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青霉素钠的适应症是什么? 1

青霉素钠是β-内酰胺类抗生素,通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用,适用于多种感染症状。它能够干扰细菌细胞壁的合成过程,导致细菌的细胞壁弱化、破裂和死亡。

青霉素钠

适应症

青霉素钠适用于:

  • 溶血性链球菌,如:咽炎、扁桃体炎、猩红热等;
  • 肺炎链球菌,如:肺炎、中耳炎、脑膜炎等;
  • 梭状芽孢杆菌感染所致的破伤风、气性坏疽等;
  • 不产青霉素酶葡萄球菌敏等敏感细菌所致各种感染;
  • 对梅毒、淋球菌、螺旋体、李斯特菌等有效;
  • 与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎;
  • 也可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者术前心内膜炎的预防。

不同人群用法用量

早产儿、新生儿、小儿和成人的用法用量各有不同,需根据具体情况调整。

使用注意事项

在使用青霉素钠前,需要进行皮试,注意保存和配伍禁忌,避免不良反应的发生。

警惕副作用

青霉素钠可能引起骨髓抑制、粒细胞减少、溶血性贫血、间质性肾炎、肠道菌群失调和中枢毒性,需警惕副作用并及时处理。

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青霉素钠是β-内酰胺类抗生素,通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用,适用于多种感染症状。它能够干扰细菌细胞壁的合成过程,导致细菌的细胞壁弱化、破裂和死亡。

青霉素钠

适应症

青霉素钠适用于:

  • 溶血性链球菌,如:咽炎、扁桃体炎、猩红热等;
  • 肺炎链球菌,如:肺炎、中耳炎、脑膜炎等;
  • 梭状芽孢杆菌感染所致的破伤风、气性坏疽等;
  • 不产青霉素酶葡萄球菌敏等敏感细菌所致各种感染;
  • 对梅毒、淋球菌、螺旋体、李斯特菌等有效;
  • 与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎;
  • 也可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者术前心内膜炎的预防。

不同人群用法用量

早产儿、新生儿、小儿和成人的用法用量各有不同,需根据具体情况调整。

使用注意事项

在使用青霉素钠前,需要进行皮试,注意保存和配伍禁忌,避免不良反应的发生。

警惕副作用

青霉素钠可能引起骨髓抑制、粒细胞减少、溶血性贫血、间质性肾炎、肠道菌群失调和中枢毒性,需警惕副作用并及时处理。

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硝酸布康唑的抗真菌作用是如何实现的? 1

简介

硝酸布康唑是一种合成的抗真菌药物,通过干扰真菌细胞膜的合成和功能,破坏真菌的正常生长和繁殖过程,从而达到杀灭真菌的目的。

 图1硝酸布康唑的性状

图1硝酸布康唑的性状

临床用途

硝酸布康唑广泛应用于治疗皮肤真菌感染、黏膜真菌感染等疾病,具有强大的抗真菌作用、较低的副作用以及广泛的应用范围。

注意事项

在使用硝酸布康唑时,患者需要遵循医生的建议,注意药物剂量和使用方法,避免与其他药物产生相互作用,以及注意可能产生的耐药性。

参考文献

[1]胡汉昆,颜锵,刘萍.抗真菌新药——硝酸布康唑[J].医药导报, 2010(7).

[2]刘雷,张朝晖,吴小涛,等.硝酸布康唑缓释乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察[J].江苏大学学报:医学版, 2011, 21(2):4.

[3]程露.硝酸布康唑栓的人体药代动力学[J].中国药科大学学报, 2013, 44(6):548-552.

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简介

硝酸布康唑是一种合成的抗真菌药物,通过干扰真菌细胞膜的合成和功能,破坏真菌的正常生长和繁殖过程,从而达到杀灭真菌的目的。

 图1硝酸布康唑的性状

图1硝酸布康唑的性状

临床用途

硝酸布康唑广泛应用于治疗皮肤真菌感染、黏膜真菌感染等疾病,具有强大的抗真菌作用、较低的副作用以及广泛的应用范围。

注意事项

在使用硝酸布康唑时,患者需要遵循医生的建议,注意药物剂量和使用方法,避免与其他药物产生相互作用,以及注意可能产生的耐药性。

参考文献

[1]胡汉昆,颜锵,刘萍.抗真菌新药——硝酸布康唑[J].医药导报, 2010(7).

[2]刘雷,张朝晖,吴小涛,等.硝酸布康唑缓释乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察[J].江苏大学学报:医学版, 2011, 21(2):4.

[3]程露.硝酸布康唑栓的人体药代动力学[J].中国药科大学学报, 2013, 44(6):548-552.

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羧苄青霉素钠的特点是什么? 1

简介

羧苄青霉素钠是一种半合成的广谱青霉素类抗生素,具有稳定的化学结构,适合口服给药。它具有良好的水溶性,能够快速分布到全身各组织器官,发挥抗菌作用。同时,羧苄青霉素钠的抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抑制作用。

 图1羧苄青霉素钠的性状

图1羧苄青霉素钠的性状

作用机制

羧苄青霉素钠主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。这种独特的作用机制使得羧苄青霉素钠对多种细菌具有强大的杀灭作用。

临床应用

羧苄青霉素钠可用于治疗多种感染性疾病,如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。此外,它还可用于预防手术感染,降低术后感染率,提高手术成功率。

不良反应

尽管羧苄青霉素钠在临床应用中取得了显著成效,但我们也必须正视其可能存在的挑战。随着抗生素的广泛使用,细菌耐药性问题日益严重。羧苄青霉素钠在使用过程中可能引发一些不良反应,如过敏反应、胃肠道反应等。

参考文献

[1]孔庆忠,贺润平,栾永祖.一种含羧苄青霉素钠的缓释剂及其应用:CN200810301567.7[P].CN101301260[2024-04-23].

[2]杨光裕,上官玉梅.新生儿败血症抗菌药物的应用[J].中国乡村医生, 1995, 010(005):23-24.

[3]吴琼.羧苄青霉素钠致过敏性休克1例[J].[2024-04-23].

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简介

羧苄青霉素钠是一种半合成的广谱青霉素类抗生素,具有稳定的化学结构,适合口服给药。它具有良好的水溶性,能够快速分布到全身各组织器官,发挥抗菌作用。同时,羧苄青霉素钠的抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抑制作用。

 图1羧苄青霉素钠的性状

图1羧苄青霉素钠的性状

作用机制

羧苄青霉素钠主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。这种独特的作用机制使得羧苄青霉素钠对多种细菌具有强大的杀灭作用。

临床应用

羧苄青霉素钠可用于治疗多种感染性疾病,如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。此外,它还可用于预防手术感染,降低术后感染率,提高手术成功率。

不良反应

尽管羧苄青霉素钠在临床应用中取得了显著成效,但我们也必须正视其可能存在的挑战。随着抗生素的广泛使用,细菌耐药性问题日益严重。羧苄青霉素钠在使用过程中可能引发一些不良反应,如过敏反应、胃肠道反应等。

参考文献

[1]孔庆忠,贺润平,栾永祖.一种含羧苄青霉素钠的缓释剂及其应用:CN200810301567.7[P].CN101301260[2024-04-23].

[2]杨光裕,上官玉梅.新生儿败血症抗菌药物的应用[J].中国乡村医生, 1995, 010(005):23-24.

[3]吴琼.羧苄青霉素钠致过敏性休克1例[J].[2024-04-23].

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克霉唑是否可以治疗多种真菌病? 1

克霉唑是一种广谱抗真菌药,通过抑制真菌麦角甾醇的生物合成,改变真菌细胞膜的通透性,从而导致真菌死亡。主要用于治疗由多种真菌尤其是白色念珠菌引起的深部或浅部真菌病。

克霉唑

1、克霉唑适用于哪些疾病?

本品适用于体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、以及念珠菌性甲沟炎和念珠菌性外阴阴道炎。

2、除了治疗真菌病外,克霉唑还有其他用途吗?

克霉唑还可用于类风湿关节炎、疥疮、尿布皮炎和真菌性角膜溃疡,大剂量一次给药可治疗真菌性阴道炎。

3、克霉唑常与哪些药物联合使用?

清癣外洗方与克霉唑乳膏联合使用,对治疗手足癣有较为显著的疗效,能够提高患者的真菌清除率,加快康复。氟康唑与克霉唑栓。

4、克霉唑可能引起哪些不良反应?

(1)偶见过敏反应

(2)偶可引起一次性刺激症状,如瘙痒、刺痛、红斑、水肿等。

5、使用克霉唑需要注意哪些事项?

(1)避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。

(2)用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。

(3)本品仅供外用,切忌口服。

(4)孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。

(5)对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

(6)本品性状发生改变时禁止使用。

(7)请将本品放在儿童不能接触的地方。

(8)儿童必须在成人监护下使用。

(9)如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

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克霉唑是一种广谱抗真菌药,通过抑制真菌麦角甾醇的生物合成,改变真菌细胞膜的通透性,从而导致真菌死亡。主要用于治疗由多种真菌尤其是白色念珠菌引起的深部或浅部真菌病。

克霉唑

1、克霉唑适用于哪些疾病?

本品适用于体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、以及念珠菌性甲沟炎和念珠菌性外阴阴道炎。

2、除了治疗真菌病外,克霉唑还有其他用途吗?

克霉唑还可用于类风湿关节炎、疥疮、尿布皮炎和真菌性角膜溃疡,大剂量一次给药可治疗真菌性阴道炎。

3、克霉唑常与哪些药物联合使用?

清癣外洗方与克霉唑乳膏联合使用,对治疗手足癣有较为显著的疗效,能够提高患者的真菌清除率,加快康复。氟康唑与克霉唑栓。

4、克霉唑可能引起哪些不良反应?

(1)偶见过敏反应

(2)偶可引起一次性刺激症状,如瘙痒、刺痛、红斑、水肿等。

5、使用克霉唑需要注意哪些事项?

(1)避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。

(2)用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。

(3)本品仅供外用,切忌口服。

(4)孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。

(5)对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

(6)本品性状发生改变时禁止使用。

(7)请将本品放在儿童不能接触的地方。

(8)儿童必须在成人监护下使用。

(9)如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

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硝酸咪康唑是否是一种有效的抗真菌药物? 1

硝酸咪康唑是一种常用的抗真菌外用药物,通过破坏真菌细胞膜的合成来达到杀灭真菌的作用。它对念珠菌、隐球菌和一些皮肤真菌有较好的抑制或杀灭作用,可用于治疗多种真菌感染引起的皮肤病。

硝酸咪康唑

药理作用

硝酸咪康唑是广谱抗真菌药,通过抑制真菌细胞膜的合成和影响代谢过程来发挥作用,对皮肤真菌和念珠菌有抗菌作用,对某些革兰阳性球菌也有效。葡萄糖酸氯己定是阳离子型表面活性防腐剂,具有广谱抗菌作用。

适应证

硝酸咪康唑可用于治疗犬因犬小孢子菌、厚皮马拉色菌和中间葡萄球菌引起的脂溢性皮炎。

不良反应

偶见过敏、水疱、烧灼感、充血、瘙痒或其他皮肤刺激症状。罕见的不良反应包括超敏反应、血管性水肿、荨麻疹、接触性皮炎等。

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硝酸咪康唑是一种常用的抗真菌外用药物,通过破坏真菌细胞膜的合成来达到杀灭真菌的作用。它对念珠菌、隐球菌和一些皮肤真菌有较好的抑制或杀灭作用,可用于治疗多种真菌感染引起的皮肤病。

硝酸咪康唑

药理作用

硝酸咪康唑是广谱抗真菌药,通过抑制真菌细胞膜的合成和影响代谢过程来发挥作用,对皮肤真菌和念珠菌有抗菌作用,对某些革兰阳性球菌也有效。葡萄糖酸氯己定是阳离子型表面活性防腐剂,具有广谱抗菌作用。

适应证

硝酸咪康唑可用于治疗犬因犬小孢子菌、厚皮马拉色菌和中间葡萄球菌引起的脂溢性皮炎。

不良反应

偶见过敏、水疱、烧灼感、充血、瘙痒或其他皮肤刺激症状。罕见的不良反应包括超敏反应、血管性水肿、荨麻疹、接触性皮炎等。

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如何改进6-氨基青霉烷酸酶法水溶液中苯乙酸的回收方法? 1

目前,我国生产6-氨基青霉烷酸(6-APA)主要采用酶法,即发酵法生产的青霉素G通过青霉素酰化酶作用分解生成6-APA和苯乙酸,酶解反应后的酶解液既包含产物6-APA,也包含副产物苯乙酸;然后使用溶媒从酶解液中萃取苯乙酸,从而使6-APA与苯乙酸分离;溶媒萃取液再经碱液反萃即可得到苯乙酸废水。这部分苯乙酸废水的杂质比较多,需要进行后续纯化处理才能回收苯乙酸。

6-氨基青霉烷酸

改进步骤

为了解决上述问题,专利 CN108658757A 提出了一种6?氨基青霉烷酸酶法水溶液中苯乙酸的回收方法。步骤如下:

(1)苯乙酸盐水溶液的制备

使用无机酸将6-氨基青霉烷酸酶法水溶液的pH调节至酸性,然后采用混合溶媒萃取6-氨基青霉烷酸酶法水溶液中的苯乙酸,分离得到6-APA水相和含苯乙酸的溶媒相;向含苯乙酸的溶媒相中加入碱液,分层得到含有苯乙酸盐的水相,经蒸发浓缩后,得到含苯乙酸盐的浓缩液;

(2)纯化的苯乙酸盐水溶液的制备

采用截留分子量为100~2000道尔顿的纳滤膜将步骤(1)中得到的含苯乙酸盐的浓缩液进行纳滤除杂,收集430nm下透光率大于50%的滤出液,即得到纯化的苯乙酸盐水溶液;

(3)纳滤浓缩液中苯乙酸盐的回收处理

对于步骤(2)中未透过纳滤膜的浓缩液加水稀释,而后采用截留分子量为100~2000道尔顿的纳滤膜进行纳滤除杂,得到含有低浓度苯乙酸盐的纳滤滤出液和含杂质的纳滤浓缩液;而后,采用截留分子量为100道尔顿的反渗透膜将含有低浓度苯乙酸盐的纳滤滤出液进行浓缩处理,得到高浓度的苯乙酸盐浓缩液和反渗透产水。

意义

此方法通过萃取、反萃、浓缩和纳滤的组合方式可以直接从6-氨基青霉烷酸酶法水溶液中分离得到高质量的苯乙酸盐水溶液,而且可以直接用于发酵生产青霉素。且工艺设计合理、操作和步骤简化、回收效果好、产品质量优异且避免了有毒有机溶剂的使用。

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目前,我国生产6-氨基青霉烷酸(6-APA)主要采用酶法,即发酵法生产的青霉素G通过青霉素酰化酶作用分解生成6-APA和苯乙酸,酶解反应后的酶解液既包含产物6-APA,也包含副产物苯乙酸;然后使用溶媒从酶解液中萃取苯乙酸,从而使6-APA与苯乙酸分离;溶媒萃取液再经碱液反萃即可得到苯乙酸废水。这部分苯乙酸废水的杂质比较多,需要进行后续纯化处理才能回收苯乙酸。

6-氨基青霉烷酸

改进步骤

为了解决上述问题,专利 CN108658757A 提出了一种6?氨基青霉烷酸酶法水溶液中苯乙酸的回收方法。步骤如下:

(1)苯乙酸盐水溶液的制备

使用无机酸将6-氨基青霉烷酸酶法水溶液的pH调节至酸性,然后采用混合溶媒萃取6-氨基青霉烷酸酶法水溶液中的苯乙酸,分离得到6-APA水相和含苯乙酸的溶媒相;向含苯乙酸的溶媒相中加入碱液,分层得到含有苯乙酸盐的水相,经蒸发浓缩后,得到含苯乙酸盐的浓缩液;

(2)纯化的苯乙酸盐水溶液的制备

采用截留分子量为100~2000道尔顿的纳滤膜将步骤(1)中得到的含苯乙酸盐的浓缩液进行纳滤除杂,收集430nm下透光率大于50%的滤出液,即得到纯化的苯乙酸盐水溶液;

(3)纳滤浓缩液中苯乙酸盐的回收处理

对于步骤(2)中未透过纳滤膜的浓缩液加水稀释,而后采用截留分子量为100~2000道尔顿的纳滤膜进行纳滤除杂,得到含有低浓度苯乙酸盐的纳滤滤出液和含杂质的纳滤浓缩液;而后,采用截留分子量为100道尔顿的反渗透膜将含有低浓度苯乙酸盐的纳滤滤出液进行浓缩处理,得到高浓度的苯乙酸盐浓缩液和反渗透产水。

意义

此方法通过萃取、反萃、浓缩和纳滤的组合方式可以直接从6-氨基青霉烷酸酶法水溶液中分离得到高质量的苯乙酸盐水溶液,而且可以直接用于发酵生产青霉素。且工艺设计合理、操作和步骤简化、回收效果好、产品质量优异且避免了有毒有机溶剂的使用。

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磺胺醋酰是一种怎样的抗菌药物? 1

背景及概述

磺胺醋酰(Sulfacetamide),是一种磺胺类人工合成抗菌药,主要通过局部用药治疗局部感染,也可以口服用于治疗泌尿道感染。

特性

磺胺醋酰室温下呈白色,水溶性强。磺胺醋酰的药物活性在磺胺类药物中处于较低水平。人口服后,磺胺醋酰能得到很好吸收,其半衰期大约是9小时,大约70%服用的磺胺醋酰会以未代谢状态经尿液排出。

图1 磺胺醋酰性状图.png

图1 磺胺醋酰性状图

磺胺醋酰对大部分的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有杀灭作用。磺胺醋酰杀灭细菌的机理和其他的磺胺类药物相似。细菌的正常生长依赖叶酸的合成,合成通路中,对氨基苯甲酸(PABA)是一种必需的前体。而磺胺醋酰结构与对氨基苯甲酸相似,因而可以和对氨基苯甲酸竞争,对叶酸的合成进行抑制。 磺胺醋酰的钠盐磺胺醋酰钠亦是一种抗菌药物,可以用于治疗皮肤感染[1]。

临床

磺胺醋酰主要通过局部用药的方式(比如皮肤涂抹、滴眼液滴眼)治疗局部感染,如皮肤感染。此外,口服磺胺醋酰亦是一种过去使用的治疗泌尿道感染的方法。磺胺醋酰可能产生的副作用和磺胺类药物的典型副作用类似。

药理作用

磺胺醋酰在结构上为一种类似对氨苯甲酸(PABA)的物质,可与其竞争,抑制二氢叶酸合成酶,阻止细菌合成叶酸,使细菌缺乏叶酸的供应而死亡。磺胺醋醋酰为局部短效的磺胺药,对葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、淋球菌和沙眼衣原衣原体有抑制活性,对沙眼衣原衣原体较为敏感,对真菌也有抑制活性。

用法用量

磺胺醋酰制剂磺胺醋酰钠滴眼液15%规格滴于眼睑内,一次1-2滴,一日3-5次。或涂眼膏,一日3次.

参考文献

[1]尤启冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 350–355. 显示全部

背景及概述

磺胺醋酰(Sulfacetamide),是一种磺胺类人工合成抗菌药,主要通过局部用药治疗局部感染,也可以口服用于治疗泌尿道感染。

特性

磺胺醋酰室温下呈白色,水溶性强。磺胺醋酰的药物活性在磺胺类药物中处于较低水平。人口服后,磺胺醋酰能得到很好吸收,其半衰期大约是9小时,大约70%服用的磺胺醋酰会以未代谢状态经尿液排出。

图1 磺胺醋酰性状图.png

图1 磺胺醋酰性状图

磺胺醋酰对大部分的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有杀灭作用。磺胺醋酰杀灭细菌的机理和其他的磺胺类药物相似。细菌的正常生长依赖叶酸的合成,合成通路中,对氨基苯甲酸(PABA)是一种必需的前体。而磺胺醋酰结构与对氨基苯甲酸相似,因而可以和对氨基苯甲酸竞争,对叶酸的合成进行抑制。 磺胺醋酰的钠盐磺胺醋酰钠亦是一种抗菌药物,可以用于治疗皮肤感染[1]。

临床

磺胺醋酰主要通过局部用药的方式(比如皮肤涂抹、滴眼液滴眼)治疗局部感染,如皮肤感染。此外,口服磺胺醋酰亦是一种过去使用的治疗泌尿道感染的方法。磺胺醋酰可能产生的副作用和磺胺类药物的典型副作用类似。

药理作用

磺胺醋酰在结构上为一种类似对氨苯甲酸(PABA)的物质,可与其竞争,抑制二氢叶酸合成酶,阻止细菌合成叶酸,使细菌缺乏叶酸的供应而死亡。磺胺醋醋酰为局部短效的磺胺药,对葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、淋球菌和沙眼衣原衣原体有抑制活性,对沙眼衣原衣原体较为敏感,对真菌也有抑制活性。

用法用量

磺胺醋酰制剂磺胺醋酰钠滴眼液15%规格滴于眼睑内,一次1-2滴,一日3-5次。或涂眼膏,一日3次.

参考文献

[1]尤启冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 350–355.

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硝酸异康唑:一种重要的抗真菌药物 1

简介

硝酸异康唑是一种有机化合物,化学式为C18H15Cl4N3O4,广泛应用于医药领域。它是一种白色或类白色固体粉末,具有良好的稳定性,但在特定条件下可能发生化学变化,因此存储时需注意避免不利因素。

 硝酸异康唑的性状

硝酸异康唑的性状

药理作用

硝酸异康唑主要通过干扰真菌的细胞膜,阻碍其代谢和繁殖过程,发挥抗菌作用。它能迅速破坏真菌的细胞膜,阻碍氧化还原反应,导致真菌死亡。此外,它还能抑制真菌的脂肪酸合成,加剧其死亡。硝酸异康唑对多种真菌具有抑杀作用,在治疗真菌感染方面具有显著优势。

临床用途

硝酸异康唑主要用于治疗真菌感染,如外阴阴道念珠菌病。除阴道片外,还有乳膏、溶液和栓剂等制剂形式,用于治疗皮肤真菌病。不同制剂有不同的使用方法和疗程,应根据医生建议正确使用。

参考文献

[1]季世春,李琴.硝酸异康唑的合成新工艺[J].中国现代应用药学, 2013, 30(4):3.

[2]季世春,李琴,张明明.一种制备硝酸异康唑的方法:CN201110427401.1[P].

[3]陈少军,陈亚军,颜锵,等.硝酸异康唑阴道片及其制备方法:CN200910063404.4[P].

[4]王爱平,余进,万喆,等.1%硝酸异康唑乳膏治疗体股癣,足癣疗效和安全性评价[J].中国真菌学杂志, 2007, 2(4):5.

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简介

硝酸异康唑是一种有机化合物,化学式为C18H15Cl4N3O4,广泛应用于医药领域。它是一种白色或类白色固体粉末,具有良好的稳定性,但在特定条件下可能发生化学变化,因此存储时需注意避免不利因素。

 硝酸异康唑的性状

硝酸异康唑的性状

药理作用

硝酸异康唑主要通过干扰真菌的细胞膜,阻碍其代谢和繁殖过程,发挥抗菌作用。它能迅速破坏真菌的细胞膜,阻碍氧化还原反应,导致真菌死亡。此外,它还能抑制真菌的脂肪酸合成,加剧其死亡。硝酸异康唑对多种真菌具有抑杀作用,在治疗真菌感染方面具有显著优势。

临床用途

硝酸异康唑主要用于治疗真菌感染,如外阴阴道念珠菌病。除阴道片外,还有乳膏、溶液和栓剂等制剂形式,用于治疗皮肤真菌病。不同制剂有不同的使用方法和疗程,应根据医生建议正确使用。

参考文献

[1]季世春,李琴.硝酸异康唑的合成新工艺[J].中国现代应用药学, 2013, 30(4):3.

[2]季世春,李琴,张明明.一种制备硝酸异康唑的方法:CN201110427401.1[P].

[3]陈少军,陈亚军,颜锵,等.硝酸异康唑阴道片及其制备方法:CN200910063404.4[P].

[4]王爱平,余进,万喆,等.1%硝酸异康唑乳膏治疗体股癣,足癣疗效和安全性评价[J].中国真菌学杂志, 2007, 2(4):5.

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艾沙康唑是否是一种有效的抗真菌药物? 1

艾沙康唑(isavuconazole)是一种新型二代三唑类抗真菌药物,于2015年在美国获批上市用于治疗侵袭性曲霉病(invasive aspergillosis, IA)和毛霉病(invasive mucormycosis, IM)。艾沙康唑有口服和静脉注射两种剂型,具有生物利用度高、体内半衰期长、抗菌谱广、安全性好等优势。研究表明,艾沙康唑口服制剂作为预防用药,可替代泊沙康唑用于高危血液病患者或异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation, allo-HSCT)患者IFD的预防。

艾沙康唑

另外,艾沙康唑静脉用药治疗IA的疗效与伏立康唑相当且安全性更好,治疗IM的疗效与两性霉素B相近且耐受性更好,是治疗IA和IM的一线药物。此外,对于侵袭性念珠菌病(invasive candidiasis, IC)的治疗,尤其是罕见IFD以及累及中枢神经系统的IFD,艾沙康唑也有较好的疗效。

作用机制及适应症

艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甙化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类[如伊曲康唑(itraconazole)、伏立康唑(voriconazole)和泊沙康唑(posaconazole)]耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。在抗菌活性方面,艾沙康唑对临床上常见的酵母和霉菌都有强大的活性,对一些两性霉素B、卡泊芬净或伊曲康唑耐药的菌株和新出现的病原体,如迟缓曲霉等,艾沙康唑也有一定的疗效。

用法用量

推荐的负荷剂量:前48小时内,每8小时两粒胶囊(相当于200mg的艾沙康唑),共给药6次。

推荐的维持剂量:从末次负荷剂量给药后12至24小时开始每日一次,每次两粒胶囊(相当于200 mg艾沙康唑)。

本品可空腹或餐后服用。应整粒吞服,不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。治疗的持续时间应根据临床反应确定。对于6个月以上的长期治疗,应认真考虑获益-风险平衡。

老年患者不需要调整剂量;肾损害患者(包括终末期肾病患者)不需要调整剂量;轻度或中度肝损伤(Child-Pugh A级和B级)患者不需要调整剂量。目前尚未在重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者中进行艾沙康唑的研究。除非认为潜在获益大于风险,否则不建议在这些患者中使用。尚未确定18岁以下未成年人使用本品的安全性及疗效。没有关于孕妇使用本品的数据,但动物研究显示本品具有生殖毒性并可分泌到乳汁中,因此妊娠妇女不得使用本品,并且治疗期间应停止哺乳。

常见的不良反应

与其他三唑类药物相比,艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性,其最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害,通常无需停药。临床试验研究表明,艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑(42% vs 60%),在药物相关肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异。下表按系统器官分类和频率列出了艾沙康唑在治疗侵袭性真菌感染时的不良反应。在每个频率分组中,不良反应以严重程度递减的次序排列。

显示全部

艾沙康唑(isavuconazole)是一种新型二代三唑类抗真菌药物,于2015年在美国获批上市用于治疗侵袭性曲霉病(invasive aspergillosis, IA)和毛霉病(invasive mucormycosis, IM)。艾沙康唑有口服和静脉注射两种剂型,具有生物利用度高、体内半衰期长、抗菌谱广、安全性好等优势。研究表明,艾沙康唑口服制剂作为预防用药,可替代泊沙康唑用于高危血液病患者或异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation, allo-HSCT)患者IFD的预防。

艾沙康唑

另外,艾沙康唑静脉用药治疗IA的疗效与伏立康唑相当且安全性更好,治疗IM的疗效与两性霉素B相近且耐受性更好,是治疗IA和IM的一线药物。此外,对于侵袭性念珠菌病(invasive candidiasis, IC)的治疗,尤其是罕见IFD以及累及中枢神经系统的IFD,艾沙康唑也有较好的疗效。

作用机制及适应症

艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甙化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类[如伊曲康唑(itraconazole)、伏立康唑(voriconazole)和泊沙康唑(posaconazole)]耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。在抗菌活性方面,艾沙康唑对临床上常见的酵母和霉菌都有强大的活性,对一些两性霉素B、卡泊芬净或伊曲康唑耐药的菌株和新出现的病原体,如迟缓曲霉等,艾沙康唑也有一定的疗效。

用法用量

推荐的负荷剂量:前48小时内,每8小时两粒胶囊(相当于200mg的艾沙康唑),共给药6次。

推荐的维持剂量:从末次负荷剂量给药后12至24小时开始每日一次,每次两粒胶囊(相当于200 mg艾沙康唑)。

本品可空腹或餐后服用。应整粒吞服,不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。治疗的持续时间应根据临床反应确定。对于6个月以上的长期治疗,应认真考虑获益-风险平衡。

老年患者不需要调整剂量;肾损害患者(包括终末期肾病患者)不需要调整剂量;轻度或中度肝损伤(Child-Pugh A级和B级)患者不需要调整剂量。目前尚未在重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者中进行艾沙康唑的研究。除非认为潜在获益大于风险,否则不建议在这些患者中使用。尚未确定18岁以下未成年人使用本品的安全性及疗效。没有关于孕妇使用本品的数据,但动物研究显示本品具有生殖毒性并可分泌到乳汁中,因此妊娠妇女不得使用本品,并且治疗期间应停止哺乳。

常见的不良反应

与其他三唑类药物相比,艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性,其最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害,通常无需停药。临床试验研究表明,艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑(42% vs 60%),在药物相关肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异。下表按系统器官分类和频率列出了艾沙康唑在治疗侵袭性真菌感染时的不良反应。在每个频率分组中,不良反应以严重程度递减的次序排列。

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青霉素V钾的用途是什么? 1

青霉素V钾是一种口服抗生素,具有耐酸性强、安全、高效、方便等优点。它适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌、肺炎球菌和敏感葡萄球菌引起的疾病。此外,青霉素V钾也可用于风湿热复发、感染性心内膜炎和螺旋体感染的预防。

青霉素 V 钾

常用方法

青霉素V钾可以通过口服的方式治疗不同类型的感染,如扁桃体炎、支气管炎和皮肤感染。对于牙龈肿痛未成脓者,可以使用青霉素V钾胶囊进行冲洗治疗。而对于扁桃体炎和支气管炎,青霉素V钾胶囊的口服剂量也有相应的用法。

联合用药

在治疗过程中,青霉素V钾可以与其他药物联合使用,如人工牛黄甲硝唑胶囊、咳特灵胶囊和氨溴索等。这些联合用药可以加快疗效,减轻症状,促进患者康复。

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青霉素V钾是一种口服抗生素,具有耐酸性强、安全、高效、方便等优点。它适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌、肺炎球菌和敏感葡萄球菌引起的疾病。此外,青霉素V钾也可用于风湿热复发、感染性心内膜炎和螺旋体感染的预防。

青霉素 V 钾

常用方法

青霉素V钾可以通过口服的方式治疗不同类型的感染,如扁桃体炎、支气管炎和皮肤感染。对于牙龈肿痛未成脓者,可以使用青霉素V钾胶囊进行冲洗治疗。而对于扁桃体炎和支气管炎,青霉素V钾胶囊的口服剂量也有相应的用法。

联合用药

在治疗过程中,青霉素V钾可以与其他药物联合使用,如人工牛黄甲硝唑胶囊、咳特灵胶囊和氨溴索等。这些联合用药可以加快疗效,减轻症状,促进患者康复。

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如何进行L(-)岩藻糖的微生物合成? 1

L(-)岩藻糖(L-Fucose)是一种天然糖,通常来源于褐藻和人母乳中,也存在于人类的某些器官中,如皮肤,神经系统。自然界中的L(-)岩藻糖常是L构型,以岩藻胶和岩藻聚糖等多糖形式存在于海藻中。D构型的岩藻糖仅作为稀有糖,发现于一些糖甘类化合物中。

区别于其他六碳糖,岩藻糖的两个结构特征是:1)在碳6位(C-6)上没有羟基,2)L-构型。在含岩藻糖的糖链结构中,岩藻糖链可以作为末端修饰,也可以作为其他糖类结合的附着点。本文将介绍L(-)岩藻糖的微生物合成方法[1].

L(-)岩藻糖

L(-)岩藻糖是一种存在于多种生物体中的天然脱氧己糖。 它具有多种生理作用,在医药、化妆品和食品工业中具有潜在的应用前景。 通过代谢工程的微生物合成对于重要化学品的高效生产越来越受到关注。此前,报道了具有高 2'-岩藻糖基乳糖生产力的代谢工程大肠杆菌菌株的构建。Wanmeng Mu 团队通过质粒表达和基因组整合进一步引入两歧双歧杆菌α-l-岩藻糖苷酶,并通过删除fucI、fucK和rhaA来阻断L-岩藻糖同化途径。 在摇瓶培养和补料分批培养中,L-岩藻糖的最高滴度分别达到 6.31 和 51.05 g/L。L-岩藻糖的合成受添加乳糖的影响很小,并且在整个培养过程中几乎没有2'-岩藻糖基乳糖残留。L(-)岩藻糖生产率达到0.76 g/L/h,表明大规模工业应用的巨大潜力。

参考文献

[1] Microbial Synthesis of l-Fucose with High Productivity by a Metabolically Engineered Escherichia coli. J. Agric. Food Chem. 2023, 71, 5, 2464–2471. 显示全部

L(-)岩藻糖(L-Fucose)是一种天然糖,通常来源于褐藻和人母乳中,也存在于人类的某些器官中,如皮肤,神经系统。自然界中的L(-)岩藻糖常是L构型,以岩藻胶和岩藻聚糖等多糖形式存在于海藻中。D构型的岩藻糖仅作为稀有糖,发现于一些糖甘类化合物中。

区别于其他六碳糖,岩藻糖的两个结构特征是:1)在碳6位(C-6)上没有羟基,2)L-构型。在含岩藻糖的糖链结构中,岩藻糖链可以作为末端修饰,也可以作为其他糖类结合的附着点。本文将介绍L(-)岩藻糖的微生物合成方法[1].

L(-)岩藻糖

L(-)岩藻糖是一种存在于多种生物体中的天然脱氧己糖。 它具有多种生理作用,在医药、化妆品和食品工业中具有潜在的应用前景。 通过代谢工程的微生物合成对于重要化学品的高效生产越来越受到关注。此前,报道了具有高 2'-岩藻糖基乳糖生产力的代谢工程大肠杆菌菌株的构建。Wanmeng Mu 团队通过质粒表达和基因组整合进一步引入两歧双歧杆菌α-l-岩藻糖苷酶,并通过删除fucI、fucK和rhaA来阻断L-岩藻糖同化途径。 在摇瓶培养和补料分批培养中,L-岩藻糖的最高滴度分别达到 6.31 和 51.05 g/L。L-岩藻糖的合成受添加乳糖的影响很小,并且在整个培养过程中几乎没有2'-岩藻糖基乳糖残留。L(-)岩藻糖生产率达到0.76 g/L/h,表明大规模工业应用的巨大潜力。

参考文献

[1] Microbial Synthesis of l-Fucose with High Productivity by a Metabolically Engineered Escherichia coli. J. Agric. Food Chem. 2023, 71, 5, 2464–2471.

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苏云金杆菌的应用前景如何? 1

简介

苏云金杆菌属于芽孢杆菌属,是一类能够产生伴孢晶体蛋白的细菌。这些晶体蛋白对多种害虫具有高度的特异性毒性,而对人类、牲畜及环境无害,因此被誉为“绿色农药”。苏云金杆菌的生长周期较短,繁殖迅速,能在多种环境中存活并发挥生物防治作用。同时,苏云金杆菌还能与土壤中的其他微生物共生,形成复杂的微生物群落,参与土壤生态系统的物质循环和能量流动[1-2]。

 图1苏云金杆菌的性状

图1苏云金杆菌的性状

应用价值

苏云金杆菌在生物防治领域的应用前景广阔。其产生的伴孢晶体蛋白对多种农业害虫如鳞翅目、鞘翅目、膜翅目和双翅目等具有高效的杀灭作用。通过喷洒苏云金杆菌制剂,可以有效地减少化学农药的使用量,降低对环境的污染,保护生态平衡。此外,苏云金杆菌还可以与其他生物防治剂如天敌昆虫、真菌等配合使用,形成多层次的生物防治体系,提高防治效果。

近年来,苏云金杆菌在医药领域的应用也逐渐受到关注。研究发现,苏云金杆菌的某些菌株具有抗肿瘤、抗菌和抗病毒等生物活性。这些菌株可以通过产生特定的代谢产物或激活宿主的免疫系统来发挥治疗作用。虽然目前这一领域的研究还处于起步阶段,但苏云金杆菌在医药领域的应用潜力不容忽视。

苏云金杆菌在环保领域也具有一定的应用价值。由于其能够分解有机物质并降低污染物的毒性,因此可以用于废水处理、土壤修复等领域。此外,苏云金杆菌还可以与其他微生物一起参与生物修复过程,促进受损生态系统的恢复[2-4]。

研究进展

随着生物技术的不断发展,对苏云金杆菌的研究也在不断深入。目前,科学家们已经成功克隆了多个与伴孢晶体蛋白产生相关的基因,并揭示了这些基因的表达调控机制。同时,还通过基因工程手段对苏云金杆菌进行了改良和优化,提高了其生物防治效果和环境适应能力。此外,对苏云金杆菌与其他微生物的相互作用关系以及其在生态系统中的功能等方面也进行了深入的研究[3-4]。

参考文献

[1]沈鞠群,王锦举,喻子牛.苏云金杆菌制剂标准化的程序和方法[J].中国生物防治, 1990, 000(0S1):P.12-16.

[2]陈建武,余健秀,胡晓晖,等.苏云金杆菌营养期杀虫蛋白的研究[J].中国生物工程杂志, 2002, 22(3):4.

[3]朱丽云.苏云金杆菌(Bt)微胶囊剂的研制[D].浙江工业大学,2002.DOI:10.7666/d.y445280.

[4]宋瑞琨,李龙,王大菊,等.苏云金杆菌内外毒素混合杀虫剂的毒理学研究[C]//中国化工学会农药专业委员会第八届年会.0[2024-05-15]. 显示全部

简介

苏云金杆菌属于芽孢杆菌属,是一类能够产生伴孢晶体蛋白的细菌。这些晶体蛋白对多种害虫具有高度的特异性毒性,而对人类、牲畜及环境无害,因此被誉为“绿色农药”。苏云金杆菌的生长周期较短,繁殖迅速,能在多种环境中存活并发挥生物防治作用。同时,苏云金杆菌还能与土壤中的其他微生物共生,形成复杂的微生物群落,参与土壤生态系统的物质循环和能量流动[1-2]。

 图1苏云金杆菌的性状

图1苏云金杆菌的性状

应用价值

苏云金杆菌在生物防治领域的应用前景广阔。其产生的伴孢晶体蛋白对多种农业害虫如鳞翅目、鞘翅目、膜翅目和双翅目等具有高效的杀灭作用。通过喷洒苏云金杆菌制剂,可以有效地减少化学农药的使用量,降低对环境的污染,保护生态平衡。此外,苏云金杆菌还可以与其他生物防治剂如天敌昆虫、真菌等配合使用,形成多层次的生物防治体系,提高防治效果。

近年来,苏云金杆菌在医药领域的应用也逐渐受到关注。研究发现,苏云金杆菌的某些菌株具有抗肿瘤、抗菌和抗病毒等生物活性。这些菌株可以通过产生特定的代谢产物或激活宿主的免疫系统来发挥治疗作用。虽然目前这一领域的研究还处于起步阶段,但苏云金杆菌在医药领域的应用潜力不容忽视。

苏云金杆菌在环保领域也具有一定的应用价值。由于其能够分解有机物质并降低污染物的毒性,因此可以用于废水处理、土壤修复等领域。此外,苏云金杆菌还可以与其他微生物一起参与生物修复过程,促进受损生态系统的恢复[2-4]。

研究进展

随着生物技术的不断发展,对苏云金杆菌的研究也在不断深入。目前,科学家们已经成功克隆了多个与伴孢晶体蛋白产生相关的基因,并揭示了这些基因的表达调控机制。同时,还通过基因工程手段对苏云金杆菌进行了改良和优化,提高了其生物防治效果和环境适应能力。此外,对苏云金杆菌与其他微生物的相互作用关系以及其在生态系统中的功能等方面也进行了深入的研究[3-4]。

参考文献

[1]沈鞠群,王锦举,喻子牛.苏云金杆菌制剂标准化的程序和方法[J].中国生物防治, 1990, 000(0S1):P.12-16.

[2]陈建武,余健秀,胡晓晖,等.苏云金杆菌营养期杀虫蛋白的研究[J].中国生物工程杂志, 2002, 22(3):4.

[3]朱丽云.苏云金杆菌(Bt)微胶囊剂的研制[D].浙江工业大学,2002.DOI:10.7666/d.y445280.

[4]宋瑞琨,李龙,王大菊,等.苏云金杆菌内外毒素混合杀虫剂的毒理学研究[C]//中国化工学会农药专业委员会第八届年会.0[2024-05-15].

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粘杆菌素甲基磺酸钠的制备方法有哪些? 1

介绍

粘杆菌素甲基磺酸钠是硫酸粘菌素的前体药物,是硫酸粘菌素引入甲烷磺酸基后的产物,目的是降低硫酸粘菌素的毒性。因为硫酸粘菌素毒性太大,在美国作为非肠道给药是不允许的,一般口服用于治疗肠道感染,经化学修饰后的磺粘菌素毒性会大大降低,LD50降低了50倍以上,因此可以作为静脉给药,是治疗绿脓杆菌感染的首选药物.

粘杆菌素甲基磺酸钠.jpg

粘杆菌素甲基磺酸钠

制备

以往合成的缺点

关于粘杆菌素甲基磺酸钠的合成方法已属公知技术,即以硫酸多粘菌素E为原料,用水溶解后,先加甲醛溶液,然后再加亚硫酸氢钠溶液进行反应,即得粘菌素甲磺酸钠粗品溶液。在粗品溶液中存在大量杂质,未反应完全的硫酸多粘菌素E原料,及由该原料引入的硫酸根和过量的反应物甲醛和亚硫酸氢钠。因此,要想得到纯度较高的目的产物,必须最大程度地去除这些杂质,这样才能得到高活性的多黏菌素E甲磺酸钠.

新合成方法

为了解决上述现有技术中存在的问题,宋志倩[1]提供了一种结晶工艺制备粘杆菌素甲基磺酸钠的方法,能够缩短操作时间、简化操作步骤,提高收率,同时还能够满足质量要求,适合工业化大规模生产。分为以下四步,具体步骤如下:

(1)粘菌素、甲醛和亚硫酸氢钠在一定条件下反应得到多粘菌素甲磺酸钠溶液,干燥后,得到多粘菌素甲磺酸钠粗品;同时除去过量的反应物甲醛.

(2)将多粘菌素甲磺酸钠粗品用溶剂A在30?45℃搅拌溶解,多粘菌素甲磺酸钠粗品与溶剂A的质量体积为1:3?10,搅拌溶解时间为0.5?5h,保温过滤得到不溶物钠盐,得到滤液,其中溶剂A为甲醇+水混合溶剂或者乙醇+水混合溶剂;该不溶物为原料引入的硫酸根和过量的反应物亚硫酸氢钠等钠盐,进一步纯化多粘菌素甲磺酸钠粗品,使其质量标准中的硫酸化灰分达到合格要求.

(3)滤液缓慢降温至0?20℃,然后加入不良溶剂B,溶剂B体积为滤液体积的20?50%,搅拌结晶,转速20?60转/min,时间0.5?3h;其中溶剂B为丙酮、乙腈或乙醚其中一种或至少两种;该步骤通过降低温度和加入多粘菌素甲磺酸钠的不良溶剂,降低多粘菌素甲磺酸钠在溶剂中的溶解度,得到多粘菌素甲磺酸钠晶体。经过该结晶步骤,可以除去原料中引入的细菌内毒素.

(4)过滤,滤饼干燥得到粘杆菌素甲基磺酸钠.

参考文献

[1]宋志倩,王绘砖,常国栋,等. 一种结晶工艺制备多粘菌素甲磺酸钠的方法[P]. 河北省:CN202110229262.5,2022-09-13. 显示全部

介绍

粘杆菌素甲基磺酸钠是硫酸粘菌素的前体药物,是硫酸粘菌素引入甲烷磺酸基后的产物,目的是降低硫酸粘菌素的毒性。因为硫酸粘菌素毒性太大,在美国作为非肠道给药是不允许的,一般口服用于治疗肠道感染,经化学修饰后的磺粘菌素毒性会大大降低,LD50降低了50倍以上,因此可以作为静脉给药,是治疗绿脓杆菌感染的首选药物.

粘杆菌素甲基磺酸钠.jpg

粘杆菌素甲基磺酸钠

制备

以往合成的缺点

关于粘杆菌素甲基磺酸钠的合成方法已属公知技术,即以硫酸多粘菌素E为原料,用水溶解后,先加甲醛溶液,然后再加亚硫酸氢钠溶液进行反应,即得粘菌素甲磺酸钠粗品溶液。在粗品溶液中存在大量杂质,未反应完全的硫酸多粘菌素E原料,及由该原料引入的硫酸根和过量的反应物甲醛和亚硫酸氢钠。因此,要想得到纯度较高的目的产物,必须最大程度地去除这些杂质,这样才能得到高活性的多黏菌素E甲磺酸钠.

新合成方法

为了解决上述现有技术中存在的问题,宋志倩[1]提供了一种结晶工艺制备粘杆菌素甲基磺酸钠的方法,能够缩短操作时间、简化操作步骤,提高收率,同时还能够满足质量要求,适合工业化大规模生产。分为以下四步,具体步骤如下:

(1)粘菌素、甲醛和亚硫酸氢钠在一定条件下反应得到多粘菌素甲磺酸钠溶液,干燥后,得到多粘菌素甲磺酸钠粗品;同时除去过量的反应物甲醛.

(2)将多粘菌素甲磺酸钠粗品用溶剂A在30?45℃搅拌溶解,多粘菌素甲磺酸钠粗品与溶剂A的质量体积为1:3?10,搅拌溶解时间为0.5?5h,保温过滤得到不溶物钠盐,得到滤液,其中溶剂A为甲醇+水混合溶剂或者乙醇+水混合溶剂;该不溶物为原料引入的硫酸根和过量的反应物亚硫酸氢钠等钠盐,进一步纯化多粘菌素甲磺酸钠粗品,使其质量标准中的硫酸化灰分达到合格要求.

(3)滤液缓慢降温至0?20℃,然后加入不良溶剂B,溶剂B体积为滤液体积的20?50%,搅拌结晶,转速20?60转/min,时间0.5?3h;其中溶剂B为丙酮、乙腈或乙醚其中一种或至少两种;该步骤通过降低温度和加入多粘菌素甲磺酸钠的不良溶剂,降低多粘菌素甲磺酸钠在溶剂中的溶解度,得到多粘菌素甲磺酸钠晶体。经过该结晶步骤,可以除去原料中引入的细菌内毒素.

(4)过滤,滤饼干燥得到粘杆菌素甲基磺酸钠.

参考文献

[1]宋志倩,王绘砖,常国栋,等. 一种结晶工艺制备多粘菌素甲磺酸钠的方法[P]. 河北省:CN202110229262.5,2022-09-13.

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替加环素是否具有广泛的抗菌活性? 1

替加环素是一种化学修饰的米诺环素(米诺环素的 9-叔丁基甘氨酰胺衍生物)。与其他四环素相比,替加环素具有广泛的抗菌活性,这是由于米诺环素的主要骨架在“D”四环素环的 C9 碳原子上增加了一个 N-烷基-甘氨酰氨基侧链。替加环素2012 年初在我国批准上市。该药主要是与细菌核糖体 30S 亚基结合,阻碍氨酰-tRNA 进入核糖体 A 位点,通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。其抗菌谱广,对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(不包括铜绿假单胞菌及部分变形杆菌)、厌氧菌以及非典型病原体等都具有良好的抗菌活性。其耐药主要是由于染色体介导的耐药结节分化家族(resistance-nodulation cell division,RND)主动外排系统激活所致。

替加环素

抗菌谱

替加环素的抗菌谱更广。替加环素对以下革兰阳性病原体有效:肠球菌属某些种、耐万古霉素肠球菌(VRE)、李斯特菌、链球菌、甲氧西林敏感性和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,以及表皮葡萄球菌。

替加环素对以下革兰阴性病原体有效:鲍曼不动杆菌、枸橼酸杆菌属某些种、肠杆菌属某些种、大肠埃希菌、克雷伯菌属某些种、多杀巴氏杆菌、粘质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌。

副作用

替加环素临床副作用有腹痛、胰腺炎、肝功能异常、皮疹、肌酐水平升高和凝血功能障碍、血小板减少等。其中凝血功能障碍是替加环素较为少见的副作用,机制尚未明确,可能与炎症有关。

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替加环素是一种化学修饰的米诺环素(米诺环素的 9-叔丁基甘氨酰胺衍生物)。与其他四环素相比,替加环素具有广泛的抗菌活性,这是由于米诺环素的主要骨架在“D”四环素环的 C9 碳原子上增加了一个 N-烷基-甘氨酰氨基侧链。替加环素2012 年初在我国批准上市。该药主要是与细菌核糖体 30S 亚基结合,阻碍氨酰-tRNA 进入核糖体 A 位点,通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。其抗菌谱广,对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(不包括铜绿假单胞菌及部分变形杆菌)、厌氧菌以及非典型病原体等都具有良好的抗菌活性。其耐药主要是由于染色体介导的耐药结节分化家族(resistance-nodulation cell division,RND)主动外排系统激活所致。

替加环素

抗菌谱

替加环素的抗菌谱更广。替加环素对以下革兰阳性病原体有效:肠球菌属某些种、耐万古霉素肠球菌(VRE)、李斯特菌、链球菌、甲氧西林敏感性和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,以及表皮葡萄球菌。

替加环素对以下革兰阴性病原体有效:鲍曼不动杆菌、枸橼酸杆菌属某些种、肠杆菌属某些种、大肠埃希菌、克雷伯菌属某些种、多杀巴氏杆菌、粘质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌。

副作用

替加环素临床副作用有腹痛、胰腺炎、肝功能异常、皮疹、肌酐水平升高和凝血功能障碍、血小板减少等。其中凝血功能障碍是替加环素较为少见的副作用,机制尚未明确,可能与炎症有关。

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曲康唑是否适用于预防慢性外阴阴道念珠菌病? 1

曲康唑是一种用于治疗阴道酵母菌感染的抗真菌药物,它常以化妆水或栓剂的形式出现,可以破坏酵母细胞中脂肪的生物合成。与唑类化合物相比,曲康唑具有相对广泛的抗菌谱,有研究表明该物质可用于预防慢性外阴阴道念珠菌病,在临床治疗阴道真菌感染有较好的应用。

曲康唑的性状图

图1 曲康唑的性状图

药理作用

曲康唑的药理机制主要是抑制真菌细胞膜的合成,影响其代谢过程以及酶系统从而起到抗真菌的作用。曲康唑是一种广谱抗真菌药物,属于三氮唑类衍生物,它通过与真菌细胞色素P450-1A2结合,阻断麦角固醇的生物合成,使真菌细胞膜不完整,通透性改变从而导致真菌死亡。同时曲康唑还能够干扰真菌的代谢过程和酶系统,进一步损害真菌的生命活动。因此该药物分子具有广泛的抗真菌作用,适用于治疗念珠菌感染、隐球菌感染等真菌感染性疾病。

医药应用

曲康唑属于抗真菌药物,它的适应症主要包括外阴阴道假丝酵母菌病、滴虫性阴道炎等,患者需要在医生指导下用药。曲康唑具有抑制真菌细胞膜合成的作用,在临床上主要用于治疗外阴阴道假丝酵母菌病。曲康唑还可能适用于细菌性阴道病、萎缩性阴道炎等疾病的治疗.

使用说明

曲康唑类药物分子属于处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱按时、按量服用,不可以自行盲目用药,也不可以私自加减药物的剂量。如果患者连续用药7天症状得不到缓解,应及时去医院就诊。对曲康唑过敏者禁用此药,孕妇及哺乳期妇女慎用此药。此外,曲康唑对于外阴阴道假丝酵母菌病具有一定的疗效,但对于其他类型的妇科炎症则需要结合具体情况进行评估。建议患者在医生指导下使用该药物并注意遵循正确的用药方法和剂量.

参考文献

[1] 傅得兴. 中国新药杂志, 2004, 13(2):3.

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曲康唑是一种用于治疗阴道酵母菌感染的抗真菌药物,它常以化妆水或栓剂的形式出现,可以破坏酵母细胞中脂肪的生物合成。与唑类化合物相比,曲康唑具有相对广泛的抗菌谱,有研究表明该物质可用于预防慢性外阴阴道念珠菌病,在临床治疗阴道真菌感染有较好的应用。

曲康唑的性状图

图1 曲康唑的性状图

药理作用

曲康唑的药理机制主要是抑制真菌细胞膜的合成,影响其代谢过程以及酶系统从而起到抗真菌的作用。曲康唑是一种广谱抗真菌药物,属于三氮唑类衍生物,它通过与真菌细胞色素P450-1A2结合,阻断麦角固醇的生物合成,使真菌细胞膜不完整,通透性改变从而导致真菌死亡。同时曲康唑还能够干扰真菌的代谢过程和酶系统,进一步损害真菌的生命活动。因此该药物分子具有广泛的抗真菌作用,适用于治疗念珠菌感染、隐球菌感染等真菌感染性疾病。

医药应用

曲康唑属于抗真菌药物,它的适应症主要包括外阴阴道假丝酵母菌病、滴虫性阴道炎等,患者需要在医生指导下用药。曲康唑具有抑制真菌细胞膜合成的作用,在临床上主要用于治疗外阴阴道假丝酵母菌病。曲康唑还可能适用于细菌性阴道病、萎缩性阴道炎等疾病的治疗.

使用说明

曲康唑类药物分子属于处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱按时、按量服用,不可以自行盲目用药,也不可以私自加减药物的剂量。如果患者连续用药7天症状得不到缓解,应及时去医院就诊。对曲康唑过敏者禁用此药,孕妇及哺乳期妇女慎用此药。此外,曲康唑对于外阴阴道假丝酵母菌病具有一定的疗效,但对于其他类型的妇科炎症则需要结合具体情况进行评估。建议患者在医生指导下使用该药物并注意遵循正确的用药方法和剂量.

参考文献

[1] 傅得兴. 中国新药杂志, 2004, 13(2):3.

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磷酸氯喹是否具有抗病毒作用? 1

磷酸氯喹是一种上市多年的抗疟疾药物。根据中国科学院武汉病毒所通报,该药在成人中的致死剂量2-4g,而且是急性致死。

磷酸氯喹

作用

磷酸氯喹可用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟,并可用于疟疾症状的抑制性预防。其也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

抗病毒作用机制

研究表明,有如下几种机制:

1.由于氯喹可以改变内吞体的pH值,对通过内吞体途径侵入细胞的病毒感染具有显著的抑制作用,如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

2.氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明,氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式,抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。

3.氯喹作为一种良好的自噬抑制剂,可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。

动物试验表明,应用氯喹能有效抑制禽流感H5N1鼠肺中的自噬作用,减轻肺泡上皮损伤。也有报道发现,氯喹能阻断寨卡病毒诱导的自噬现象,从而抑制病毒复制;小鼠试验中也显示氯喹能切断寨卡病毒自母胎途径垂直感染。

2004年,在关于SARS病毒的研究中,有报道显示国外科学家研究发现氯喹可抑制SARS病毒在体外复制。

在作用机理上,氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体pH来阻断病毒感染。除了其抗病毒活性外,氯喹还具有免疫调节活性,可在体内协同增强其抗病毒作用。口服后,氯喹广泛分布于整个身体,包括肺。

研究发现,新冠病毒通过S蛋白与人体细胞的ACE2受体结合,从而进入人体细胞膜。而氯喹可能改变新冠病毒进入人体细胞受体ACE2的结构,或者抑制病毒表面S蛋白与ACE2的结合,从而抑制病毒在人体内繁殖。

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磷酸氯喹是一种上市多年的抗疟疾药物。根据中国科学院武汉病毒所通报,该药在成人中的致死剂量2-4g,而且是急性致死。

磷酸氯喹

作用

磷酸氯喹可用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟,并可用于疟疾症状的抑制性预防。其也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

抗病毒作用机制

研究表明,有如下几种机制:

1.由于氯喹可以改变内吞体的pH值,对通过内吞体途径侵入细胞的病毒感染具有显著的抑制作用,如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

2.氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明,氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式,抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。

3.氯喹作为一种良好的自噬抑制剂,可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。

动物试验表明,应用氯喹能有效抑制禽流感H5N1鼠肺中的自噬作用,减轻肺泡上皮损伤。也有报道发现,氯喹能阻断寨卡病毒诱导的自噬现象,从而抑制病毒复制;小鼠试验中也显示氯喹能切断寨卡病毒自母胎途径垂直感染。

2004年,在关于SARS病毒的研究中,有报道显示国外科学家研究发现氯喹可抑制SARS病毒在体外复制。

在作用机理上,氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体pH来阻断病毒感染。除了其抗病毒活性外,氯喹还具有免疫调节活性,可在体内协同增强其抗病毒作用。口服后,氯喹广泛分布于整个身体,包括肺。

研究发现,新冠病毒通过S蛋白与人体细胞的ACE2受体结合,从而进入人体细胞膜。而氯喹可能改变新冠病毒进入人体细胞受体ACE2的结构,或者抑制病毒表面S蛋白与ACE2的结合,从而抑制病毒在人体内繁殖。

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硫酸卡那霉素的抗菌作用如何? 1

硫酸卡那霉素(Kanamycin Sulfate)易溶于水,水溶液极稳定,为广谱抗生素,抗菌谱和链霉素、新霉素相似主要对皮肤和软组织、消化道、呼吸道、泌尿生殖道的多种革兰氏阴性、阳性细菌感染都有很强的抗菌活性。主要用于大肠杆菌、鸭疫里默氏杆菌、沙门氏菌等细菌引起的肠炎、腹膜炎、肝周炎、输卵管炎、气囊炎及鸡白痢等。

硫酸卡那霉素

功效作用

硫酸卡那霉素可用于抑制肽链的形成和生化研究,可用在细胞培养中抑制细菌污染。分子生物学研究中,它常用来选择性筛选成功转化卡那霉素抗性基因(kan gene)的细菌克隆;也常用于农杆菌介导的转化实验,选择性筛选携带npt II(APH3)基因的植物组织。

药物相互作用

(1)与青霉素类或头孢菌素类合用有协同作用。

(2)在碱性环境中抗菌作用增强,与碱性药物( 如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用可增强抗菌效力,但毒性也相应增强。当pH超过8.4时,抗菌作用反而减弱。

(3) 与头孢菌素、右旋糖酐、强效利尿药(如呋塞米等)、红霉素等合用,可增强本品的耳毒性。

(4)骨骼肌松弛药(如氯化琥珀胆碱等)或具有此种作用的药物可加强本类药物的神经肌肉阻滞作用。

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硫酸卡那霉素(Kanamycin Sulfate)易溶于水,水溶液极稳定,为广谱抗生素,抗菌谱和链霉素、新霉素相似主要对皮肤和软组织、消化道、呼吸道、泌尿生殖道的多种革兰氏阴性、阳性细菌感染都有很强的抗菌活性。主要用于大肠杆菌、鸭疫里默氏杆菌、沙门氏菌等细菌引起的肠炎、腹膜炎、肝周炎、输卵管炎、气囊炎及鸡白痢等。

硫酸卡那霉素

功效作用

硫酸卡那霉素可用于抑制肽链的形成和生化研究,可用在细胞培养中抑制细菌污染。分子生物学研究中,它常用来选择性筛选成功转化卡那霉素抗性基因(kan gene)的细菌克隆;也常用于农杆菌介导的转化实验,选择性筛选携带npt II(APH3)基因的植物组织。

药物相互作用

(1)与青霉素类或头孢菌素类合用有协同作用。

(2)在碱性环境中抗菌作用增强,与碱性药物( 如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用可增强抗菌效力,但毒性也相应增强。当pH超过8.4时,抗菌作用反而减弱。

(3) 与头孢菌素、右旋糖酐、强效利尿药(如呋塞米等)、红霉素等合用,可增强本品的耳毒性。

(4)骨骼肌松弛药(如氯化琥珀胆碱等)或具有此种作用的药物可加强本类药物的神经肌肉阻滞作用。

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金刚烷胺是否仍然是一种有效的抗病毒药物? 1

金刚烷胺曾被誉为“神药”,但随着流感病毒耐药性的增加,其治疗效果逐渐减弱。目前主要用于治疗精神系统疾病,对普通感冒和其他类型的流感基本无效。 金刚烷胺

金刚烷胺的作用功效

金刚烷胺主要用于治疗帕金森病及相关综合征,如脑炎后帕金森综合征、一氧化碳中毒后帕金森综合征等。

金刚烷胺的副作用

金刚烷胺可能引起消化系统副作用、神经系统副作用以及其他不良反应,包括恶心、头晕、白细胞减少等。 显示全部

金刚烷胺曾被誉为“神药”,但随着流感病毒耐药性的增加,其治疗效果逐渐减弱。目前主要用于治疗精神系统疾病,对普通感冒和其他类型的流感基本无效。 金刚烷胺

金刚烷胺的作用功效

金刚烷胺主要用于治疗帕金森病及相关综合征,如脑炎后帕金森综合征、一氧化碳中毒后帕金森综合征等。

金刚烷胺的副作用

金刚烷胺可能引起消化系统副作用、神经系统副作用以及其他不良反应,包括恶心、头晕、白细胞减少等。

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脱落酸是植物生长的关键因子吗? 1

脱落酸(abscisic acid, ABA),又称休眠素,化学式为C15H20O4,是一种抑制生长的植物激素。因能促使叶子脱落而得名,广泛分布于高等植物,是植物5大天然生长调节剂之一。除促使叶子脱落外尚有其他作用,如使芽进入休眠状态、促使马铃薯形成块茎等。对细胞的延长也有抑制作用。1965年证实,脱落素II和休眠素为同一种物质,统一命名为脱落酸。

脱落酸

功效作用

脱落酸是平衡植物内源激素和调节生长代谢的关键因子,具有增强作物抗旱、耐盐以及减少果实褐变等作用,可用于提高农作物的品质和产量;除在农业上的应用外,脱落酸还可应用于人体,对免疫系统、心血管细胞、干细胞和糖尿病等有广泛的调节作用。ABA实用制剂应用市场的打开,将会带来巨大的经济效益和社会效益。

脱落酸是植物生长发育、成熟各阶段的调控因子之一,具有抑制与促进生长、维持芽与种子休眠、促进果实与叶的脱落、影响开花与性分化等生理功能,在逆境胁迫、植物生长、气孔调节、控制基因表达等方面有重大作用。

1.对逆境胁迫下植物生长的影响:在生物胁迫和非生物胁迫的调控下,脱落酸在植物逆境胁迫,如干旱、高盐、低温和病虫害中有着功不可没的作用。

2.抑制与促进生长:外施脱落酸浓度高时,抑制茎、下胚轴、根、胚芽鞘或叶片的生长。浓度低时能加速浮萍的繁殖,刺激单性结实种子发育。

3.促进气孔关闭:脱落酸能使气孔快速关闭,是一种理想的抗蒸腾剂。硫化氢(H2S)调节植物在干旱胁迫时的气孔关闭,L-半胱氨酸脱硫酶(LCD)被认为是负责半胱氨酸降解生成硫化氢的物质。

4.影响乙烯合成关键酶基因的表达:赤霉素和脱落酸可能通过影响乙烯合成来调控乙烯信号通路,从而调节植物生长。例如,在番茄中发现,内源ABA含量峰的出现要早于乙烯释放量的跃变增长,且ABA合成关键基因LeNCED1的表达最高值也要比乙烯合成相关基因LeACS2、LeACS4、LeACO1的峰值提前出现,表明ABA可能是作用于乙烯上游诱导其合成的关键因子。

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脱落酸(abscisic acid, ABA),又称休眠素,化学式为C15H20O4,是一种抑制生长的植物激素。因能促使叶子脱落而得名,广泛分布于高等植物,是植物5大天然生长调节剂之一。除促使叶子脱落外尚有其他作用,如使芽进入休眠状态、促使马铃薯形成块茎等。对细胞的延长也有抑制作用。1965年证实,脱落素II和休眠素为同一种物质,统一命名为脱落酸。

脱落酸

功效作用

脱落酸是平衡植物内源激素和调节生长代谢的关键因子,具有增强作物抗旱、耐盐以及减少果实褐变等作用,可用于提高农作物的品质和产量;除在农业上的应用外,脱落酸还可应用于人体,对免疫系统、心血管细胞、干细胞和糖尿病等有广泛的调节作用。ABA实用制剂应用市场的打开,将会带来巨大的经济效益和社会效益。

脱落酸是植物生长发育、成熟各阶段的调控因子之一,具有抑制与促进生长、维持芽与种子休眠、促进果实与叶的脱落、影响开花与性分化等生理功能,在逆境胁迫、植物生长、气孔调节、控制基因表达等方面有重大作用。

1.对逆境胁迫下植物生长的影响:在生物胁迫和非生物胁迫的调控下,脱落酸在植物逆境胁迫,如干旱、高盐、低温和病虫害中有着功不可没的作用。

2.抑制与促进生长:外施脱落酸浓度高时,抑制茎、下胚轴、根、胚芽鞘或叶片的生长。浓度低时能加速浮萍的繁殖,刺激单性结实种子发育。

3.促进气孔关闭:脱落酸能使气孔快速关闭,是一种理想的抗蒸腾剂。硫化氢(H2S)调节植物在干旱胁迫时的气孔关闭,L-半胱氨酸脱硫酶(LCD)被认为是负责半胱氨酸降解生成硫化氢的物质。

4.影响乙烯合成关键酶基因的表达:赤霉素和脱落酸可能通过影响乙烯合成来调控乙烯信号通路,从而调节植物生长。例如,在番茄中发现,内源ABA含量峰的出现要早于乙烯释放量的跃变增长,且ABA合成关键基因LeNCED1的表达最高值也要比乙烯合成相关基因LeACS2、LeACS4、LeACO1的峰值提前出现,表明ABA可能是作用于乙烯上游诱导其合成的关键因子。

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醋酸卡泊芬净是否是有效的抗真菌药物? 1

醋酸卡泊芬净是首个获得美国食品与药物管理局(FDA)批准的棘白菌素类抗真菌药,主要通过非竞争性抑制1,3-β-D葡聚糖合成酶来抑制真菌细胞壁的合成达到抗真菌作用,是治疗食道念珠菌病和侵袭念珠菌病的主要药物,也用于侵袭性曲霉菌病的抢救,以及治疗持续发热和中性粒细胞减少症。

醋酸卡泊芬净

作用机制

棘白菌素类抗真菌药物为浓度依赖性药物,主要的PK/PD为Cmax/MIC。体外研究已经表明,高浓度醋酸卡泊芬净可有效增加其体外抗菌活性。不经细胞色素P450酶系统代谢、非P-糖蛋白转运系统的组成或抑制剂,因而与其他药物之间相互作用少,具有抗菌活性强、毒性低、耐受性好等特点。

什么是侵袭性真菌病?

侵袭性真菌病指真菌侵入人体后,在组织、器官或血液中生长和繁殖,并导致炎症反应及组织损伤的感染性疾病。最常见的病原体是念珠菌和曲霉菌。随着临床上器官移植、造血干细胞移植、皮质类固醇药物、免疫抑制剂的广泛使用,真菌感染的发病率成倍增加,但由于临床表现缺少特异性,造成诊断不及时, 错过最佳诊治时间,最终导致短期死亡率高。

效果

一项回顾性研究高剂量(70mg/d)醋酸卡泊芬净治疗侵袭性肺曲霉病患者21例,按照高剂量卡泊芬净应用前的抗真菌治疗情况将其分为初始治疗组和挽救治疗组。

21例患者中有20例在治疗基础疾病的过程中机会性感染侵袭性肺曲霉病。初始治疗组5例,治疗时间68(62)d,治疗12周时有1例患者完全应答,3例患者部分应答,1例患者稳定应答,总体有效率4/5。挽救治疗组16例,治疗时间 66.50(58)d,治疗12周时1例为完全应答,10 例患者为部分应答,3例患者病情稳定,1例因合并肺部细菌感染死亡,1 例患者失访,总体有效率11/16。

随访1年,高剂量醋酸卡泊芬净初始治疗患者中无患者死亡,1年生存率为5/5;挽救治疗组16 例患者中共3 例因合并肺部细菌感染死亡,1年生存率为13/16。治疗过程1例患者出现总胆红素升高,考虑为高剂量醋酸卡泊芬净可能相关的药物不良反应。

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醋酸卡泊芬净是首个获得美国食品与药物管理局(FDA)批准的棘白菌素类抗真菌药,主要通过非竞争性抑制1,3-β-D葡聚糖合成酶来抑制真菌细胞壁的合成达到抗真菌作用,是治疗食道念珠菌病和侵袭念珠菌病的主要药物,也用于侵袭性曲霉菌病的抢救,以及治疗持续发热和中性粒细胞减少症。

醋酸卡泊芬净

作用机制

棘白菌素类抗真菌药物为浓度依赖性药物,主要的PK/PD为Cmax/MIC。体外研究已经表明,高浓度醋酸卡泊芬净可有效增加其体外抗菌活性。不经细胞色素P450酶系统代谢、非P-糖蛋白转运系统的组成或抑制剂,因而与其他药物之间相互作用少,具有抗菌活性强、毒性低、耐受性好等特点。

什么是侵袭性真菌病?

侵袭性真菌病指真菌侵入人体后,在组织、器官或血液中生长和繁殖,并导致炎症反应及组织损伤的感染性疾病。最常见的病原体是念珠菌和曲霉菌。随着临床上器官移植、造血干细胞移植、皮质类固醇药物、免疫抑制剂的广泛使用,真菌感染的发病率成倍增加,但由于临床表现缺少特异性,造成诊断不及时, 错过最佳诊治时间,最终导致短期死亡率高。

效果

一项回顾性研究高剂量(70mg/d)醋酸卡泊芬净治疗侵袭性肺曲霉病患者21例,按照高剂量卡泊芬净应用前的抗真菌治疗情况将其分为初始治疗组和挽救治疗组。

21例患者中有20例在治疗基础疾病的过程中机会性感染侵袭性肺曲霉病。初始治疗组5例,治疗时间68(62)d,治疗12周时有1例患者完全应答,3例患者部分应答,1例患者稳定应答,总体有效率4/5。挽救治疗组16例,治疗时间 66.50(58)d,治疗12周时1例为完全应答,10 例患者为部分应答,3例患者病情稳定,1例因合并肺部细菌感染死亡,1 例患者失访,总体有效率11/16。

随访1年,高剂量醋酸卡泊芬净初始治疗患者中无患者死亡,1年生存率为5/5;挽救治疗组16 例患者中共3 例因合并肺部细菌感染死亡,1年生存率为13/16。治疗过程1例患者出现总胆红素升高,考虑为高剂量醋酸卡泊芬净可能相关的药物不良反应。

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为什么大肠杆菌的精准检测如此重要? 1

大肠杆菌(Escherichia coli,E. coli)又称大肠埃希氏菌,是一种条件致病性的人畜共患病病原菌,对人和动物健康有着严重的危害。因致病性E. coli造成的动物感染和动物产品污染在动物健康和公共卫生安全上是一个严重的问题。E. coli的血清型能够引起人体或动物胃肠道感染,主要是由特定的菌毛抗原、致病性毒素等感染引起的,除胃肠道感染以外,还会引起尿道感染、关节炎、脑膜炎以及败血型感染等。因此,E. coli的精准检测显得尤为关键,对于环境科学和生命医学领域具有重要意义。

专利 CN114236121A 公开了一种基于杆菌肽与百里酚酞共组装的pH响应变色纳米颗粒的制备方法,以及将该纳米颗粒用于可视化检测大肠杆菌的方法[1]

百里酚酞

制备方法

一种基于杆菌肽与百里酚酞的pH响应变色纳米颗粒的制备方法,包括如下步骤:

(1)称取BSA溶解在水中,并在低温条件下搅拌混合,得到BSA水溶液;

(2)称取TP溶解在DMSO中,搅拌,混合均匀得到TP的DMSO混合溶液;

(3)将步骤(2)配制的TP的DMSO混合溶液滴入步骤(1)中配制的BSA水溶液中搅拌;

(4)称取AMP溶解于步骤(3)配制的混合溶液中,搅拌,产物用超纯水离心洗涤,并分散到超纯水中,即合成AMP/TP NPs材料,即为基于杆菌肽与百里酚酞的pH响应变色纳米颗粒。

所制备出的变色纳米材料可用于E.coli的分析检测。此种检测方法不仅操作便捷,而且具有较快的响应速度,易于推广使用。

参考文献

[1] 基于杆菌肽与百里酚酞的pH响应变色纳米颗粒及其应用. CN114236121A

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大肠杆菌(Escherichia coli,E. coli)又称大肠埃希氏菌,是一种条件致病性的人畜共患病病原菌,对人和动物健康有着严重的危害。因致病性E. coli造成的动物感染和动物产品污染在动物健康和公共卫生安全上是一个严重的问题。E. coli的血清型能够引起人体或动物胃肠道感染,主要是由特定的菌毛抗原、致病性毒素等感染引起的,除胃肠道感染以外,还会引起尿道感染、关节炎、脑膜炎以及败血型感染等。因此,E. coli的精准检测显得尤为关键,对于环境科学和生命医学领域具有重要意义。

专利 CN114236121A 公开了一种基于杆菌肽与百里酚酞共组装的pH响应变色纳米颗粒的制备方法,以及将该纳米颗粒用于可视化检测大肠杆菌的方法[1]

百里酚酞

制备方法

一种基于杆菌肽与百里酚酞的pH响应变色纳米颗粒的制备方法,包括如下步骤:

(1)称取BSA溶解在水中,并在低温条件下搅拌混合,得到BSA水溶液;

(2)称取TP溶解在DMSO中,搅拌,混合均匀得到TP的DMSO混合溶液;

(3)将步骤(2)配制的TP的DMSO混合溶液滴入步骤(1)中配制的BSA水溶液中搅拌;

(4)称取AMP溶解于步骤(3)配制的混合溶液中,搅拌,产物用超纯水离心洗涤,并分散到超纯水中,即合成AMP/TP NPs材料,即为基于杆菌肽与百里酚酞的pH响应变色纳米颗粒。

所制备出的变色纳米材料可用于E.coli的分析检测。此种检测方法不仅操作便捷,而且具有较快的响应速度,易于推广使用。

参考文献

[1] 基于杆菌肽与百里酚酞的pH响应变色纳米颗粒及其应用. CN114236121A

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如何利用微生物合成3-苯丙醇? 1

3-苯丙醇是一种具有芳香味的高价值香料,在医药、化妆品、食品等领域有广泛用途,是生产多种药品和化学品的重要前体。其目前的生产方法主要依赖于植物提取和化学合成,存在产物得率低、生产周期长和环境不友好等缺点。为解决这些问题,构建微生物细胞工厂利用可再生资源合成3-苯丙醇具有重要的意义。

3-苯丙醇的生物合成

研究方法

北京化工大学的高虎涛等人通过将目标化合物与微生物自身代谢网络建立联系,基于底物或中间体与产物的结构类似性以及化合物间的基团转移关系,设计并构建了两条不同的3-苯丙醇的人工生物合成途径。其中,依赖羧酸还原酶的苯丙醇生物合成途径具有较高的生产效率。在大肠杆菌中实现了以甘油为碳源,从头生物合成3-苯丙醇,产量达91 mg/L。通过消除限速步骤,增加莽草酸途径碳通量以及敲除竞争途径等代谢工程策略的实施,将苯丙醇的产量提高到了841 mg/L,较初始菌株产量提高了9.2倍,为苯丙醇的绿色、可持续、大规模生产提供了基础。

研究意义

在过去的几十年中,利用微生物作为平台菌生产高附加值化合物的绿色生产方式已逐渐替代利用石油基合成化合物的高风险、高污染的方式。随着科学工作者对各种微生物系统、深入且明晰的研究以及基因编辑方法、高通量筛选方法的不断成熟,改造微生物使其利用廉价碳原料合成高附加值化学品的合成生物学已经广泛用于医疗、食品、化妆品、化学品、环境保护等重要领域,中国“十三五”规划中明确把合成生物学作为重点创新发展领域。到2030年,将基本形成比较完整的合成生物技术创新体系,合成生物产业初具规模,国际竞争力大幅提升。

高虎涛等人以合成生物学和代谢工程学的理论为基础设计了两种3-苯丙醇的合成方式,这两种合成方式共享同样的上游代谢途径,即以甘油为基本碳源,经糖异生途径和磷酸戊糖途径分别生成重要前体磷酸烯醇式丙酮酸(PEP)和D-赤藓糖-4-磷酸(E4P),经DAHP合酶催化合成莽草酸途径的第一个化合物3-脱氧-D-阿拉伯糖庚酸七磷酸酯。通过调控基因表达、削弱竞争途径、调节碳流量分配等方式,不断改善菌株的生产性能,最终实现3-苯丙醇的高产。

参考文献

[1] 高虎涛, 王佳, 孙新晓, 申晓林, 袁其朋. 在大肠杆菌中从头生物合成3-苯丙醇[J]. 合成生物学, 2021, 2(6): 1046-1060. 显示全部

3-苯丙醇是一种具有芳香味的高价值香料,在医药、化妆品、食品等领域有广泛用途,是生产多种药品和化学品的重要前体。其目前的生产方法主要依赖于植物提取和化学合成,存在产物得率低、生产周期长和环境不友好等缺点。为解决这些问题,构建微生物细胞工厂利用可再生资源合成3-苯丙醇具有重要的意义。

3-苯丙醇的生物合成

研究方法

北京化工大学的高虎涛等人通过将目标化合物与微生物自身代谢网络建立联系,基于底物或中间体与产物的结构类似性以及化合物间的基团转移关系,设计并构建了两条不同的3-苯丙醇的人工生物合成途径。其中,依赖羧酸还原酶的苯丙醇生物合成途径具有较高的生产效率。在大肠杆菌中实现了以甘油为碳源,从头生物合成3-苯丙醇,产量达91 mg/L。通过消除限速步骤,增加莽草酸途径碳通量以及敲除竞争途径等代谢工程策略的实施,将苯丙醇的产量提高到了841 mg/L,较初始菌株产量提高了9.2倍,为苯丙醇的绿色、可持续、大规模生产提供了基础。

研究意义

在过去的几十年中,利用微生物作为平台菌生产高附加值化合物的绿色生产方式已逐渐替代利用石油基合成化合物的高风险、高污染的方式。随着科学工作者对各种微生物系统、深入且明晰的研究以及基因编辑方法、高通量筛选方法的不断成熟,改造微生物使其利用廉价碳原料合成高附加值化学品的合成生物学已经广泛用于医疗、食品、化妆品、化学品、环境保护等重要领域,中国“十三五”规划中明确把合成生物学作为重点创新发展领域。到2030年,将基本形成比较完整的合成生物技术创新体系,合成生物产业初具规模,国际竞争力大幅提升。

高虎涛等人以合成生物学和代谢工程学的理论为基础设计了两种3-苯丙醇的合成方式,这两种合成方式共享同样的上游代谢途径,即以甘油为基本碳源,经糖异生途径和磷酸戊糖途径分别生成重要前体磷酸烯醇式丙酮酸(PEP)和D-赤藓糖-4-磷酸(E4P),经DAHP合酶催化合成莽草酸途径的第一个化合物3-脱氧-D-阿拉伯糖庚酸七磷酸酯。通过调控基因表达、削弱竞争途径、调节碳流量分配等方式,不断改善菌株的生产性能,最终实现3-苯丙醇的高产。

参考文献

[1] 高虎涛, 王佳, 孙新晓, 申晓林, 袁其朋. 在大肠杆菌中从头生物合成3-苯丙醇[J]. 合成生物学, 2021, 2(6): 1046-1060.

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硫酸多粘菌素B是一种怎样的抗生素药物? 1

简介

硫酸多粘菌素B(Polymyxin B Sulfate)是一种重要的抗生素药物,属于多肽类抗生素类别。它由多粘芽孢杆菌(Bacillus polymyxa)产生,经过提取和硫酸盐化处理得到。硫酸多粘菌素B以其强大的抗菌能力在临床上被广泛应用,特别是在治疗由革兰氏阴性杆菌引起的严重感染方面表现出色[1]。

 硫酸多粘菌素B的性状

硫酸多粘菌素B的性状

抗菌机制

硫酸多粘菌素B的抗菌机制独特,主要通过破坏细菌细胞膜的完整性来发挥作用。它能够与细菌细胞膜上的磷脂结合,改变细胞膜的通透性,导致细菌内部物质外泄,最终使细菌死亡。这种抗菌机制使得硫酸多粘菌素B对多种革兰氏阴性杆菌具有强大的杀菌作用,包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、副大肠杆菌等[1-2]。

临床应用

硫酸多粘菌素B在临床上主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染,尤其是绿脓杆菌引起的感染。这些感染可能涉及泌尿系统、脑膜炎、败血症、烧伤感染以及皮肤粘膜等多个部位。由于其强效的抗菌作用,硫酸多粘菌素B在治疗严重感染时发挥着不可替代的作用。

泌尿系统感染:硫酸多粘菌素B对绿脓杆菌等革兰氏阴性杆菌引起的泌尿系统感染有显著疗效。它能够迅速杀灭致病菌,减轻患者症状,缩短病程。

脑膜炎:在治疗由绿脓杆菌引起的脑膜炎时,硫酸多粘菌素B常作为首选药物之一。通过鞘内注射给药,药物能够直接作用于感染部位,提高治疗效果。

败血症:败血症是一种严重的全身性感染,常由多种病原菌引起。硫酸多粘菌素B对多种革兰氏阴性杆菌具有强大的杀菌作用,因此在治疗败血症时也有显著疗效。

烧伤感染:烧伤后皮肤屏障受损,容易引发各种感染。硫酸多粘菌素B可与生理盐水配成外用溶液,用于烧伤创面的喷雾冲洗,有效预防和治疗感染[1-3]。

参考文献

[1]牛真真.电化学法研究硫酸多粘菌素B与磷脂的相互作用[D].郑州大学,2011.

[2]刘芳,刘铭.紫外分光光度法测定硫酸多粘菌素B滴耳液的含量[J].齐齐哈尔医学院学报, 2005, 26(6):684-684.

[3]常晓菲,王宏,王静,等.硫酸多粘菌素B提取工艺的研究进展[J].北方药学, 2011, 8(10):1. 显示全部

简介

硫酸多粘菌素B(Polymyxin B Sulfate)是一种重要的抗生素药物,属于多肽类抗生素类别。它由多粘芽孢杆菌(Bacillus polymyxa)产生,经过提取和硫酸盐化处理得到。硫酸多粘菌素B以其强大的抗菌能力在临床上被广泛应用,特别是在治疗由革兰氏阴性杆菌引起的严重感染方面表现出色[1]。

 硫酸多粘菌素B的性状

硫酸多粘菌素B的性状

抗菌机制

硫酸多粘菌素B的抗菌机制独特,主要通过破坏细菌细胞膜的完整性来发挥作用。它能够与细菌细胞膜上的磷脂结合,改变细胞膜的通透性,导致细菌内部物质外泄,最终使细菌死亡。这种抗菌机制使得硫酸多粘菌素B对多种革兰氏阴性杆菌具有强大的杀菌作用,包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、副大肠杆菌等[1-2]。

临床应用

硫酸多粘菌素B在临床上主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染,尤其是绿脓杆菌引起的感染。这些感染可能涉及泌尿系统、脑膜炎、败血症、烧伤感染以及皮肤粘膜等多个部位。由于其强效的抗菌作用,硫酸多粘菌素B在治疗严重感染时发挥着不可替代的作用。

泌尿系统感染:硫酸多粘菌素B对绿脓杆菌等革兰氏阴性杆菌引起的泌尿系统感染有显著疗效。它能够迅速杀灭致病菌,减轻患者症状,缩短病程。

脑膜炎:在治疗由绿脓杆菌引起的脑膜炎时,硫酸多粘菌素B常作为首选药物之一。通过鞘内注射给药,药物能够直接作用于感染部位,提高治疗效果。

败血症:败血症是一种严重的全身性感染,常由多种病原菌引起。硫酸多粘菌素B对多种革兰氏阴性杆菌具有强大的杀菌作用,因此在治疗败血症时也有显著疗效。

烧伤感染:烧伤后皮肤屏障受损,容易引发各种感染。硫酸多粘菌素B可与生理盐水配成外用溶液,用于烧伤创面的喷雾冲洗,有效预防和治疗感染[1-3]。

参考文献

[1]牛真真.电化学法研究硫酸多粘菌素B与磷脂的相互作用[D].郑州大学,2011.

[2]刘芳,刘铭.紫外分光光度法测定硫酸多粘菌素B滴耳液的含量[J].齐齐哈尔医学院学报, 2005, 26(6):684-684.

[3]常晓菲,王宏,王静,等.硫酸多粘菌素B提取工艺的研究进展[J].北方药学, 2011, 8(10):1.

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侵袭性真菌病的治疗药物有哪些? 1

概述

侵袭性真菌病是一种严重的真菌感染疾病,治疗药物包括多烯类、棘白菌素类和三唑类抗真菌药。艾沙康唑硫酸盐是一种新型的三唑类抗真菌药,用于治疗侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。

艾沙康唑硫酸盐.png

艾沙康唑硫酸盐是由安斯泰来制药与巴塞利亚制药联合开发的抗真菌药物,具有良好的水溶性和更高的人体利用率。

合成工艺

艾沙康唑硫酸盐的合成工艺研究对于市场前景十分重要,通过特定的反应路线可以成功合成该药物。

针剂制备

一种艾沙康唑硫酸盐冻干粉针剂及制备方法已经公开,该制剂具有快速复溶、稳定性好等优点,适用于制剂领域。

参考文献

[1]郑天麒. 艾沙康唑鎓硫酸盐合成路线研究及工艺优化[D].西安建筑科技大学,2023.DOI:10.27393/d.cnki.gxazu.2022.000409.

[2]李海玲,赵波,朱永强,等.艾沙康唑鎓硫酸盐冻干粉针剂及制备方法:CN201610950606.0[P].CN106619541A.

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概述

侵袭性真菌病是一种严重的真菌感染疾病,治疗药物包括多烯类、棘白菌素类和三唑类抗真菌药。艾沙康唑硫酸盐是一种新型的三唑类抗真菌药,用于治疗侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。

艾沙康唑硫酸盐.png

艾沙康唑硫酸盐是由安斯泰来制药与巴塞利亚制药联合开发的抗真菌药物,具有良好的水溶性和更高的人体利用率。

合成工艺

艾沙康唑硫酸盐的合成工艺研究对于市场前景十分重要,通过特定的反应路线可以成功合成该药物。

针剂制备

一种艾沙康唑硫酸盐冻干粉针剂及制备方法已经公开,该制剂具有快速复溶、稳定性好等优点,适用于制剂领域。

参考文献

[1]郑天麒. 艾沙康唑鎓硫酸盐合成路线研究及工艺优化[D].西安建筑科技大学,2023.DOI:10.27393/d.cnki.gxazu.2022.000409.

[2]李海玲,赵波,朱永强,等.艾沙康唑鎓硫酸盐冻干粉针剂及制备方法:CN201610950606.0[P].CN106619541A.

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万古霉素的抗菌机制是如何实现的? 1

万古霉素是一种极为重要的糖肽类抗生素,它的抗菌谱很窄,基本上局限于一小部分的革兰氏阳性菌。目前,万古霉素主治的疾病有:由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的肺炎、菌血症、心内膜炎、骨关节感染等。对青霉素过敏者,常将万古霉素和氨基糖苷类或利福平合用,可更有效地治疗由引起的严重感染。万古霉素常见的不良反应主要有肾功能损害、耳毒性、红人综合症等。

万古霉素

万古霉素的结构特点

万古霉素分子由两个基本结构组成,即糖基部分的氨基糖、葡萄糖和肽基部分的中心七肽核,7个氨基酸交联而成的3个环构成万古霉素的刚性骨架。临床上使用的是万古霉素盐酸盐,分子式为C66H75C12N9O24-HCl,分子量为1486。盐酸万古霉素的外观为白色固体,水溶性(大于100mg/ml),可溶于甲醇水溶液,但不溶于高级醇类、丙酮或乙酸,低浓度尿素可增加其水溶解度。

万古霉素的抗菌机制

万古霉素的抗菌机制是通过干扰细菌细胞壁的合成,最终使细菌细胞发生溶解。革兰氏阳性菌的细胞壁合成首先是在细胞质中合成细菌细胞壁合成启动子一一胞壁酰五肽,然后启动子穿过细胞膜,在转糖酶的作用下在糖基部分交联形成不成熟的點肽。这种不成熟的點肽再经过转肽酶的作用,生成成熟的點肽,进而形成细胞壁。鉴于转糖醇和转肽在细菌胞壁合成中的重要作用,若想抑制细菌细胞壁的合成,这两种酶是两个重要的作用位点。万古霉素就是通过七肽骨架与细菌细胞壁糖蛋白合成启动子胞壁酰五肽的C-端形成高亲和力的复合物,阻止不成熟的點肽的交联,抑制转肽酶的活性,从而抑制革兰氏阳性细菌细胞壁糖蛋白链的增长。

万古霉素族抗生素的主要成员直接由微生物发酵获得,它们是一类结构非常相似的糖肽类化合物。糖肽类抗生素都具有高度修饰的七肽骨架,通过与细菌细胞壁五肽末端丙氣酰丙氧酸残基结合产生抗菌活性。万古霉素族抗生素包括了万古霉素类和去甲万古霉素类,万古霉素类可细分为:万古霉素、万古霉素二琉衍生物和万古霉素脂肪胺衍生物,去甲万古霉素类分为去甲万古霉素和去甲万古霉素衍生物。万古霉素族抗生素对革兰氏阳性菌都具有抗菌性,其结构与活性非常相似,主要结构都是一个糖肽构型形成的槽,此槽可接受肽的亲水性丙气丙氨酸末端,并与该底物氢键联结,而其芳香残基的作用似乎是形成一个药物底物复合物的“外壁”。

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万古霉素是一种极为重要的糖肽类抗生素,它的抗菌谱很窄,基本上局限于一小部分的革兰氏阳性菌。目前,万古霉素主治的疾病有:由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的肺炎、菌血症、心内膜炎、骨关节感染等。对青霉素过敏者,常将万古霉素和氨基糖苷类或利福平合用,可更有效地治疗由引起的严重感染。万古霉素常见的不良反应主要有肾功能损害、耳毒性、红人综合症等。

万古霉素

万古霉素的结构特点

万古霉素分子由两个基本结构组成,即糖基部分的氨基糖、葡萄糖和肽基部分的中心七肽核,7个氨基酸交联而成的3个环构成万古霉素的刚性骨架。临床上使用的是万古霉素盐酸盐,分子式为C66H75C12N9O24-HCl,分子量为1486。盐酸万古霉素的外观为白色固体,水溶性(大于100mg/ml),可溶于甲醇水溶液,但不溶于高级醇类、丙酮或乙酸,低浓度尿素可增加其水溶解度。

万古霉素的抗菌机制

万古霉素的抗菌机制是通过干扰细菌细胞壁的合成,最终使细菌细胞发生溶解。革兰氏阳性菌的细胞壁合成首先是在细胞质中合成细菌细胞壁合成启动子一一胞壁酰五肽,然后启动子穿过细胞膜,在转糖酶的作用下在糖基部分交联形成不成熟的點肽。这种不成熟的點肽再经过转肽酶的作用,生成成熟的點肽,进而形成细胞壁。鉴于转糖醇和转肽在细菌胞壁合成中的重要作用,若想抑制细菌细胞壁的合成,这两种酶是两个重要的作用位点。万古霉素就是通过七肽骨架与细菌细胞壁糖蛋白合成启动子胞壁酰五肽的C-端形成高亲和力的复合物,阻止不成熟的點肽的交联,抑制转肽酶的活性,从而抑制革兰氏阳性细菌细胞壁糖蛋白链的增长。

万古霉素族抗生素的主要成员直接由微生物发酵获得,它们是一类结构非常相似的糖肽类化合物。糖肽类抗生素都具有高度修饰的七肽骨架,通过与细菌细胞壁五肽末端丙氣酰丙氧酸残基结合产生抗菌活性。万古霉素族抗生素包括了万古霉素类和去甲万古霉素类,万古霉素类可细分为:万古霉素、万古霉素二琉衍生物和万古霉素脂肪胺衍生物,去甲万古霉素类分为去甲万古霉素和去甲万古霉素衍生物。万古霉素族抗生素对革兰氏阳性菌都具有抗菌性,其结构与活性非常相似,主要结构都是一个糖肽构型形成的槽,此槽可接受肽的亲水性丙气丙氨酸末端,并与该底物氢键联结,而其芳香残基的作用似乎是形成一个药物底物复合物的“外壁”。

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你知道L-(+)-青霉胺的重要性吗? 1

简介

L-(+)-青霉胺是一种具有独特化学性质的氨基酸类化合物,在医药和化学领域扮演着重要角色。它的化学式为C5H11NO2S,分子量为149.21,呈白色至近白色的结晶性粉末。作为青霉素的代谢产物之一,L-(+)-青霉胺能够络合重金属离子并排出体外,被广泛用作重金属解毒药。此外,它还是特效药物的中间体,对合成多种具有抗病毒、抗癌等生物活性的药物起着重要作用。

 L-(+)-青霉胺的性状

制备方法

L-(+)-青霉胺的制备方法多种多样,常见的是以D-青霉胺为原料进行制备。这种方法包括酰化、拆分、水解等步骤,通过控制反应条件和操作细节,可以得到高纯度的L-(+)-青霉胺。需要严格控制反应条件,确保产物质量和纯度,同时注意操作安全,避免化学品泄漏和污染。

用途

L-(+)-青霉胺在医药和化学领域有广泛应用。作为重要的重金属解毒药,它能够排出体内的重金属离子,达到解毒目的。临床上,主要用于治疗肝豆状核变性和类风湿性关节炎等疾病。此外,作为特效药物的中间体,对合成抗病毒、抗癌等药物起着关键作用。

参考文献

[1]肖文清.D-青霉胺的外消旋化和L-青霉胺的制备研究[D].南昌大学,2006.

[2]贾爱琼,赵经伟,邓俊丰,等.一种L-青霉胺的制备方法.CN202011494912.0[2024-06-30].

[3]吉特,赵红卫,张增艳,等.D-、L-和DL-青霉胺的太赫兹时域光谱[J].物理化学学报, 2006, 22(9).

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简介

L-(+)-青霉胺是一种具有独特化学性质的氨基酸类化合物,在医药和化学领域扮演着重要角色。它的化学式为C5H11NO2S,分子量为149.21,呈白色至近白色的结晶性粉末。作为青霉素的代谢产物之一,L-(+)-青霉胺能够络合重金属离子并排出体外,被广泛用作重金属解毒药。此外,它还是特效药物的中间体,对合成多种具有抗病毒、抗癌等生物活性的药物起着重要作用。

 L-(+)-青霉胺的性状

制备方法

L-(+)-青霉胺的制备方法多种多样,常见的是以D-青霉胺为原料进行制备。这种方法包括酰化、拆分、水解等步骤,通过控制反应条件和操作细节,可以得到高纯度的L-(+)-青霉胺。需要严格控制反应条件,确保产物质量和纯度,同时注意操作安全,避免化学品泄漏和污染。

用途

L-(+)-青霉胺在医药和化学领域有广泛应用。作为重要的重金属解毒药,它能够排出体内的重金属离子,达到解毒目的。临床上,主要用于治疗肝豆状核变性和类风湿性关节炎等疾病。此外,作为特效药物的中间体,对合成抗病毒、抗癌等药物起着关键作用。

参考文献

[1]肖文清.D-青霉胺的外消旋化和L-青霉胺的制备研究[D].南昌大学,2006.

[2]贾爱琼,赵经伟,邓俊丰,等.一种L-青霉胺的制备方法.CN202011494912.0[2024-06-30].

[3]吉特,赵红卫,张增艳,等.D-、L-和DL-青霉胺的太赫兹时域光谱[J].物理化学学报, 2006, 22(9).

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迷迭香提取物的抗菌和抗氧化效果如何? 1

迷迭香属多年生常绿小灌木香料草本植物,迷迭香提取物含有鼠尾草酚、鼠尾草酸、迷迭香酚、迷迭香酸、表迷迭香酚、异迷迭香酚、迷迭香二酚等等活性成分及挥发油成分。

迷迭香提取物

1.迷迭香提取物的抗菌机理

迷迭香提取物具有广谱抗菌效果;

对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉、黄曲霉、橘青霉都具有一定的抑制作用;

抑菌作用的大小不同,其顺序为:黑曲霉>橘青霉>黄曲霉>金黄色葡萄球菌>大肠杆菌>枯草杆菌.

2.迷迭香提取物的抗菌效果

0.5%的迷迭香乙醇提取物能抑制肉毒梭状芽孢杆菌;

0.296-0.5%的迷迭香乙醇提取物能抑制枯草杆菌和蜡状芽孢杆菌的生长;

迷迭香中的有机酸对链球菌有较好的抑制作用.

3.迷迭香提取物的抗菌应用

迷迭香作为中药材和天然香料植物应用在化妆品、食品和药品中,可用于食品防腐和抗氧化;

迷迭香中提取抑菌防腐物质,可应用于肉制品、油脂制品和调味品;

迷迭香提取物应用于酱油保藏防霉,可取代常用的化学防腐剂苯甲酸钠,同时也赋予酱油特殊的香味,应用效果显著;

在使用时,直接添加或先用适当的溶剂溶解后添加,辅助50-70℃加热和搅拌处理.

迷迭香提取物作为抗菌防腐剂使用时的注意事项:

①使用时,要确保和产品混合均匀

②在pH小于8.5的产品中使用

③常温下,不宜与铁和铜等金属接触,高温下禁止接触.

迷迭香提取物的抗氧化机理

1.迷迭香抗氧化机理

主要在于其能淬灭单线态氧、清除自由基、整合金属离子和有机酸的协同增效等.

2.迷迭香提取物的抗氧化效果

迷迭香提取物天然无毒;

抗氧化效果远远高于现有的维生素C、维生素E、茶多酚等天然抗氧化剂;

抗氧化效果是人工合成抗氧化剂BHA、BHT的2-4倍,且其结构稳定、不易分解,可耐190℃至240℃的高温;

彻底克服了维生素C、茶多酚等大多数天然抗氧化剂遇高温即分解这一致命弱点,相比同类产品具有更高效广谱的优势.

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迷迭香属多年生常绿小灌木香料草本植物,迷迭香提取物含有鼠尾草酚、鼠尾草酸、迷迭香酚、迷迭香酸、表迷迭香酚、异迷迭香酚、迷迭香二酚等等活性成分及挥发油成分。

迷迭香提取物

1.迷迭香提取物的抗菌机理

迷迭香提取物具有广谱抗菌效果;

对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉、黄曲霉、橘青霉都具有一定的抑制作用;

抑菌作用的大小不同,其顺序为:黑曲霉>橘青霉>黄曲霉>金黄色葡萄球菌>大肠杆菌>枯草杆菌.

2.迷迭香提取物的抗菌效果

0.5%的迷迭香乙醇提取物能抑制肉毒梭状芽孢杆菌;

0.296-0.5%的迷迭香乙醇提取物能抑制枯草杆菌和蜡状芽孢杆菌的生长;

迷迭香中的有机酸对链球菌有较好的抑制作用.

3.迷迭香提取物的抗菌应用

迷迭香作为中药材和天然香料植物应用在化妆品、食品和药品中,可用于食品防腐和抗氧化;

迷迭香中提取抑菌防腐物质,可应用于肉制品、油脂制品和调味品;

迷迭香提取物应用于酱油保藏防霉,可取代常用的化学防腐剂苯甲酸钠,同时也赋予酱油特殊的香味,应用效果显著;

在使用时,直接添加或先用适当的溶剂溶解后添加,辅助50-70℃加热和搅拌处理.

迷迭香提取物作为抗菌防腐剂使用时的注意事项:

①使用时,要确保和产品混合均匀

②在pH小于8.5的产品中使用

③常温下,不宜与铁和铜等金属接触,高温下禁止接触.

迷迭香提取物的抗氧化机理

1.迷迭香抗氧化机理

主要在于其能淬灭单线态氧、清除自由基、整合金属离子和有机酸的协同增效等.

2.迷迭香提取物的抗氧化效果

迷迭香提取物天然无毒;

抗氧化效果远远高于现有的维生素C、维生素E、茶多酚等天然抗氧化剂;

抗氧化效果是人工合成抗氧化剂BHA、BHT的2-4倍,且其结构稳定、不易分解,可耐190℃至240℃的高温;

彻底克服了维生素C、茶多酚等大多数天然抗氧化剂遇高温即分解这一致命弱点,相比同类产品具有更高效广谱的优势.

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盐酸贝西沙星的抗菌机制是什么? 1

盐酸贝西沙星,化学名为(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐,于2009年在美国上市。临床上使用0.6%的盐酸贝西沙星眼用混悬液,主要用于治疗细菌性结膜炎,在临床中显示出优越的杀菌效果。

盐酸贝西沙星

抗菌活性

盐酸贝西沙星对CDC棒状杆菌G群、假白喉棒状杆菌、纹带棒状杆菌、流感嗜血杆菌、结膜炎摩拉克氏菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、缓症链球菌群、溶血性葡萄球菌、口腔链球菌、肺炎链球菌、唾液链球菌等数十种细菌具有抗菌活性。贝西沙星对氨基糖苷类、大环内酯类、β-内酰胺类耐药的细菌均较为敏感。

药动学

盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物,是新—代氟喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶;拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成,从而达到杀菌目的。盐酸贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。

副作用

主要的不良反应的发生率不到3%,主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。

制备方法

(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧--3-喹啉羧酸(V)的制备

在三口反应瓶中加入900mL乙醇和150g的(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉-O3,O4-二乙酸合硼酯(IV),加热至回流,反应约4小时后,降温至0~5℃,析晶,抽滤,滤饼用适量乙醇洗涤,干燥得黄色粉末状固体118g,收率93%。

参考文献

CN102659761B

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盐酸贝西沙星,化学名为(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐,于2009年在美国上市。临床上使用0.6%的盐酸贝西沙星眼用混悬液,主要用于治疗细菌性结膜炎,在临床中显示出优越的杀菌效果。

盐酸贝西沙星

抗菌活性

盐酸贝西沙星对CDC棒状杆菌G群、假白喉棒状杆菌、纹带棒状杆菌、流感嗜血杆菌、结膜炎摩拉克氏菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、缓症链球菌群、溶血性葡萄球菌、口腔链球菌、肺炎链球菌、唾液链球菌等数十种细菌具有抗菌活性。贝西沙星对氨基糖苷类、大环内酯类、β-内酰胺类耐药的细菌均较为敏感。

药动学

盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物,是新—代氟喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶;拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成,从而达到杀菌目的。盐酸贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。

副作用

主要的不良反应的发生率不到3%,主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。

制备方法

(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧--3-喹啉羧酸(V)的制备

在三口反应瓶中加入900mL乙醇和150g的(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉-O3,O4-二乙酸合硼酯(IV),加热至回流,反应约4小时后,降温至0~5℃,析晶,抽滤,滤饼用适量乙醇洗涤,干燥得黄色粉末状固体118g,收率93%。

参考文献

CN102659761B

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阿昔洛韦如何治疗口唇疱疹和水痘-带状疱疹病毒感染? 1

阿昔洛韦是一种常用的抗病毒药物,属于嘌呤核苷类似物。它主要用于治疗多种病毒感染,如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒等。

阿昔洛韦能够选择性地抑制病毒的 DNA 合成,从而阻止病毒的复制和传播。它通过与病毒的 DNA 聚合酶结合,阻断了病毒 DNA 的延伸,达到抑制病毒生长的效果。

阿昔洛韦

适应症

口唇疱疹:阿昔洛韦常用于治疗口唇疱疹,包括初次发作和复发性疱疹。

生殖器疱疹:对于生殖器疱疹的患者,阿昔洛韦可以缩短疾病的病程和缓解症状。

水痘-带状疱疹病毒感染:在水痘和带状疱疹的治疗中,阿昔洛韦也有一定的作用.

作用功效

阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。阿昔洛韦对抑制 HSV-1 病毒的作用最强、其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用. 显示全部

阿昔洛韦是一种常用的抗病毒药物,属于嘌呤核苷类似物。它主要用于治疗多种病毒感染,如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒等。

阿昔洛韦能够选择性地抑制病毒的 DNA 合成,从而阻止病毒的复制和传播。它通过与病毒的 DNA 聚合酶结合,阻断了病毒 DNA 的延伸,达到抑制病毒生长的效果。

阿昔洛韦

适应症

口唇疱疹:阿昔洛韦常用于治疗口唇疱疹,包括初次发作和复发性疱疹。

生殖器疱疹:对于生殖器疱疹的患者,阿昔洛韦可以缩短疾病的病程和缓解症状。

水痘-带状疱疹病毒感染:在水痘和带状疱疹的治疗中,阿昔洛韦也有一定的作用.

作用功效

阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。阿昔洛韦对抑制 HSV-1 病毒的作用最强、其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用.

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溶菌酶:一种重要的防御因子 1

溶菌酶,作为一种备受各行各业青睐的酶,自从尼科辽(Nicolle) 1907年发表枯草芽孢杆菌溶解因子的报告开始,到两年后拉希琴科(Laschtscbenko)指出,鸡蛋清有强抑菌作用是酶作用的结果,再到1922年由英国细菌学家、青霉素之父弗莱明(Fleming)在人的眼泪和唾液中发现其存在,并在鸡蛋的蛋清中发现含有活性很强的溶菌酶以来,便以其抵抗细菌等微生物的能力而闻名,并被命名为溶菌酶。

溶菌酶

来源

溶菌酶广泛存在于生物的多种组织中,例如鸟类和家禽的蛋清、哺乳动物的泪、唾液、血浆、乳汁等液体,甚至微生物也含有此酶,其中以蛋清的含量最为丰富。据溶菌酶来源的不同,可以将其分为植物溶菌酶、动物溶菌酶和微生物溶菌酶。

植物中的溶菌酶目前已从木瓜、芜菁、大麦、无花果和卷心菜等植物中分离出溶菌酶,其分子量较大,约为24000~29000。植物溶菌酶对溶壁小球菌活性不超过鸡蛋清溶菌酶的1/3,但对胶体状甲壳质的分解活性则是鸡蛋清溶菌酶的10倍。

抑菌机理

溶菌酶是一种蛋白质类防御因子,是动物自身的重要免疫因子,专门作用于微生物细胞壁的水解酶,通过破坏细胞壁中的N-乙酰胞壁酸和N-乙酰氨基葡萄糖之间的β-1,4糖苷键,使细胞壁不溶性黏多糖分解成可溶性糖肽,导致细胞壁破裂内容物逸出而使细菌溶解。溶菌酶还可与带负电荷的病毒蛋白直接结合,与DNA、RNA、脱辅基蛋白形成复合体,使病毒失活。因此又称胞壁质酶。

医疗应用

在医疗方面,溶菌酶作为一种有效的抗菌剂,具有抗菌、消炎、抗病毒等作用。在临床上,溶菌酶广泛用于副鼻窦炎、咽喉炎、扁平疣等的治疗,还可用于预防和治疗病毒性肝炎,尤其对输血后肝炎及急性肝炎的效果较为显著。此外,给药外源性溶菌酶会进一步增强体内细菌的杀灭, 对于需要气管插管和难以治疗的肺炎患者, 气管内给予溶菌酶可能是一种可行的常规治疗的辅助手段。另外,人体溶菌酶还可作为多种疾病的诊断指标。

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溶菌酶,作为一种备受各行各业青睐的酶,自从尼科辽(Nicolle) 1907年发表枯草芽孢杆菌溶解因子的报告开始,到两年后拉希琴科(Laschtscbenko)指出,鸡蛋清有强抑菌作用是酶作用的结果,再到1922年由英国细菌学家、青霉素之父弗莱明(Fleming)在人的眼泪和唾液中发现其存在,并在鸡蛋的蛋清中发现含有活性很强的溶菌酶以来,便以其抵抗细菌等微生物的能力而闻名,并被命名为溶菌酶。

溶菌酶

来源

溶菌酶广泛存在于生物的多种组织中,例如鸟类和家禽的蛋清、哺乳动物的泪、唾液、血浆、乳汁等液体,甚至微生物也含有此酶,其中以蛋清的含量最为丰富。据溶菌酶来源的不同,可以将其分为植物溶菌酶、动物溶菌酶和微生物溶菌酶。

植物中的溶菌酶目前已从木瓜、芜菁、大麦、无花果和卷心菜等植物中分离出溶菌酶,其分子量较大,约为24000~29000。植物溶菌酶对溶壁小球菌活性不超过鸡蛋清溶菌酶的1/3,但对胶体状甲壳质的分解活性则是鸡蛋清溶菌酶的10倍。

抑菌机理

溶菌酶是一种蛋白质类防御因子,是动物自身的重要免疫因子,专门作用于微生物细胞壁的水解酶,通过破坏细胞壁中的N-乙酰胞壁酸和N-乙酰氨基葡萄糖之间的β-1,4糖苷键,使细胞壁不溶性黏多糖分解成可溶性糖肽,导致细胞壁破裂内容物逸出而使细菌溶解。溶菌酶还可与带负电荷的病毒蛋白直接结合,与DNA、RNA、脱辅基蛋白形成复合体,使病毒失活。因此又称胞壁质酶。

医疗应用

在医疗方面,溶菌酶作为一种有效的抗菌剂,具有抗菌、消炎、抗病毒等作用。在临床上,溶菌酶广泛用于副鼻窦炎、咽喉炎、扁平疣等的治疗,还可用于预防和治疗病毒性肝炎,尤其对输血后肝炎及急性肝炎的效果较为显著。此外,给药外源性溶菌酶会进一步增强体内细菌的杀灭, 对于需要气管插管和难以治疗的肺炎患者, 气管内给予溶菌酶可能是一种可行的常规治疗的辅助手段。另外,人体溶菌酶还可作为多种疾病的诊断指标。

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微生物 + 关注 2k条问题 . 665人已关注
微生物包括:细菌、病毒、真菌以及一些小型的原生生物、显微藻类等在内的一大类生物群体,它个体微小,与人类关系密切。展开
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