引言：

表阿霉素与阿霉素是两种常用的药物，它们在临床上被广泛用于治疗各种癌症。尽管它们名字相似，但实际上在药理作用、适应症和副作用等方面存在一些差异。了解这两种药物之间的差异对于患者选择合适的治疗方案至关重要。本文将深入探讨表阿霉素与阿霉素之间的差异，以帮助读者更好地了解这两种药物的特点及其在临床上的应用。

1. 什么是表阿霉素？

表阿霉素，又叫表柔比星，是由多柔比星衍生而来的抗肿瘤药物。这些化合物的4'位羟基的构型不同。表柔比星与多柔比星一样，通过干扰DNA的合成和功能发挥其抗肿瘤作用，在细胞周期的S期最活跃。表柔比星通过静脉注射给药。由肝代谢并主要在胆汁中消除。大约10%的药物在尿液中被清除。对于有肝转移或肝功能检查结果升高的患者，建议调整剂量。表柔比星的消除半衰期为30 ~ 40小时。临床研究表明，该药物对乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、软组织肉瘤和胰腺癌均有活性。也有证据表明其对胃癌、小细胞肺癌和急性白血病具有抗肿瘤活性。表柔比星单药治疗头颈部肿瘤或非小细胞肺癌的活性有限，但与其他药物联合治疗可能有益。

2. 什么是阿霉素？

阿霉素，又叫多柔比星，是一种抗生素和强效化疗药物，自 1960 年代以来一直用于治疗癌症。它是一组称为蒽环类药物的化疗药物的一部分，这种药物通过阻断癌细胞分裂和繁殖所必需的酶来阻止癌细胞的生长。它以注射到静脉中的液体形式给药。

阿霉素通常被用作治疗多种癌症的一种选择，特别是一旦它们发生转移，这意味着它们已经扩散到身体的其他部位。在用于治疗的常见癌症中：

血癌

膀胱癌

乳腺癌

肺癌

卵巢癌

癌症患者通常与其他化疗药物同时接受阿霉素治疗。但是，患者不应在服用多柔比星的同时服用某些处方药，并应告诉医生他们目前或以前服用的所有药物和补充剂。

3. 表阿霉素与阿霉素：功效比较

表柔比星(Epirubicin)和多柔比星(Doxorubicin)都属于蒽环类化疗药物，因其对各种癌症的有效性而闻名。然而，它们的副作用不同，尤其是对心脏的影响。

3.1 表柔比星和多柔比星的有效性比较

（1）相似

两种药物表现出相似的抗肿瘤活性，这意味着它们可以有效地杀死癌细胞。它们被用于治疗一系列癌症，包括乳腺癌、白血病、淋巴瘤和肉瘤。

（2）差异

表柔比星通常被认为比多柔比星的心脏毒性更小。这意味着它对心脏造成损伤的风险较低，而心脏损伤是阿霉素使用的主要问题。

3.2 哪种药物在治疗不同类型癌症方面表现更好？

研究并未显示这两种药物对许多癌症的疗效有显著差异。表柔比星的总体活性似乎与多柔比星相当。然而，需要更多的研究来确定其在联合化疗方案中的作用。有研究表明:

（1）乳腺癌

研究提示两种药物的缓解率和生存结局相似。表柔比星可能具有较低的心脏毒性，因此具有优势。

（2）非霍奇金淋巴瘤

研究未显示表柔比星和多柔比星在有效性或心脏毒性方面有明显差异。1989 年 4 月至 1993 年 12 月期间，211 例既往未经治疗的中度和高级别非霍奇金淋巴瘤患者被随机分配接受多柔比星 （n=106） 或表柔比星 （n=105） 和 MACOP-B 方案。这些患者随访至1996年12月。R Nair等人分析了许多预测反应和生存的临床特征。比较了两个治疗组的心脏和非心脏毒性。患者的中位年龄为48岁。122例患者（58.3%）完全缓解；阿霉素组62例（58.5%）完全缓解，表柔比星组60例（58.1%）完全缓解。两组的反应率、治疗失败时间、复发数据和总生存期相当。黏膜炎、呕吐、周围神经病变和心脏毒性引起的发病率也相当。总死亡率为10%。接受表柔比星治疗的患者（10例）中中性粒细胞减少性脓毒症导致的死亡率明显高于接受阿霉素治疗的患者（5例）。心脏评估显示两组之间的毒性没有差异。

研究得到，表柔比星在患者对治疗的反应方面与阿霉素一样有效。两个治疗组之间的心脏毒性没有差异。然而，在这项研究中，接受表柔比星治疗的患者中，中性粒细胞减少性脓毒症导致的死亡率显着更高。

3.3 表柔比星与多柔比星:检测应答率和生存结局

一些临床试验已经比较了这些药物。研究结果表明:

（1）反应率

两种药物在各种癌症中达到相当的反应率。在Zhujun Mao等人的研究中，纳入了19项随机临床试验，包括3,484名乳腺癌患者，这些试验评估了基于蒽环类药物的治疗的心脏毒性和效果。符合条件的研究包括以下五种治疗策略：多柔比星、表柔比星、脂质体多柔比星（LD）、多柔比星+右雷佐生（DD）和表柔比星+右雷佐生（ED）。在一项直接meta分析中，表柔比星、LD、DD和ED的心脏保护作用显著优于多柔比星，比值比和95%CI分别为1.64（1.04,2.57）、3.75（2.46,5.70）、2.88（1.93,4.29）和3.66（1.09,12.33）。与表柔比星或LD或DD相比，阿霉素的反应率没有显著差异。

（2）生存结果:对于许多癌症，两种药物的总生存期似乎相似。

但这些都是概括。表柔比星和多柔比星之间的选择取决于各种因素，包括特定类型的癌症、患者的总体健康状况以及心脏毒性的风险。肿瘤科医师将考虑这些因素来决定最合适的治疗方案。

4. 安全概况：表阿霉素比阿霉素更安全吗？

（1）保护心脏：表阿霉素的心脏毒性比阿霉素小吗？

表柔比星通常被认为比阿霉素的心脏毒性更小。蒽环类药物是可用于各种类型癌症的最有效的化疗药物之一。常用于治疗乳腺癌的蒽环类药物是表柔比星或阿霉素。表柔比星是阿霉素的差向异构体，在早期和转移性乳腺癌的化疗治疗中起着重要作用。表柔比星的疗效与多柔比星相似，而表柔比星具有不同的毒性特征，特别是在心脏毒性方面。表柔比星已被纳入大多数含蒽环类药物的化疗组合中，这些试验涉及大量患者。在涉及在剂量密集化疗方案中施用表柔比星的研究中也对其进行了研究。剂量密集临床试验的短期随访表明其安全性与阿霉素相当。

Mustafa Khasraw等人的报道中指出，在比较表柔比星和多柔比星等摩尔剂量的临床试验中，表柔比星产生的骨髓抑制较少，报告的非血液学毒性（恶心/呕吐、脱发、粘膜炎）和心脏（心电图改变伴或不伴临床充血性心力衰竭）毒性。阿霉素与表柔比星在骨髓抑制和心脏毒性方面的等毒剂量比分别为 1：1.2 和 1：1.7–2.0。合并并分析了比较两种蒽环类药物（等摩尔剂量）的 7 项研究的结果。与阿霉素相比，表柔比星的恶心和呕吐更少（风险比，0.76；p = 0.004）、中性粒细胞减少较少（风险比，0.52；p = 0.001）和心脏毒性（风险比，0.43；p = 0.004）。心力衰竭的发作也较少（风险比，0.38；p = 0.05）。在累积剂量为 550 mg/m 时，发生临床上明显的充血性心力衰竭的概率估计约为 0.9%，700 mg/m 时为 1.6%2，900 mg/m 时为 3.3%。充血性心力衰竭的风险随着累积剂量增加超过900 mg/m而迅速增加2.18所有试验中表柔比星的累积心脏毒性均小于1%-2.5%，这与使用阿霉素的研究中观察到的发生率相似。

（2）超越心脏毒性：比较表阿霉素和阿霉素的副作用概况

虽然心脏损伤的风险是最显著的差异，但这两种药物有一些共同的副作用:

恶心呕吐

脱发

血细胞计数低(可增加感染风险)

疲劳

然而，这些副作用的频率和严重程度可能存在一些差异。例如，脂质体多柔比星(多柔比星的另一种剂型)引起的恶心可能比标准多柔比星少。

5. 联合疗法：表阿霉素和阿霉素与环磷酰胺

5.1 了解表阿霉素和阿霉素与环磷酰胺

联合化疗是一次使用一种以上的药物来治疗癌症。由于化疗药物在细胞周期的不同阶段影响癌细胞，使用药物组合增加了所有癌细胞被消灭的机会。表阿霉素和阿霉素属于一类称为蒽环类药物的药物。 它们的作用是干扰癌细胞中的 DNA 复制和细胞分裂。 环磷酰胺的作用不同。 它是一种烷化剂，可直接损害癌细胞 DNA，并破坏其细胞周期。

将它们结合起来的理由在于它们不同的机制。 通过针对生长周期不同阶段的癌细胞，该组合旨在实现更有效、更全面的攻击。

5.2 探索协同作用：添加环磷酰胺如何增强表阿霉素和阿霉素的功效

这些药物的综合作用通常大于其单独作用的总和。 这种现象称为协同作用。环磷酰胺可以增加表阿霉素和阿霉素对肿瘤的渗透，使其更有效。它还可能抑制癌细胞的修复机制，使它们更容易受到蒽环类药物引起的 DNA 损伤。

J A Levi等人的报道中，评估了在维持固定剂量环磷酰胺的同时增加表柔比星剂量可耐受的剂量。同时评估转移性乳腺癌患者的肿瘤缓解率、毒副反应谱、缓解持续时间和总生存期。得到结论：大剂量表柔比星联合环磷酰胺治疗转移性乳腺癌较常规剂量化疗有更高的总缓解率和完全缓解率。虽然毒性增加，但大剂量化疗的耐受性良好，与治疗相关的死亡率并未增加。表柔比星不能增加剂量，与环磷酰胺联用时，90 mg/m2的表柔比星剂量将是最大剂量。但需要通过进一步试验来确定这一大剂量疗法对生存期的影响，以及是否可以通过更短的治疗时间获得类似的益处。

6. 结论

在临床实践中，正确的药物选择对于治疗效果的影响至关重要。了解表阿霉素与阿霉素之间的差异可以帮助医生和患者在治疗疾病时做出更明智的决策。此信息仅用于知识交流目的，不应被解释为医疗建议。 咨询合格的医疗保健专业人员对于为任何特定癌症病例确定适当的治疗计划至关重要。

参考：

[1]https://www.cancercenter.com/community/blog/2023/09/doxorubicin-red-devil

[2]https://www.thebreastonline.com/article/S0960-9776(11)00420-6/fulltext

[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22260846/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9610711/

[5]https://karger.com/ort/article-abstract/42/7-8/405/263744/Comparisons-of-Cardiotoxicity-and-Efficacy-of?redirectedFrom=fulltext

[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8588767/

[7]https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.1986.4.3.425

[8]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/

查到了相关文献：脱氧胆酸-羧甲基壳聚糖自聚集纳米粒作为阿霉素传递系统的研究

1.盐酸阿霉素的溶解物性，类似氯化铵等无机盐，在dmf中溶解度有限

2，3，三乙胺的加入，使得盐酸阿霉素的盐酸根，与三乙胺生成三乙胺盐酸盐，盐酸阿霉素酸阿霉素被解析出来，溶于dmf中，同时，三乙胺盐酸盐也溶于这个体系（分子量小），乌头酸酐与阿霉素此时都起助溶作用

4，红色正常，阿霉素本身也是红色，可以参阅茜素红，结构类似
萃取时，乙酸乙酯层不应该有无机盐，中间层（可能浑浊）也会有产物或者原料

5，可以这样：

将阿霉素盐酸盐与三乙胺同时加入到dmf中，加加热（5～60度上下）溶解，然后降温到室温，加入酸酐，然后按你原来操作进行

注意，dmf有吸水性，反应应该密闭

三乙胺作为缚酸剂，可以适当多一点不影响（可以在饱和食盐水中加一点盐酸，这样就可以洗去过量的三乙胺）

反应后期可以适当加热，5～60或者再高一点度不会影响质量

测定阿霉素各组分在紫外分光光度计下特定波长如489纳米下的吸光度Abs，然后根据这个波长下浓度的标准曲线，就可以得到阿霉素各组分的浓度。

我不晓得你干嘛要将可溶于水的阿霉素盐酸盐进行脱盐，是否想做阿霉素胶束？阿霉素脱盐后是不溶于水的。至于你得到的沉淀是否为阿霉素，你可以用盐酸成盐后进行鉴别试验即可判断吧

你的pbs的pH是多少的？阿霉素在碱性条件下会有降解的，以前用三乙胺做盐酸阿霉素的脱盐实验发现过。不知道是否是pH的原因，你可以研究一下。 

阿霉素是一种蒽环类广谱抗肿瘤抗生素，其主要作用机制是与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。盐酸阿霉素不仅对实验性肿瘤有抗肿瘤作用，还可以抑制拓扑异构酶，因此适用于多种癌症的治疗，如急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌等。

阿霉素的制备方法

阿霉素的制备过程如下：首先将阿霉素发酵液与盐酸混合并进行酸化处理，然后经过过滤和预提纯得到溶液。接着，使用HP20树脂吸附预提纯的溶液，并用乙醇水溶液进行洗脱，最终得到洗脱液。通过减压浓缩和制备柱的处理，可以得到高纯度的阿霉素。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200410041104.3阿霉素或盐酸阿霉素脂质体注射剂及其制备工艺

[2][中国发明,中国发明授权]CN201210480803.2一种制备高纯度阿霉素的方法【公开】/一种制备阿霉素的方法【授权】

会的，有可能其糖苷键断裂，产生酮和糖

盐酸阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，通过抑制癌细胞遗传物质核酸的合成，具有广泛的抗瘤谱，可以杀灭多种肿瘤细胞。它也被称为14-羟基柔红霉素、14-羟基正定霉素、羟基正定霉素、亚得利亚霉素、羟基柔红霉素、羟基红比霉素、多柔比星等。

盐酸阿霉素呈橙红色疏松状块状物或粉末，可溶于水、DMSO、四氢呋喃和醇，但不溶于丙酮、氯仿、苯和乙醚。它的水溶解度为10mg/ml，可以与葡萄糖氯化钠输液配伍，也可以与某些抗肿瘤药物合并应用。

盐酸阿霉素作为抗肿瘤药物，通过抑制癌细胞遗传物质核酸的合成，具有广泛的抗瘤谱，可以杀灭多种肿瘤细胞。它对机体产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用，主要通过阻止核酸的合成来发挥作用。

盐酸阿霉素的吸收、分布和排泄

盐酸阿霉素静脉注射后会迅速在血浆中消失，并广泛分布于肝、脾、肾、肺和心脏等器官。它主要在肝脏代谢，约有一半通过胆汁排出体外。尿排泄量约为4-5%，肝功能不全会导致排泄速度减慢。盐酸阿霉素不能穿过血脑屏障。

盐酸阿霉素的适应症

盐酸阿霉素适用于乳腺癌、肺癌、软组织肿瘤、骨肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、甲状腺癌、神经母细胞癌、肾母细胞癌、恶性淋巴癌和急性白血病等疾病。它也可以用于肝癌、胃癌、卵巢癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、多发性骨髓瘤、胰腺癌、食道癌和子宫内膜瘤等。

盐酸阿霉素的不良反应和禁忌

盐酸阿霉素属于化疗药物，具有强烈的细胞毒性，因此可能对身体造成损害。常见的不良反应包括骨髓造血功能抑制、心脏毒性、脱发和胃肠道反应等。少数病例可能出现发热、出血性红斑和肝功能损害。

盐酸阿霉素有一些禁忌，包括曾经使用其他抗肿瘤药物或放射治疗引起骨髓抑制的患者禁用，以及有严重心脏病或孕妇禁用。

阿霉素是一种蒽环类药物，具有广泛的抗瘤谱和强大的抗瘤作用。然而，它也会引起一系列毒副作用，如脱发、骨髓抑制和心脏毒性。特别是心脏毒性，限制了其在临床上的应用。

脂质体阿霉素是一种新型制剂，它将普通阿霉素包裹在脂质体中。脂质体载药后，药物在体内重新分布，从而明显降低了药物在心脏、肾脏和胃肠道组织中的浓度，减轻了对这些器官的毒性作用，特别是对心脏的毒性。因此，近年来脂质体阿霉素的应用逐渐增加。

1999年，美国国家食品与药品监督局（FDA）正式批准了聚乙二醇化脂质体阿霉素（PLD）用于治疗紫杉醇和铂类耐药的卵巢上皮性癌。国内上市的主要产品有里葆多、多美素和立幸，规格均为10ml：20mg。

脂质体阿霉素相比传统制剂有哪些优点？

① 毒性小：脂质体阿霉素克服了传统阿霉素心脏毒性大的缺陷，明显减轻了骨髓抑制和脱发等不良反应。（但也有研究表明，脂质体阿霉素的皮肤毒性和口腔毒性较传统阿霉素更高一些）

② 疗效好：脂质体阿霉素进入机体后缓慢释放，清除率降低，延长在体内的时间。此外，脂质体阿霉素具有肿瘤靶向性，尤其在巨大肿瘤包块聚集较多时，其药物浓度约为普通阿霉素的20倍。

脂质体阿霉素的常见不良反应及应对措施

脂质体阿霉素的主要不良反应包括滴注反应、口腔黏膜炎、手足综合征、胃肠道反应和骨髓抑制等。

滴注反应（输液反应）

滴注反应表现为输液初始时呼吸困难。为预防该反应，应减慢输液速度，特别是初始滴速不应大于1mg/min。如果没有输液反应，可以在60分钟内完成滴注。

手足综合征

轻度手足综合征表现为轻度红斑、水肿和脱皮，重度手足综合征可能出现水泡和溃疡。一般患者在治疗3-4周期后会出现这种反应。可以通过积极预防、调整剂量和药物治疗有效控制，极少数严重患者可能需要停药。对症处理方法包括使用降温包、手足涂抹保湿乳霜以减轻皮肤脱屑、溃疡和疼痛的症状，减少药物剂量或停止治疗一段时间。如果症状在停药后2-3天仍未改善，可以考虑改用其他药物治疗。药物预防或治疗的方法包括口服维生素B6片、口服或静脉注射地塞米松、局部外用地塞米松软膏和尿素软膏等。大多数患者在1-2周后症状会消除。

口腔黏膜炎

如果口腔黏膜炎不影响治疗，无需调整剂量。可以在化疗过程中服用维生素C和维生素B6，保持口腔清洁。如果影响患者的饮食能力，可以延长给药间期或减量，并给予相应药物如甲硝唑。如果患者不能口服食物，应给予营养支持。

骨髓抑制

每次用药前后必须检测血细胞计数。如果出现Ⅱ度骨髓抑制（白细胞<3*109、中性粒细胞<1.5*109、血小板<75*109、血红蛋白<95g/L）及以上，可以适当应用重组人粒细胞刺激因子。

参考资料

[1]聚乙二醇化脂质体阿霉素治疗复发性卵巢癌的中国专家共识[J].现代妇产科进展.2018.27 (9):641-644.

[2]蒽环类药物心脏毒性防治指南（2013年版）[J].临床肿瘤学杂志.2013.18(10):925-932