邻二醇在酸性条件下发生分子内重排,脱水转化为醛或酮的反应称为pinacol(频哪醇)重排。几乎所有的邻二醇(环状或非环状体系)均在此条件下可以重排。
这是一个1,2-亲核重排,碳正离子的形成与基团的迁移是一个协同过程,迁移基团与离去基团处于反式位置。
如上面机理图所示,即使形成的碳正离子是比较稳定的三级碳正离子,依然会发生重排,这是为什么呢?肯定还存在另一种更稳定的碳正离子的方式,因为氧上的孤对电子,可以有效稳定与其相邻原子的正电荷,氧鎓正离子的形成使得所有原子的外围价电子都是八隅体形式,因此更加稳定。
通常这与羟基离去后形成碳正离子的稳定性有关,一般能形成稳定的碳正离子的碳上的羟基被质子化离去。另外,反应条件的改变也能改变重排的区域选择性(这个在下文中也会讲到),比如在乙酸酐条件下,亲核性强、空间位阻小的羟基优先乙酰化,C-O键以不同的选择性被活化,导致重排成不同的产物。
通常是能提供电子,能稳定碳正离子的基团(电子给体)优先迁移。迁移基团若是手性的,其手性结构不变。(下面这个迁移顺序的排序多少有点争议,大家仅供参考。)
1.环状体系可以根据环的大小通过扩环或缩环的方式重排。
2.迁移基团与离去基团处于反式位置时重排速率快;当迁移基团与离去基团不处于反式位置时,反应很慢,有的会导致环缩小。
1.有些复杂的邻二醇底物不容易制备;
2.当取代基是全部相同时,产物是唯一的,但是当取代基不同时,产物为混合物;
3.会发生β-消除,形成烯烃副产物;
4.在环状体系中,常常会有不同的构型和邻基参与效应使得反应更为复杂。
因为pinacol(频哪醇)重排反应的一些缺点,所以有时候需要改进。因此发展了可以在碱性或中性条件下的semipinacol重排反应,就是将邻二醇的其中一个羟基转化为一个好的离去基团,能区域选择性地形成一个碳正离子,接着发生重排。这避免了pinacol重排需要在强酸下进行的条件,使得反应条件相对温和,并可以用于复杂体系。
有机反应可以通过改变反应条件达到改变其反应进程的目的。
一般的pinacol(频哪醇)重排在酸性条件下进行,如下图,三级醇更容易失去水形成三级碳正离子,接着发生重排反应。
而同样的底物,在碱性条件下,对甲苯磺酰氯首先与空间位阻小的二级醇反应生成对甲苯磺酰酯,接着对甲苯磺酰酯易离去,因此反应可以在碱性或中性条件下进行,也就变成了semipinacol重排。
邻二醇在酸性条件下发生分子内重排,脱水转化为醛或酮的反应称为pinacol(频哪醇)重排。几乎所有的邻二醇(环状或非环状体系)均在此条件下可以重排。
这是一个1,2-亲核重排,碳正离子的形成与基团的迁移是一个协同过程,迁移基团与离去基团处于反式位置。
如上面机理图所示,即使形成的碳正离子是比较稳定的三级碳正离子,依然会发生重排,这是为什么呢?肯定还存在另一种更稳定的碳正离子的方式,因为氧上的孤对电子,可以有效稳定与其相邻原子的正电荷,氧鎓正离子的形成使得所有原子的外围价电子都是八隅体形式,因此更加稳定。
通常这与羟基离去后形成碳正离子的稳定性有关,一般能形成稳定的碳正离子的碳上的羟基被质子化离去。另外,反应条件的改变也能改变重排的区域选择性(这个在下文中也会讲到),比如在乙酸酐条件下,亲核性强、空间位阻小的羟基优先乙酰化,C-O键以不同的选择性被活化,导致重排成不同的产物。
通常是能提供电子,能稳定碳正离子的基团(电子给体)优先迁移。迁移基团若是手性的,其手性结构不变。(下面这个迁移顺序的排序多少有点争议,大家仅供参考。)
1.环状体系可以根据环的大小通过扩环或缩环的方式重排。
2.迁移基团与离去基团处于反式位置时重排速率快;当迁移基团与离去基团不处于反式位置时,反应很慢,有的会导致环缩小。
1.有些复杂的邻二醇底物不容易制备;
2.当取代基是全部相同时,产物是唯一的,但是当取代基不同时,产物为混合物;
3.会发生β-消除,形成烯烃副产物;
4.在环状体系中,常常会有不同的构型和邻基参与效应使得反应更为复杂。
因为pinacol(频哪醇)重排反应的一些缺点,所以有时候需要改进。因此发展了可以在碱性或中性条件下的semipinacol重排反应,就是将邻二醇的其中一个羟基转化为一个好的离去基团,能区域选择性地形成一个碳正离子,接着发生重排。这避免了pinacol重排需要在强酸下进行的条件,使得反应条件相对温和,并可以用于复杂体系。
有机反应可以通过改变反应条件达到改变其反应进程的目的。
一般的pinacol(频哪醇)重排在酸性条件下进行,如下图,三级醇更容易失去水形成三级碳正离子,接着发生重排反应。
而同样的底物,在碱性条件下,对甲苯磺酰氯首先与空间位阻小的二级醇反应生成对甲苯磺酰酯,接着对甲苯磺酰酯易离去,因此反应可以在碱性或中性条件下进行,也就变成了semipinacol重排。
3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶是一个具有精细分子结构的化合物。它由双吖丙啶骨架构成,包含炔烃和碘两个官能团,赋予其独特的化学性质。
3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶的性状
通过在特定条件下将碘、Ph3P和咪唑与其他化合物反应,可以合成3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶。
尽管在日常生活中不常见,但3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶在化学研究和工业领域有着广泛的应用前景,可用作有机合成中的重要中间体,催化剂或配体等。
[1]李向东,贾晓萌,罗迈.3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶作为大麻二酚探针分子及其应用:202410082661[P][2024-06-02].
[2]邹霈,刘娅灵,罗世能,等.3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶的合成[J].有机化学, 2005, 25(10):4.
[3]朱周静,徐小娜,唐文强,等.3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶分子的合成研究[J].化学研究与应用, 2024(002):036.
[4]刘建勋.一种3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶衍生物的制备方法:CN201810925788.5[P].
显示全部3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶是一个具有精细分子结构的化合物。它由双吖丙啶骨架构成,包含炔烃和碘两个官能团,赋予其独特的化学性质。
3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶的性状
通过在特定条件下将碘、Ph3P和咪唑与其他化合物反应,可以合成3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶。
尽管在日常生活中不常见,但3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶在化学研究和工业领域有着广泛的应用前景,可用作有机合成中的重要中间体,催化剂或配体等。
[1]李向东,贾晓萌,罗迈.3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶作为大麻二酚探针分子及其应用:202410082661[P][2024-06-02].
[2]邹霈,刘娅灵,罗世能,等.3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶的合成[J].有机化学, 2005, 25(10):4.
[3]朱周静,徐小娜,唐文强,等.3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶分子的合成研究[J].化学研究与应用, 2024(002):036.
[4]刘建勋.一种3-(3-炔-1-丁基)-3-(2-碘乙基)-3H-双吖丙啶衍生物的制备方法:CN201810925788.5[P].
聚苯胺(英语:Polyaniline,缩写PANI)是一种半柔性棒导电聚合物。聚苯胺(PANI)作为导电高分子的研究只有20多年的历史,在这期间,国内外相关研究者已对聚苯胺的结构、特性、合成、掺杂、改性等方面进行了较为深入的研究。种种优良特性使其被认为是最有希望在实际中得到应用的导电高分子,成为研究热点。
聚苯胺的电活性源于分子链中的P电子共轭结构:随分子链中P电子体系的扩大,P成键态和P*反键态分别形成价带和导带,这种非定域的P电子共轭结构经掺杂可形成P型和N型导电态。不同于其他导电高分子在氧化剂作用下产生阳离子空位的掺杂机制,聚苯胺的掺杂过程中电子数目不发生改变,而是由掺杂的质子酸分解产生H+和对阴离子(如Cl-、硫酸根、磷酸根等)进入主链,与胺和亚胺基团中N原子结合形成极子和双极子离域到整个分子链的P键中,从而使聚苯胺呈现较高的导电性。这种独特的掺杂机制使得聚苯胺的掺杂和脱掺杂完全可逆,掺杂度受pH值和电位等因素的影响,并表现为外观颜色的相应变化,聚苯胺也因此具有电化学活性和电致变色特性。
一种聚苯胺的制备方法,其特征为,制备聚苯胺所用原料为,苯胺、过硫酸铵、盐酸、无水乙醇,都是分析纯;制备聚苯胺的工艺如下:苯胺的预处理,苯胺遇光或空气易氧化而呈黄色,因此使用前需蒸馏提纯;将100g苯胺加入盛有40g无水氯化钙的锥形瓶中剧烈震荡,静置24小时以吸收其中的水分;蒸馏装置调好后,将苯胺倒进蒸馏瓶,加入15g锌粉防止苯胺氧化,加入25g沸石防止暴沸,开始加热并调节加热速率,加热速率5℃/min,加热温度183~185℃,使小气泡均匀地产生;收集183~185℃间的无色油状馏分,当蒸汽温度剧烈波动时,蒸馏完毕,停止加热;待装置冷却后,取出馏出液,重复上述步骤,进行二次蒸馏;
最后把经二次蒸馏的苯胺转移到棕色瓶中,在阴暗处保存;原掺杂态聚苯胺的制备,配制浓度为1mol/L的盐酸水溶液;将预处理后的10ml苯胺单体溶于240ml含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液中,并转移至三颈瓶,搅拌均匀;称取与苯胺单体摩尔比为1∶1的过硫酸铵(NH4)2S2O8)溶于250ml盐酸中,并转移至滴液漏斗;将过硫酸铵(NH4)2S2O8)的盐酸溶液缓慢滴加到三颈瓶中,溶液很快由无色透明变为浅绿-浅蓝-深蓝-紫红;滴加1.5小时后继续搅拌反应5小时,停止反应,抽滤;将滤饼依次用含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液、无水乙醇反复清洗至无色,最后在333K下真空干燥24小时即得到墨绿色原掺杂态聚苯胺(PANI)粉末。
CN102504248B
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聚苯胺的电活性源于分子链中的P电子共轭结构:随分子链中P电子体系的扩大,P成键态和P*反键态分别形成价带和导带,这种非定域的P电子共轭结构经掺杂可形成P型和N型导电态。不同于其他导电高分子在氧化剂作用下产生阳离子空位的掺杂机制,聚苯胺的掺杂过程中电子数目不发生改变,而是由掺杂的质子酸分解产生H+和对阴离子(如Cl-、硫酸根、磷酸根等)进入主链,与胺和亚胺基团中N原子结合形成极子和双极子离域到整个分子链的P键中,从而使聚苯胺呈现较高的导电性。这种独特的掺杂机制使得聚苯胺的掺杂和脱掺杂完全可逆,掺杂度受pH值和电位等因素的影响,并表现为外观颜色的相应变化,聚苯胺也因此具有电化学活性和电致变色特性。
一种聚苯胺的制备方法,其特征为,制备聚苯胺所用原料为,苯胺、过硫酸铵、盐酸、无水乙醇,都是分析纯;制备聚苯胺的工艺如下:苯胺的预处理,苯胺遇光或空气易氧化而呈黄色,因此使用前需蒸馏提纯;将100g苯胺加入盛有40g无水氯化钙的锥形瓶中剧烈震荡,静置24小时以吸收其中的水分;蒸馏装置调好后,将苯胺倒进蒸馏瓶,加入15g锌粉防止苯胺氧化,加入25g沸石防止暴沸,开始加热并调节加热速率,加热速率5℃/min,加热温度183~185℃,使小气泡均匀地产生;收集183~185℃间的无色油状馏分,当蒸汽温度剧烈波动时,蒸馏完毕,停止加热;待装置冷却后,取出馏出液,重复上述步骤,进行二次蒸馏;
最后把经二次蒸馏的苯胺转移到棕色瓶中,在阴暗处保存;原掺杂态聚苯胺的制备,配制浓度为1mol/L的盐酸水溶液;将预处理后的10ml苯胺单体溶于240ml含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液中,并转移至三颈瓶,搅拌均匀;称取与苯胺单体摩尔比为1∶1的过硫酸铵(NH4)2S2O8)溶于250ml盐酸中,并转移至滴液漏斗;将过硫酸铵(NH4)2S2O8)的盐酸溶液缓慢滴加到三颈瓶中,溶液很快由无色透明变为浅绿-浅蓝-深蓝-紫红;滴加1.5小时后继续搅拌反应5小时,停止反应,抽滤;将滤饼依次用含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液、无水乙醇反复清洗至无色,最后在333K下真空干燥24小时即得到墨绿色原掺杂态聚苯胺(PANI)粉末。
CN102504248B
布他磷可提高动物体内胰岛素的浓度,刺激动物食欲,提高采食量,从而促进生长;其参与必需氨基酸和蛋白质的生物合成,促进红细胞的发育和成熟;调节钙镁代谢平衡,协助动物肌肉运动系统恢复疲劳,降低应激反应;促进肝脏功能,提高解毒排毒能力,增强动物的非特异性免疫功能,提高机体的抗病能力和抵抗能力。
布他磷是一种矿物质补充药。以单纯的物理刺激模式增进机体各部位的同化作用。布他磷可以促进肝脏功能;帮助肌肉运动系统恢复疲劳;降低应激反应。
布他磷是兽用矿物质元素补充剂,是新陈代谢促进剂和免疫增强剂,用于动物急、慢性代谢紊乱疾病。
1、急性代谢失调:如母畜产后无力、疾病后活力降低等;
2、慢性代谢失调:如幼畜早期患病及管理不当、营养不良、生长发育受阻;
3、一般代谢失调:如管理不妥、营养不平衡所引起的食欲缺乏、泌乳减少、各种应激、虚弱过劳;
4、因虚弱引发贫血、衰竭、战栗引起的强直症;
5、增强健康动物的抵抗力,促进幼畜生长;
6、增强比赛、劳役及繁殖动物的肌肉功能和体能。
显示全部布他磷可提高动物体内胰岛素的浓度,刺激动物食欲,提高采食量,从而促进生长;其参与必需氨基酸和蛋白质的生物合成,促进红细胞的发育和成熟;调节钙镁代谢平衡,协助动物肌肉运动系统恢复疲劳,降低应激反应;促进肝脏功能,提高解毒排毒能力,增强动物的非特异性免疫功能,提高机体的抗病能力和抵抗能力。
布他磷是一种矿物质补充药。以单纯的物理刺激模式增进机体各部位的同化作用。布他磷可以促进肝脏功能;帮助肌肉运动系统恢复疲劳;降低应激反应。
布他磷是兽用矿物质元素补充剂,是新陈代谢促进剂和免疫增强剂,用于动物急、慢性代谢紊乱疾病。
1、急性代谢失调:如母畜产后无力、疾病后活力降低等;
2、慢性代谢失调:如幼畜早期患病及管理不当、营养不良、生长发育受阻;
3、一般代谢失调:如管理不妥、营养不平衡所引起的食欲缺乏、泌乳减少、各种应激、虚弱过劳;
4、因虚弱引发贫血、衰竭、战栗引起的强直症;
5、增强健康动物的抵抗力,促进幼畜生长;
6、增强比赛、劳役及繁殖动物的肌肉功能和体能。
依托泊苷是一种在制药领域中非常重要的药物,它是一种细胞毒药物,主要用于治疗一些癌症,如恶性淋巴瘤、肺癌等。下面,我们将详细介绍依托泊苷的相关信息。
首先,我们来了解一下依托泊苷的基本性质。依托泊苷是一种由鬼臼毒素的半合成衍生物,它的化学结构比较复杂,主要成分是依托泊苷酸。依托泊苷的外貌为白色或类白色结晶性粉末,无臭,几乎无味,不溶于水,溶于甲醇、乙醇和DMSO等有机溶剂。
依托泊苷作为一种细胞毒药物,主要是通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成,从而起到抗肿瘤的作用。它的作用机制与其他细胞毒药物相似,如干扰素、白介素等,都是通过干扰细胞的正常代谢过程来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
依托泊苷的临床应用主要包括两种形式:口服和静脉注射。口服依托泊苷的剂型主要是胶囊剂,而静脉注射则需要将依托泊苷溶解在生理盐水中。在使用依托泊苷时,需要注意一些不良反应,如骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻等。此外,孕妇和哺乳期妇女是不能使用依托泊苷的。
总之,依托泊苷作为一种细胞毒药物,在制药领域中具有重要的地位。它可以通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成来起到抗肿瘤的作用,主要用于治疗一些癌症。在使用依托泊苷时,需要注意不良反应和禁忌人群,以确保药物的安全和有效性。
显示全部依托泊苷是一种在制药领域中非常重要的药物,它是一种细胞毒药物,主要用于治疗一些癌症,如恶性淋巴瘤、肺癌等。下面,我们将详细介绍依托泊苷的相关信息。
首先,我们来了解一下依托泊苷的基本性质。依托泊苷是一种由鬼臼毒素的半合成衍生物,它的化学结构比较复杂,主要成分是依托泊苷酸。依托泊苷的外貌为白色或类白色结晶性粉末,无臭,几乎无味,不溶于水,溶于甲醇、乙醇和DMSO等有机溶剂。
依托泊苷作为一种细胞毒药物,主要是通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成,从而起到抗肿瘤的作用。它的作用机制与其他细胞毒药物相似,如干扰素、白介素等,都是通过干扰细胞的正常代谢过程来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
依托泊苷的临床应用主要包括两种形式:口服和静脉注射。口服依托泊苷的剂型主要是胶囊剂,而静脉注射则需要将依托泊苷溶解在生理盐水中。在使用依托泊苷时,需要注意一些不良反应,如骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻等。此外,孕妇和哺乳期妇女是不能使用依托泊苷的。
总之,依托泊苷作为一种细胞毒药物,在制药领域中具有重要的地位。它可以通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成来起到抗肿瘤的作用,主要用于治疗一些癌症。在使用依托泊苷时,需要注意不良反应和禁忌人群,以确保药物的安全和有效性。
根据聚合度的不同,聚乙烯醇可分为超高聚合度(分子量25~30万)、高聚合度(分子量17~22万)、中聚合度(分子量12~15万)和低聚合度(分子量2.5~3.5万)。而醇解度一般分为完全醇解(醇解度98~100%)、部分醇解(醇解度87~89%)和醇解度78%三种。
聚乙烯醇具有广泛的用途,可用作浆料、涂料、黏着剂(如透明胶水)、稳定剂、分散剂、乳化剂、增厚剂、感光剂、填充材料、史莱姆(玩具)等。近期,有物流公司采用聚乙烯醇制成的水溶胶袋作为包装材料。
在医疗领域,聚乙烯醇微粒已获得FDA批准用于栓塞颗粒。在生物医学工程研究中,聚乙烯醇被研究用作人工软骨、骨科医疗材料以及人造移植血管的材料。
聚乙烯醇无毒,不刺激皮肤,不会引起皮肤过敏,但其粉尘对眼部有刺激作用。
聚乙烯醇(PVA)是一种性能优异、用途广泛的聚合物,其制备的高性能聚乙烯醇纤维具有耐腐蚀性、耐气候性和良好的基材界面粘结性能。这种纤维被认为是合成纤维中最具发展前景的石棉替代材料,在建筑行业有着广泛的应用。此外,聚乙烯醇纤维还可用于制作轮胎帘子线、产业用布、高性能绳索以及塑料、橡胶增强材料等,具有巨大的市场潜力。 显示全部
根据聚合度的不同,聚乙烯醇可分为超高聚合度(分子量25~30万)、高聚合度(分子量17~22万)、中聚合度(分子量12~15万)和低聚合度(分子量2.5~3.5万)。而醇解度一般分为完全醇解(醇解度98~100%)、部分醇解(醇解度87~89%)和醇解度78%三种。
聚乙烯醇具有广泛的用途,可用作浆料、涂料、黏着剂(如透明胶水)、稳定剂、分散剂、乳化剂、增厚剂、感光剂、填充材料、史莱姆(玩具)等。近期,有物流公司采用聚乙烯醇制成的水溶胶袋作为包装材料。
在医疗领域,聚乙烯醇微粒已获得FDA批准用于栓塞颗粒。在生物医学工程研究中,聚乙烯醇被研究用作人工软骨、骨科医疗材料以及人造移植血管的材料。
聚乙烯醇无毒,不刺激皮肤,不会引起皮肤过敏,但其粉尘对眼部有刺激作用。
聚乙烯醇(PVA)是一种性能优异、用途广泛的聚合物,其制备的高性能聚乙烯醇纤维具有耐腐蚀性、耐气候性和良好的基材界面粘结性能。这种纤维被认为是合成纤维中最具发展前景的石棉替代材料,在建筑行业有着广泛的应用。此外,聚乙烯醇纤维还可用于制作轮胎帘子线、产业用布、高性能绳索以及塑料、橡胶增强材料等,具有巨大的市场潜力。
核糖核酸简称RNA,由核苷酸单元组成,每个核苷酸由一个核糖糖分子、一个氮碱基和一个磷酸基团组成。RNA分子的功能与DNA相似,是细胞内的遗传物质之一,能够传递遗传信息,参与蛋白质的合成等生命活动。
核糖核酸是人体的核心物质,是基因的本体,对蛋白质合成发挥着重要作用,主宰着人体生长、发育、繁殖、遗传等一切重大生命活动,核酸营养是维持正常细胞免疫的必需营养物质,可以提高机体免疫力,尤其是提高细胞免疫的功能;调节内分泌清除自由基;促进细胞分裂、再生与修复,增强代谢,对术后伤口愈合、受损细胞修复、肝细胞再生等都有很好的作用;抗癌;恢复放化疗和药物所致的损伤;增强记忆力,改善脑血管性痴呆;扩张血管,抵制血小板聚集和胆固醇生成;糖尿病及并发症康复;维持肠道正常菌群;减肥;调节人体营养均衡等。
核糖核酸还可提高机体对环境变化的耐受力,具有显著的抗疲劳、增强机体对寒暑的抵抗力,促进氧气利用等作用。
核糖核酸简称RNA,由核苷酸单元组成,每个核苷酸由一个核糖糖分子、一个氮碱基和一个磷酸基团组成。RNA分子的功能与DNA相似,是细胞内的遗传物质之一,能够传递遗传信息,参与蛋白质的合成等生命活动。
核糖核酸是人体的核心物质,是基因的本体,对蛋白质合成发挥着重要作用,主宰着人体生长、发育、繁殖、遗传等一切重大生命活动,核酸营养是维持正常细胞免疫的必需营养物质,可以提高机体免疫力,尤其是提高细胞免疫的功能;调节内分泌清除自由基;促进细胞分裂、再生与修复,增强代谢,对术后伤口愈合、受损细胞修复、肝细胞再生等都有很好的作用;抗癌;恢复放化疗和药物所致的损伤;增强记忆力,改善脑血管性痴呆;扩张血管,抵制血小板聚集和胆固醇生成;糖尿病及并发症康复;维持肠道正常菌群;减肥;调节人体营养均衡等。
核糖核酸还可提高机体对环境变化的耐受力,具有显著的抗疲劳、增强机体对寒暑的抵抗力,促进氧气利用等作用。
湖北康正药业有限公司是一家专注于生产、销售、开发和研究人体基因外用系列药品的制药公司。公司拥有现代化生产车间、先进检验仪器和完善销售体系,以及高素质的技术团队。康正药业致力于打造品种最齐、品质最高、价格最优的品牌,其产品不仅在全国范围内畅销,还远销东南亚、非洲和欧洲等国家。
康正药业之所以成为人体基因外用药品领域的领先品牌,主要得益于现代化生产设施的建设和维护,高素质的技术力量,多样化的产品剂型,以及严格的质量控制和完善的销售体系。这些因素共同促使康正药业在行业中脱颖而出,赢得了患者和医生的信任,树立了良好的品牌形象。
显示全部湖北康正药业有限公司是一家专注于生产、销售、开发和研究人体基因外用系列药品的制药公司。公司拥有现代化生产车间、先进检验仪器和完善销售体系,以及高素质的技术团队。康正药业致力于打造品种最齐、品质最高、价格最优的品牌,其产品不仅在全国范围内畅销,还远销东南亚、非洲和欧洲等国家。
康正药业之所以成为人体基因外用药品领域的领先品牌,主要得益于现代化生产设施的建设和维护,高素质的技术力量,多样化的产品剂型,以及严格的质量控制和完善的销售体系。这些因素共同促使康正药业在行业中脱颖而出,赢得了患者和医生的信任,树立了良好的品牌形象。
2024年2月20日Xie等在《Journal of Inflammation Research》(炎症研究杂志)上发表了综述“维生素K:感染、炎症和免疫”。作者重点介绍了维生素K的作用机制及其对感染(例如哮喘、COVID-19)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的潜在预防和治疗作用。其中作者指出:维生素K2具有抵抗感染、减轻炎症和提高免疫力的健康效应。
图1 维生素K2对感染(例如哮喘、新冠病毒感染)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和自身免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的健康效应
维生素K2通过抑制IKK激酶活性来阻止IκB的磷酸化,从而抑制细胞周期蛋白D1的表达并抑制癌细胞的生长。维生素K2还通过抑制PKC激酶活性和PKD1激活来抑制NF-κB激活。此外,维生素K2阻断细胞周期,通过激活p21基因的转录抑制HepG2细胞的增殖,从而显著抑制肝细胞癌细胞中的肝细胞癌衍生生长因子(HDGF)和mRNA以及抑制肝细胞癌细胞的生长,并降低肝细胞癌的发生风险。
图2 维生素K2抑制癌细胞增殖的机制
维生素K2可保护少突胶质细胞免受氧化损伤,从而减少中枢神经系统斑块或病变,减少进行性髓鞘破坏,并通过免疫复合物反应中断神经冲动传递。
临床研究表明,多发性硬化症患者中的维生素K2水平显著低于健康对照者。维生素K2是多发性硬化症中髓磷脂再生的良好促进剂。维生素K2可以保护少突胶质细胞免受氧化损伤。维生素K2可以有效预防多发性硬化症或多发性硬化症进展,目前是多发性硬化症治疗的候选药物之一。
图3 维生素K2在多发性硬化症中的作用机制
维生素K2有助于治疗感染、炎症和免疫性疾病的潜在健康功效已得到充分证实。
显示全部2024年2月20日Xie等在《Journal of Inflammation Research》(炎症研究杂志)上发表了综述“维生素K:感染、炎症和免疫”。作者重点介绍了维生素K的作用机制及其对感染(例如哮喘、COVID-19)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的潜在预防和治疗作用。其中作者指出:维生素K2具有抵抗感染、减轻炎症和提高免疫力的健康效应。
图1 维生素K2对感染(例如哮喘、新冠病毒感染)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和自身免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的健康效应
维生素K2通过抑制IKK激酶活性来阻止IκB的磷酸化,从而抑制细胞周期蛋白D1的表达并抑制癌细胞的生长。维生素K2还通过抑制PKC激酶活性和PKD1激活来抑制NF-κB激活。此外,维生素K2阻断细胞周期,通过激活p21基因的转录抑制HepG2细胞的增殖,从而显著抑制肝细胞癌细胞中的肝细胞癌衍生生长因子(HDGF)和mRNA以及抑制肝细胞癌细胞的生长,并降低肝细胞癌的发生风险。
图2 维生素K2抑制癌细胞增殖的机制
维生素K2可保护少突胶质细胞免受氧化损伤,从而减少中枢神经系统斑块或病变,减少进行性髓鞘破坏,并通过免疫复合物反应中断神经冲动传递。
临床研究表明,多发性硬化症患者中的维生素K2水平显著低于健康对照者。维生素K2是多发性硬化症中髓磷脂再生的良好促进剂。维生素K2可以保护少突胶质细胞免受氧化损伤。维生素K2可以有效预防多发性硬化症或多发性硬化症进展,目前是多发性硬化症治疗的候选药物之一。
图3 维生素K2在多发性硬化症中的作用机制
维生素K2有助于治疗感染、炎症和免疫性疾病的潜在健康功效已得到充分证实。
吗替麦考酚酯是一种麦考酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖、分化的作用,从而发挥免疫抑制作用。在风湿免疫疾病、皮肤疾病和器官移植中得到广泛应用。
吗替麦考酚酯具有抑制免疫反应相关细胞的增殖和功能的作用,降低抗体免疫反应。在器官移植、免疫性肾病、消化系统免疫性疾病以及其他疾病中发挥重要作用。
具体应用包括狼疮性肾炎、SLE、肾病综合征、血管炎、结缔组织病相关肺间质病变等疾病的治疗。
显示全部吗替麦考酚酯是一种麦考酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖、分化的作用,从而发挥免疫抑制作用。在风湿免疫疾病、皮肤疾病和器官移植中得到广泛应用。
吗替麦考酚酯具有抑制免疫反应相关细胞的增殖和功能的作用,降低抗体免疫反应。在器官移植、免疫性肾病、消化系统免疫性疾病以及其他疾病中发挥重要作用。
具体应用包括狼疮性肾炎、SLE、肾病综合征、血管炎、结缔组织病相关肺间质病变等疾病的治疗。
目前,由于小分子的阻燃剂如多溴二苯醚(PBDPO)热降解或燃烧时会产生有毒致癌的多溴代二苯并嚼英(PBDD)和多溴代二苯并咲喃(PBDF),即“Dioxin”问题,促使人们开始进行高分子类添加型阻燃剂的开发研究。高分子类添加型阻燃剂本身是高分子物质,具有一般高分子化合物的性质,且与其它高分子物质具有良好的混熔性。它们对高分子材料的机械性能、抗冲击强度等影响较小。同时,随着环保要求,我国阻燃行业的产品结构也会相应调整,环境友好型阻燃剂将逐步替代对环境和人体健康有害的传统阻燃剂,目前溴化聚苯乙烯就是很好的传统阻燃剂替代品。
溴化聚苯乙烯(Brominated Polystyrene)简称(BPS),是聚苯乙烯(Polystyrene,PS)的溴代产物,属于添加型高分子溴化阻燃剂,具有含溴量高、毒性低、耐热性好、耐冲性优越、不喷霜、不迁移等优点,可用于尼龙、聚酯、ABS等耐高温树脂的阻燃处理。
溴化聚苯乙烯的合成工艺有两种,一种是以苯乙烯为原料,将其溴化制得溴化苯乙烯单体,然后将单体聚合得到的是聚溴化苯乙烯(PBS)。该合成路线的缺点:合成路线过长,合成工艺复杂,对生产设备的要求较高,产品成本高,生产周期较长。另一种是采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的合成路线,该工艺可以达到较高的溴化度,苯环上最多能发生三溴取代,制得溴化聚苯乙烯产品的溴含量可达65%,因而能以较少的添加量取得理想的阻燃效果。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法可分为溶剂法和非溶剂法两种,同时,溴化试剂可以是液溴或者是氯化溴。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法虽然有诸多优点,但是溴化剂在聚苯乙烯的苯环上发生亲电取代的同时,也会在主链上发生少量的自由基取代。主链上的卤代,不仅对产品的颜色产生不良影响,而且会极大的降低产品的热稳定性。因此解决主链上的卤代问题以提高溴含量及产品的热稳定性是很重要的。
(1)氯化溴制备
在带有搅拌以及温度计的四口烧瓶中,首先加入一定量的二氯乙烷为溶剂,然后取300g溴素于四口烧瓶中,用冷水浴控制温度为0℃以下,缓慢通入氯气合成液氯约140g,制得质量分数约为40%左右的氯化溴溶液。
(2)催化剂制备
在加有搅拌和温度计的四口烧瓶中加入锑粉10g,控制温度30℃,缓慢滴加液溴100g,然后保温2h,制得三溴化锑催化剂以备用。
(3)BPS合成
取100g的聚苯乙烯颗粒和500g的二氯乙烷以及三溴化锑催化剂于装有搅拌、温度计和尾气吸收装置的四口烧瓶中,待PS全部溶于二氯乙烷之后,控制温度在5-8℃,缓慢滴加前面制备的氯化溴溶液,滴完后缓慢升温至25-30℃,保温3h,使其完全溴化。
(4)后处理
待反应完全后进行水洗,加入质量分数为20%的亚硫酸钠溶液,使其颜色变为白色。然后在反应产物中加入水进行蒸发结晶,控制温度为110℃,蒸出二氯乙烷,溴化聚苯乙烯析出,然后再加入质量分数为30%的碳酸钠溶液,调节PH为8左右,然后再经过三次沸水水洗、抽滤、粉碎、烘干等工序就可以制得白色或淡黄色的溴化聚苯乙烯。
[1]李潜潜,宋奇,邢晓华,等. 溴化聚苯乙烯合成研究[C]. //2015年全国阻燃学术年会论文集. 2015:555-559. 显示全部
目前,由于小分子的阻燃剂如多溴二苯醚(PBDPO)热降解或燃烧时会产生有毒致癌的多溴代二苯并嚼英(PBDD)和多溴代二苯并咲喃(PBDF),即“Dioxin”问题,促使人们开始进行高分子类添加型阻燃剂的开发研究。高分子类添加型阻燃剂本身是高分子物质,具有一般高分子化合物的性质,且与其它高分子物质具有良好的混熔性。它们对高分子材料的机械性能、抗冲击强度等影响较小。同时,随着环保要求,我国阻燃行业的产品结构也会相应调整,环境友好型阻燃剂将逐步替代对环境和人体健康有害的传统阻燃剂,目前溴化聚苯乙烯就是很好的传统阻燃剂替代品。
溴化聚苯乙烯(Brominated Polystyrene)简称(BPS),是聚苯乙烯(Polystyrene,PS)的溴代产物,属于添加型高分子溴化阻燃剂,具有含溴量高、毒性低、耐热性好、耐冲性优越、不喷霜、不迁移等优点,可用于尼龙、聚酯、ABS等耐高温树脂的阻燃处理。
溴化聚苯乙烯的合成工艺有两种,一种是以苯乙烯为原料,将其溴化制得溴化苯乙烯单体,然后将单体聚合得到的是聚溴化苯乙烯(PBS)。该合成路线的缺点:合成路线过长,合成工艺复杂,对生产设备的要求较高,产品成本高,生产周期较长。另一种是采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的合成路线,该工艺可以达到较高的溴化度,苯环上最多能发生三溴取代,制得溴化聚苯乙烯产品的溴含量可达65%,因而能以较少的添加量取得理想的阻燃效果。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法可分为溶剂法和非溶剂法两种,同时,溴化试剂可以是液溴或者是氯化溴。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法虽然有诸多优点,但是溴化剂在聚苯乙烯的苯环上发生亲电取代的同时,也会在主链上发生少量的自由基取代。主链上的卤代,不仅对产品的颜色产生不良影响,而且会极大的降低产品的热稳定性。因此解决主链上的卤代问题以提高溴含量及产品的热稳定性是很重要的。
(1)氯化溴制备
在带有搅拌以及温度计的四口烧瓶中,首先加入一定量的二氯乙烷为溶剂,然后取300g溴素于四口烧瓶中,用冷水浴控制温度为0℃以下,缓慢通入氯气合成液氯约140g,制得质量分数约为40%左右的氯化溴溶液。
(2)催化剂制备
在加有搅拌和温度计的四口烧瓶中加入锑粉10g,控制温度30℃,缓慢滴加液溴100g,然后保温2h,制得三溴化锑催化剂以备用。
(3)BPS合成
取100g的聚苯乙烯颗粒和500g的二氯乙烷以及三溴化锑催化剂于装有搅拌、温度计和尾气吸收装置的四口烧瓶中,待PS全部溶于二氯乙烷之后,控制温度在5-8℃,缓慢滴加前面制备的氯化溴溶液,滴完后缓慢升温至25-30℃,保温3h,使其完全溴化。
(4)后处理
待反应完全后进行水洗,加入质量分数为20%的亚硫酸钠溶液,使其颜色变为白色。然后在反应产物中加入水进行蒸发结晶,控制温度为110℃,蒸出二氯乙烷,溴化聚苯乙烯析出,然后再加入质量分数为30%的碳酸钠溶液,调节PH为8左右,然后再经过三次沸水水洗、抽滤、粉碎、烘干等工序就可以制得白色或淡黄色的溴化聚苯乙烯。
[1]李潜潜,宋奇,邢晓华,等. 溴化聚苯乙烯合成研究[C]. //2015年全国阻燃学术年会论文集. 2015:555-559.
了解如何有效制备盐酸小檗碱脂质体,对于发挥盐酸小檗碱在癌症治疗上的效果,抑制其副作用有重要意义。
背景:盐酸小檗碱(BBR)为一种广谱抗菌药物,对多种革兰氏阳性、阴性菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫均 具有抑制杀灭作用。现代研究发现,还具有降血糖、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤等多方面的药理作用。然而,盐酸小檗碱在胃肠道吸收较差,生物利用度低,半衰期短,静脉注射会引起血管扩张、血压下降、抑制心脏等严重反应。
然而研究也发现盐酸小檗碱体内抑瘤作用没有体外明显,可能因其肠道吸收较差,在体内很难达到对肿瘤细胞直接作用的较高血药浓度。而且盐酸小檗碱静脉给药可能引起药疹、过敏反应、血红蛋白及血红细胞减少、药敏性休克等副作用,1982年以来我国已明令禁止使用盐酸小檗碱静脉给药。因此,如何发挥盐酸小檗碱在癌症治疗上的效果,抑制其副作用是我们面临的一大问题。
脂质体是一种新的给药系统,静脉注射脂质体后,脂质体很快被网状内皮系统(RES)摄取,增加药物局部浓度,提高药物疗效,降低或减少药物的不良反应。
盐酸小檗碱脂质体的制备:
1. 超临界CO2微乳法
采用Box Behnken响应面法优化超临界二氧化碳(CO2)微乳法制备盐酸小檗碱脂质体的工艺。具体步骤如下:
(1)磷酸盐缓冲液的配置
精密称取Na2HPO4·12H2O 0.37 g,NaH2PO4·2H2O 2.0 g,溶于适量蒸馏水中,定容至1000 mL,并用NaHCO3溶液调节 pH=7.0,得磷酸盐缓冲液(PBS)。
(2)超临界CO2微乳法制备盐酸小檗碱脂质体
用适量无水乙醇溶解一定配比(3∶1)的大豆磷脂 (SPC,磷脂浓度30 g·L-1)和胆固醇(Chol),得溶液A,将盐酸小檗碱(药脂比1∶4)加至PBS中,进行充分搅拌得溶液B。将A,B混合液超声混匀得乳黄色悬浊液,将此悬浊液置于超临界设备中,在相应条件下进行制备,反应结束后,恒速泄压得澄清半透明黄色盐酸小檗碱脂质体。
2. 薄膜分散-pH梯度法
具体实验步骤为:称取处方量大豆卵磷脂120 mg、胆固醇 40 mg,溶于适量的无水乙醇中,于250 mL的茄形瓶中,在60℃水浴条件下减压蒸发除去有机溶剂,得到透明均匀薄膜,加入柠檬酸缓冲液(pH 4.0)水化,在60℃条件下以转速100 r·min-1 水化 60 min后,过0.45μm滤膜2次,探头超声 (200 W)5 min,得略带乳光的空白脂质体混悬液。
取盐酸小檗碱溶液(1 g·L-1 )1 mL于西林瓶中,空白脂质体2 mL滴加到西林瓶中混合均匀,用碳酸氢钠缓冲液调节外水相的pH至6.8,60℃水浴中孵育20 min,立即用冷水降温,停止载药,即得盐酸小檗碱脂质体。
3. 改良pH梯度法
(1)BBR溶液的配制
精密称取BBR原料药 15.0 mg,用蒸馏水溶解并稀释至5 mL,摇匀,配制成质量浓度为3 mg·mL-1 的BBR溶液。
(2)枸橼酸缓冲液的配制
精密称取一定量枸橼酸,加入适量蒸馏水搅拌至完全溶解,以5 mol· L-1 氢氧化钠溶液调节pH至4.0,以蒸馏水稀释至 25 mL,混匀,即得。
(3)磷酸盐缓冲液的配制
精密称取磷酸氢二钠0.358 1 g,加入适量蒸馏水搅拌至完全溶解,向其中滴加磷酸至pH 7~8。转移至10 mL量瓶内, 以蒸馏水稀释至刻度,混匀,即得。
(4)BBR脂质体的制备
将HSPC、CH、m PEG2000 CHEMS按质量比3∶1∶1混合,加入0.3 mL无水乙醇,于65℃水浴中搅拌溶解,注入预热至相同温度的枸橼酸缓冲液4 mL,65℃水浴搅拌20 min,得空白脂质体初品;将初品以超声波细胞粉碎机处理 (200 W×2 min、400 W×6 min)后,再依次通过 0.8、0.45μm微孔滤膜3次,即得空白脂质体。将 331型阴离子交换树脂按常规方法经酸碱处理后,用重蒸水洗至中性,取1.6 mL(湿体积)装于2.5 mL注射器中,2000 r·min-1 离心3 min脱水,得阴离子交换树脂干柱,备用。取空白脂质体0.4 mL,上样于331型阴离子交换树脂干柱顶端,停留4 min 后,以2000 r·min-1 离心4 min,混匀(样品回收率为90%),以碱性物质调节pH至一定值,得梯度脂质体(具有跨膜pH梯度的空白脂质体);取一定量梯度脂质体,按一定药脂比加入BBR溶液,于一定温度下孵育一定时间,冰水浴终止载药,即得BBR 脂质体。
参考文献:
[1]程泓波,刘为为,张少华等. 超临界CO_2微乳法制备盐酸小檗碱脂质体工艺的考察与优化 [J]. 安徽医药, 2015, 19 (01): 18-22.
[2]周金幸,顾开龙,胡海洋等. Box-Behnken效应面法优化制备主动载药盐酸小檗碱脂质体 [J]. 沈阳药科大学学报, 2014, 31 (11): 856-861+866. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.11.003.
[3]牟琳琳,徐洋,蒋宫平等. 改良pH梯度法制备盐酸小檗碱脂质体 [J]. 中国药学杂志, 2013, 48 (01): 49-53.
[4]李莉,王振华,王玉蓉等. 盐酸小檗碱脂质体制备与质量评价研究 [J]. 辽宁中医药大学学报, 2011, 13 (07): 221-223. DOI:10.13194/j.jlunivtcm.2011.07.223.lil.091.
显示全部了解如何有效制备盐酸小檗碱脂质体,对于发挥盐酸小檗碱在癌症治疗上的效果,抑制其副作用有重要意义。
背景:盐酸小檗碱(BBR)为一种广谱抗菌药物,对多种革兰氏阳性、阴性菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫均 具有抑制杀灭作用。现代研究发现,还具有降血糖、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤等多方面的药理作用。然而,盐酸小檗碱在胃肠道吸收较差,生物利用度低,半衰期短,静脉注射会引起血管扩张、血压下降、抑制心脏等严重反应。
然而研究也发现盐酸小檗碱体内抑瘤作用没有体外明显,可能因其肠道吸收较差,在体内很难达到对肿瘤细胞直接作用的较高血药浓度。而且盐酸小檗碱静脉给药可能引起药疹、过敏反应、血红蛋白及血红细胞减少、药敏性休克等副作用,1982年以来我国已明令禁止使用盐酸小檗碱静脉给药。因此,如何发挥盐酸小檗碱在癌症治疗上的效果,抑制其副作用是我们面临的一大问题。
脂质体是一种新的给药系统,静脉注射脂质体后,脂质体很快被网状内皮系统(RES)摄取,增加药物局部浓度,提高药物疗效,降低或减少药物的不良反应。
盐酸小檗碱脂质体的制备:
1. 超临界CO2微乳法
采用Box Behnken响应面法优化超临界二氧化碳(CO2)微乳法制备盐酸小檗碱脂质体的工艺。具体步骤如下:
(1)磷酸盐缓冲液的配置
精密称取Na2HPO4·12H2O 0.37 g,NaH2PO4·2H2O 2.0 g,溶于适量蒸馏水中,定容至1000 mL,并用NaHCO3溶液调节 pH=7.0,得磷酸盐缓冲液(PBS)。
(2)超临界CO2微乳法制备盐酸小檗碱脂质体
用适量无水乙醇溶解一定配比(3∶1)的大豆磷脂 (SPC,磷脂浓度30 g·L-1)和胆固醇(Chol),得溶液A,将盐酸小檗碱(药脂比1∶4)加至PBS中,进行充分搅拌得溶液B。将A,B混合液超声混匀得乳黄色悬浊液,将此悬浊液置于超临界设备中,在相应条件下进行制备,反应结束后,恒速泄压得澄清半透明黄色盐酸小檗碱脂质体。
2. 薄膜分散-pH梯度法
具体实验步骤为:称取处方量大豆卵磷脂120 mg、胆固醇 40 mg,溶于适量的无水乙醇中,于250 mL的茄形瓶中,在60℃水浴条件下减压蒸发除去有机溶剂,得到透明均匀薄膜,加入柠檬酸缓冲液(pH 4.0)水化,在60℃条件下以转速100 r·min-1 水化 60 min后,过0.45μm滤膜2次,探头超声 (200 W)5 min,得略带乳光的空白脂质体混悬液。
取盐酸小檗碱溶液(1 g·L-1 )1 mL于西林瓶中,空白脂质体2 mL滴加到西林瓶中混合均匀,用碳酸氢钠缓冲液调节外水相的pH至6.8,60℃水浴中孵育20 min,立即用冷水降温,停止载药,即得盐酸小檗碱脂质体。
3. 改良pH梯度法
(1)BBR溶液的配制
精密称取BBR原料药 15.0 mg,用蒸馏水溶解并稀释至5 mL,摇匀,配制成质量浓度为3 mg·mL-1 的BBR溶液。
(2)枸橼酸缓冲液的配制
精密称取一定量枸橼酸,加入适量蒸馏水搅拌至完全溶解,以5 mol· L-1 氢氧化钠溶液调节pH至4.0,以蒸馏水稀释至 25 mL,混匀,即得。
(3)磷酸盐缓冲液的配制
精密称取磷酸氢二钠0.358 1 g,加入适量蒸馏水搅拌至完全溶解,向其中滴加磷酸至pH 7~8。转移至10 mL量瓶内, 以蒸馏水稀释至刻度,混匀,即得。
(4)BBR脂质体的制备
将HSPC、CH、m PEG2000 CHEMS按质量比3∶1∶1混合,加入0.3 mL无水乙醇,于65℃水浴中搅拌溶解,注入预热至相同温度的枸橼酸缓冲液4 mL,65℃水浴搅拌20 min,得空白脂质体初品;将初品以超声波细胞粉碎机处理 (200 W×2 min、400 W×6 min)后,再依次通过 0.8、0.45μm微孔滤膜3次,即得空白脂质体。将 331型阴离子交换树脂按常规方法经酸碱处理后,用重蒸水洗至中性,取1.6 mL(湿体积)装于2.5 mL注射器中,2000 r·min-1 离心3 min脱水,得阴离子交换树脂干柱,备用。取空白脂质体0.4 mL,上样于331型阴离子交换树脂干柱顶端,停留4 min 后,以2000 r·min-1 离心4 min,混匀(样品回收率为90%),以碱性物质调节pH至一定值,得梯度脂质体(具有跨膜pH梯度的空白脂质体);取一定量梯度脂质体,按一定药脂比加入BBR溶液,于一定温度下孵育一定时间,冰水浴终止载药,即得BBR 脂质体。
参考文献:
[1]程泓波,刘为为,张少华等. 超临界CO_2微乳法制备盐酸小檗碱脂质体工艺的考察与优化 [J]. 安徽医药, 2015, 19 (01): 18-22.
[2]周金幸,顾开龙,胡海洋等. Box-Behnken效应面法优化制备主动载药盐酸小檗碱脂质体 [J]. 沈阳药科大学学报, 2014, 31 (11): 856-861+866. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.11.003.
[3]牟琳琳,徐洋,蒋宫平等. 改良pH梯度法制备盐酸小檗碱脂质体 [J]. 中国药学杂志, 2013, 48 (01): 49-53.
[4]李莉,王振华,王玉蓉等. 盐酸小檗碱脂质体制备与质量评价研究 [J]. 辽宁中医药大学学报, 2011, 13 (07): 221-223. DOI:10.13194/j.jlunivtcm.2011.07.223.lil.091.
目前已有研究表明,白屈菜红碱可以诱导多种肿瘤细胞的凋亡,也能够抑制微管蛋白,深入研究白屈菜红碱诱导细胞凋亡的分子机制,对人类的健康具有重要的意义。
简述:白屈菜红碱(chelerythrine)是从博落回、白屈菜、血水草以及飞龙掌血等药用植物中提取得到的苯并菲啶型生物碱 。研究表明,白屈菜红碱具有抗菌、抗炎、抗肿瘤和抗肝纤维化等多种药理作用,对农作物病虫害的防治也有较好的效果。 因此,白屈菜红碱被广泛应用于生物医药、兽药和饲料添加剂以及生物农药中。尤其是在动物生产过程中,白屈菜红碱具有促进动物生长、改善动物 健康、预防动物疾病等多种功能。其结构如下:
诱导细胞凋亡的细胞和分子机理的研究:
1. SH-SY5Y细胞出现亚G1期 DNA的和线粒体膜电位的降低
Victor等人使用2.5 μmol/L和5 μmol/L浓度的白屈菜红碱处理SH-SY5Y细胞,导致线粒体膜电位实质性降低,这可以通过JC-1绿色荧光增加来观察。白屈菜红碱诱导线粒体膜电位变化,在一定程度上被广谱的caspase抑制剂ZVAD所抑制。类似的研究表明,BAX诱导的线粒体膜电位变化对caspase抑制敏感。白屈菜红碱处理的SH-SY5Y细胞导致亚G1期DNA的出现,预示着凋亡,而ZVAD总体上可以阻止亚G1期DNA的出现。这种白屈菜红碱的作用导致线粒体膜电位变化和亚G1期DNA出现在另外两种细胞中也被观察到:一个克隆癌细胞株HCT116和一个乳腺癌细胞株MCF7,表明这种作用不仅局限于SH-SY5Y细胞。
2. 白屈菜红碱引起线粒体细胞色素C(Cytc)的释放
许多死亡的刺激引起凋亡是通过线粒体的膜间间隙释放细胞色素C从而激活Apaf-1(apoptosis protease activating factor-1 凋亡蛋白酶激活因子)。二者一起形成凋亡诱导复合物(Apoptosome Complex),进而激活caspase-9,引起细胞的凋亡 ,然而如果白屈菜红碱是作用在线粒体的BclXL 或 Bcl-2,它应该能够引起Cytc从分离的线粒体里直接释放如同从促凋亡的Bcl-2家族成员所观察到的。为了探究这一问题,Antony等人将线粒体从健康的SH-SY5Y细胞株中分离出来,随后对其施加各种死亡刺激。结果显示,白屈菜红碱能够导致线粒体释放出细胞色素C,并呈现出剂量依赖的特征。值得注意的是,鬼臼亚乙苷和其他蛋白激酶C抑制剂,如H7和星行孢菌素,即使在超过凋亡诱导所需浓度时也无法产生类似效果。这表明细胞色素C的释放可能直接对抗白屈菜红碱对BclXL/Bcl-2功能的影响。
3. 白屈菜红碱对PKC作用
一些研究指出,白屈菜红碱通过抑制蛋白激酶C(PKC)诱导凋亡的机制可能涉及激活一种未确定的神经磷脂酶,导致神经酰胺积累和神经鞘磷脂去除,即通过激活神经酰胺信号级联途径。白屈菜红碱对PKC的抑制作用呈现剂量依赖性,其抑制作用是通过直接结合于PKC催化区实现的。白屈菜红碱能够竞争性地与PKC的保守催化位点结合。与H7和星行孢菌素不同,白屈菜红碱在诱导凋亡的剂量下不会抑制其他激酶,也不会激活磷脂酶D,因此被认为是最具特异性的PKC抑制剂之一。和星行孢菌素相比,白屈菜红碱对PKC的选择性比对其它的激酶(如PKA, PKG)要高100倍。白屈菜红碱对PKC的这种特异性促进了用它对细胞中PKC的功能的研究。Ralph 等证明白屈菜红碱对PKC活性的抑制的方法是:细胞用逐渐增加的白屈菜红碱处理,溶解,通过来自于神经纤维角质蛋白的缩胺酸来化验PKC磷酸转移酶的活性.反应在磷脂酰丝胺酸和 Ca2+存在的情况下进行以保证PKC A组和B组的活性。加白屈菜红碱30 min(体外实验发现生长受到抑制的最短时间),PKC的活性降低呈现剂量依赖的特征。 在白屈菜红碱的浓度为10μmol/L时,PKC磷酸转移酶的活性消失,非放射性的蛋白激酶化验试剂盒也能够用来证实这个结果。
4. 白屈菜红碱通过产生活性氧快速诱导细胞凋亡
Yamamoto 等在实验中发现白屈菜红碱通过产生活性氧快速诱导心肌细胞凋亡。白屈菜红碱快速诱导心肌细胞萎缩固缩和随后死亡。白屈菜红碱诱导细胞死亡伴随核断裂和caspase-3 及 -9的激活,同时又被XLAP(凋亡抑制基因)所阻滞,这表明细胞死亡是由于细胞凋亡引起的。高浓度的白屈菜红碱导致细胞坏死,没有观察到细胞的萎缩和caspase的激活。静脉注射白屈菜红碱(5 mg/kg)于成年小鼠心肌细胞也能增加凋亡。下调对佛波醇12-烷酯13-醋酸盐(phorbol 12-myristate 13-acetate PMA)敏感的PKC不能影响白屈菜红碱诱导的凋亡,但是抗氧化剂包括N-乙酰基半胱氨酸(N-acetyl-cysteine NAC)、谷胱甘肽能抑制它的诱导凋亡的作用。提示是活性氧而不是对PMA敏感的PKC导致了白屈菜红碱诱导的心肌细胞的凋亡。
参考文献:
[1]梁浩,钱玺丞,杜晓静等. 羟丙基-β-环糊精对白屈菜红碱的包合工艺优化 [J]. 江苏农业科学, 2021, 49 (12): 135-139. DOI:10.15889/j.issn.1002-1302.2021.12.022.
[2]宗永立,刘艳平. 白屈菜红碱诱导细胞凋亡的机理综述 [J]. 时珍国医国药, 2006, (10): 2068-2071.
显示全部目前已有研究表明,白屈菜红碱可以诱导多种肿瘤细胞的凋亡,也能够抑制微管蛋白,深入研究白屈菜红碱诱导细胞凋亡的分子机制,对人类的健康具有重要的意义。
简述:白屈菜红碱(chelerythrine)是从博落回、白屈菜、血水草以及飞龙掌血等药用植物中提取得到的苯并菲啶型生物碱 。研究表明,白屈菜红碱具有抗菌、抗炎、抗肿瘤和抗肝纤维化等多种药理作用,对农作物病虫害的防治也有较好的效果。 因此,白屈菜红碱被广泛应用于生物医药、兽药和饲料添加剂以及生物农药中。尤其是在动物生产过程中,白屈菜红碱具有促进动物生长、改善动物 健康、预防动物疾病等多种功能。其结构如下:
诱导细胞凋亡的细胞和分子机理的研究:
1. SH-SY5Y细胞出现亚G1期 DNA的和线粒体膜电位的降低
Victor等人使用2.5 μmol/L和5 μmol/L浓度的白屈菜红碱处理SH-SY5Y细胞,导致线粒体膜电位实质性降低,这可以通过JC-1绿色荧光增加来观察。白屈菜红碱诱导线粒体膜电位变化,在一定程度上被广谱的caspase抑制剂ZVAD所抑制。类似的研究表明,BAX诱导的线粒体膜电位变化对caspase抑制敏感。白屈菜红碱处理的SH-SY5Y细胞导致亚G1期DNA的出现,预示着凋亡,而ZVAD总体上可以阻止亚G1期DNA的出现。这种白屈菜红碱的作用导致线粒体膜电位变化和亚G1期DNA出现在另外两种细胞中也被观察到:一个克隆癌细胞株HCT116和一个乳腺癌细胞株MCF7,表明这种作用不仅局限于SH-SY5Y细胞。
2. 白屈菜红碱引起线粒体细胞色素C(Cytc)的释放
许多死亡的刺激引起凋亡是通过线粒体的膜间间隙释放细胞色素C从而激活Apaf-1(apoptosis protease activating factor-1 凋亡蛋白酶激活因子)。二者一起形成凋亡诱导复合物(Apoptosome Complex),进而激活caspase-9,引起细胞的凋亡 ,然而如果白屈菜红碱是作用在线粒体的BclXL 或 Bcl-2,它应该能够引起Cytc从分离的线粒体里直接释放如同从促凋亡的Bcl-2家族成员所观察到的。为了探究这一问题,Antony等人将线粒体从健康的SH-SY5Y细胞株中分离出来,随后对其施加各种死亡刺激。结果显示,白屈菜红碱能够导致线粒体释放出细胞色素C,并呈现出剂量依赖的特征。值得注意的是,鬼臼亚乙苷和其他蛋白激酶C抑制剂,如H7和星行孢菌素,即使在超过凋亡诱导所需浓度时也无法产生类似效果。这表明细胞色素C的释放可能直接对抗白屈菜红碱对BclXL/Bcl-2功能的影响。
3. 白屈菜红碱对PKC作用
一些研究指出,白屈菜红碱通过抑制蛋白激酶C(PKC)诱导凋亡的机制可能涉及激活一种未确定的神经磷脂酶,导致神经酰胺积累和神经鞘磷脂去除,即通过激活神经酰胺信号级联途径。白屈菜红碱对PKC的抑制作用呈现剂量依赖性,其抑制作用是通过直接结合于PKC催化区实现的。白屈菜红碱能够竞争性地与PKC的保守催化位点结合。与H7和星行孢菌素不同,白屈菜红碱在诱导凋亡的剂量下不会抑制其他激酶,也不会激活磷脂酶D,因此被认为是最具特异性的PKC抑制剂之一。和星行孢菌素相比,白屈菜红碱对PKC的选择性比对其它的激酶(如PKA, PKG)要高100倍。白屈菜红碱对PKC的这种特异性促进了用它对细胞中PKC的功能的研究。Ralph 等证明白屈菜红碱对PKC活性的抑制的方法是:细胞用逐渐增加的白屈菜红碱处理,溶解,通过来自于神经纤维角质蛋白的缩胺酸来化验PKC磷酸转移酶的活性.反应在磷脂酰丝胺酸和 Ca2+存在的情况下进行以保证PKC A组和B组的活性。加白屈菜红碱30 min(体外实验发现生长受到抑制的最短时间),PKC的活性降低呈现剂量依赖的特征。 在白屈菜红碱的浓度为10μmol/L时,PKC磷酸转移酶的活性消失,非放射性的蛋白激酶化验试剂盒也能够用来证实这个结果。
4. 白屈菜红碱通过产生活性氧快速诱导细胞凋亡
Yamamoto 等在实验中发现白屈菜红碱通过产生活性氧快速诱导心肌细胞凋亡。白屈菜红碱快速诱导心肌细胞萎缩固缩和随后死亡。白屈菜红碱诱导细胞死亡伴随核断裂和caspase-3 及 -9的激活,同时又被XLAP(凋亡抑制基因)所阻滞,这表明细胞死亡是由于细胞凋亡引起的。高浓度的白屈菜红碱导致细胞坏死,没有观察到细胞的萎缩和caspase的激活。静脉注射白屈菜红碱(5 mg/kg)于成年小鼠心肌细胞也能增加凋亡。下调对佛波醇12-烷酯13-醋酸盐(phorbol 12-myristate 13-acetate PMA)敏感的PKC不能影响白屈菜红碱诱导的凋亡,但是抗氧化剂包括N-乙酰基半胱氨酸(N-acetyl-cysteine NAC)、谷胱甘肽能抑制它的诱导凋亡的作用。提示是活性氧而不是对PMA敏感的PKC导致了白屈菜红碱诱导的心肌细胞的凋亡。
参考文献:
[1]梁浩,钱玺丞,杜晓静等. 羟丙基-β-环糊精对白屈菜红碱的包合工艺优化 [J]. 江苏农业科学, 2021, 49 (12): 135-139. DOI:10.15889/j.issn.1002-1302.2021.12.022.
[2]宗永立,刘艳平. 白屈菜红碱诱导细胞凋亡的机理综述 [J]. 时珍国医国药, 2006, (10): 2068-2071.
引言:
在化学领域,分子的极性性质是一项重要的研究课题。乙酸钾作为一种常见的化合物,在实验室、工业生产和生活中都有着广泛的应用。然而,关于乙酸钾是否具有极性的讨论一直存在。通过深入探讨乙酸钾的分子结构、化学性质以及在溶液中的行为,我们可以更好地了解其是否具有极性。本文将对乙酸钾的极性性质进行详细分析,探讨其在化学领域中的重要性和影响。
1. 什么是醋酸钾?
醋酸钾也被称为醋酸的钾盐。醋酸钾的分子式是CH3CO2K。乙酸与钾碱(可以是碳酸钾或氢氧化钾)反应,形成乙酸钾。醋酸钾也称为乙酸钾、利尿盐、醋酸或钾盐。它在各种生理功能和维持正常的肾功能和血压方面起着重要的宏量矿物质作用。神经传导、心脏和骨骼肌收缩以及核酸合成也需要它。醋酸钾由一个醋酸阴离子形成CH3COO?和一种钾阳离子K+组成。两种离子都通过离子键键合。然而,醋酸阴离子的元素通过共价键键合,并且两种氧之间都具有共振稳定。
乙酸钾是钾与乙酸结合形成的化合物。它在室温下以固体的形式存在,很容易从周围空气中吸收水分。在医学领域,它被用作钾的来源来治疗缺乏症,并作为糖尿病酮症酸中毒治疗的一部分。在化学世界中,醋酸钾在各种反应中用作碱,并作为缓冲液来维持稳定的pH值。
2. 了解极性
在化学中,极性是电荷的分离,导致分子或其化学基团具有电偶极矩,带负电的一端和带正电的一端。由于键合原子之间的电负性差异,极性分子必须包含一个或多个极性键。如果键偶极子通过对称性相互抵消,则含有极性键的分子没有分子极性。极性分子通过偶极-偶极分子间作用力和氢键相互作用。极性是许多物理特性的基础,包括表面张力、溶解度以及熔点和沸点。
(1)极性分子
不均匀的电子共享创造了一个带有正电荷和负电荷区域的分子。想象一下原子之间的拔河。电负性更强的原子(电子吸引力更高)会把电子拉得更近,使其带部分负电荷。另一个原子带部分正电荷。水(H2O)就是一个典型的例子。氧的电负性比氢强,所以氧端带轻微的负电荷,而氢端带轻微的正电荷。
(2)非极性分子
整个分子中的电子共享。在这些分子中,原子之间的电负性差异很小,或者分子的对称形状抵消了任何键的极性。
3. 醋酸钾是极性的还是非极性的?
(1)分析其分子结构
乙酸钾(KCH3COO)是一种离子化合物。由一个带正电荷的钾离子(K+)和一个带负电荷的乙酸离子(CH3COO-)组成。由于电负性的差异,醋酸离子本身在碳和氧之间有一个极性共价键。而在醋酸钾中,钾与醋酸盐之间的离子键占主导地位。
(2)确定其极性
醋酸钾被认为是极性分子。在确定极性时,有两个主要因素需要考虑:
电负性差异:醋酸钾由钾(K+)和醋酸盐(CH3COO-)组成。醋酸离子中的氧(O)比碳(C)和氢(H)具有更强的电负性,导致分子内电子分布不均匀。
分子几何结构:醋酸钾具有特定的分子几何结构,允许这种不均匀的电子分布导致净偶极矩。这个分子不是对称的,电子对氧的引力使分子产生了正极和负极。
虽然乙酸钾是离子的(它在水中分离成K+和CH3COO-离子),但由于上述因素,单独的乙酸盐离子本身是极性的。
4. 醋酸钾的性质
4.1 物理性质
(1)该化合物为干粉,无色,无气味,以溶解结晶或白色结晶粉末的形式存在。醋酸钾有淡淡的醋酸味。
(2)醋酸钾在水中的溶解度在20℃下为100g/ml。
(3)乙酸钾的分子式是CH3CO2K
(4)它的摩尔质量是98.142g/mol。
(5)醋酸钾的密度是每立方厘米1.8克。
(6)乙酸钾熔点系292℃。
(7)醋酸钾的沸点较高,分解温度较高。
(8)醋酸钾的pH值在7.5 ~ 9.0之间。
(9)氢键供体数为0,氢键受体数为2,可旋转键数为0。醋酸钾的拓扑极性表面积为40.1阿姆斯特朗平方。
4.2 化学性质
(1)醋酸钾是一种溶解性的白色结晶固体,不溶于醚等有机溶剂,但可溶于醇、氨和水。
(2)纯醋酸钾有微咸,有醋味或几乎无味的气味。
(3)用作晶体玻璃和药品生产中的脱水和分析物。
(4)乙酸钾是典型化合物。乙酸钾有5个重原子,0个形式电荷。
(5)盐中的钾有助于维持血压,所以它通过排出体内的盐来降低血压。也有助于维持平滑肌收缩和正常肾功能所必需的细胞内毒性。
5. 醋酸钾是中性的吗?
醋酸钾被认为是接近中性的,而不是完全中性的。这里有一个分类:
(1)中性: pH为7的溶液被认为是中性的。
(2)醋酸钾的pH值:虽然确切的pH值会因浓度而略有变化,但醋酸钾的pH值一般在7.5到9.0之间。因此,醋酸钾的pH值在7以上,具有轻微的碱性。然而,与其他一些化合物相比,它更接近中性而不是强碱性。
6. 结论
通过本文的探讨,我们对乙酸钾的极性特性有了更深入的了解。从分子结构和化学性质的角度来看,乙酸钾是一种极性化合物,因其分子中包含极性键和极性分子基团,使其在溶液中表现出明显的极性特征。这种极性特性使得乙酸钾在化学反应、溶解过程以及与其他物质的相互作用中具有独特的影响和作用。深入了解乙酸钾的极性性质有助于我们更好地理解其在化学领域的应用和重要性。希望本文能为读者带来启发和收获,增进对乙酸钾极性性质的理解,进一步拓展对化学品的认识和研究。
参考:
[1]https://www.geeksforgeeks.org/potassium-acetate-formula-structure-properties-uses-sample-questions/
[2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Potassium-Acetate#section=1H-NMR-Spectra
[3]https://www.vedantu.com/chemistry/potassium-acetate
[4]https://customhydronutrients.com/Potassium-acetate-foliar-fertilizer-0-0-25-Quart_p_23800.html
[5]https://www.khanacademy.org/science/ap-chemistry-beta/x2eef969c74e0d802:molecular-and-ionic-compound-structure-and-properties/x2eef969c74e0d802:vsepr/v/dipole-moment
显示全部引言:
在化学领域,分子的极性性质是一项重要的研究课题。乙酸钾作为一种常见的化合物,在实验室、工业生产和生活中都有着广泛的应用。然而,关于乙酸钾是否具有极性的讨论一直存在。通过深入探讨乙酸钾的分子结构、化学性质以及在溶液中的行为,我们可以更好地了解其是否具有极性。本文将对乙酸钾的极性性质进行详细分析,探讨其在化学领域中的重要性和影响。
1. 什么是醋酸钾?
醋酸钾也被称为醋酸的钾盐。醋酸钾的分子式是CH3CO2K。乙酸与钾碱(可以是碳酸钾或氢氧化钾)反应,形成乙酸钾。醋酸钾也称为乙酸钾、利尿盐、醋酸或钾盐。它在各种生理功能和维持正常的肾功能和血压方面起着重要的宏量矿物质作用。神经传导、心脏和骨骼肌收缩以及核酸合成也需要它。醋酸钾由一个醋酸阴离子形成CH3COO?和一种钾阳离子K+组成。两种离子都通过离子键键合。然而,醋酸阴离子的元素通过共价键键合,并且两种氧之间都具有共振稳定。
乙酸钾是钾与乙酸结合形成的化合物。它在室温下以固体的形式存在,很容易从周围空气中吸收水分。在医学领域,它被用作钾的来源来治疗缺乏症,并作为糖尿病酮症酸中毒治疗的一部分。在化学世界中,醋酸钾在各种反应中用作碱,并作为缓冲液来维持稳定的pH值。
2. 了解极性
在化学中,极性是电荷的分离,导致分子或其化学基团具有电偶极矩,带负电的一端和带正电的一端。由于键合原子之间的电负性差异,极性分子必须包含一个或多个极性键。如果键偶极子通过对称性相互抵消,则含有极性键的分子没有分子极性。极性分子通过偶极-偶极分子间作用力和氢键相互作用。极性是许多物理特性的基础,包括表面张力、溶解度以及熔点和沸点。
(1)极性分子
不均匀的电子共享创造了一个带有正电荷和负电荷区域的分子。想象一下原子之间的拔河。电负性更强的原子(电子吸引力更高)会把电子拉得更近,使其带部分负电荷。另一个原子带部分正电荷。水(H2O)就是一个典型的例子。氧的电负性比氢强,所以氧端带轻微的负电荷,而氢端带轻微的正电荷。
(2)非极性分子
整个分子中的电子共享。在这些分子中,原子之间的电负性差异很小,或者分子的对称形状抵消了任何键的极性。
3. 醋酸钾是极性的还是非极性的?
(1)分析其分子结构
乙酸钾(KCH3COO)是一种离子化合物。由一个带正电荷的钾离子(K+)和一个带负电荷的乙酸离子(CH3COO-)组成。由于电负性的差异,醋酸离子本身在碳和氧之间有一个极性共价键。而在醋酸钾中,钾与醋酸盐之间的离子键占主导地位。
(2)确定其极性
醋酸钾被认为是极性分子。在确定极性时,有两个主要因素需要考虑:
电负性差异:醋酸钾由钾(K+)和醋酸盐(CH3COO-)组成。醋酸离子中的氧(O)比碳(C)和氢(H)具有更强的电负性,导致分子内电子分布不均匀。
分子几何结构:醋酸钾具有特定的分子几何结构,允许这种不均匀的电子分布导致净偶极矩。这个分子不是对称的,电子对氧的引力使分子产生了正极和负极。
虽然乙酸钾是离子的(它在水中分离成K+和CH3COO-离子),但由于上述因素,单独的乙酸盐离子本身是极性的。
4. 醋酸钾的性质
4.1 物理性质
(1)该化合物为干粉,无色,无气味,以溶解结晶或白色结晶粉末的形式存在。醋酸钾有淡淡的醋酸味。
(2)醋酸钾在水中的溶解度在20℃下为100g/ml。
(3)乙酸钾的分子式是CH3CO2K
(4)它的摩尔质量是98.142g/mol。
(5)醋酸钾的密度是每立方厘米1.8克。
(6)乙酸钾熔点系292℃。
(7)醋酸钾的沸点较高,分解温度较高。
(8)醋酸钾的pH值在7.5 ~ 9.0之间。
(9)氢键供体数为0,氢键受体数为2,可旋转键数为0。醋酸钾的拓扑极性表面积为40.1阿姆斯特朗平方。
4.2 化学性质
(1)醋酸钾是一种溶解性的白色结晶固体,不溶于醚等有机溶剂,但可溶于醇、氨和水。
(2)纯醋酸钾有微咸,有醋味或几乎无味的气味。
(3)用作晶体玻璃和药品生产中的脱水和分析物。
(4)乙酸钾是典型化合物。乙酸钾有5个重原子,0个形式电荷。
(5)盐中的钾有助于维持血压,所以它通过排出体内的盐来降低血压。也有助于维持平滑肌收缩和正常肾功能所必需的细胞内毒性。
5. 醋酸钾是中性的吗?
醋酸钾被认为是接近中性的,而不是完全中性的。这里有一个分类:
(1)中性: pH为7的溶液被认为是中性的。
(2)醋酸钾的pH值:虽然确切的pH值会因浓度而略有变化,但醋酸钾的pH值一般在7.5到9.0之间。因此,醋酸钾的pH值在7以上,具有轻微的碱性。然而,与其他一些化合物相比,它更接近中性而不是强碱性。
6. 结论
通过本文的探讨,我们对乙酸钾的极性特性有了更深入的了解。从分子结构和化学性质的角度来看,乙酸钾是一种极性化合物,因其分子中包含极性键和极性分子基团,使其在溶液中表现出明显的极性特征。这种极性特性使得乙酸钾在化学反应、溶解过程以及与其他物质的相互作用中具有独特的影响和作用。深入了解乙酸钾的极性性质有助于我们更好地理解其在化学领域的应用和重要性。希望本文能为读者带来启发和收获,增进对乙酸钾极性性质的理解,进一步拓展对化学品的认识和研究。
参考:
[1]https://www.geeksforgeeks.org/potassium-acetate-formula-structure-properties-uses-sample-questions/
[2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Potassium-Acetate#section=1H-NMR-Spectra
[3]https://www.vedantu.com/chemistry/potassium-acetate
[4]https://customhydronutrients.com/Potassium-acetate-foliar-fertilizer-0-0-25-Quart_p_23800.html
[5]https://www.khanacademy.org/science/ap-chemistry-beta/x2eef969c74e0d802:molecular-and-ionic-compound-structure-and-properties/x2eef969c74e0d802:vsepr/v/dipole-moment
卡博替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,作用于MET、VEGFR、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等九大靶点。主要透过抑制MET、VEGFR2及RET信号通路发挥抗肿瘤作用,致力于消灭肿瘤细胞、抑制转移并减少血管生成。因其作用广泛、有效性高,被誉为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。作为一款已在美国上市多年的老药,卡博替尼目前已获批用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝癌。同时,在肺癌、尿路上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等实体肿瘤中,卡博替尼也显示出显著的生存益处。
1、对于骨转移患者而言,卡博替尼表现出对其治疗的倾向。卡博替尼的作用机制可能使其与其他VEGFR-TKI有所区别,因为已证实卡博替尼能够抑制破骨细胞的功能,降低成骨细胞中RANKL/骨保护素比率。
2、在肾细胞癌患者中,脑转移患者尤其值得关注,因为其预后较差,很少被纳入临床试验且缺乏数据支持。2019年,一项意大利的小型回顾性研究评估了卡博替尼治疗12名之前接受过至少一种VEGFR-TKI治疗的RCC患者的安全性和有效性。该研究结果令人鼓舞,无论是在卡博替尼的安全性方面(未报告重大神经系统副作用,3/4级不良事件发生率为36%),还是在临床疗效方面(ORR为50%,疾病控制率为75%,中位PFS为5.8个月)。
3、针对非透明细胞RCC患者,第一代VEGFR-TKI的治疗效果令人失望。一项涉及66名乳头状肿瘤患者的真实世界研究中,112名接受卡博替尼治疗的非透明细胞RCC患者中,无论采用何种治疗方案,据报道,有18名患者(27%)实现了部分缓解。
卡博替尼具有多种副作用,包括疲劳、胃肠道毒性(如腹泻、呕吐和厌食)、高血压、手足综合征、凝血障碍和蛋白尿。尽管不同临床试验可能采用不同的标准来报告副作用,但腹泻通常被认为是最常见和最为影响生活质量的不良事件之一。 显示全部
卡博替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,作用于MET、VEGFR、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等九大靶点。主要透过抑制MET、VEGFR2及RET信号通路发挥抗肿瘤作用,致力于消灭肿瘤细胞、抑制转移并减少血管生成。因其作用广泛、有效性高,被誉为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。作为一款已在美国上市多年的老药,卡博替尼目前已获批用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝癌。同时,在肺癌、尿路上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等实体肿瘤中,卡博替尼也显示出显著的生存益处。
1、对于骨转移患者而言,卡博替尼表现出对其治疗的倾向。卡博替尼的作用机制可能使其与其他VEGFR-TKI有所区别,因为已证实卡博替尼能够抑制破骨细胞的功能,降低成骨细胞中RANKL/骨保护素比率。
2、在肾细胞癌患者中,脑转移患者尤其值得关注,因为其预后较差,很少被纳入临床试验且缺乏数据支持。2019年,一项意大利的小型回顾性研究评估了卡博替尼治疗12名之前接受过至少一种VEGFR-TKI治疗的RCC患者的安全性和有效性。该研究结果令人鼓舞,无论是在卡博替尼的安全性方面(未报告重大神经系统副作用,3/4级不良事件发生率为36%),还是在临床疗效方面(ORR为50%,疾病控制率为75%,中位PFS为5.8个月)。
3、针对非透明细胞RCC患者,第一代VEGFR-TKI的治疗效果令人失望。一项涉及66名乳头状肿瘤患者的真实世界研究中,112名接受卡博替尼治疗的非透明细胞RCC患者中,无论采用何种治疗方案,据报道,有18名患者(27%)实现了部分缓解。
卡博替尼具有多种副作用,包括疲劳、胃肠道毒性(如腹泻、呕吐和厌食)、高血压、手足综合征、凝血障碍和蛋白尿。尽管不同临床试验可能采用不同的标准来报告副作用,但腹泻通常被认为是最常见和最为影响生活质量的不良事件之一。
阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。阿贝西利能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
服用阿贝西利的常见不良事件为腹泻,发生率在治疗的第1个月内最高,随后降低。在各项研究中,治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间为6~8天,腹泻持续中位时间为9~12天(2级)和6~8天(3级)。通过支持治疗(例如洛哌丁胺)和/或调整剂量,腹泻可缓解至基线或较低级别。
如果发生腹泻,应当尽早采取支持性措施。这些措施包括以下:在首次出现稀便症状时,患者应当开始抗腹泻治疗。鼓励患者饮用液体(例如,每天8~10杯白开水)。如果接受抗腹泻治疗后,腹泻未能在24小时内缓解至至少1级,则应当暂停药物,直至腹泻缓解至至少1级。
此外,应避免合并使用强效CYP3A4抑制剂。如果不能避免使用强效CYP3A4抑制剂,阿贝西利的剂量应降低至100mg/次,每天两次。如果终止CYP3A4抑制剂治疗,阿贝西利剂量应升高至开始CYP3A4抑制剂治疗前所使用的剂量(在该CYP3A4抑制剂的3~5个半衰期之后)。 显示全部
阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。阿贝西利能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
服用阿贝西利的常见不良事件为腹泻,发生率在治疗的第1个月内最高,随后降低。在各项研究中,治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间为6~8天,腹泻持续中位时间为9~12天(2级)和6~8天(3级)。通过支持治疗(例如洛哌丁胺)和/或调整剂量,腹泻可缓解至基线或较低级别。
如果发生腹泻,应当尽早采取支持性措施。这些措施包括以下:在首次出现稀便症状时,患者应当开始抗腹泻治疗。鼓励患者饮用液体(例如,每天8~10杯白开水)。如果接受抗腹泻治疗后,腹泻未能在24小时内缓解至至少1级,则应当暂停药物,直至腹泻缓解至至少1级。
此外,应避免合并使用强效CYP3A4抑制剂。如果不能避免使用强效CYP3A4抑制剂,阿贝西利的剂量应降低至100mg/次,每天两次。如果终止CYP3A4抑制剂治疗,阿贝西利剂量应升高至开始CYP3A4抑制剂治疗前所使用的剂量(在该CYP3A4抑制剂的3~5个半衰期之后)。
经过大量测序数据的分析,研究人员发现,与再生能力相关的基因表达在不同物种和同一生物的多种组织中存在显著差异,尤其是在物种间的差异尤为明显,比如蝾螈和人类干细胞之间。
通过对众多代谢通路的梳理,研究人员锁定了在脂肪、氨基酸和核苷酸代谢过程中的部分产物,其中核苷酸通路中的尿苷被确定为决定再生能力的核心代谢物质。实验结果显示,尿苷处理后的衰老人类干细胞表现出再生能力的恢复、基因组稳定性的增强以及线粒体活性的明显改善。
尿苷是生命体内的关键代谢物质,也是一种药物,具有神奇的作用,可以促进动物组织细胞的再生并保持活力,抵御人体干细胞的衰老。实验结果显示,补充适量尿苷可以促进肌肉组织再生、降低细胞发炎、修复心脏肌肉损伤、减少纤维化,并增强跑步能力。
尿苷的常见外源补剂形式是单磷酸尿苷,它可以穿过血脑屏障,增加胞磷胆碱的合成,修复受损的神经元膜。尿苷支持突触的生长、神经元之间的交流和神经可塑性,有助于提升大脑功能和记忆力。
此外,尿苷可能是帮助调节或稳定情绪的关键组成部分,具有跨物种的代谢修复作用,对细胞再生和减缓老化效果显著。 显示全部
经过大量测序数据的分析,研究人员发现,与再生能力相关的基因表达在不同物种和同一生物的多种组织中存在显著差异,尤其是在物种间的差异尤为明显,比如蝾螈和人类干细胞之间。
通过对众多代谢通路的梳理,研究人员锁定了在脂肪、氨基酸和核苷酸代谢过程中的部分产物,其中核苷酸通路中的尿苷被确定为决定再生能力的核心代谢物质。实验结果显示,尿苷处理后的衰老人类干细胞表现出再生能力的恢复、基因组稳定性的增强以及线粒体活性的明显改善。
尿苷是生命体内的关键代谢物质,也是一种药物,具有神奇的作用,可以促进动物组织细胞的再生并保持活力,抵御人体干细胞的衰老。实验结果显示,补充适量尿苷可以促进肌肉组织再生、降低细胞发炎、修复心脏肌肉损伤、减少纤维化,并增强跑步能力。
尿苷的常见外源补剂形式是单磷酸尿苷,它可以穿过血脑屏障,增加胞磷胆碱的合成,修复受损的神经元膜。尿苷支持突触的生长、神经元之间的交流和神经可塑性,有助于提升大脑功能和记忆力。
此外,尿苷可能是帮助调节或稳定情绪的关键组成部分,具有跨物种的代谢修复作用,对细胞再生和减缓老化效果显著。
吉氏色素的分子式为C14H14ClN3S,分子量为291.799,蓝紫至黑紫色粉末,中性染料。根据有关的实验验证,吉氏色素的熔点为300-301℃,沸点442.8°C at 760 mmHg,可溶于等量甲醇和甘油中,溶液呈蓝色。一般来说,吉氏色素主要用作原生物染色剂,用于血液涂膜法检查疟原虫及锥虫,也可作致病性螺旋体染色,血球及过氧化酶的染色等。
以吉氏色素为基底的瑞氏吉姆萨复合染液的制备方法属于医学检测技术领域,相关复合染液包括如下组分:瑞氏染料,吉氏色素染料,甲醇,甘油,表面活性剂。该复合染液制备工艺简单,易操作,有利于企业大批量生产。在制备该复合染液的过程中加入表面活性剂,能够加速染料溶解以及染色过程中染料小分子进入细胞的速度,因此该染色液成熟所需时间短,只需放置2d就可使用,使用该复合染液进行染色时,只需染2-3min便能达到良好的染色效果,很好地实现了在保证对血细胞染色清晰,胞质,颗粒,核等着色效果好的前提下,缩短染色时间,进而缩短诊断时间,配合仪器使用可以提高染片效率的目的[1].
在硫酸介质中,高碘酸钾氧化吉 氏色素变色,而钌(Ⅲ)可催化高碘酸钾氧化吉氏色素褪色,由此可以建立测定痕量钌的催化光度法。钌在0.002~0.008μg/mL范围内与催化反应速率 有良好的线性关系,检出限为1.88×10-10g/mL。该催化反应对钌(Ⅲ)是一级反应,其表观活化能为12.44 kJ/mol。试验了40多种共存离子的影响,大多数的常见离子不干扰。该方法可用于贵金属精矿中钌的测定,测定值与推荐值一致,相对标准偏差(RSD)为 2.2%~2.6%,加标平均回收率为98%~99%(n=6)[2].
为研究鸡自然杀伤(NK)细胞,实验采用冷胰酶消化法消化14日胚龄鸡胚脾脏组织,分离收 获鸡胚脾脏淋巴细胞,在含有重组鸡白介素-2和条件培养基的IMDM培养液中培养48 h,收获悬浮细胞,暂时命名为TCR0细胞(即鸡NK细胞)。流式前向角和侧向角分析显示培养的TCR0细胞中85.1%的细胞大小均一,颗粒度一致。吉氏色素染料染色结果表明,TCR0细胞内一侧含有嗜酸性大颗粒,符合鸡NK细胞的形态特征。流式细胞术单克隆抗体吉氏色素染色结果显示,TCR0细胞中,97.4 %高表达MHCⅠ类分子,30.8 %低表达CD8a,不表达T细胞表面标记CD3和B细胞表面标记CD4和Bu-1,符合鸡NK细胞表面标记特点。该实验是国内成功分离并纯化鸡NK细胞的 首次报道[3].
[1]周永杨,张娟,王丽钧.一种瑞氏-吉姆萨复合染液及其制备方法:CN201910162711.1[P].CN109971212A.
[2]宋学省.钌(Ⅲ)-吉氏色素-高碘酸钾体系催化动力学光度法测定痕量钌[J].冶金分析, 2010(4):3.DOI:10.3969/j.issn.1000-7571.2010.04.014.
[3]杨超,张晓娜,张园华,等.鸡自然杀伤细胞的分离与免疫表型分析[J].中国预防兽医学报, 2014, 36(3):3.DOI:10.3969/j.issn.1008-0589.2014.03.16.
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吉氏色素的分子式为C14H14ClN3S,分子量为291.799,蓝紫至黑紫色粉末,中性染料。根据有关的实验验证,吉氏色素的熔点为300-301℃,沸点442.8°C at 760 mmHg,可溶于等量甲醇和甘油中,溶液呈蓝色。一般来说,吉氏色素主要用作原生物染色剂,用于血液涂膜法检查疟原虫及锥虫,也可作致病性螺旋体染色,血球及过氧化酶的染色等。
以吉氏色素为基底的瑞氏吉姆萨复合染液的制备方法属于医学检测技术领域,相关复合染液包括如下组分:瑞氏染料,吉氏色素染料,甲醇,甘油,表面活性剂。该复合染液制备工艺简单,易操作,有利于企业大批量生产。在制备该复合染液的过程中加入表面活性剂,能够加速染料溶解以及染色过程中染料小分子进入细胞的速度,因此该染色液成熟所需时间短,只需放置2d就可使用,使用该复合染液进行染色时,只需染2-3min便能达到良好的染色效果,很好地实现了在保证对血细胞染色清晰,胞质,颗粒,核等着色效果好的前提下,缩短染色时间,进而缩短诊断时间,配合仪器使用可以提高染片效率的目的[1].
在硫酸介质中,高碘酸钾氧化吉 氏色素变色,而钌(Ⅲ)可催化高碘酸钾氧化吉氏色素褪色,由此可以建立测定痕量钌的催化光度法。钌在0.002~0.008μg/mL范围内与催化反应速率 有良好的线性关系,检出限为1.88×10-10g/mL。该催化反应对钌(Ⅲ)是一级反应,其表观活化能为12.44 kJ/mol。试验了40多种共存离子的影响,大多数的常见离子不干扰。该方法可用于贵金属精矿中钌的测定,测定值与推荐值一致,相对标准偏差(RSD)为 2.2%~2.6%,加标平均回收率为98%~99%(n=6)[2].
为研究鸡自然杀伤(NK)细胞,实验采用冷胰酶消化法消化14日胚龄鸡胚脾脏组织,分离收 获鸡胚脾脏淋巴细胞,在含有重组鸡白介素-2和条件培养基的IMDM培养液中培养48 h,收获悬浮细胞,暂时命名为TCR0细胞(即鸡NK细胞)。流式前向角和侧向角分析显示培养的TCR0细胞中85.1%的细胞大小均一,颗粒度一致。吉氏色素染料染色结果表明,TCR0细胞内一侧含有嗜酸性大颗粒,符合鸡NK细胞的形态特征。流式细胞术单克隆抗体吉氏色素染色结果显示,TCR0细胞中,97.4 %高表达MHCⅠ类分子,30.8 %低表达CD8a,不表达T细胞表面标记CD3和B细胞表面标记CD4和Bu-1,符合鸡NK细胞表面标记特点。该实验是国内成功分离并纯化鸡NK细胞的 首次报道[3].
[1]周永杨,张娟,王丽钧.一种瑞氏-吉姆萨复合染液及其制备方法:CN201910162711.1[P].CN109971212A.
[2]宋学省.钌(Ⅲ)-吉氏色素-高碘酸钾体系催化动力学光度法测定痕量钌[J].冶金分析, 2010(4):3.DOI:10.3969/j.issn.1000-7571.2010.04.014.
[3]杨超,张晓娜,张园华,等.鸡自然杀伤细胞的分离与免疫表型分析[J].中国预防兽医学报, 2014, 36(3):3.DOI:10.3969/j.issn.1008-0589.2014.03.16.
氯化钯为棕红色至红色正交晶系结晶,密度为4.0g/cm3,熔点为678℃-680℃,易潮解,溶于水、氢溴酸和丙酮。
氯化钯分子结构为无限的平面形长链。Pd的配位数为4,Pd与四个配位氯原子形成平面正方形,Pd位于正方形中心。Pd-Cl键长为231×10-12m。二氯化钯有α-PdCl2和β-PdCl2两种结构。
测定钯、汞、铊和碘,提纯稀有气体,氯化钯试纸检验一氧化碳、检定钴;用于合成半导体含金属聚合体, 该聚合体具有聚吡咯骨架,符合能量最小且接近平面。
末端烯径(α-烯径)生成甲基酮的氧化催化。
通过Wacker反应,在水溶液中用空气作氧化剂,使烯烃氧化成醛。
用于检测CO(浸有磷钼酸溶液的氯化钯试纸遇微量CO立即变成蓝色)
CO + PdCl2 + H2O → CO2 + Pd↓ + 2 HCl
从工业废料中提取钯通常得到的物料是二氯二氨合钯,然后再用复杂的工艺得到氯化钯。在二氯二氨合钯中加入一定量的水和盐酸,加热至100℃得澄清溶液A。A的热溶液中加入一定量的氯酸钠溶液,继续加热溶液有气体逸出,得溶液B。在溶液B中加入10%NaOH溶液调节pH=10,保持溶液温度在100℃左右得沉淀C。如溶液PH>10,上清液中钯含量升高。在C中加入浓盐酸加热至100℃浓缩直至蒸干,再在120℃下烘5小时。另外还可以:将钯粉加入盛有盐酸的反应器中,在搅拌下通入空气进行氧化反应,生成氯化钯溶液,经溶液提纯、过滤、蒸发浓缩、冷却结晶、离心分离、干燥,制得氯化钯成品。
LD50:2704mg/kg(口服,大鼠)
LD50:70mg/kg(腹腔内,大鼠)
LD50:3mg/kg(静脉内,大鼠)
氯化钯对呼吸系统和皮肤造成刺激,吸收过量时可能会致癌。动物研究表明,钯可能损害肝脏和肾脏。皮肤接触可能引起接触性皮炎、红斑和水肿。
显示全部氯化钯为棕红色至红色正交晶系结晶,密度为4.0g/cm3,熔点为678℃-680℃,易潮解,溶于水、氢溴酸和丙酮。
氯化钯分子结构为无限的平面形长链。Pd的配位数为4,Pd与四个配位氯原子形成平面正方形,Pd位于正方形中心。Pd-Cl键长为231×10-12m。二氯化钯有α-PdCl2和β-PdCl2两种结构。
测定钯、汞、铊和碘,提纯稀有气体,氯化钯试纸检验一氧化碳、检定钴;用于合成半导体含金属聚合体, 该聚合体具有聚吡咯骨架,符合能量最小且接近平面。
末端烯径(α-烯径)生成甲基酮的氧化催化。
通过Wacker反应,在水溶液中用空气作氧化剂,使烯烃氧化成醛。
用于检测CO(浸有磷钼酸溶液的氯化钯试纸遇微量CO立即变成蓝色)
CO + PdCl2 + H2O → CO2 + Pd↓ + 2 HCl
从工业废料中提取钯通常得到的物料是二氯二氨合钯,然后再用复杂的工艺得到氯化钯。在二氯二氨合钯中加入一定量的水和盐酸,加热至100℃得澄清溶液A。A的热溶液中加入一定量的氯酸钠溶液,继续加热溶液有气体逸出,得溶液B。在溶液B中加入10%NaOH溶液调节pH=10,保持溶液温度在100℃左右得沉淀C。如溶液PH>10,上清液中钯含量升高。在C中加入浓盐酸加热至100℃浓缩直至蒸干,再在120℃下烘5小时。另外还可以:将钯粉加入盛有盐酸的反应器中,在搅拌下通入空气进行氧化反应,生成氯化钯溶液,经溶液提纯、过滤、蒸发浓缩、冷却结晶、离心分离、干燥,制得氯化钯成品。
LD50:2704mg/kg(口服,大鼠)
LD50:70mg/kg(腹腔内,大鼠)
LD50:3mg/kg(静脉内,大鼠)
氯化钯对呼吸系统和皮肤造成刺激,吸收过量时可能会致癌。动物研究表明,钯可能损害肝脏和肾脏。皮肤接触可能引起接触性皮炎、红斑和水肿。
硫酸阿米卡星是一种重要的药物,在医药领域具有广泛的应用潜力。了解如何有效制备硫酸阿米卡星多囊脂质体对于推动硫酸阿米卡星的制剂研究具有重要意义。
简介:硫酸阿米卡星(AMK)也称丁胺卡那霉素,属于第三代半合成氨基糖苷类抗生素,制剂中常用其硫酸盐。1972 年由 Kanaguchi 等通过将卡那霉素 A (KanamycinA)的乙-脱氧链霉胺的 C 基用 L(-)- 4 -氨基-乙-羟基丁酸酰化后制得。因其分子 1 位上 S-4-氨基-2-羟基丁酸结构的存在可保护其免受耐药菌产生的许多氨基糖甙钝化酶所破坏,从而很少产生耐药菌株,对其他氨基糖苷类抗生素诸如链霉素、西索米星、庆大霉素耐药的革兰氏阴性菌株仍具有很强的抗菌活性。其注射剂适用于治疗对其敏感的革兰氏阴性菌和引起严重感染的葡萄球菌,如医院获得性肺炎、复杂腹腔内感染和血流感染等。其作用机制是通过与细菌胞内核糖体30S亚基的16S rRNA解码区A位点结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。此外,它还可以改变细菌细胞壁的通透性,导致细胞内盐类和营养物质外泄,最终导致细菌迅速死亡。
制备硫酸阿米卡星多囊脂质体:
硫酸阿米卡星是一种广泛应用的抗菌药物,传统制剂具有生物半衰期短、用量大以及可能引发耳肾和神经肌肉阻滞等毒副作用的特点。相比之下,多囊脂质体(MVLs)作为水溶性小分子和生物活性大分子药物的出色载体,具有高包封率、能有效延长药物半衰期、降低毒副作用等优势。AMK-MVLs的制备步骤如下:
采用复乳法(W/O/W)制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ。称取处方量的大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、硬脂胺,加入3 mL氯仿,37℃~40℃恒温水浴下加热溶解,作为油相;将AMK溶解于等体积7%蔗糖水溶液中,作为内水相;用注射器吸取内水相缓慢注入持续搅拌的油相中,在冰水浴下,探头超声乳化分散,形成稳定的W/O型初乳;用带细针头的注射器吸取初乳1 mL快速注入5%葡萄糖和一定浓度PVA混合溶液(外水相)2.5 mL中,涡旋混合形成W/O/W型复乳,将复乳转移至蒸发皿中,置于(37±2)℃水浴上同时液面通氮气20 min,即得外观呈淡乳白色的AMK-MVLs混悬液Ⅰ。
AMK-MVLs混悬液Ⅰ的最佳处方为:大豆磷脂与胆固醇质量比为1.91:1,三油酸甘油酯用量为1.02%,PVA用量为0.62%。AMK-MVLs呈堆叠有无数囊泡的非同心球状,AMK-MVLs混悬液包封率(87.12±1.55)%,平均粒径为11.93 μm。通过研究得到,AMK以无定型状态存在于脂质体内。体外释放结果显示AMK-MVLs混悬液在72 h时释药约80%。体外溶血实验表明,AMK-MVLs脂质体粒子浓度低于400 μg/mL时无溶血风险。体外抗菌实验结果显示,相较于AMK溶液,AMK-MVLs混悬液对E. coli、P.aeruginosa、S. aureus 3种细菌具有更好的抗菌效果。
参考文献:
[1]张淼,邓盛齐,张亦斌等. 硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价 [J]. 中国抗生素杂志, 2023, 48 (01): 69-78. DOI:10.13461/j.cnki.cja.007383.
[2]张淼. 硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价[D]. 成都大学, 2022. DOI:10.27917/d.cnki.gcxdy.2022.000048.
显示全部硫酸阿米卡星是一种重要的药物,在医药领域具有广泛的应用潜力。了解如何有效制备硫酸阿米卡星多囊脂质体对于推动硫酸阿米卡星的制剂研究具有重要意义。
简介:硫酸阿米卡星(AMK)也称丁胺卡那霉素,属于第三代半合成氨基糖苷类抗生素,制剂中常用其硫酸盐。1972 年由 Kanaguchi 等通过将卡那霉素 A (KanamycinA)的乙-脱氧链霉胺的 C 基用 L(-)- 4 -氨基-乙-羟基丁酸酰化后制得。因其分子 1 位上 S-4-氨基-2-羟基丁酸结构的存在可保护其免受耐药菌产生的许多氨基糖甙钝化酶所破坏,从而很少产生耐药菌株,对其他氨基糖苷类抗生素诸如链霉素、西索米星、庆大霉素耐药的革兰氏阴性菌株仍具有很强的抗菌活性。其注射剂适用于治疗对其敏感的革兰氏阴性菌和引起严重感染的葡萄球菌,如医院获得性肺炎、复杂腹腔内感染和血流感染等。其作用机制是通过与细菌胞内核糖体30S亚基的16S rRNA解码区A位点结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。此外,它还可以改变细菌细胞壁的通透性,导致细胞内盐类和营养物质外泄,最终导致细菌迅速死亡。
制备硫酸阿米卡星多囊脂质体:
硫酸阿米卡星是一种广泛应用的抗菌药物,传统制剂具有生物半衰期短、用量大以及可能引发耳肾和神经肌肉阻滞等毒副作用的特点。相比之下,多囊脂质体(MVLs)作为水溶性小分子和生物活性大分子药物的出色载体,具有高包封率、能有效延长药物半衰期、降低毒副作用等优势。AMK-MVLs的制备步骤如下:
采用复乳法(W/O/W)制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ。称取处方量的大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、硬脂胺,加入3 mL氯仿,37℃~40℃恒温水浴下加热溶解,作为油相;将AMK溶解于等体积7%蔗糖水溶液中,作为内水相;用注射器吸取内水相缓慢注入持续搅拌的油相中,在冰水浴下,探头超声乳化分散,形成稳定的W/O型初乳;用带细针头的注射器吸取初乳1 mL快速注入5%葡萄糖和一定浓度PVA混合溶液(外水相)2.5 mL中,涡旋混合形成W/O/W型复乳,将复乳转移至蒸发皿中,置于(37±2)℃水浴上同时液面通氮气20 min,即得外观呈淡乳白色的AMK-MVLs混悬液Ⅰ。
AMK-MVLs混悬液Ⅰ的最佳处方为:大豆磷脂与胆固醇质量比为1.91:1,三油酸甘油酯用量为1.02%,PVA用量为0.62%。AMK-MVLs呈堆叠有无数囊泡的非同心球状,AMK-MVLs混悬液包封率(87.12±1.55)%,平均粒径为11.93 μm。通过研究得到,AMK以无定型状态存在于脂质体内。体外释放结果显示AMK-MVLs混悬液在72 h时释药约80%。体外溶血实验表明,AMK-MVLs脂质体粒子浓度低于400 μg/mL时无溶血风险。体外抗菌实验结果显示,相较于AMK溶液,AMK-MVLs混悬液对E. coli、P.aeruginosa、S. aureus 3种细菌具有更好的抗菌效果。
参考文献:
[1]张淼,邓盛齐,张亦斌等. 硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价 [J]. 中国抗生素杂志, 2023, 48 (01): 69-78. DOI:10.13461/j.cnki.cja.007383.
[2]张淼. 硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价[D]. 成都大学, 2022. DOI:10.27917/d.cnki.gcxdy.2022.000048.
简述:
硫代硫酸钠,又称大苏打、海波,是一种广泛用于纺织、化纤、造纸、制革、农药工业的重要化学品。硫代硫酸钠,化学式为Na2S2O3·5H2O,具有白色无色、结晶状的外形。这种物质的水溶性非常高,而在酒精中可溶性很小。在本文中,我们将首先揭示其性能和应用,然后探讨它在不同行业中的用途。
1. 性质
1.1 物理性质
(1)硫代硫酸钠的正常重量是多少?在无水状态下,硫代硫酸钠的摩尔质量是158.11克每摩尔。更常见的五水化合物Na2S2O3.5H2O的摩尔质量为248.18 g/mol。
(2)它具有白色结晶状固体外观,无味。
(3)硫代硫酸钠的密度相当于1.667克每立方厘米。
(4)这种盐的五水化合物熔点为321.4 K,沸点为373 K。
(5)硫代硫酸钠在水中的溶解度在20℃时为70.1g/ 100mL,在100℃时为231g/100mL
(6)Na2S2O3晶体呈单斜晶型。
1.2 化学性质
(1)硫代硫酸钠是中性的。然而,它在水和其他极性溶剂中解离生成Na和S+2O32-。
(2)尽管在标准条件下是稳定的,但硫代硫酸钠在高温下分解产生硫酸钠和多硫化钠。
(3)上述反应的化学方程由下式给出
4Na2S2O3→3Na2SO4 + Na2S5
(4)当暴露于稀酸,如稀盐酸时,硫代硫酸钠盐发生分解反应,与二氧化硫一起产生硫。
Na2S2O3 + 2HCl→2NaCl + SO2 + H2O + S
(5)Na2S2O3的烷基化反应生成s -烷基硫代硫酸盐。这些化合物通常被称为Bunte盐。
2. 了解硫代硫酸钠的分子量与摩尔质量
2.1 解析硫代硫酸钠的分子量
硫代硫酸钠(Na?S?O?)的分子量是在各种化学应用中需要理解的一个关键方面。通过了解它的分子量,人们可以深入了解这种化合物的组成和行为。此外,分子量的意义不仅仅是数值;它在各行各业的化学计算中起着关键作用。无论是在药物制剂或工业过程中,知道分子量有助于准确的配方和反应预测。这种理解使化学家能够确定适当的浓度,反应物比例和反应动力学,确保化学工作的有效性和安全性。
那硫代硫酸钠分子量是多少?硫代硫酸钠(Na2S2O3)的分子量为158.11 g/mol。0.1N硫代硫酸钠的分子量是多少?由于0.1 N溶液中每升溶液含有0.1等量的硫代硫酸钠,我们可以用公式计算分子量:分子量=当量质量/正态度。对于硫代硫酸钠,每摩尔有两个当量,当量的重量等于分子量除以当量的数量。因此,硫代硫酸钠的当量重量= 158.11 g/mol / 2当量/mol = 79.055 g/当量。0.1 N硫代硫酸钠的分子量:分子量= 79.055 g/当量/ 0.1 N = 790.55 g/mol。因此,0.1 N硫代硫酸钠的分子量约为790.55 g/mol。
2.2 解析硫代硫酸钠(Na?S?O?)的摩尔质量
要确定Na?S?O?的摩尔质量,必须考虑它的组成元素,即钠(Na)、硫(S)和氧(O)的原子质量。这个计算提供了物质质量的定量测量,以克每摩尔为单位,有助于精确的剂量和配方。在无水状态下,硫代硫酸钠的摩尔质量是158.11克每摩尔。更常见的五水化合物Na2S2O3.5H2O的摩尔质量为248.18 g/mol。硫代硫酸钠的摩尔质量在化学计算中有重要的用途,例如在计算硫代硫酸钠的制备方法时,需要考虑溶液的浓度和沸点,以选择适合的蒸发器。
在药物制剂中,硫代硫酸钠的摩尔质量也是重要的参考数据。通过计算药用硫代硫酸钠的摩尔质量,我们可以确定药物的浓度,以及药物与其他化学物质的比例关系。这对于药品的安全性、有效性和经济性都有重要的影响。
3. 分析化学中的硫代硫酸钠
3.1 硫代硫酸钠在分析化学中的作用主要有:
(1)作为滴定碘的标准溶液:分析化学中,硫代硫酸钠能够作为碘的滴定标准溶液,用于测定碘含量。
(2)作为定影剂:在照相中,硫代硫酸钠被用作定影剂,使显影的银影固定下来。
(3)在合成胺苯吡菌酮时,硫代硫酸钠可以防止生成的衍生物沉淀。
3.2 硫代硫酸钠滴定法
硫代硫酸钠滴定法是一种重要的分析化学方法,它以硫代硫酸钠作为标准溶液,通过与其它物质的反应,根据消耗的硫代硫酸钠量来确定该物质的含量。
3.3 分析化学成分的重要性
硫代硫酸钠在分析化学中是一种重要的成分,它具有多种化学反应和应用,如金属表面的除氧剂和脱硫剂、环境保护中去除重金属离子等。因此,分析化学中,正确使用和理解硫代硫酸钠的各种特性和应用非常重要。
4. 硫代硫酸钠的工业应用
硫代硫酸钠是一种广泛应用于各种工业过程中的多功能性晶体物质,具有很强的还原能力。
在摄影行业中,硫代硫酸钠被用作固定剂,用于降低彩色照片的底片的银质颗粒扩散,从而提高照片的清晰度。在水处理行业,大苏打可以降低氰化物的毒性、清除余氯、降低杀虫剂的毒性、改善底质、提高总碱度、降低底热等。
此外,硫代硫酸钠在纺织工业中的应用也非常广泛。由于其易失水,溶于水的特性,它可以作为染色用剂来提高织物的色泽鲜艳度和亮度。在医疗领域,它被广泛用于氰化物中毒的解毒剂和化疗的副作用治疗等,甚至FDA还批准了FennecPharmaceuticals的硫代硫酸钠注射液(Pedmark)的上市申请,用于降低1个月及以上局部非转移性实体瘤的儿童患者因顺铂所致的听力损失。
在农业上,硫代硫酸钠也有着广泛的应用。比如,它可以作为杀菌剂、解毒剂和药剂等,如用于治疗铂类药物引起的神经毒性、氰化物中毒、痛风、钙化性尿管结石和溶血性尿毒症综合征等
5. 硫代硫酸钠:环境影响及安全措施
(1)环境考虑
硫代硫酸钠虽然广泛应用于各种行业,但由于其潜在的影响,引起了重大的环境问题。然而,其固有的生物降解性和生态友好性减轻了人们的担忧。与许多化合物不同,硫代硫酸钠在自然环境中会分解,随着时间的推移会分解成无害的副产物。这一特性减少了其在生态系统中的持久性,减少了长期环境污染的风险。此外,它的可生物降解性符合生态原则,因为它最大限度地减少了土壤、水和生物中有害物质的积累,从而促进了环境的可持续性。
(2)处理硫代硫酸钠的安全注意事项
与环境方面的考虑同时,严格的安全预防措施是处理硫代硫酸钠以减轻潜在危害的必要措施。由于硫代硫酸钠的化学性质和反应性,如果处理不当或储存不当,会造成一定的风险。因此,在使用硫代硫酸钠的工作场所和实验室实施综合安全措施至关重要。这些预防措施通常包括佩戴适当的个人防护装备(PPE),如手套和护目镜,以防止皮肤和眼睛接触。适当的通风和密封程序有助于最大限度地减少暴露于空气中的颗粒和泄漏。通过遵守这些安全协议和指南,个人可以有效地管理与硫代硫酸钠处理相关的风险,确保人员和环境的健康。
6. 与其他化合物的比较
(1)硫代硫酸钠vs.亚硫酸钠
在比较硫代硫酸钠和亚硫酸钠时,必须考虑它们不同的化学成分和用途。硫代硫酸钠(Na2S2O3)由钠离子和硫代硫酸钠离子结合而成,而亚硫酸钠(Na2SO3)由钠离子和亚硫酸钠离子组成。虽然这两种化合物在各种工业过程中都有用途,但它们的用途不同。硫代硫酸钠通常用于照相显影液中,作为氰化物中毒的解毒剂,并在水处理中中和氯。相比之下,亚硫酸钠主要用作食品和饮料工业的防腐剂和化学过程中的还原剂。
(2)硫代硫酸钠vs.氢氧化钠
硫代硫酸钠具有复杂的分子结构,由于其与各种物质发生反应的能力,在摄影、医学和分析化学中有着重要的应用。氢氧化钠(NaOH),也被称为苛性钠,是一种强碱,通常用于肥皂和洗涤剂制造、石油炼制和造纸等工业。虽然这两种化合物都是碱,但它们的具体作用和反应性有很大不同。
(3)硫代硫酸钠vs亚硫酸氢钠
硫代硫酸钠因其多原子离子结构,在摄影、分析化学和医学治疗方面的应用而闻名。亚硫酸氢钠(NaHSO3)主要在食品和饮料工业中用作消毒剂和防腐剂,并在化学过程中用作还原剂。尽管这两种化合物都属于亚硫酸盐家族,但它们独特的化学成分和性质决定了它们在各种工业和科学背景下各自的作用。
7. 硫代硫酸钠:未来展望与创新
(1)在现代社会,硫代硫酸钠在各行业中的应用得到了广泛的研究和创新。硫代硫酸钠作为金矿开采、水处理等领域的重要材料,未来在这些领域的应用可能会更加广泛和高效。例如,硫代硫酸钠在金矿开采中可能会被用于提高矿石的提取效率,在水处理中可以用于清除水中的污染物。
(2)硫代硫酸钠在医学领域的应用也备受关注。硫代硫酸钠可以用作氰化物中毒的解毒剂,减少化疗的副作用,未来可能会有更多的医学研究和创新应用。例如,静脉注射硫代硫酸钠可以延缓血液透析患者的血管钙化与硬化,可能会提高患者的生活质量。
(3)硫代硫酸钠在各行业中的未来展望也非常乐观。随着科技的进步和产业的升级,硫代硫酸钠的应用领域将进一步扩大,例如在电池、染料、农业等领域的应用潜力巨大。同时,与其他材料的结合,如与过硫酸氢钾结合,也可能会带来更多的创新应用。
8. 结论:利用硫代硫酸钠的力量
硫代硫酸钠是一种多用途的、不可缺少的化合物,具有跨行业的多方面应用。在整个探索过程中,对硫代硫酸钠的性质、用途和安全考虑的关键见解得到了阐明,对其重要性有了全面的了解。正如我们总结的那样,必须认识到进一步探索和研究硫代硫酸钠的重要性,因为持续的研究有望发现新的应用,改进现有的工艺,并最大限度地发挥其对社会和环境的有益影响。
参考:
[1]https://byjus.com/chemistry/sodium-thiosulfate/
[2]牛明爽. 多晶金电极上硫代硫酸钠电催化氧化动力学及硫酸根离子效应[D]. 中国矿业大学, 2022. DOI:10.27623/d.cnki.gzkyu.2022.001704.
[3]刘顺珍,张丽霞. 硫代硫酸钠制备实验条件的优化 [J]. 广西师范学院学报(自然科学版), 2011, 28 (01): 54-57. DOI:10.16601/j.cnki.issn1001-8743.2011.01.007.
[4]程春英. 硫代硫酸钠制备实验的改进 [J]. 实验室科学, 2011, 14 (01): 64-65.
显示全部简述:
硫代硫酸钠,又称大苏打、海波,是一种广泛用于纺织、化纤、造纸、制革、农药工业的重要化学品。硫代硫酸钠,化学式为Na2S2O3·5H2O,具有白色无色、结晶状的外形。这种物质的水溶性非常高,而在酒精中可溶性很小。在本文中,我们将首先揭示其性能和应用,然后探讨它在不同行业中的用途。
1. 性质
1.1 物理性质
(1)硫代硫酸钠的正常重量是多少?在无水状态下,硫代硫酸钠的摩尔质量是158.11克每摩尔。更常见的五水化合物Na2S2O3.5H2O的摩尔质量为248.18 g/mol。
(2)它具有白色结晶状固体外观,无味。
(3)硫代硫酸钠的密度相当于1.667克每立方厘米。
(4)这种盐的五水化合物熔点为321.4 K,沸点为373 K。
(5)硫代硫酸钠在水中的溶解度在20℃时为70.1g/ 100mL,在100℃时为231g/100mL
(6)Na2S2O3晶体呈单斜晶型。
1.2 化学性质
(1)硫代硫酸钠是中性的。然而,它在水和其他极性溶剂中解离生成Na和S+2O32-。
(2)尽管在标准条件下是稳定的,但硫代硫酸钠在高温下分解产生硫酸钠和多硫化钠。
(3)上述反应的化学方程由下式给出
4Na2S2O3→3Na2SO4 + Na2S5
(4)当暴露于稀酸,如稀盐酸时,硫代硫酸钠盐发生分解反应,与二氧化硫一起产生硫。
Na2S2O3 + 2HCl→2NaCl + SO2 + H2O + S
(5)Na2S2O3的烷基化反应生成s -烷基硫代硫酸盐。这些化合物通常被称为Bunte盐。
2. 了解硫代硫酸钠的分子量与摩尔质量
2.1 解析硫代硫酸钠的分子量
硫代硫酸钠(Na?S?O?)的分子量是在各种化学应用中需要理解的一个关键方面。通过了解它的分子量,人们可以深入了解这种化合物的组成和行为。此外,分子量的意义不仅仅是数值;它在各行各业的化学计算中起着关键作用。无论是在药物制剂或工业过程中,知道分子量有助于准确的配方和反应预测。这种理解使化学家能够确定适当的浓度,反应物比例和反应动力学,确保化学工作的有效性和安全性。
那硫代硫酸钠分子量是多少?硫代硫酸钠(Na2S2O3)的分子量为158.11 g/mol。0.1N硫代硫酸钠的分子量是多少?由于0.1 N溶液中每升溶液含有0.1等量的硫代硫酸钠,我们可以用公式计算分子量:分子量=当量质量/正态度。对于硫代硫酸钠,每摩尔有两个当量,当量的重量等于分子量除以当量的数量。因此,硫代硫酸钠的当量重量= 158.11 g/mol / 2当量/mol = 79.055 g/当量。0.1 N硫代硫酸钠的分子量:分子量= 79.055 g/当量/ 0.1 N = 790.55 g/mol。因此,0.1 N硫代硫酸钠的分子量约为790.55 g/mol。
2.2 解析硫代硫酸钠(Na?S?O?)的摩尔质量
要确定Na?S?O?的摩尔质量,必须考虑它的组成元素,即钠(Na)、硫(S)和氧(O)的原子质量。这个计算提供了物质质量的定量测量,以克每摩尔为单位,有助于精确的剂量和配方。在无水状态下,硫代硫酸钠的摩尔质量是158.11克每摩尔。更常见的五水化合物Na2S2O3.5H2O的摩尔质量为248.18 g/mol。硫代硫酸钠的摩尔质量在化学计算中有重要的用途,例如在计算硫代硫酸钠的制备方法时,需要考虑溶液的浓度和沸点,以选择适合的蒸发器。
在药物制剂中,硫代硫酸钠的摩尔质量也是重要的参考数据。通过计算药用硫代硫酸钠的摩尔质量,我们可以确定药物的浓度,以及药物与其他化学物质的比例关系。这对于药品的安全性、有效性和经济性都有重要的影响。
3. 分析化学中的硫代硫酸钠
3.1 硫代硫酸钠在分析化学中的作用主要有:
(1)作为滴定碘的标准溶液:分析化学中,硫代硫酸钠能够作为碘的滴定标准溶液,用于测定碘含量。
(2)作为定影剂:在照相中,硫代硫酸钠被用作定影剂,使显影的银影固定下来。
(3)在合成胺苯吡菌酮时,硫代硫酸钠可以防止生成的衍生物沉淀。
3.2 硫代硫酸钠滴定法
硫代硫酸钠滴定法是一种重要的分析化学方法,它以硫代硫酸钠作为标准溶液,通过与其它物质的反应,根据消耗的硫代硫酸钠量来确定该物质的含量。
3.3 分析化学成分的重要性
硫代硫酸钠在分析化学中是一种重要的成分,它具有多种化学反应和应用,如金属表面的除氧剂和脱硫剂、环境保护中去除重金属离子等。因此,分析化学中,正确使用和理解硫代硫酸钠的各种特性和应用非常重要。
4. 硫代硫酸钠的工业应用
硫代硫酸钠是一种广泛应用于各种工业过程中的多功能性晶体物质,具有很强的还原能力。
在摄影行业中,硫代硫酸钠被用作固定剂,用于降低彩色照片的底片的银质颗粒扩散,从而提高照片的清晰度。在水处理行业,大苏打可以降低氰化物的毒性、清除余氯、降低杀虫剂的毒性、改善底质、提高总碱度、降低底热等。
此外,硫代硫酸钠在纺织工业中的应用也非常广泛。由于其易失水,溶于水的特性,它可以作为染色用剂来提高织物的色泽鲜艳度和亮度。在医疗领域,它被广泛用于氰化物中毒的解毒剂和化疗的副作用治疗等,甚至FDA还批准了FennecPharmaceuticals的硫代硫酸钠注射液(Pedmark)的上市申请,用于降低1个月及以上局部非转移性实体瘤的儿童患者因顺铂所致的听力损失。
在农业上,硫代硫酸钠也有着广泛的应用。比如,它可以作为杀菌剂、解毒剂和药剂等,如用于治疗铂类药物引起的神经毒性、氰化物中毒、痛风、钙化性尿管结石和溶血性尿毒症综合征等
5. 硫代硫酸钠:环境影响及安全措施
(1)环境考虑
硫代硫酸钠虽然广泛应用于各种行业,但由于其潜在的影响,引起了重大的环境问题。然而,其固有的生物降解性和生态友好性减轻了人们的担忧。与许多化合物不同,硫代硫酸钠在自然环境中会分解,随着时间的推移会分解成无害的副产物。这一特性减少了其在生态系统中的持久性,减少了长期环境污染的风险。此外,它的可生物降解性符合生态原则,因为它最大限度地减少了土壤、水和生物中有害物质的积累,从而促进了环境的可持续性。
(2)处理硫代硫酸钠的安全注意事项
与环境方面的考虑同时,严格的安全预防措施是处理硫代硫酸钠以减轻潜在危害的必要措施。由于硫代硫酸钠的化学性质和反应性,如果处理不当或储存不当,会造成一定的风险。因此,在使用硫代硫酸钠的工作场所和实验室实施综合安全措施至关重要。这些预防措施通常包括佩戴适当的个人防护装备(PPE),如手套和护目镜,以防止皮肤和眼睛接触。适当的通风和密封程序有助于最大限度地减少暴露于空气中的颗粒和泄漏。通过遵守这些安全协议和指南,个人可以有效地管理与硫代硫酸钠处理相关的风险,确保人员和环境的健康。
6. 与其他化合物的比较
(1)硫代硫酸钠vs.亚硫酸钠
在比较硫代硫酸钠和亚硫酸钠时,必须考虑它们不同的化学成分和用途。硫代硫酸钠(Na2S2O3)由钠离子和硫代硫酸钠离子结合而成,而亚硫酸钠(Na2SO3)由钠离子和亚硫酸钠离子组成。虽然这两种化合物在各种工业过程中都有用途,但它们的用途不同。硫代硫酸钠通常用于照相显影液中,作为氰化物中毒的解毒剂,并在水处理中中和氯。相比之下,亚硫酸钠主要用作食品和饮料工业的防腐剂和化学过程中的还原剂。
(2)硫代硫酸钠vs.氢氧化钠
硫代硫酸钠具有复杂的分子结构,由于其与各种物质发生反应的能力,在摄影、医学和分析化学中有着重要的应用。氢氧化钠(NaOH),也被称为苛性钠,是一种强碱,通常用于肥皂和洗涤剂制造、石油炼制和造纸等工业。虽然这两种化合物都是碱,但它们的具体作用和反应性有很大不同。
(3)硫代硫酸钠vs亚硫酸氢钠
硫代硫酸钠因其多原子离子结构,在摄影、分析化学和医学治疗方面的应用而闻名。亚硫酸氢钠(NaHSO3)主要在食品和饮料工业中用作消毒剂和防腐剂,并在化学过程中用作还原剂。尽管这两种化合物都属于亚硫酸盐家族,但它们独特的化学成分和性质决定了它们在各种工业和科学背景下各自的作用。
7. 硫代硫酸钠:未来展望与创新
(1)在现代社会,硫代硫酸钠在各行业中的应用得到了广泛的研究和创新。硫代硫酸钠作为金矿开采、水处理等领域的重要材料,未来在这些领域的应用可能会更加广泛和高效。例如,硫代硫酸钠在金矿开采中可能会被用于提高矿石的提取效率,在水处理中可以用于清除水中的污染物。
(2)硫代硫酸钠在医学领域的应用也备受关注。硫代硫酸钠可以用作氰化物中毒的解毒剂,减少化疗的副作用,未来可能会有更多的医学研究和创新应用。例如,静脉注射硫代硫酸钠可以延缓血液透析患者的血管钙化与硬化,可能会提高患者的生活质量。
(3)硫代硫酸钠在各行业中的未来展望也非常乐观。随着科技的进步和产业的升级,硫代硫酸钠的应用领域将进一步扩大,例如在电池、染料、农业等领域的应用潜力巨大。同时,与其他材料的结合,如与过硫酸氢钾结合,也可能会带来更多的创新应用。
8. 结论:利用硫代硫酸钠的力量
硫代硫酸钠是一种多用途的、不可缺少的化合物,具有跨行业的多方面应用。在整个探索过程中,对硫代硫酸钠的性质、用途和安全考虑的关键见解得到了阐明,对其重要性有了全面的了解。正如我们总结的那样,必须认识到进一步探索和研究硫代硫酸钠的重要性,因为持续的研究有望发现新的应用,改进现有的工艺,并最大限度地发挥其对社会和环境的有益影响。
参考:
[1]https://byjus.com/chemistry/sodium-thiosulfate/
[2]牛明爽. 多晶金电极上硫代硫酸钠电催化氧化动力学及硫酸根离子效应[D]. 中国矿业大学, 2022. DOI:10.27623/d.cnki.gzkyu.2022.001704.
[3]刘顺珍,张丽霞. 硫代硫酸钠制备实验条件的优化 [J]. 广西师范学院学报(自然科学版), 2011, 28 (01): 54-57. DOI:10.16601/j.cnki.issn1001-8743.2011.01.007.
[4]程春英. 硫代硫酸钠制备实验的改进 [J]. 实验室科学, 2011, 14 (01): 64-65.
引言:
苯甲酸作为一种重要的有机化合物,在化学领域中具有广泛的应用和研究价值。关于苯甲酸是非极性还是极性的问题,一直是有机化学研究中的一个关键议题。其分子结构中同时包含苯环和羧基,这两部分在电性质上有所不同,因此引发了对苯甲酸极性性质的讨论。在本文中,我们将深入探讨苯甲酸的极性特点,探究其分子结构对其极性性质的影响。
1. 揭开苯甲酸极性之谜
苯甲酸是一种包含携带羧酸取代基的苯环核的化合物。它具有抗菌食品防腐剂、EC 3.1.1.3(三酰基甘油脂肪酶)抑制剂、EC 1.13.11.33(花生四烯酸 15-脂氧合酶)抑制剂、植物代谢物、人类外源性代谢物、藻类代谢物和药物过敏原的作用。它是苯甲酸盐的共轭酸。 苯甲酸是一种被广泛用作食品防腐剂的抑菌化合物。它在肝脏中与甘氨酸结合,并以马尿酸的形式排泄。作为钠盐形式,苯甲酸钠因其结合氨基酸的能力而被用作治疗尿素循环障碍。这导致这些氨基酸的排泄和氨水平的降低。最近的研究表明,苯甲酸钠作为精神分裂症的附加疗法(1 克/天)可能是有益的。与安慰剂相比,阳性和阴性综合征总分下降了 21%。
理解化学中的极性是至关重要的,因为它决定了分子如何相互作用和行为。极性是由键的电负性差异引起的。从分子的键极性和形状可以得到化合物的偶极矩,因此,化合物可以很容易地根据它们的分子极性进行分类。现在,让我们深入探讨苯甲酸极性的意义。
2. 苯甲酸是极性还是非极性?
苯甲酸(C6H5COOH)是极性分子。苯甲酸的极性取决于其中是否存在一个极性羧基(COOH)官能团。由于氧和碳之间电负性的显著差异,这个基团中的C-O键、C=O键和O-H键都是极性的。这种电负性的差异造成了电子的不平等共享,导致氧原子带部分负电荷,而氢原子和碳原子带部分正电荷。
虽然苯甲酸中确实含有一个非极性的苯环,但极性羧酸基团的影响要大于苯环的非极性。这就给了整个分子一个净偶极矩,使其具有极性。以下是要点总结:
(1)羧酸基(COOH)因电负性差异而具有极性。
(2)苯环是非极性的。
(3)由于羧酸基团的影响更强,整个分子是极性的。
3. 什么决定了苯甲酸的极性?
苯甲酸是一种极性分子,其极性受以下因素的综合影响:
(1)分子结构和功能基团
苯甲酸有一个苯环(六个碳原子以六边形排列)与一个羧基(C=O双键和一个O-H羟基)相连。羧基中带负电的氧原子的存在至关重要。
(2)电负性交互
电负性是指原子在成键过程中吸引电子的倾向。氧的电负性明显比氢和碳都强。在C=O键中,氧把共用电子拉得更靠近自己,使氧带上部分负电荷,而使碳带上部分正电荷。类似地,O-H键中的氧吸引电子,使氧带上部分负电荷,使氢带上部分正电荷。
(3)苯甲酸中的氢键
O-H基团上电负性强的氧原子与附近另一个氧原子(来自另一个苯甲酸分子或水分子)上的孤对原子可以参与氢键。氢键在分子之间产生显著的吸引力,进一步影响极性。
(4)总体影响
C=O键和O-H键中电子的不平等共享在分子中产生永久的部分电荷。虽然苯环本身是相对非极性的,但氧的强电负拉力和氢键的存在使苯甲酸成为极性分子。
4. 苯甲酸离子是极性还是非极性?
苯甲酸盐离子(C6H5COO-)是极性的。这种极性是由两个主要因素造成的:
(1)电子共享不均匀
苯甲酸盐离子有一个羧基(COO-),其中包含极性共价键。在这些键中,氧的电负性比碳强,因此它对共用电子的吸引力更强。这使氧原子带部分负电荷,而碳原子带部分正电荷。
(2)几何形状
羧基中的原子排列允许与水分子形成氢键。氢键是一个氢原子与一个电负性很强的原子(如氧)和另一个电负性原子之间的强大吸引力。水分子是极性的,可以与苯甲酸盐离子形成氢键,使其溶于水。
即使苯甲酸盐离子有一个苯环(C6H6)是非极性的,高极性羧基的存在掩盖了非极性的特性,使整个离子具有极性。
5. 苯甲酸的极性比水杨酸的极性大吗?
水杨酸比苯甲酸更极性。两种分子都含有羧酸基团(COOH),这对极性有重要贡献。然而,水杨酸有一个额外的羟基(OH),进一步增加其极性。
(1)苯甲酸:由于羧酸基团而具有极性,但具有相对较低的拓扑极性表面积(tPSA),约37.3(极性测度)。
(2)水杨酸:由于含有羧酸基团和羟基,水杨酸的极性更高。与苯甲酸相比,tPSA较高,约为57.5。
水杨酸的tPSA较高,表明水杨酸与水和其他极性分子形成氢键的能力更强,使其更容易溶于极性溶剂。
6. 苯甲酸极性的应用
苯甲酸的极性在其跨行业的不同应用中发挥着关键作用。
6.1 工业应用
(1)增塑剂:苯甲酸的中等极性使其成为合适的增塑剂。它通过减少聚合物链之间的分子间力来帮助提高聚合物的柔韧性。
(2)缓蚀剂:由于苯甲酸的极性,它可以在金属表面形成保护层。这有助于防止腐蚀。
6.2 药物使用方法
苯甲酸的极性有助于其抗真菌和抗菌性能。这使得它成为外用药膏和一些药物中很有价值的成分。
6.3 食品行业
作为一种食品防腐剂,苯甲酸的极性使其可以很好地溶解在水中,并分布在整个食品和饮料中。这抑制了可能导致腐败的微生物的生长。
7. 结论
在本文中,我们深入探讨了苯甲酸是非极性还是极性的问题,通过对其分子结构和电性质的分析,揭示了苯甲酸具有一定的极性特点。苯甲酸作为一种重要的有机化合物,其极性性质对于理解其在化学反应和溶液中的行为至关重要。通过对苯甲酸极性性质的研究,我们可以更深入地理解这一化合物的性质和应用,为有机化学领域的进一步探索提供了有益的参考。
参考:
[1]https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2020/ra/d0ra06742c
[2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Benzoic-Acid
[3]https://homework.study.com
[4]https://www.toppr.com/guides/chemistry/aldehydes-ketones-and-carboxylic-acids/salicylic-acid/
[5]https://www.echemi.com/community
[6]https://in.pinterest.com/pin/is-benzoic-acid-polar-or-nonpolar-polarity-of-benzoic-acid--644437027949994517/
显示全部引言:
苯甲酸作为一种重要的有机化合物,在化学领域中具有广泛的应用和研究价值。关于苯甲酸是非极性还是极性的问题,一直是有机化学研究中的一个关键议题。其分子结构中同时包含苯环和羧基,这两部分在电性质上有所不同,因此引发了对苯甲酸极性性质的讨论。在本文中,我们将深入探讨苯甲酸的极性特点,探究其分子结构对其极性性质的影响。
1. 揭开苯甲酸极性之谜
苯甲酸是一种包含携带羧酸取代基的苯环核的化合物。它具有抗菌食品防腐剂、EC 3.1.1.3(三酰基甘油脂肪酶)抑制剂、EC 1.13.11.33(花生四烯酸 15-脂氧合酶)抑制剂、植物代谢物、人类外源性代谢物、藻类代谢物和药物过敏原的作用。它是苯甲酸盐的共轭酸。 苯甲酸是一种被广泛用作食品防腐剂的抑菌化合物。它在肝脏中与甘氨酸结合,并以马尿酸的形式排泄。作为钠盐形式,苯甲酸钠因其结合氨基酸的能力而被用作治疗尿素循环障碍。这导致这些氨基酸的排泄和氨水平的降低。最近的研究表明,苯甲酸钠作为精神分裂症的附加疗法(1 克/天)可能是有益的。与安慰剂相比,阳性和阴性综合征总分下降了 21%。
理解化学中的极性是至关重要的,因为它决定了分子如何相互作用和行为。极性是由键的电负性差异引起的。从分子的键极性和形状可以得到化合物的偶极矩,因此,化合物可以很容易地根据它们的分子极性进行分类。现在,让我们深入探讨苯甲酸极性的意义。
2. 苯甲酸是极性还是非极性?
苯甲酸(C6H5COOH)是极性分子。苯甲酸的极性取决于其中是否存在一个极性羧基(COOH)官能团。由于氧和碳之间电负性的显著差异,这个基团中的C-O键、C=O键和O-H键都是极性的。这种电负性的差异造成了电子的不平等共享,导致氧原子带部分负电荷,而氢原子和碳原子带部分正电荷。
虽然苯甲酸中确实含有一个非极性的苯环,但极性羧酸基团的影响要大于苯环的非极性。这就给了整个分子一个净偶极矩,使其具有极性。以下是要点总结:
(1)羧酸基(COOH)因电负性差异而具有极性。
(2)苯环是非极性的。
(3)由于羧酸基团的影响更强,整个分子是极性的。
3. 什么决定了苯甲酸的极性?
苯甲酸是一种极性分子,其极性受以下因素的综合影响:
(1)分子结构和功能基团
苯甲酸有一个苯环(六个碳原子以六边形排列)与一个羧基(C=O双键和一个O-H羟基)相连。羧基中带负电的氧原子的存在至关重要。
(2)电负性交互
电负性是指原子在成键过程中吸引电子的倾向。氧的电负性明显比氢和碳都强。在C=O键中,氧把共用电子拉得更靠近自己,使氧带上部分负电荷,而使碳带上部分正电荷。类似地,O-H键中的氧吸引电子,使氧带上部分负电荷,使氢带上部分正电荷。
(3)苯甲酸中的氢键
O-H基团上电负性强的氧原子与附近另一个氧原子(来自另一个苯甲酸分子或水分子)上的孤对原子可以参与氢键。氢键在分子之间产生显著的吸引力,进一步影响极性。
(4)总体影响
C=O键和O-H键中电子的不平等共享在分子中产生永久的部分电荷。虽然苯环本身是相对非极性的,但氧的强电负拉力和氢键的存在使苯甲酸成为极性分子。
4. 苯甲酸离子是极性还是非极性?
苯甲酸盐离子(C6H5COO-)是极性的。这种极性是由两个主要因素造成的:
(1)电子共享不均匀
苯甲酸盐离子有一个羧基(COO-),其中包含极性共价键。在这些键中,氧的电负性比碳强,因此它对共用电子的吸引力更强。这使氧原子带部分负电荷,而碳原子带部分正电荷。
(2)几何形状
羧基中的原子排列允许与水分子形成氢键。氢键是一个氢原子与一个电负性很强的原子(如氧)和另一个电负性原子之间的强大吸引力。水分子是极性的,可以与苯甲酸盐离子形成氢键,使其溶于水。
即使苯甲酸盐离子有一个苯环(C6H6)是非极性的,高极性羧基的存在掩盖了非极性的特性,使整个离子具有极性。
5. 苯甲酸的极性比水杨酸的极性大吗?
水杨酸比苯甲酸更极性。两种分子都含有羧酸基团(COOH),这对极性有重要贡献。然而,水杨酸有一个额外的羟基(OH),进一步增加其极性。
(1)苯甲酸:由于羧酸基团而具有极性,但具有相对较低的拓扑极性表面积(tPSA),约37.3(极性测度)。
(2)水杨酸:由于含有羧酸基团和羟基,水杨酸的极性更高。与苯甲酸相比,tPSA较高,约为57.5。
水杨酸的tPSA较高,表明水杨酸与水和其他极性分子形成氢键的能力更强,使其更容易溶于极性溶剂。
6. 苯甲酸极性的应用
苯甲酸的极性在其跨行业的不同应用中发挥着关键作用。
6.1 工业应用
(1)增塑剂:苯甲酸的中等极性使其成为合适的增塑剂。它通过减少聚合物链之间的分子间力来帮助提高聚合物的柔韧性。
(2)缓蚀剂:由于苯甲酸的极性,它可以在金属表面形成保护层。这有助于防止腐蚀。
6.2 药物使用方法
苯甲酸的极性有助于其抗真菌和抗菌性能。这使得它成为外用药膏和一些药物中很有价值的成分。
6.3 食品行业
作为一种食品防腐剂,苯甲酸的极性使其可以很好地溶解在水中,并分布在整个食品和饮料中。这抑制了可能导致腐败的微生物的生长。
7. 结论
在本文中,我们深入探讨了苯甲酸是非极性还是极性的问题,通过对其分子结构和电性质的分析,揭示了苯甲酸具有一定的极性特点。苯甲酸作为一种重要的有机化合物,其极性性质对于理解其在化学反应和溶液中的行为至关重要。通过对苯甲酸极性性质的研究,我们可以更深入地理解这一化合物的性质和应用,为有机化学领域的进一步探索提供了有益的参考。
参考:
[1]https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2020/ra/d0ra06742c
[2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Benzoic-Acid
[3]https://homework.study.com
[4]https://www.toppr.com/guides/chemistry/aldehydes-ketones-and-carboxylic-acids/salicylic-acid/
[5]https://www.echemi.com/community
[6]https://in.pinterest.com/pin/is-benzoic-acid-polar-or-nonpolar-polarity-of-benzoic-acid--644437027949994517/
四正丁基溴化膦的分子式为C16H36PBr,分子量为339.34,白色晶体状粉末,可溶于三氯甲烷、甲醇等有机溶剂。
关于该物质的物理性质包括:熔点:100-103℃(lit.),密度:1.8 at 20℃,蒸气压:0.018Pa at 25℃,闪点:290℃。
(1)将四丁基氢氧化磷,四正丁基溴化膦,磷酸二正丁酯,1-丁基磷酸,三正丁基氧化磷,三丁基膦,三乙膦酸铝,四苯基溴化磷,三苯基乙基溴化磷,三苯基丁基溴化磷和三苯基苄基溴化磷的一种或几种的有机磷化合物与HZSM-5分子筛混合,混合物经干燥,焙烧可得到能够改性ZSM-5分子筛的有机磷化物,改性得到的ZSM-5分子筛表现出较高的孔体积和比表面积以及更多的B酸酸性中心[1]。
(2)催化剂制备技术领域公开了一种硼磷共掺杂的碳催化剂及其制备方法与应用。将四苯硼钠均匀分散在乙醇溶液中,再向其中加入磷源,所述磷源选自苯基二氯化磷,二苯基氯化磷,甲基三苯基溴化膦,四苯基溴化磷,四正丁基溴化膦等。然后在20-40℃搅拌,使前驱体反应完全,并均匀分散。后将溶液水热反应,将制备的产物干燥后,碳化处理,制得硼磷共掺杂碳纳米片催化剂。以(C6H5)4BNa作为硼源,以具有不同苯环数量的含磷的前驱体作为磷源,而最终所得到的材料中硼和磷的掺杂量均得到了改变。异原子的掺杂量与前驱体中苯环的数量基本呈线性关系增长,随着异原子掺杂量增加,催化剂的氧气还原催化活性也有了明显提升[2]。
含硫聚合物作为一种热塑性材料,经过一系列工业化的加工后具有良好的物理性能,机械性能及热性能,因此可以广泛运用于工业生产中,而且一些简单的含硫聚合物通过一系列改性以及与其他物质的共聚可以在载药,材料,功能高分子,推进剂等方面开辟出新的用途。以四正丁基溴化膦和三异丁基铝结合作为反应引发剂,以氢化钙干燥后的甲苯作为溶剂,在氮气气氛下可以完成含活性卤素甲基的环氧氯(溴)丙烷单体的开环聚合。在此基础上,研究聚环氧氯(溴)丙烷分别与十二烷基硫醇和苄硫醇的反应,探索三乙胺,氢化钠和碳酸钾三种催化剂对反应的影响,并选择碳酸钾作为催化剂进一步探索温度对反应的影响,并进一步研究产物结构与性能间的关系。结果表明,聚环氧氯丙烷(溴)与十二烷基硫醇和苄硫醇的反应使用氢化钠和碳酸钾作为催化剂都可以成功获得侧链含硫的聚醚产物,但是在三乙胺作为催化剂时,反应得到的产物与原料聚合物性质相似[3]。
[1]张欣,罗一斌,欧阳颖,等.一种有机磷化物改性ZSM-5分子筛的方法:CN201510689401.7[P].
[2]宫宏宇,丁孝涛,于平,等.一种硼磷共掺杂的碳催化剂及其制备方法与应用:CN202211092226.X[P].CN202211092226.X.
[3]郭阳.含硫聚醚的合成及其性能研究[D].中北大学,2019. 显示全部
四正丁基溴化膦的分子式为C16H36PBr,分子量为339.34,白色晶体状粉末,可溶于三氯甲烷、甲醇等有机溶剂。
关于该物质的物理性质包括:熔点:100-103℃(lit.),密度:1.8 at 20℃,蒸气压:0.018Pa at 25℃,闪点:290℃。
(1)将四丁基氢氧化磷,四正丁基溴化膦,磷酸二正丁酯,1-丁基磷酸,三正丁基氧化磷,三丁基膦,三乙膦酸铝,四苯基溴化磷,三苯基乙基溴化磷,三苯基丁基溴化磷和三苯基苄基溴化磷的一种或几种的有机磷化合物与HZSM-5分子筛混合,混合物经干燥,焙烧可得到能够改性ZSM-5分子筛的有机磷化物,改性得到的ZSM-5分子筛表现出较高的孔体积和比表面积以及更多的B酸酸性中心[1]。
(2)催化剂制备技术领域公开了一种硼磷共掺杂的碳催化剂及其制备方法与应用。将四苯硼钠均匀分散在乙醇溶液中,再向其中加入磷源,所述磷源选自苯基二氯化磷,二苯基氯化磷,甲基三苯基溴化膦,四苯基溴化磷,四正丁基溴化膦等。然后在20-40℃搅拌,使前驱体反应完全,并均匀分散。后将溶液水热反应,将制备的产物干燥后,碳化处理,制得硼磷共掺杂碳纳米片催化剂。以(C6H5)4BNa作为硼源,以具有不同苯环数量的含磷的前驱体作为磷源,而最终所得到的材料中硼和磷的掺杂量均得到了改变。异原子的掺杂量与前驱体中苯环的数量基本呈线性关系增长,随着异原子掺杂量增加,催化剂的氧气还原催化活性也有了明显提升[2]。
含硫聚合物作为一种热塑性材料,经过一系列工业化的加工后具有良好的物理性能,机械性能及热性能,因此可以广泛运用于工业生产中,而且一些简单的含硫聚合物通过一系列改性以及与其他物质的共聚可以在载药,材料,功能高分子,推进剂等方面开辟出新的用途。以四正丁基溴化膦和三异丁基铝结合作为反应引发剂,以氢化钙干燥后的甲苯作为溶剂,在氮气气氛下可以完成含活性卤素甲基的环氧氯(溴)丙烷单体的开环聚合。在此基础上,研究聚环氧氯(溴)丙烷分别与十二烷基硫醇和苄硫醇的反应,探索三乙胺,氢化钠和碳酸钾三种催化剂对反应的影响,并选择碳酸钾作为催化剂进一步探索温度对反应的影响,并进一步研究产物结构与性能间的关系。结果表明,聚环氧氯丙烷(溴)与十二烷基硫醇和苄硫醇的反应使用氢化钠和碳酸钾作为催化剂都可以成功获得侧链含硫的聚醚产物,但是在三乙胺作为催化剂时,反应得到的产物与原料聚合物性质相似[3]。
[1]张欣,罗一斌,欧阳颖,等.一种有机磷化物改性ZSM-5分子筛的方法:CN201510689401.7[P].
[2]宫宏宇,丁孝涛,于平,等.一种硼磷共掺杂的碳催化剂及其制备方法与应用:CN202211092226.X[P].CN202211092226.X.
[3]郭阳.含硫聚醚的合成及其性能研究[D].中北大学,2019.
吲哚并[2,3-A]咔唑的分子式与分子量为C18H12N2, 256.301,相对密度约为1.4±0.1 g/cm3,闪点为269.9±13.9℃,常温常压表现为白色粉末状物质,在有机发光二极管(OLED)显示和照明具有较大的潜在应用价值[1]。
在B3LPY/6-31G(d, p)基组水平上,利用密度泛函理论(DFT)优化了吲哚并咔唑五种同分异构体的几何和电子结构。基于这五种同分异构体的几何结构下,其吸收和发射光谱的研究使用相同的基组水平并采用极化连续介质模型(PCM)下用含时密度泛函理论(TD-DFT)计算。由于三种近似线性分子(吲哚并[2,3-A]咔唑、吲哚并[2,3-B]咔唑和吲哚并[3,2-B]咔唑)的电荷转移跃迁的振荡强度较大,这些异构体的发射光谱存在明显差异。基于吲哚并[2,3-C]咔唑和吲哚并[3,2-A]咔唑的构型特征,这两种同分异构体的发射谱具有高能量。比较计算结果表明,吲哚并[2,3-B]咔唑在这些分子中的振荡强度最大。这是因为当吲哚并咔唑的五种同分异构体的结构从基态变为激发态时,这些分子的分子轨道(MO)能级不同。由计算结果还得出,这五个分子适用于P型传输材料,并且每个分子的三个苯环均具有共轭效应[2]。
吲哚并[2,3-A]咔唑的制备方法,包括如下步骤:以1,2-环己二酮,苯肼盐酸盐为起始原料,溶剂A与溶剂B作混合溶剂,在酸性离子液体催化剂存在下进行催化反应,制得所述吲哚并[2,3-A]咔唑。其中,所述溶剂A为醇类溶剂,所述溶剂B为水。该制备方法采用磺酸型离子液体作为催化剂,使得反应在低温50-80℃下即可进行,而且采用的磺酸型离子液体可回收利用,使用醇类和水的混合溶剂不属于高沸点溶剂,还能够大大提高反应收率,能够解决现有技术中存在的反应温度太高,溶剂沸点高,反应条件苛刻,能耗高的技术问题[3]。
有机小分子发光材料由于具有良好的热稳定性,独特的光学和电化学性能而备受广泛关注。尤其是对称的多芳基小分子化合物,主体本身具有刚性的共轭结构有利于电荷有效的注入和传输,可以作为蓝色有机发光主体材料。以吲哚并[2,3-A]咔唑为原料,通过烷基化、双溴代反应和Suzuki偶联反应成功合成了五种对称双取代的吲哚并[2,3-A]咔唑衍生物。这些化合物具有高的分解温度和良好的热稳定性,荧光发射光谱均显示稳定蓝光,具有蓝光材料的潜质。以吲哚并[2,3-A]咔唑为主体,通过溴代反应,再与不同芳基硼酸发生Suzuki偶联反应,合成了八种单取代吲哚并咔唑衍生物。这些化合物的HOMO-LUMO能级差Eg在3.69-4.79 eV之间,这样宽的能级差有利于载流子的注入和传输的平衡[4-5]。
[1]叶中华,杨佳丽,凌志天,等.含有吲哚并咔唑基团的热激发延迟荧光双极性主体材料的设计、合成及应用[J].有机化学, 2019, 39(2):7.DOI:10.6023/cjoc201807006.
[2]郭雅晶,周瑶瑶,李秀燕.密度泛函理论研究吲哚并咔唑同分异构体结构, 芳香性和光谱性质[J].原子与分子物理学报, 2019, 36(5):8.DOI:10.3969/j.issn.1000-0364.2019.05.003.
[3]朱叶峰,裴晓东,骆艳华,等.一种采用酸性离子液体的吲哚并[2,3-A]咔唑的制备方法:CN202111240908.6[P].CN202111240908.6.
[4]杨敏鑫.含氮多芳基发光小分子的合成及性能研究[D].黑龙江大学[2024-09-04].DOI:CNKI:CDMD:2.1016.188942.
[5]杨舒绪.对称多芳基化合物的合成及其性能研究[D].黑龙江大学,2016.
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吲哚并[2,3-A]咔唑的分子式与分子量为C18H12N2, 256.301,相对密度约为1.4±0.1 g/cm3,闪点为269.9±13.9℃,常温常压表现为白色粉末状物质,在有机发光二极管(OLED)显示和照明具有较大的潜在应用价值[1]。
在B3LPY/6-31G(d, p)基组水平上,利用密度泛函理论(DFT)优化了吲哚并咔唑五种同分异构体的几何和电子结构。基于这五种同分异构体的几何结构下,其吸收和发射光谱的研究使用相同的基组水平并采用极化连续介质模型(PCM)下用含时密度泛函理论(TD-DFT)计算。由于三种近似线性分子(吲哚并[2,3-A]咔唑、吲哚并[2,3-B]咔唑和吲哚并[3,2-B]咔唑)的电荷转移跃迁的振荡强度较大,这些异构体的发射光谱存在明显差异。基于吲哚并[2,3-C]咔唑和吲哚并[3,2-A]咔唑的构型特征,这两种同分异构体的发射谱具有高能量。比较计算结果表明,吲哚并[2,3-B]咔唑在这些分子中的振荡强度最大。这是因为当吲哚并咔唑的五种同分异构体的结构从基态变为激发态时,这些分子的分子轨道(MO)能级不同。由计算结果还得出,这五个分子适用于P型传输材料,并且每个分子的三个苯环均具有共轭效应[2]。
吲哚并[2,3-A]咔唑的制备方法,包括如下步骤:以1,2-环己二酮,苯肼盐酸盐为起始原料,溶剂A与溶剂B作混合溶剂,在酸性离子液体催化剂存在下进行催化反应,制得所述吲哚并[2,3-A]咔唑。其中,所述溶剂A为醇类溶剂,所述溶剂B为水。该制备方法采用磺酸型离子液体作为催化剂,使得反应在低温50-80℃下即可进行,而且采用的磺酸型离子液体可回收利用,使用醇类和水的混合溶剂不属于高沸点溶剂,还能够大大提高反应收率,能够解决现有技术中存在的反应温度太高,溶剂沸点高,反应条件苛刻,能耗高的技术问题[3]。
有机小分子发光材料由于具有良好的热稳定性,独特的光学和电化学性能而备受广泛关注。尤其是对称的多芳基小分子化合物,主体本身具有刚性的共轭结构有利于电荷有效的注入和传输,可以作为蓝色有机发光主体材料。以吲哚并[2,3-A]咔唑为原料,通过烷基化、双溴代反应和Suzuki偶联反应成功合成了五种对称双取代的吲哚并[2,3-A]咔唑衍生物。这些化合物具有高的分解温度和良好的热稳定性,荧光发射光谱均显示稳定蓝光,具有蓝光材料的潜质。以吲哚并[2,3-A]咔唑为主体,通过溴代反应,再与不同芳基硼酸发生Suzuki偶联反应,合成了八种单取代吲哚并咔唑衍生物。这些化合物的HOMO-LUMO能级差Eg在3.69-4.79 eV之间,这样宽的能级差有利于载流子的注入和传输的平衡[4-5]。
[1]叶中华,杨佳丽,凌志天,等.含有吲哚并咔唑基团的热激发延迟荧光双极性主体材料的设计、合成及应用[J].有机化学, 2019, 39(2):7.DOI:10.6023/cjoc201807006.
[2]郭雅晶,周瑶瑶,李秀燕.密度泛函理论研究吲哚并咔唑同分异构体结构, 芳香性和光谱性质[J].原子与分子物理学报, 2019, 36(5):8.DOI:10.3969/j.issn.1000-0364.2019.05.003.
[3]朱叶峰,裴晓东,骆艳华,等.一种采用酸性离子液体的吲哚并[2,3-A]咔唑的制备方法:CN202111240908.6[P].CN202111240908.6.
[4]杨敏鑫.含氮多芳基发光小分子的合成及性能研究[D].黑龙江大学[2024-09-04].DOI:CNKI:CDMD:2.1016.188942.
[5]杨舒绪.对称多芳基化合物的合成及其性能研究[D].黑龙江大学,2016.
吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。长期的临床实践证明,由于体质等原因,吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
它对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。
最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级),因ADRs停止治疗的患者仅有3%。
显示全部吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。长期的临床实践证明,由于体质等原因,吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
它对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。
最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级),因ADRs停止治疗的患者仅有3%。
2'-O-甲基腺苷是一种在RNA分子中发现的修饰核苷,其结构特点是在腺苷的2'位上连接了一个甲基基团。这种修饰使得2'-O-甲基腺苷在RNA分子中呈现出独特的物理化学性质,从而影响了RNA的稳定性、折叠结构以及与蛋白质的相互作用。研究表明,2'-O-甲基腺苷在RNA中的分布具有一定的规律性,通常出现在特定的序列或结构域中。这种分布特点可能与其在基因表达调控中的作用密切相关。
图12'-O-甲基腺苷的性状
2'-O-甲基腺苷的合成机制是一个复杂而精细的过程。在生物体内,这一过程通常由一系列酶催化完成。首先,甲基转移酶将甲基基团转移到腺苷的2'位上,形成2'-O-甲基腺苷的初步产物。然后,经过一系列修饰和加工过程,最终形成成熟的2''-O-甲基腺苷分子。近年来,科学家们通过体外实验和基因编辑技术等方法,成功地在实验室中合成了2'-O-甲基腺苷分子。这些研究不仅为我们深入了解2'-O-甲基腺苷的合成机制提供了有力支持,还为开发基于2'-O-甲基腺苷的新药和治疗方法奠定了基础。
2'-O-甲基腺苷在生命过程中发挥着多种重要功能。首先,它可以通过影响RNA的稳定性来调控基因的表达。通过修饰RNA分子,2''-O-甲基腺苷可以改变RNA的折叠结构,从而影响其与蛋白质的相互作用,进而影响RNA的稳定性和翻译效率。其次,2''-O-甲基腺苷还可以参与RNA的剪接和编辑过程。研究表明,某些RNA编辑酶可以特异性地识别并修饰含有2''-O-甲基腺苷的RNA分子,从而实现对RNA的精确调控。此外,2''-O-甲基腺苷还与多种疾病的发生和发展密切相关。例如,在癌症、神经退行性疾病等疾病的RNA样本中,人们发现了异常水平的2''-O-甲基腺苷修饰。这些发现为疾病的诊断和治疗提供了新的思路和方法。
随着对2'-O-甲基腺苷研究的不断深入,其在生物医药领域的应用前景日益广阔。首先,基于2''-O-甲基腺苷的RNA修饰检测技术为疾病的早期诊断和预测提供了新的手段。通过检测RNA样本中2''-O-甲基腺苷的水平,我们可以更加准确地判断疾病的发展趋势和治疗效果。
[1]卢江平,韦建,陈元东,et al.2'-O-甲基腺苷的连续制备工艺:CN202210380491.1[P].
[2]贾轶凡,谢沁园,袁慧娟.2型糖尿病与肠道菌群及2''-O-甲基腺苷甲基化的研究进展[J].中华糖尿病杂志, 2024, 16(04):483-488.
[3]爱德华·丹尼尔·萨沃里.2''-O-甲基腺苷衍生物及其用作腺苷受体的激动剂或拮抗剂的应用.2009[2024-05-31].
显示全部2'-O-甲基腺苷是一种在RNA分子中发现的修饰核苷,其结构特点是在腺苷的2'位上连接了一个甲基基团。这种修饰使得2'-O-甲基腺苷在RNA分子中呈现出独特的物理化学性质,从而影响了RNA的稳定性、折叠结构以及与蛋白质的相互作用。研究表明,2'-O-甲基腺苷在RNA中的分布具有一定的规律性,通常出现在特定的序列或结构域中。这种分布特点可能与其在基因表达调控中的作用密切相关。
图12'-O-甲基腺苷的性状
2'-O-甲基腺苷的合成机制是一个复杂而精细的过程。在生物体内,这一过程通常由一系列酶催化完成。首先,甲基转移酶将甲基基团转移到腺苷的2'位上,形成2'-O-甲基腺苷的初步产物。然后,经过一系列修饰和加工过程,最终形成成熟的2''-O-甲基腺苷分子。近年来,科学家们通过体外实验和基因编辑技术等方法,成功地在实验室中合成了2'-O-甲基腺苷分子。这些研究不仅为我们深入了解2'-O-甲基腺苷的合成机制提供了有力支持,还为开发基于2'-O-甲基腺苷的新药和治疗方法奠定了基础。
2'-O-甲基腺苷在生命过程中发挥着多种重要功能。首先,它可以通过影响RNA的稳定性来调控基因的表达。通过修饰RNA分子,2''-O-甲基腺苷可以改变RNA的折叠结构,从而影响其与蛋白质的相互作用,进而影响RNA的稳定性和翻译效率。其次,2''-O-甲基腺苷还可以参与RNA的剪接和编辑过程。研究表明,某些RNA编辑酶可以特异性地识别并修饰含有2''-O-甲基腺苷的RNA分子,从而实现对RNA的精确调控。此外,2''-O-甲基腺苷还与多种疾病的发生和发展密切相关。例如,在癌症、神经退行性疾病等疾病的RNA样本中,人们发现了异常水平的2''-O-甲基腺苷修饰。这些发现为疾病的诊断和治疗提供了新的思路和方法。
随着对2'-O-甲基腺苷研究的不断深入,其在生物医药领域的应用前景日益广阔。首先,基于2''-O-甲基腺苷的RNA修饰检测技术为疾病的早期诊断和预测提供了新的手段。通过检测RNA样本中2''-O-甲基腺苷的水平,我们可以更加准确地判断疾病的发展趋势和治疗效果。
[1]卢江平,韦建,陈元东,et al.2'-O-甲基腺苷的连续制备工艺:CN202210380491.1[P].
[2]贾轶凡,谢沁园,袁慧娟.2型糖尿病与肠道菌群及2''-O-甲基腺苷甲基化的研究进展[J].中华糖尿病杂志, 2024, 16(04):483-488.
[3]爱德华·丹尼尔·萨沃里.2''-O-甲基腺苷衍生物及其用作腺苷受体的激动剂或拮抗剂的应用.2009[2024-05-31].
肌苷及其衍生物异丙肌苷属于化学合成免疫调节剂,被广泛应用于治疗多种病毒性疾病感染,如流感病毒、疱疹病毒、免疫缺陷病毒等。
研究人员利用非靶向代谢组学技术分析发现,肌苷含量高的癌症病人在免疫检查点抑制剂ICB治疗后的生存率明显提高。此外,肌苷及其衍生物异丙肌苷也能显著改善ICB治疗效果。
通过化学蛋白组学技术,研究人员证明肌苷可以直接结合并抑制肿瘤细胞内的泛素激活酶UBA6。基因敲除实验证明,UBA6缺失会增强抗肿瘤的免疫原性,但会损害肌苷改善ICB反应率的作用。
进一步分析发现,UBA6表达水平与免疫治疗反应呈负相关,UBA6表达低的病人对ICB治疗的反应率更高。
肌苷作为一种人体内源的代谢产物,具有较好的临床安全性。研究揭示了肌苷通过抑制肿瘤细胞内UBA6活性,增强肿瘤免疫原性,从而促进肿瘤免疫治疗疗效的新机制。
[1] Zhang, L., Jiang, L., Yu, L. et al. Inhibition of UBA6 by inosine augments tumour immunogenicity and responses. Nat. Commun. 13, 5413 (2022). https://doi.org/10.1038/s41467-022-33116-z
显示全部肌苷及其衍生物异丙肌苷属于化学合成免疫调节剂,被广泛应用于治疗多种病毒性疾病感染,如流感病毒、疱疹病毒、免疫缺陷病毒等。
研究人员利用非靶向代谢组学技术分析发现,肌苷含量高的癌症病人在免疫检查点抑制剂ICB治疗后的生存率明显提高。此外,肌苷及其衍生物异丙肌苷也能显著改善ICB治疗效果。
通过化学蛋白组学技术,研究人员证明肌苷可以直接结合并抑制肿瘤细胞内的泛素激活酶UBA6。基因敲除实验证明,UBA6缺失会增强抗肿瘤的免疫原性,但会损害肌苷改善ICB反应率的作用。
进一步分析发现,UBA6表达水平与免疫治疗反应呈负相关,UBA6表达低的病人对ICB治疗的反应率更高。
肌苷作为一种人体内源的代谢产物,具有较好的临床安全性。研究揭示了肌苷通过抑制肿瘤细胞内UBA6活性,增强肿瘤免疫原性,从而促进肿瘤免疫治疗疗效的新机制。
[1] Zhang, L., Jiang, L., Yu, L. et al. Inhibition of UBA6 by inosine augments tumour immunogenicity and responses. Nat. Commun. 13, 5413 (2022). https://doi.org/10.1038/s41467-022-33116-z
卡波姆980属于碱溶胀丙烯酸类增稠剂或者疏水改性碱溶胀丙烯酸类增稠剂的一类高分子量聚合物,是一种重要的流变调节剂。中和后的卡波姆是优秀的凝胶基质,具有增稠、悬浮和乳化作用,与其他辅料相容性好,广泛应用于粘合剂、药用辅料和营养品添加剂中,尤其在乳液、音霜、凝胶中。
卡波姆980
制备过程包括将乙酸丁酯、正己烷等物质加入烧瓶中,通氮气置换,滴加混合液并控制温度等步骤,最终得到粉体快润湿型耐离子卡波姆980。
本方法的优势在于引入碱性物质缩短润湿时间,提升耐离子性能,同时在配方中加入少量即可达到理想粘度。
[1]冯聪聪,刘姣姣,刘照等. 一种快润湿型耐离子卡波姆及其制备方法和应用[P]. 山东省:CN117586447A,2024-02-23.
显示全部卡波姆980属于碱溶胀丙烯酸类增稠剂或者疏水改性碱溶胀丙烯酸类增稠剂的一类高分子量聚合物,是一种重要的流变调节剂。中和后的卡波姆是优秀的凝胶基质,具有增稠、悬浮和乳化作用,与其他辅料相容性好,广泛应用于粘合剂、药用辅料和营养品添加剂中,尤其在乳液、音霜、凝胶中。
卡波姆980
制备过程包括将乙酸丁酯、正己烷等物质加入烧瓶中,通氮气置换,滴加混合液并控制温度等步骤,最终得到粉体快润湿型耐离子卡波姆980。
本方法的优势在于引入碱性物质缩短润湿时间,提升耐离子性能,同时在配方中加入少量即可达到理想粘度。
[1]冯聪聪,刘姣姣,刘照等. 一种快润湿型耐离子卡波姆及其制备方法和应用[P]. 山东省:CN117586447A,2024-02-23.
维奈妥拉,又名Venetoclax,ABT199,是一个选择性、强效、口服的小分子Bcl-2抑制剂。2016年4月11日FDA批准其上市,商品名为Venclexta,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
ABT199可用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。
(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。
(3)注意预防溶瘤综合症。
ABT199的常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲乏。
显示全部维奈妥拉,又名Venetoclax,ABT199,是一个选择性、强效、口服的小分子Bcl-2抑制剂。2016年4月11日FDA批准其上市,商品名为Venclexta,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
ABT199可用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。
(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。
(3)注意预防溶瘤综合症。
ABT199的常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲乏。