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如何合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺? 1

研究合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺将有助于拓展该化合物在医药等领域的应用前景。


简述:N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺HONB)是一个重要的药物中间体,具有与NHPI相同的酰亚胺官能团,从分子结构上分析,HONB在催化空气氧氧化芳烃、烷烃、 烯烃、炔烃、醇类、醚、酰胺和缩醛类的氧化反应中具有可行性。同时,与NHPI类催化剂不同是HONB分子中不带有致癌性苯环,HONB这一优点奠定了其在药物合成上的应用前景和应用价值。


1. 合成:

将等摩尔的新蒸环戊二烯 和马来酸酐在冰水浴中快速反应,重结晶得内型-降冰片烯-5,6-二羧酸酐酐,收率为85%左右。然后在100mL烧瓶中加入0.05mol甲醇钠、40mL甲醇和0.05mL盐酸羟胺,搅拌 10min后加入0.05mol内型-降冰片烯-顺-5,6-二羧酸酐,室温搅拌24h,过滤,真空干燥,用氯仿-石油醚重结晶,得到白色固体N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺。


2. 应用:合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH

Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段,通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。


张东海等人采用液相合成方法,以N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,该工艺操作简单、成本低且产物纯度高,可用于工业化生产。具体步骤如下:


1)Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB的合成

500 mL反应瓶中依次加入0.100 mol Fmoc-L-Orn(Boc)-OH、0.120 mol HONB、200 mL 二氯甲烷,搅拌溶清,控制温度在0℃以下,在搅拌下以5 d/s的速率加入0.12 mol DIC,室温搅拌反应,TLC跟踪反应过程,展开剂为氯仿∶甲醇∶乙酸=10.0∶1.0∶0.1(V∶V∶V)。反应结束后(约4 h),抽滤,收集滤液,减压浓缩,得油状液体中间体Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB,备用。


2)Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成

1000 mL反应瓶中依次加入0.120 mol H Gly-OH、0.144 mol碳酸钠、300 mL H2O,搅拌溶清,随后依次加入50 mL THF、150mL C2H5OH,搅拌均匀。将得到的油状液体中间体Fmoc-L Orn(Boc)-ONB溶于100 mL THF中,以5 d/s的速率加入到反应体系中,快速搅拌,用Na2CO3维持反应体系pH=8~9,控制温度为20~25℃。 TLC跟踪反应过程,展开剂为乙酸乙酯∶石油醚= 1∶1(V∶V)。反应结束后(3~4 h),加入乙酸乙酯/石油醚萃取杂质2次(萃取剂:50 mL乙酸乙酯和100 mL石油醚),收集水层,用浓盐酸调体系pH=4~5,加入300 mL乙酸乙酯萃取产品,收集乙酸乙酯层,用5%盐水萃洗(2×300 mL), 酸乙酯层用30 g无水硫酸钠干燥,2 h后过滤,收集滤液,减压浓缩至1/3体积,加入300mL石油醚,搅拌结晶4 h,过滤收集固体,得到43.6 g Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,收率为85.3%。


参考文献:

[1]张东海,郑征,杨再宽等. Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究 [J]. 合成化学, 2023, 31 (05): 383-388. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031.

[2]王立彬,周永恒,苗计生等. N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺催化氧化甲苯的研究 [J]. 中国西部科技, 2011, 10 (13): 13-14.

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研究合成与应用N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺将有助于拓展该化合物在医药等领域的应用前景。


简述:N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺HONB)是一个重要的药物中间体,具有与NHPI相同的酰亚胺官能团,从分子结构上分析,HONB在催化空气氧氧化芳烃、烷烃、 烯烃、炔烃、醇类、醚、酰胺和缩醛类的氧化反应中具有可行性。同时,与NHPI类催化剂不同是HONB分子中不带有致癌性苯环,HONB这一优点奠定了其在药物合成上的应用前景和应用价值。


1. 合成:

将等摩尔的新蒸环戊二烯 和马来酸酐在冰水浴中快速反应,重结晶得内型-降冰片烯-5,6-二羧酸酐酐,收率为85%左右。然后在100mL烧瓶中加入0.05mol甲醇钠、40mL甲醇和0.05mL盐酸羟胺,搅拌 10min后加入0.05mol内型-降冰片烯-顺-5,6-二羧酸酐,室温搅拌24h,过滤,真空干燥,用氯仿-石油醚重结晶,得到白色固体N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺。


2. 应用:合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH

Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段,通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。


张东海等人采用液相合成方法,以N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,该工艺操作简单、成本低且产物纯度高,可用于工业化生产。具体步骤如下:


1)Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB的合成

500 mL反应瓶中依次加入0.100 mol Fmoc-L-Orn(Boc)-OH、0.120 mol HONB、200 mL 二氯甲烷,搅拌溶清,控制温度在0℃以下,在搅拌下以5 d/s的速率加入0.12 mol DIC,室温搅拌反应,TLC跟踪反应过程,展开剂为氯仿∶甲醇∶乙酸=10.0∶1.0∶0.1(V∶V∶V)。反应结束后(约4 h),抽滤,收集滤液,减压浓缩,得油状液体中间体Fmoc-L-Orn(Boc)-ONB,备用。


2)Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成

1000 mL反应瓶中依次加入0.120 mol H Gly-OH、0.144 mol碳酸钠、300 mL H2O,搅拌溶清,随后依次加入50 mL THF、150mL C2H5OH,搅拌均匀。将得到的油状液体中间体Fmoc-L Orn(Boc)-ONB溶于100 mL THF中,以5 d/s的速率加入到反应体系中,快速搅拌,用Na2CO3维持反应体系pH=8~9,控制温度为20~25℃。 TLC跟踪反应过程,展开剂为乙酸乙酯∶石油醚= 1∶1(V∶V)。反应结束后(3~4 h),加入乙酸乙酯/石油醚萃取杂质2次(萃取剂:50 mL乙酸乙酯和100 mL石油醚),收集水层,用浓盐酸调体系pH=4~5,加入300 mL乙酸乙酯萃取产品,收集乙酸乙酯层,用5%盐水萃洗(2×300 mL), 酸乙酯层用30 g无水硫酸钠干燥,2 h后过滤,收集滤液,减压浓缩至1/3体积,加入300mL石油醚,搅拌结晶4 h,过滤收集固体,得到43.6 g Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,收率为85.3%。


参考文献:

[1]张东海,郑征,杨再宽等. Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究 [J]. 合成化学, 2023, 31 (05): 383-388. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031.

[2]王立彬,周永恒,苗计生等. N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺催化氧化甲苯的研究 [J]. 中国西部科技, 2011, 10 (13): 13-14.

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如何测定药物中的白术内酯 III含量? 1

在确定药物中的白术内酯 III含量的过程中,准确的测定方法至关重要,本文将探讨不同的测定技术,以确保对该化合物含量的准确评估。


简述:白术内酯 III(atractylenolide III,AT III)是我国传统中药白术的提取物,药理作用有:抗病毒、抗血小板聚集、抗肿瘤、调节胃肠道功能和抗炎等作用。随着研究的深入,有学者发现白术内酯Ⅲ能显著抑制脂多糖刺激的小鼠 RAW264.7 巨噬细胞 TNF-α、IL-6 和 PGE 的分泌。白术内酯Ⅲ可抑制肥大细胞增殖,抑制促炎细胞因子,如 IL-6、IL-8、 IL-1β、TNF-α。此外,白术内酯Ⅲ可以显著改善痴呆大鼠的学习记忆能力;增加大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤(PC12)细胞活力,降低乳酸脱氢酶的释放,抑制促炎细胞因子 TNF-α的释放,对 PC12 细胞发挥神经保护作用。


含量测定:

1. 报道一

陈雪芬等人建立同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Chanin HPU-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm),以流动相A(乙腈)和流动相B(0.05%磷酸溶液)进行梯度洗脱,柱温35℃,流速为1.0 m L·min-1,检测波长为237nm。甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ检测浓度分别在0.46~46 mg·L-1(r=0.9999)、1.35~135 mg·L-1(r=0.9999)、0.33~3.3 mg·L-1(r=0.9996)、0.42~4.2 mg·L-1(r=0.9998)范围内线性关系良好;平均加样回收率在(n=9)分别为100.9%、100.1%、98.3%和99.1,RSD分别为0.8%、1.0%、1.6%、1.4%。该方法简便、准确、重复性好,可用于同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量。


2. 报道二

赵昕等人建立一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的含量。方法:采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm5μm)以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱流速为0.8ml·min-1柱温30℃检测波长分别为269 nm(检测党参炔苷)、300 nm(检测柚皮芸香苷和橙皮苷)和220 nm(检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ)。以橙皮苷为内标物建立党参炔苷、柚皮芸香苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的相对校正因子测定其含量。


结果:党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ分别在4.3687.20μg·ml-13.9278.40μg·ml-16.56131.20μg·ml-12.1843.60μg·ml-11.7434.80μg·ml-1范围内线性关系良好平均加样回收率(RSD)分别为98.78%(1.05%)97.79%(0.99%)99.62%(0.85%)97.26%(1.43%)和96.85%(1.17%)一测多评法计算值与外标法实测值差异无统计学意义(P>0.05)。一测多评法可以用于小儿扶脾颗粒中5个成分的含量测定及质量控制。


3. 报道三

曹淑丽等人采用UPLC法建立参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量测定方法。方法采用Universil XB-C8柱(150 mm×2.1mm1.8μm)流动相为甲醇(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B)进行梯度洗脱检测波长:254 nm进样量:5μL流速:0.2 ml·min-1柱温:35℃。补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素质量浓度的线性分别为2.5080.00、2.5080.00、7.50240.00、2.5080.00 mg·L-1相关系数分别为0.9997、0.9999、0.9997、0.9999平均回收率分别为99.7%、98.5%、97.6%、100.3%RSD分别为1.0%、0.8%、1.0%、1.2%(n=6)。方法可为参苓白术散的质量控制提供实验依据。


4. 报道四

桂元等人建立梯度洗脱联合波长切换高效液相色谱(HPLC)法对参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ同时进行测定。方法为:采用Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长:210 nm(019 min,检测去氢土莫酸、去氢茯苓酸和茯苓酸)、220 nm(1935 min,检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ);体积流量:0.8 m L/min;柱温:30℃;进样量为10μL。


结果:去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯III、白术内酯I质量浓度分别在4.6292.40μg/m L(r=0.9997)、3.8076.00μg/m L(r=0.9999)、5.76115.20μg/m L(r=0.9999)、3.9579.00μg/mL(r=0.9998)、5.05101.00μg/mL(r=0.999 6)与峰面积关系良好;回收率分别为99.24%、97.75%、98.66%、98.49%、99.10%,RSD值分别为1.23%、1.79%、1.66%、0.80%、1.25%。该方法操作简便、结果可靠,可用于参苓健体粉的质量控制。


参考文献:

[1]陈雪芬,徐鹏鹤,欧晓阳. HPLC法同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量 [J]. 中国中医药科技, 2022, 29 (01): 41-44.

[2]周玉. 白术内酯Ⅲ的抗抑郁作用及其机制的研究[D]. 湖南师范大学, 2021. DOI:10.27137/d.cnki.ghusu.2021.002615.

[3]赵昕,何彦瑶. 一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 中国药师, 2018, 21 (11): 2045-2048.

[4]曹淑丽,赵春杰,蔡丽侠等. UPLC法同时测定参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量 [J]. 沈阳药科大学学报, 2018, 35 (07): 568-573. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2018.07.010.

[5]桂元,薛承斌,詹继东等. HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 现代药物与临床, 2016, 31 (09): 1331-1334.

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在确定药物中的白术内酯 III含量的过程中,准确的测定方法至关重要,本文将探讨不同的测定技术,以确保对该化合物含量的准确评估。


简述:白术内酯 III(atractylenolide III,AT III)是我国传统中药白术的提取物,药理作用有:抗病毒、抗血小板聚集、抗肿瘤、调节胃肠道功能和抗炎等作用。随着研究的深入,有学者发现白术内酯Ⅲ能显著抑制脂多糖刺激的小鼠 RAW264.7 巨噬细胞 TNF-α、IL-6 和 PGE 的分泌。白术内酯Ⅲ可抑制肥大细胞增殖,抑制促炎细胞因子,如 IL-6、IL-8、 IL-1β、TNF-α。此外,白术内酯Ⅲ可以显著改善痴呆大鼠的学习记忆能力;增加大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤(PC12)细胞活力,降低乳酸脱氢酶的释放,抑制促炎细胞因子 TNF-α的释放,对 PC12 细胞发挥神经保护作用。


含量测定:

1. 报道一

陈雪芬等人建立同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Chanin HPU-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm),以流动相A(乙腈)和流动相B(0.05%磷酸溶液)进行梯度洗脱,柱温35℃,流速为1.0 m L·min-1,检测波长为237nm。甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ检测浓度分别在0.46~46 mg·L-1(r=0.9999)、1.35~135 mg·L-1(r=0.9999)、0.33~3.3 mg·L-1(r=0.9996)、0.42~4.2 mg·L-1(r=0.9998)范围内线性关系良好;平均加样回收率在(n=9)分别为100.9%、100.1%、98.3%和99.1,RSD分别为0.8%、1.0%、1.6%、1.4%。该方法简便、准确、重复性好,可用于同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量。


2. 报道二

赵昕等人建立一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的含量。方法:采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm5μm)以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱流速为0.8ml·min-1柱温30℃检测波长分别为269 nm(检测党参炔苷)、300 nm(检测柚皮芸香苷和橙皮苷)和220 nm(检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ)。以橙皮苷为内标物建立党参炔苷、柚皮芸香苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的相对校正因子测定其含量。


结果:党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ分别在4.3687.20μg·ml-13.9278.40μg·ml-16.56131.20μg·ml-12.1843.60μg·ml-11.7434.80μg·ml-1范围内线性关系良好平均加样回收率(RSD)分别为98.78%(1.05%)97.79%(0.99%)99.62%(0.85%)97.26%(1.43%)和96.85%(1.17%)一测多评法计算值与外标法实测值差异无统计学意义(P>0.05)。一测多评法可以用于小儿扶脾颗粒中5个成分的含量测定及质量控制。


3. 报道三

曹淑丽等人采用UPLC法建立参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量测定方法。方法采用Universil XB-C8柱(150 mm×2.1mm1.8μm)流动相为甲醇(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B)进行梯度洗脱检测波长:254 nm进样量:5μL流速:0.2 ml·min-1柱温:35℃。补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素质量浓度的线性分别为2.5080.00、2.5080.00、7.50240.00、2.5080.00 mg·L-1相关系数分别为0.9997、0.9999、0.9997、0.9999平均回收率分别为99.7%、98.5%、97.6%、100.3%RSD分别为1.0%、0.8%、1.0%、1.2%(n=6)。方法可为参苓白术散的质量控制提供实验依据。


4. 报道四

桂元等人建立梯度洗脱联合波长切换高效液相色谱(HPLC)法对参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ同时进行测定。方法为:采用Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长:210 nm(019 min,检测去氢土莫酸、去氢茯苓酸和茯苓酸)、220 nm(1935 min,检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ);体积流量:0.8 m L/min;柱温:30℃;进样量为10μL。


结果:去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯III、白术内酯I质量浓度分别在4.6292.40μg/m L(r=0.9997)、3.8076.00μg/m L(r=0.9999)、5.76115.20μg/m L(r=0.9999)、3.9579.00μg/mL(r=0.9998)、5.05101.00μg/mL(r=0.999 6)与峰面积关系良好;回收率分别为99.24%、97.75%、98.66%、98.49%、99.10%,RSD值分别为1.23%、1.79%、1.66%、0.80%、1.25%。该方法操作简便、结果可靠,可用于参苓健体粉的质量控制。


参考文献:

[1]陈雪芬,徐鹏鹤,欧晓阳. HPLC法同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量 [J]. 中国中医药科技, 2022, 29 (01): 41-44.

[2]周玉. 白术内酯Ⅲ的抗抑郁作用及其机制的研究[D]. 湖南师范大学, 2021. DOI:10.27137/d.cnki.ghusu.2021.002615.

[3]赵昕,何彦瑶. 一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 中国药师, 2018, 21 (11): 2045-2048.

[4]曹淑丽,赵春杰,蔡丽侠等. UPLC法同时测定参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量 [J]. 沈阳药科大学学报, 2018, 35 (07): 568-573. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2018.07.010.

[5]桂元,薛承斌,詹继东等. HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 现代药物与临床, 2016, 31 (09): 1331-1334.

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黄芪的药理作用及应用研究 1

黄芪是一种豆科黄芪属多年生草本植物,主要分布于内蒙古、山西、甘肃、黑龙江等地。它具有补中益气、止汗、利水消肿、除毒生肌等药理作用。研究发现,黄芪中的芒柄花苷是其重要活性成分,具有神经保护和抗氧化等作用。

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黄芪是一种豆科黄芪属多年生草本植物,主要分布于内蒙古、山西、甘肃、黑龙江等地。它具有补中益气、止汗、利水消肿、除毒生肌等药理作用。研究发现,黄芪中的芒柄花苷是其重要活性成分,具有神经保护和抗氧化等作用。

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南京三诺医药科技有限公司是一家怎样的企业? 1

南京三诺医药科技有限公司致力于研发、生产和销售各类医药产品。该公司的产品覆盖了解热镇痛类、抗生素系列、呼吸系统药物、神经系统药物、心脑血管药物、消化系统药物、抗疟疾药物、抗癌类药物等大类,涵盖了医药中间体、原料药和制剂等。此外,南京三诺医药科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医药企业,致力于为人们提供高质量的医药产品。

为了确保产品质量和安全性,南京三诺医药科技有限公司的生产车间全部一次性通过了国家新版GMP认证。GMP,即"Good Manufacturing Practice",是一套严格的医药生产管理规范。公司通过严格遵守GMP要求,确保生产过程的规范性和标准化,以提供符合质量要求的药品给患者和医疗机构。

此外,南京三诺医药科技有限公司注重员工的培训和教育。定期组织员工进行GMP基本知识、药品管理法、产品知识、微生物知识以及与各岗位相关的SMP和SOP的培训和考核。这些培训和考核的目的是提高员工的专业素质和操作技能,确保他们在生产过程中严格遵守规程和操作要求。

综上所述,南京三诺医药科技有限公司是一家专注于研发、生产和销售医药产品的企业。该公司的产品覆盖广泛,包括解热镇痛类、抗生素系列、呼吸系统药物、神经系统药物、心脑血管药物、消化系统药物、抗疟疾药物、抗癌类药物等大类。公司通过严格遵守GMP要求,确保生产车间的规范性和标准化。此外,公司注重员工的培训和考核,以提高其专业素质和操作技能。

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南京三诺医药科技有限公司致力于研发、生产和销售各类医药产品。该公司的产品覆盖了解热镇痛类、抗生素系列、呼吸系统药物、神经系统药物、心脑血管药物、消化系统药物、抗疟疾药物、抗癌类药物等大类,涵盖了医药中间体、原料药和制剂等。此外,南京三诺医药科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医药企业,致力于为人们提供高质量的医药产品。

为了确保产品质量和安全性,南京三诺医药科技有限公司的生产车间全部一次性通过了国家新版GMP认证。GMP,即"Good Manufacturing Practice",是一套严格的医药生产管理规范。公司通过严格遵守GMP要求,确保生产过程的规范性和标准化,以提供符合质量要求的药品给患者和医疗机构。

此外,南京三诺医药科技有限公司注重员工的培训和教育。定期组织员工进行GMP基本知识、药品管理法、产品知识、微生物知识以及与各岗位相关的SMP和SOP的培训和考核。这些培训和考核的目的是提高员工的专业素质和操作技能,确保他们在生产过程中严格遵守规程和操作要求。

综上所述,南京三诺医药科技有限公司是一家专注于研发、生产和销售医药产品的企业。该公司的产品覆盖广泛,包括解热镇痛类、抗生素系列、呼吸系统药物、神经系统药物、心脑血管药物、消化系统药物、抗疟疾药物、抗癌类药物等大类。公司通过严格遵守GMP要求,确保生产车间的规范性和标准化。此外,公司注重员工的培训和考核,以提高其专业素质和操作技能。

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降冰片烯二酸酐的应用有哪些? 1

降冰片烯二酸酐作为一种重要的化学品,具有十分广泛的应用。


简述:降冰片烯二酸酐,英文名称:Cis-5-Norbornene-Endo-2,3-Dicarboxylic,CAS:129-64-6,分子式:C9H8O3,外观与性状:白色结晶粉末,密度:1.08,折射率:1.4365。降冰片烯二酸酐是一种中间体,可制备哌啶基苯并异噁唑类抗精神病药物。结构式如下:


应用举例:

1. 对聚醚(GPEG)进行改性

王雪敏等人采用降冰片烯二酸酐以不同的摩尔比对聚醚(GPEG)的侧链进行改性,合成抗泥型聚羧酸减水剂XM-1和XM-2,使聚羧酸减水剂的侧链结构不易被黏土的层间结构吸附。试验结果表明:合成减水剂XM-1和XM-2在蒙脱土、伊利土、高岭土等3种黏土中均不被吸附;其中XM-1对水泥净浆的分散性良好,XM-2几乎无分散效果;在砂子含泥量为12%的混凝土体系中,普通聚羧酸减水剂需提高到1.69倍的掺量才能与含泥量为0的混凝土体系达到相同的坍落度和扩展度,而对于XM-1则无需提高掺量。


2. 合成脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)

宋鹏飞等人利用戊二酸锌(ZnGA)催化制备二氧化碳(CO2)、环氧丙烷(PO)和降冰片烯二酸酐(EA)三元共聚物得到了一种新型的脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)产物产率高。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)表征了聚合物结构。研究结果表明戊二酸锌能够有效催化CO2、PO和EA三元共聚合反应所得三元共聚物PPCEA相比于聚碳酸亚丙酯(PPC)具有高的热性能、力学性能和降解性能。


3. 合成环氧树脂固化剂

有机硅改性环氧树脂是提高环氧树脂耐热性的有效途径但是存在相容性差的问题。有机硅官能化的酸酐是一种新型的环氧树脂固化剂与环氧树脂和有机硅具有良好的相容性固化后在交联网络中引入稳定的Si-O-Si键较常规固化剂具有优良的热稳定性和物理性能。


盛朋朋等人1133-四甲基二硅氧烷和降冰片烯二酸酐为原料通过硅氢加成反应合成含硅氧烷结构的酸酐——硅烷化降冰片烯二酸酐(SNA)。采用FTIR、NMR、EI-MS、单晶X射线衍射等测试方法对产物及分离出的副产物之一56-外-(1133-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-23-二酸酐晶体进行了结构表征。56-外-(1133-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-23-二酸酐晶体为单斜晶系P21/n空间群a=8.0475(?)b=12.047(?)c=15.361(?)β=95.84°Z=4。SNA固化环氧树脂CYD-128时用量为90份时凝胶时间最短120份时固化最完全固化工艺为100℃/2h+150℃/2h+200℃/1h固化反应的表观活化能Ea=65.68kJ/mol反应级数n=0.898。SNA固化环氧树脂CER-170时用量为80份时凝胶时间最短110份时固化最完全固化工艺为80℃/2h+120℃/2h+150℃/2h+220℃/2h固化反应的表观活化能Ea=87.3kJ/mol反应级数n=0.9226。固化剂和环氧树脂的官能度越高官能团越活泼促进剂用量越大固化反应越快。与NA相比SNA固化环氧树脂的耐热性大幅提高。在实验范围内SNA/BDMA/CYD-128体系的耐热性最好玻璃化转变温度为143.48℃300℃时的质量损失为0.7%。SNA溶于多数常用的有机溶剂与环氧树脂和有机硅烷的相容性也较好。


4. 对聚双环戊二烯改性

聚双环戊二烯(PDCPD)是一种具有良好机械强度、优异热稳定性以及适用于反应注射成型工艺(RIM)制备方法的新型复合材料广泛地应用于车辆、管道、卫浴等领域。人们往往采用能够进行开环易位聚合的环烯烃(大多为降冰片烯类衍生物)和可以进行自由基聚合的链烯烃为原料对其进行催化共聚改性其目的在于进一步增强PDCPD复合材料的性能和扩大其实际应用领域。


姜付本首次选择及合成了降冰片烯二酸酐(NA)、外型内型-5-降冰片烯-23-二羧酸二甲酯(exo-DCNM)、内型内型-5-降冰片烯-23-二羧酸二甲酯(endo-DCNM)三种单体对PDCPD进行催化共聚改性。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后,PDCPD制品的机械强度和热稳定性都得到了不同程度的改善,是由于NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体中的极性基团和其聚合物的柔性分子链,以及经催化共聚改性后PDCPD聚合物的交联度发生了一定变化共同作用产生的。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后获得的PDCPD制品是一个均相的聚合物体系。


参考文献:

[1]王雪敏,刘伟,吴志刚等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究 [J]. 新型建筑材料, 2021, 48 (03): 149-152.

[2]姜付本. 降冰片烯二酸酐及其衍生物对聚双环戊二烯的催化共聚改性研究[D]. 武汉理工大学, 2018.

[3]宋鹏飞,徐海东,李翔等. 二氧化碳、环氧丙烷和降冰片烯二酸酐三元共聚物的合成及性能研究 [J]. 材料导报, 2016, 30 (04): 57-60.

[4]盛朋朋. 硅烷化降冰片烯二酸酐的合成及固化性能研究[D]. 北京化工大学, 2009.

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降冰片烯二酸酐作为一种重要的化学品,具有十分广泛的应用。


简述:降冰片烯二酸酐,英文名称:Cis-5-Norbornene-Endo-2,3-Dicarboxylic,CAS:129-64-6,分子式:C9H8O3,外观与性状:白色结晶粉末,密度:1.08,折射率:1.4365。降冰片烯二酸酐是一种中间体,可制备哌啶基苯并异噁唑类抗精神病药物。结构式如下:


应用举例:

1. 对聚醚(GPEG)进行改性

王雪敏等人采用降冰片烯二酸酐以不同的摩尔比对聚醚(GPEG)的侧链进行改性,合成抗泥型聚羧酸减水剂XM-1和XM-2,使聚羧酸减水剂的侧链结构不易被黏土的层间结构吸附。试验结果表明:合成减水剂XM-1和XM-2在蒙脱土、伊利土、高岭土等3种黏土中均不被吸附;其中XM-1对水泥净浆的分散性良好,XM-2几乎无分散效果;在砂子含泥量为12%的混凝土体系中,普通聚羧酸减水剂需提高到1.69倍的掺量才能与含泥量为0的混凝土体系达到相同的坍落度和扩展度,而对于XM-1则无需提高掺量。


2. 合成脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)

宋鹏飞等人利用戊二酸锌(ZnGA)催化制备二氧化碳(CO2)、环氧丙烷(PO)和降冰片烯二酸酐(EA)三元共聚物得到了一种新型的脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)产物产率高。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)表征了聚合物结构。研究结果表明戊二酸锌能够有效催化CO2、PO和EA三元共聚合反应所得三元共聚物PPCEA相比于聚碳酸亚丙酯(PPC)具有高的热性能、力学性能和降解性能。


3. 合成环氧树脂固化剂

有机硅改性环氧树脂是提高环氧树脂耐热性的有效途径但是存在相容性差的问题。有机硅官能化的酸酐是一种新型的环氧树脂固化剂与环氧树脂和有机硅具有良好的相容性固化后在交联网络中引入稳定的Si-O-Si键较常规固化剂具有优良的热稳定性和物理性能。


盛朋朋等人1133-四甲基二硅氧烷和降冰片烯二酸酐为原料通过硅氢加成反应合成含硅氧烷结构的酸酐——硅烷化降冰片烯二酸酐(SNA)。采用FTIR、NMR、EI-MS、单晶X射线衍射等测试方法对产物及分离出的副产物之一56-外-(1133-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-23-二酸酐晶体进行了结构表征。56-外-(1133-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-23-二酸酐晶体为单斜晶系P21/n空间群a=8.0475(?)b=12.047(?)c=15.361(?)β=95.84°Z=4。SNA固化环氧树脂CYD-128时用量为90份时凝胶时间最短120份时固化最完全固化工艺为100℃/2h+150℃/2h+200℃/1h固化反应的表观活化能Ea=65.68kJ/mol反应级数n=0.898。SNA固化环氧树脂CER-170时用量为80份时凝胶时间最短110份时固化最完全固化工艺为80℃/2h+120℃/2h+150℃/2h+220℃/2h固化反应的表观活化能Ea=87.3kJ/mol反应级数n=0.9226。固化剂和环氧树脂的官能度越高官能团越活泼促进剂用量越大固化反应越快。与NA相比SNA固化环氧树脂的耐热性大幅提高。在实验范围内SNA/BDMA/CYD-128体系的耐热性最好玻璃化转变温度为143.48℃300℃时的质量损失为0.7%。SNA溶于多数常用的有机溶剂与环氧树脂和有机硅烷的相容性也较好。


4. 对聚双环戊二烯改性

聚双环戊二烯(PDCPD)是一种具有良好机械强度、优异热稳定性以及适用于反应注射成型工艺(RIM)制备方法的新型复合材料广泛地应用于车辆、管道、卫浴等领域。人们往往采用能够进行开环易位聚合的环烯烃(大多为降冰片烯类衍生物)和可以进行自由基聚合的链烯烃为原料对其进行催化共聚改性其目的在于进一步增强PDCPD复合材料的性能和扩大其实际应用领域。


姜付本首次选择及合成了降冰片烯二酸酐(NA)、外型内型-5-降冰片烯-23-二羧酸二甲酯(exo-DCNM)、内型内型-5-降冰片烯-23-二羧酸二甲酯(endo-DCNM)三种单体对PDCPD进行催化共聚改性。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后,PDCPD制品的机械强度和热稳定性都得到了不同程度的改善,是由于NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体中的极性基团和其聚合物的柔性分子链,以及经催化共聚改性后PDCPD聚合物的交联度发生了一定变化共同作用产生的。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后获得的PDCPD制品是一个均相的聚合物体系。


参考文献:

[1]王雪敏,刘伟,吴志刚等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究 [J]. 新型建筑材料, 2021, 48 (03): 149-152.

[2]姜付本. 降冰片烯二酸酐及其衍生物对聚双环戊二烯的催化共聚改性研究[D]. 武汉理工大学, 2018.

[3]宋鹏飞,徐海东,李翔等. 二氧化碳、环氧丙烷和降冰片烯二酸酐三元共聚物的合成及性能研究 [J]. 材料导报, 2016, 30 (04): 57-60.

[4]盛朋朋. 硅烷化降冰片烯二酸酐的合成及固化性能研究[D]. 北京化工大学, 2009.

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当归内酯具有哪些生理活性? 1

概述

当归内酯,中文别名5-甲基-2(3H)-呋喃酮、α-当归内酯、4-羟基-3-戊烯酸内酯等,分子式与分子量分别为C5H6O2,98.10。该物质天然存在于大果酸果蔓、葡萄干、加热过的黑莓、面包、水解大豆蛋白和甘草等中,纯净物呈透明亮黄至淡黄色液体,具有甜的草药香气,有烟草回味。

当归内酯.jpg

物理性质

熔点:18℃

沸点:167~170℃或55~56℃(1600Pa)

折射率:n20/D 1.448

闪点:155 ℃

水溶解性:5g/100 mL (25 oC)

溶解度:溶与乙醇,微溶于水

生理活性

为了研究当归内酯清除自由基和抗氧化活性的作用。采用体外实验研究当归内酯对1-1-二苯基苦基苯肼自由基(DPPH·)和·OH的清除作用,自身还原能力的强弱,以及对亚油酸和H2O2诱导的红细胞膜脂质过氧化的保护作用。结果发现,当归内酯对DPPH·和·OH具有良好的清除作用,其IC50分别为2.0,7.6mg·mL-1;1,4,16mg·mL-1的当归内酯对亚油酸的自发氧化和H2O2诱导的红细胞氧化溶血均表现出一定的抑制作用,且呈一定的量效关系。此外,各浓度梯度的当归内酯均具有一定的还原能力。故可得出结论,当归内酯具有清除自由基和抗氧化的作用[1]。

应用与研究

基于当归内酯的物理及化学性质,其可用作食品用香料,用于冷饮、乳制品、糖果、布丁类、凝胶制品、肉制品、汤料、谷类制品等,还可用于抗肿瘤药物的研发。

例如,文献报道了一种从传统中药当归分离提取的当归多糖,当归内酯,主要通过激活体内免疫效应细胞和免疫活性分子来杀灭癌细胞的新型抗肿瘤药生物反应调节剂。以小鼠为实验材料,体外试验显示均有肯定的抗癌作用,对正常动物或免疫功能低下动物如荷瘤动物的免疫功能,包括免疫效应细胞和免疫活性分子有明显的诱导,增强及恢复作用,与细胞毒类抗癌药(如环磷酰胺)合用,有增效和协同作用[2]。

另外,以中药当归作为切入点,基于药物活性骨架拼合原理,重点围绕当归内酯骨架展开其类似物的发现,设计,制备以及活性筛选等工作。研究发现,通过金属银催化烯酰胺环化异构化形成氮杂二烯中间体,随后与腈亚胺发生1,3-偶极环加成反应生成当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物。MTT法对合成的化合物进行了体外抗癌活性的评价,实验结果表明部分化合物对HCT116、RKO和MDA-MB-231具有显著的抑制作用。换言之,以当归内酯为基本骨架的螺环吡唑啉类似物具有潜在抗癌活性[3]。

参考文献

[1]龙锐,杜俊蓉,陈淑杰.当归内酯清除自由基及抗氧化活性的研究[J].华西药学杂志, 2010, 25(4):3.DOI:CNKI:SUN:HXYO.0.2010-04-017.

[2]柳钟勋,左增艳,郭淑玲,等.当归多糖、当归内酯作为生物反应调节剂用于治疗肿瘤新用途:CN 97104162[P].CN 1222356 A.

[3]方华迎,黄维,詹固.基于当归内酯骨架的化合物设计以及体外抗癌活性研究[J].中药与临床, 2023, 14(2):47-50. 显示全部

概述

当归内酯,中文别名5-甲基-2(3H)-呋喃酮、α-当归内酯、4-羟基-3-戊烯酸内酯等,分子式与分子量分别为C5H6O2,98.10。该物质天然存在于大果酸果蔓、葡萄干、加热过的黑莓、面包、水解大豆蛋白和甘草等中,纯净物呈透明亮黄至淡黄色液体,具有甜的草药香气,有烟草回味。

当归内酯.jpg

物理性质

熔点:18℃

沸点:167~170℃或55~56℃(1600Pa)

折射率:n20/D 1.448

闪点:155 ℃

水溶解性:5g/100 mL (25 oC)

溶解度:溶与乙醇,微溶于水

生理活性

为了研究当归内酯清除自由基和抗氧化活性的作用。采用体外实验研究当归内酯对1-1-二苯基苦基苯肼自由基(DPPH·)和·OH的清除作用,自身还原能力的强弱,以及对亚油酸和H2O2诱导的红细胞膜脂质过氧化的保护作用。结果发现,当归内酯对DPPH·和·OH具有良好的清除作用,其IC50分别为2.0,7.6mg·mL-1;1,4,16mg·mL-1的当归内酯对亚油酸的自发氧化和H2O2诱导的红细胞氧化溶血均表现出一定的抑制作用,且呈一定的量效关系。此外,各浓度梯度的当归内酯均具有一定的还原能力。故可得出结论,当归内酯具有清除自由基和抗氧化的作用[1]。

应用与研究

基于当归内酯的物理及化学性质,其可用作食品用香料,用于冷饮、乳制品、糖果、布丁类、凝胶制品、肉制品、汤料、谷类制品等,还可用于抗肿瘤药物的研发。

例如,文献报道了一种从传统中药当归分离提取的当归多糖,当归内酯,主要通过激活体内免疫效应细胞和免疫活性分子来杀灭癌细胞的新型抗肿瘤药生物反应调节剂。以小鼠为实验材料,体外试验显示均有肯定的抗癌作用,对正常动物或免疫功能低下动物如荷瘤动物的免疫功能,包括免疫效应细胞和免疫活性分子有明显的诱导,增强及恢复作用,与细胞毒类抗癌药(如环磷酰胺)合用,有增效和协同作用[2]。

另外,以中药当归作为切入点,基于药物活性骨架拼合原理,重点围绕当归内酯骨架展开其类似物的发现,设计,制备以及活性筛选等工作。研究发现,通过金属银催化烯酰胺环化异构化形成氮杂二烯中间体,随后与腈亚胺发生1,3-偶极环加成反应生成当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物。MTT法对合成的化合物进行了体外抗癌活性的评价,实验结果表明部分化合物对HCT116、RKO和MDA-MB-231具有显著的抑制作用。换言之,以当归内酯为基本骨架的螺环吡唑啉类似物具有潜在抗癌活性[3]。

参考文献

[1]龙锐,杜俊蓉,陈淑杰.当归内酯清除自由基及抗氧化活性的研究[J].华西药学杂志, 2010, 25(4):3.DOI:CNKI:SUN:HXYO.0.2010-04-017.

[2]柳钟勋,左增艳,郭淑玲,等.当归多糖、当归内酯作为生物反应调节剂用于治疗肿瘤新用途:CN 97104162[P].CN 1222356 A.

[3]方华迎,黄维,詹固.基于当归内酯骨架的化合物设计以及体外抗癌活性研究[J].中药与临床, 2023, 14(2):47-50.

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艾纳香提取物的制备方法是怎样的? 1

艾纳香,菊科,艾纳香属,多年生木质草本植物,又称大风艾、大艾、冰片艾等。艾纳香始载于《开宝本草》,药用为艾纳香的叶、枝、根。主治感冒、风湿性关节炎、产后风痛、痛经;外用治跌打损伤、疮疖痛肿、湿疹、皮炎。艾纳香主产于广西西南部和云南东南部及贵州、广东等省,它作为传统中药材和天然冰片的原料药材,是医药工业、香料工业的重要原料,也是许多名牌中成药产品的原料药。艾纳香提取物是提取自艾纳香的活性成分。

艾纳香提取物

制备方法

一种涉及前述艾纳香提取物的制备方法,包括如下步骤:

步骤一,取干燥的艾纳香茎叶,粉碎,乙醇回流提取,得提取液;

步骤二,将提取液减压浓缩成浸膏,之后加水稀释,石油醚萃取,之后用二氯甲烷萃取,减压回收,得浸膏;

步骤三,取步骤二最后得到的浸膏,色谱洗脱,薄层层析,硅胶柱层析,收集石油醚乙酸乙酯洗脱部分,液相分离,收集单个化合物,得到艾纳香提取物。

步骤一中,所述乙醇回流提取采用的是体积分数为95%的乙醇的水溶液。

步骤二中,所述石油醚萃取的次数为3~5次。

步骤二中,所述二氯甲烷萃取的次数为4次。

步骤二中,所述减压回收具体为在50~70℃,0.09~0.1Mpa条件下进行回收。

步骤三中,色谱洗脱使用的硅胶柱的目数为200~300目。

步骤三中,柱层析所使用的硅胶的目数为200~300目。

第三方面,本发明还涉及前述艾纳香提取物在制备抗炎药物中的用途。

本发明具有如下的有益效果:所述的化合物能够抑制NO的产生,具有抗炎作用,可用于制备抗炎药物。

参考文献

CN101735050B

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艾纳香,菊科,艾纳香属,多年生木质草本植物,又称大风艾、大艾、冰片艾等。艾纳香始载于《开宝本草》,药用为艾纳香的叶、枝、根。主治感冒、风湿性关节炎、产后风痛、痛经;外用治跌打损伤、疮疖痛肿、湿疹、皮炎。艾纳香主产于广西西南部和云南东南部及贵州、广东等省,它作为传统中药材和天然冰片的原料药材,是医药工业、香料工业的重要原料,也是许多名牌中成药产品的原料药。艾纳香提取物是提取自艾纳香的活性成分。

艾纳香提取物

制备方法

一种涉及前述艾纳香提取物的制备方法,包括如下步骤:

步骤一,取干燥的艾纳香茎叶,粉碎,乙醇回流提取,得提取液;

步骤二,将提取液减压浓缩成浸膏,之后加水稀释,石油醚萃取,之后用二氯甲烷萃取,减压回收,得浸膏;

步骤三,取步骤二最后得到的浸膏,色谱洗脱,薄层层析,硅胶柱层析,收集石油醚乙酸乙酯洗脱部分,液相分离,收集单个化合物,得到艾纳香提取物。

步骤一中,所述乙醇回流提取采用的是体积分数为95%的乙醇的水溶液。

步骤二中,所述石油醚萃取的次数为3~5次。

步骤二中,所述二氯甲烷萃取的次数为4次。

步骤二中,所述减压回收具体为在50~70℃,0.09~0.1Mpa条件下进行回收。

步骤三中,色谱洗脱使用的硅胶柱的目数为200~300目。

步骤三中,柱层析所使用的硅胶的目数为200~300目。

第三方面,本发明还涉及前述艾纳香提取物在制备抗炎药物中的用途。

本发明具有如下的有益效果:所述的化合物能够抑制NO的产生,具有抗炎作用,可用于制备抗炎药物。

参考文献

CN101735050B

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芹糖异甘草苷是什么? 1

简介

芹糖异甘草苷是一种天然化合物,具有独特的化学结构和药理活性,广泛存在于多种中草药中,如甘草、黄芪等。近年来,芹糖异甘草苷的研究取得了显著进展,为其应用提供了更加坚实的理论基础。

 图1芹糖异甘草苷的性状

图1芹糖异甘草苷的性状

药理作用

芹糖异甘草苷具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、免疫调节等多种药理作用,对保护细胞免受损伤具有重要意义。

应用领域

芹糖异甘草苷在医药、保健品、化妆品等领域有广泛的应用,对治疗炎症性疾病、肿瘤、感染性疾病等起着重要作用。

参考文献

[1]杨燕云,陈连庚,许亮,等.芹糖异甘草苷在大鼠体内药代动力学研究[J].辽宁中医药大学学报, 2014, 16(7):4.

[2]龚雪,刘海亮.芹糖异甘草苷苷对小鼠免疫功能的影响及抗肿瘤作用[J].同济大学学报:医学版, 2023, 44(1):15-23.

[3]王毅,杨振中,赵筱萍.一种芹糖异甘草苷的分离方法及应用:201911123148[P][2024-04-17].

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简介

芹糖异甘草苷是一种天然化合物,具有独特的化学结构和药理活性,广泛存在于多种中草药中,如甘草、黄芪等。近年来,芹糖异甘草苷的研究取得了显著进展,为其应用提供了更加坚实的理论基础。

 图1芹糖异甘草苷的性状

图1芹糖异甘草苷的性状

药理作用

芹糖异甘草苷具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、免疫调节等多种药理作用,对保护细胞免受损伤具有重要意义。

应用领域

芹糖异甘草苷在医药、保健品、化妆品等领域有广泛的应用,对治疗炎症性疾病、肿瘤、感染性疾病等起着重要作用。

参考文献

[1]杨燕云,陈连庚,许亮,等.芹糖异甘草苷在大鼠体内药代动力学研究[J].辽宁中医药大学学报, 2014, 16(7):4.

[2]龚雪,刘海亮.芹糖异甘草苷苷对小鼠免疫功能的影响及抗肿瘤作用[J].同济大学学报:医学版, 2023, 44(1):15-23.

[3]王毅,杨振中,赵筱萍.一种芹糖异甘草苷的分离方法及应用:201911123148[P][2024-04-17].

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丙烯酸异冰片酯的应用领域有哪些? 1

丙烯酸异冰片酯,常温常压下为无色或黄色透明液体,具有较高的化学反应活性,难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂。丙烯酸异冰片酯是一种不饱和酯类化合物,借助其结构中的不饱和双键单元和独特的异冰片酯烷氧基基团的化学反应活性,该物质可用于光纤涂料、改性粉末涂料等高分子聚合物的结构改性与合成。

丙烯酸异冰片酯的性状图

图1 丙烯酸异冰片酯的性状图

特性

丙烯酸异冰片酯应用于粘合剂、特种涂料,具有高活性、高硬度、低收缩的特点。使用丙烯酸异冰片酯作为活性稀释剂用于辐射固化涂料(油墨)中可以有效地降低涂料(油墨)的粘度,改善施工性能,提高涂层的流平性。使用丙烯酸异冰片酯作为环氧丙烯酸齐聚物的活性稀释剂,可以明显降低涂层的内应力,减少涂层的体积收缩率,从而显著改善辐射固化涂层的附着力、收缩率、抗冲击性、耐擦伤和耐候性等特性指标,同时又不降低其硬度和柔韧性。

工业应用

丙烯酸异冰片酯若用于光盘的保护涂层上,其对细纹表面有着极好的附着力和耐擦伤性,且有极佳的涂饰性能并使涂膜光泽明显改善。 因此丙烯酸异冰片酯作为辐射固化涂层的活性稀释剂已被广泛应用于金属罩光、玻璃柔性塑膜、工程塑料以及光纤涂料等领域,同时在一些特殊印刷油墨(如户外喷墨、聚乙烯薄膜等材料上的印刷用墨)中使用。丙烯酸异冰片酯适用于制造高Tg的热塑性丙烯酸树脂,其产品具有高硬度、高耐醇性和耐热性的特点,并具有良好的柔韧性、附着力、耐湿性、耐候性,是一种结构极具特点的新型丙烯酸酯聚合单体,适用于制造诸如PET、PE、PP等软塑料薄膜涂层以及PE、PP、PC等工程塑料件的装饰性保护涂层。

参考文献

[1] 陈禹静. 酯交换法合成丙烯酸异冰片酯的研究[D]. 上海应用技术学院, 2013.

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丙烯酸异冰片酯,常温常压下为无色或黄色透明液体,具有较高的化学反应活性,难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂。丙烯酸异冰片酯是一种不饱和酯类化合物,借助其结构中的不饱和双键单元和独特的异冰片酯烷氧基基团的化学反应活性,该物质可用于光纤涂料、改性粉末涂料等高分子聚合物的结构改性与合成。

丙烯酸异冰片酯的性状图

图1 丙烯酸异冰片酯的性状图

特性

丙烯酸异冰片酯应用于粘合剂、特种涂料,具有高活性、高硬度、低收缩的特点。使用丙烯酸异冰片酯作为活性稀释剂用于辐射固化涂料(油墨)中可以有效地降低涂料(油墨)的粘度,改善施工性能,提高涂层的流平性。使用丙烯酸异冰片酯作为环氧丙烯酸齐聚物的活性稀释剂,可以明显降低涂层的内应力,减少涂层的体积收缩率,从而显著改善辐射固化涂层的附着力、收缩率、抗冲击性、耐擦伤和耐候性等特性指标,同时又不降低其硬度和柔韧性。

工业应用

丙烯酸异冰片酯若用于光盘的保护涂层上,其对细纹表面有着极好的附着力和耐擦伤性,且有极佳的涂饰性能并使涂膜光泽明显改善。 因此丙烯酸异冰片酯作为辐射固化涂层的活性稀释剂已被广泛应用于金属罩光、玻璃柔性塑膜、工程塑料以及光纤涂料等领域,同时在一些特殊印刷油墨(如户外喷墨、聚乙烯薄膜等材料上的印刷用墨)中使用。丙烯酸异冰片酯适用于制造高Tg的热塑性丙烯酸树脂,其产品具有高硬度、高耐醇性和耐热性的特点,并具有良好的柔韧性、附着力、耐湿性、耐候性,是一种结构极具特点的新型丙烯酸酯聚合单体,适用于制造诸如PET、PE、PP等软塑料薄膜涂层以及PE、PP、PC等工程塑料件的装饰性保护涂层。

参考文献

[1] 陈禹静. 酯交换法合成丙烯酸异冰片酯的研究[D]. 上海应用技术学院, 2013.

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甲基丙烯酸异冰片酯有哪些工业应用? 1

甲基丙烯酸异冰片酯,常用的英文缩写为IBOMA,常温常压下为透明无色至黄色液体,难溶于水但是易溶于醇类有机溶剂。甲基丙烯酸异冰片酯是一种不饱和羧酸酯,其结构中的双键单元具有极其高的化学反应活性,常用作有机聚合单体可用于丙烯酸树脂与聚酯的工业改性与制备。

甲基丙烯酸异冰片酯的性状图

图1 甲基丙烯酸异冰片酯的性状图

化学性质

甲基丙烯酸异冰片酯结构中含有一个末端双键单元和一个酯基基团,具有丰富的化学转化活性。从化学合成的角度来讲,该物质结构中的双键单元可在氧化剂的作用下发生环氧化反应,也可在钯碳加氢的作用下发生氢化反应得到饱和的甲基丙酸异冰片酯。

工业应用

甲基丙烯酸异冰片酯是一种高化学反应活性的有机聚合单体,它可用于耐热性有机板材、光导纤维、胶粘剂、丝印油墨载色剂、改性粉末涂料、清洁涂料、高固低粘涂料等的工业制备。该物质还可作活性稀释剂、树脂的韧性改性单体以提高树脂对颜料的分散性。该物质在丙烯酸树酯配方中,可以有效的降低聚合物溶液粘度,在各种环型单体中,甲基丙烯酸异冰片酯的粘度降低效果明显。(一般用量在百分之五到百分之十左右就会有比较明显的效果)。甲基丙烯酸异冰片酯适用于制造高Tg的热塑性丙烯酸树脂,其产品具有高硬度、高耐醇性和耐热性。并具有良好的柔韧性。附着力和耐湿性、耐侯性,是一种结构极具特点的新型丙烯酸酯聚合单体,适用于制造诸如PET、PE、PP等软塑料薄膜涂层以及PE、PP、PC等工程塑料件的装饰性保护涂层。

危害性

甲基丙烯酸异冰片酯是一种无色或淡黄色透明液体,它不溶于水并且具有一定的毒性。该物质长期敞开暴露,对眼睛和皮肤又刺激,它的蒸汽及雾滴对鼻或喉咙有刺激,操作中应穿戴劳保用品,避免直接与物料接触。

参考文献

[1] 张育川. 甲基丙烯酸异冰片酯 [J]. 精细与专用化学品, 2002, 10(19):1.

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甲基丙烯酸异冰片酯,常用的英文缩写为IBOMA,常温常压下为透明无色至黄色液体,难溶于水但是易溶于醇类有机溶剂。甲基丙烯酸异冰片酯是一种不饱和羧酸酯,其结构中的双键单元具有极其高的化学反应活性,常用作有机聚合单体可用于丙烯酸树脂与聚酯的工业改性与制备。

甲基丙烯酸异冰片酯的性状图

图1 甲基丙烯酸异冰片酯的性状图

化学性质

甲基丙烯酸异冰片酯结构中含有一个末端双键单元和一个酯基基团,具有丰富的化学转化活性。从化学合成的角度来讲,该物质结构中的双键单元可在氧化剂的作用下发生环氧化反应,也可在钯碳加氢的作用下发生氢化反应得到饱和的甲基丙酸异冰片酯。

工业应用

甲基丙烯酸异冰片酯是一种高化学反应活性的有机聚合单体,它可用于耐热性有机板材、光导纤维、胶粘剂、丝印油墨载色剂、改性粉末涂料、清洁涂料、高固低粘涂料等的工业制备。该物质还可作活性稀释剂、树脂的韧性改性单体以提高树脂对颜料的分散性。该物质在丙烯酸树酯配方中,可以有效的降低聚合物溶液粘度,在各种环型单体中,甲基丙烯酸异冰片酯的粘度降低效果明显。(一般用量在百分之五到百分之十左右就会有比较明显的效果)。甲基丙烯酸异冰片酯适用于制造高Tg的热塑性丙烯酸树脂,其产品具有高硬度、高耐醇性和耐热性。并具有良好的柔韧性。附着力和耐湿性、耐侯性,是一种结构极具特点的新型丙烯酸酯聚合单体,适用于制造诸如PET、PE、PP等软塑料薄膜涂层以及PE、PP、PC等工程塑料件的装饰性保护涂层。

危害性

甲基丙烯酸异冰片酯是一种无色或淡黄色透明液体,它不溶于水并且具有一定的毒性。该物质长期敞开暴露,对眼睛和皮肤又刺激,它的蒸汽及雾滴对鼻或喉咙有刺激,操作中应穿戴劳保用品,避免直接与物料接触。

参考文献

[1] 张育川. 甲基丙烯酸异冰片酯 [J]. 精细与专用化学品, 2002, 10(19):1.

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炉甘石是什么中药? 1

介绍

炉甘石也被称为甘石、卢甘石、羊肝石、浮水甘石、炉眼石或干石,是一种中药名,属于碳酸盐类矿物方解石族菱锌矿。它主要含碳酸锌(ZnCO?),味甘,性平,归肝、脾经。它的外观为不规则的块状,扁平形或圆形,大小不一,表面白色或淡红色,有凹陷或小孔洞,呈粉性.

炉甘石.jpg

炉甘石

应用

消肿止痛药

利用炉甘石和其他中药制备一种消肿、止痛外用药,其特征在于:所含成分及其所占的重量份数为,醋酸30一50、麦芽糊精75一98、炉甘石1一5、鱼腥草11一19。除湿、消肿、止痛外用药制备工艺。有益效果:用桔杆和稻壳等农业废弃物替代传统制醋酸的技术,成分配伍合理,配方独特。加入了矿物活性物质,疗效明确,具有的远红外辐射功能,其作用期限可长达8-12小时,对除湿、消肿、止痛具有较好的效果。治疗关节肿痛、下肢肿痛、风湿肿痛、肩周炎、颈椎病、神经性腰痛、痛经、疔痈肿痛等病症,总有效率为81.25%,其中,消除率为52.20%,显效率为25.77%,有效率为23.08%,试验期间未见任何不良反应。技术先进、产品质量稳定.

治疗脚廯药

按以下配比称取原料:咪康唑10g,炉甘石55g,氧化锌40g,将以上.原料放入乳钵内,研磨成粉末后混合均匀,制得成品。该产品对脚癣的治愈率可达80%以上.

参考文献

[1]刘淑凡,刘宝臣. 除湿、消肿、止痛外用药及其制备工艺[P]. 黑龙江:CN101066392,2007-11-07.

[2]季飞,刘舒亚,孙启文. 一种治疗脚癣的药物[P]. 山东省:CN100473380C,2009-04-01.

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介绍

炉甘石也被称为甘石、卢甘石、羊肝石、浮水甘石、炉眼石或干石,是一种中药名,属于碳酸盐类矿物方解石族菱锌矿。它主要含碳酸锌(ZnCO?),味甘,性平,归肝、脾经。它的外观为不规则的块状,扁平形或圆形,大小不一,表面白色或淡红色,有凹陷或小孔洞,呈粉性.

炉甘石.jpg

炉甘石

应用

消肿止痛药

利用炉甘石和其他中药制备一种消肿、止痛外用药,其特征在于:所含成分及其所占的重量份数为,醋酸30一50、麦芽糊精75一98、炉甘石1一5、鱼腥草11一19。除湿、消肿、止痛外用药制备工艺。有益效果:用桔杆和稻壳等农业废弃物替代传统制醋酸的技术,成分配伍合理,配方独特。加入了矿物活性物质,疗效明确,具有的远红外辐射功能,其作用期限可长达8-12小时,对除湿、消肿、止痛具有较好的效果。治疗关节肿痛、下肢肿痛、风湿肿痛、肩周炎、颈椎病、神经性腰痛、痛经、疔痈肿痛等病症,总有效率为81.25%,其中,消除率为52.20%,显效率为25.77%,有效率为23.08%,试验期间未见任何不良反应。技术先进、产品质量稳定.

治疗脚廯药

按以下配比称取原料:咪康唑10g,炉甘石55g,氧化锌40g,将以上.原料放入乳钵内,研磨成粉末后混合均匀,制得成品。该产品对脚癣的治愈率可达80%以上.

参考文献

[1]刘淑凡,刘宝臣. 除湿、消肿、止痛外用药及其制备工艺[P]. 黑龙江:CN101066392,2007-11-07.

[2]季飞,刘舒亚,孙启文. 一种治疗脚癣的药物[P]. 山东省:CN100473380C,2009-04-01.

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你是否想了解莫匹罗星在制药领域中的独特特点和优势? 1

        想要了解莫匹罗星在制药领域中的独特特点和优势吗?本文将深入探讨莫匹罗星在制药中的产品特点和优势,一起来了解吧!

        莫匹罗星是一种广谱抗生素,常用于治疗感染疾病。它具有多种独特的产品特点和优势,备受制药领域关注。

        首先,莫匹罗星具有广谱抗菌活性,可以有效抑制多种细菌的生长和繁殖,包括革兰阳性菌和革兰阴性菌,成为重要的抗生素选择,用于治疗多种感染疾病。

        其次,莫匹罗星具有良好的组织渗透性,能迅速穿透细胞膜和组织障壁,达到感染部位,提高治疗效果。

        莫匹罗星还具有优秀的耐药性,对许多常见的耐药菌株具有活性,包括产β-内酰胺酶的菌株,成为治疗耐药菌感染的重要选择。

        此外,莫匹罗星具有方便的给药方式,可口服或静脉注射,提供灵活的治疗选择,便捷和灵活。

        总结而言,莫匹罗星作为广谱抗生素,在制药中拥有多种独特的产品特点和优势,广泛应用于治疗感染疾病,为患者提供有效和便捷的治疗方案。 显示全部

        想要了解莫匹罗星在制药领域中的独特特点和优势吗?本文将深入探讨莫匹罗星在制药中的产品特点和优势,一起来了解吧!

        莫匹罗星是一种广谱抗生素,常用于治疗感染疾病。它具有多种独特的产品特点和优势,备受制药领域关注。

        首先,莫匹罗星具有广谱抗菌活性,可以有效抑制多种细菌的生长和繁殖,包括革兰阳性菌和革兰阴性菌,成为重要的抗生素选择,用于治疗多种感染疾病。

        其次,莫匹罗星具有良好的组织渗透性,能迅速穿透细胞膜和组织障壁,达到感染部位,提高治疗效果。

        莫匹罗星还具有优秀的耐药性,对许多常见的耐药菌株具有活性,包括产β-内酰胺酶的菌株,成为治疗耐药菌感染的重要选择。

        此外,莫匹罗星具有方便的给药方式,可口服或静脉注射,提供灵活的治疗选择,便捷和灵活。

        总结而言,莫匹罗星作为广谱抗生素,在制药中拥有多种独特的产品特点和优势,广泛应用于治疗感染疾病,为患者提供有效和便捷的治疗方案。

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异甘草素具有哪些药理作用? 1

介绍

异甘草素(Isoliquiritigenin),属于异黄酮类化合物,是从甘草(Glycyrrhiza glabra)中提取的天然产物,具有多种药理活性。异甘草素是甘草中的一种活性成分,化学式为C15H12O4,具有抗炎、抗氧化等多种生物活性。它是一种黄色结晶固体,具有苦味,微溶于水,可溶于有机溶剂。由于其在传统医学中的广泛应用,异甘草素在现代药物研究中也受到了广泛关注。

异甘草素.jpg

异甘草素

药理作用

异甘草素是一种从甘草根茎中提取的黄酮类天然活性物质。现代药理实验证实,它具有抗炎、抗肿瘤、抗菌及保护肺组织等多种药理作用。研究显示,它能够通过调控多种细胞因子和信号通路,发挥其抗炎和免疫调节的效果,从而在呼吸系统疾病的防治中显示出显著的疗效[1]。

作用机制

异甘草素的作用机制主要涉及调控Toll样受体4(TLR4)/核因子-κB(NF-κB)信号通路。研究表明,它能够抑制TLR4/NF-κB通路的激活,从而减少炎症因子的释放,减轻气道炎症损伤。具体而言,它通过降低TLR4和磷酸化NF-κB p65蛋白的表达,阻断了炎症信号的传递,进而发挥其抗炎作用。此外,它还可能通过影响其他相关因子和通路,如细胞因子IL-13和IL-4的水平,进一步调控炎症反应。

异甘草素(ISL)能够明显促进Hsa_circ_0027107的表达,并明显抑制体外肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力,同时,功能实验也证实敲低Hsa_circ_0027107的表达能证明ISL对肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力的抑制。肺腺癌组织、细胞、血浆中hsa_circ_0027107低表达,hsa_circ_0027107通过调控miR-651-5p作用于FOXN2抑制肿瘤的恶性生物学表型,ISL通过hsa_circ_0027107抑制肺腺癌的恶性进展[2]。

副作用

尽管异甘草素具有多种药理作用,但也可能产生一些副作用:可能引起恶心、呕吐、腹痛或腹泻。由于其类激素作用,长期使用可能导致内分泌失衡。

参考文献

[1]卢立伟,王孟兰,周晓君,等.异甘草素对湿热哮喘模型大鼠气道炎症的作用及机制[J].中国临床药理学杂志,2023,39(24):3628-3632.

[2]王光元,马博威.异甘草素对小鼠运动性疲劳和氧化应激能力的影响[J].中国临床药理学杂志,2024,40(14):2103-2107. 显示全部

介绍

异甘草素(Isoliquiritigenin),属于异黄酮类化合物,是从甘草(Glycyrrhiza glabra)中提取的天然产物,具有多种药理活性。异甘草素是甘草中的一种活性成分,化学式为C15H12O4,具有抗炎、抗氧化等多种生物活性。它是一种黄色结晶固体,具有苦味,微溶于水,可溶于有机溶剂。由于其在传统医学中的广泛应用,异甘草素在现代药物研究中也受到了广泛关注。

异甘草素.jpg

异甘草素

药理作用

异甘草素是一种从甘草根茎中提取的黄酮类天然活性物质。现代药理实验证实,它具有抗炎、抗肿瘤、抗菌及保护肺组织等多种药理作用。研究显示,它能够通过调控多种细胞因子和信号通路,发挥其抗炎和免疫调节的效果,从而在呼吸系统疾病的防治中显示出显著的疗效[1]。

作用机制

异甘草素的作用机制主要涉及调控Toll样受体4(TLR4)/核因子-κB(NF-κB)信号通路。研究表明,它能够抑制TLR4/NF-κB通路的激活,从而减少炎症因子的释放,减轻气道炎症损伤。具体而言,它通过降低TLR4和磷酸化NF-κB p65蛋白的表达,阻断了炎症信号的传递,进而发挥其抗炎作用。此外,它还可能通过影响其他相关因子和通路,如细胞因子IL-13和IL-4的水平,进一步调控炎症反应。

异甘草素(ISL)能够明显促进Hsa_circ_0027107的表达,并明显抑制体外肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力,同时,功能实验也证实敲低Hsa_circ_0027107的表达能证明ISL对肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力的抑制。肺腺癌组织、细胞、血浆中hsa_circ_0027107低表达,hsa_circ_0027107通过调控miR-651-5p作用于FOXN2抑制肿瘤的恶性生物学表型,ISL通过hsa_circ_0027107抑制肺腺癌的恶性进展[2]。

副作用

尽管异甘草素具有多种药理作用,但也可能产生一些副作用:可能引起恶心、呕吐、腹痛或腹泻。由于其类激素作用,长期使用可能导致内分泌失衡。

参考文献

[1]卢立伟,王孟兰,周晓君,等.异甘草素对湿热哮喘模型大鼠气道炎症的作用及机制[J].中国临床药理学杂志,2023,39(24):3628-3632.

[2]王光元,马博威.异甘草素对小鼠运动性疲劳和氧化应激能力的影响[J].中国临床药理学杂志,2024,40(14):2103-2107.

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环黄芪醇是什么化合物? 1

环黄芪醇(Cycloastragenol),又称三萜环黄芪醇,是一种三萜皂苷类化合物,化学式为C30H50O5。它外观为无色针状结晶,可通过黄芪甲苷(Astragaloside IV)水解得到。

环黄芪醇.jpg

环黄芪醇

环黄芪醇的特点是什么?

黄芪甲苷可在体内降解为易吸收的环黄芪醇,因其分子质量和空间位阻较小,且具有良好的脂溶性,易被机体吸收。

环黄芪醇有哪些应用?

环黄芪醇可作为端粒酶激活剂,延缓细胞衰老,具有抗衰老、抗炎、抗氧化等药理作用。在营养保健品中应用广泛,可能增加细胞活性。

如何合成环黄芪醇?

潘继刚等人提出了一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法,反应条件温和、收率高、副产物少。

如何储存环黄芪醇?

建议在2-8°C条件下,避光密封、低温保存,避免接触氧气、强氧化剂和火焰,以保持稳定性。

参考文献

[1]潘继刚,黄月君,张钧. 一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法[P]. 山西省:CN202111305277.1,2024-05-28. 显示全部

环黄芪醇(Cycloastragenol),又称三萜环黄芪醇,是一种三萜皂苷类化合物,化学式为C30H50O5。它外观为无色针状结晶,可通过黄芪甲苷(Astragaloside IV)水解得到。

环黄芪醇.jpg

环黄芪醇

环黄芪醇的特点是什么?

黄芪甲苷可在体内降解为易吸收的环黄芪醇,因其分子质量和空间位阻较小,且具有良好的脂溶性,易被机体吸收。

环黄芪醇有哪些应用?

环黄芪醇可作为端粒酶激活剂,延缓细胞衰老,具有抗衰老、抗炎、抗氧化等药理作用。在营养保健品中应用广泛,可能增加细胞活性。

如何合成环黄芪醇?

潘继刚等人提出了一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法,反应条件温和、收率高、副产物少。

如何储存环黄芪醇?

建议在2-8°C条件下,避光密封、低温保存,避免接触氧气、强氧化剂和火焰,以保持稳定性。

参考文献

[1]潘继刚,黄月君,张钧. 一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法[P]. 山西省:CN202111305277.1,2024-05-28.

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芍药苷的提取分离方法有哪些? 1

芍药苷是芍药的主要功效成分,具有抗炎、免疫调节、护肝、镇痛等作用。

芍药苷

国内对芍药苷化合物提取分离研究较多,采用乙醇等溶剂提取,再用化学溶剂进行萃取分离,为了获得更高纯度的芍药苷,可采用乙醇水为流动相上大孔树脂柱分离。

与芍药苷提取分离方法相关的授权发明专利或申请主要有:ZL97101960.6和ZL200810106912。

发明内容

本发明旨在提供高质量的芍药苷提取物,解决芍药苷的提取和分离技术问题。

技术方案包括粉碎、提取、分离、浓缩、萃取和纯化,提取过程采用水搅拌提取至少两次,再用乙酸乙酯萃取,最终得到纯度80~90%的芍药苷提取物。

具体操作步骤

(1)粉碎芍药,水搅拌提取至少两次;

(2)浓缩提取液,乙酸乙酯萃取至少两次;

(3)柱层析分离,收集纯度70%以上的目标物质流份;

(4)真空浓缩成浸膏,芍药苷含量达80~90%;

(5)超临界CO2沉析分离,制得纯度95~98%的芍药苷提取物。 显示全部

芍药苷是芍药的主要功效成分,具有抗炎、免疫调节、护肝、镇痛等作用。

芍药苷

国内对芍药苷化合物提取分离研究较多,采用乙醇等溶剂提取,再用化学溶剂进行萃取分离,为了获得更高纯度的芍药苷,可采用乙醇水为流动相上大孔树脂柱分离。

与芍药苷提取分离方法相关的授权发明专利或申请主要有:ZL97101960.6和ZL200810106912。

发明内容

本发明旨在提供高质量的芍药苷提取物,解决芍药苷的提取和分离技术问题。

技术方案包括粉碎、提取、分离、浓缩、萃取和纯化,提取过程采用水搅拌提取至少两次,再用乙酸乙酯萃取,最终得到纯度80~90%的芍药苷提取物。

具体操作步骤

(1)粉碎芍药,水搅拌提取至少两次;

(2)浓缩提取液,乙酸乙酯萃取至少两次;

(3)柱层析分离,收集纯度70%以上的目标物质流份;

(4)真空浓缩成浸膏,芍药苷含量达80~90%;

(5)超临界CO2沉析分离,制得纯度95~98%的芍药苷提取物。

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薄荷脑的功效有哪些? 1

薄荷脑,又称薄荷醇,是一种天然成分,是从薄荷植物中提取的一种单萜类有机物。它的外观为白色晶体,具有强烈清凉感特性,被誉为“清凉之源”。薄荷脑在中医治疗和日常生活中都发挥着重要作用,常被用作食品、药品和化妆品中的添加剂。

薄荷脑

作用功效

薄荷脑为薄荷全草中提炼出的结晶,是一种芳香清凉剂,具有消炎止痒、增加食物香气、消肿止痛等功效。

1.消炎止痒:薄荷脑含有儿茶萘酚酸,具有清凉感,可消除皮肤炎症,减轻蚊虫叮咬引起的红肿。

2.增加食物香气:常被用作食用香精,提高食物香气,如薄荷口香糖和薄荷味蛋糕。

3.消肿止痛:刺激皮肤冷觉感受神经,引起冷感,加快局部血液循环,起到消肿止痛的作用。

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薄荷脑,又称薄荷醇,是一种天然成分,是从薄荷植物中提取的一种单萜类有机物。它的外观为白色晶体,具有强烈清凉感特性,被誉为“清凉之源”。薄荷脑在中医治疗和日常生活中都发挥着重要作用,常被用作食品、药品和化妆品中的添加剂。

薄荷脑

作用功效

薄荷脑为薄荷全草中提炼出的结晶,是一种芳香清凉剂,具有消炎止痒、增加食物香气、消肿止痛等功效。

1.消炎止痒:薄荷脑含有儿茶萘酚酸,具有清凉感,可消除皮肤炎症,减轻蚊虫叮咬引起的红肿。

2.增加食物香气:常被用作食用香精,提高食物香气,如薄荷口香糖和薄荷味蛋糕。

3.消肿止痛:刺激皮肤冷觉感受神经,引起冷感,加快局部血液循环,起到消肿止痛的作用。

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薄荷脑的提取方法是怎样的? 1

薄荷是多年生的草本植物,秋天开红色、白色或紫红色小花,茎为方形,叶子为对生,呈现卵形或长圆形,叶边有锯齿,一般都用根来繁殖。薄荷醇是一种饱和环萜醇,俗名薄荷脑,纯品是一种无色透明薄片状晶体。根据纯度不同,其熔点在42℃至44℃之间,微溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿等。

薄荷脑

理化性质

薄荷脑在乙醇溶液显中性反应。其在乙醇、三氯甲烷、乙醚中极易溶解,在水中极微溶解。

功效

薄荷脑约占了70~90%,具有强大的杀菌及麻醉效力。它有助于愈合伤口、灼伤、烫伤、虫咬螯伤、牙疼、荨麻疹及湿疹。

用法用量

外用:涂擦患部

浓度:薄荷醇1%-3%

但因个人体感有差别,比如做皂有人放到10%还感觉不凉,有人3%就很凉了,具体情况具体分析。

在使用含有薄荷脑的产品后是否会产生不良的反应?

一般在安全剂量中是不会的,偶尔有人会在敏感的局部产生过敏红肿,通常停用后就会消失,极少数人会因为太过严重发炎而至皮肤科就诊。

提取方法

一种薄荷脑的提取方法,其特征在于,包括如下步骤:

1)原料处理步骤

a、选料:选取成熟、干燥、无虫蛀、无霉烂的薄荷叶,用清水漂洗;

b、破碎与酶解:通过粉碎机把薄荷叶破碎并加工成糊状,再按照1:0.1-0.3:2-3的质量比例将糊状原料与纤维素酶、水置于均质搅拌机内在30-36℃下混合1.2-1.8小时,制得薄荷泥;

2)第一次萃取步骤

a、预处理:将薄荷泥加温发酵,在45-50℃密闭容器中发酵2.5-3.5小时;

b、蒸馏法提取粗品:分子蒸馏器预先用乙醇清洗,烘干,于进料单元中加入400-450g薄荷泥,先在1.0-1.5mbar的真空度下常温脱气30-40分钟,开启冷凝水和油浴加热器,冷凝温度0-10℃、油浴加热温度80-110℃,待温度稳定后,开启刮摸搅拌,调节转速为120-260rpm,真空度为1.0-2.5mbar,然后,慢慢从进料单元中滴加薄荷泥至蒸馏器,控制流速为1.5-5滴/秒,滴加完后,收集得粗品A;

3)二次萃取取步骤

a、冻干、过筛:将粗品A进行冻干处理,冻干温度为-10℃以下,时间为不少于10小时,过60-110目筛,得粗品B;

b、二氧化碳超临界萃取:将粗品B装入萃取器中,加热到40-60℃,萃取压力为18-28MPa,萃取流速为18-20L·h-1,连续萃取5-10h,将萃取的混合物输入分离器中,减至常压并降至室温,得到粗品C;再将粗品C进行分馏,收集160-280℃的馏分,得到薄荷脑。

参考文献

CN106349020A

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薄荷是多年生的草本植物,秋天开红色、白色或紫红色小花,茎为方形,叶子为对生,呈现卵形或长圆形,叶边有锯齿,一般都用根来繁殖。薄荷醇是一种饱和环萜醇,俗名薄荷脑,纯品是一种无色透明薄片状晶体。根据纯度不同,其熔点在42℃至44℃之间,微溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿等。

薄荷脑

理化性质

薄荷脑在乙醇溶液显中性反应。其在乙醇、三氯甲烷、乙醚中极易溶解,在水中极微溶解。

功效

薄荷脑约占了70~90%,具有强大的杀菌及麻醉效力。它有助于愈合伤口、灼伤、烫伤、虫咬螯伤、牙疼、荨麻疹及湿疹。

用法用量

外用:涂擦患部

浓度:薄荷醇1%-3%

但因个人体感有差别,比如做皂有人放到10%还感觉不凉,有人3%就很凉了,具体情况具体分析。

在使用含有薄荷脑的产品后是否会产生不良的反应?

一般在安全剂量中是不会的,偶尔有人会在敏感的局部产生过敏红肿,通常停用后就会消失,极少数人会因为太过严重发炎而至皮肤科就诊。

提取方法

一种薄荷脑的提取方法,其特征在于,包括如下步骤:

1)原料处理步骤

a、选料:选取成熟、干燥、无虫蛀、无霉烂的薄荷叶,用清水漂洗;

b、破碎与酶解:通过粉碎机把薄荷叶破碎并加工成糊状,再按照1:0.1-0.3:2-3的质量比例将糊状原料与纤维素酶、水置于均质搅拌机内在30-36℃下混合1.2-1.8小时,制得薄荷泥;

2)第一次萃取步骤

a、预处理:将薄荷泥加温发酵,在45-50℃密闭容器中发酵2.5-3.5小时;

b、蒸馏法提取粗品:分子蒸馏器预先用乙醇清洗,烘干,于进料单元中加入400-450g薄荷泥,先在1.0-1.5mbar的真空度下常温脱气30-40分钟,开启冷凝水和油浴加热器,冷凝温度0-10℃、油浴加热温度80-110℃,待温度稳定后,开启刮摸搅拌,调节转速为120-260rpm,真空度为1.0-2.5mbar,然后,慢慢从进料单元中滴加薄荷泥至蒸馏器,控制流速为1.5-5滴/秒,滴加完后,收集得粗品A;

3)二次萃取取步骤

a、冻干、过筛:将粗品A进行冻干处理,冻干温度为-10℃以下,时间为不少于10小时,过60-110目筛,得粗品B;

b、二氧化碳超临界萃取:将粗品B装入萃取器中,加热到40-60℃,萃取压力为18-28MPa,萃取流速为18-20L·h-1,连续萃取5-10h,将萃取的混合物输入分离器中,减至常压并降至室温,得到粗品C;再将粗品C进行分馏,收集160-280℃的馏分,得到薄荷脑。

参考文献

CN106349020A

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合成冰片的制备需要哪些药物和生产要求? 1

合成冰片是一种制药过程中的重要步骤,用于制备药物的固体剂型。让我们来了解一下在合成冰片过程中需要使用哪些药物以及其生产要求。

在合成冰片的制备过程中,通常会使用以下药物和化学物质:

1. 药物原料:合成冰片的主要成分是药物。具体使用哪些药物取决于制备的药物剂型和配方要求。药物可以是单一活性成分,也可以是多个活性成分的复方制剂。这些药物原料需要符合药典标准,并具备一定的纯度和质量要求。

2. 辅助成分:除了药物原料,合成冰片的制备还需要使用一些辅助成分,如填充剂、粘合剂、润滑剂等。它们的作用是调整冰片的物理性质和改善制剂的加工性能。辅助成分通常也需要符合相应的药典标准,并提供合适的纯度和质量。

3. 溶剂:在制备冰片的过程中,可能需要使用溶剂来溶解药物和辅助成分,并形成制剂的混合物。常用的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。选择合适的溶剂需要考虑药物的溶解度、稳定性以及制剂的要求。

在合成冰片的生产过程中,有一些重要的要求需要满足:

1. GMP要求:制药过程需要符合药品生产质量管理的GMP(Good Manufacturing Practice)要求。这包括良好的生产环境、合适的设备和工艺控制,以确保制剂的质量、安全和有效性。

2. 质量控制:合成冰片的生产需要建立完善的质量控制体系。这包括对原料的严格检查、成品的分析检测以及制剂的稳定性评估。通过这些控制措施,可以确保制剂的质量符合规定的标准和规范。

3. 工艺参数控制:在制备冰片的过程中,需要严格控制工艺参数,如温度、湿度、搅拌速度等。这些参数的控制对于制剂的品质和一致性至关重要。

综上所述,合成冰片的制备过程中需要使用药物原料、辅助成分和溶剂,并需要满足GMP要求、质量控制和工艺参数控制等生产要求。通过合适的原料选择、生产控制和质量保证,可以确保合成冰片的质量和安全性。 显示全部

合成冰片是一种制药过程中的重要步骤,用于制备药物的固体剂型。让我们来了解一下在合成冰片过程中需要使用哪些药物以及其生产要求。

在合成冰片的制备过程中,通常会使用以下药物和化学物质:

1. 药物原料:合成冰片的主要成分是药物。具体使用哪些药物取决于制备的药物剂型和配方要求。药物可以是单一活性成分,也可以是多个活性成分的复方制剂。这些药物原料需要符合药典标准,并具备一定的纯度和质量要求。

2. 辅助成分:除了药物原料,合成冰片的制备还需要使用一些辅助成分,如填充剂、粘合剂、润滑剂等。它们的作用是调整冰片的物理性质和改善制剂的加工性能。辅助成分通常也需要符合相应的药典标准,并提供合适的纯度和质量。

3. 溶剂:在制备冰片的过程中,可能需要使用溶剂来溶解药物和辅助成分,并形成制剂的混合物。常用的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。选择合适的溶剂需要考虑药物的溶解度、稳定性以及制剂的要求。

在合成冰片的生产过程中,有一些重要的要求需要满足:

1. GMP要求:制药过程需要符合药品生产质量管理的GMP(Good Manufacturing Practice)要求。这包括良好的生产环境、合适的设备和工艺控制,以确保制剂的质量、安全和有效性。

2. 质量控制:合成冰片的生产需要建立完善的质量控制体系。这包括对原料的严格检查、成品的分析检测以及制剂的稳定性评估。通过这些控制措施,可以确保制剂的质量符合规定的标准和规范。

3. 工艺参数控制:在制备冰片的过程中,需要严格控制工艺参数,如温度、湿度、搅拌速度等。这些参数的控制对于制剂的品质和一致性至关重要。

综上所述,合成冰片的制备过程中需要使用药物原料、辅助成分和溶剂,并需要满足GMP要求、质量控制和工艺参数控制等生产要求。通过合适的原料选择、生产控制和质量保证,可以确保合成冰片的质量和安全性。

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你是否想了解何首乌油的功效以及它在制药中的应用? 1

何首乌油是一种植物油,具有多种保健功效,包括抗氧化抗衰老、促进头发生长、肝脏保护、免疫调节和改善睡眠质量等。随着对何首乌油功效的深入研究,它在制药领域的应用前景也将不断拓展。

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何首乌油是一种植物油,具有多种保健功效,包括抗氧化抗衰老、促进头发生长、肝脏保护、免疫调节和改善睡眠质量等。随着对何首乌油功效的深入研究,它在制药领域的应用前景也将不断拓展。

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如何测定芍药内酯苷的含量? 1

芍药内酯苷是是白芍的主要活性成分,对其含量进行准确测定具有重要的临床和药物研究意义。


简述:芍药内酯苷(albiflorin,AL)是芍药、牡丹皮等中药的活性成分之一,具有治疗认知功能障碍和镇痛等作用。有研究发现,AL对肝癌HepG2细胞增殖和侵袭有抑制作用。此外,AL可抑制药物跨膜转运模型细胞MDCK-MDR1中ATP结合盒亚家族B成员1(ATP-binding cassette subfamily B member1,ABCB1)编码的泵药蛋白P-糖蛋白(P-glyco-protein,P-gp)表达,具有潜在的肿瘤耐药逆转作用。

白芍具有养血调经、平肝止痛、敛阴止汗的功效,在处方中作为臣药。芍药内酯苷是单萜苷类化合物,是白芍的主要活性成分,具有补血、抗抑郁等多种药理活性。因此,测定处方中芍药内酯苷的含量,对该品种的质量评价具有积极的意义。


含量测定:

1. HPLC

HPLC法是目前检测芍药内酯苷的主要方法。研究报道分别对白芍药材、白芍成药(白芍总苷胶囊)进行含量测定方法的研究。此外,也有 UPLC 法对芍药内酯苷的的质量测定研究。


1)陈乃东及其团队建立了一种高效液相色谱检测方法,用于同时测定亳芍中芍药苷和芍药内酯苷的含量。该方法采用Lanbo Service 4000高效液相色谱仪和Waters Symmetry C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),采用乙腈和0.1%磷酸溶液的梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为230nm,柱温为30℃。研究结果显示,芍药苷和芍药内酯苷在色谱图上有良好的分离度,呈现出优秀的线性关系、高精密度和准确性等特点。


2)王巧等人采用HPLC法对白芍总苷胶囊中的芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷测定。其色谱条件为:色谱柱:Zorbax SB-C18色谱柱(250mmx4.6mm,5Lm);流动相:A为乙腈,B为0.015%磷酸溶液,梯度洗脱程序为:0min(8%A),5min(12%A),20min(20%A),25min(20%A);35min(45%A),40min(45% A);检测波长:230nm;柱温:30℃。


3)高明等采用HPLC测定了11批白芍和和11批赤芍样品,并建立标准对照指纹图谱,按国家药典委员会提供的中药色谱指纹图谱相似度评价系统对样品的相似度进行评价。


4)周学刚采用高效液相色谱法进行研究,具体的色谱条件为使用Lichro CART RP-C18柱(4mmx250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86),流速为1.0ml/min,检测波长为230nm,柱温为30℃,进样量为10μL。该研究旨在比较不同种质和不同部位的白芍原植物在相同分析方法下芍药苷和芍药内酯苷的含量差异和分布情况。


以上方法均采用磷酸缓冲盐提高芍药苷和芍药内酯苷两个同分异构体色谱峰的分离度,使得对两种成分的检测更加准确。


2. HPLC/MS

1)朕雄利用高效液相色谱-三重四极杆质谱(LC-MS/MS)联用技术,建立了一种准确、快速、灵敏的芍药内酯苷定量方法以用于该品种的申报。方法学表明样品经处理后,用超高效液相色谱LC-30A 快速分离芍药内酯苷,三重四极杆质谱仪LCMS-8050 进行定量分析。使用内标法在20pg/mL~200ng/mL浓度范围内绘制校准曲线,线性良好,相关系数为0.9998。对高、中、低三浓度生物样品进行批次内、批次间精密度考察,RSD%在9.58以下,回收率稳定,稳定性良好,基质效应稳定符合SFDA报批要求。


2)黄开福团队采用LC-MS/MS技术成功建立了同时测定大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法。经验证,芍药苷和芍药内酯苷在2~1000μg/L和1~1000μg/L的浓度范围内呈现良好的线性关系。批内和批间实验结果表明,精密度和准确度均满足要求,批内和批间变异均小于15%,相对误差分别在-1.10%~2.74%和-4.02%~4.00%之间。该方法学考察结果符合相关标准要求。


3. UPLC-MS/MS

何峰建立 UPLC-MS/MS 同时测定大鼠静脉注射赤芍水提取物后血浆中氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的分析方法,研究3种指标成分在大鼠体内的药动特征。该色谱采用Waters BEH C18(2.1mmx50mm,1.7μm)柱,体积流量0.35mL/min,流动相 0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,质谱采用电喷电离源,扫描方式为多反应离子监测。结果氧化药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷峰面积和质量浓度之间呈良好线性关系(R>0.99),提取回收率在92.2%~104.4%之间,精密度、准确度、基质效应和稳定性均良好。分布半衰期为5.5~23.6min,消除半衰期为 20.2~44.3min。


参考文献:

[1] 杨海玲,俞伟,周海滨. 芍药内酯苷研究进展[J]. 医药前沿,2016,6(28):6-8.

[2] 韩立,郭晓娟,杜瑞娟,等. 芍药内酯苷对人卵巢癌多药耐药的逆转作用[J]. 中国药理学通报,2023,39(2):268-274. DOI:10.12360/CPB202102039.

[3] 周志强,丁银平,肖小武,等. HPLC法测定妇康宝口服液中芍药内酯苷和芍药苷的含量[J]. 药品评价,2023,20(8):949-951. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2023.08.09.

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芍药内酯苷是是白芍的主要活性成分,对其含量进行准确测定具有重要的临床和药物研究意义。


简述:芍药内酯苷(albiflorin,AL)是芍药、牡丹皮等中药的活性成分之一,具有治疗认知功能障碍和镇痛等作用。有研究发现,AL对肝癌HepG2细胞增殖和侵袭有抑制作用。此外,AL可抑制药物跨膜转运模型细胞MDCK-MDR1中ATP结合盒亚家族B成员1(ATP-binding cassette subfamily B member1,ABCB1)编码的泵药蛋白P-糖蛋白(P-glyco-protein,P-gp)表达,具有潜在的肿瘤耐药逆转作用。

白芍具有养血调经、平肝止痛、敛阴止汗的功效,在处方中作为臣药。芍药内酯苷是单萜苷类化合物,是白芍的主要活性成分,具有补血、抗抑郁等多种药理活性。因此,测定处方中芍药内酯苷的含量,对该品种的质量评价具有积极的意义。


含量测定:

1. HPLC

HPLC法是目前检测芍药内酯苷的主要方法。研究报道分别对白芍药材、白芍成药(白芍总苷胶囊)进行含量测定方法的研究。此外,也有 UPLC 法对芍药内酯苷的的质量测定研究。


1)陈乃东及其团队建立了一种高效液相色谱检测方法,用于同时测定亳芍中芍药苷和芍药内酯苷的含量。该方法采用Lanbo Service 4000高效液相色谱仪和Waters Symmetry C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),采用乙腈和0.1%磷酸溶液的梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为230nm,柱温为30℃。研究结果显示,芍药苷和芍药内酯苷在色谱图上有良好的分离度,呈现出优秀的线性关系、高精密度和准确性等特点。


2)王巧等人采用HPLC法对白芍总苷胶囊中的芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷测定。其色谱条件为:色谱柱:Zorbax SB-C18色谱柱(250mmx4.6mm,5Lm);流动相:A为乙腈,B为0.015%磷酸溶液,梯度洗脱程序为:0min(8%A),5min(12%A),20min(20%A),25min(20%A);35min(45%A),40min(45% A);检测波长:230nm;柱温:30℃。


3)高明等采用HPLC测定了11批白芍和和11批赤芍样品,并建立标准对照指纹图谱,按国家药典委员会提供的中药色谱指纹图谱相似度评价系统对样品的相似度进行评价。


4)周学刚采用高效液相色谱法进行研究,具体的色谱条件为使用Lichro CART RP-C18柱(4mmx250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86),流速为1.0ml/min,检测波长为230nm,柱温为30℃,进样量为10μL。该研究旨在比较不同种质和不同部位的白芍原植物在相同分析方法下芍药苷和芍药内酯苷的含量差异和分布情况。


以上方法均采用磷酸缓冲盐提高芍药苷和芍药内酯苷两个同分异构体色谱峰的分离度,使得对两种成分的检测更加准确。


2. HPLC/MS

1)朕雄利用高效液相色谱-三重四极杆质谱(LC-MS/MS)联用技术,建立了一种准确、快速、灵敏的芍药内酯苷定量方法以用于该品种的申报。方法学表明样品经处理后,用超高效液相色谱LC-30A 快速分离芍药内酯苷,三重四极杆质谱仪LCMS-8050 进行定量分析。使用内标法在20pg/mL~200ng/mL浓度范围内绘制校准曲线,线性良好,相关系数为0.9998。对高、中、低三浓度生物样品进行批次内、批次间精密度考察,RSD%在9.58以下,回收率稳定,稳定性良好,基质效应稳定符合SFDA报批要求。


2)黄开福团队采用LC-MS/MS技术成功建立了同时测定大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法。经验证,芍药苷和芍药内酯苷在2~1000μg/L和1~1000μg/L的浓度范围内呈现良好的线性关系。批内和批间实验结果表明,精密度和准确度均满足要求,批内和批间变异均小于15%,相对误差分别在-1.10%~2.74%和-4.02%~4.00%之间。该方法学考察结果符合相关标准要求。


3. UPLC-MS/MS

何峰建立 UPLC-MS/MS 同时测定大鼠静脉注射赤芍水提取物后血浆中氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的分析方法,研究3种指标成分在大鼠体内的药动特征。该色谱采用Waters BEH C18(2.1mmx50mm,1.7μm)柱,体积流量0.35mL/min,流动相 0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,质谱采用电喷电离源,扫描方式为多反应离子监测。结果氧化药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷峰面积和质量浓度之间呈良好线性关系(R>0.99),提取回收率在92.2%~104.4%之间,精密度、准确度、基质效应和稳定性均良好。分布半衰期为5.5~23.6min,消除半衰期为 20.2~44.3min。


参考文献:

[1] 杨海玲,俞伟,周海滨. 芍药内酯苷研究进展[J]. 医药前沿,2016,6(28):6-8.

[2] 韩立,郭晓娟,杜瑞娟,等. 芍药内酯苷对人卵巢癌多药耐药的逆转作用[J]. 中国药理学通报,2023,39(2):268-274. DOI:10.12360/CPB202102039.

[3] 周志强,丁银平,肖小武,等. HPLC法测定妇康宝口服液中芍药内酯苷和芍药苷的含量[J]. 药品评价,2023,20(8):949-951. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2023.08.09.

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如何检测药物中白术内酯Ⅰ的含量? 1

准确检测药物中白术内酯Ⅰ的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要。


简述:白术始载于《神农本草经》并列为上品,原名“术”,来源于菊科植物白术 Atactylodes macrcepha la Koidz干燥根,主产于浙江、安徽、湖北、湖南等省。其性味甘、苦、温,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎等功效。白术的主要化学成分为挥发油、内酯类化合物及多糖。其中内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤作用,该类成分还具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功能,尤以白术内酯作用明显。


含量测定:

1.报道一

王丹丹等人使用UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量。方法:采用Waters H-class超高效液相色谱仪测定白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量,色谱柱:Waters BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm),柱温:30℃,进样量:2μl,检测波长:220 nm,流动相:乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,流速:0.2 ml/min。


得到白术内酯Ⅰ线性方程为y=0.0528x+0.0241(r=0.9998),线性范围2~160μg/ml;白术内酯Ⅲ的线性方程为y=0.0786x(r=0.9998),线性范围3~140μg/ml;白术内酯Ⅰ及白术内酯Ⅲ的精密度、重复性、稳定性、加样回收率均符合要求。


2.报道二

齐云等人采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量。方法:色谱条件中色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.1%甲酸-水溶液为流动相A,乙腈-0.1%甲酸为流动相B,梯度洗脱;流速:0.5 ml·min-1。质谱检测模式为负离子模式;单离子检测扫描(SIM),雾化器压力为241.32 kPa,干燥气温度为360℃,毛细管电压为3 000 V,四极杆温度为100℃,干燥气流速为9.0 L·min-1。


结果:原儿茶酸、党参炔苷、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ分别在0.30~15.00,0.60~30.00,8.80~442.00,8.70~435.00,2.04~102.00μg·ml-1范围内线性关系良好(r> 0.999 0),平均加样回收率分别为99.16%,98.47%,99.91%,99.74%,99.18%,RSD分别为2.21%,2.80%,1.05%,1.09%,1.57%(n=6)。


3.报道三

毕雨洁等人建立一种新的、稳定的微乳体系,并应用微乳液相色谱法同时测定白术药材中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量。方法:考察影响分离的主要因素:表面活性剂、助表面活性剂、油相、p H、温度、色谱柱等,得到微乳体系为3.3%(w/v)十二烷基硫酸钠-8.25%(v/v)正丁醇-1.15%(v/v)正辛烷,色谱柱为Welch Materials XB-C8(4.6 mm×200 mm,30μm),流速为1 m L·min-1,检测波长为220 nm,柱温为20℃。


结果:白术内酯Ⅰ、Ⅲ在18 min内达到基线分离,白术内酯Ⅰ的线性范围为2.5020.1μg·m L-1(x2=0.999 2),平均回收率(n=5)为97.89%(RSD=2.42%);白术内酯Ⅲ的线性范围为3.1525.2μg·m L-1(x2=0.999 3),平均回收率(n=5)为98.61%(RSD=2.19%);检出限(LOD)分别为1.15、1.36 ng。对5个产地白术药材进行含量测定,得白术内酯Ⅰ的含量范围为0.1060.217 mg·g-1。通过优化最终微乳流动相的有机试剂(SDS、正丁醇、正辛烷)含量仅为12.7%。


4.报道四

易敏等人建立胃得安片白术内酯的检测方法,为其质量标准的改进提供依据。方法色谱柱:SHIMADZU C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(65∶35);流速:1.0 ml/min;检测波长220 nm,柱温:30℃。样品中白术内酯Ⅰ提取工艺为:甲醇超声处理30 min。得到白术内酯Ⅰ在2.438.4μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996、n=5),平均回收率为99.03%,RSD=0.37%。该方法简便可靠,重复性好,可用于该制剂的质量控制。


5.报道五

欧妮等建立安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量测定方法。方法:色谱柱:phenomenex C18;流动相:乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50);检测波长:278nm;流速:0.8 ml.min-1。结果表明:白术内酯Ⅰ线性范围为2.19219.20 mg.L-1,r=0.9998,回收率为97.94%,RSD%=2.22%(n=6)。该方法简单、灵敏、准确、结果可靠,可作为控制安胎丸中白术内酯Ⅰ含量的方法。


6.报道六

何培根等建立同时测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ含量方法。方法:采用DIONEX C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈:甲醇:0.1%磷酸溶液(11:46:43),检测波长为222nm,柱温:35℃,流速为1.0mL·min-1。得到白术内酯Ⅰ和Ⅲ分别在0.12.0μg·mL-1(γ=0.9997)和0.24.0μg·mL-1(γ=0.9998)浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.7%,98.0%;RSD分别为0.68%、1.15%。该方法简便,准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制。


参考文献:

[1]王丹丹.UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量 [J].医学信息 2019 32 (21): 159-160+163.

[2]齐云田睿冉华阳.HPLC-MS法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量 [J].中国药师 2019 22 (10): 1954-1957.

[3]桂元薛承斌詹继东等.HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J].现代药物与临床 2016 31 (09): 1331-1334.

[4]毕雨洁张敬陈苏菲等.微乳液相色谱法同时测定白术中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量 [J].药物分析杂志 2016 36 (08): 1392-1398.DOI:10.16155/j.0254-1793.2016.08.11.

[5]易敏毕云生张淑瑜等.HPLC法测定胃得安片中白术内酯Ⅰ含量 [J].实用医药杂志 2015 32 (11): 1028-1030.DOI:10.14172/j.cnki.issn1671-4008.2015.11.033.

[6]欧妮陈少萍王丽丽等.HPLC法测定安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量 [J].轻工科技 2014 30 (12): 110-111.

[7]何培根李志浩刘菁.HPLC测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ的含量 [J].现代仪器与医疗 2014 20 (02): 64-66.

[8]卫修来陈镇夏泉等.索氏提取法提取白术内酯Ⅰ的工艺研究 [J].时珍国医国药 2009 20 (06): 1427-1428.

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准确检测药物中白术内酯Ⅰ的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要。


简述:白术始载于《神农本草经》并列为上品,原名“术”,来源于菊科植物白术 Atactylodes macrcepha la Koidz干燥根,主产于浙江、安徽、湖北、湖南等省。其性味甘、苦、温,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎等功效。白术的主要化学成分为挥发油、内酯类化合物及多糖。其中内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤作用,该类成分还具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功能,尤以白术内酯作用明显。


含量测定:

1.报道一

王丹丹等人使用UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量。方法:采用Waters H-class超高效液相色谱仪测定白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量,色谱柱:Waters BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm),柱温:30℃,进样量:2μl,检测波长:220 nm,流动相:乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,流速:0.2 ml/min。


得到白术内酯Ⅰ线性方程为y=0.0528x+0.0241(r=0.9998),线性范围2~160μg/ml;白术内酯Ⅲ的线性方程为y=0.0786x(r=0.9998),线性范围3~140μg/ml;白术内酯Ⅰ及白术内酯Ⅲ的精密度、重复性、稳定性、加样回收率均符合要求。


2.报道二

齐云等人采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量。方法:色谱条件中色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.1%甲酸-水溶液为流动相A,乙腈-0.1%甲酸为流动相B,梯度洗脱;流速:0.5 ml·min-1。质谱检测模式为负离子模式;单离子检测扫描(SIM),雾化器压力为241.32 kPa,干燥气温度为360℃,毛细管电压为3 000 V,四极杆温度为100℃,干燥气流速为9.0 L·min-1。


结果:原儿茶酸、党参炔苷、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ分别在0.30~15.00,0.60~30.00,8.80~442.00,8.70~435.00,2.04~102.00μg·ml-1范围内线性关系良好(r> 0.999 0),平均加样回收率分别为99.16%,98.47%,99.91%,99.74%,99.18%,RSD分别为2.21%,2.80%,1.05%,1.09%,1.57%(n=6)。


3.报道三

毕雨洁等人建立一种新的、稳定的微乳体系,并应用微乳液相色谱法同时测定白术药材中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量。方法:考察影响分离的主要因素:表面活性剂、助表面活性剂、油相、p H、温度、色谱柱等,得到微乳体系为3.3%(w/v)十二烷基硫酸钠-8.25%(v/v)正丁醇-1.15%(v/v)正辛烷,色谱柱为Welch Materials XB-C8(4.6 mm×200 mm,30μm),流速为1 m L·min-1,检测波长为220 nm,柱温为20℃。


结果:白术内酯Ⅰ、Ⅲ在18 min内达到基线分离,白术内酯Ⅰ的线性范围为2.5020.1μg·m L-1(x2=0.999 2),平均回收率(n=5)为97.89%(RSD=2.42%);白术内酯Ⅲ的线性范围为3.1525.2μg·m L-1(x2=0.999 3),平均回收率(n=5)为98.61%(RSD=2.19%);检出限(LOD)分别为1.15、1.36 ng。对5个产地白术药材进行含量测定,得白术内酯Ⅰ的含量范围为0.1060.217 mg·g-1。通过优化最终微乳流动相的有机试剂(SDS、正丁醇、正辛烷)含量仅为12.7%。


4.报道四

易敏等人建立胃得安片白术内酯的检测方法,为其质量标准的改进提供依据。方法色谱柱:SHIMADZU C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(65∶35);流速:1.0 ml/min;检测波长220 nm,柱温:30℃。样品中白术内酯Ⅰ提取工艺为:甲醇超声处理30 min。得到白术内酯Ⅰ在2.438.4μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996、n=5),平均回收率为99.03%,RSD=0.37%。该方法简便可靠,重复性好,可用于该制剂的质量控制。


5.报道五

欧妮等建立安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量测定方法。方法:色谱柱:phenomenex C18;流动相:乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50);检测波长:278nm;流速:0.8 ml.min-1。结果表明:白术内酯Ⅰ线性范围为2.19219.20 mg.L-1,r=0.9998,回收率为97.94%,RSD%=2.22%(n=6)。该方法简单、灵敏、准确、结果可靠,可作为控制安胎丸中白术内酯Ⅰ含量的方法。


6.报道六

何培根等建立同时测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ含量方法。方法:采用DIONEX C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈:甲醇:0.1%磷酸溶液(11:46:43),检测波长为222nm,柱温:35℃,流速为1.0mL·min-1。得到白术内酯Ⅰ和Ⅲ分别在0.12.0μg·mL-1(γ=0.9997)和0.24.0μg·mL-1(γ=0.9998)浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.7%,98.0%;RSD分别为0.68%、1.15%。该方法简便,准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制。


参考文献:

[1]王丹丹.UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量 [J].医学信息 2019 32 (21): 159-160+163.

[2]齐云田睿冉华阳.HPLC-MS法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量 [J].中国药师 2019 22 (10): 1954-1957.

[3]桂元薛承斌詹继东等.HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J].现代药物与临床 2016 31 (09): 1331-1334.

[4]毕雨洁张敬陈苏菲等.微乳液相色谱法同时测定白术中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量 [J].药物分析杂志 2016 36 (08): 1392-1398.DOI:10.16155/j.0254-1793.2016.08.11.

[5]易敏毕云生张淑瑜等.HPLC法测定胃得安片中白术内酯Ⅰ含量 [J].实用医药杂志 2015 32 (11): 1028-1030.DOI:10.14172/j.cnki.issn1671-4008.2015.11.033.

[6]欧妮陈少萍王丽丽等.HPLC法测定安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量 [J].轻工科技 2014 30 (12): 110-111.

[7]何培根李志浩刘菁.HPLC测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ的含量 [J].现代仪器与医疗 2014 20 (02): 64-66.

[8]卫修来陈镇夏泉等.索氏提取法提取白术内酯Ⅰ的工艺研究 [J].时珍国医国药 2009 20 (06): 1427-1428.

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如何制备酸枣仁皂苷 A? 1

引言:

酸枣仁皂苷 A 是一种具有重要药理活性的天然化合物,具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等多种功效。近年来,随着对其药用价值的深入研究,酸枣仁皂苷 A 的制备方法也受到了广泛关注。


简介:

酸枣仁(Ziziphi Spinosae Semen)为鼠李科枣属植物酸枣(Ziziphus jujubaMill.var.spinosa(Bunge)Huex H.F.Chou)的干燥成熟种子,别名枣仁、酸枣核,味甘,性平,具有补肝、宁心、敛汗、生津的作用,用于虚烦不眠,惊悸多梦,体虚多汗,津伤口渴等证,《本草纲目》将其列为上品。酸枣仁药用价值高,其药理作用已被深入研究。酸枣仁皂苷是酸枣仁中含量较高的成分,具有广泛的生物活性,如镇静催眠、抗心肌缺血、抗抑郁、降血脂和降压等。酸枣仁皂苷类物质是酸枣仁中研究较多的化学成分,它具有良好的镇定安神的效果。根据苷元结构不同,将酸枣仁皂苷分为四环三萜和五环三萜。已有研究从酸枣仁中分离鉴定出酸枣仁皂苷 G、酸枣仁皂苷 A、酸枣仁皂苷 B 与酸枣仁皂苷 A1 四种三萜皂苷类物质。

酸枣仁皂苷A是在2015年版《中国药典》一部中收载的指标成分,酸枣仁皂苷A(Jujuboside A),分子式为C58H94O26。


制备:

1. 方法一

A)原料提取

将酸枣仁药材按照体积质量比L/Kg加入5~8倍量的乙醇溶液,所使用的乙醇溶液的体积百分比浓度为60-75%;将酸枣仁药材和乙醇溶液在60℃下热提取至少2次,每次大约2小时,冷却至室温,抽滤,合并滤液,浓缩至无醇味;


B)大孔树脂富集

将步骤A的浓缩液用大孔树脂静态吸附过夜,然后然后分别用2-3倍量柱体积的水和2-5倍量柱体积的15-30%乙醇溶液洗脱杂质,再用1-3倍量柱体积的50-65%乙醇溶液洗脱目标物质,收集洗脱液,浓缩至原体积的1/10;


C)萃取

向步骤B的浓缩液中加入1-2倍量的正丁醇,进行萃取,收集正丁醇层,浓缩以获得步骤(i)中所述的酸枣仁皂苷A醇提物;


D)中压制备

将步骤C的酸枣仁皂苷A醇提物用50%乙腈水溶解上中压制备柱,用30%乙腈洗脱,浓缩得到纯度为60%左右的酸枣仁皂苷A半成品;


E)凝胶纯化

将步骤D所得到的60%左右的酸枣仁皂苷A粗品用50%甲醇水溶解上凝胶柱纯化,用50%甲醇水洗脱,HPLC跟踪检测,收集目标流份,经浓缩、冷冻干燥后,得到纯度为95%左右的酸枣仁皂苷A粗品;


F)高压制备

将步骤E所得到的95%左右的酸枣仁皂苷A粗品用58%甲醇水溶解,进行高压制备,58%甲醇水洗脱,收集目标流份;


G)产品回收

将步骤F得到的高压流份浓缩、冷冻干燥,得纯度为100%酸枣仁皂苷A对照品。


2. 方法二

陈美玲等人采用65℃加热回流提取和超声辅助提取酸枣仁中的活性物质,利用高效液相色谱法(High performance liquid chromatography,HPLC)测定酸枣仁皂苷A,通过响应面分析法(Response surface analysis,RSA)优化提取参数,最终确定最适的提取工艺。相较于普通的回流提取法,利用超声辅助的提取法是最优选择,以此得到其皂苷的最优提取方案,即提取70%的乙醇溶液,料液比为1∶12 (g∶m L),而后对其进行750 W功率的超声作业40 min。酸枣仁皂苷的提取工艺流程见图:

参考:
[1]陈美玲,廖钰婷,吴钰婷,等. 不同方法提取酸枣仁皂苷A的比较研究 [J]. 农产品加工, 2021, (24): 32-38. DOI:10.16693/j.cnki.1671-9646(X).2021.12.039.

[2]谢红. 酸枣仁皂苷的分离纯化及生物活性研究[D]. 华南理工大学, 2021. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2021.001566.

[3]上海诗丹德标准技术服务有限公司,上海诗丹德生物技术有限公司. 一种酸枣仁皂苷A对照品的制备方法. 2020-08-11.

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引言:

酸枣仁皂苷 A 是一种具有重要药理活性的天然化合物,具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等多种功效。近年来,随着对其药用价值的深入研究,酸枣仁皂苷 A 的制备方法也受到了广泛关注。


简介:

酸枣仁(Ziziphi Spinosae Semen)为鼠李科枣属植物酸枣(Ziziphus jujubaMill.var.spinosa(Bunge)Huex H.F.Chou)的干燥成熟种子,别名枣仁、酸枣核,味甘,性平,具有补肝、宁心、敛汗、生津的作用,用于虚烦不眠,惊悸多梦,体虚多汗,津伤口渴等证,《本草纲目》将其列为上品。酸枣仁药用价值高,其药理作用已被深入研究。酸枣仁皂苷是酸枣仁中含量较高的成分,具有广泛的生物活性,如镇静催眠、抗心肌缺血、抗抑郁、降血脂和降压等。酸枣仁皂苷类物质是酸枣仁中研究较多的化学成分,它具有良好的镇定安神的效果。根据苷元结构不同,将酸枣仁皂苷分为四环三萜和五环三萜。已有研究从酸枣仁中分离鉴定出酸枣仁皂苷 G、酸枣仁皂苷 A、酸枣仁皂苷 B 与酸枣仁皂苷 A1 四种三萜皂苷类物质。

酸枣仁皂苷A是在2015年版《中国药典》一部中收载的指标成分,酸枣仁皂苷A(Jujuboside A),分子式为C58H94O26。


制备:

1. 方法一

A)原料提取

将酸枣仁药材按照体积质量比L/Kg加入5~8倍量的乙醇溶液,所使用的乙醇溶液的体积百分比浓度为60-75%;将酸枣仁药材和乙醇溶液在60℃下热提取至少2次,每次大约2小时,冷却至室温,抽滤,合并滤液,浓缩至无醇味;


B)大孔树脂富集

将步骤A的浓缩液用大孔树脂静态吸附过夜,然后然后分别用2-3倍量柱体积的水和2-5倍量柱体积的15-30%乙醇溶液洗脱杂质,再用1-3倍量柱体积的50-65%乙醇溶液洗脱目标物质,收集洗脱液,浓缩至原体积的1/10;


C)萃取

向步骤B的浓缩液中加入1-2倍量的正丁醇,进行萃取,收集正丁醇层,浓缩以获得步骤(i)中所述的酸枣仁皂苷A醇提物;


D)中压制备

将步骤C的酸枣仁皂苷A醇提物用50%乙腈水溶解上中压制备柱,用30%乙腈洗脱,浓缩得到纯度为60%左右的酸枣仁皂苷A半成品;


E)凝胶纯化

将步骤D所得到的60%左右的酸枣仁皂苷A粗品用50%甲醇水溶解上凝胶柱纯化,用50%甲醇水洗脱,HPLC跟踪检测,收集目标流份,经浓缩、冷冻干燥后,得到纯度为95%左右的酸枣仁皂苷A粗品;


F)高压制备

将步骤E所得到的95%左右的酸枣仁皂苷A粗品用58%甲醇水溶解,进行高压制备,58%甲醇水洗脱,收集目标流份;


G)产品回收

将步骤F得到的高压流份浓缩、冷冻干燥,得纯度为100%酸枣仁皂苷A对照品。


2. 方法二

陈美玲等人采用65℃加热回流提取和超声辅助提取酸枣仁中的活性物质,利用高效液相色谱法(High performance liquid chromatography,HPLC)测定酸枣仁皂苷A,通过响应面分析法(Response surface analysis,RSA)优化提取参数,最终确定最适的提取工艺。相较于普通的回流提取法,利用超声辅助的提取法是最优选择,以此得到其皂苷的最优提取方案,即提取70%的乙醇溶液,料液比为1∶12 (g∶m L),而后对其进行750 W功率的超声作业40 min。酸枣仁皂苷的提取工艺流程见图:

参考:
[1]陈美玲,廖钰婷,吴钰婷,等. 不同方法提取酸枣仁皂苷A的比较研究 [J]. 农产品加工, 2021, (24): 32-38. DOI:10.16693/j.cnki.1671-9646(X).2021.12.039.

[2]谢红. 酸枣仁皂苷的分离纯化及生物活性研究[D]. 华南理工大学, 2021. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2021.001566.

[3]上海诗丹德标准技术服务有限公司,上海诗丹德生物技术有限公司. 一种酸枣仁皂苷A对照品的制备方法. 2020-08-11.

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甘草次酸的生物学效应是什么? 1

甘草次酸又称甘草亭酸,是来源于甘草酸的代谢分解产物,具有抗炎、抗氧化、美白等多种生物学效应。甘草中所含的主要药理学活性物质是甘草酸及其盐。甘草酸结构为五环三菇类化合物,水解生成甘草次酸和葡萄糖醛酸。甘草酸盐在体内也水解成甘草次酸和甘草黄酮等成分。甘草次酸结构存在不同的光学异构体。甘草酸及其盐的生物活性较甘草次酸弱。甘草亭酸为白色至浅黄色粉末,难溶于水,可溶于乙醇和乙醚。

甘草

甘草酸类药物在人体内经胃酸水解或肝分解为甘草次酸,再在体内经肠内菌作用部分生成甘草次酸发挥药物活性。甘草酸类药物的作用主要是甘草次酸发挥的效用,具有抗炎、抗氧化、抗过敏等作用;能有效清除自由基、抑制过氧化物生成、降低酪氨酸酶活性。

美白机理

研究显示,甘草次酸对黑素生成有抑制作用,具有抗炎和抗氧化作用,能改善红血丝、防止色斑生成、消除微炎症,提亮肌肤色泽。此外,甘草次酸类似于氢化可的松,通过作用于细胞膜上的激素受体,具有抗炎症效果,抑制免疫和炎症反应。

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甘草次酸又称甘草亭酸,是来源于甘草酸的代谢分解产物,具有抗炎、抗氧化、美白等多种生物学效应。甘草中所含的主要药理学活性物质是甘草酸及其盐。甘草酸结构为五环三菇类化合物,水解生成甘草次酸和葡萄糖醛酸。甘草酸盐在体内也水解成甘草次酸和甘草黄酮等成分。甘草次酸结构存在不同的光学异构体。甘草酸及其盐的生物活性较甘草次酸弱。甘草亭酸为白色至浅黄色粉末,难溶于水,可溶于乙醇和乙醚。

甘草

甘草酸类药物在人体内经胃酸水解或肝分解为甘草次酸,再在体内经肠内菌作用部分生成甘草次酸发挥药物活性。甘草酸类药物的作用主要是甘草次酸发挥的效用,具有抗炎、抗氧化、抗过敏等作用;能有效清除自由基、抑制过氧化物生成、降低酪氨酸酶活性。

美白机理

研究显示,甘草次酸对黑素生成有抑制作用,具有抗炎和抗氧化作用,能改善红血丝、防止色斑生成、消除微炎症,提亮肌肤色泽。此外,甘草次酸类似于氢化可的松,通过作用于细胞膜上的激素受体,具有抗炎症效果,抑制免疫和炎症反应。

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5-降冰片烯-2-羧酸是什么化合物? 1

简介

5-降冰片烯-2-羧酸,化学式为C?H??O?,是一种有机化合物,也被称为双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸或5-norbornene-2-carboxylic acid。其分子结构由两个相连的碳环组成,其中一个环含有双键,赋予其独特的化学活性。该化合物通常以白色粉末的形式存在,具有稳定的物理化学性质,是化学合成领域中的重要原料之一。

 5-降冰片烯-2-羧酸的性状

5-降冰片烯-2-羧酸的性状

化学性质

作为羧酸类化合物,5-降冰片烯-2-羧酸具有典型的羧酸反应特性,如酯化、酰化等。其分子中的羧基(-COOH)是活性官能团,能够与其他化合物发生反应,形成新的化学键。此外,由于分子中含有双键,5-降冰片烯-2-羧酸还具有一定的不饱和性,可以参与加成、环化等反应,进一步拓展其应用范围。

用途

在有机合成领域,5-降冰片烯-2-羧酸是不可或缺的原料之一。它可以通过多种化学反应路径,转化为各种具有特定结构和功能的有机化合物。例如,通过活性负离子聚合法,可以将5-降冰片烯-2-羧酸与羟基封端的聚苯乙烯、聚异戊二烯或聚乙二醇等进行酯化反应,合成出具有特定侧链和排列顺序的刷形共聚物。这类共聚物在材料科学、生物医学等领域具有广泛的应用前景。

在金属有机化学领域,5-降冰片烯-2-羧酸同样发挥着重要作用。它可以作为配体或骨架,与金属离子(如锆、锡等)形成稳定的配合物。这些配合物在催化烯烃聚合、不饱和烃加氢还原、有机合成以及抗癌活性等方面展现出独特的性能。特别是手性5-降冰片烯-2-羧酸配合物的研究,已成为当前金属有机化学领域的热点之一。

5-降冰片烯-2-羧酸及其衍生物在医药和生物领域也具有潜在的应用价值。通过合理的化学修饰,可以将其转化为具有生物活性的药物分子或药物前体。这些化合物在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面可能展现出良好的治疗效果。此外,5-降冰片烯-2-羧酸还可用于合成生物材料、生物传感器等,为生物医学领域的发展提供有力支持。

参考文献

[1]郑铉晋.5-降冰片烯-2-羧酸及其制备方法:CN01103891.8[P].CN1310167[2024-07-07].

[2]董小芳,王立伟,催晓鹏,等.5-降冰片烯-2-羧酸给电子体对Ziegler-Natta催化剂催化丁烯-1聚合的研究[C]//全国高分子材料科学与工程研讨会学术.2014.

[3]刘保霞,郑昕,刘新明,等.5-降冰片烯-2-羧酸的合成与表征[J].十堰职业技术学院学报, 2007, 20(5):3.

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简介

5-降冰片烯-2-羧酸,化学式为C?H??O?,是一种有机化合物,也被称为双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸或5-norbornene-2-carboxylic acid。其分子结构由两个相连的碳环组成,其中一个环含有双键,赋予其独特的化学活性。该化合物通常以白色粉末的形式存在,具有稳定的物理化学性质,是化学合成领域中的重要原料之一。

 5-降冰片烯-2-羧酸的性状

5-降冰片烯-2-羧酸的性状

化学性质

作为羧酸类化合物,5-降冰片烯-2-羧酸具有典型的羧酸反应特性,如酯化、酰化等。其分子中的羧基(-COOH)是活性官能团,能够与其他化合物发生反应,形成新的化学键。此外,由于分子中含有双键,5-降冰片烯-2-羧酸还具有一定的不饱和性,可以参与加成、环化等反应,进一步拓展其应用范围。

用途

在有机合成领域,5-降冰片烯-2-羧酸是不可或缺的原料之一。它可以通过多种化学反应路径,转化为各种具有特定结构和功能的有机化合物。例如,通过活性负离子聚合法,可以将5-降冰片烯-2-羧酸与羟基封端的聚苯乙烯、聚异戊二烯或聚乙二醇等进行酯化反应,合成出具有特定侧链和排列顺序的刷形共聚物。这类共聚物在材料科学、生物医学等领域具有广泛的应用前景。

在金属有机化学领域,5-降冰片烯-2-羧酸同样发挥着重要作用。它可以作为配体或骨架,与金属离子(如锆、锡等)形成稳定的配合物。这些配合物在催化烯烃聚合、不饱和烃加氢还原、有机合成以及抗癌活性等方面展现出独特的性能。特别是手性5-降冰片烯-2-羧酸配合物的研究,已成为当前金属有机化学领域的热点之一。

5-降冰片烯-2-羧酸及其衍生物在医药和生物领域也具有潜在的应用价值。通过合理的化学修饰,可以将其转化为具有生物活性的药物分子或药物前体。这些化合物在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面可能展现出良好的治疗效果。此外,5-降冰片烯-2-羧酸还可用于合成生物材料、生物传感器等,为生物医学领域的发展提供有力支持。

参考文献

[1]郑铉晋.5-降冰片烯-2-羧酸及其制备方法:CN01103891.8[P].CN1310167[2024-07-07].

[2]董小芳,王立伟,催晓鹏,等.5-降冰片烯-2-羧酸给电子体对Ziegler-Natta催化剂催化丁烯-1聚合的研究[C]//全国高分子材料科学与工程研讨会学术.2014.

[3]刘保霞,郑昕,刘新明,等.5-降冰片烯-2-羧酸的合成与表征[J].十堰职业技术学院学报, 2007, 20(5):3.

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东革阿里是什么? 1

东革阿里,又称为“马来西亚人参”,被认为是一种适应原,可帮助对抗压力和疾病,提高体力,与燕窝、锡一起被誉为马来西亚的三大国宝。它的根、茎和树皮被用作民间药物,以缓解各种疾病,激发肾动力,保护肾脏、提升精力、恢复精气神、维持身体活力,包括:疼痛、发热、性功能不全、痢疾和疲劳。东革阿里提取物的主要活性植物化学物质包括:苦木素、生物碱、三萜化合物等。

东革阿里

东革阿里的来源

东革阿里主要分布于马来西亚、印度尼西亚等地。适宜的生长环境是酸性湿润且排水性良好的砂质土壤,同时需要部分遮荫。生境仅限于热带丛林山坡中局部遮荫的山坳林冠,允许部分阳光直射的地带。多生于海拔700米以下的海滩林、原生或次生林中,常与龙脑香林或杜鹃林混生。

东革阿里全株可入药,但药用部分主要来源于根部,东革阿里提取物具有提升体力、减轻疲劳、杀菌等多种功效,是东南亚最珍贵的应用植物药之一。在东南亚民间,东革阿里作为传统药材和滋补品已有数百年历史,既可作单味药,也可作药方中的重要配药。

东革阿里的药理作用

现代药理科学研究表明,东革阿里提取物的主要化学成分为苦木素二萜和生物碱两类化合物,其提取物除了能够发挥一定的改善男性性功能以及抗癌、抗疟疾功效外,降血糖、降血压、降高尿酸血症模型大鼠血尿酸水平、缓解肾脏组织的病理学损伤等多种药理作用,尤其是改善男性性功能方面引起了科学界的广泛关注。

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东革阿里,又称为“马来西亚人参”,被认为是一种适应原,可帮助对抗压力和疾病,提高体力,与燕窝、锡一起被誉为马来西亚的三大国宝。它的根、茎和树皮被用作民间药物,以缓解各种疾病,激发肾动力,保护肾脏、提升精力、恢复精气神、维持身体活力,包括:疼痛、发热、性功能不全、痢疾和疲劳。东革阿里提取物的主要活性植物化学物质包括:苦木素、生物碱、三萜化合物等。

东革阿里

东革阿里的来源

东革阿里主要分布于马来西亚、印度尼西亚等地。适宜的生长环境是酸性湿润且排水性良好的砂质土壤,同时需要部分遮荫。生境仅限于热带丛林山坡中局部遮荫的山坳林冠,允许部分阳光直射的地带。多生于海拔700米以下的海滩林、原生或次生林中,常与龙脑香林或杜鹃林混生。

东革阿里全株可入药,但药用部分主要来源于根部,东革阿里提取物具有提升体力、减轻疲劳、杀菌等多种功效,是东南亚最珍贵的应用植物药之一。在东南亚民间,东革阿里作为传统药材和滋补品已有数百年历史,既可作单味药,也可作药方中的重要配药。

东革阿里的药理作用

现代药理科学研究表明,东革阿里提取物的主要化学成分为苦木素二萜和生物碱两类化合物,其提取物除了能够发挥一定的改善男性性功能以及抗癌、抗疟疾功效外,降血糖、降血压、降高尿酸血症模型大鼠血尿酸水平、缓解肾脏组织的病理学损伤等多种药理作用,尤其是改善男性性功能方面引起了科学界的广泛关注。

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甘草浸膏是中药领域的宝藏吗? 1

简介

甘草浸膏作为中药领域的一味古老而神奇的宝藏,自古以来便在中医药学中占据着举足轻重的地位。甘草,又名国老、甜草,其根及根茎入药,味甜而特殊,是一种补益中草药。甘草浸膏则是通过特定的工艺将甘草中的有效成分提取出来,浓缩成膏状,以便更方便地应用于临床治疗和保健养生[1]。

 图1甘草浸膏的性状

图1甘草浸膏的性状

药理作用

甘草浸膏的药理作用丰富多样,其中最显著的是其抗炎、抗氧化和免疫调节作用。甘草浸膏中的甘草酸和甘草素等成分具有显著的抗炎作用,能够有效缓解炎症反应,减轻组织损伤。同时,甘草浸膏还富含多种抗氧化物质,能够清除自由基,延缓细胞衰老,保护身体各系统免受氧化应激的损伤。此外,甘草浸膏还能调节免疫功能,增强机体抵抗力,对于提高人体健康水平具有重要意义[2]。

临床用途

甘草浸膏在中医药学中的应用广泛,涉及内科、外科、妇科、儿科等多个领域。在内科方面,甘草浸膏常用于治疗咳嗽、痰多、气喘等呼吸系统疾病,以及胃炎、胃溃疡等消化系统疾病。其独特的抗炎作用能够有效缓解炎症症状,改善患者的生活质量。在外科方面,甘草浸膏可用于治疗皮肤炎症、创伤等,其抗氧化和修复作用有助于促进伤口愈合,减少疤痕形成。在妇科和儿科方面,甘草浸膏也具有一定的应用价值,如用于治疗月经不调、小儿咳嗽等。

除了临床应用外,甘草浸膏在保健养生方面也具有独特的优势。现代生活节奏快,压力大,人们常处于亚健康状态。甘草浸膏作为一种天然、安全的中药保健品,能够调节人体机能,增强免疫力,缓解疲劳,改善睡眠质量,对于提高人们的健康水平具有重要意义。同时,甘草浸膏的口感甜美,易于接受,尤其适合那些对中药口感有所顾虑的人群[1-2]。

参考文献

[1]俞腾飞,李仁.甘草黄酮,甘草浸膏及甘草次酸的镇咳祛痰作用[J].中成药, 1993, 15(3):2.

[2]宋光明,吴练秋,万宗明,等.甘草浸膏利胆作用的研究[J].武警医学院学报, 2001.

[3]徐海星,胡伟.甘草浸膏对小鼠免疫功能的影响研究[J].中国药业, 2018(004):027. 显示全部

简介

甘草浸膏作为中药领域的一味古老而神奇的宝藏,自古以来便在中医药学中占据着举足轻重的地位。甘草,又名国老、甜草,其根及根茎入药,味甜而特殊,是一种补益中草药。甘草浸膏则是通过特定的工艺将甘草中的有效成分提取出来,浓缩成膏状,以便更方便地应用于临床治疗和保健养生[1]。

 图1甘草浸膏的性状

图1甘草浸膏的性状

药理作用

甘草浸膏的药理作用丰富多样,其中最显著的是其抗炎、抗氧化和免疫调节作用。甘草浸膏中的甘草酸和甘草素等成分具有显著的抗炎作用,能够有效缓解炎症反应,减轻组织损伤。同时,甘草浸膏还富含多种抗氧化物质,能够清除自由基,延缓细胞衰老,保护身体各系统免受氧化应激的损伤。此外,甘草浸膏还能调节免疫功能,增强机体抵抗力,对于提高人体健康水平具有重要意义[2]。

临床用途

甘草浸膏在中医药学中的应用广泛,涉及内科、外科、妇科、儿科等多个领域。在内科方面,甘草浸膏常用于治疗咳嗽、痰多、气喘等呼吸系统疾病,以及胃炎、胃溃疡等消化系统疾病。其独特的抗炎作用能够有效缓解炎症症状,改善患者的生活质量。在外科方面,甘草浸膏可用于治疗皮肤炎症、创伤等,其抗氧化和修复作用有助于促进伤口愈合,减少疤痕形成。在妇科和儿科方面,甘草浸膏也具有一定的应用价值,如用于治疗月经不调、小儿咳嗽等。

除了临床应用外,甘草浸膏在保健养生方面也具有独特的优势。现代生活节奏快,压力大,人们常处于亚健康状态。甘草浸膏作为一种天然、安全的中药保健品,能够调节人体机能,增强免疫力,缓解疲劳,改善睡眠质量,对于提高人们的健康水平具有重要意义。同时,甘草浸膏的口感甜美,易于接受,尤其适合那些对中药口感有所顾虑的人群[1-2]。

参考文献

[1]俞腾飞,李仁.甘草黄酮,甘草浸膏及甘草次酸的镇咳祛痰作用[J].中成药, 1993, 15(3):2.

[2]宋光明,吴练秋,万宗明,等.甘草浸膏利胆作用的研究[J].武警医学院学报, 2001.

[3]徐海星,胡伟.甘草浸膏对小鼠免疫功能的影响研究[J].中国药业, 2018(004):027.

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褪黑素是否真的有这么神奇的功效? 1

褪黑素是大脑松果体分泌的一种激素,又称为松果体素、褪黑激素、褪黑色素,它的合成受我们的神经系统控制,具有明显的昼夜节律,即白天分泌受抑制,晚上分泌活跃。黑暗的环境会刺激褪黑素的分泌,然后它会让你睡意来袭,昏昏欲睡,所以有人叫它「黑暗荷尔蒙」。

褪黑素

功效与作用

1、睡眠促进剂

褪黑素临床应用最多的就是作为睡眠促进剂来治疗睡眠障碍。但它并不是治疗失眠的常规药物,在昼夜节律紊乱、需要倒时差,或者在内源性褪黑素不足的情况下可以服用,但通常不超过13周。

2、神经保护

此外,褪黑素在许多神经系统疾病中起到神经保护作用,可提高轻度认知障碍患者的认知能力,降低肌萎缩侧索硬化症患者的死亡率,以及降低迟发性运动障碍的严重程度等。

3、辅助抗癌

褪黑素也是癌症患者常规治疗的辅助药物,参与多种抗癌机制,包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、减少肿瘤生长和转移、减少化疗和放疗相关的副作用、减少癌症治疗中的耐药性、增强常规抗癌疗法的治疗效果等。

4、预防心血管病

在心血管系统疾病中,褪黑素也发挥着关键作用,可通过有效调节氧化应激、炎症反应、代谢活动和血压等途径来预防和改善心血管危险因素。

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褪黑素是大脑松果体分泌的一种激素,又称为松果体素、褪黑激素、褪黑色素,它的合成受我们的神经系统控制,具有明显的昼夜节律,即白天分泌受抑制,晚上分泌活跃。黑暗的环境会刺激褪黑素的分泌,然后它会让你睡意来袭,昏昏欲睡,所以有人叫它「黑暗荷尔蒙」。

褪黑素

功效与作用

1、睡眠促进剂

褪黑素临床应用最多的就是作为睡眠促进剂来治疗睡眠障碍。但它并不是治疗失眠的常规药物,在昼夜节律紊乱、需要倒时差,或者在内源性褪黑素不足的情况下可以服用,但通常不超过13周。

2、神经保护

此外,褪黑素在许多神经系统疾病中起到神经保护作用,可提高轻度认知障碍患者的认知能力,降低肌萎缩侧索硬化症患者的死亡率,以及降低迟发性运动障碍的严重程度等。

3、辅助抗癌

褪黑素也是癌症患者常规治疗的辅助药物,参与多种抗癌机制,包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、减少肿瘤生长和转移、减少化疗和放疗相关的副作用、减少癌症治疗中的耐药性、增强常规抗癌疗法的治疗效果等。

4、预防心血管病

在心血管系统疾病中,褪黑素也发挥着关键作用,可通过有效调节氧化应激、炎症反应、代谢活动和血压等途径来预防和改善心血管危险因素。

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冰片的功效有哪些? 1

冰片,又名片脑、桔片、艾片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等,是由菊科艾纳香茎叶或樟科植物龙脑樟枝叶经水蒸汽蒸馏并重结晶而得。亦有用松节油经一系列化学方法工艺而得。其可用于闭证神昏、用于目赤肿痛,喉痹口疮、用于疮疡肿痛,溃后不敛等。

( )-冰片

中药记载

《本草经疏》:“凡中风非外来之风邪,乃因气血虚而病者忌之;小儿吐泻后成惊者为慢脾风,急惊属实热可用,慢惊属虚寒不可用;眼目昏暗属肝肾虚者不宜入点药。”

冰片属于寒性的药材,所以就可以用来清热解毒。另外冰片对于一些头晕、昏迷的患者也有治疗效果,特别是由于天气炎热造成的中暑,或者是突然性的昏倒,都可以用冰片来很好的缓解。

冰片辛、苦,微寒。归心、脾,肺经。清香宣散,具有开窍醒神,清热散毒,明目退翳的功效。主治热病高热神昏,中风痰厥惊痫,暑湿蒙蔽清窍,喉痹耳聋,口疮齿肿,疮痈疳痔,目赤肿痛,翳膜遮睛。

功效

1、抗菌消炎

冰片分天然和合成。而实验证明无论天然还是合成,在冰片浓度高于0.5%时,有着相同强大的抑菌作用。同时其中异龙脑对巴豆油的作用,可以排除液体水肿,起到消炎的作用

2、退翳明目

冰片味辛性寒,归心脾肝肺。可开窍醒神,退翳明目。一般市面上的护眼贴都有冰片的成分在。

3、妊娠引产

早期的冰片,对于妊娠并无引产作用。而中期妊娠引产,冰片却具有明显的作用。有专家指出,冰片可作为抗生育药,效果拔群

4、补氧

在动物上的实验证明,冰片可使小白鼠耐缺氧时间变长。还可激活肾上腺素。

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冰片,又名片脑、桔片、艾片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等,是由菊科艾纳香茎叶或樟科植物龙脑樟枝叶经水蒸汽蒸馏并重结晶而得。亦有用松节油经一系列化学方法工艺而得。其可用于闭证神昏、用于目赤肿痛,喉痹口疮、用于疮疡肿痛,溃后不敛等。

( )-冰片

中药记载

《本草经疏》:“凡中风非外来之风邪,乃因气血虚而病者忌之;小儿吐泻后成惊者为慢脾风,急惊属实热可用,慢惊属虚寒不可用;眼目昏暗属肝肾虚者不宜入点药。”

冰片属于寒性的药材,所以就可以用来清热解毒。另外冰片对于一些头晕、昏迷的患者也有治疗效果,特别是由于天气炎热造成的中暑,或者是突然性的昏倒,都可以用冰片来很好的缓解。

冰片辛、苦,微寒。归心、脾,肺经。清香宣散,具有开窍醒神,清热散毒,明目退翳的功效。主治热病高热神昏,中风痰厥惊痫,暑湿蒙蔽清窍,喉痹耳聋,口疮齿肿,疮痈疳痔,目赤肿痛,翳膜遮睛。

功效

1、抗菌消炎

冰片分天然和合成。而实验证明无论天然还是合成,在冰片浓度高于0.5%时,有着相同强大的抑菌作用。同时其中异龙脑对巴豆油的作用,可以排除液体水肿,起到消炎的作用

2、退翳明目

冰片味辛性寒,归心脾肝肺。可开窍醒神,退翳明目。一般市面上的护眼贴都有冰片的成分在。

3、妊娠引产

早期的冰片,对于妊娠并无引产作用。而中期妊娠引产,冰片却具有明显的作用。有专家指出,冰片可作为抗生育药,效果拔群

4、补氧

在动物上的实验证明,冰片可使小白鼠耐缺氧时间变长。还可激活肾上腺素。

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青岛博恩高科如何成为天然产物与医药保健品领域的领跑者? 1

青岛博恩高科生物技术有限公司是一家专业从事天然产物、植物萃取,生物医药产品研发、生产和销售的国家级高新技术企业。他们致力于为国内外客户提供天然功能性食品原料、膳食补充剂、医药保健品及化妆品原料,并提供终端产品的OEM代加工和客户定制化产品解决方案。同时,他们也是大蒜全产业链的开创者,拥有国内的大蒜系列产品生产基地。

青岛博恩高科的主要产品包括大蒜提取物(如大蒜素、蒜氨酸)和发酵黑大蒜等。他们采用先进的低温真空干燥工艺生产果蔬粉,以确保产品具有更好的风味、营养和活性。这些高品质的果蔬粉成为天然功能性食品原料和膳食补充剂的重要组成部分。青岛博恩高科通过独特的技术和生产工艺,为客户提供优质的天然产物,满足市场的需求。

作为国家级高新技术企业,青岛博恩高科在天然产物和医药保健品领域具备丰富的研发和生产经验。他们专注于天然功能性食品原料和医药保健品的研发,致力于提供高品质的产品和解决方案。通过与国内外客户的合作,青岛博恩高科不断创新,不断推出符合市场需求的新产品。他们的专业知识和领先技术使其成为天然产物与医药保健品领域的领跑者。

综上所述,青岛博恩高科生物技术有限公司凭借其专业的研发和生产能力,成为天然产物与医药保健品领域的领跑者。他们通过提供天然功能性食品原料和膳食补充剂,满足市场需求,同时为客户提供定制化产品解决方案。青岛博恩高科的创新精神和高品质产品使其在行业中脱颖而出。 显示全部

青岛博恩高科生物技术有限公司是一家专业从事天然产物、植物萃取,生物医药产品研发、生产和销售的国家级高新技术企业。他们致力于为国内外客户提供天然功能性食品原料、膳食补充剂、医药保健品及化妆品原料,并提供终端产品的OEM代加工和客户定制化产品解决方案。同时,他们也是大蒜全产业链的开创者,拥有国内的大蒜系列产品生产基地。

青岛博恩高科的主要产品包括大蒜提取物(如大蒜素、蒜氨酸)和发酵黑大蒜等。他们采用先进的低温真空干燥工艺生产果蔬粉,以确保产品具有更好的风味、营养和活性。这些高品质的果蔬粉成为天然功能性食品原料和膳食补充剂的重要组成部分。青岛博恩高科通过独特的技术和生产工艺,为客户提供优质的天然产物,满足市场的需求。

作为国家级高新技术企业,青岛博恩高科在天然产物和医药保健品领域具备丰富的研发和生产经验。他们专注于天然功能性食品原料和医药保健品的研发,致力于提供高品质的产品和解决方案。通过与国内外客户的合作,青岛博恩高科不断创新,不断推出符合市场需求的新产品。他们的专业知识和领先技术使其成为天然产物与医药保健品领域的领跑者。

综上所述,青岛博恩高科生物技术有限公司凭借其专业的研发和生产能力,成为天然产物与医药保健品领域的领跑者。他们通过提供天然功能性食品原料和膳食补充剂,满足市场需求,同时为客户提供定制化产品解决方案。青岛博恩高科的创新精神和高品质产品使其在行业中脱颖而出。

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制备芍药内酯苷的方法有哪些? 1

芍药内酯苷是中药白芍中含量位居第二的活性成分,在医学领域发挥着重要作用,了解如何制备芍药内酯苷对于研究和开发新药具有重要意义。


简述:白芍为毛莨科芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的去皮干燥根,性微苦,味苦酸,具有养血柔肝,缓中止痛,敛阴收汗的功能,为桂枝茯苓方药的主要组成药物。白芍主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷等单萜类化合物。


制备工艺:

芍药内酯苷与芍药苷为同分异构体,由于其结构性质相似,因此难于分离纯化。前关于制备工艺的研究主要集中在芍药苷和芍药内酯苷双指标成分的制备工艺。


1)醇提水沉法

卢丹等研究人员采用了醇提水沉工艺和水提醇沉工艺,对赤芍中芍药苷和芍药内酯苷这两个成分的双指标进行了研究。他们利用高效液相色谱法(HPLC)建立了同时测定芍药苷和芍药内酯苷的方法,并以两者的提取率和转移率作为主要指标,结合固形物得率,比较了70%乙醇回流提取和水煎煮提取后分别加入50%、60%、70%乙醇的沉淀工艺。研究结果显示,乙醇回流和水煎煮的芍药内酯苷提取率分别为70.61%和69.19%,芍药苷提取率分别为80.69%和77.93%。研究认为醇提水沉工艺优于水提醇沉工艺。


2)大孔树脂吸附制备工艺

有学者采用 AB-8大孔树脂用于芍药内酯苷的制备。他们采用 HPLC 法,以芍药内酯苷和芍药苷的含量和转移率为指标,考察 AB-8型、NKA-9型、NKA-2型、D3520 型等不同型号大孔树脂对白芍药材醇提物吸附性能及洗脱参数。结果表明 AB-8型大孔吸附树脂的纯化效果最佳,2种成分加和大于50%。AB-8大孔树脂可用于白芍中芍药内酯苷和芍药苷的分离富集。


3)质谱分离纯化法

于虹敏等研究人员利用质谱引导自动纯化系统对白芍中的萜苷类成分进行了分离制备研究。通过质谱设定目标成分的分子量,自动纯化系统能够根据分子量进行制备或连续制备,从白芍中成功分离出了5个萜苷类化合物,包括氧化芍药苷、芍药苷亚硫酸酯、芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷。这一方法具有目标性强、制备速度快、操作简单、质谱引导监测灵敏度高等特点,可通过设定分子量来实现制备追踪,为白芍中单萜苷类活性成分的快速分离制备提供了实验方法。


4)模拟移动床色谱法

模拟移动床色谱(Simulated Moving Bed Chromatography,简称SMBC)是一种新兴的规模化色谱分离技术,将模拟移动床技术与色谱技术相结合。该技术既继承了色谱精细分离的优势,又将化工工艺中的连续、逆流、精馏、回流等因素集成,使系统具备了规模化精细分离的能力。李芊等研究人员利用三带模拟移动床设备成功分离了芍药苷和芍药内酯苷的异构体。在所得产品中,芍药苷的质量分数达到92%,收率为85%;芍药内酯苷的质量分数达到94%,收率为87%,产品收率较高。


5)微生物转化

刘鑫鑫等从 18 种真菌中筛选出分别对芍药内酯苷和芍药苷转化能力强的菌株进行转化,采用色谱和波谱技术分离鉴定转化产物。结果表明对芍药内酯苷和芍药苷转化能力较强的菌株分别是总状共头霉 AS 31264 和短刺小克银汉 AS 31970。总状共头霉 AS 31264 可将芍药内酯苷转化为芍药苷,短刺小克银汉AS31970可将芍药苷转化为芍药内酯苷。特定条件下,芍药内酯和芍药苷可以相互转化。


参考文献:

[1] 杨海玲,俞伟,周海滨. 芍药内酯苷研究进展[J]. 医药前沿,2016,6(28):6-8.

[2] 吴修红,马艳春,何录文,等. 白芍中芍药内酯苷和芍药苷制备工艺研究[J]. 中医药学报,2014(2):71-73.

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芍药内酯苷是中药白芍中含量位居第二的活性成分,在医学领域发挥着重要作用,了解如何制备芍药内酯苷对于研究和开发新药具有重要意义。


简述:白芍为毛莨科芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的去皮干燥根,性微苦,味苦酸,具有养血柔肝,缓中止痛,敛阴收汗的功能,为桂枝茯苓方药的主要组成药物。白芍主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷等单萜类化合物。


制备工艺:

芍药内酯苷与芍药苷为同分异构体,由于其结构性质相似,因此难于分离纯化。前关于制备工艺的研究主要集中在芍药苷和芍药内酯苷双指标成分的制备工艺。


1)醇提水沉法

卢丹等研究人员采用了醇提水沉工艺和水提醇沉工艺,对赤芍中芍药苷和芍药内酯苷这两个成分的双指标进行了研究。他们利用高效液相色谱法(HPLC)建立了同时测定芍药苷和芍药内酯苷的方法,并以两者的提取率和转移率作为主要指标,结合固形物得率,比较了70%乙醇回流提取和水煎煮提取后分别加入50%、60%、70%乙醇的沉淀工艺。研究结果显示,乙醇回流和水煎煮的芍药内酯苷提取率分别为70.61%和69.19%,芍药苷提取率分别为80.69%和77.93%。研究认为醇提水沉工艺优于水提醇沉工艺。


2)大孔树脂吸附制备工艺

有学者采用 AB-8大孔树脂用于芍药内酯苷的制备。他们采用 HPLC 法,以芍药内酯苷和芍药苷的含量和转移率为指标,考察 AB-8型、NKA-9型、NKA-2型、D3520 型等不同型号大孔树脂对白芍药材醇提物吸附性能及洗脱参数。结果表明 AB-8型大孔吸附树脂的纯化效果最佳,2种成分加和大于50%。AB-8大孔树脂可用于白芍中芍药内酯苷和芍药苷的分离富集。


3)质谱分离纯化法

于虹敏等研究人员利用质谱引导自动纯化系统对白芍中的萜苷类成分进行了分离制备研究。通过质谱设定目标成分的分子量,自动纯化系统能够根据分子量进行制备或连续制备,从白芍中成功分离出了5个萜苷类化合物,包括氧化芍药苷、芍药苷亚硫酸酯、芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷。这一方法具有目标性强、制备速度快、操作简单、质谱引导监测灵敏度高等特点,可通过设定分子量来实现制备追踪,为白芍中单萜苷类活性成分的快速分离制备提供了实验方法。


4)模拟移动床色谱法

模拟移动床色谱(Simulated Moving Bed Chromatography,简称SMBC)是一种新兴的规模化色谱分离技术,将模拟移动床技术与色谱技术相结合。该技术既继承了色谱精细分离的优势,又将化工工艺中的连续、逆流、精馏、回流等因素集成,使系统具备了规模化精细分离的能力。李芊等研究人员利用三带模拟移动床设备成功分离了芍药苷和芍药内酯苷的异构体。在所得产品中,芍药苷的质量分数达到92%,收率为85%;芍药内酯苷的质量分数达到94%,收率为87%,产品收率较高。


5)微生物转化

刘鑫鑫等从 18 种真菌中筛选出分别对芍药内酯苷和芍药苷转化能力强的菌株进行转化,采用色谱和波谱技术分离鉴定转化产物。结果表明对芍药内酯苷和芍药苷转化能力较强的菌株分别是总状共头霉 AS 31264 和短刺小克银汉 AS 31970。总状共头霉 AS 31264 可将芍药内酯苷转化为芍药苷,短刺小克银汉AS31970可将芍药苷转化为芍药内酯苷。特定条件下,芍药内酯和芍药苷可以相互转化。


参考文献:

[1] 杨海玲,俞伟,周海滨. 芍药内酯苷研究进展[J]. 医药前沿,2016,6(28):6-8.

[2] 吴修红,马艳春,何录文,等. 白芍中芍药内酯苷和芍药苷制备工艺研究[J]. 中医药学报,2014(2):71-73.

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中药 + 关注 243条问题 . 984人已关注
中药:中药是中国乃至全球华人传统药物的总称,是根据中医理论指导下应用的药物。涵义广泛,主要分为中药材(中草药和中药饮片)和中药制剂,包含传统临床制剂(丸、散、膏、丹、汤等)、中成药、供配伍用中药颗粒等。由于其来源包括植物、动物和矿物,椬物类药比例最多,使用也最普遍,自古相沿把药学称为“本草”,如明代李时珍编撰的《本草纲目》。展开
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