或意识丧失、思维混乱和出汗、心脏病恶化、失眠、心跳不规则、脚或手麻木或刺痛、阳萎和性欲降低、尿色黑暗以及疲劳。
孕妇应尽量避免使用阿替洛尔，因为它可能对胎儿造成异常。其他严重副作用还包括视力下降、呼吸困难、疲弱、抑郁症、不明原因皮疹和踝关节肿胀等。如果出现这些症状，应立即就医。医生通常会建议减少药物摄入量以确保安全。
最近的研究发现，这些副作用与患者最近的心脏病发作和高血压有关，一些相关因素包括血压低、心率减慢、疲倦、手和脚冷以及呼吸急促。
除了严重副作用外，还可能出现一些不严重的副作用，如腰腿痛、嗜睡、眼和口干、头痛以及增加做恶梦的频率。
在使用阿替洛尔期间，应始终按照医生的处方使用，并避免未经医生同意大量服用。同时，定期监测血压也是非常重要的，以帮助避免任何不良反应的发生。
来源：酱紫穿搭
1. 美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，主要作用是阻断β1受体，对β2受体的影响较小。
2. 卡维地洛、阿罗洛尔属于α1/β受体阻滞剂，小剂量时主要作用是阻断β1、β2受体，大剂量时可同时阻断α1、β1、β2受体。
3. 卡维地洛具有抗氧化作用，可能在治疗心力衰竭和心脏保护中发挥作用。
在临床用药时，应根据药品说明书的适应症和相关的临床诊疗指南进行选择。
1. 心肌梗死：阿替洛尔可用于心肌梗死的治疗。根据2018年版《冠心病合理用药指南》，长期接受β受体阻滞剂二级预防的心肌梗死患者相对死亡率降低24%。然而，目前广泛使用的阿替洛尔尚无明确证据表明其能够影响患者的死亡率。
2. 心力衰竭：美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛可用于心力衰竭的治疗。根据2018年版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》，临床试验已证实长期应用β受体阻滞剂（琥珀酸美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛）能改善HFREF患者的症状和生活质量，降低死亡、住院和猝死风险。然而，并非所有的β受体阻滞剂都适用于心力衰竭的治疗。
1. 对呼吸功能的影响：选择性β1受体阻滞剂对β2受体的影响较小，适合冠心病合并慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者使用。而α1/β受体阻滞剂如卡维地洛和阿罗洛尔会同时阻断α1、β1、β2受体，不适合哮喘患者使用。
2. 对糖代谢的影响：激活肝脏的α1、β2受体会促进糖异生和糖原分解，导致血糖升高。选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。然而，β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。一般不推荐在高血压糖脂代谢异常时使用β受体阻滞剂，但对于冠心病合并糖尿病患者，推荐使用β受体阻滞剂。
3. 对中枢神经系统的影响：β受体阻滞剂可引起中枢神经系统不良反应，如疲劳、睡眠障碍和抑郁症。通常认为脂溶性较高的药物更容易透过血脑屏障。阿替洛尔水溶性较好，只有少量进入中枢神经系统，因此很少引起中枢神经系统不良反应。
4. 对性功能的影响：高血压患者易患勃起功能障碍（ED）。β受体阻滞剂可能通过降低睾酮水平导致ED的发生和进展。研究发现，阿替洛尔、比索洛尔、卡维地洛的ED发生率较高（19%~29%），而美托洛尔的ED发生率较低（3.4%）。
长期使用β受体阻滞剂会导致β受体的上调表达。如果突然停用β受体阻滞剂，大量的β受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，引发血压反弹；对于患有缺血性心脏病的患者，可能诱发心绞痛发作甚至心肌梗死。因此，停药过程至少需要2周时间。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者，应密切监测。
美托洛尔（Metoprolol），又称美托普洛或美多心安，是一种选择性的β1-受体阻断剂。它被广泛用于治疗高血压、心绞痛以及与心搏过速相关的症状。此外，它还可以预防心肌梗塞后的心血管疾病，并减轻与偏头痛相关的头痛症状。
美托洛尔的阻断β-受体的作用与普萘洛尔（PP）相当，但对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。它可以减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间，这些作用与普萘洛尔和阿替洛尔相似。它还可以降低运动试验时升高的血压和心率，这一作用也与PP和AT相似。与PP相比，美托洛尔对血管和支气管平滑肌的收缩作用较弱，对呼吸道的影响较小，但仍强于AT。此外，美托洛尔还可以降低血浆肾素活性。该药物没有致突变作用，对胎儿无影响，大鼠长期服用该药物未发现良性及恶性新生物。
美托洛尔适用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等疾病。在治疗心力衰竭时，应在有经验的医师指导下使用。
美托洛尔可能引起心血管系统方面的副作用，如心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重以及四肢冰冷或脉搏不能触及等外周血管痉挛导致的雷诺氏现象。由于其脂溶性和较易透入中枢神经系统，因此该药物在中枢神经系统方面的不良反应较多，包括疲乏、眩晕、抑郁、头痛、多梦和失眠等。偶尔还可能出现幻觉。消化系统方面的副作用包括恶心、胃痛、便秘（<1%）和腹泻（占5%），但这些副作用很少严重，很少会影响用药。其他副作用可能包括气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋和眼痛等。
对羟基苯乙酸是一种白色针状结晶固体，常温常压下溶解性较差，但易溶于乙酸乙酯和二甲基亚砜等有机溶剂。它是一种苯酚类化合物，含有羧基基团，表现出较强的酸性，可与有机碱结合成盐。该化合物常用于有机合成和医药化学中间体的生产，尤其在药物分子和农药化学的制备过程中起到关键作用。
对羟基苯乙酸含有极性基团，使得它在极性溶剂中有良好的溶解性。它含有羟基和羧基等官能团，可参与酸碱反应，在水中呈弱酸性，能与碱反应生成盐类。
对羟基苯乙酸可用作有机合成中间体，尤其在药物分子的合成中应用广泛。例如，它是药物分子阿替洛尔的制备关键原料。阿替洛尔是一种适用于中、轻度高血压病的选择性β1肾上腺素受体阻滞剂。在有机合成转化中，对羟基苯乙酸可与酸酐或酰氯反应，生成酯类化合物。此外，在碱性条件下，对羟基苯乙酸中的羧基会失去氢离子，形成负离子，可与烷基卤化物发生亲核取代反应。
图1 对羟基苯乙酸的应用
在一个干燥的反应烧瓶中，可以将对羟基苯乙酸与三甲基氯硅烷悬浮在无水甲醇中，经过搅拌和浓缩，最终得到目标产物分子2-（4-羟基）苯乙酸甲酯。
[1] Bozzini, Tiziana; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2013), 21(24), 7699-7708
[2] Hajji, Chakib; Roller, Sebastian; Advanced Synthesis & Catalysis (2006), 348(12+13), 1760-1771
比索洛尔和奈必洛尔是两种常用的β 受体阻滞剂拮抗剂。深入探讨这两种药物的区别，可以为相关领域的研究提供宝贵的参考，有助于优化治疗策略和药物开发。
简介：什么是比索洛尔和奈必洛尔？
血压是常见的心血管疾病之一，是危害居民健康最主要的慢性疾病之一，且高血压患者往往合并血糖、血脂紊乱等并发症，因此如何个体化用药是治疗高血压的重要环节。在中国，β 受体阻滞剂仍是高血压治疗的一线药物。
β 受体即 β 肾上腺素受体，主要分为 3 种亚型：β1、β2和 β3，存在于身体的不同部位。β1受体主要存在于心脏组织中，β2 受体主要存在于肺部，β3 受体主要存在于脂肪组织和心脏组织中。β 受体阻滞剂可以选择性地与 β受体结合，从而阻断神经递质和儿茶酚胺对 β 受体的激动作用。根据不同的生物化学和药理特性，β 受体阻滞剂分为三代：第一代药物（普萘洛尔、索他洛尔等）是非选择性的，可同时靶向 β1和 β2受体，这一作用特点带来了一些不良影响，如支气管收缩和代谢紊乱；第二代药物（美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等）是选择性 β1受体阻滞剂，主要作用于心脏；第三代药物（奈必洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔）对 β1受体的选择性更高且具有额外的血管舒张特性，有更好的血流动力学特征以及更轻微的不良反应。三代 β 受体阻滞剂代表药物及作用特点见下表。
1. 奈必洛尔比比索洛尔强吗？
1.1 受体结合
奈必洛尔对人类心脏 β1 受体的亲和力比对 β2 受体的亲和力高 321 倍，这使其对 β1 受体的选择性比同类药物更高 。奈必洛尔对 β1 肾上腺素受体的选择性比比索洛尔高 3.5 倍。
1.2 比索洛尔与奈必洛尔在高血压中的比较
Iana Ivaylova Simova等人确定了两种β受体阻滞剂奈必洛尔和比索洛尔对新诊断高血压患者内皮功能的影响。研究方法为：25 名高血压患者，平均年龄（± SD）为 45.3±11.5 岁，随机接受 8 周的奈必洛尔或比索洛尔治疗，采用开放标签交叉设计。在治疗开始时和每 8 周治疗期结束后测量血流介导的内皮依赖性血管扩张 (FMD)。在每个治疗期结束时，进行 24 小时动态血压 (BP) 监测。
两种β受体阻滞剂对血压的影响相似。开始治疗前的平均FMD为4.14±3.55%。接受奈必洛尔治疗后，FMD增加至8.99±4.21%，与基线有统计学差异（P<0.001）。
1.3 比索洛尔与奈必洛尔心率对比
S. E. Brett等人比较了比索洛尔与奈必洛尔的血流动力学效应，该研究采用双盲、随机、交叉设计，并在门诊环境中进行。研究参与者包括 15 名患有无并发症轻度原发性高血压的患者 （11 名男性，4 名女性，年龄 29 至 69 岁）。患者被随机分配接受奈比洛尔 （每天口服 5 毫克） 或比索洛尔 （每天口服 10 毫克），持续 2 周，然后进行 2 周的清除和 2 周的其他治疗。在每个基线结束时和每个积极治疗期进行测量（通过水银血压计和生物阻抗）。
积极治疗期间平均心率下降（比索洛尔治疗期间从 65 ± 2 次/分钟下降至 53 ± 3 次/分钟，p < 0.05，奈必洛尔治疗期间从 64 ± 3 次/分钟下降至 59 ± 3 次/分钟）。积极治疗期间收缩压/舒张压下降幅度与每次治疗相似（比索洛尔：143 ± 3/90 ± 2 毫米汞柱下降至 127 ± 3/80 ± 2 毫米汞柱；奈必洛尔：144 ± 4/92 ± 2 毫米汞柱下降至 131 ± 4/83 ± 3 毫米汞柱；每个 p < 0.01）。相反，全身血管阻力指数在奈必洛尔治疗期间下降（从 2854 ± 201 降至 2646 ± 186 dyn·sec·cm?5·m2，p < 0.05），但在比索洛尔治疗期间没有显着变化（基线 2848 ± 177，治疗后 2787 ± 159 dyn·sec·cm?5·m2）。
2. 副作用和耐受性
2.1 常见副作用
（1）比索洛尔的常见副作用包括头痛、疲倦和腹泻。此外，与酒精的相互作用可能会加重头晕的程度，增加发生晕厥的风险，因此建议在使用比索洛尔期间避免饮酒。
（2）奈必洛尔的常见副作用主要有头晕和疲倦。在服用奈必洛尔时，也应避免饮酒，因为酒精会加剧头晕感。与其他β-受体拮抗剂相比，奈必洛尔（Bystolic）较少引起勃起功能障碍和体重增加。
2.2 奈必洛尔与比索洛尔引起勃起功能障碍对比
勃起功能障碍 （ED） 有多种原因。已知某些抗高血压药物的使用会加剧和增加 ED 的风险。与 ED 风险较高的一种降压药是 β 受体阻滞剂。
Sulastri等人使用 PRISMA（首选报告、系统评价项目和荟萃分析）方法检索在 PubMed、Cochrane 图书馆和 Medline 数据库上发表的过去 20 年中发表的关于“β 受体阻滞剂”和“勃起功能障碍”的文章。根据纳入的已发表文章，使用 RevMan 5.4 版进行进一步的系统评价和荟萃分析。根据共 1578 名参与者的 6 项研究，参与者使用的 5 种 β 受体阻滞剂包括阿替洛尔 （17,8%）、比索洛尔 （31,1%）、卡维地洛尔 （10,8%）、美托洛尔 （9,8%） 和奈比洛尔 （30,5%）。
研究得到，奈比洛尔是一种推荐用于避免 ED 的 β 受体阻滞剂选择，因为与其他 β 受体阻滞剂相比，它患 ED 的风险较低。发现比索洛尔与 ED 风险较高相关，其次分别是阿替洛尔、美托洛尔和卡维地洛。
2.3 比索洛尔与奈必洛尔哮喘
β 受体阻滞剂是治疗心血管疾病的关键药物，但阻断气道 β2受体可导致哮喘患者出现严重的、有时甚至是致命的支气管收缩。尽管心脏选择性 β1受体阻滞剂可能比非选择性 β 受体阻滞剂更安全，但它们仍然相对禁忌且处方不足。
3. 剂量和换药注意事项
3.1 奈必洛尔与比索洛尔的剂量
（1）比索洛尔
初始剂量：每天口服 5 毫克一次
剂量滴定：如果没有达到预期效果，可以将剂量增加至 10 毫克，然后根据需要增加至 20 毫克
最大剂量：每天 20 毫克
（2）奈必洛尔
初始剂量：每天口服 5 毫克
剂量调整：根据需要每两周增加一次剂量，直至每天一次 40 毫克。
最大剂量：每天 40 毫克H3：从比索洛尔换成奈必洛尔
3.2 从比索洛尔换成奈必洛尔
比索洛尔和奈必洛尔均能有效治疗高血压和心力衰竭等疾病。奈必洛尔的额外血管扩张特性可以改善血液流动并可能减少勃起功能障碍等副作用，有些人会考虑从比索洛尔换成奈必洛尔。具体请咨询您的医生：他们将评估您的病史和当前状况，以确定是否适合改用奈必洛尔。为了尽量减少任何副作用，您的医生可能会建议逐渐减少比索洛尔的剂量，同时逐渐增加奈必洛尔的剂量。并且要跟踪过渡期间出现的任何新的或恶化的症状。
4. 比索洛尔与奈必洛尔一起服用
比索洛尔与奈比洛尔一起使用可能会产生累加效应，导致严重的心动过缓（低心率）和低血压（低血压）。如果您有任何问题或疑虑，请咨询您的医生。您的医生可能会开出不相互作用的替代方案。请务必告诉您的医生您使用的所有其他药物，包括维生素和草药。在未先咨询医生的情况下，请勿停止使用任何药物。
5. 建议
比索洛尔与奈必洛尔在治疗高血压和心血管疾病方面都发挥重要作用。由于每个人的健康状况不同，这些药物的效果和副作用可能会因人而异。因此，在选择或转换药物时，务必咨询医生。医生将根据个人的具体情况提供专业建议，以确保选择最适合的治疗方案，并有效管理潜在的副作用。
参考：
[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7917232/
[2]https://www.medscape.com/viewarticle/441228_4
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2827212/
[4]https://www.drugs.com/dosage/
[5]https://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.1080/03007995.2024.2318058
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16491268/
[7]https://link.springer.com/article/10.2165/00044011-200222060-00002
[8]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6977581/
[9]https://en.wikipedia.org/wiki/
[10]李萍,刘畅,谷晓策,等.奈必洛尔用于高血压的临床治疗优势[J].中国药房,2023,34(16):2044-2048.
[11]https://journals.lww.com/jhypertension/abstract/2022/05002/44_beta_blocker_treatment_options_and_risk_of.44.aspx
[12]https://www.drugs.com/drug-interactions/bisoprolol-with-nebivolol-393-0-2788-0.html
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