2-氨基-5-三氟甲基吡啶是新型农药杀虫剂氟啶胺的重要中间体。氟啶胺是一种广谱杀菌剂，对多种灰霉病有特效，且无交互抗性。本文介绍了制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的几种方法。

制备方法一

一种制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的方法是使用2-氯-5-三氟甲基吡啶与氨水进行氨化反应。然而，该方法的收率仅为50％。

制备方法二

另一种制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的方法是使用甘氨酸乙酯盐酸盐和二苯酮为原料，经过四步反应得到目标产物。然而，该方法步骤繁琐，且后处理分离困难。

制备方法三

还有一种制备2-氨基-5-三氟甲基吡啶的方法是使用2-氰基-5-三氟甲基吡啶为原料，经过催化加氢得到目标产物。然而，该方法会产生脱氯副产物，影响产品的分离提纯和收率。

图1 2-氨基-5-三氟甲基吡啶的制备反应式

实验操作：

将2-氰基-5-三氟甲基吡啶、醋酸和雷尼镍加入高压釜中，进行氢气通入和加热反应。反应结束后，进行过滤和浓缩，得到2-氨基-5-三氟甲基吡啶。

结论

以2-氰基-5-三氟甲基吡啶为原料，醋酸为溶剂，雷尼镍为催化剂，可以通过一步反应得到2-氨基-5-三氟甲基吡啶。该方法具有回收催化剂、减少脱氯杂质产生、简单后处理和低设备要求等优点，非常适合工业化生产。

参考文献

[1]Elmkaddem, Mohammed K.; Fischmeister, Cedric; Thomas, Christophe M.; Renaud, Jean-Luc Chemical Communications, 2010 , vol. 46, # 6 p. 925 – 927

2-氨基-5-三氟甲基吡啶是一种重要的合成医药中间体，被广泛应用于治疗心脑血管病。它具有良好的疗效和快速见效的特点，并且没有副作用，因此成为心脑血管病患者必不可少的新型药物。此外，2-氨基-5-三氟甲基吡啶还在国际市场上非常畅销。除了在医药领域，它还在有机合成和染料领域有广泛的应用。近年来，人们发现在杂环上引入三氟甲基可以提高化合物的亲脂性，从而增强药效，提高对生物体膜和组织的渗透性，并增强化合物的生理活性。目前，2-氨基-5-三氟甲基吡啶已经在医药、农药和染料等领域得到广泛应用。

制备方法

2-氨基-5-三氟甲基吡啶的制备过程如下：

(1) 氨解：将1300g的2-氯-5-三氟甲基吡啶、1700g的甲醇和1462g的液氨加入5L的高压釜中，开启搅拌并升温。控制釜内温度在120-135℃，压力在2.0-3.5Mpa之间。保持反应16小时后，降温至60℃，缓慢排压至0.0Mpa。继续通入空气赶气2小时以上，直到氨气完全排除。将反应液抽入甲醇蒸馏釜中，常压蒸馏去除甲醇。当氨基物中甲醇含量小于10％时，停止蒸馏，降温至50℃，向釜内加入大量水进行水洗、静置和分离，得到氨基物的粗品。

(2) 精馏：将氨基物的粗品放入减压精馏釜中，开启真空泵。当真空度达到-0.086Mpa时，开始加热精馏釜并升温至140℃。当塔顶有回流时，控制加热并维持全回流30分钟。然后按照采出：回流=1:8的比例进行减压精馏。采出的馏分进入前馏分接收罐，每10分钟取样一次进行色谱分析。当主馏分的含量达到99％以上时，将馏分切入成品接收罐。此时，回流比控制在1:4。随着釜温的上升，塔顶温度下降，将回流比调整为1:8。每5分钟取样一次进行色谱分析。当主馏分的含量低于98％时，停止采出，降温并放空。系统恢复常压后，停止真空泵。将前馏分、成品和后馏分进行计量，得到成品的收率为85％。

主要参考资料

[1] CN200610044597.5. 2-氨基-5-三氟甲基吡啶的制备方法。

2-氨基-5-三氟甲基吡啶是合成医药(治疗心脑血管病的药)的关键中间体，疗效好，见效快，没有副作用，是心脑血管病人不可缺少的新型医药。在国际市场非常畅销。

用途

2-氨基-5-三氟甲基吡啶不但作为新型的医药、农药中间体，在有机合成和染料领域也用途广泛，近年来，人们发现杂环上引入三氟甲基可提高化合物的亲脂性，从而提高药效，提高对生物体膜和组织的渗透性及生物体反应时的电子吸引性，增强化合物的生理活性。目前2-氨基-5-三氟甲基吡啶已广泛应用于医药、农药、染料等领域。

制备方法

一种2-氨基-5-三氟甲基吡啶的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)在有机溶剂存在下，2-氯-5-三氟甲基吡啶中通入液氨在120-135℃、压力2.0-3.5Mpa下，氨解反应8-16小时，2-氯-5-三氟甲基吡啶与液氨的摩尔比为1∶12-18。

(2)反应液通过蒸馏脱除有机溶剂，进行水洗静止分离，得到氨基物粗品。

(3)氨基物粗品进行精馏。

步骤(1)所述的有机溶剂可以采用甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚等，2-氯-5-三氟甲基吡啶与有机溶剂的质量化为料1∶1.3-2。

氨解反应后得到的反应液可以通过蒸馏常压脱除有机溶剂。

步骤(3)是为了提纯氨基物(2-氨-5-三氟甲基吡啶)粗品，采用通常的减压精镏方式。精镏条件为：温度90-140℃，压力-0.086--0.96Mpa。

本发明的优点：

工艺简单，易操作，利于工业化生产，无环保问题。得到的产品纯度高，纯度≥99％，收率在88％左右，生产成本低。

储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂.