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硫酸镁和氯化镁的区别有哪些? 1

硫酸镁和氯化镁虽然都是镁盐,但它们的性质和用途不同。硫酸镁主要用于医药领域,而氯化镁则广泛应用于各种工业领域和镁制品生产。理解这两者的区别有助于更好地选择适合自己需求的镁盐产品。


简介:什么是硫酸镁和氯化镁?

1)硫酸镁

硫酸镁(Magnesium sulfate)是一种含镁的化合物,分子式为MgSO4,是一种常用的化学试剂及干燥试剂,为无色或白色晶体或粉末,无臭、味苦,有潮解性。 临床用于导泻、利胆、抗惊厥、子痫、破伤风、高血压等症。也可以用作制革、炸药、造纸、瓷器、肥料等。


2)氯化镁

氯化镁(MgCl2)是一种无色、易潮解的氯化物晶体。这种盐属于典型的离子卤化物,具有很高的水溶性。水合氯化镁通常含有六分子结晶水,主要从盐水或海水中提取。在加热至95℃时,它会失去结晶水,而在135℃以上则开始分解,释放氯化氢(HCl)气体。氯化镁常作为工业上镁的生产原料,并在海水和盐卤中广泛存在。此外,水合氯化镁也是处方口服镁补充剂中常用的成分,其水溶液呈微弱酸性。


硫酸镁和氯化镁之间的主要区别

硫酸镁和氯化镁的化学式比较

1)氯化镁

氯化镁是一种无机化合物,化学式为MgCl2,分子量为95.211。作为一种离子盐,氯化镁在水中具有很高的溶解度。该化合物由一个镁离子(Mg2+)和两个氯离子(Cl?)组成。在反应中,镁通常会失去两个电子,电荷为+2,而氯离子则接受一个电子,其电荷为-1。为了平衡电荷,两个氯原子共同作用以去除镁的两个电子,从而使总体电荷归零。无水氯化镁的结构如下图所示:


2)硫酸镁

硫酸镁是一种含镁的化合物,分子式为MgSO4,分子量为 120.366。水合硫酸镁包括一水合物、二水合物、 三水合物、四水合物、五水合物、六水合物、七水合物、十二水合物和其他水合晶体。 七水硫酸镁易溶于水,微溶于乙醇和甘油,水溶性呈中性。硫酸镁通常泛指七水硫酸镁(MgSO4·7H2O),也被称为硫苦、泻利盐等,为白色或无色针状或斜柱状的晶体,无臭,凉并微苦。

无水硫酸镁分子结构如下图所示。请注意,MgSO4 分子含有一个 Mg2+ 阳离子(镁离子)和一个 SO42- 阴离子(硫酸根阴离子)。


物理性质和溶解度

1)氯化镁

氯化镁呈无色片状晶体,微溶于丙酮,但在水、乙醇、甲醇和吡啶中易溶。它在潮湿空气中会吸湿并形成烟雾,并在高温氢气流中升华。


2)硫酸镁

硫酸镁,这种常见的无色或白色晶体或粉末状物质,因其优异的吸湿性而广为人知。作为一种离子盐,硫酸镁在水中的溶解度极高,其溶解度对温度变化极为敏感。例如,在0℃时,每升水可溶解269克无水硫酸镁;而在100℃时,其溶解度可达到每升502克。这种独特的溶解性特性使其在化学实验和工业生产中被广泛用作干燥剂。


硫酸镁和氯化镁的应用区别

医疗用途

1)硫酸镁

口服使用:作为泻药,产生渗透压刺激肠道,促进排便;高浓度溶液用于刺激胆囊排空。

静脉注射:用于治疗妊娠高血压、子痫前期和早产等病症。

外用:作为消炎药物,具有抗炎和镇痛效果,适用于热敷或冷敷。


2)氯化镁

主要用于工业和建筑领域,医疗用途较少,但也可用于特定的个人护理产品。


食品工业

氯化镁被广泛用作食品添加剂,常作为稳定剂和风味增强剂使用,标记为E511。相比之下,硫酸镁并不常用于食品工业,但其食品级形式可以用来制备镁油,帮助缓解肌肉和关节疼痛。


农业和园艺

硫酸镁在农业中用于补充土壤中的镁元素,防治植物镁缺乏症,常通过叶面喷施或灌溉的方式应用。氯化镁则主要用于制备液体肥料,作为植物的镁微量元素补充剂。


纺织行业

无水硫酸镁在纺织工业中用作染料增强剂,帮助染料更好地渗透织物,确保染色均匀。而氯化镁在纺织行业中的应用则较少见。


工业用途

1)硫酸镁

广泛应用于皮革加工、炸药制造、肥料生产、造纸、陶瓷、染色及铅酸电池生产等多个工业领域。


2)氯化镁

在化工、冶金和建筑行业中发挥重要作用,用于生产镁的化合物、建筑材料(如轻质建筑材料、耐火门窗等)、以及高质量的镁产品等。


游泳池和仓储

氯化镁用于游泳池的水质消毒,并通过镁电解器提供舒适的泳池体验。在仓储环境中,氯化镁因其优良的吸湿性能而被广泛应用于控制湿度。


氯化镁和硫酸镁哪个更好?

硫酸镁是一种无色结晶,易溶于水,其溶解度随着水温的升高而增加。而氯化镁也是无色结晶,具有很高的水溶性,并能在较低温度下迅速溶解。氯化镁在水中的溶解度远高于硫酸镁,因此在一些需要高溶解度的应用中更为适用。尽管 MgSO4 具有毒性,但它仍经常用于治疗。J Durlach等人比较 了MgSO4 和 MgCl2 的效果,以回答是否可以用 MgCl2 替代 MgSO4 的问题。考虑到这两种盐具有相似且适当的效果,因此很难得出明确的结论。然而,选择 MgCl2 似乎是明智的,因为与 MgSO4 相比,它的临床和药理作用更有趣,组织毒性更低。


硫酸镁和氯化镁各有其独特的特性和应用领域。硫酸镁在医药和农业中的应用较为广泛,尤其是在缓解疼痛和补充植物镁元素方面表现出色。而氯化镁则在化学、冶金和建筑等多个工业领域中具有广泛应用。氯化镁的生物利用度较高,容易被人体吸收和利用。相对而言,硫酸镁在体内的吸收效率较低,利用率不如氯化镁。此外,硫酸镁经肾脏排泄的速度较快,这导致其效果持续时间较短,并且需要较大的剂量才能实现预期的效果。


参考:

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16259379/

[2]李慧. 镍铁渣回收镁制备高纯硫酸镁的工艺控制及机理研究[D]. 广西:广西大学,2022.

[3]https://en.wikipedia.org/wiki/

[4]ttps://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/

[5]https://medlineplus.gov/

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硫酸镁和氯化镁虽然都是镁盐,但它们的性质和用途不同。硫酸镁主要用于医药领域,而氯化镁则广泛应用于各种工业领域和镁制品生产。理解这两者的区别有助于更好地选择适合自己需求的镁盐产品。


简介:什么是硫酸镁和氯化镁?

1)硫酸镁

硫酸镁(Magnesium sulfate)是一种含镁的化合物,分子式为MgSO4,是一种常用的化学试剂及干燥试剂,为无色或白色晶体或粉末,无臭、味苦,有潮解性。 临床用于导泻、利胆、抗惊厥、子痫、破伤风、高血压等症。也可以用作制革、炸药、造纸、瓷器、肥料等。


2)氯化镁

氯化镁(MgCl2)是一种无色、易潮解的氯化物晶体。这种盐属于典型的离子卤化物,具有很高的水溶性。水合氯化镁通常含有六分子结晶水,主要从盐水或海水中提取。在加热至95℃时,它会失去结晶水,而在135℃以上则开始分解,释放氯化氢(HCl)气体。氯化镁常作为工业上镁的生产原料,并在海水和盐卤中广泛存在。此外,水合氯化镁也是处方口服镁补充剂中常用的成分,其水溶液呈微弱酸性。


硫酸镁和氯化镁之间的主要区别

硫酸镁和氯化镁的化学式比较

1)氯化镁

氯化镁是一种无机化合物,化学式为MgCl2,分子量为95.211。作为一种离子盐,氯化镁在水中具有很高的溶解度。该化合物由一个镁离子(Mg2+)和两个氯离子(Cl?)组成。在反应中,镁通常会失去两个电子,电荷为+2,而氯离子则接受一个电子,其电荷为-1。为了平衡电荷,两个氯原子共同作用以去除镁的两个电子,从而使总体电荷归零。无水氯化镁的结构如下图所示:


2)硫酸镁

硫酸镁是一种含镁的化合物,分子式为MgSO4,分子量为 120.366。水合硫酸镁包括一水合物、二水合物、 三水合物、四水合物、五水合物、六水合物、七水合物、十二水合物和其他水合晶体。 七水硫酸镁易溶于水,微溶于乙醇和甘油,水溶性呈中性。硫酸镁通常泛指七水硫酸镁(MgSO4·7H2O),也被称为硫苦、泻利盐等,为白色或无色针状或斜柱状的晶体,无臭,凉并微苦。

无水硫酸镁分子结构如下图所示。请注意,MgSO4 分子含有一个 Mg2+ 阳离子(镁离子)和一个 SO42- 阴离子(硫酸根阴离子)。


物理性质和溶解度

1)氯化镁

氯化镁呈无色片状晶体,微溶于丙酮,但在水、乙醇、甲醇和吡啶中易溶。它在潮湿空气中会吸湿并形成烟雾,并在高温氢气流中升华。


2)硫酸镁

硫酸镁,这种常见的无色或白色晶体或粉末状物质,因其优异的吸湿性而广为人知。作为一种离子盐,硫酸镁在水中的溶解度极高,其溶解度对温度变化极为敏感。例如,在0℃时,每升水可溶解269克无水硫酸镁;而在100℃时,其溶解度可达到每升502克。这种独特的溶解性特性使其在化学实验和工业生产中被广泛用作干燥剂。


硫酸镁和氯化镁的应用区别

医疗用途

1)硫酸镁

口服使用:作为泻药,产生渗透压刺激肠道,促进排便;高浓度溶液用于刺激胆囊排空。

静脉注射:用于治疗妊娠高血压、子痫前期和早产等病症。

外用:作为消炎药物,具有抗炎和镇痛效果,适用于热敷或冷敷。


2)氯化镁

主要用于工业和建筑领域,医疗用途较少,但也可用于特定的个人护理产品。


食品工业

氯化镁被广泛用作食品添加剂,常作为稳定剂和风味增强剂使用,标记为E511。相比之下,硫酸镁并不常用于食品工业,但其食品级形式可以用来制备镁油,帮助缓解肌肉和关节疼痛。


农业和园艺

硫酸镁在农业中用于补充土壤中的镁元素,防治植物镁缺乏症,常通过叶面喷施或灌溉的方式应用。氯化镁则主要用于制备液体肥料,作为植物的镁微量元素补充剂。


纺织行业

无水硫酸镁在纺织工业中用作染料增强剂,帮助染料更好地渗透织物,确保染色均匀。而氯化镁在纺织行业中的应用则较少见。


工业用途

1)硫酸镁

广泛应用于皮革加工、炸药制造、肥料生产、造纸、陶瓷、染色及铅酸电池生产等多个工业领域。


2)氯化镁

在化工、冶金和建筑行业中发挥重要作用,用于生产镁的化合物、建筑材料(如轻质建筑材料、耐火门窗等)、以及高质量的镁产品等。


游泳池和仓储

氯化镁用于游泳池的水质消毒,并通过镁电解器提供舒适的泳池体验。在仓储环境中,氯化镁因其优良的吸湿性能而被广泛应用于控制湿度。


氯化镁和硫酸镁哪个更好?

硫酸镁是一种无色结晶,易溶于水,其溶解度随着水温的升高而增加。而氯化镁也是无色结晶,具有很高的水溶性,并能在较低温度下迅速溶解。氯化镁在水中的溶解度远高于硫酸镁,因此在一些需要高溶解度的应用中更为适用。尽管 MgSO4 具有毒性,但它仍经常用于治疗。J Durlach等人比较 了MgSO4 和 MgCl2 的效果,以回答是否可以用 MgCl2 替代 MgSO4 的问题。考虑到这两种盐具有相似且适当的效果,因此很难得出明确的结论。然而,选择 MgCl2 似乎是明智的,因为与 MgSO4 相比,它的临床和药理作用更有趣,组织毒性更低。


硫酸镁和氯化镁各有其独特的特性和应用领域。硫酸镁在医药和农业中的应用较为广泛,尤其是在缓解疼痛和补充植物镁元素方面表现出色。而氯化镁则在化学、冶金和建筑等多个工业领域中具有广泛应用。氯化镁的生物利用度较高,容易被人体吸收和利用。相对而言,硫酸镁在体内的吸收效率较低,利用率不如氯化镁。此外,硫酸镁经肾脏排泄的速度较快,这导致其效果持续时间较短,并且需要较大的剂量才能实现预期的效果。


参考:

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16259379/

[2]李慧. 镍铁渣回收镁制备高纯硫酸镁的工艺控制及机理研究[D]. 广西:广西大学,2022.

[3]https://en.wikipedia.org/wiki/

[4]ttps://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/

[5]https://medlineplus.gov/

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3,5-二氟-2-羟基苯甲酸的化学性质如何? 1

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸,英文名为3,5-Difluorosalicylic acid,常温常压下为白色至类白色固体粉末,具有显著的酸性和优异的化学稳定性,难溶于水但是可溶于乙酸乙酯,二甲基亚砜和醇类有机溶剂。3,5-二氟-2-羟基苯甲酸是一种水杨酸类化合物,受苯环上两个氟原子吸电子性质影响,它的酸性比水杨酸更强,主要用作有机合成基础化学试剂和医药中间体,可用于氟代水杨酸类生物活性分子的制备。

化学性质

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸是一种氟代的水杨酸类化合物,它在化学合成领域中的应用主要集中于其结构中的羧基单元和酚羟基基团,它们都可以在碱性条件下转变为相应的氧负离子,这两种氧负离子具有显著的亲核性,可与多种亲电试剂发生亲核取代反应得到相应的酯或者醚类衍生物。

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸的酯化反应

图1 3,5-二氟-2-羟基苯甲酸的酯化反应

在一个干燥的反应烧瓶中将无水碳酸钾 (15 g, 108.7 mmol)和硫酸二甲酯(10 mL, 105.6 mmol)加入到3,5-二氟-2-羟基苯甲酸(6.6 g)的丙酮(80 mL)溶液中。然后将得到的混合物加热至回流并在回流状态下搅拌反应大约18小时。反应结束后将混合物冷却至室温,然后将所得的混合物在真空下进行浓缩以蒸发溶剂。将所得的残留物用乙醚和水进行萃取,用1N NaOH溶液和盐水清洗有机层。分离合并所有的有机层并将其在无水MgSO4上进行干燥处理。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩处理以除去溶剂。所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。

化学应用

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸是一种水杨酸类化合物,主要用作有机合成中间体和医药化学原料,例如有文献报道该物质可用于抗葡萄球菌生物膜剂的结构修饰和合成。

参考文献

[1] George, Stephen R. D.; et al Polycyclic Aromatic Compounds, 2016, 36, 697-715.

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3,5-二氟-2-羟基苯甲酸,英文名为3,5-Difluorosalicylic acid,常温常压下为白色至类白色固体粉末,具有显著的酸性和优异的化学稳定性,难溶于水但是可溶于乙酸乙酯,二甲基亚砜和醇类有机溶剂。3,5-二氟-2-羟基苯甲酸是一种水杨酸类化合物,受苯环上两个氟原子吸电子性质影响,它的酸性比水杨酸更强,主要用作有机合成基础化学试剂和医药中间体,可用于氟代水杨酸类生物活性分子的制备。

化学性质

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸是一种氟代的水杨酸类化合物,它在化学合成领域中的应用主要集中于其结构中的羧基单元和酚羟基基团,它们都可以在碱性条件下转变为相应的氧负离子,这两种氧负离子具有显著的亲核性,可与多种亲电试剂发生亲核取代反应得到相应的酯或者醚类衍生物。

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸的酯化反应

图1 3,5-二氟-2-羟基苯甲酸的酯化反应

在一个干燥的反应烧瓶中将无水碳酸钾 (15 g, 108.7 mmol)和硫酸二甲酯(10 mL, 105.6 mmol)加入到3,5-二氟-2-羟基苯甲酸(6.6 g)的丙酮(80 mL)溶液中。然后将得到的混合物加热至回流并在回流状态下搅拌反应大约18小时。反应结束后将混合物冷却至室温,然后将所得的混合物在真空下进行浓缩以蒸发溶剂。将所得的残留物用乙醚和水进行萃取,用1N NaOH溶液和盐水清洗有机层。分离合并所有的有机层并将其在无水MgSO4上进行干燥处理。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩处理以除去溶剂。所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。

化学应用

3,5-二氟-2-羟基苯甲酸是一种水杨酸类化合物,主要用作有机合成中间体和医药化学原料,例如有文献报道该物质可用于抗葡萄球菌生物膜剂的结构修饰和合成。

参考文献

[1] George, Stephen R. D.; et al Polycyclic Aromatic Compounds, 2016, 36, 697-715.

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如何正确保存和处理甲氧苄啶? 1

        甲氧苄啶是一种常用的制药原料药,具有广泛的应用领域。正确的保存和处理甲氧苄啶对于确保其质量和安全性至关重要。本文将介绍甲氧苄啶的保存和处理过程中需要注意的关键点,帮助读者了解如何正确操作甲氧苄啶。

        首先,对于甲氧苄啶的保存,关键是保持其在适当的环境条件下。甲氧苄啶应存放在干燥、阴凉和避光的地方,远离火源和易燃物。避免暴露在阳光直射下,以防止药物质量受到光的影响。此外,甲氧苄啶应存放在密封的容器中,以防止湿气和空气中的氧气进入,从而影响其稳定性和质量。

        其次,处理甲氧苄啶时需要注意安全操作和防护措施。甲氧苄啶是一种化学物质,具有一定的刺激性。在处理过程中,必须佩戴适当的个人防护装备,如防护眼镜、防护手套和实验室服装。同时,在操作过程中要避免吸入甲氧苄啶的气体或尘埃,应进行良好的通风并避免直接接触皮肤或吞食。

        另外,甲氧苄啶的处理过程中需要注意其溶解性和稳定性。甲氧苄啶在水中具有一定的溶解度,但溶解度较低。因此,在制备甲氧苄啶溶液时,可以选择适当的溶剂,并注意搅拌和溶解的条件,以确保溶液的均匀性和稳定性。此外,甲氧苄啶的稳定性受到温度、光照和氧气等因素的影响,因此在处理过程中要避免过高的温度、光照和氧气接触,以防止药物的质量受到影响。

        最后,处理甲氧苄啶的废弃物时应遵循环保规定。废弃物应按照相关法规进行分类和处理,避免对环境造成污染。根据当地的法规和规定,可以选择适当的废物处理方法,如回收、焚烧或化学处理等,以确保环境的安全和可持续发展。

        综上所述,正确的保存和处理甲氧苄啶对于维护其质量和安全性非常重要。在保存时要注意环境条件,避免阳光直射和湿气进入。在处理过程中要采取安全操作和防护措施,并注意溶解性和稳定性的控制。最后,处理废弃物时要遵循环保规定,确保环境的安全。这些注意点将有助于正确操作甲氧苄啶并确保其在制药过程中的有效性和安全性。 显示全部

        甲氧苄啶是一种常用的制药原料药,具有广泛的应用领域。正确的保存和处理甲氧苄啶对于确保其质量和安全性至关重要。本文将介绍甲氧苄啶的保存和处理过程中需要注意的关键点,帮助读者了解如何正确操作甲氧苄啶。

        首先,对于甲氧苄啶的保存,关键是保持其在适当的环境条件下。甲氧苄啶应存放在干燥、阴凉和避光的地方,远离火源和易燃物。避免暴露在阳光直射下,以防止药物质量受到光的影响。此外,甲氧苄啶应存放在密封的容器中,以防止湿气和空气中的氧气进入,从而影响其稳定性和质量。

        其次,处理甲氧苄啶时需要注意安全操作和防护措施。甲氧苄啶是一种化学物质,具有一定的刺激性。在处理过程中,必须佩戴适当的个人防护装备,如防护眼镜、防护手套和实验室服装。同时,在操作过程中要避免吸入甲氧苄啶的气体或尘埃,应进行良好的通风并避免直接接触皮肤或吞食。

        另外,甲氧苄啶的处理过程中需要注意其溶解性和稳定性。甲氧苄啶在水中具有一定的溶解度,但溶解度较低。因此,在制备甲氧苄啶溶液时,可以选择适当的溶剂,并注意搅拌和溶解的条件,以确保溶液的均匀性和稳定性。此外,甲氧苄啶的稳定性受到温度、光照和氧气等因素的影响,因此在处理过程中要避免过高的温度、光照和氧气接触,以防止药物的质量受到影响。

        最后,处理甲氧苄啶的废弃物时应遵循环保规定。废弃物应按照相关法规进行分类和处理,避免对环境造成污染。根据当地的法规和规定,可以选择适当的废物处理方法,如回收、焚烧或化学处理等,以确保环境的安全和可持续发展。

        综上所述,正确的保存和处理甲氧苄啶对于维护其质量和安全性非常重要。在保存时要注意环境条件,避免阳光直射和湿气进入。在处理过程中要采取安全操作和防护措施,并注意溶解性和稳定性的控制。最后,处理废弃物时要遵循环保规定,确保环境的安全。这些注意点将有助于正确操作甲氧苄啶并确保其在制药过程中的有效性和安全性。

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苯甲酸溶于什么? 1

引言:

在化学领域中,溶解度是一个重要的性质,可以反映物质在溶剂中的溶解能力。苯甲酸作为一种常见的有机化合物,其溶解度对于理解其在化学反应和实验中的应用至关重要。本文将探讨苯甲酸的溶解度,从而深入了解这一化合物在溶液中的行为。


1. 什么是苯甲酸

苯甲酸是一种白色(或无色)固体有机化合物,分子式为C6H5COOH,其结构由一个苯环(C6H6)和一个羧基(?C(=O)OH)取代基组成。苯甲酸通常缩写为“Bz”(不要与苄基的“Bn”混淆),因此苯甲酸也被表示为BzOH,因为苯甲酸的分子式是-C6H5CO。是最简单的芳香族羧酸。这个名字来源于安息香胶,在很长一段时间里安息香是它唯一的来源。

苯甲酸天然存在于许多植物中,并作为许多次生代谢物生物合成的中间产物。苯甲酸盐用作食品防腐剂。苯甲酸是工业合成其他许多有机物质的重要前体。苯甲酸的盐类和酯类称为苯甲酸盐。


2. 苯甲酸溶于什么?

苯甲酸具有不同程度的溶解度,这取决于溶剂。这里有一个分类:

1)微溶于水

虽然能溶于水,但并不多。但是溶解度随着温度的增加而增加。


2)易溶于有机溶剂

苯甲酸易溶于苯、四氯化碳、丙酮、醇类(乙醇、甲醇等)等多种有机溶剂。这是因为这些溶剂可以与苯甲酸的羧酸基团形成氢键,有助于溶解。


3. 苯甲酸在水中的溶解度

苯甲酸微溶于水,但极易溶于乙醇等有机溶剂。然而,苯甲酸在水中的溶解度与温度成正比,即它随着温度的升高而增加。在0℃时,苯甲酸在水中的溶解度为每升1.7克,在100℃时,其在水中的溶解度增加到每升56.31克。


4. 苯甲酸在各种溶剂中的溶解度

1)苯甲酸可溶于HCl吗?

苯甲酸在盐酸(HCl)中不容易溶解。苯甲酸是弱酸,盐酸是强酸。虽然两者都是酸性溶液,但影响溶解度的关键因素是苯甲酸是一种有机酸。有机分子,比如苯甲酸,在其他有机溶剂中比在盐酸等无机酸中更容易溶解。


2)苯甲酸可溶于NaOH吗?

苯甲酸在氢氧化钠(NaOH)溶液中比在纯水中更容易溶解。这是因为两者之间发生了化学反应。苯甲酸是弱酸,NaOH是强碱。当它们发生反应时,会产生苯甲酸钠,这是一种比苯甲酸本身更容易溶于水的盐。

虽然苯甲酸本身不太溶于水,但它很容易溶于NaOH溶液,因为形成了更容易溶解的苯甲酸钠。


3)苯甲酸可溶于乙醇吗?

苯甲酸在乙醇中的溶解度适中。苯甲酸在乙醇中具有中等的溶解度(在20℃下约3.4 g/100 mL),这是由于两者都能形成氢键。


4)苯甲酸可溶于乙醚吗?

苯甲酸被认为可溶解于乙醚中。这意味着它在室温下容易溶于乙醚。二乙醚具有相似的官能团(C-O-C),可以通过偶极-偶极作用与苯甲酸的羰基(C=O)和羟基(O- h)相互作用。这使得苯甲酸在二乙醚中得到良好的溶剂化。


5)苯甲酸可溶于二氯甲烷 (DCM) 吗?

溶解度高。苯甲酸极易溶于二氯甲烷(25℃下约1.1 g/mL),因为两者均为非极性分子且具有相似的London dispersion 力。


5. 影响苯甲酸溶解度的因素

一种物质的溶解度是指其在特定溶剂中溶解的能力。就苯甲酸(C6H5COOH)而言,有几个因素会影响它在给定溶液中的溶解量。在这里,我们将探讨两个关键因素:

5.1 分子结构与极性

苯甲酸具有具有极性和非极性的分子结构。羧基(COOH)是极性的,这意味着它的电荷分布不均匀。这使得它能与水分子(也是极性的)形成氢键。然而,苯甲酸也有一个大的苯环(C6H6),它是非极性的,不能很好地与水相互作用。

这些对立的力量之间的竞争决定了苯甲酸在水中的总体溶解度。虽然极性基团可以形成氢键,但非极性环阻碍了它与水分子的相互作用。此导致苯甲酸在室温下仅微溶于水(在25℃下约3.44 g/L)。


5.2 温度和压力影响

1)溶解度与温度一般成正比。随着温度的升高,溶质分子的动能增加。这种增加的运动使它们能够克服溶质粒子之间的吸引力,使它们更容易挣脱并进入溶剂。在苯甲酸的情况下,它的溶解度随着温度的升高而增加。例如,它在水中的溶解度从0℃时的1.7 g/L增加到75℃时的21.45 g/L。


2)压力对固体在液体中的溶解度影响很小。这是因为与气体相比,大多数固体是相对不可压缩的。然而,对于溶解在液体中的气体,压力起着重要的作用。根据亨利定律,气体在液体中的溶解度与气体在液体上方的分压成正比。因此,对于固体苯甲酸来说,压力的变化不会显著影响其在水中的溶解度。


6. 了解苯甲酸溶解度的重要性

苯甲酸及其硝基衍生物(3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸)是有机合成中的重要中间体。苯甲酸的硝化得到3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸,在工业中使用间歇式反应器。然而,尽管转化率有所提高,但3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的分离率仍然相对较低。8,9先进的微通道反应器具有非常高的比表面积,是传统反应器的数千倍,可以实现反应热的快速交换,从而避免反应失控。虽然目前的微通道反应器弥补了传统釜反应的不足,提高了苯甲酸的硝化速率,但由于大量产物溶解在硝化母液中,不易除去,因此得产物的收率和纯度仍然相对较低。有必要找到更好的重结晶溶剂,以提高产品的纯度。

X Zhang等人研究了苯甲酸及其硝基衍生物在水、甲醇、乙醇、乙腈、甲苯、二氯甲烷和乙酸乙酯等七种常见纯溶剂中的溶解度;这些是通过静态方法测量的13,14在 P = 0.1 MPa 的温度范围内为 273.15 K 至 323.15 K。研究结果有助于比较苯甲酸、3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的溶解度,以及工业中苯甲酸硝化反应的优化。

273.15 K至323.15 K的温度范围内,在101.3 kPa下,通过实验测定了苯甲酸及其硝化衍生物(3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸)在七种纯溶剂(水、甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、甲苯和乙酸乙酯)中的溶解度。上述物质在这些溶剂中的溶解度随温度升高而增加。苯甲酸在这七种溶剂中的溶解度值按以下顺序排列:乙醇>乙醇>乙腈>乙酸乙酯>二氯甲烷>甲苯>水,而其硝化衍生物在这七种溶剂中的溶解度值按以下顺序:甲醇>乙醇>乙酸乙酯>乙腈>二氯甲烷>甲苯>水。苯甲酸、3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸在同一溶剂中的溶解度差异显著。获得的溶解度对提高3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的重结晶和收率非常有帮助。


7. 结论

苯甲酸的溶解行为是温度、pH和溶剂极性等因素的复杂相互作用。虽然在环境条件下,它在水中的溶解度有限,但通过改变相关因素,它的溶解度可以显著提高。对控制其在各种溶剂和条件下溶解度的分子相互作用的进一步研究,有望进一步揭示其行为,在从制药到材料科学等领域提供潜在的应用。理解这些复杂性不仅加深了我们对基本化学原理的理解,而且为在不同的工业和科学背景下利用苯甲酸的性质开辟了途径。


参考:

[1]Zhang X, Chen J, Hu J, et al. The solubilities of benzoic acid and its nitro-derivatives, 3-nitro and 3, 5-dinitrobenzoic acids[J]. Journal of Chemical Research, 2021, 45(11-12): 1100-1106.

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Benzoic_acid

[3]https://www.chegg.com/homework-help/questions-and-answers

[4]https://www.chemicalforums.com/index.php?topic=4722.0

[5]https://home.miracosta.edu/dlr/210exp1c.htm

[6]https://www.geeksforgeeks.org/benzoic-acid/?ref=header_search

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引言:

在化学领域中,溶解度是一个重要的性质,可以反映物质在溶剂中的溶解能力。苯甲酸作为一种常见的有机化合物,其溶解度对于理解其在化学反应和实验中的应用至关重要。本文将探讨苯甲酸的溶解度,从而深入了解这一化合物在溶液中的行为。


1. 什么是苯甲酸

苯甲酸是一种白色(或无色)固体有机化合物,分子式为C6H5COOH,其结构由一个苯环(C6H6)和一个羧基(?C(=O)OH)取代基组成。苯甲酸通常缩写为“Bz”(不要与苄基的“Bn”混淆),因此苯甲酸也被表示为BzOH,因为苯甲酸的分子式是-C6H5CO。是最简单的芳香族羧酸。这个名字来源于安息香胶,在很长一段时间里安息香是它唯一的来源。

苯甲酸天然存在于许多植物中,并作为许多次生代谢物生物合成的中间产物。苯甲酸盐用作食品防腐剂。苯甲酸是工业合成其他许多有机物质的重要前体。苯甲酸的盐类和酯类称为苯甲酸盐。


2. 苯甲酸溶于什么?

苯甲酸具有不同程度的溶解度,这取决于溶剂。这里有一个分类:

1)微溶于水

虽然能溶于水,但并不多。但是溶解度随着温度的增加而增加。


2)易溶于有机溶剂

苯甲酸易溶于苯、四氯化碳、丙酮、醇类(乙醇、甲醇等)等多种有机溶剂。这是因为这些溶剂可以与苯甲酸的羧酸基团形成氢键,有助于溶解。


3. 苯甲酸在水中的溶解度

苯甲酸微溶于水,但极易溶于乙醇等有机溶剂。然而,苯甲酸在水中的溶解度与温度成正比,即它随着温度的升高而增加。在0℃时,苯甲酸在水中的溶解度为每升1.7克,在100℃时,其在水中的溶解度增加到每升56.31克。


4. 苯甲酸在各种溶剂中的溶解度

1)苯甲酸可溶于HCl吗?

苯甲酸在盐酸(HCl)中不容易溶解。苯甲酸是弱酸,盐酸是强酸。虽然两者都是酸性溶液,但影响溶解度的关键因素是苯甲酸是一种有机酸。有机分子,比如苯甲酸,在其他有机溶剂中比在盐酸等无机酸中更容易溶解。


2)苯甲酸可溶于NaOH吗?

苯甲酸在氢氧化钠(NaOH)溶液中比在纯水中更容易溶解。这是因为两者之间发生了化学反应。苯甲酸是弱酸,NaOH是强碱。当它们发生反应时,会产生苯甲酸钠,这是一种比苯甲酸本身更容易溶于水的盐。

虽然苯甲酸本身不太溶于水,但它很容易溶于NaOH溶液,因为形成了更容易溶解的苯甲酸钠。


3)苯甲酸可溶于乙醇吗?

苯甲酸在乙醇中的溶解度适中。苯甲酸在乙醇中具有中等的溶解度(在20℃下约3.4 g/100 mL),这是由于两者都能形成氢键。


4)苯甲酸可溶于乙醚吗?

苯甲酸被认为可溶解于乙醚中。这意味着它在室温下容易溶于乙醚。二乙醚具有相似的官能团(C-O-C),可以通过偶极-偶极作用与苯甲酸的羰基(C=O)和羟基(O- h)相互作用。这使得苯甲酸在二乙醚中得到良好的溶剂化。


5)苯甲酸可溶于二氯甲烷 (DCM) 吗?

溶解度高。苯甲酸极易溶于二氯甲烷(25℃下约1.1 g/mL),因为两者均为非极性分子且具有相似的London dispersion 力。


5. 影响苯甲酸溶解度的因素

一种物质的溶解度是指其在特定溶剂中溶解的能力。就苯甲酸(C6H5COOH)而言,有几个因素会影响它在给定溶液中的溶解量。在这里,我们将探讨两个关键因素:

5.1 分子结构与极性

苯甲酸具有具有极性和非极性的分子结构。羧基(COOH)是极性的,这意味着它的电荷分布不均匀。这使得它能与水分子(也是极性的)形成氢键。然而,苯甲酸也有一个大的苯环(C6H6),它是非极性的,不能很好地与水相互作用。

这些对立的力量之间的竞争决定了苯甲酸在水中的总体溶解度。虽然极性基团可以形成氢键,但非极性环阻碍了它与水分子的相互作用。此导致苯甲酸在室温下仅微溶于水(在25℃下约3.44 g/L)。


5.2 温度和压力影响

1)溶解度与温度一般成正比。随着温度的升高,溶质分子的动能增加。这种增加的运动使它们能够克服溶质粒子之间的吸引力,使它们更容易挣脱并进入溶剂。在苯甲酸的情况下,它的溶解度随着温度的升高而增加。例如,它在水中的溶解度从0℃时的1.7 g/L增加到75℃时的21.45 g/L。


2)压力对固体在液体中的溶解度影响很小。这是因为与气体相比,大多数固体是相对不可压缩的。然而,对于溶解在液体中的气体,压力起着重要的作用。根据亨利定律,气体在液体中的溶解度与气体在液体上方的分压成正比。因此,对于固体苯甲酸来说,压力的变化不会显著影响其在水中的溶解度。


6. 了解苯甲酸溶解度的重要性

苯甲酸及其硝基衍生物(3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸)是有机合成中的重要中间体。苯甲酸的硝化得到3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸,在工业中使用间歇式反应器。然而,尽管转化率有所提高,但3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的分离率仍然相对较低。8,9先进的微通道反应器具有非常高的比表面积,是传统反应器的数千倍,可以实现反应热的快速交换,从而避免反应失控。虽然目前的微通道反应器弥补了传统釜反应的不足,提高了苯甲酸的硝化速率,但由于大量产物溶解在硝化母液中,不易除去,因此得产物的收率和纯度仍然相对较低。有必要找到更好的重结晶溶剂,以提高产品的纯度。

X Zhang等人研究了苯甲酸及其硝基衍生物在水、甲醇、乙醇、乙腈、甲苯、二氯甲烷和乙酸乙酯等七种常见纯溶剂中的溶解度;这些是通过静态方法测量的13,14在 P = 0.1 MPa 的温度范围内为 273.15 K 至 323.15 K。研究结果有助于比较苯甲酸、3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的溶解度,以及工业中苯甲酸硝化反应的优化。

273.15 K至323.15 K的温度范围内,在101.3 kPa下,通过实验测定了苯甲酸及其硝化衍生物(3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸)在七种纯溶剂(水、甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、甲苯和乙酸乙酯)中的溶解度。上述物质在这些溶剂中的溶解度随温度升高而增加。苯甲酸在这七种溶剂中的溶解度值按以下顺序排列:乙醇>乙醇>乙腈>乙酸乙酯>二氯甲烷>甲苯>水,而其硝化衍生物在这七种溶剂中的溶解度值按以下顺序:甲醇>乙醇>乙酸乙酯>乙腈>二氯甲烷>甲苯>水。苯甲酸、3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸在同一溶剂中的溶解度差异显著。获得的溶解度对提高3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的重结晶和收率非常有帮助。


7. 结论

苯甲酸的溶解行为是温度、pH和溶剂极性等因素的复杂相互作用。虽然在环境条件下,它在水中的溶解度有限,但通过改变相关因素,它的溶解度可以显著提高。对控制其在各种溶剂和条件下溶解度的分子相互作用的进一步研究,有望进一步揭示其行为,在从制药到材料科学等领域提供潜在的应用。理解这些复杂性不仅加深了我们对基本化学原理的理解,而且为在不同的工业和科学背景下利用苯甲酸的性质开辟了途径。


参考:

[1]Zhang X, Chen J, Hu J, et al. The solubilities of benzoic acid and its nitro-derivatives, 3-nitro and 3, 5-dinitrobenzoic acids[J]. Journal of Chemical Research, 2021, 45(11-12): 1100-1106.

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Benzoic_acid

[3]https://www.chegg.com/homework-help/questions-and-answers

[4]https://www.chemicalforums.com/index.php?topic=4722.0

[5]https://home.miracosta.edu/dlr/210exp1c.htm

[6]https://www.geeksforgeeks.org/benzoic-acid/?ref=header_search

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如何合成与应用2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸? 1

本文将介绍合成2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸的方法以及其在有机合成中的应用。通过这项研究,我们希望能够为2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸应用提供深入的理解和启发。


背景:2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸(以下简称TFOHBA)外观为白色粉末,易溶于乙醚、甲醇和乙腈等有机溶剂,微溶于水。245-三氟-3-羟基苯甲酸传统生产工艺是以四氯苯酐为原料,经缩合、氟化 、水解、碱溶和酸析脱羧五步反应合成的。它是一种重要的医药中间体和精细化工原料,是合成第四代含氟喹诺酮类抗菌药物的主要原料,在农用化学品、光敏材料及液晶产品等领域也有广泛应用。


合成:(1)以金属卤化物为催化剂,将N-甲基四氟邻苯二甲酰亚胺置于碱性环境中,经水解脱氟及羟基化反应获得4-羟基盐-3,5,6-三氟邻苯二甲酸盐;(2)向反应体系中加入酸,经脱羧反应获得2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸。


应用:

1. 合成2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯。将2,4,5-三氟?3?羟基苯甲酸与硫酸二甲酯在碱性条件下混合反应得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸钠;然后将得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸钠中加入酸进行酸化得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸;将2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸和氯化亚砜以及N,N-二甲基甲酰胺进行混合后反应得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯。


2. 合成1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(4)


12,4,5-三氟-3-羟基苯甲酰基乙酸乙酯(2)

2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸(5.0 g,26.0 mmol)溶于SOCl2(20 ml,274.7 mmol),回流1 h,常压蒸出过量的SOCl2,得橙红色粘稠液,加入甲苯(20 ml)待用。

0.68克镁粉(28.3 mmol)溶解于6.50毫升(111.6 mmol)绝对无水乙醇中,加热至70°C。然后滴入0.1毫升CCl4,搅拌下滴加4.20毫升丙二酸二乙酯(29.0 mmol)和4.25毫升绝对无水乙醇的混合液。回流反应1小时后,加入20毫升无水甲苯,常压下蒸发溶剂约10毫升。将反应液用冰盐浴降温至-10°C,然后在搅拌下滴加之前得到的橙红色粘稠液的甲苯溶液,滴加过程中保持反应温度<-5°C。在同温下继续搅拌3小时,将反应液倾入含有10毫升浓盐酸和20毫升冰水的混合液中,搅拌10分钟后,将混合液倒入分液漏斗中,分出有机层,然后用甲苯(20毫升×2)萃取水层。合并有机相,用饱和NaCl水溶液洗涤至中性,然后用无水Na2SO4干燥,减压蒸干得到8.22,4,5-三氟-3-羟基苯甲酰基丙二酸二乙酯,可直接用于下一步反应。

将上述粗品、水(15.4 ml)和对甲苯磺酸(11 mg,0.058 mmol)投入反应瓶中,搅拌下回流反应8 h。降至室温,转入分液漏斗分出有机层,水层用CH2Cl2(30 ml×3)萃取。合并有机相 ,用饱和NaCl水溶液洗至中性,无水Na2SO4干燥,蒸干溶剂,得淡黄色固体并干燥(5.0 g,三步收率73.3%)。样品用快速柱层析法纯化(以环己烷和乙酸乙酯梯度洗脱),mp 4952°C


2)β-环丙胺基-α-(2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酰基)丙烯酸乙酯(3)

2(5.0 g,19.0 mmol)、Ac2O(11.3 ml)HC(OEt)3(9.5 ml,57.1 mmol)混合,搅拌回流反应2 h,减压蒸干溶剂,降至室温, 加入CH2Cl2(50 ml),搅拌下用冰水浴降温至5°C,同温滴加环丙胺(2.2 ml,67.9 mmol)CH2Cl2(10 ml)溶液,滴毕室温搅拌2 h。常压蒸干CH2Cl2,得棕黄色粘稠物3(6.3 g,100%)。样品用柱层析法纯化(以环己烷和乙酸乙酯梯度洗脱),mp 117120°C


31-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(4)

3(6.3 g,19.0 mmol)在搅拌下溶解于DMF(40 ml),加入无水碳酸钾(8.0 g,57.9 mmol),50°C搅拌反应1.5 h。降至室温,加水(60 ml),搅匀后静置,过滤, 过滤,滤饼依次用适量水及乙醇洗涤,烘干得黄色固体4(2.1 g,35.7%)。样品用柱层析法纯化(CH2Cl2CH3OH梯度洗脱),mp>300°C


参考文献:

[1] 高永民,孙英杰,李辉,. 反相高效液相色谱法测定2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸[J]. 河北化工,2001(1):40-41.

[2] 王瑞贞,祁同生,聂丰秋等. 2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸[Z]. 河北威远集团有限公司. 2001.

[3] 刘九雨,田治明,郭惠元. 加替沙星新合成法的探索[J]. 中国医药工业杂志,2001,32(10):433-437. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2001.10.001.

[4] 浙江华基生物技术有限公司. 245-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的合成方法:CN202010449778.6[P]. 2020-09-08.

[5] 岳阳亚王精细化工有限公司. 一种2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的工业制备方法:CN201310388345.4[P]. 2013-12-18.

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本文将介绍合成2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸的方法以及其在有机合成中的应用。通过这项研究,我们希望能够为2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸应用提供深入的理解和启发。


背景:2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸(以下简称TFOHBA)外观为白色粉末,易溶于乙醚、甲醇和乙腈等有机溶剂,微溶于水。245-三氟-3-羟基苯甲酸传统生产工艺是以四氯苯酐为原料,经缩合、氟化 、水解、碱溶和酸析脱羧五步反应合成的。它是一种重要的医药中间体和精细化工原料,是合成第四代含氟喹诺酮类抗菌药物的主要原料,在农用化学品、光敏材料及液晶产品等领域也有广泛应用。


合成:(1)以金属卤化物为催化剂,将N-甲基四氟邻苯二甲酰亚胺置于碱性环境中,经水解脱氟及羟基化反应获得4-羟基盐-3,5,6-三氟邻苯二甲酸盐;(2)向反应体系中加入酸,经脱羧反应获得2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸。


应用:

1. 合成2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯。将2,4,5-三氟?3?羟基苯甲酸与硫酸二甲酯在碱性条件下混合反应得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸钠;然后将得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸钠中加入酸进行酸化得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸;将2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸和氯化亚砜以及N,N-二甲基甲酰胺进行混合后反应得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯。


2. 合成1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(4)


12,4,5-三氟-3-羟基苯甲酰基乙酸乙酯(2)

2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸(5.0 g,26.0 mmol)溶于SOCl2(20 ml,274.7 mmol),回流1 h,常压蒸出过量的SOCl2,得橙红色粘稠液,加入甲苯(20 ml)待用。

0.68克镁粉(28.3 mmol)溶解于6.50毫升(111.6 mmol)绝对无水乙醇中,加热至70°C。然后滴入0.1毫升CCl4,搅拌下滴加4.20毫升丙二酸二乙酯(29.0 mmol)和4.25毫升绝对无水乙醇的混合液。回流反应1小时后,加入20毫升无水甲苯,常压下蒸发溶剂约10毫升。将反应液用冰盐浴降温至-10°C,然后在搅拌下滴加之前得到的橙红色粘稠液的甲苯溶液,滴加过程中保持反应温度<-5°C。在同温下继续搅拌3小时,将反应液倾入含有10毫升浓盐酸和20毫升冰水的混合液中,搅拌10分钟后,将混合液倒入分液漏斗中,分出有机层,然后用甲苯(20毫升×2)萃取水层。合并有机相,用饱和NaCl水溶液洗涤至中性,然后用无水Na2SO4干燥,减压蒸干得到8.22,4,5-三氟-3-羟基苯甲酰基丙二酸二乙酯,可直接用于下一步反应。

将上述粗品、水(15.4 ml)和对甲苯磺酸(11 mg,0.058 mmol)投入反应瓶中,搅拌下回流反应8 h。降至室温,转入分液漏斗分出有机层,水层用CH2Cl2(30 ml×3)萃取。合并有机相 ,用饱和NaCl水溶液洗至中性,无水Na2SO4干燥,蒸干溶剂,得淡黄色固体并干燥(5.0 g,三步收率73.3%)。样品用快速柱层析法纯化(以环己烷和乙酸乙酯梯度洗脱),mp 4952°C


2)β-环丙胺基-α-(2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酰基)丙烯酸乙酯(3)

2(5.0 g,19.0 mmol)、Ac2O(11.3 ml)HC(OEt)3(9.5 ml,57.1 mmol)混合,搅拌回流反应2 h,减压蒸干溶剂,降至室温, 加入CH2Cl2(50 ml),搅拌下用冰水浴降温至5°C,同温滴加环丙胺(2.2 ml,67.9 mmol)CH2Cl2(10 ml)溶液,滴毕室温搅拌2 h。常压蒸干CH2Cl2,得棕黄色粘稠物3(6.3 g,100%)。样品用柱层析法纯化(以环己烷和乙酸乙酯梯度洗脱),mp 117120°C


31-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(4)

3(6.3 g,19.0 mmol)在搅拌下溶解于DMF(40 ml),加入无水碳酸钾(8.0 g,57.9 mmol),50°C搅拌反应1.5 h。降至室温,加水(60 ml),搅匀后静置,过滤, 过滤,滤饼依次用适量水及乙醇洗涤,烘干得黄色固体4(2.1 g,35.7%)。样品用柱层析法纯化(CH2Cl2CH3OH梯度洗脱),mp>300°C


参考文献:

[1] 高永民,孙英杰,李辉,. 反相高效液相色谱法测定2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸[J]. 河北化工,2001(1):40-41.

[2] 王瑞贞,祁同生,聂丰秋等. 2,4,5-三氟-3-羟基苯甲酸[Z]. 河北威远集团有限公司. 2001.

[3] 刘九雨,田治明,郭惠元. 加替沙星新合成法的探索[J]. 中国医药工业杂志,2001,32(10):433-437. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2001.10.001.

[4] 浙江华基生物技术有限公司. 245-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的合成方法:CN202010449778.6[P]. 2020-09-08.

[5] 岳阳亚王精细化工有限公司. 一种2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的工业制备方法:CN201310388345.4[P]. 2013-12-18.

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揭开秘密:如何清洁氧化锌? 1

简介:氧化锌是一种多功能化合物,以其广泛的应用而闻名,从护肤到工业制造,其在我们日常生活的许多方面有着广泛的应用。然而,无论是保养皮肤,保持金属表面的光泽,还是恢复汽车内饰的外观,掌握清洁氧化锌的艺术是至关重要的。在本指南中,我们深入研究了氧化锌的清洗方法,以确保氧化锌的相关产品的性能和美观性。


1. 如何清洁氧化锌:氧化锌清洗入门

1.1了解氧化锌残留

清洁氧化锌残留物在各种应用中至关重要,从护肤产品到工业过程和汽车维修。氧化锌是一种用途广泛的化合物,由于其在面霜、软膏、油漆和橡胶制造中的广泛使用,氧化锌会在皮肤、金属和汽车内饰等表面留下残留物。这些残留物不仅影响美观,还会影响性能和安全性。例如,在护肤品中,不正确清洁氧化锌残留物可能导致皮肤刺激或阻碍后续治疗的有效性。同样,在工业环境中,这些残留物会干扰金属制造过程,导致成品缺陷。在汽车领域,被忽视的氧化锌残留在汽车内饰上,会降低汽车表面的质量,损害汽车的整体外观和价值。


1.2正确清洁技术的重要性

正确的清洁技术是有效去除氧化锌残留和减轻相关风险的必要条件。了解氧化锌残留物的特性,如其粘附性能和化学成分,是制定有效清洁策略的基础。无论是处理皮肤、金属表面还是汽车内饰,使用合适的清洁剂和方法是必要的,以确保彻底清除而不会造成损害。此外,遵守适当的清洁协议有助于保持产品质量,延长设备的使用寿命,并维护安全标准。通过认识到细致清洁实践的重要性,个人和行业可以减轻与氧化锌残留相关的潜在问题,提高各种应用的性能和美观性。


2. 如何去除皮肤上的氧化锌

氧化锌软膏为皮肤科非处方药, 作为皮肤科的第一法宝应该说当之无愧,其主要成分氧化锌在古代埃及即开始用于辅助伤口愈合。目前市场上多种用于治疗皮炎、创伤、溃疡等皮肤问题的霜剂、膏剂、敷料,以及防晒用品都以氧化锌作为主要成分。强生、妙思乐等生产婴儿用品的公司也出品了多款以氧化锌为主要成分的软膏剂,作为婴儿护臀霜或者尿布软膏销售。那么如何去除皮肤上的氧化锌呢?


2.1温和的皮肤清洁方法

可以使用温和的肥皂和水来清洁皮肤,这是清除氧化锌的基本步骤,可以用浸湿的棉片轻轻擦拭氧化锌的区域。或者使用油性洗面奶,如橄榄油或椰子油,以减少对皮肤的刺激和干燥。然在洗涤后,用清水冲洗干净,避免任何残留的氧化锌。


2.2清除顽固氧化锌小贴士

对于较顽固的氧化锌,可以尝试使用卸妆水或胶束水来帮助去除。卸妆水可以有效地去除化妆品和氧化锌的残留物,而胶束水则能够形成微小的胶束,更易于去除氧化锌。使用棉签或化妆棉将这些液体轻轻涂抹在氧化锌区域,然后再用温水清洗。


一些去角质的产品也可以帮助去除氧化锌,具体步骤为:使用柔软的磨砂膏或糖浆,在氧化锌区域轻轻打圈按摩,然后用温水冲洗干净。


请注意,不要使用过于刺激性的化学物品来去除氧化锌,如酒精或漂白剂等,因为这可能会对皮肤造成进一步的损害。如果氧化锌仍然无法被去除,请咨询皮肤科医生的意见,以便获得更专业的建议。


3. 如何从不同的表面去除氧化锌

3.1如何去除金属上的氧化锌

金属表面氧化锌污渍较重时,可以先使用醋溶液进行处理。将醋倒在氧化锌污渍上,静置几分钟后用湿布擦拭,直到氧化锌完全消失。使用醋溶液的方法简单易行,但需要注意的是,醋酸具有腐蚀性,使用时应注意避免对金属表面造成损害。

如果金属表面氧化锌污渍较轻,可以使用小苏打膏进行处理。将小苏打膏涂抹在氧化锌污渍上,静置几分钟后用湿布擦拭,直到氧化锌完全消失。使用小苏打膏的方法简单易行,且小苏打膏对金属表面无损害,非常适合用于处理金属表面氧化锌污渍。


3.2如何去除汽车内饰中的氧化锌

清洁汽车内部的氧化锌需要特殊的方法,以确保彻底清除。首先用吸尘器清扫所有表面,清除松散的颗粒和灰尘。密切注意氧化锌颗粒可能沉降的裂缝和接缝。然后用超细纤维布或软刷擦拭表面,进一步去除残留的颗粒。

在处理室内装潢和地毯时,根据材料使用适当的清洁技术。对于织物装饰,用温和的洗涤剂溶液和软毛刷进行清洁,然后用干净的布吸干。对于皮革内饰,使用皮革清洁剂和护发素轻轻去除任何残留物。对于地毯,考虑使用地毯清洁剂或温和的清洁剂和水的混合物来清除污渍和碎片。

彻底清洗后,需留出足够的时间来干燥,以恢复汽车内部的原始状态。


4. 氧化锌可以用水洗掉吗?

氧化锌经常被应用于防晒霜、油漆、橡胶、压敏电阻等领域。它的水溶性非常弱,但是用适当的水基清洗方法是可以洗掉的。

氧化锌的清洗过程通常需要选用能够有效溶解氧化锌的化学物质,例如,使用基于氨基酸基或烷基多苷(APG)基的洁面产品或者婴儿油来清洁。这种方式可以有效地将氧化锌溶解于水中,从而使其在洗涤过程中被有效地去除。

需要注意的是,由于氧化锌的水溶性非常弱,因此使用水基清洗方法可能需要花费较长的时间和精力。


5. 轻松去除氧化锌的技巧

防止氧化锌染色的预防措施是非常重要的。在穿着或使用氧化锌产品的过程中,应该尽量避免与其他颜色的物品直接接触,如果不小心沾染了,可以在沾染处洒上适量的水,并用软毛刷轻轻刷洗。

当我们遇到已经形成的氧化锌污渍时,氧化锌的污渍十分顽固,尤其是在织物和表面上,通过实施预防措施,可以最大限度地减少处理这些污渍的麻烦。首先,遇到泄漏或污渍时,迅速采取行动是至关重要的。立即用干净的布或纸巾吸干患处,可以防止氧化锌深入材料。清洁过程中许注意避免用力摩擦或擦洗,因为这样会进一步扩散污渍。用温和的洗涤剂或去污剂轻轻擦拭污渍可以帮助去除残留物,而不会造成损害。

选择合适的清洁产品对于有效去除氧化锌污渍至关重要。选择温和而有效的清洁剂,专门为手头的材料配制,可以产生最佳效果。对于织物,含酶的洗衣剂或氧漂白剂可以有效地去除污渍,而不会损害织物的完整性。对于坚硬的表面,如台面或瓷砖,含有温和磨料的多功能清洁剂可以帮助去除残留物,而不会刮伤或磨钝表面。此外,使用软毛刷或超细纤维布等工具可以帮助进行有针对性的清洁,确保彻底清除氧化锌残留物。通过坚持这些预防措施和选择合适的清洁产品,去除氧化锌污渍的过程可以变得相当容易和更有效。


6. 常见问题回答

6.1氧化锌容易洗掉吗?

氧化锌通常很容易洗掉。氧化锌通常用于防晒霜和护肤品,因为其在皮肤上可形成一个保护屏障,可以很容易地用水和温和的清洁去除。然而,一些氧化锌配方可能更耐水,特别是如果它们被设计为长时间暴露在阳光下或在水中活动。在这些情况下,使用温和的洗面奶或卸妆水可能有助于确保彻底去除。


6.2氧化锌怎么洗掉?

清洗氧化锌残留物的最佳方法包括以下几点:

(1)首先,要确定残留物的具体性质,因为不同性质的氧化锌残留物需要不同的洗涤剂。


(2)用温水浸湿残留物,将洗涤剂直接倒在上面,并用手或刷子轻轻按摩,让洗涤剂充分渗透,然后用清水冲洗干净。


(3)如果氧化锌残留物较为顽固,需要选择含有研磨剂的洗涤剂,如牙膏和白醋,因为研磨剂可以帮助清除氧化锌残留物。具体的步骤是:先将氧化锌残留物刮掉,然后将牙膏涂抹在上面,淋湿后再用白醋清洗,最后用清水冲洗干净。


(4)为了防止残留物再次出现,需要确保彻底冲洗干净,将清洁工具和洗涤剂完全冲洗干净。


(5)如果条件允许,可以使用消毒剂或漂白剂等,进一步去除氧化锌残留物。


要彻底清除氧化锌残留物,需要使用合适的洗涤剂和方法,并确保彻底冲洗干净。如果氧化锌残留物较顽固,可以尝试将香油或卸妆油倒在化妆棉上,然后擦拭皮肤残留的药膏,或者选择含有研磨剂的牙膏和纯白醋,并让其在衣物上停留15-20分钟。


7. 结论

清洁氧化锌残留物在各种应用中至关重要,从护肤产品到工业过程和汽车维修。本文总结了清除皮肤、金属和汽车内饰上氧化锌残留的有效技术和预防措施,以确保产品的性能和美观性。如使用温和而有效的溶剂或专门为目标表面配制的清洁剂,以及定期维护和及时清除任何氧化锌积聚可防止顽固的污渍和腐蚀,以保持相关表面的完整。


参考:

[1]舒畅. 氧化锌软膏 并非皮肤科“万能药” [J]. 江苏卫生保健, 2016, (19): 30.

[2]刘聪. 自蔓延高温制备纳米氧化锌及对其在汽车领域应用的研究 [J]. 汽车科技, 2012, (05): 77-80.

[3]陈永周,李成民. 纳米氧化锌在汽车胎面胶中的应用 [J]. 橡胶科技市场, 2003, (20): 11-14.

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简介:氧化锌是一种多功能化合物,以其广泛的应用而闻名,从护肤到工业制造,其在我们日常生活的许多方面有着广泛的应用。然而,无论是保养皮肤,保持金属表面的光泽,还是恢复汽车内饰的外观,掌握清洁氧化锌的艺术是至关重要的。在本指南中,我们深入研究了氧化锌的清洗方法,以确保氧化锌的相关产品的性能和美观性。


1. 如何清洁氧化锌:氧化锌清洗入门

1.1了解氧化锌残留

清洁氧化锌残留物在各种应用中至关重要,从护肤产品到工业过程和汽车维修。氧化锌是一种用途广泛的化合物,由于其在面霜、软膏、油漆和橡胶制造中的广泛使用,氧化锌会在皮肤、金属和汽车内饰等表面留下残留物。这些残留物不仅影响美观,还会影响性能和安全性。例如,在护肤品中,不正确清洁氧化锌残留物可能导致皮肤刺激或阻碍后续治疗的有效性。同样,在工业环境中,这些残留物会干扰金属制造过程,导致成品缺陷。在汽车领域,被忽视的氧化锌残留在汽车内饰上,会降低汽车表面的质量,损害汽车的整体外观和价值。


1.2正确清洁技术的重要性

正确的清洁技术是有效去除氧化锌残留和减轻相关风险的必要条件。了解氧化锌残留物的特性,如其粘附性能和化学成分,是制定有效清洁策略的基础。无论是处理皮肤、金属表面还是汽车内饰,使用合适的清洁剂和方法是必要的,以确保彻底清除而不会造成损害。此外,遵守适当的清洁协议有助于保持产品质量,延长设备的使用寿命,并维护安全标准。通过认识到细致清洁实践的重要性,个人和行业可以减轻与氧化锌残留相关的潜在问题,提高各种应用的性能和美观性。


2. 如何去除皮肤上的氧化锌

氧化锌软膏为皮肤科非处方药, 作为皮肤科的第一法宝应该说当之无愧,其主要成分氧化锌在古代埃及即开始用于辅助伤口愈合。目前市场上多种用于治疗皮炎、创伤、溃疡等皮肤问题的霜剂、膏剂、敷料,以及防晒用品都以氧化锌作为主要成分。强生、妙思乐等生产婴儿用品的公司也出品了多款以氧化锌为主要成分的软膏剂,作为婴儿护臀霜或者尿布软膏销售。那么如何去除皮肤上的氧化锌呢?


2.1温和的皮肤清洁方法

可以使用温和的肥皂和水来清洁皮肤,这是清除氧化锌的基本步骤,可以用浸湿的棉片轻轻擦拭氧化锌的区域。或者使用油性洗面奶,如橄榄油或椰子油,以减少对皮肤的刺激和干燥。然在洗涤后,用清水冲洗干净,避免任何残留的氧化锌。


2.2清除顽固氧化锌小贴士

对于较顽固的氧化锌,可以尝试使用卸妆水或胶束水来帮助去除。卸妆水可以有效地去除化妆品和氧化锌的残留物,而胶束水则能够形成微小的胶束,更易于去除氧化锌。使用棉签或化妆棉将这些液体轻轻涂抹在氧化锌区域,然后再用温水清洗。


一些去角质的产品也可以帮助去除氧化锌,具体步骤为:使用柔软的磨砂膏或糖浆,在氧化锌区域轻轻打圈按摩,然后用温水冲洗干净。


请注意,不要使用过于刺激性的化学物品来去除氧化锌,如酒精或漂白剂等,因为这可能会对皮肤造成进一步的损害。如果氧化锌仍然无法被去除,请咨询皮肤科医生的意见,以便获得更专业的建议。


3. 如何从不同的表面去除氧化锌

3.1如何去除金属上的氧化锌

金属表面氧化锌污渍较重时,可以先使用醋溶液进行处理。将醋倒在氧化锌污渍上,静置几分钟后用湿布擦拭,直到氧化锌完全消失。使用醋溶液的方法简单易行,但需要注意的是,醋酸具有腐蚀性,使用时应注意避免对金属表面造成损害。

如果金属表面氧化锌污渍较轻,可以使用小苏打膏进行处理。将小苏打膏涂抹在氧化锌污渍上,静置几分钟后用湿布擦拭,直到氧化锌完全消失。使用小苏打膏的方法简单易行,且小苏打膏对金属表面无损害,非常适合用于处理金属表面氧化锌污渍。


3.2如何去除汽车内饰中的氧化锌

清洁汽车内部的氧化锌需要特殊的方法,以确保彻底清除。首先用吸尘器清扫所有表面,清除松散的颗粒和灰尘。密切注意氧化锌颗粒可能沉降的裂缝和接缝。然后用超细纤维布或软刷擦拭表面,进一步去除残留的颗粒。

在处理室内装潢和地毯时,根据材料使用适当的清洁技术。对于织物装饰,用温和的洗涤剂溶液和软毛刷进行清洁,然后用干净的布吸干。对于皮革内饰,使用皮革清洁剂和护发素轻轻去除任何残留物。对于地毯,考虑使用地毯清洁剂或温和的清洁剂和水的混合物来清除污渍和碎片。

彻底清洗后,需留出足够的时间来干燥,以恢复汽车内部的原始状态。


4. 氧化锌可以用水洗掉吗?

氧化锌经常被应用于防晒霜、油漆、橡胶、压敏电阻等领域。它的水溶性非常弱,但是用适当的水基清洗方法是可以洗掉的。

氧化锌的清洗过程通常需要选用能够有效溶解氧化锌的化学物质,例如,使用基于氨基酸基或烷基多苷(APG)基的洁面产品或者婴儿油来清洁。这种方式可以有效地将氧化锌溶解于水中,从而使其在洗涤过程中被有效地去除。

需要注意的是,由于氧化锌的水溶性非常弱,因此使用水基清洗方法可能需要花费较长的时间和精力。


5. 轻松去除氧化锌的技巧

防止氧化锌染色的预防措施是非常重要的。在穿着或使用氧化锌产品的过程中,应该尽量避免与其他颜色的物品直接接触,如果不小心沾染了,可以在沾染处洒上适量的水,并用软毛刷轻轻刷洗。

当我们遇到已经形成的氧化锌污渍时,氧化锌的污渍十分顽固,尤其是在织物和表面上,通过实施预防措施,可以最大限度地减少处理这些污渍的麻烦。首先,遇到泄漏或污渍时,迅速采取行动是至关重要的。立即用干净的布或纸巾吸干患处,可以防止氧化锌深入材料。清洁过程中许注意避免用力摩擦或擦洗,因为这样会进一步扩散污渍。用温和的洗涤剂或去污剂轻轻擦拭污渍可以帮助去除残留物,而不会造成损害。

选择合适的清洁产品对于有效去除氧化锌污渍至关重要。选择温和而有效的清洁剂,专门为手头的材料配制,可以产生最佳效果。对于织物,含酶的洗衣剂或氧漂白剂可以有效地去除污渍,而不会损害织物的完整性。对于坚硬的表面,如台面或瓷砖,含有温和磨料的多功能清洁剂可以帮助去除残留物,而不会刮伤或磨钝表面。此外,使用软毛刷或超细纤维布等工具可以帮助进行有针对性的清洁,确保彻底清除氧化锌残留物。通过坚持这些预防措施和选择合适的清洁产品,去除氧化锌污渍的过程可以变得相当容易和更有效。


6. 常见问题回答

6.1氧化锌容易洗掉吗?

氧化锌通常很容易洗掉。氧化锌通常用于防晒霜和护肤品,因为其在皮肤上可形成一个保护屏障,可以很容易地用水和温和的清洁去除。然而,一些氧化锌配方可能更耐水,特别是如果它们被设计为长时间暴露在阳光下或在水中活动。在这些情况下,使用温和的洗面奶或卸妆水可能有助于确保彻底去除。


6.2氧化锌怎么洗掉?

清洗氧化锌残留物的最佳方法包括以下几点:

(1)首先,要确定残留物的具体性质,因为不同性质的氧化锌残留物需要不同的洗涤剂。


(2)用温水浸湿残留物,将洗涤剂直接倒在上面,并用手或刷子轻轻按摩,让洗涤剂充分渗透,然后用清水冲洗干净。


(3)如果氧化锌残留物较为顽固,需要选择含有研磨剂的洗涤剂,如牙膏和白醋,因为研磨剂可以帮助清除氧化锌残留物。具体的步骤是:先将氧化锌残留物刮掉,然后将牙膏涂抹在上面,淋湿后再用白醋清洗,最后用清水冲洗干净。


(4)为了防止残留物再次出现,需要确保彻底冲洗干净,将清洁工具和洗涤剂完全冲洗干净。


(5)如果条件允许,可以使用消毒剂或漂白剂等,进一步去除氧化锌残留物。


要彻底清除氧化锌残留物,需要使用合适的洗涤剂和方法,并确保彻底冲洗干净。如果氧化锌残留物较顽固,可以尝试将香油或卸妆油倒在化妆棉上,然后擦拭皮肤残留的药膏,或者选择含有研磨剂的牙膏和纯白醋,并让其在衣物上停留15-20分钟。


7. 结论

清洁氧化锌残留物在各种应用中至关重要,从护肤产品到工业过程和汽车维修。本文总结了清除皮肤、金属和汽车内饰上氧化锌残留的有效技术和预防措施,以确保产品的性能和美观性。如使用温和而有效的溶剂或专门为目标表面配制的清洁剂,以及定期维护和及时清除任何氧化锌积聚可防止顽固的污渍和腐蚀,以保持相关表面的完整。


参考:

[1]舒畅. 氧化锌软膏 并非皮肤科“万能药” [J]. 江苏卫生保健, 2016, (19): 30.

[2]刘聪. 自蔓延高温制备纳米氧化锌及对其在汽车领域应用的研究 [J]. 汽车科技, 2012, (05): 77-80.

[3]陈永周,李成民. 纳米氧化锌在汽车胎面胶中的应用 [J]. 橡胶科技市场, 2003, (20): 11-14.

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老年骨质疏松症的治疗方式是什么? 1

随着年龄增长,人体激素分泌水平降低,影响钙代谢和钙质吸收,造成骨量减少、骨骼脆性增加。通常,女性在50岁,男性在60岁后易出现骨质疏松。

唑来膦酸( Zoledronate)是抗骨质疏松药理活性最强的药物,已在包括美国和欧盟在内的 80 多个国家和地区获准治疗绝经后骨质疏松。2009 年,唑来膦酸获得中国国家食品药品监督管理总局的新药批准,用于治疗绝经后骨质疏松症。2012 年法国国家卫生管理局制定的药物治疗骨质疏松症指南中将唑来膦酸盐作为治疗骨质疏松的首选药物.

骨质疏松

中国老年骨质疏松症诊疗指南

推荐意见 7:对于老年骨质疏松症患者,推荐双膦酸类药物作为骨质疏松治疗药物(1B)。口服双膦酸盐 5 年,或者静脉唑来膦酸用药 3 年后,推荐对患者病情进行评估以确定是否继续用药 (1B)。不推荐过长时间 (>5 年 ) 运用双膦酸盐类药物,高骨折风险患者除外 (1B)。双膦酸盐使用期间注意口腔卫生,尽量避免拔牙等口腔手术 (2C)。双膦酸盐的使用不会影响骨折愈合,建议老年骨质疏松骨折围手术期根据患者病情酌情考虑使用双膦酸盐抗骨质疏松治疗 (2B).

唑来膦酸是怎样治疗骨质疏松症的?

1、聚集对骨表面某些结构有高亲和力,吸收后可以在骨小梁表面聚集;

2、抑制通过甲羟戊酸通路与骨矿盐的羟基磷灰石结合,抑制甲羟戊酸代谢的关键酶:法尼基焦磷酸合成酶(Farnesylpyrophosphate,FPP) ,使甲羟戊酸途径不能合成 FPP 和双香叶基焦磷酸( Pyrophosphat,GGPP) ,抑制破骨细胞结构蛋白的合成,使破骨细胞丧失骨吸收能力,并加速破骨细胞凋亡,从而抑制破骨细胞介导的骨吸收过程;

3、激活同时可激活被抑制的成骨细胞,促进骨重建,增加骨密度.

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随着年龄增长,人体激素分泌水平降低,影响钙代谢和钙质吸收,造成骨量减少、骨骼脆性增加。通常,女性在50岁,男性在60岁后易出现骨质疏松。

唑来膦酸( Zoledronate)是抗骨质疏松药理活性最强的药物,已在包括美国和欧盟在内的 80 多个国家和地区获准治疗绝经后骨质疏松。2009 年,唑来膦酸获得中国国家食品药品监督管理总局的新药批准,用于治疗绝经后骨质疏松症。2012 年法国国家卫生管理局制定的药物治疗骨质疏松症指南中将唑来膦酸盐作为治疗骨质疏松的首选药物.

骨质疏松

中国老年骨质疏松症诊疗指南

推荐意见 7:对于老年骨质疏松症患者,推荐双膦酸类药物作为骨质疏松治疗药物(1B)。口服双膦酸盐 5 年,或者静脉唑来膦酸用药 3 年后,推荐对患者病情进行评估以确定是否继续用药 (1B)。不推荐过长时间 (>5 年 ) 运用双膦酸盐类药物,高骨折风险患者除外 (1B)。双膦酸盐使用期间注意口腔卫生,尽量避免拔牙等口腔手术 (2C)。双膦酸盐的使用不会影响骨折愈合,建议老年骨质疏松骨折围手术期根据患者病情酌情考虑使用双膦酸盐抗骨质疏松治疗 (2B).

唑来膦酸是怎样治疗骨质疏松症的?

1、聚集对骨表面某些结构有高亲和力,吸收后可以在骨小梁表面聚集;

2、抑制通过甲羟戊酸通路与骨矿盐的羟基磷灰石结合,抑制甲羟戊酸代谢的关键酶:法尼基焦磷酸合成酶(Farnesylpyrophosphate,FPP) ,使甲羟戊酸途径不能合成 FPP 和双香叶基焦磷酸( Pyrophosphat,GGPP) ,抑制破骨细胞结构蛋白的合成,使破骨细胞丧失骨吸收能力,并加速破骨细胞凋亡,从而抑制破骨细胞介导的骨吸收过程;

3、激活同时可激活被抑制的成骨细胞,促进骨重建,增加骨密度.

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如何合成2-氨基-5-硝基苯甲酸? 1

本文旨在探讨合成2-氨基-5-硝基苯甲酸的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。


背景:苯甲酸衍生物类别很多,用途也很广泛,在染料、医药、香料、纤维、胶片等化学工业领域得到了非常广泛的应用。其中2-氨基-5-硝基苯甲酸是一种重要的苯甲酸衍生物,它是合成5-(4′-硝基-2′-羧基苯基偶氮)-2-硫代-4-噻唑啉酮、苯并嗪唑酮衍生物等染料的重要中间体,同时还可用作合成活性染料、偶氮染料、多种香料、各种酯类、紫外吸收剂等的中间体。


合成:

1. 方法一:

1)合成对硝基(N-肟基乙酰)苯胺

80克无水Na2SO40.56摩尔)与9.93克水合氯醛(0.06摩尔)依次溶解于240毫升蒸馏水中,并转入500毫升的三口烧瓶。搅拌并滴加60毫升含有5.52克对硝基苯胺(0.04摩尔)和适量浓盐酸的水溶液,然后再滴加40毫升含有8.90克盐酸羟胺(0.128摩尔)的水溶液。滴加完毕后,将反应烧瓶转移到80℃的水浴中,搅拌反应1小时。将产物进行抽滤,水洗至滤液为中性,并使用乙醇对粗产物进行重结晶,烘干后得到5.85克淡黄色固体。产率为70.3%,熔点为241242℃


2)合成5-硝基靛红

路线一:将4.18g对硝基(N-肟基乙酰)苯胺(0.02mol)分批溶于40℃的适量浓硫酸之中,升 温至80℃搅拌反应半小时。然后冷却至室温,缓 慢倒入约100ml冰水中并继续水解半小时。最后 抽滤、用冰水洗涤至中性,滤饼烘干后,得橙红色 产物2.01g,产率52.1%m.p.250251℃

路线二:将5.88g靛红(0.04mol)分批溶于26ml浓硫酸之中,在电磁搅拌的冰浴情况下缓慢滴加2ml发烟硝酸与3ml浓硫酸的混合液,并控制反应温度始终在0℃附近,滴加完毕后继续反应2小时。反应结束后倒入盛有100g碎冰的烧杯中,将混浊液抽滤、冰水洗涤至中性,滤饼烘干后可得橙红色产物6.28g,产率81.8%m.p.251 252℃


3)合成2-氨基-5-硝基苯甲酸

3.35-硝基靛红(0.017摩尔)加入250毫升的三口烧瓶中,用1摩尔/升的氢氧化钠溶液100毫升溶解后,缓慢滴加30%过氧化氢3毫升(0.026摩尔),在冰水浴中保持温度在10℃左右,滴加完毕后再搅拌反应2小时,用1摩尔/升的稀盐酸中和至pH=34,抽滤得到粗产物,经乙醇重结晶后得到2.34克淡黄色针状晶体,产率为74.8%,熔点为267268℃

路线一的总收率为27.3%;路线二的总收率为61.2%


2. 方法二:

1N-乙酰氨基苯甲酸的制备

向装有回流冷凝管的150mL四口瓶中,放入6.8g0.05mol)氨基苯甲酸和45g0.44 mol)乙酸酐。加热到60℃时,逐滴加入3mL盐酸,温度自动升至70℃ ,回流1.5h。冷却,析出固体,然后移至200mL冷水中,抽滤。粗产物用无水乙醇重结晶,干燥,得白色固体7.1g。产率81 %。


25-硝基-N-乙酰邻氨基苯甲酸的制备

38.4g硫酸和20mL冰乙酸混和,放入250mL四口瓶中,冷至室温。在搅拌下,分批加入9g0.05mol)磨细并经过干燥的N-乙酰氨基苯甲酸。30min后,冷却至9℃ 。在激烈搅拌下,滴加4.8g硝酸和9.6g硫酸配成的冷混酸,冷水浴控制温度不超过10℃ 。加料完毕,让温度缓慢升到室温,保持3h。把混和物倾至200mL冰水中,析出固体,放置过夜。抽滤,用冰水洗涤3次。粗产物用无水乙醇结晶,干燥,得黄色固体7.9g。产率70%。


32-氨基-5-硝基苯甲酸的制备

25mL无水乙醇、100mL6molL盐酸和7.5g0.0335mol5-硝基-N-乙酰邻氨基苯甲酸置于装有回流冷凝管的250mL四口瓶中,81℃回流1.5h。冷却,过滤,水洗2次。粗产物用水重结晶,干燥,得橙黄色固体4.9g。产率80%,mp267268℃


参考文献:

[1]柴多里,孙晋秋,杨保俊等. 染料中间体2-氨基-5-硝基苯甲酸的合成 [J]. 化工中间体, 2009, 5 (03): 49-52.

[2]孙晋秋. 苯甲酸类精细化工中间体的合成研究[D]. 合肥工业大学, 2009.

[3]张文官,杨联明,王文广等. 2-氨基-5-硝基苯甲酸的制备 [J]. 化学试剂, 1998, (01): 52+51.

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本文旨在探讨合成2-氨基-5-硝基苯甲酸的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。


背景:苯甲酸衍生物类别很多,用途也很广泛,在染料、医药、香料、纤维、胶片等化学工业领域得到了非常广泛的应用。其中2-氨基-5-硝基苯甲酸是一种重要的苯甲酸衍生物,它是合成5-(4′-硝基-2′-羧基苯基偶氮)-2-硫代-4-噻唑啉酮、苯并嗪唑酮衍生物等染料的重要中间体,同时还可用作合成活性染料、偶氮染料、多种香料、各种酯类、紫外吸收剂等的中间体。


合成:

1. 方法一:

1)合成对硝基(N-肟基乙酰)苯胺

80克无水Na2SO40.56摩尔)与9.93克水合氯醛(0.06摩尔)依次溶解于240毫升蒸馏水中,并转入500毫升的三口烧瓶。搅拌并滴加60毫升含有5.52克对硝基苯胺(0.04摩尔)和适量浓盐酸的水溶液,然后再滴加40毫升含有8.90克盐酸羟胺(0.128摩尔)的水溶液。滴加完毕后,将反应烧瓶转移到80℃的水浴中,搅拌反应1小时。将产物进行抽滤,水洗至滤液为中性,并使用乙醇对粗产物进行重结晶,烘干后得到5.85克淡黄色固体。产率为70.3%,熔点为241242℃


2)合成5-硝基靛红

路线一:将4.18g对硝基(N-肟基乙酰)苯胺(0.02mol)分批溶于40℃的适量浓硫酸之中,升 温至80℃搅拌反应半小时。然后冷却至室温,缓 慢倒入约100ml冰水中并继续水解半小时。最后 抽滤、用冰水洗涤至中性,滤饼烘干后,得橙红色 产物2.01g,产率52.1%m.p.250251℃

路线二:将5.88g靛红(0.04mol)分批溶于26ml浓硫酸之中,在电磁搅拌的冰浴情况下缓慢滴加2ml发烟硝酸与3ml浓硫酸的混合液,并控制反应温度始终在0℃附近,滴加完毕后继续反应2小时。反应结束后倒入盛有100g碎冰的烧杯中,将混浊液抽滤、冰水洗涤至中性,滤饼烘干后可得橙红色产物6.28g,产率81.8%m.p.251 252℃


3)合成2-氨基-5-硝基苯甲酸

3.35-硝基靛红(0.017摩尔)加入250毫升的三口烧瓶中,用1摩尔/升的氢氧化钠溶液100毫升溶解后,缓慢滴加30%过氧化氢3毫升(0.026摩尔),在冰水浴中保持温度在10℃左右,滴加完毕后再搅拌反应2小时,用1摩尔/升的稀盐酸中和至pH=34,抽滤得到粗产物,经乙醇重结晶后得到2.34克淡黄色针状晶体,产率为74.8%,熔点为267268℃

路线一的总收率为27.3%;路线二的总收率为61.2%


2. 方法二:

1N-乙酰氨基苯甲酸的制备

向装有回流冷凝管的150mL四口瓶中,放入6.8g0.05mol)氨基苯甲酸和45g0.44 mol)乙酸酐。加热到60℃时,逐滴加入3mL盐酸,温度自动升至70℃ ,回流1.5h。冷却,析出固体,然后移至200mL冷水中,抽滤。粗产物用无水乙醇重结晶,干燥,得白色固体7.1g。产率81 %。


25-硝基-N-乙酰邻氨基苯甲酸的制备

38.4g硫酸和20mL冰乙酸混和,放入250mL四口瓶中,冷至室温。在搅拌下,分批加入9g0.05mol)磨细并经过干燥的N-乙酰氨基苯甲酸。30min后,冷却至9℃ 。在激烈搅拌下,滴加4.8g硝酸和9.6g硫酸配成的冷混酸,冷水浴控制温度不超过10℃ 。加料完毕,让温度缓慢升到室温,保持3h。把混和物倾至200mL冰水中,析出固体,放置过夜。抽滤,用冰水洗涤3次。粗产物用无水乙醇结晶,干燥,得黄色固体7.9g。产率70%。


32-氨基-5-硝基苯甲酸的制备

25mL无水乙醇、100mL6molL盐酸和7.5g0.0335mol5-硝基-N-乙酰邻氨基苯甲酸置于装有回流冷凝管的250mL四口瓶中,81℃回流1.5h。冷却,过滤,水洗2次。粗产物用水重结晶,干燥,得橙黄色固体4.9g。产率80%,mp267268℃


参考文献:

[1]柴多里,孙晋秋,杨保俊等. 染料中间体2-氨基-5-硝基苯甲酸的合成 [J]. 化工中间体, 2009, 5 (03): 49-52.

[2]孙晋秋. 苯甲酸类精细化工中间体的合成研究[D]. 合肥工业大学, 2009.

[3]张文官,杨联明,王文广等. 2-氨基-5-硝基苯甲酸的制备 [J]. 化学试剂, 1998, (01): 52+51.

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苯甲酸酐的制备方法是什么? 1

苯甲酸酐是一种常用的有机中间体,在有机合成、化工原料、医药制备等有着广泛的用途,尤其在制药行业作为基础中间体衍生大量有机化合物及新品种。常用于水的测定。苯甲酸肝是用苯甲酸与乙酸酐缩合而成。苯甲酸酐又称安息香酸酐,成品为无色正交棱柱晶体,不溶于水、溶于乙醚和乙醇,对水和冷碱稳定,能被沸腾碱金属的碳酸盐和苛性碱水解。

苯甲酸酐

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供一种纯度高、产量大、稳定性好的苯甲酸酐的制备方法。

一种苯甲酸酐的制备方法,步骤如下:

⑴在容器中放入苯甲酸和乙酸酐,慢慢蒸馏反应的混合物,温度不超过120℃,收集250ml馏分后,向蒸馏瓶中加入250ml乙酸酐,继续蒸馏,此过程再重复,共加入2Kg乙酸酐,然后继续蒸馏,分别收集低于120℃,120~130℃和130~140℃的三种馏分,直到反应混合物的温度到270℃为止;

⑵将残余物减压分馏,在19~20mmHg下,分别收集低于165℃,165~210℃,210~220℃的馏分,后者为苯甲酸酐粗品,较低温度的馏分与上述常压的120~130℃的馏分合并,再加一滴磷酸后,再进行分馏,可获得一些210~220/20mmHg馏分即苯甲酸酐粗品,共计粗品1.1~1.2Kg,对常压120~130℃的馏分进行重新蒸馏,可以得到低于120℃乙酸粗品,和130~140℃的乙酸酐粗品;

⑶提纯方法:每1Kg加0.5L苯溶解,然后加石油醚,刚使溶解成雾浊,冷却,析出无色无味的结晶体,即苯甲酸酐纯品,熔点43℃母液在水浴上浓缩,再次重结晶,共获纯品1~1.03Kg,产率72~74%。

本发明的优点及有益效果为:

1、本发明提供的苯甲酸酐的制备方法经过两次蒸馏能够最大限度的获得苯甲酸酐产品,实现产率最大化,同时也将反应剩余的苯甲酸和乙酸酐重新提出,节省了原料,净化的生产工艺。

2、本发明采用苯甲酸酐的制备方法具有简单易行、操作方便、原料易得、设备通用、周期短等。

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苯甲酸酐是一种常用的有机中间体,在有机合成、化工原料、医药制备等有着广泛的用途,尤其在制药行业作为基础中间体衍生大量有机化合物及新品种。常用于水的测定。苯甲酸肝是用苯甲酸与乙酸酐缩合而成。苯甲酸酐又称安息香酸酐,成品为无色正交棱柱晶体,不溶于水、溶于乙醚和乙醇,对水和冷碱稳定,能被沸腾碱金属的碳酸盐和苛性碱水解。

苯甲酸酐

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供一种纯度高、产量大、稳定性好的苯甲酸酐的制备方法。

一种苯甲酸酐的制备方法,步骤如下:

⑴在容器中放入苯甲酸和乙酸酐,慢慢蒸馏反应的混合物,温度不超过120℃,收集250ml馏分后,向蒸馏瓶中加入250ml乙酸酐,继续蒸馏,此过程再重复,共加入2Kg乙酸酐,然后继续蒸馏,分别收集低于120℃,120~130℃和130~140℃的三种馏分,直到反应混合物的温度到270℃为止;

⑵将残余物减压分馏,在19~20mmHg下,分别收集低于165℃,165~210℃,210~220℃的馏分,后者为苯甲酸酐粗品,较低温度的馏分与上述常压的120~130℃的馏分合并,再加一滴磷酸后,再进行分馏,可获得一些210~220/20mmHg馏分即苯甲酸酐粗品,共计粗品1.1~1.2Kg,对常压120~130℃的馏分进行重新蒸馏,可以得到低于120℃乙酸粗品,和130~140℃的乙酸酐粗品;

⑶提纯方法:每1Kg加0.5L苯溶解,然后加石油醚,刚使溶解成雾浊,冷却,析出无色无味的结晶体,即苯甲酸酐纯品,熔点43℃母液在水浴上浓缩,再次重结晶,共获纯品1~1.03Kg,产率72~74%。

本发明的优点及有益效果为:

1、本发明提供的苯甲酸酐的制备方法经过两次蒸馏能够最大限度的获得苯甲酸酐产品,实现产率最大化,同时也将反应剩余的苯甲酸和乙酸酐重新提出,节省了原料,净化的生产工艺。

2、本发明采用苯甲酸酐的制备方法具有简单易行、操作方便、原料易得、设备通用、周期短等。

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兰索拉唑的制备过程需要哪些成分的参与? 1

        兰索拉唑,是一种在治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等消化系统疾病中发挥关键作用的药物。它通过抑制胃酸分泌来发挥作用。在兰索拉唑的制备过程中,需要选择合适的原料、辅助成分和关键反应物。

        兰索拉唑的原料包括对羟基苯乙酮、对甲氧基苯乙酮等有机化合物。在制备过程中,需要精制、纯化、干燥等处理这些原料。

        除了原料,还需要溶剂、催化剂、pH调节剂等辅助成分的参与。这些辅助成分在合成过程中起着重要作用。

        关键的反应物是哌啶,它与其他原料反应生成兰索拉唑。哌啶的选择和使用对产品质量和产率至关重要。

        总之,兰索拉唑的制备过程需要多方面成分的参与,包括原料、辅助成分和关键反应物。通过不断优化工艺,可以提高产品质量和稳定性。

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        兰索拉唑,是一种在治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等消化系统疾病中发挥关键作用的药物。它通过抑制胃酸分泌来发挥作用。在兰索拉唑的制备过程中,需要选择合适的原料、辅助成分和关键反应物。

        兰索拉唑的原料包括对羟基苯乙酮、对甲氧基苯乙酮等有机化合物。在制备过程中,需要精制、纯化、干燥等处理这些原料。

        除了原料,还需要溶剂、催化剂、pH调节剂等辅助成分的参与。这些辅助成分在合成过程中起着重要作用。

        关键的反应物是哌啶,它与其他原料反应生成兰索拉唑。哌啶的选择和使用对产品质量和产率至关重要。

        总之,兰索拉唑的制备过程需要多方面成分的参与,包括原料、辅助成分和关键反应物。通过不断优化工艺,可以提高产品质量和稳定性。

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橙花叔醇在制药中的多元应用 1

橙花叔醇是一种在制药领域中广泛应用的化合物。让我们来了解一下橙花叔醇的种类及其在制药中的应用。

1. 橙花叔醇(Nerolidol):橙花叔醇是一种天然产物,广泛存在于橙花、玫瑰和茉莉等植物中。它具有芳香的气味,常用于香水、化妆品和香料等行业。此外,橙花叔醇还具有抗菌、抗炎和抗氧化等特性,因此在制药中被用于治疗皮肤炎症和感染。

2. β-橙花叔醇(β-Nerolidol):β-橙花叔醇也是一种天然产物,广泛存在于橙花、檀香木和茉莉花等植物中。它具有清新芳香的气味,常用于香水制作。在制药中,β-橙花叔醇具有抗真菌和抗寄生虫的作用,常用于治疗真菌感染和寄生虫疾病。

3. α-橙花叔醇(α-Nerolidol):α-橙花叔醇也是一种天然产物,主要存在于橙花、茉莉花和柠檬香茅等植物中。它具有芳香的气味,常用于制作香水和香料。在制药中,α-橙花叔醇具有抗菌和抗寄生虫的特性,常用于治疗皮肤感染和寄生虫疾病。

4. γ-橙花叔醇(γ-Nerolidol):γ-橙花叔醇是一种天然存在的化合物,主要存在于橙花、茉莉花和檀香木等植物中。它具有独特的芳香气味,被广泛用于香水和化妆品行业。在制药中,γ-橙花叔醇具有抗菌和抗炎的作用,常用于治疗皮肤感染和炎症相关疾病。

综上所述,橙花叔醇具有多种种类,包括橙花叔醇、β-橙花叔醇、α-橙花叔醇和γ-橙花叔醇。每种种类都具有独特的芳香气味和在制药中的不同应用,如治疗皮肤炎症、感染、真菌感染和寄生虫疾病等。这些橙花叔醇的种类为制药行业提供了多元化的选择,为各种疾病的治疗和香料行业的创新发展提供了有益的资源。 显示全部

橙花叔醇是一种在制药领域中广泛应用的化合物。让我们来了解一下橙花叔醇的种类及其在制药中的应用。

1. 橙花叔醇(Nerolidol):橙花叔醇是一种天然产物,广泛存在于橙花、玫瑰和茉莉等植物中。它具有芳香的气味,常用于香水、化妆品和香料等行业。此外,橙花叔醇还具有抗菌、抗炎和抗氧化等特性,因此在制药中被用于治疗皮肤炎症和感染。

2. β-橙花叔醇(β-Nerolidol):β-橙花叔醇也是一种天然产物,广泛存在于橙花、檀香木和茉莉花等植物中。它具有清新芳香的气味,常用于香水制作。在制药中,β-橙花叔醇具有抗真菌和抗寄生虫的作用,常用于治疗真菌感染和寄生虫疾病。

3. α-橙花叔醇(α-Nerolidol):α-橙花叔醇也是一种天然产物,主要存在于橙花、茉莉花和柠檬香茅等植物中。它具有芳香的气味,常用于制作香水和香料。在制药中,α-橙花叔醇具有抗菌和抗寄生虫的特性,常用于治疗皮肤感染和寄生虫疾病。

4. γ-橙花叔醇(γ-Nerolidol):γ-橙花叔醇是一种天然存在的化合物,主要存在于橙花、茉莉花和檀香木等植物中。它具有独特的芳香气味,被广泛用于香水和化妆品行业。在制药中,γ-橙花叔醇具有抗菌和抗炎的作用,常用于治疗皮肤感染和炎症相关疾病。

综上所述,橙花叔醇具有多种种类,包括橙花叔醇、β-橙花叔醇、α-橙花叔醇和γ-橙花叔醇。每种种类都具有独特的芳香气味和在制药中的不同应用,如治疗皮肤炎症、感染、真菌感染和寄生虫疾病等。这些橙花叔醇的种类为制药行业提供了多元化的选择,为各种疾病的治疗和香料行业的创新发展提供了有益的资源。

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盐酸小檗碱的溶解性和药理作用如何? 1

盐酸小檗碱为黄色结晶性粉末;无臭。其在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在乙醚中不溶。

盐酸小檗碱

盐酸小檗碱的药理作用

盐酸小檗碱具有广谱抗菌活性,对表皮葡萄球菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌有很强的抑菌活性,对霍乱、贾第虫、志贺氏菌、沙门氏菌疗效独特。盐酸小檗碱能够与细菌体内的辅酶磷酸吡哆醛竞争酪氨酸脱羧酶、色氨酸酶上的酶蛋白,产生不可逆抑菌作用; 抑制细菌内糖代谢过程中的丙酮酸氧化,使细菌对维生素AT 和烟酰胺等的利用受到限制达到抑菌效果;抑制细菌体内的NDA、RNA、蛋白质和类脂的合成,从而干扰细菌的繁殖。

盐酸小檗碱的鉴别方法

(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊。

(2)取本品约5mg,加稀盐酸2ml,搅拌,加漂白粉少量, 即显樱红色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

(4)取本品约0.1g,加水20ml,缓缓加热溶解后,加硝酸 0.5ml,冷却,放置10分钟,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

盐酸小檗碱的制备方法

一种广谱抗菌素盐酸小檗碱的制备方法,该方法具体步骤如下:

(1)2,3-二甲氧基苯甲醇经烷基化反应得到1-(烷氧甲基)-2,3-二甲基氧基苯;

(2)1-(烷氧甲基)-2,3-二甲基氧基经氯甲基化反应得到2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基氯化苄;

(3)2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基氯化苄经氰化反应得到2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙腈;

(4)2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙腈经醇解得到2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙酸酯;

(5)2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙酸酯与胡椒乙胺缩合得到N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;

(6)N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯甲酰胺经环合反应得到盐酸小檗碱。

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盐酸小檗碱为黄色结晶性粉末;无臭。其在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在乙醚中不溶。

盐酸小檗碱

盐酸小檗碱的药理作用

盐酸小檗碱具有广谱抗菌活性,对表皮葡萄球菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌有很强的抑菌活性,对霍乱、贾第虫、志贺氏菌、沙门氏菌疗效独特。盐酸小檗碱能够与细菌体内的辅酶磷酸吡哆醛竞争酪氨酸脱羧酶、色氨酸酶上的酶蛋白,产生不可逆抑菌作用; 抑制细菌内糖代谢过程中的丙酮酸氧化,使细菌对维生素AT 和烟酰胺等的利用受到限制达到抑菌效果;抑制细菌体内的NDA、RNA、蛋白质和类脂的合成,从而干扰细菌的繁殖。

盐酸小檗碱的鉴别方法

(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊。

(2)取本品约5mg,加稀盐酸2ml,搅拌,加漂白粉少量, 即显樱红色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

(4)取本品约0.1g,加水20ml,缓缓加热溶解后,加硝酸 0.5ml,冷却,放置10分钟,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

盐酸小檗碱的制备方法

一种广谱抗菌素盐酸小檗碱的制备方法,该方法具体步骤如下:

(1)2,3-二甲氧基苯甲醇经烷基化反应得到1-(烷氧甲基)-2,3-二甲基氧基苯;

(2)1-(烷氧甲基)-2,3-二甲基氧基经氯甲基化反应得到2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基氯化苄;

(3)2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基氯化苄经氰化反应得到2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙腈;

(4)2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙腈经醇解得到2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙酸酯;

(5)2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯乙酸酯与胡椒乙胺缩合得到N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;

(6)N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3,4-二甲氧基苯甲酰胺经环合反应得到盐酸小檗碱。

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西洛他唑的药理活性及功效作用是什么? 1

西洛他唑原研药为日本大冢制药,商品名是培达,其药理活性成份为其代谢产物3,4-二氢-西洛他唑和4'-顺式-羟基-西洛他唑。

它可用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感、间歇性跛行等缺血症状;血管成形术、血管移植术、交感神经切除术后的辅助治疗,以协助缓解症状,改善循环,预防血栓形成;预防脑梗死复发。

西洛他唑

功效作用

西洛他唑为抗血小板药,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度,发挥抗血小板作用及血管扩张作用。西洛他唑抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。

西洛他唑用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。

西洛他唑能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

不良反应

常见:

(1)腹痛、背痛、头痛。

(2)感染、水肿。

偶见:

(1)心悸、脉频、发热、头晕、低血压。

(2)皮疹、发疹、荨麻疹、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

(3)其它 显示全部

西洛他唑原研药为日本大冢制药,商品名是培达,其药理活性成份为其代谢产物3,4-二氢-西洛他唑和4'-顺式-羟基-西洛他唑。

它可用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感、间歇性跛行等缺血症状;血管成形术、血管移植术、交感神经切除术后的辅助治疗,以协助缓解症状,改善循环,预防血栓形成;预防脑梗死复发。

西洛他唑

功效作用

西洛他唑为抗血小板药,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度,发挥抗血小板作用及血管扩张作用。西洛他唑抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。

西洛他唑用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。

西洛他唑能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

不良反应

常见:

(1)腹痛、背痛、头痛。

(2)感染、水肿。

偶见:

(1)心悸、脉频、发热、头晕、低血压。

(2)皮疹、发疹、荨麻疹、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

(3)其它

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埃索美拉唑钠是否是治疗酸相关疾病的首选药物? 1

埃索美拉唑钠属于异构体质子泵抑制剂,质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。

埃索美拉唑钠适应症

埃索美拉唑钠为质子泵抑制药。临床主要用于治疗胃食管反流病,糜烂性反流性食管炎;已经治愈的食管炎患者长期维持治疗,以防止复发;还用于控制胃食管反流病患者的症状。

药理作用

埃索美拉唑钠是通过埃索美拉唑成盐修饰得到的,其能够降低对机体的刺激性,并且在机体中具有良好的溶解性,提高生物利用度,从而能够产生更理想的药理作用。

使用方法

照医师指示,至少在饭前1小时口服,通常每天1次,但剂量和疗程长短,可能会视个人治疗反应而不同。

此药应整粒吞下,不要磨碎或咀嚼。 如果有吞咽困难,可将胶囊打开,并将其中的药粉与1匙未经加热的果酱一起吃下。

如果使用的是注射剂,请勿事先备药,待正要施打时再制作溶剂。

视个人状况而定,此药可和制酸剂一同使用。 如果选择和硫糖铝(Sucralfate,商品名:保胃Scrat、舒胃泰Sucrate gel suspension)一同服用,请先服用此药,并至少过30分钟后,再服用硫糖铝。

按时服药才能达到最佳的效果,因此建议每天都在同一时间服药,即使感觉良好,也应进行。

服药后如果病情持续或恶化,请告知医师。

副作用

埃索美拉唑钠不良反应主要包括:

常见的不良反应:头痛、眩晕、腹痛,腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘。

少见的不良反应:皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干、支气管痉挛、胃腺囊肿。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

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埃索美拉唑钠属于异构体质子泵抑制剂,质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。

埃索美拉唑钠适应症

埃索美拉唑钠为质子泵抑制药。临床主要用于治疗胃食管反流病,糜烂性反流性食管炎;已经治愈的食管炎患者长期维持治疗,以防止复发;还用于控制胃食管反流病患者的症状。

药理作用

埃索美拉唑钠是通过埃索美拉唑成盐修饰得到的,其能够降低对机体的刺激性,并且在机体中具有良好的溶解性,提高生物利用度,从而能够产生更理想的药理作用。

使用方法

照医师指示,至少在饭前1小时口服,通常每天1次,但剂量和疗程长短,可能会视个人治疗反应而不同。

此药应整粒吞下,不要磨碎或咀嚼。 如果有吞咽困难,可将胶囊打开,并将其中的药粉与1匙未经加热的果酱一起吃下。

如果使用的是注射剂,请勿事先备药,待正要施打时再制作溶剂。

视个人状况而定,此药可和制酸剂一同使用。 如果选择和硫糖铝(Sucralfate,商品名:保胃Scrat、舒胃泰Sucrate gel suspension)一同服用,请先服用此药,并至少过30分钟后,再服用硫糖铝。

按时服药才能达到最佳的效果,因此建议每天都在同一时间服药,即使感觉良好,也应进行。

服药后如果病情持续或恶化,请告知医师。

副作用

埃索美拉唑钠不良反应主要包括:

常见的不良反应:头痛、眩晕、腹痛,腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘。

少见的不良反应:皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干、支气管痉挛、胃腺囊肿。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

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红没药醇:护肤美白神器,你知道它还有哪些医药领域的作用吗? 1

红没药醇(Bisabolol)又称甜红没药醇、防风根醇,是自然界中存在较多的倍半萜化合物之一,有α-体和β-体两种结构。β-红没药醇一般来源于玉米、棉花、樟脑油等,主要在食品领域用作调味剂使用;而常被人们广泛运用在化妆品和个人护理领域的用于抗炎和舒缓的则属于α-红没药醇,它是存在于春黄菊花中的一种成分,也就是我们所熟悉的洋甘菊。春黄菊花的消炎作用也主要是来自红没药醇。在春黄菊精油中的含量可以高达17%。

红没药醇具有极佳的抗炎性能和抑菌活性,以及出色的稳定性和皮肤相容性。它能够促进愈合和新陈代谢,同时降低皮肤炎症,提高皮肤的抗刺激能力,修复受损的皮肤。

红没药醇

护肤美白领域

红没药醇可以抑制生物体内引起炎症的主要物质过氧化物酶的产生,对急性和慢性炎症均有良好的抑制作用。根据文献报道,红没药醇的脱色素作用机理是通过黑素细胞内的 cAMP 信号途径,抑制 反应结合蛋白CREB的磷酸化,抑制转录因子的表达和酪氨酸酶的产生,抑制 a - MSH 诱导的黑素沉着。有临床试验报道,受试者的背部进行紫外线照射诱导色素沉着,然后每天使用0.5%含有红没药醇的乳膏,结果显示使用含红没药醇乳膏的皮肤颜色显著降低。

医药领域

愈合溃疡

三维皮肤模型证明红没药醇可以减少PMA引起的白三烯LTB4与白介素IL-1α的释放,但不抑制前列腺素PGE2的释放,能减轻化学引起的大鼠脚爪水肿、减轻紫外线引起的豚鼠的红斑、减轻NaOH与SDS对人的皮肤刺激,缓解皮肤刺激,促进伤口愈合的作用。

抗癌

α-红没药醇能下调肿瘤迁移因子c-Met及其下游分子的基质金属蛋白酶(MMP-2、MMP-9)表达,并呈浓度依赖性,以抑制胶质母细胞瘤的迁移及扩散,达到抗癌作用。

α-红没药醇还可通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549NSCLC细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。因此达到强效诱导胶质瘤细胞凋亡的作用。

护肝

对于由乙酰氨基酚(APAP)导致的急性肝损伤时,红没药醇可下调谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性以及肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素(IL-6)含量,减少肝细胞凋亡数量。因此对由APAP导致的急性肝损伤有抗炎、抗凋亡的保护作用。

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红没药醇(Bisabolol)又称甜红没药醇、防风根醇,是自然界中存在较多的倍半萜化合物之一,有α-体和β-体两种结构。β-红没药醇一般来源于玉米、棉花、樟脑油等,主要在食品领域用作调味剂使用;而常被人们广泛运用在化妆品和个人护理领域的用于抗炎和舒缓的则属于α-红没药醇,它是存在于春黄菊花中的一种成分,也就是我们所熟悉的洋甘菊。春黄菊花的消炎作用也主要是来自红没药醇。在春黄菊精油中的含量可以高达17%。

红没药醇具有极佳的抗炎性能和抑菌活性,以及出色的稳定性和皮肤相容性。它能够促进愈合和新陈代谢,同时降低皮肤炎症,提高皮肤的抗刺激能力,修复受损的皮肤。

红没药醇

护肤美白领域

红没药醇可以抑制生物体内引起炎症的主要物质过氧化物酶的产生,对急性和慢性炎症均有良好的抑制作用。根据文献报道,红没药醇的脱色素作用机理是通过黑素细胞内的 cAMP 信号途径,抑制 反应结合蛋白CREB的磷酸化,抑制转录因子的表达和酪氨酸酶的产生,抑制 a - MSH 诱导的黑素沉着。有临床试验报道,受试者的背部进行紫外线照射诱导色素沉着,然后每天使用0.5%含有红没药醇的乳膏,结果显示使用含红没药醇乳膏的皮肤颜色显著降低。

医药领域

愈合溃疡

三维皮肤模型证明红没药醇可以减少PMA引起的白三烯LTB4与白介素IL-1α的释放,但不抑制前列腺素PGE2的释放,能减轻化学引起的大鼠脚爪水肿、减轻紫外线引起的豚鼠的红斑、减轻NaOH与SDS对人的皮肤刺激,缓解皮肤刺激,促进伤口愈合的作用。

抗癌

α-红没药醇能下调肿瘤迁移因子c-Met及其下游分子的基质金属蛋白酶(MMP-2、MMP-9)表达,并呈浓度依赖性,以抑制胶质母细胞瘤的迁移及扩散,达到抗癌作用。

α-红没药醇还可通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549NSCLC细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。因此达到强效诱导胶质瘤细胞凋亡的作用。

护肝

对于由乙酰氨基酚(APAP)导致的急性肝损伤时,红没药醇可下调谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性以及肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素(IL-6)含量,减少肝细胞凋亡数量。因此对由APAP导致的急性肝损伤有抗炎、抗凋亡的保护作用。

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醋酸羟孕酮的化学性质及临床应用是什么? 1

醋酸羟孕酮,英文名为Hydroxyprogesterone acetate,常温常压下为白色固体粉末,不溶于水,微溶于乙酸乙酯和氯仿。醋酸羟孕酮是一种孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,主要用于女性生理疾病的诊断,在临床医学研究中有一定的应用。此外,该物质也可用作有机合成中间体,可用于合成其他甾体类药物。

化学性质

醋酸羟孕酮结构中含有多个酮羰基单元,环内双键和酯基基团,具有丰富的化学转化性质。其结构中的双键单元在适当的还原条件下发生氢化反应得到氢化的醋酸羟孕酮衍生物。该物质也可以在氧化剂的作用下,将烯丙位的碳氢键进行氧化从而进行去饱和化反应得到共轭的二烯类衍生物。

醋酸羟孕酮的氧化反应

图1 醋酸羟孕酮的氧化反应

在一个干燥的100毫升反应烧瓶中将醋酸羟孕酮(1 g, 2.69 mmol)、四氯苯醌(0.7 g, 2.8 mmol),干燥的甲苯(2 ml)和冰醋酸(8 ml)进行混合,然后将所得的反应混合物加热至回流并将其在回流状态下搅拌反应大约4小时。反应结束后将反应混合物进行过滤处理以除去沉淀的四氯对苯二酚。用10%的氢氧化钠溶液洗涤滤液,分离出有机层并将其用无水硫酸钠干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂,所得的残余物通过从乙酸乙酯中重结晶进行提纯即可得到目标产物分子。

临床应用

酸羟孕酮作为一种重要的孕激素类化合物,在医学和有机化学领域具有广泛的应用。其在女性生理疾病的诊断和治疗中发挥重要作用,例如它在临床上可用于先兆性流产、习惯性流产等闭经或闭经原因的反应性诊断等。此外,该物质也是制药工业中的重要有机合成中间体。

参考文献

[1] Soriano-Garcia, Manuel; et al, Journal of Chemical Crystallography (2010), 40(12), 1115-1118

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醋酸羟孕酮,英文名为Hydroxyprogesterone acetate,常温常压下为白色固体粉末,不溶于水,微溶于乙酸乙酯和氯仿。醋酸羟孕酮是一种孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,主要用于女性生理疾病的诊断,在临床医学研究中有一定的应用。此外,该物质也可用作有机合成中间体,可用于合成其他甾体类药物。

化学性质

醋酸羟孕酮结构中含有多个酮羰基单元,环内双键和酯基基团,具有丰富的化学转化性质。其结构中的双键单元在适当的还原条件下发生氢化反应得到氢化的醋酸羟孕酮衍生物。该物质也可以在氧化剂的作用下,将烯丙位的碳氢键进行氧化从而进行去饱和化反应得到共轭的二烯类衍生物。

醋酸羟孕酮的氧化反应

图1 醋酸羟孕酮的氧化反应

在一个干燥的100毫升反应烧瓶中将醋酸羟孕酮(1 g, 2.69 mmol)、四氯苯醌(0.7 g, 2.8 mmol),干燥的甲苯(2 ml)和冰醋酸(8 ml)进行混合,然后将所得的反应混合物加热至回流并将其在回流状态下搅拌反应大约4小时。反应结束后将反应混合物进行过滤处理以除去沉淀的四氯对苯二酚。用10%的氢氧化钠溶液洗涤滤液,分离出有机层并将其用无水硫酸钠干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂,所得的残余物通过从乙酸乙酯中重结晶进行提纯即可得到目标产物分子。

临床应用

酸羟孕酮作为一种重要的孕激素类化合物,在医学和有机化学领域具有广泛的应用。其在女性生理疾病的诊断和治疗中发挥重要作用,例如它在临床上可用于先兆性流产、习惯性流产等闭经或闭经原因的反应性诊断等。此外,该物质也是制药工业中的重要有机合成中间体。

参考文献

[1] Soriano-Garcia, Manuel; et al, Journal of Chemical Crystallography (2010), 40(12), 1115-1118

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普罗瑞林适用于哪些疾病的诊断和鉴别诊断? 1

普罗瑞林(Protirelin),又称促甲状腺素释放激素,是一种白色或黄白色吸湿性粉末,主要用于辅助诊断Graves病和鉴别诊断甲状腺功能低下的病变部位。

普罗瑞林的化学结构式

图1 普罗瑞林的化学结构式

普罗瑞林的临床应用

普罗瑞林可以激发垂体前叶分泌促甲状腺素和催乳素,用于生化研究和临床诊断下丘脑垂体甲状腺机能障碍的参考指标。

普罗瑞林的适应症

普罗瑞林可用于诊断Graves病,鉴别诊断甲状腺功能低下的病变部位,以及判断下丘脑-垂体-甲状腺轴功能。

普罗瑞林的用法用量

不同剂型、不同规格的普罗瑞林用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

普罗瑞林的使用注意事项

普罗瑞林为处方药,必须由医生开处方拿药,并遵医嘱用药。妊娠期妇女应权衡利弊,在利大于弊的情况下使用;哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养。

参考文献

[1] 普罗瑞林的使用说明书.

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普罗瑞林(Protirelin),又称促甲状腺素释放激素,是一种白色或黄白色吸湿性粉末,主要用于辅助诊断Graves病和鉴别诊断甲状腺功能低下的病变部位。

普罗瑞林的化学结构式

图1 普罗瑞林的化学结构式

普罗瑞林的临床应用

普罗瑞林可以激发垂体前叶分泌促甲状腺素和催乳素,用于生化研究和临床诊断下丘脑垂体甲状腺机能障碍的参考指标。

普罗瑞林的适应症

普罗瑞林可用于诊断Graves病,鉴别诊断甲状腺功能低下的病变部位,以及判断下丘脑-垂体-甲状腺轴功能。

普罗瑞林的用法用量

不同剂型、不同规格的普罗瑞林用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

普罗瑞林的使用注意事项

普罗瑞林为处方药,必须由医生开处方拿药,并遵医嘱用药。妊娠期妇女应权衡利弊,在利大于弊的情况下使用;哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养。

参考文献

[1] 普罗瑞林的使用说明书.

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偏硅酸钙在制药领域中的神奇之处是什么? 1

        偏硅酸钙,这个看似普通的化学物质,在制药行业中却扮演着举足轻重的角色。那么,这种神奇的物质到底在制药领域中有何妙用呢?今天,我们就来一探究竟。

        一、偏硅酸钙的特性

        偏硅酸钙,化学式CaSiO3,是一种白色或略带灰色的结晶粉末。它具有高熔点、高硬度、高绝缘性等特性,使其在制药行业中备受青睐。

        二、偏硅酸钙在制药中的应用

        制药辅料:偏硅酸钙在制药过程中常作为辅料使用,其主要作用是调整药物的硬度、溶解度以及口感。通过添加适量的偏硅酸钙,药物的生产效率可以提高,同时还能改善药物的口感和稳定性。

        药物载体:偏硅酸钙的微小颗粒还可以作为药物载体,将药物包裹在微粒内部,从而控制药物释放的速度和部位。这种技术可以确保药物在体内缓慢释放,提高药物的疗效,减少副作用。

        药物制备过程中的干燥剂:在药物制备过程中,偏硅酸钙可以作为干燥剂使用。它可以吸收水分,使药物更加干燥,从而提高药物的稳定性。此外,偏硅酸钙还可以作为过滤剂,帮助去除药品中的杂质和有害物质。

        三、偏硅酸钙在其他行业中的应用

        除了在制药行业中发挥重要作用,偏硅酸钙在其他领域也有广泛的应用。例如,在陶瓷、玻璃、涂料、化妆品等行业中,偏硅酸钙可以作为添加剂提高产品的硬度和稳定性。此外,它还可以用于生产涂料、纸张等材料。

        总之,偏硅酸钙在制药行业中扮演着不可或缺的角色。它不仅可以调整药物的物理性质,提高药物的疗效和稳定性,还可以作为载体和干燥剂等辅助材料,为制药行业的发展做出了重要贡献。随着科学技术的不断进步和创新,相信未来偏硅酸钙在制药领域的应用将更加广泛和深入。 显示全部

        偏硅酸钙,这个看似普通的化学物质,在制药行业中却扮演着举足轻重的角色。那么,这种神奇的物质到底在制药领域中有何妙用呢?今天,我们就来一探究竟。

        一、偏硅酸钙的特性

        偏硅酸钙,化学式CaSiO3,是一种白色或略带灰色的结晶粉末。它具有高熔点、高硬度、高绝缘性等特性,使其在制药行业中备受青睐。

        二、偏硅酸钙在制药中的应用

        制药辅料:偏硅酸钙在制药过程中常作为辅料使用,其主要作用是调整药物的硬度、溶解度以及口感。通过添加适量的偏硅酸钙,药物的生产效率可以提高,同时还能改善药物的口感和稳定性。

        药物载体:偏硅酸钙的微小颗粒还可以作为药物载体,将药物包裹在微粒内部,从而控制药物释放的速度和部位。这种技术可以确保药物在体内缓慢释放,提高药物的疗效,减少副作用。

        药物制备过程中的干燥剂:在药物制备过程中,偏硅酸钙可以作为干燥剂使用。它可以吸收水分,使药物更加干燥,从而提高药物的稳定性。此外,偏硅酸钙还可以作为过滤剂,帮助去除药品中的杂质和有害物质。

        三、偏硅酸钙在其他行业中的应用

        除了在制药行业中发挥重要作用,偏硅酸钙在其他领域也有广泛的应用。例如,在陶瓷、玻璃、涂料、化妆品等行业中,偏硅酸钙可以作为添加剂提高产品的硬度和稳定性。此外,它还可以用于生产涂料、纸张等材料。

        总之,偏硅酸钙在制药行业中扮演着不可或缺的角色。它不仅可以调整药物的物理性质,提高药物的疗效和稳定性,还可以作为载体和干燥剂等辅助材料,为制药行业的发展做出了重要贡献。随着科学技术的不断进步和创新,相信未来偏硅酸钙在制药领域的应用将更加广泛和深入。

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头孢 地尼在制药中的临床应用和作用是什么? 1

头孢 地尼是一种常用的抗生素,被广泛应用于制药领域。那么,头孢 地尼在制药中有哪些临床应用和作用呢?本文将介绍头孢 地尼在制药中的关键临床应用和作用,帮助您了解该药物的重要性和用途。

头孢 地尼属于头孢菌素类抗生素,具有广谱的抗菌活性。它主要用于治疗由敏感菌引起的感染病症,特别是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染。头孢 地尼可用于治疗细菌引起的中度至重度感染,如肺炎、腹腔感染、尿路感染和皮肤组织感染等。

头孢 地尼的临床应用主要基于其抗菌特性。它通过抑制细菌的细胞壁合成,阻断细菌的生长和繁殖。头孢 地尼对许多革兰阳性和革兰阴性菌都有很好的覆盖范围,包括肺炎链球菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌等常见致病菌。这使得头孢 地尼成为治疗多种感染的有效药物选择。

除了临床应用外,头孢 地尼还具有一些重要的作用。首先,它可以减少或控制感染的扩散和并发症的发生。头孢 地尼能够迅速杀灭细菌,减少感染病症的严重程度,并防止感染蔓延至其他身体部位。其次,头孢 地尼可以帮助提高患者的治疗效果和康复速度。及时和有效地使用头孢 地尼可以快速控制感染,减轻症状,促进患者的康复进程。

在使用头孢 地尼时,需要考虑患者的病情、感染类型、细菌敏感性以及药物的适应症和用量等因素。此外,对于特定患者群体如孕妇、儿童和老年人,还需要根据其特殊情况进行剂量调整和监测。

综上所述,头孢 地尼在制药中具有重要的临床应用和作用。它广泛用于治疗敏感菌引起的感染病症,特别是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染。头孢 地尼通过抑制细菌的细胞壁合成,发挥其抗菌作用,并能减少感染的扩散和并发症的发生。然而,使用头孢 地尼时需合理用药,对于头孢 地尼的使用要谨慎,并且需要根据患者的具体情况进行个体化的治疗。 显示全部

头孢 地尼是一种常用的抗生素,被广泛应用于制药领域。那么,头孢 地尼在制药中有哪些临床应用和作用呢?本文将介绍头孢 地尼在制药中的关键临床应用和作用,帮助您了解该药物的重要性和用途。

头孢 地尼属于头孢菌素类抗生素,具有广谱的抗菌活性。它主要用于治疗由敏感菌引起的感染病症,特别是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染。头孢 地尼可用于治疗细菌引起的中度至重度感染,如肺炎、腹腔感染、尿路感染和皮肤组织感染等。

头孢 地尼的临床应用主要基于其抗菌特性。它通过抑制细菌的细胞壁合成,阻断细菌的生长和繁殖。头孢 地尼对许多革兰阳性和革兰阴性菌都有很好的覆盖范围,包括肺炎链球菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌等常见致病菌。这使得头孢 地尼成为治疗多种感染的有效药物选择。

除了临床应用外,头孢 地尼还具有一些重要的作用。首先,它可以减少或控制感染的扩散和并发症的发生。头孢 地尼能够迅速杀灭细菌,减少感染病症的严重程度,并防止感染蔓延至其他身体部位。其次,头孢 地尼可以帮助提高患者的治疗效果和康复速度。及时和有效地使用头孢 地尼可以快速控制感染,减轻症状,促进患者的康复进程。

在使用头孢 地尼时,需要考虑患者的病情、感染类型、细菌敏感性以及药物的适应症和用量等因素。此外,对于特定患者群体如孕妇、儿童和老年人,还需要根据其特殊情况进行剂量调整和监测。

综上所述,头孢 地尼在制药中具有重要的临床应用和作用。它广泛用于治疗敏感菌引起的感染病症,特别是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染。头孢 地尼通过抑制细菌的细胞壁合成,发挥其抗菌作用,并能减少感染的扩散和并发症的发生。然而,使用头孢 地尼时需合理用药,对于头孢 地尼的使用要谨慎,并且需要根据患者的具体情况进行个体化的治疗。

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布瓦西坦在制药领域中有哪些下游产品呢? 1

布瓦西坦是一种在制药领域中被广泛应用的化学物质。它具有多样的化学结构和独特的性质,使其成为制药过程中的重要组成部分。那么,布瓦西坦在制药领域中有哪些下游产品呢?让我们一起来了解一下。

首先,布瓦西坦在抗癌药物的制备中扮演着重要的角色。作为一种典型的化学物质,布瓦西坦可以通过一系列化学反应转化为多种具有抗癌活性的分子。这些分子常常被用于制备抗癌药物,如靶向药物和化疗药物等。布瓦西坦的应用使得制药公司能够生产出更多有效、安全的抗癌药物,为患者提供更好的治疗选择。

其次,布瓦西坦还可以用于制造一些神经系统相关的药物。由于其特殊的化学性质,布瓦西坦在神经系统疾病的治疗中显示出良好的效果。它可以与特定的神经受体结合,调节神经信号的传递,从而改善相关疾病的症状。这使得布瓦西坦成为治疗神经系统疾病的重要药物之一。

此外,布瓦西坦还被应用于一些自身免疫性疾病的治疗中。自身免疫性疾病是由免疫系统错误地攻击身体自身组织而引起的疾病,如风湿性关节炎和多发性硬化症等。布瓦西坦可以通过调节免疫系统的功能,减少炎症反应和免疫反应,从而缓解疾病的症状和进展。

综上所述,布瓦西坦在制药领域中有多种下游产品与之相关。它在抗癌药物制备中发挥重要作用,为制药公司提供了生产更多有效、安全的抗癌药物的基础。此外,布瓦西坦还被应用于神经系统疾病和自身免疫性疾病的治疗中,为患者提供了希望和改善生活质量的机会。

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布瓦西坦是一种在制药领域中被广泛应用的化学物质。它具有多样的化学结构和独特的性质,使其成为制药过程中的重要组成部分。那么,布瓦西坦在制药领域中有哪些下游产品呢?让我们一起来了解一下。

首先,布瓦西坦在抗癌药物的制备中扮演着重要的角色。作为一种典型的化学物质,布瓦西坦可以通过一系列化学反应转化为多种具有抗癌活性的分子。这些分子常常被用于制备抗癌药物,如靶向药物和化疗药物等。布瓦西坦的应用使得制药公司能够生产出更多有效、安全的抗癌药物,为患者提供更好的治疗选择。

其次,布瓦西坦还可以用于制造一些神经系统相关的药物。由于其特殊的化学性质,布瓦西坦在神经系统疾病的治疗中显示出良好的效果。它可以与特定的神经受体结合,调节神经信号的传递,从而改善相关疾病的症状。这使得布瓦西坦成为治疗神经系统疾病的重要药物之一。

此外,布瓦西坦还被应用于一些自身免疫性疾病的治疗中。自身免疫性疾病是由免疫系统错误地攻击身体自身组织而引起的疾病,如风湿性关节炎和多发性硬化症等。布瓦西坦可以通过调节免疫系统的功能,减少炎症反应和免疫反应,从而缓解疾病的症状和进展。

综上所述,布瓦西坦在制药领域中有多种下游产品与之相关。它在抗癌药物制备中发挥重要作用,为制药公司提供了生产更多有效、安全的抗癌药物的基础。此外,布瓦西坦还被应用于神经系统疾病和自身免疫性疾病的治疗中,为患者提供了希望和改善生活质量的机会。

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如何对中草药植物中的α-细辛脑含量进行测定? 1

本文将讲述如何对中草药植物中的α-细辛脑含量进行测定,控制α-细辛脑含量对植物药材及其相关制剂有着重要作用。



简述:石菖蒲为天南星科菖蒲属植物石菖蒲AcortwtatarinowiiSchot的干燥根茎,具有开窍豁痰、醒神益智、化湿开胃功效。挥发油是石菖蒲的主要有效成

分,是石菖蒲质量评价的重要指标。α-细辛脑是石菖蒲的主要挥发油成分,具有利胆、降血脂、解痉平喘、止咳祛痰等作用。研究发现,α-细辛脑能显著改善帕金森模型小鼠及痴呆模型小鼠的行为缺陷。控制α-细辛脑含量对石菖蒲药材、饮片及其相关制剂均有重要作用。


含量测定:

1.石菖蒲中α-细辛脑含量测定

高文雅等人建立石菖蒲药材、饮片及开心散样品中α-细辛脑的含量测定方法。方法为:采用YMCHydrosphereC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-水(44∶56)为流动相,等度洗脱,流速1.0mL/min,柱温30℃。α-细辛脑在0.197~3.936μg范围内线性关系良好(Y=2×107X-2707.9,R2=1)。α-细辛脑从石菖蒲药材到饮片的转移率为109.01%,由饮片配制成开心散样品后转移率为104.45%。该方法适用范围广、简便、重复性好,可用于石菖蒲药材、饮片及开心散样品中α-细辛脑的含量测定,进一步完善石菖蒲药材、饮片及开心散的质量控制标准。


2.假蒟中α-细辛脑含量测定

假蒟性温、味辛,主治风寒咳嗽,风湿腰痛,心下胀满,泄泻痢疾,产后脚肿,外伤出血,跌打损伤等。


李清等人采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同产地假蒟中α-细辛脑的含量。方法为:色谱柱为LichrospherC18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(47:53),流速为1.0ml/min,检测波长313nm,柱温30℃。α-细辛脑在0.0970~1.934μg范围内与峰面积有良好线性关系(r=0.9998),平均回收率为99.94%(RSD=1.13%),样品在24h内稳定,且该方法重复性较好。该方法简便准确,可用于假蒟药材中α-细辛脑的含量测定,以控制其质量;我国不同产地的假蒟中α-细辛脑含量有明显差异,其中以广西产假蒟含量最高。


3.川芎中α-细辛脑含量测定

川芎是伞形科植物藁本属植物川芎 Ligusticum chuanxiong Hort的干燥根茎,以四川为道地,为活血化瘀常用药。川芎味辛,归肝、胆、心包经,具有祛风化湿,活血行气的功能,对月经不调或是经闭痛经,胸胁刺痛,跌扑肿痛和风湿痹痛等均有一定疗效。


刘玉云等人建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法。方法为:采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定。藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72~1072ng,0.3139~9.417ng,0.1229~3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1%、100.2%、102.1%(RSD<3%,n=6)。该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制。色谱条件及系统适应性试验具体为:


色谱柱:HP-5(30m×0.32mm×0.25μm);程序升温(初始温度60℃,以10℃·min-1的速度升温至90℃,接着以30℃·min-1的速度升温至120℃,再以5℃·min-1的速度升温至140℃,保持10min);进样口温度220℃;检测器温度230℃;柱流速4.0mL·min-1;高纯氮作载气(20mL·min-1);H2流量30mL·min-1;空气流量300mL·min-1;进样量1μL;分流比1∶1。


参考文献:

[1]高文雅,冯敏,高畅等. 石菖蒲中α-细辛脑含量测定方法建立及其在开心散中量值传递研究 [J]. 中国中医药信息杂志, 2023, 30 (07): 132-136. DOI:10.19879/j.cnki.1005-5304.202209478.

[2]李清,何明月,瞿发林等. 高效液相色谱法测定不同产地假蒟中的α-细辛脑含量 [J]. 药学实践杂志, 2019, 37 (04): 348-351.

[3]刘玉云,张琳,蔡国云等. 气相色谱法同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑的含量 [J]. 中华中医药学刊, 2016, 34 (10): 2461-2463. DOI:10.13193/j.issn.1673-7717.2016.10.043.

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本文将讲述如何对中草药植物中的α-细辛脑含量进行测定,控制α-细辛脑含量对植物药材及其相关制剂有着重要作用。



简述:石菖蒲为天南星科菖蒲属植物石菖蒲AcortwtatarinowiiSchot的干燥根茎,具有开窍豁痰、醒神益智、化湿开胃功效。挥发油是石菖蒲的主要有效成

分,是石菖蒲质量评价的重要指标。α-细辛脑是石菖蒲的主要挥发油成分,具有利胆、降血脂、解痉平喘、止咳祛痰等作用。研究发现,α-细辛脑能显著改善帕金森模型小鼠及痴呆模型小鼠的行为缺陷。控制α-细辛脑含量对石菖蒲药材、饮片及其相关制剂均有重要作用。


含量测定:

1.石菖蒲中α-细辛脑含量测定

高文雅等人建立石菖蒲药材、饮片及开心散样品中α-细辛脑的含量测定方法。方法为:采用YMCHydrosphereC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-水(44∶56)为流动相,等度洗脱,流速1.0mL/min,柱温30℃。α-细辛脑在0.197~3.936μg范围内线性关系良好(Y=2×107X-2707.9,R2=1)。α-细辛脑从石菖蒲药材到饮片的转移率为109.01%,由饮片配制成开心散样品后转移率为104.45%。该方法适用范围广、简便、重复性好,可用于石菖蒲药材、饮片及开心散样品中α-细辛脑的含量测定,进一步完善石菖蒲药材、饮片及开心散的质量控制标准。


2.假蒟中α-细辛脑含量测定

假蒟性温、味辛,主治风寒咳嗽,风湿腰痛,心下胀满,泄泻痢疾,产后脚肿,外伤出血,跌打损伤等。


李清等人采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同产地假蒟中α-细辛脑的含量。方法为:色谱柱为LichrospherC18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(47:53),流速为1.0ml/min,检测波长313nm,柱温30℃。α-细辛脑在0.0970~1.934μg范围内与峰面积有良好线性关系(r=0.9998),平均回收率为99.94%(RSD=1.13%),样品在24h内稳定,且该方法重复性较好。该方法简便准确,可用于假蒟药材中α-细辛脑的含量测定,以控制其质量;我国不同产地的假蒟中α-细辛脑含量有明显差异,其中以广西产假蒟含量最高。


3.川芎中α-细辛脑含量测定

川芎是伞形科植物藁本属植物川芎 Ligusticum chuanxiong Hort的干燥根茎,以四川为道地,为活血化瘀常用药。川芎味辛,归肝、胆、心包经,具有祛风化湿,活血行气的功能,对月经不调或是经闭痛经,胸胁刺痛,跌扑肿痛和风湿痹痛等均有一定疗效。


刘玉云等人建立GC同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑含量的分析方法。方法为:采用三氯甲烷超声浸提法对川芎饮片进行提取,提取液采用气相色谱内标法建立含量测定方法并进行测定。藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑分别在35.72~1072ng,0.3139~9.417ng,0.1229~3.687ng范围内对照品峰面积和内标峰面积之比与对照品进样量均呈良好的线性关系(r≥0.999);平均加样回收率分别为96.1%、100.2%、102.1%(RSD<3%,n=6)。该方法简便快速,结果准确可靠,方法重复性好,可用于川芎饮片的质量控制。色谱条件及系统适应性试验具体为:


色谱柱:HP-5(30m×0.32mm×0.25μm);程序升温(初始温度60℃,以10℃·min-1的速度升温至90℃,接着以30℃·min-1的速度升温至120℃,再以5℃·min-1的速度升温至140℃,保持10min);进样口温度220℃;检测器温度230℃;柱流速4.0mL·min-1;高纯氮作载气(20mL·min-1);H2流量30mL·min-1;空气流量300mL·min-1;进样量1μL;分流比1∶1。


参考文献:

[1]高文雅,冯敏,高畅等. 石菖蒲中α-细辛脑含量测定方法建立及其在开心散中量值传递研究 [J]. 中国中医药信息杂志, 2023, 30 (07): 132-136. DOI:10.19879/j.cnki.1005-5304.202209478.

[2]李清,何明月,瞿发林等. 高效液相色谱法测定不同产地假蒟中的α-细辛脑含量 [J]. 药学实践杂志, 2019, 37 (04): 348-351.

[3]刘玉云,张琳,蔡国云等. 气相色谱法同时测定川芎中藁本内酯、川芎嗪和α-细辛脑的含量 [J]. 中华中医药学刊, 2016, 34 (10): 2461-2463. DOI:10.13193/j.issn.1673-7717.2016.10.043.

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羟丙基-B-环糊精的溶解度如何影响其药物应用? 1

引言:

羟丙基-B-环糊精的溶解度是其在不同溶剂中溶解的能力,直接影响着其在药物输送和生物分离等领域的应用。了解其溶解度特性对于有效利用其功能具有重要意义。


简介:

羟丙基-B-环糊精 (Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) 是β-环糊精与1,2-环氧丙烷缩合而成的亲水性衍生物。羟丙基-B-环糊精呈无定形,极易溶于水,1个“内疏水、外亲水”的特殊立体环状结构,疏水空腔可以对药物进行包合。其能与多种化合物形成包合物,从而提高客体分子的水溶性、稳定性和抗氧化、抗光解能力,或达到缓释和立体分离效果。羟丙基-B-环糊精与药物包合后,可使其物理、化学性质发生改变,使之具有降低毒副作用、提高溶解度和稳定性的功效,从而可用作载体、稀释剂等。羟丙基-B-环糊精还可应用于制备缓控释制剂和靶向制剂。因此,近年来羟丙基-B-环糊精在食品、医药、化妆品、农业和分析化学等领域应用广泛。制备羟丙基-B-环糊精最常用的方法是在碱性条件下β-环糊精与环氧丙烷发生缩合反应, 经浓缩、干燥后得到产物

1. 羟丙基-B-环糊精的溶解度

1.1 在不同溶剂中的溶解度

羟丙基-B-环糊精通常作为结晶固体供应。可通过将羟丙基-B-环糊精溶解在所选溶剂中来制备原液,溶剂应使用惰性气体吹扫。羟丙基-β-环糊精在水中的溶解度非常高。羟丙基-B-环糊精可溶于乙醇、DMSO 和二甲基甲酰胺等有机溶剂。羟丙基-β-环糊精在乙醇这些溶剂中的溶解度约为30mg/ml。


1.2 影响溶解度的因素

1)pH值

通常,与酸性环境相比,羟丙基-B-环糊精 在中性和碱性pH值(pH 7-14)下的溶解度更高。


2)温度

与大多数溶质一样,羟丙基-B-环糊精 的溶解度随温度升高而增加。


3)浓度

羟丙基-B-环糊精的溶解度遵循一般原则,即随着溶质浓度的增加,溶液趋于饱和,进一步添加会导致沉淀。


2. 羟丙基-B-环糊精的特性

羟丙基-B-环糊精是β-环糊精β-CD)C2,C3和C8位的羟基被羟丙基取代后生成的衍生物。它除分子不具有还原性,在碱性介质中很稳定,能被强酸分解,具有分子包合作用以及对人无毒等与β-CD相同作用外,还有与β-CD不同的地方。如:

1)在常温下水溶性很高,一般都超过50%,故在醇水溶液中不能结晶;


2)对被合物质的选择性与β-CD有所不同,对某些物质包合的分子比例有所改变;


3)在人体内基本上不被分解代谢,也不累积,口服绝大部分随大便排出体外,非肠道给药时基本上全部随尿液排出体外;


4)在生物体内可以促使被包合物质迅速释放;


5)比β-CD或其他衍生物如M-β-CD的表面活性低、溶血活性低,使用更安全。由于它比β-CD具有更加优良的特性,故在药剂学方面有了更广泛的应用。


3. 溶解度在药物应用中的重要性

羟丙基-B-环糊精易溶于水,室温下溶解度大于50%(w/v),甚至可高达 75%(w/v)以上。当其浓度低于 40%时流动性好、不粘稠。在传统方法难以有效增加难溶性药物溶解度时,使用羟丙基-B-环糊精增溶是一种可行的方法。例如,三唑类抗真菌药物伏立康唑水溶性低,但经过羟丙基-B-环糊精包合后,在水中的溶解度显著提高。该过程具有线性关系,随着羟丙基-B-环糊精浓度的增加,药物溶解度也随之增加,可满足注射剂的要求。刘龙孝等研究表明,羟丙基-B-环糊精与盐酸哌唑形成的包合物可使其溶解度增加226.4±3.0%。口服降糖药格列齐特在水中几乎不溶于水且生物利用率较低。为增加其水溶性,杨彩琴等研究了羟丙基-B-环糊精的增溶效果。研究结果显示,随着羟丙基-B-环糊精浓度增加,格列齐特的溶解度也随之增加。当羟丙基-B-环糊精浓度为24.0x10-2mol/L时,格列齐特的溶解度达到原溶解度的8.63倍。在另一项研究中,HG Choi等使用羟丙基-B-环糊精包合钙通道阻滞剂尼群地平,发现尼群地平在水中的溶解度呈线性增加趋势。邵伟等用羟丙基-B-环糊精包合黄芩苷,结果黄芩苷在水中的溶解度从 0.112 mg/mL,增加到2.743 mg/mL,增加了 24.5 倍。羟丙基-B-环糊精增溶高脂溶性的药物,可减少刺激,提高稳定性,国外已将其作为注射剂的增溶剂,并收载于欧洲药典(第四版)增补版。但是羟丙基-B-环糊精的增溶作用还是有条件限制的,只有在溶液pH值范围为4.5~4.8时才有明显的增溶效果。


4. 溶解度在化妆品和个人护理产品中的重要性

1)护肤和护发产品的配方优势

羟丙基-B-环糊精因其出色的溶解性,是一种高品质的成分,旨在提高化妆品和个人护理产品的性能。这一特性为配方带来了诸多优势。例如,羟丙基-B-环糊精可以将疏水性(憎水)成分(如精油和某些维生素)加入到水基产品中。这样就可以使用这些有益成分制作出精致的乳液、面霜和洗发水。


2)稳定性和保质期考虑因素

羟丙基-B-环糊精的作用不仅限于初始配方。它能够与各种成分形成复合物,从而提高其稳定性和保质期。这对于光和热敏感的活性成分(如某些抗氧化剂和类视黄酸)尤其重要。通过封装这些成分,羟丙基-B-环糊精可以防止它们降解,从而确保它们在整个产品生命周期内保持功效。


5. 测量溶解度的实验技术

准确测定羟丙基-B-环糊精的溶解度在各种应用中至关重要。可以使用几种实验技术来实现这一目标,包括用于精确定量的高效液相色谱(HPLC)和用于评估其他赋形剂对羟丙基-B-环糊精溶解度的影响的相溶解度研究。获得可靠的溶解度数据对于制剂开发至关重要,以确保药物释放系统的最佳功能。


6. 结论

羟丙基-B-环糊精的溶解度是一个复杂而重要的研究课题,在药物输送和生物分离等领域具有广泛的应用前景。通过进一步深入研究其溶解度特性,我们可以更好地理解其在不同环境条件下的行为,并开发出更有效的应用策略,为医药和生物科学领域的发展提供新的机遇。


参考:

[1]宋更申,冯丽,裴丽娟,等. 药用辅料羟丙基-β-环糊精的研究概况 [J]. 中国药房, 2011, 22 (45): 4292-4294.

[2]蔡双霜,黄华,陈莉. 羟丙基-β-环糊精的应用发展 [J]. 中国药业, 2008, (10): 78-79.

[3]https://procure-net.com/

[4]https://cdn.caymanchem.com/cdn/insert/16169.pdf

[5]陶涛.羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用[J].中国医药工业杂志,2002,(06):46-50.

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引言:

羟丙基-B-环糊精的溶解度是其在不同溶剂中溶解的能力,直接影响着其在药物输送和生物分离等领域的应用。了解其溶解度特性对于有效利用其功能具有重要意义。


简介:

羟丙基-B-环糊精 (Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) 是β-环糊精与1,2-环氧丙烷缩合而成的亲水性衍生物。羟丙基-B-环糊精呈无定形,极易溶于水,1个“内疏水、外亲水”的特殊立体环状结构,疏水空腔可以对药物进行包合。其能与多种化合物形成包合物,从而提高客体分子的水溶性、稳定性和抗氧化、抗光解能力,或达到缓释和立体分离效果。羟丙基-B-环糊精与药物包合后,可使其物理、化学性质发生改变,使之具有降低毒副作用、提高溶解度和稳定性的功效,从而可用作载体、稀释剂等。羟丙基-B-环糊精还可应用于制备缓控释制剂和靶向制剂。因此,近年来羟丙基-B-环糊精在食品、医药、化妆品、农业和分析化学等领域应用广泛。制备羟丙基-B-环糊精最常用的方法是在碱性条件下β-环糊精与环氧丙烷发生缩合反应, 经浓缩、干燥后得到产物

1. 羟丙基-B-环糊精的溶解度

1.1 在不同溶剂中的溶解度

羟丙基-B-环糊精通常作为结晶固体供应。可通过将羟丙基-B-环糊精溶解在所选溶剂中来制备原液,溶剂应使用惰性气体吹扫。羟丙基-β-环糊精在水中的溶解度非常高。羟丙基-B-环糊精可溶于乙醇、DMSO 和二甲基甲酰胺等有机溶剂。羟丙基-β-环糊精在乙醇这些溶剂中的溶解度约为30mg/ml。


1.2 影响溶解度的因素

1)pH值

通常,与酸性环境相比,羟丙基-B-环糊精 在中性和碱性pH值(pH 7-14)下的溶解度更高。


2)温度

与大多数溶质一样,羟丙基-B-环糊精 的溶解度随温度升高而增加。


3)浓度

羟丙基-B-环糊精的溶解度遵循一般原则,即随着溶质浓度的增加,溶液趋于饱和,进一步添加会导致沉淀。


2. 羟丙基-B-环糊精的特性

羟丙基-B-环糊精是β-环糊精β-CD)C2,C3和C8位的羟基被羟丙基取代后生成的衍生物。它除分子不具有还原性,在碱性介质中很稳定,能被强酸分解,具有分子包合作用以及对人无毒等与β-CD相同作用外,还有与β-CD不同的地方。如:

1)在常温下水溶性很高,一般都超过50%,故在醇水溶液中不能结晶;


2)对被合物质的选择性与β-CD有所不同,对某些物质包合的分子比例有所改变;


3)在人体内基本上不被分解代谢,也不累积,口服绝大部分随大便排出体外,非肠道给药时基本上全部随尿液排出体外;


4)在生物体内可以促使被包合物质迅速释放;


5)比β-CD或其他衍生物如M-β-CD的表面活性低、溶血活性低,使用更安全。由于它比β-CD具有更加优良的特性,故在药剂学方面有了更广泛的应用。


3. 溶解度在药物应用中的重要性

羟丙基-B-环糊精易溶于水,室温下溶解度大于50%(w/v),甚至可高达 75%(w/v)以上。当其浓度低于 40%时流动性好、不粘稠。在传统方法难以有效增加难溶性药物溶解度时,使用羟丙基-B-环糊精增溶是一种可行的方法。例如,三唑类抗真菌药物伏立康唑水溶性低,但经过羟丙基-B-环糊精包合后,在水中的溶解度显著提高。该过程具有线性关系,随着羟丙基-B-环糊精浓度的增加,药物溶解度也随之增加,可满足注射剂的要求。刘龙孝等研究表明,羟丙基-B-环糊精与盐酸哌唑形成的包合物可使其溶解度增加226.4±3.0%。口服降糖药格列齐特在水中几乎不溶于水且生物利用率较低。为增加其水溶性,杨彩琴等研究了羟丙基-B-环糊精的增溶效果。研究结果显示,随着羟丙基-B-环糊精浓度增加,格列齐特的溶解度也随之增加。当羟丙基-B-环糊精浓度为24.0x10-2mol/L时,格列齐特的溶解度达到原溶解度的8.63倍。在另一项研究中,HG Choi等使用羟丙基-B-环糊精包合钙通道阻滞剂尼群地平,发现尼群地平在水中的溶解度呈线性增加趋势。邵伟等用羟丙基-B-环糊精包合黄芩苷,结果黄芩苷在水中的溶解度从 0.112 mg/mL,增加到2.743 mg/mL,增加了 24.5 倍。羟丙基-B-环糊精增溶高脂溶性的药物,可减少刺激,提高稳定性,国外已将其作为注射剂的增溶剂,并收载于欧洲药典(第四版)增补版。但是羟丙基-B-环糊精的增溶作用还是有条件限制的,只有在溶液pH值范围为4.5~4.8时才有明显的增溶效果。


4. 溶解度在化妆品和个人护理产品中的重要性

1)护肤和护发产品的配方优势

羟丙基-B-环糊精因其出色的溶解性,是一种高品质的成分,旨在提高化妆品和个人护理产品的性能。这一特性为配方带来了诸多优势。例如,羟丙基-B-环糊精可以将疏水性(憎水)成分(如精油和某些维生素)加入到水基产品中。这样就可以使用这些有益成分制作出精致的乳液、面霜和洗发水。


2)稳定性和保质期考虑因素

羟丙基-B-环糊精的作用不仅限于初始配方。它能够与各种成分形成复合物,从而提高其稳定性和保质期。这对于光和热敏感的活性成分(如某些抗氧化剂和类视黄酸)尤其重要。通过封装这些成分,羟丙基-B-环糊精可以防止它们降解,从而确保它们在整个产品生命周期内保持功效。


5. 测量溶解度的实验技术

准确测定羟丙基-B-环糊精的溶解度在各种应用中至关重要。可以使用几种实验技术来实现这一目标,包括用于精确定量的高效液相色谱(HPLC)和用于评估其他赋形剂对羟丙基-B-环糊精溶解度的影响的相溶解度研究。获得可靠的溶解度数据对于制剂开发至关重要,以确保药物释放系统的最佳功能。


6. 结论

羟丙基-B-环糊精的溶解度是一个复杂而重要的研究课题,在药物输送和生物分离等领域具有广泛的应用前景。通过进一步深入研究其溶解度特性,我们可以更好地理解其在不同环境条件下的行为,并开发出更有效的应用策略,为医药和生物科学领域的发展提供新的机遇。


参考:

[1]宋更申,冯丽,裴丽娟,等. 药用辅料羟丙基-β-环糊精的研究概况 [J]. 中国药房, 2011, 22 (45): 4292-4294.

[2]蔡双霜,黄华,陈莉. 羟丙基-β-环糊精的应用发展 [J]. 中国药业, 2008, (10): 78-79.

[3]https://procure-net.com/

[4]https://cdn.caymanchem.com/cdn/insert/16169.pdf

[5]陶涛.羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用[J].中国医药工业杂志,2002,(06):46-50.

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氢氧化铝有哪些特性? 1

引言:

氢氧化铝是一种无机化合物,具有一些显著的特性。这些特性使得氢氧化铝在工业生产和医药领域具有多种用途,并且需要根据其特性进行正确的使用和储存。


简介:什么是氢氧化铝?

氢氧化铝(aluminium hydroxide),分子式为 AlH3O3,是铝的氢氧化物。氢氧化铝有什么性质?氢氧化铝是典型的两性化合物,不溶于水,但溶于碱性和酸性溶液。在酸中,它充当 Br?nsted-Lowry 碱。它中和酸,产生盐;在碱中,它通过结合氢氧根离子充当路易斯酸。

几乎所有商业使用的氢氧化铝都是通过拜耳工艺制造的,该工艺涉及在高达270℃(518°F)的温度下将铝土矿溶解在氢氧化钠中。废固体铝土矿尾矿被去除,氢氧化铝从剩余的铝酸钠溶液中析出。这种氢氧化铝可以通过煅烧转化为氧化铝或氧化铝。


1. 结构解析

氢氧化铝的化学式是什么?氢氧化铝的化学式为 Al(OH)3。氢氧化铝是一种两性化学物质,既能作为酸又能作为碱。它在酸性溶液中以铝离子 Al3+ 和氢氧离子 OH- 的形式出现。它在碱性溶液中以铝氢氧离子 Al(OH)4- 的形式出现。铝氢氧离子具有四面体结构,Al-O-Al 之间的键角为 116.5°。氢氧化铝具有正常的金属氢氧化物结构和氢键。它由两层羟基和两层铝离子组成,铝离子占据了两层之间产生的八面体空隙的三分之二。


2. 晶体结构分析

氢氧化铝是一种两性氢氧化物,化学式为Al(OH)3,常见的三种晶体结构分别是拜耳石(α -Al(OH)3)、三水铝石(γ-Al(OH)3)和勃姆石(γ-AlOOH),三种晶体结构均为层状结构,但层与层的重叠方式有差异。γ-Al(OH)3 的结构的俯视图和侧视图如图 (a)(b)所示,氢氧化铝由两层紧密填充的 OH?其中夹有 Al 的基本结构单元组成。氢氧化铝晶体为六棱柱状,(001)面是六棱柱的上下底面,侧面相邻的(100)、(010)、(1?00)等为等价晶面,下文以(100)面代替侧面等价晶面。由于相邻羟基层之间不存在铝离子,(001)面为弱解理面,由此产生的畸变导致单斜结构。


氢氧化铝的晶体结构可以用著名的 Pauli 规则来分析。在结构中,铝离子与羟基呈六电子配位。Al3+将它们的电荷分布在八面体周围的 6 个氧离子上,氧离子与两个 Al3+结合,形成双配位羟基(Al2OH),平均每个离子贡献半个单位电荷。氧(?1)的剩余负电荷被氢离子中和,因此 Al2OH 羟基被完全中和。理想 γ-Al(OH)3晶体的(001)面的表面羟基,与晶体内部同为 Al2OH。而在(100)面上的表面羟基除Al2OH 外,还包括氧离子与一个 Al3+结合的单配位羟基(AlOH)。氢氧化铝(100)面的 AlOH 羟基没有被完全中和,剩余的平均电荷为?0.5。当溶液 pH 低于或高于 PZC 时,样品表面活性位点对质子或其他颗粒的吸附和脱附可导致样品表面电荷的变化。


3. 氢氧化铝的性质

3.1 氢氧化铝的物理性质

1)氢氧化铝呈白色无定形粉末状。

2)氢氧化铝摩尔质量为78.003 克·摩尔?1

3)氢氧化铝的熔点约为300 ℃ 572 °F; 573 K)。

4)氢氧化铝不溶于水,但可溶于碱和酸。水中溶解度为0.0001 克/(100毫升)。

5)固体氢氧化铝的密度约为 2.42g/cm3。

6)氢氧化铝酸度(pKa)为>7。

7)氢氧化铝等电点为7.7。


3.2 氢氧化铝的化学性质

1)氢氧化铝是一种两性物质。

2)它可以同时作为酸和碱。

3)氢氧化铝在酸中表现为Bronsted–Lowry。它会中和最终形成的酸盐和水。


4. 氢氧化铝的特性

Al(OH)3是一种白色、无臭、不溶于水的粉末。在加热过程中,它转变为氧化铝,并展现出两性特性。这意味着该化合物在不同pH值的环境中可能表现为酸性或碱性。换句话说,Al(OH)3对酸和碱均具有反应性。这种化合物的性质在很大程度上取决于其生产工艺。例如,长时间存放的Al(OH)3粉末难以通过酸或碱处理。而凝胶状的氢氧化铝在酸性和碱性环境中都易溶解。特别要注意的是,氢氧化铝不会解离,因为它属于少数既不溶于水又不分解成离子的氢氧化物之一。


5. 用途

1)生产氧化铝制品

氢氧化铝是生产氧化铝(Al2O3)的关键原料。通过煅烧氢氧化铝,可以去除其中的水分,得到高纯度的氧化铝。


2)制造无机盐

氢氧化铝可以用于生产多种无机盐,例如氟化铝(AlF3)、冰晶石(Na3AlF6)、硫酸铝(Al2(SO4)3)等。这些无机盐在化工、制药、冶金等行业具有重要应用。


3)制造阻燃剂、防水剂等用品

氢氧化铝具有阻燃、防水、填充等特性。因此,它被广泛应用于制造阻燃剂、防水织物、油墨、玻璃器皿、纸张填料、轮滑剂等用品。


4)净水剂

氢氧化铝胶体具有很强的吸附能力,可以吸附水中的杂质颗粒,使其絮凝沉淀,达到净水的目的。因此,氢氧化铝被广泛应用于自来水处理和其他水处理领域。


5)媒染剂

氢氧化铝胶体可以吸附染料,并使染料牢固地附着在织物上,因此被用作染料工业中的媒染剂。


6)抗酸药

氢氧化铝是一种非特异性抗酸药,具有中和胃酸、吸附、局部止血和保护溃疡面等作用。它作用缓慢、持久,但效果较弱。氢氧化铝常用于治疗胃酸过多引起的胃痛、烧心、反酸等症状,也是胃舒平片等胃药的有效成分。


参考:
[1]刘迪.氢氧化铝单晶零电荷点的原子力显微镜测定研究[D].哈尔滨工业大学,2020.DOI:10.27061/d.cnki.ghgdu.2020.000217.

[2]https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699048-es.html

[3]wikipedia.org

[4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Aluminum-Hydroxide

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引言:

氢氧化铝是一种无机化合物,具有一些显著的特性。这些特性使得氢氧化铝在工业生产和医药领域具有多种用途,并且需要根据其特性进行正确的使用和储存。


简介:什么是氢氧化铝?

氢氧化铝(aluminium hydroxide),分子式为 AlH3O3,是铝的氢氧化物。氢氧化铝有什么性质?氢氧化铝是典型的两性化合物,不溶于水,但溶于碱性和酸性溶液。在酸中,它充当 Br?nsted-Lowry 碱。它中和酸,产生盐;在碱中,它通过结合氢氧根离子充当路易斯酸。

几乎所有商业使用的氢氧化铝都是通过拜耳工艺制造的,该工艺涉及在高达270℃(518°F)的温度下将铝土矿溶解在氢氧化钠中。废固体铝土矿尾矿被去除,氢氧化铝从剩余的铝酸钠溶液中析出。这种氢氧化铝可以通过煅烧转化为氧化铝或氧化铝。


1. 结构解析

氢氧化铝的化学式是什么?氢氧化铝的化学式为 Al(OH)3。氢氧化铝是一种两性化学物质,既能作为酸又能作为碱。它在酸性溶液中以铝离子 Al3+ 和氢氧离子 OH- 的形式出现。它在碱性溶液中以铝氢氧离子 Al(OH)4- 的形式出现。铝氢氧离子具有四面体结构,Al-O-Al 之间的键角为 116.5°。氢氧化铝具有正常的金属氢氧化物结构和氢键。它由两层羟基和两层铝离子组成,铝离子占据了两层之间产生的八面体空隙的三分之二。


2. 晶体结构分析

氢氧化铝是一种两性氢氧化物,化学式为Al(OH)3,常见的三种晶体结构分别是拜耳石(α -Al(OH)3)、三水铝石(γ-Al(OH)3)和勃姆石(γ-AlOOH),三种晶体结构均为层状结构,但层与层的重叠方式有差异。γ-Al(OH)3 的结构的俯视图和侧视图如图 (a)(b)所示,氢氧化铝由两层紧密填充的 OH?其中夹有 Al 的基本结构单元组成。氢氧化铝晶体为六棱柱状,(001)面是六棱柱的上下底面,侧面相邻的(100)、(010)、(1?00)等为等价晶面,下文以(100)面代替侧面等价晶面。由于相邻羟基层之间不存在铝离子,(001)面为弱解理面,由此产生的畸变导致单斜结构。


氢氧化铝的晶体结构可以用著名的 Pauli 规则来分析。在结构中,铝离子与羟基呈六电子配位。Al3+将它们的电荷分布在八面体周围的 6 个氧离子上,氧离子与两个 Al3+结合,形成双配位羟基(Al2OH),平均每个离子贡献半个单位电荷。氧(?1)的剩余负电荷被氢离子中和,因此 Al2OH 羟基被完全中和。理想 γ-Al(OH)3晶体的(001)面的表面羟基,与晶体内部同为 Al2OH。而在(100)面上的表面羟基除Al2OH 外,还包括氧离子与一个 Al3+结合的单配位羟基(AlOH)。氢氧化铝(100)面的 AlOH 羟基没有被完全中和,剩余的平均电荷为?0.5。当溶液 pH 低于或高于 PZC 时,样品表面活性位点对质子或其他颗粒的吸附和脱附可导致样品表面电荷的变化。


3. 氢氧化铝的性质

3.1 氢氧化铝的物理性质

1)氢氧化铝呈白色无定形粉末状。

2)氢氧化铝摩尔质量为78.003 克·摩尔?1

3)氢氧化铝的熔点约为300 ℃ 572 °F; 573 K)。

4)氢氧化铝不溶于水,但可溶于碱和酸。水中溶解度为0.0001 克/(100毫升)。

5)固体氢氧化铝的密度约为 2.42g/cm3。

6)氢氧化铝酸度(pKa)为>7。

7)氢氧化铝等电点为7.7。


3.2 氢氧化铝的化学性质

1)氢氧化铝是一种两性物质。

2)它可以同时作为酸和碱。

3)氢氧化铝在酸中表现为Bronsted–Lowry。它会中和最终形成的酸盐和水。


4. 氢氧化铝的特性

Al(OH)3是一种白色、无臭、不溶于水的粉末。在加热过程中,它转变为氧化铝,并展现出两性特性。这意味着该化合物在不同pH值的环境中可能表现为酸性或碱性。换句话说,Al(OH)3对酸和碱均具有反应性。这种化合物的性质在很大程度上取决于其生产工艺。例如,长时间存放的Al(OH)3粉末难以通过酸或碱处理。而凝胶状的氢氧化铝在酸性和碱性环境中都易溶解。特别要注意的是,氢氧化铝不会解离,因为它属于少数既不溶于水又不分解成离子的氢氧化物之一。


5. 用途

1)生产氧化铝制品

氢氧化铝是生产氧化铝(Al2O3)的关键原料。通过煅烧氢氧化铝,可以去除其中的水分,得到高纯度的氧化铝。


2)制造无机盐

氢氧化铝可以用于生产多种无机盐,例如氟化铝(AlF3)、冰晶石(Na3AlF6)、硫酸铝(Al2(SO4)3)等。这些无机盐在化工、制药、冶金等行业具有重要应用。


3)制造阻燃剂、防水剂等用品

氢氧化铝具有阻燃、防水、填充等特性。因此,它被广泛应用于制造阻燃剂、防水织物、油墨、玻璃器皿、纸张填料、轮滑剂等用品。


4)净水剂

氢氧化铝胶体具有很强的吸附能力,可以吸附水中的杂质颗粒,使其絮凝沉淀,达到净水的目的。因此,氢氧化铝被广泛应用于自来水处理和其他水处理领域。


5)媒染剂

氢氧化铝胶体可以吸附染料,并使染料牢固地附着在织物上,因此被用作染料工业中的媒染剂。


6)抗酸药

氢氧化铝是一种非特异性抗酸药,具有中和胃酸、吸附、局部止血和保护溃疡面等作用。它作用缓慢、持久,但效果较弱。氢氧化铝常用于治疗胃酸过多引起的胃痛、烧心、反酸等症状,也是胃舒平片等胃药的有效成分。


参考:
[1]刘迪.氢氧化铝单晶零电荷点的原子力显微镜测定研究[D].哈尔滨工业大学,2020.DOI:10.27061/d.cnki.ghgdu.2020.000217.

[2]https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699048-es.html

[3]wikipedia.org

[4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Aluminum-Hydroxide

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为什么2-氨基-5-溴吡嗪是许多药物的关键中间体? 1

研究背景

2-氨基-5-溴吡嗪是一种化学式为C4H4BrN3,分子量174的化学物质,常温常压下表现为黄色粉末状固体。作为2-氨基吡嗪衍生物的一种,2-氨基-5-溴吡嗪是许多药物的关键中间体[1]。

2-氨基-5-溴吡嗪.jpg

应用

2-氨基-5-溴吡嗪是常见的有机合成中间体,特别是反应生成其他吡嗪衍生物。

(1)6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯的合成。以2-氨基-5-溴吡嗪,DMF-DMA,溴乙酸乙酯为原料,2-氨基-5-溴吡嗪和DMF-DMA二者物质的量之比为1:0.95-2.2,2-氨基-5-溴吡嗪与溴乙酸乙酯物质的量之比为1:1.2-3.0,在适当的溶剂中,于碱的作用下,于50-130℃连续反应4-13个小时生成6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯粗产品,经提纯后得到6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯纯品。上述方法原料比较易得,价格合理,同时制备反应中没有使用重金属和腐蚀性气体,反应温和,对反应设备没有特殊的要求,普通的耐腐蚀设备即可生产[2]。

(2)2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪的合成。以2-氨基-5-溴吡嗪和N-氯代丁二酰亚胺为原料,在适当溶剂作用下,反应生成2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪,然后经重结晶得到纯品2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪。相关合成原料价廉易得,反应温和,反应收率高,纯度高[3]。

有关研究

为了探究吡嗪类缓蚀剂对铜的缓蚀机理,对比研究4种缓蚀剂的吸附性能。采用基于密度泛函理论(DFT)的量子化学方法,研究了4种吡嗪类缓蚀剂分子的反应活性及其在Cu(111)面的吸附行为。结果表明:4种缓蚀剂分子的前线轨道均分布在吡嗪环上,且吡嗪环上的N原子为分子的反应活性中心,4种吡嗪类缓蚀剂分子均能与Cu原子发生化学吸附形成共价键,且吸附强度排序为2-氨基吡嗪(AP)>2-氨基-5-溴吡嗪(ABP)>2-甲基吡嗪(MP)>吡嗪(PY)。另外,缓蚀剂分子也可以通过静电相互作用与金属表面发生物理吸附[4]。

参考文献

[1]姜卫东.2-氨基吡嗪衍生物的合成研究[D].湖北工业大学[2024-08-22].DOI:CNKI:CDMD:2.1017.700157.

[2]耿宣平,来超,来子腾,等.6溴咪唑并[1,2a]吡嗪3羧酸乙酯的制法:CN201611016019.0[P].CN106632351A.

[3]耿宣平,程伟,谈平忠,等.一种2氨基3氯5溴吡嗪的合成方法.2017.

[4]石鑫,姜云瑛,王洪博,等.4种吡嗪类缓蚀剂及其在Cu(111)面吸附行为的密度泛函理论研究[J].化工学报, 2017, 68(8):7.DOI:10.11949/j.issn.0438-1157.20170151.

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研究背景

2-氨基-5-溴吡嗪是一种化学式为C4H4BrN3,分子量174的化学物质,常温常压下表现为黄色粉末状固体。作为2-氨基吡嗪衍生物的一种,2-氨基-5-溴吡嗪是许多药物的关键中间体[1]。

2-氨基-5-溴吡嗪.jpg

应用

2-氨基-5-溴吡嗪是常见的有机合成中间体,特别是反应生成其他吡嗪衍生物。

(1)6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯的合成。以2-氨基-5-溴吡嗪,DMF-DMA,溴乙酸乙酯为原料,2-氨基-5-溴吡嗪和DMF-DMA二者物质的量之比为1:0.95-2.2,2-氨基-5-溴吡嗪与溴乙酸乙酯物质的量之比为1:1.2-3.0,在适当的溶剂中,于碱的作用下,于50-130℃连续反应4-13个小时生成6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯粗产品,经提纯后得到6-溴咪唑并[1,2a]吡嗪-3-羧酸乙酯纯品。上述方法原料比较易得,价格合理,同时制备反应中没有使用重金属和腐蚀性气体,反应温和,对反应设备没有特殊的要求,普通的耐腐蚀设备即可生产[2]。

(2)2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪的合成。以2-氨基-5-溴吡嗪和N-氯代丁二酰亚胺为原料,在适当溶剂作用下,反应生成2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪,然后经重结晶得到纯品2-氨基-3-氯-5-溴吡嗪。相关合成原料价廉易得,反应温和,反应收率高,纯度高[3]。

有关研究

为了探究吡嗪类缓蚀剂对铜的缓蚀机理,对比研究4种缓蚀剂的吸附性能。采用基于密度泛函理论(DFT)的量子化学方法,研究了4种吡嗪类缓蚀剂分子的反应活性及其在Cu(111)面的吸附行为。结果表明:4种缓蚀剂分子的前线轨道均分布在吡嗪环上,且吡嗪环上的N原子为分子的反应活性中心,4种吡嗪类缓蚀剂分子均能与Cu原子发生化学吸附形成共价键,且吸附强度排序为2-氨基吡嗪(AP)>2-氨基-5-溴吡嗪(ABP)>2-甲基吡嗪(MP)>吡嗪(PY)。另外,缓蚀剂分子也可以通过静电相互作用与金属表面发生物理吸附[4]。

参考文献

[1]姜卫东.2-氨基吡嗪衍生物的合成研究[D].湖北工业大学[2024-08-22].DOI:CNKI:CDMD:2.1017.700157.

[2]耿宣平,来超,来子腾,等.6溴咪唑并[1,2a]吡嗪3羧酸乙酯的制法:CN201611016019.0[P].CN106632351A.

[3]耿宣平,程伟,谈平忠,等.一种2氨基3氯5溴吡嗪的合成方法.2017.

[4]石鑫,姜云瑛,王洪博,等.4种吡嗪类缓蚀剂及其在Cu(111)面吸附行为的密度泛函理论研究[J].化工学报, 2017, 68(8):7.DOI:10.11949/j.issn.0438-1157.20170151.

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如何合成3-甲氧基-2-甲基苯甲酸? 1

本文将介绍合成3-甲氧基-2-甲基苯甲酸的方法。通过这项研究,希望能够为3-甲氧基-2-甲基苯甲酸在相关领域的应用提供深入的理解和启发。


背景:3-甲氧基-2-甲基苯甲酸是农药、医药工业上一种重要的有机合成中间体,尤其是合成高效低毒的绿色农药甲氧虫酰肼的关键中间体。外观为白色固体,分子式为C9H10O3,分子量为:166,熔点为:146147℃


合成:

1. 方法一:

2,6-二氯甲苯为原料,经醚化、格氏反应、水解三步反应合成3-甲氧基-2-甲基苯甲酸。具体步骤如下:


16--2-甲氧基甲苯的制备

在一装有温度计、冷凝器和搅拌器的250ml三口瓶中,首先加入332,6-二氯甲苯和20毫升二甲基亚砜(DMSO),并进行搅拌混合。在N2气体的保护下,将混合物加热至160摄氏度,然后加入1克溴化亚铜催化剂,随后滴加10克甲醇钠(预先溶解在20毫升DMSO中)。滴加完成后,在此温度下保温反应46小时,并使用气相色谱进行跟踪分析,直到2,6-二氯甲苯的含量降至小于20%时停止反应。控制温度在75105摄氏度/1520mmHg下,减压蒸馏去除溶剂DMSO和过量的2,6-二氯甲苯,然后控制温度在100105摄氏度/5mmHg下继续减压蒸馏,得到主馏分6--2-甲氧基甲苯28.2克,含量98.5%,收率为93%


23-甲氧基-2-甲基苯甲酸的制备

在一装有温度计、冷凝器、N2导管及搅拌器的四口烧瓶中,依次加入100mlTHF,3g镁屑,然后加入0.5g1,2-二溴乙烷引发反应,引发反应后升温至回流,缓慢滴加上步制备的6--2-甲氧基甲苯16.3g,维持回流,滴加完毕后继续保温反应6小时,然后冷却,补加入THF50ml,然后将反应瓶置于冰浴中,维持反应温度-50℃,通入干燥的CO2,搅拌反应2小时,反应完后,控制温度在4045℃/300mmHg下减压蒸出THF,然后,加入150 ml水,搅拌水解30分钟,并加入甲苯萃取,经水洗,分离出有机相,脱除溶剂甲苯,粗产品经重结晶得3-甲氧基-2-甲基苯甲酸13.2g,含量99-1%,收率为77.5%,熔点146147℃


2. 方法二:

3-硝基-2-甲基苯甲酸为起始原料,经还原、重氮化水解、甲氧基化三步反应,得 到3-甲氧基-2-甲基苯甲酸,含量96.0%,总收率达85%。具体步骤如下:


13-氨基-2-甲基苯甲酸的制备

在装有温度计、冷凝器和搅拌器的250 mL 的三口烧瓶中,依次加入60 g水,0.5 g氯化铁,36.5 g0.2 mol3-硝基-2-甲基苯甲酸,8.3 g氢氧化钠和3.6 g活性碳,在80℃滴加22.4 g 80% 水合肼,滴加时间为1 h,滴加完毕后慢慢升温至 90℃,保温2 h。反应结束后降至室温,过滤,滤液用工业稀硫酸酸化到pH值小于2,得到3-氨基- 2-甲基苯甲酸水溶液,液相分析溶液中有30 g 3- 氨基-2-甲基苯甲酸,收率99%


23-羟基-2-甲基苯甲酸的制备

在装有温度计、冷凝器和搅拌器的500 mL 的三口瓶中,加入上述制备的3-氨基-2-甲基苯甲酸水溶液,室温下滴加78.4 g 50%的硫酸,加完后再加入80 mL甲基异丁基酮,然后再在0℃滴加55.8 g 25%的亚硝酸钠溶液,滴加时间为1 h,形成重氮盐,升温至50℃反应2 h,分层。有机层用 40 mL水洗涤,分层得到3-羟基-2-甲基苯甲酸的甲基异丁基酮溶液。减压蒸馏除去溶剂,得到 29.7 g浅棕色固体,收率95.02%(以3-氨基-2-甲 基苯甲酸计)。


33-甲氧基-2-甲基苯甲酸的制备

在装有温度计、冷凝器和搅拌器的500 mL 的三口瓶中,加入上述实例制备的29.7 g 3-羟基-2-甲基苯甲酸溶解于60 mL水和26.3 g 30% 的氢氧化钠溶液。该物料pH值为5.5,将这棕色液体加热至40℃,加15%碳酸钠水溶液调节pH 值至10.5后,在40℃条件下滴加48 g硫酸二 甲酯、15%氢氧化钠和15%碳酸钠缓冲溶液,控制pH值在10.5左右,滴加时间为2 h。加毕在 此温度下保温反应3 h。保温反应结束后加入固体氢氧化钠,物料升温到90℃保温反应2 h。保温反应结束后,冷却至40℃,加入工业盐酸调节pH2,过滤产品,并用50 mL水洗涤2次。干燥,得到29.5 g 3-甲氧基-2-甲基苯甲酸粗品,外观为浅棕色固体,含量96.0%,收率 91.5%。重结晶后外观为白色固体,含量99%,熔点为146℃~147℃


参考文献:

[1]周坤英,朱颜,金磊等. 3-甲氧基-2-甲基苯甲酸的合成 [J]. 浙江化工, 2013, 44 (01): 7-9.

[2]崔茹平. 3-甲氧基-2-甲基苯甲酸的合成研究 [J]. 广东化工, 2004, (Z1): 14-19.

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本文将介绍合成3-甲氧基-2-甲基苯甲酸的方法。通过这项研究,希望能够为3-甲氧基-2-甲基苯甲酸在相关领域的应用提供深入的理解和启发。


背景:3-甲氧基-2-甲基苯甲酸是农药、医药工业上一种重要的有机合成中间体,尤其是合成高效低毒的绿色农药甲氧虫酰肼的关键中间体。外观为白色固体,分子式为C9H10O3,分子量为:166,熔点为:146147℃


合成:

1. 方法一:

2,6-二氯甲苯为原料,经醚化、格氏反应、水解三步反应合成3-甲氧基-2-甲基苯甲酸。具体步骤如下:


16--2-甲氧基甲苯的制备

在一装有温度计、冷凝器和搅拌器的250ml三口瓶中,首先加入332,6-二氯甲苯和20毫升二甲基亚砜(DMSO),并进行搅拌混合。在N2气体的保护下,将混合物加热至160摄氏度,然后加入1克溴化亚铜催化剂,随后滴加10克甲醇钠(预先溶解在20毫升DMSO中)。滴加完成后,在此温度下保温反应46小时,并使用气相色谱进行跟踪分析,直到2,6-二氯甲苯的含量降至小于20%时停止反应。控制温度在75105摄氏度/1520mmHg下,减压蒸馏去除溶剂DMSO和过量的2,6-二氯甲苯,然后控制温度在100105摄氏度/5mmHg下继续减压蒸馏,得到主馏分6--2-甲氧基甲苯28.2克,含量98.5%,收率为93%


23-甲氧基-2-甲基苯甲酸的制备

在一装有温度计、冷凝器、N2导管及搅拌器的四口烧瓶中,依次加入100mlTHF,3g镁屑,然后加入0.5g1,2-二溴乙烷引发反应,引发反应后升温至回流,缓慢滴加上步制备的6--2-甲氧基甲苯16.3g,维持回流,滴加完毕后继续保温反应6小时,然后冷却,补加入THF50ml,然后将反应瓶置于冰浴中,维持反应温度-50℃,通入干燥的CO2,搅拌反应2小时,反应完后,控制温度在4045℃/300mmHg下减压蒸出THF,然后,加入150 ml水,搅拌水解30分钟,并加入甲苯萃取,经水洗,分离出有机相,脱除溶剂甲苯,粗产品经重结晶得3-甲氧基-2-甲基苯甲酸13.2g,含量99-1%,收率为77.5%,熔点146147℃


2. 方法二:

3-硝基-2-甲基苯甲酸为起始原料,经还原、重氮化水解、甲氧基化三步反应,得 到3-甲氧基-2-甲基苯甲酸,含量96.0%,总收率达85%。具体步骤如下:


13-氨基-2-甲基苯甲酸的制备

在装有温度计、冷凝器和搅拌器的250 mL 的三口烧瓶中,依次加入60 g水,0.5 g氯化铁,36.5 g0.2 mol3-硝基-2-甲基苯甲酸,8.3 g氢氧化钠和3.6 g活性碳,在80℃滴加22.4 g 80% 水合肼,滴加时间为1 h,滴加完毕后慢慢升温至 90℃,保温2 h。反应结束后降至室温,过滤,滤液用工业稀硫酸酸化到pH值小于2,得到3-氨基- 2-甲基苯甲酸水溶液,液相分析溶液中有30 g 3- 氨基-2-甲基苯甲酸,收率99%


23-羟基-2-甲基苯甲酸的制备

在装有温度计、冷凝器和搅拌器的500 mL 的三口瓶中,加入上述制备的3-氨基-2-甲基苯甲酸水溶液,室温下滴加78.4 g 50%的硫酸,加完后再加入80 mL甲基异丁基酮,然后再在0℃滴加55.8 g 25%的亚硝酸钠溶液,滴加时间为1 h,形成重氮盐,升温至50℃反应2 h,分层。有机层用 40 mL水洗涤,分层得到3-羟基-2-甲基苯甲酸的甲基异丁基酮溶液。减压蒸馏除去溶剂,得到 29.7 g浅棕色固体,收率95.02%(以3-氨基-2-甲 基苯甲酸计)。


33-甲氧基-2-甲基苯甲酸的制备

在装有温度计、冷凝器和搅拌器的500 mL 的三口瓶中,加入上述实例制备的29.7 g 3-羟基-2-甲基苯甲酸溶解于60 mL水和26.3 g 30% 的氢氧化钠溶液。该物料pH值为5.5,将这棕色液体加热至40℃,加15%碳酸钠水溶液调节pH 值至10.5后,在40℃条件下滴加48 g硫酸二 甲酯、15%氢氧化钠和15%碳酸钠缓冲溶液,控制pH值在10.5左右,滴加时间为2 h。加毕在 此温度下保温反应3 h。保温反应结束后加入固体氢氧化钠,物料升温到90℃保温反应2 h。保温反应结束后,冷却至40℃,加入工业盐酸调节pH2,过滤产品,并用50 mL水洗涤2次。干燥,得到29.5 g 3-甲氧基-2-甲基苯甲酸粗品,外观为浅棕色固体,含量96.0%,收率 91.5%。重结晶后外观为白色固体,含量99%,熔点为146℃~147℃


参考文献:

[1]周坤英,朱颜,金磊等. 3-甲氧基-2-甲基苯甲酸的合成 [J]. 浙江化工, 2013, 44 (01): 7-9.

[2]崔茹平. 3-甲氧基-2-甲基苯甲酸的合成研究 [J]. 广东化工, 2004, (Z1): 14-19.

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如何合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺? 1

研究合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺将有助于拓展该化合物在医药等领域的应用前景。


简述:N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺HONB)是一个重要的药物中间体,具有与NHPI相同的酰亚胺官能团,从分子结构上分析,HONB在催化空气氧氧化芳烃、烷烃、 烯烃、炔烃、醇类、醚、酰胺和缩醛类的氧化反应中具有可行性。同时,与NHPI类催化剂不同是HONB分子中不带有致癌性苯环,HONB这一优点奠定了其在药物合成上的应用前景和应用价值。


1. 合成:

将等摩尔的新蒸环戊二烯 和马来酸酐在冰水浴中快速反应,重结晶得内型-降冰片烯-5,6-二羧酸酐酐,收率为85%左右。然后在100mL烧瓶中加入0.05mol甲醇钠、40mL甲醇和0.05mL盐酸羟胺,搅拌 10min后加入0.05mol内型-降冰片烯-顺-5,6-二羧酸酐,室温搅拌24h,过滤,真空干燥,用氯仿-石油醚重结晶,得到白色固体N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺。


2. 应用:合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH

Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段,通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。


张东海等人采用液相合成方法,以N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,该工艺操作简单、成本低且产物纯度高,可用于工业化生产。具体步骤如下:


1)Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB的合成

500 mL反应瓶中依次加入0.100 mol Fmoc-L-Orn(Boc)-OH、0.120 mol HONB、200 mL 二氯甲烷,搅拌溶清,控制温度在0℃以下,在搅拌下以5 d/s的速率加入0.12 mol DIC,室温搅拌反应,TLC跟踪反应过程,展开剂为氯仿∶甲醇∶乙酸=10.0∶1.0∶0.1(V∶V∶V)。反应结束后(约4 h),抽滤,收集滤液,减压浓缩,得油状液体中间体Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB,备用。


2)Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成

1000 mL反应瓶中依次加入0.120 mol H Gly-OH、0.144 mol碳酸钠、300 mL H2O,搅拌溶清,随后依次加入50 mL THF、150mL C2H5OH,搅拌均匀。将得到的油状液体中间体Fmoc-L Orn(Boc)-ONB溶于100 mL THF中,以5 d/s的速率加入到反应体系中,快速搅拌,用Na2CO3维持反应体系pH=8~9,控制温度为20~25℃。 TLC跟踪反应过程,展开剂为乙酸乙酯∶石油醚= 1∶1(V∶V)。反应结束后(3~4 h),加入乙酸乙酯/石油醚萃取杂质2次(萃取剂:50 mL乙酸乙酯和100 mL石油醚),收集水层,用浓盐酸调体系pH=4~5,加入300 mL乙酸乙酯萃取产品,收集乙酸乙酯层,用5%盐水萃洗(2×300 mL), 酸乙酯层用30 g无水硫酸钠干燥,2 h后过滤,收集滤液,减压浓缩至1/3体积,加入300mL石油醚,搅拌结晶4 h,过滤收集固体,得到43.6 g Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,收率为85.3%。


参考文献:

[1]张东海,郑征,杨再宽等. Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究 [J]. 合成化学, 2023, 31 (05): 383-388. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031.

[2]王立彬,周永恒,苗计生等. N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺催化氧化甲苯的研究 [J]. 中国西部科技, 2011, 10 (13): 13-14.

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研究合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺将有助于拓展该化合物在医药等领域的应用前景。


简述:N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺HONB)是一个重要的药物中间体,具有与NHPI相同的酰亚胺官能团,从分子结构上分析,HONB在催化空气氧氧化芳烃、烷烃、 烯烃、炔烃、醇类、醚、酰胺和缩醛类的氧化反应中具有可行性。同时,与NHPI类催化剂不同是HONB分子中不带有致癌性苯环,HONB这一优点奠定了其在药物合成上的应用前景和应用价值。


1. 合成:

将等摩尔的新蒸环戊二烯 和马来酸酐在冰水浴中快速反应,重结晶得内型-降冰片烯-5,6-二羧酸酐酐,收率为85%左右。然后在100mL烧瓶中加入0.05mol甲醇钠、40mL甲醇和0.05mL盐酸羟胺,搅拌 10min后加入0.05mol内型-降冰片烯-顺-5,6-二羧酸酐,室温搅拌24h,过滤,真空干燥,用氯仿-石油醚重结晶,得到白色固体N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺。


2. 应用:合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH

Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段,通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。


张东海等人采用液相合成方法,以N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,该工艺操作简单、成本低且产物纯度高,可用于工业化生产。具体步骤如下:


1)Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB的合成

500 mL反应瓶中依次加入0.100 mol Fmoc-L-Orn(Boc)-OH、0.120 mol HONB、200 mL 二氯甲烷,搅拌溶清,控制温度在0℃以下,在搅拌下以5 d/s的速率加入0.12 mol DIC,室温搅拌反应,TLC跟踪反应过程,展开剂为氯仿∶甲醇∶乙酸=10.0∶1.0∶0.1(V∶V∶V)。反应结束后(约4 h),抽滤,收集滤液,减压浓缩,得油状液体中间体Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB,备用。


2)Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成

1000 mL反应瓶中依次加入0.120 mol H Gly-OH、0.144 mol碳酸钠、300 mL H2O,搅拌溶清,随后依次加入50 mL THF、150mL C2H5OH,搅拌均匀。将得到的油状液体中间体Fmoc-L Orn(Boc)-ONB溶于100 mL THF中,以5 d/s的速率加入到反应体系中,快速搅拌,用Na2CO3维持反应体系pH=8~9,控制温度为20~25℃。 TLC跟踪反应过程,展开剂为乙酸乙酯∶石油醚= 1∶1(V∶V)。反应结束后(3~4 h),加入乙酸乙酯/石油醚萃取杂质2次(萃取剂:50 mL乙酸乙酯和100 mL石油醚),收集水层,用浓盐酸调体系pH=4~5,加入300 mL乙酸乙酯萃取产品,收集乙酸乙酯层,用5%盐水萃洗(2×300 mL), 酸乙酯层用30 g无水硫酸钠干燥,2 h后过滤,收集滤液,减压浓缩至1/3体积,加入300mL石油醚,搅拌结晶4 h,过滤收集固体,得到43.6 g Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,收率为85.3%。


参考文献:

[1]张东海,郑征,杨再宽等. Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究 [J]. 合成化学, 2023, 31 (05): 383-388. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031.

[2]王立彬,周永恒,苗计生等. N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺催化氧化甲苯的研究 [J]. 中国西部科技, 2011, 10 (13): 13-14.

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孕酮是什么? 1

孕酮是人体内分泌的一种性激素,也是孕激素。正常情况下,女性体内的绝大部分孕酮都来自于卵巢。

自然状态下,当排卵发生后,卵巢内的卵泡会黄体化。黄体化的卵泡会分泌孕酮,起到改善宫腔环境、抑制免疫等作用,为妊娠做好准备。如果妊娠没有发生,即女性体内的HCG没有大幅增长,孕酮分泌就会暂停,内膜脱落,月经发生。

孕酮=黄体酮?

孕酮也可称为“黄体酮”,英文是progesterone。两者的区别一般在于使用语境和表达习惯。换句话说,孕酮一般泛指内源性的孕酮,强调的是人体自己产生的。而黄体酮一般泛指外源性的孕酮,也就是一种药物。

成年未怀孕妇女的孕酮主要作用是与雌激素配合,参与维持正常月经周期的功能活动;妊娠期间孕酮主要由胎盘产生,其含量随孕周而增加。孕酮在雌激素作用的基础上,保持受精卵在宫内着床并维持妊娠顺利进行。

孕酮的作用

1、免疫保护

孕酮有免疫保护,抑制免疫反应的作用。有研究将某种肿瘤细胞植入动物子宫内,只有在注射了孕酮的动物,细胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。这也能说明,当女性在正常妊娠时,孕酮增加,能防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。孕酮不足时,可能使胚胎被母体排斥而流产。

2、胚胎着床

排卵时,在黄体分泌的孕激素作用下,子宫内膜由增殖期转化为分泌期,使子宫内膜对胚胎着床具有容受性。蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚胎营养。

孕激素能诱导子宫内膜间质蜕膜化转变,并以自分泌或旁分泌的形式调节各种着床相关因子的表达。所以,孕酮是维持蜕膜反应所必需的。

3、抑制子宫收缩

有研究认为孕酮可以改变子宫细胞膜对离子的通透性,使膜处于超级化状态,因而降低了子宫肌兴奋性和传导性,并降低了子宫肌对各种刺激(包括缩宫素)的敏感性,从而防止子宫将胚胎排出,起到保胎作用。

4、其他

孕激素能通过提高母体血糖水平而增加胎儿胰岛素的分泌,从而促进胎儿生长。孕激素还可以促使子宫某种蛋白质的合成,利于妊娠状态的维持。

黄体酮

什么时候需要黄体支持?

妊娠初期,伴随HCG的提高,卵巢会持续提供孕酮,直至胎盘接手孕酮的分泌工作后才会停止。这个过程中,孕酮的分泌呈脉冲式,即间断性的释放孕酮,呈现出先高后低、再高再低的动态变化过程。

如何补充黄体酮?

补充黄体酮的方式目前主要有针剂、口服或栓塞。这些补充方法本身并无孰优孰劣之分。

哪些人群必须补充黄体酮?

女方体内产生孕酮的功能不全或受损,这种情况称为黄体功能不全:

1、经查被诊断为黄体功能不全者;

2、促排周期移植胚胎者,即新鲜移植周期移植胚胎者;

3、即将接受胚胎移植的高龄女性(38岁及以上)

现在有很多的孕妈会遇到孕酮低的现象,所以孕妈也不必着急,有这种情况时,应配合好医生治疗,同时也要调整好心态,不要过分的担忧,在尽力保胎的同时要相信自己、相信宝宝,给自己勇气坚持下去。 显示全部

孕酮是人体内分泌的一种性激素,也是孕激素。正常情况下,女性体内的绝大部分孕酮都来自于卵巢。

自然状态下,当排卵发生后,卵巢内的卵泡会黄体化。黄体化的卵泡会分泌孕酮,起到改善宫腔环境、抑制免疫等作用,为妊娠做好准备。如果妊娠没有发生,即女性体内的HCG没有大幅增长,孕酮分泌就会暂停,内膜脱落,月经发生。

孕酮=黄体酮?

孕酮也可称为“黄体酮”,英文是progesterone。两者的区别一般在于使用语境和表达习惯。换句话说,孕酮一般泛指内源性的孕酮,强调的是人体自己产生的。而黄体酮一般泛指外源性的孕酮,也就是一种药物。

成年未怀孕妇女的孕酮主要作用是与雌激素配合,参与维持正常月经周期的功能活动;妊娠期间孕酮主要由胎盘产生,其含量随孕周而增加。孕酮在雌激素作用的基础上,保持受精卵在宫内着床并维持妊娠顺利进行。

孕酮的作用

1、免疫保护

孕酮有免疫保护,抑制免疫反应的作用。有研究将某种肿瘤细胞植入动物子宫内,只有在注射了孕酮的动物,细胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。这也能说明,当女性在正常妊娠时,孕酮增加,能防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。孕酮不足时,可能使胚胎被母体排斥而流产。

2、胚胎着床

排卵时,在黄体分泌的孕激素作用下,子宫内膜由增殖期转化为分泌期,使子宫内膜对胚胎着床具有容受性。蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚胎营养。

孕激素能诱导子宫内膜间质蜕膜化转变,并以自分泌或旁分泌的形式调节各种着床相关因子的表达。所以,孕酮是维持蜕膜反应所必需的。

3、抑制子宫收缩

有研究认为孕酮可以改变子宫细胞膜对离子的通透性,使膜处于超级化状态,因而降低了子宫肌兴奋性和传导性,并降低了子宫肌对各种刺激(包括缩宫素)的敏感性,从而防止子宫将胚胎排出,起到保胎作用。

4、其他

孕激素能通过提高母体血糖水平而增加胎儿胰岛素的分泌,从而促进胎儿生长。孕激素还可以促使子宫某种蛋白质的合成,利于妊娠状态的维持。

黄体酮

什么时候需要黄体支持?

妊娠初期,伴随HCG的提高,卵巢会持续提供孕酮,直至胎盘接手孕酮的分泌工作后才会停止。这个过程中,孕酮的分泌呈脉冲式,即间断性的释放孕酮,呈现出先高后低、再高再低的动态变化过程。

如何补充黄体酮?

补充黄体酮的方式目前主要有针剂、口服或栓塞。这些补充方法本身并无孰优孰劣之分。

哪些人群必须补充黄体酮?

女方体内产生孕酮的功能不全或受损,这种情况称为黄体功能不全:

1、经查被诊断为黄体功能不全者;

2、促排周期移植胚胎者,即新鲜移植周期移植胚胎者;

3、即将接受胚胎移植的高龄女性(38岁及以上)

现在有很多的孕妈会遇到孕酮低的现象,所以孕妈也不必着急,有这种情况时,应配合好医生治疗,同时也要调整好心态,不要过分的担忧,在尽力保胎的同时要相信自己、相信宝宝,给自己勇气坚持下去。

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阿普斯特是否是FDA批准的首个用于银屑病治疗的PDE-4抑制剂? 1

阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,能够调节胞内促炎与抗炎因子作用,减轻关节肿胀并改善关节部位的生理机能。

用法用量

为减低胃肠道症状,按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。

1)第1天:早晨10mg

2)第2天:早晨10mg和傍晚10mg

3)第3天:早晨10mg和傍晚20mg

4)第4天:早晨20mg和傍晚20mg

5)第5天:早晨20mg和傍晚30mg

6)第6天和其后:30mg每天2次

不良反应

最常见不良反应(≥ 5%)是腹泻,恶心和头痛。

市场价格

根据不同的地区和医疗机构,阿普斯特片的价格可能会有所不同。在中国,市场上的阿普斯特片价格大约在3000-4000元/盒左右,一般以片剂的形式出售。一个疗程通常需要连续服用3个月,因此治疗一个疗程的费用可能在9000-12000元左右。

虽然阿普斯特片的价格相对较高,但是考虑到其在银屑病治疗中的疗效以及口服治疗带来的方便性,很多患者仍然选择使用该药物。与传统的局部激素药物相比,阿普斯特片作用于全身,有助于改善整体病情。此外,阿普斯特片不会产生依赖性和副作用与局部激素药物相比较少。因此,一些患有广泛银屑病损的患者,尤其是那些经常发生复发的患者,通常更愿意选择阿普斯特片作为治疗的首选药物。

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阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,能够调节胞内促炎与抗炎因子作用,减轻关节肿胀并改善关节部位的生理机能。

用法用量

为减低胃肠道症状,按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。

1)第1天:早晨10mg

2)第2天:早晨10mg和傍晚10mg

3)第3天:早晨10mg和傍晚20mg

4)第4天:早晨20mg和傍晚20mg

5)第5天:早晨20mg和傍晚30mg

6)第6天和其后:30mg每天2次

不良反应

最常见不良反应(≥ 5%)是腹泻,恶心和头痛。

市场价格

根据不同的地区和医疗机构,阿普斯特片的价格可能会有所不同。在中国,市场上的阿普斯特片价格大约在3000-4000元/盒左右,一般以片剂的形式出售。一个疗程通常需要连续服用3个月,因此治疗一个疗程的费用可能在9000-12000元左右。

虽然阿普斯特片的价格相对较高,但是考虑到其在银屑病治疗中的疗效以及口服治疗带来的方便性,很多患者仍然选择使用该药物。与传统的局部激素药物相比,阿普斯特片作用于全身,有助于改善整体病情。此外,阿普斯特片不会产生依赖性和副作用与局部激素药物相比较少。因此,一些患有广泛银屑病损的患者,尤其是那些经常发生复发的患者,通常更愿意选择阿普斯特片作为治疗的首选药物。

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乳清酸锂在制药中的生产工艺与技术是如何应用的? 1

        乳清酸锂在制药领域中具有重要的应用。那么,在制药过程中,我们是如何应用乳清酸锂的生产工艺与技术呢?本文将探讨乳清酸锂在制药中的关键应用以及涉及的生产工艺与技术。

        首先,让我们了解一下乳清酸锂是什么。乳清酸锂是一种由乳清中提取的有机酸盐,化学式为LiC6H5O7。它具有一定的药理活性,并被广泛应用于制药工业中。

        乳清酸锂的生产工艺通常涉及以下几个关键步骤。首先,从乳清中提取乳清酸,可以通过酸化、离心和过滤等工艺步骤实现。接下来,将乳清酸与锂盐反应,形成乳清酸锂盐。这个反应通常需要控制反应条件,如温度、pH值和反应时间,以确保产物的纯度和收率。

        在乳清酸锂的生产过程中,还涉及到一些关键的技术。其中一个重要的技术是晶体的制备和分离。乳清酸锂盐通常以晶体的形式存在,晶体的纯度和形态对产品的质量和性能至关重要。因此,在制备过程中,需要控制冷却速率、溶剂选择和晶体生长条件等因素,以获得合适的晶体形态和纯度。

        此外,乳清酸锂的粉碎和干燥技术也是制药过程中的关键环节。粉碎可以改变乳清酸锂的颗粒大小和分布,影响其溶解性和流动性。而干燥则可以去除产品中的水分,提高产品的稳定性和保存性。

        总结起来,乳清酸锂在制药中应用广泛,其生产工艺与技术是确保产品质量和性能的关键。从乳清中提取乳清酸,与锂盐反应,制备晶体,以及粉碎和干燥等步骤都是制药过程中需要考虑的关键环节。通过合理的生产工艺与技术,可以获得高质量的乳清酸锂产品,满足制药行业的需求。 显示全部

        乳清酸锂在制药领域中具有重要的应用。那么,在制药过程中,我们是如何应用乳清酸锂的生产工艺与技术呢?本文将探讨乳清酸锂在制药中的关键应用以及涉及的生产工艺与技术。

        首先,让我们了解一下乳清酸锂是什么。乳清酸锂是一种由乳清中提取的有机酸盐,化学式为LiC6H5O7。它具有一定的药理活性,并被广泛应用于制药工业中。

        乳清酸锂的生产工艺通常涉及以下几个关键步骤。首先,从乳清中提取乳清酸,可以通过酸化、离心和过滤等工艺步骤实现。接下来,将乳清酸与锂盐反应,形成乳清酸锂盐。这个反应通常需要控制反应条件,如温度、pH值和反应时间,以确保产物的纯度和收率。

        在乳清酸锂的生产过程中,还涉及到一些关键的技术。其中一个重要的技术是晶体的制备和分离。乳清酸锂盐通常以晶体的形式存在,晶体的纯度和形态对产品的质量和性能至关重要。因此,在制备过程中,需要控制冷却速率、溶剂选择和晶体生长条件等因素,以获得合适的晶体形态和纯度。

        此外,乳清酸锂的粉碎和干燥技术也是制药过程中的关键环节。粉碎可以改变乳清酸锂的颗粒大小和分布,影响其溶解性和流动性。而干燥则可以去除产品中的水分,提高产品的稳定性和保存性。

        总结起来,乳清酸锂在制药中应用广泛,其生产工艺与技术是确保产品质量和性能的关键。从乳清中提取乳清酸,与锂盐反应,制备晶体,以及粉碎和干燥等步骤都是制药过程中需要考虑的关键环节。通过合理的生产工艺与技术,可以获得高质量的乳清酸锂产品,满足制药行业的需求。

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二硫化钼在制药行业中的潜力和限制是什么? 1

        是否考虑过,一种名为二硫化钼的化学物质在制药领域扮演着重要角色?作为一种具有润滑剂和抗磨添加剂特性的材料,二硫化钼在制药行业中有着广泛的应用。然而,并非所有药物生产都适用于它。今天,我们将探讨二硫化钼在制药行业中的潜力和限制。

        一、二硫化钼的基本属性

        二硫化钼具有良好的润滑性能和抗磨性能,因此被广泛应用于制造润滑剂和抗磨添加剂。此外,它还具有良好的热稳定性和化学惰性,使其在高温和腐蚀性环境下仍能保持稳定。

        二、二硫化钼在制药行业的应用

        在制药行业,二硫化钼主要被用作药物载体和药物制剂的添加剂。它能提高药物的稳定性和生物利用度,同时降低药物的不良反应。此外,二硫化钼还可以作为药物赋形剂,增加药物的剂量和治疗效果。

        然而,尽管二硫化钼具有这些优点,但在制药行业的应用并非没有限制。首先,由于二硫化钼的化学惰性,它在某些药物中可能无法与药物分子充分融合,从而影响药效的发挥。其次,二硫化钼作为药物载体的效果可能受到限制,特别是在生物体内,它的稳定性可能会受到影响。此外,二硫化钼的制备和加工过程也可能存在一定的挑战,如成本较高、生产效率低下等。

        尽管存在一些限制,但随着科学技术的发展,相信我们能够克服这些挑战。例如,通过研究新的药物载体材料或改进二硫化钼的制备和加工工艺,可以进一步提高二硫化钼在制药行业的应用效果和生产效率。此外,随着生物技术的发展,我们也可能发现新的药物载体材料或药物制剂技术,从而为制药行业带来更大的创新和发展。

        综上所述,二硫化钼在制药行业中具有广泛的应用前景,但也存在一定的限制。未来我们需要继续研究和探索新的药物载体材料和技术,以克服这些限制并推动制药行业的进步和发展。 显示全部

        是否考虑过,一种名为二硫化钼的化学物质在制药领域扮演着重要角色?作为一种具有润滑剂和抗磨添加剂特性的材料,二硫化钼在制药行业中有着广泛的应用。然而,并非所有药物生产都适用于它。今天,我们将探讨二硫化钼在制药行业中的潜力和限制。

        一、二硫化钼的基本属性

        二硫化钼具有良好的润滑性能和抗磨性能,因此被广泛应用于制造润滑剂和抗磨添加剂。此外,它还具有良好的热稳定性和化学惰性,使其在高温和腐蚀性环境下仍能保持稳定。

        二、二硫化钼在制药行业的应用

        在制药行业,二硫化钼主要被用作药物载体和药物制剂的添加剂。它能提高药物的稳定性和生物利用度,同时降低药物的不良反应。此外,二硫化钼还可以作为药物赋形剂,增加药物的剂量和治疗效果。

        然而,尽管二硫化钼具有这些优点,但在制药行业的应用并非没有限制。首先,由于二硫化钼的化学惰性,它在某些药物中可能无法与药物分子充分融合,从而影响药效的发挥。其次,二硫化钼作为药物载体的效果可能受到限制,特别是在生物体内,它的稳定性可能会受到影响。此外,二硫化钼的制备和加工过程也可能存在一定的挑战,如成本较高、生产效率低下等。

        尽管存在一些限制,但随着科学技术的发展,相信我们能够克服这些挑战。例如,通过研究新的药物载体材料或改进二硫化钼的制备和加工工艺,可以进一步提高二硫化钼在制药行业的应用效果和生产效率。此外,随着生物技术的发展,我们也可能发现新的药物载体材料或药物制剂技术,从而为制药行业带来更大的创新和发展。

        综上所述,二硫化钼在制药行业中具有广泛的应用前景,但也存在一定的限制。未来我们需要继续研究和探索新的药物载体材料和技术,以克服这些限制并推动制药行业的进步和发展。

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药学 + 关注 1w条问题 . 19人已关注
药学是将医学与化学联系起来的临床健康科学,它负责药物和药物的发现,生产,处置,安全有效使用和控制。药学实践需要对药物,其作用机制,副作用,相互作用,流动性和毒性有出色的了解。同时,它需要治疗知识和对病理过程的了解。展开
版主
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振强标准品-颜佳 回答量: 13 关注量: 1 + 关注
蛋白表达技术员 回答量: 5 关注量: 0 + 关注
强耀生物-吴凯 回答量: 5 关注量: 0 + 关注
 
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