苯甲醛是一种常用的芳醛,具有特殊的杏仁气味,常用于合成各种化合物。它可以通过多种反应制备,包括氧化、氢化和缩合等。此外,苯甲醛还被广泛用于食品调味品、溶剂、香水和染料等领域。
苯甲醛可通过氧化、氢化和缩合等反应得到不同的产物,如苯甲酸、苯甲醇和肉桂酸等。在浓碱溶液中,苯甲醛还会发生歧化反应,生成相应的醇和羧酸盐。
苯甲醛主要用于合成医药品、塑料添加剂、香水、香料和染料等化合物。它在工业上具有广泛的应用价值。
苯甲醛可以通过亚硫酸钠洗涤、双氧水氧化和减压蒸馏等方法进行除去,以提高纯度和稳定性。 显示全部
苯甲醛是一种常用的芳醛,具有特殊的杏仁气味,常用于合成各种化合物。它可以通过多种反应制备,包括氧化、氢化和缩合等。此外,苯甲醛还被广泛用于食品调味品、溶剂、香水和染料等领域。
苯甲醛可通过氧化、氢化和缩合等反应得到不同的产物,如苯甲酸、苯甲醇和肉桂酸等。在浓碱溶液中,苯甲醛还会发生歧化反应,生成相应的醇和羧酸盐。
苯甲醛主要用于合成医药品、塑料添加剂、香水、香料和染料等化合物。它在工业上具有广泛的应用价值。
苯甲醛可以通过亚硫酸钠洗涤、双氧水氧化和减压蒸馏等方法进行除去,以提高纯度和稳定性。
作为一种重要的有机化合物,N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐在医药、农药和化学工业等领域中都有着广泛的应用。其独特的化学结构和性质使其成为一种重要的合成中间体,对于合成具有特定生物活性的药物分子和制备具有实际应用价值的化学品具有重要意义。随着科学技术的不断进步和研究的深入,N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的应用领域还将进一步扩大,为人类的生产和生活带来更多的便利和效益。
图1N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的性状
N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的化学式为C6H12ClNO·HCl,分子量为182.13。该化合物为白色或略带浅黄色的结晶粉末,具有良好的溶解性,易溶于水和多种有机溶剂,如乙醇、乙醚等。其结构中的氯乙基和吗啉基团赋予了它独特的化学性质,使其成为一种重要的合成中间体。
N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的合成方法多种多样,其中较为常见的是通过吗啉与氯乙酸的反应来制备。具体步骤包括将吗啉与氯乙酸在适当的溶剂中反应,生成N-(2-氯乙基)吗啉,再通过酸化得到N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐。此外,还有其他合成方法,如通过吗啉与氯乙酸酯的反应,再经过水解和酸化等步骤得到目标产物N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐。
医药领域:N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐在医药领域中有着广泛的应用。它可以作为合成多种药物的中间体,如抗生素、抗病毒药物和抗肿瘤药物等。通过引入不同的官能团和修饰,可以合成出具有特定生物活性的药物分子,用于治疗各种疾病。
农药领域:该化合物在农药领域中也具有一定的应用价值。通过进一步的合成和修饰,可以制备出具有杀虫、杀菌、除草等活性的农药。这些农药对于保护农作物、提高产量和质量具有重要意义。
化学工业:N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐还可以作为化学工业中的原料或中间体,用于合成其他有机化合物。例如,它可以用于制备表面活性剂、染料、涂料等化学品,广泛应用于洗涤、印染、油漆等工业领域。
尽管N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐在多个领域都有广泛的应用,但在使用过程中仍需注意其安全性质。由于其具有一定的毒性和刺激性,应避免长时间接触皮肤和吸入其蒸气。在使用过程中,应遵守相关的安全操作规程,确保工作场所的通风良好,并采取适当的防护措施。
[1] 沈先福,彭天凤,李登科,等.一种吗啉盐酸盐类化合物E-52862的制备方法及其产品:CN202210718595.9[P].
[2] 郭涛,吴勇.取代的N-(2-氯乙基)吗啉类化合物的合成方法.
显示全部作为一种重要的有机化合物,N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐在医药、农药和化学工业等领域中都有着广泛的应用。其独特的化学结构和性质使其成为一种重要的合成中间体,对于合成具有特定生物活性的药物分子和制备具有实际应用价值的化学品具有重要意义。随着科学技术的不断进步和研究的深入,N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的应用领域还将进一步扩大,为人类的生产和生活带来更多的便利和效益。
图1N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的性状
N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的化学式为C6H12ClNO·HCl,分子量为182.13。该化合物为白色或略带浅黄色的结晶粉末,具有良好的溶解性,易溶于水和多种有机溶剂,如乙醇、乙醚等。其结构中的氯乙基和吗啉基团赋予了它独特的化学性质,使其成为一种重要的合成中间体。
N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐的合成方法多种多样,其中较为常见的是通过吗啉与氯乙酸的反应来制备。具体步骤包括将吗啉与氯乙酸在适当的溶剂中反应,生成N-(2-氯乙基)吗啉,再通过酸化得到N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐。此外,还有其他合成方法,如通过吗啉与氯乙酸酯的反应,再经过水解和酸化等步骤得到目标产物N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐。
医药领域:N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐在医药领域中有着广泛的应用。它可以作为合成多种药物的中间体,如抗生素、抗病毒药物和抗肿瘤药物等。通过引入不同的官能团和修饰,可以合成出具有特定生物活性的药物分子,用于治疗各种疾病。
农药领域:该化合物在农药领域中也具有一定的应用价值。通过进一步的合成和修饰,可以制备出具有杀虫、杀菌、除草等活性的农药。这些农药对于保护农作物、提高产量和质量具有重要意义。
化学工业:N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐还可以作为化学工业中的原料或中间体,用于合成其他有机化合物。例如,它可以用于制备表面活性剂、染料、涂料等化学品,广泛应用于洗涤、印染、油漆等工业领域。
尽管N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐在多个领域都有广泛的应用,但在使用过程中仍需注意其安全性质。由于其具有一定的毒性和刺激性,应避免长时间接触皮肤和吸入其蒸气。在使用过程中,应遵守相关的安全操作规程,确保工作场所的通风良好,并采取适当的防护措施。
[1] 沈先福,彭天凤,李登科,等.一种吗啉盐酸盐类化合物E-52862的制备方法及其产品:CN202210718595.9[P].
[2] 郭涛,吴勇.取代的N-(2-氯乙基)吗啉类化合物的合成方法.
二羟基氨基乙酸铝又称甘羟铝,可中和胃酸,降低胃内酸度及进入十二指肠的酸负荷,通过降低胃酸,使胃蛋白酶活性降低,减轻上腹部疼痛症状;并有收敛止血作用,促使溃疡愈合及慢性胃炎的恢复。制剂二羟基氨基乙酸铝片,为抗酸药类非处方药药品。
1. 外观为白色结晶粉末。
2. 可溶于酸。
3. 在潮湿的空气中会缓慢溶解并生成氧化铝。
图1 二羟基氨基乙酸铝性状图
1. 二羟基氨基乙酸铝可用作催化剂,在制备不同类别的化学品时具有广泛的应用。
2. 二羟基氨基乙酸铝也可以作为蓄电池的电解液中的添加剂,提高其性能。
3. 二羟基氨基乙酸铝是一种常用的交联剂,具有广泛的应用领域。
二羟基氨基乙酸铝一般通过以下步骤制备:
1. 以甘获得含有高浓度甘的溶液。
2. 将甘溶液加入钠水合物NaOH溶液中,生成氢氧化甘。
3. 将氢氧化甘溶液经过过滤、洗涤和干燥等步骤,最终得到二羟基氨基乙酸铝。
1. 二羟基氨基乙酸铝一般是稳定的,但应避免与氧化剂接触,以防止发生化学反应。
2. 在操作时,应佩戴适当的防护设备,如手套、护目镜等。
3. 如误食或与皮肤接触,请立即清洗,并在必要时求医治疗。
4. 废弃物应按照当地法规进行处理。
二羟基氨基乙酸铝片用于胃酸过多。规格0.25克,口服。成人,一次2片,一日3次。饭后服用。
对本品过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女慎用。
儿童用量请咨询医师或药师。
当本品性状发生改变时禁用。
如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
儿童必须在成人监护下使用。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
如正在服用其他药品,使用二羟基氨基乙酸铝片前请咨询医师或药师。
偶有轻度食欲缺乏,停药后恢复。
[1]https://www.nmpa.gov.cn/wwwroot/otc2h/x065.htm
二羟基氨基乙酸铝又称甘羟铝,可中和胃酸,降低胃内酸度及进入十二指肠的酸负荷,通过降低胃酸,使胃蛋白酶活性降低,减轻上腹部疼痛症状;并有收敛止血作用,促使溃疡愈合及慢性胃炎的恢复。制剂二羟基氨基乙酸铝片,为抗酸药类非处方药药品。
1. 外观为白色结晶粉末。
2. 可溶于酸。
3. 在潮湿的空气中会缓慢溶解并生成氧化铝。
图1 二羟基氨基乙酸铝性状图
1. 二羟基氨基乙酸铝可用作催化剂,在制备不同类别的化学品时具有广泛的应用。
2. 二羟基氨基乙酸铝也可以作为蓄电池的电解液中的添加剂,提高其性能。
3. 二羟基氨基乙酸铝是一种常用的交联剂,具有广泛的应用领域。
二羟基氨基乙酸铝一般通过以下步骤制备:
1. 以甘获得含有高浓度甘的溶液。
2. 将甘溶液加入钠水合物NaOH溶液中,生成氢氧化甘。
3. 将氢氧化甘溶液经过过滤、洗涤和干燥等步骤,最终得到二羟基氨基乙酸铝。
1. 二羟基氨基乙酸铝一般是稳定的,但应避免与氧化剂接触,以防止发生化学反应。
2. 在操作时,应佩戴适当的防护设备,如手套、护目镜等。
3. 如误食或与皮肤接触,请立即清洗,并在必要时求医治疗。
4. 废弃物应按照当地法规进行处理。
二羟基氨基乙酸铝片用于胃酸过多。规格0.25克,口服。成人,一次2片,一日3次。饭后服用。
对本品过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女慎用。
儿童用量请咨询医师或药师。
当本品性状发生改变时禁用。
如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
儿童必须在成人监护下使用。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
如正在服用其他药品,使用二羟基氨基乙酸铝片前请咨询医师或药师。
偶有轻度食欲缺乏,停药后恢复。
[1]https://www.nmpa.gov.cn/wwwroot/otc2h/x065.htm
2-溴丁酸,英文名为2-Bromobutyric acid,是一种透明浅黄色液体,在常温常压下具有显著的酸性,可溶于水和大部分有机溶剂。作为丁酸类化合物,2-溴丁酸在有机合成中起着重要的中间体作用,也是农药化学品的基础合成原料。
2-溴丁酸结构中含有活性的羧基单元和二级溴原子,具有较好的化学反应活性。羧基单元可在酸性催化剂的作用下和醇类化合物发生酯化反应,溴原子可在强亲核试剂的进攻下发生亲核取代反应。
图1 2-溴丁酸的亲核取代反应
在合成化学领域,2-溴丁酸常用作卤代丁酸酯或卤代丁酰胺的合成前体,用于制备具有丁酸结构单元的有机化合物。
[1] Diosdado, Saioa; et al Angewandte Chemie, International Edition (2013), 52(45), 11846-11851.
显示全部2-溴丁酸,英文名为2-Bromobutyric acid,是一种透明浅黄色液体,在常温常压下具有显著的酸性,可溶于水和大部分有机溶剂。作为丁酸类化合物,2-溴丁酸在有机合成中起着重要的中间体作用,也是农药化学品的基础合成原料。
2-溴丁酸结构中含有活性的羧基单元和二级溴原子,具有较好的化学反应活性。羧基单元可在酸性催化剂的作用下和醇类化合物发生酯化反应,溴原子可在强亲核试剂的进攻下发生亲核取代反应。
图1 2-溴丁酸的亲核取代反应
在合成化学领域,2-溴丁酸常用作卤代丁酸酯或卤代丁酰胺的合成前体,用于制备具有丁酸结构单元的有机化合物。
[1] Diosdado, Saioa; et al Angewandte Chemie, International Edition (2013), 52(45), 11846-11851.
3-环己烯-1-甲酸,英文名:3-Cyclohexenecarboxylic acid,CAS号:4771-80-6,分子量:126.153,密度:1.081,沸点:238℃,分子式:C7H10O2,熔点:17℃,闪点:109.9±16.2°C,蒸汽压:0.0±1.0 mmHg at 25°C,无色液体,不溶于水,常温常压下稳定,常温,避光,通风干燥处,密封保存。3-环己烯-1-甲酸是重要的化工原料和医药中间体,是合成凝血因子Xa的抑制剂的起始原料.
方法一:在氧气氛围(氧气球)下,将Fe(NO3)3·9H2O(40.4mg,0.10mmol),2,2,6,6-四甲基哌啶氨氮氧化物(TEMPO,15.5mg,0.10mmol),KCl(7.5mg,0.10mmol),3-环己烯-1-甲醇(115.9mg,98%纯度,1.0mmol)和1,2-二氯乙烷(DCE,4mL)加入到50mL Schlenk管中。室温搅拌48h,TLC监测直至反应完成。反应液粗硅胶短柱过滤,乙醚(75mL)淋洗,浓缩得粗产品。该粗产品通过硅胶柱层析(石油醚:乙酸乙酯=5:1)得到相应的3-环己烯-1-甲酸(89.9mg,70%)。1HNMR(400Mz,CDCl3)δ:11.63(brs,1H,COOH),5.75-5.60(m,2H,CH2),2.68-2.55(m,1H,CH),2.36-2.00(m,5H,CH2),1.78-1.65(m,1H,CH2);13CNMR(100MHz,CDCl3)δ:182.7,126.7,124.9,39.1,27.1,24.8,24.3[1]。
方法二:反应在配备高速搅拌和冷却盘管的不锈钢压力釜进行,夹套导热油加热,盘管配冷却水。反应釜加负压后将按比例配制的去离子水,丙烯酸和对苯二酚加入反应釜,导入氮气保持表压0.5MPa的压力启动搅拌,转速在800-1200r/min。导热油升温至物料温度到130-180℃,以氮气匀速压入1.3丁二烯,通过调整进料速度和盘管冷却水维持反应温度在150-260℃。反应1-2.5小时后降温,反应压力表压1.5MPa-3.5MPa取样分析,样品分析采用气相色谱法。后将物料压入精馏塔釜,塔釜理论塔板数约30块,通过双塔分别脱去轻组分,提纯3-环己烯-1-甲酸。保持负压在绝对压力100Pa-10kPa,回流比4-7,提纯后取样分析,分析采用气相色谱法。得3-环己烯-1-甲酸含量>99%[2]。
以手性苯乙胺作为手性拆分剂,得到外消旋3-环己烯-1-甲酸与苯乙胺形成的非对映体异构体,基于这对非对映体异构体在丙酮中溶解度的差异来进行分离。 缓慢冷却重结晶6次后,最终R-3-环己烯-1-甲酸的得率为28.3%,S-3-环己烯-1-甲酸的得率为28.7%,两者的光学纯度均大于99%,成功获得单一构型异构体[3]。
[1]中国科学院上海有机化学研究所. 一种氧气氧化醇或醛制备酸的方法:CN202110259272.3[P]. 2021-06-22.
[2]濮阳盛华德化工有限公司. 一种环烯基羧酸的制备方法:CN201711136784.0[P]. 2018-03-23.
[3]苏州乔纳斯新材料科技有限公司. 一种3-环己烯-1-甲酸的手性拆分方法:CN201410682356.8[P]. 2015-03-25.
显示全部3-环己烯-1-甲酸,英文名:3-Cyclohexenecarboxylic acid,CAS号:4771-80-6,分子量:126.153,密度:1.081,沸点:238℃,分子式:C7H10O2,熔点:17℃,闪点:109.9±16.2°C,蒸汽压:0.0±1.0 mmHg at 25°C,无色液体,不溶于水,常温常压下稳定,常温,避光,通风干燥处,密封保存。3-环己烯-1-甲酸是重要的化工原料和医药中间体,是合成凝血因子Xa的抑制剂的起始原料.
方法一:在氧气氛围(氧气球)下,将Fe(NO3)3·9H2O(40.4mg,0.10mmol),2,2,6,6-四甲基哌啶氨氮氧化物(TEMPO,15.5mg,0.10mmol),KCl(7.5mg,0.10mmol),3-环己烯-1-甲醇(115.9mg,98%纯度,1.0mmol)和1,2-二氯乙烷(DCE,4mL)加入到50mL Schlenk管中。室温搅拌48h,TLC监测直至反应完成。反应液粗硅胶短柱过滤,乙醚(75mL)淋洗,浓缩得粗产品。该粗产品通过硅胶柱层析(石油醚:乙酸乙酯=5:1)得到相应的3-环己烯-1-甲酸(89.9mg,70%)。1HNMR(400Mz,CDCl3)δ:11.63(brs,1H,COOH),5.75-5.60(m,2H,CH2),2.68-2.55(m,1H,CH),2.36-2.00(m,5H,CH2),1.78-1.65(m,1H,CH2);13CNMR(100MHz,CDCl3)δ:182.7,126.7,124.9,39.1,27.1,24.8,24.3[1]。
方法二:反应在配备高速搅拌和冷却盘管的不锈钢压力釜进行,夹套导热油加热,盘管配冷却水。反应釜加负压后将按比例配制的去离子水,丙烯酸和对苯二酚加入反应釜,导入氮气保持表压0.5MPa的压力启动搅拌,转速在800-1200r/min。导热油升温至物料温度到130-180℃,以氮气匀速压入1.3丁二烯,通过调整进料速度和盘管冷却水维持反应温度在150-260℃。反应1-2.5小时后降温,反应压力表压1.5MPa-3.5MPa取样分析,样品分析采用气相色谱法。后将物料压入精馏塔釜,塔釜理论塔板数约30块,通过双塔分别脱去轻组分,提纯3-环己烯-1-甲酸。保持负压在绝对压力100Pa-10kPa,回流比4-7,提纯后取样分析,分析采用气相色谱法。得3-环己烯-1-甲酸含量>99%[2]。
以手性苯乙胺作为手性拆分剂,得到外消旋3-环己烯-1-甲酸与苯乙胺形成的非对映体异构体,基于这对非对映体异构体在丙酮中溶解度的差异来进行分离。 缓慢冷却重结晶6次后,最终R-3-环己烯-1-甲酸的得率为28.3%,S-3-环己烯-1-甲酸的得率为28.7%,两者的光学纯度均大于99%,成功获得单一构型异构体[3]。
[1]中国科学院上海有机化学研究所. 一种氧气氧化醇或醛制备酸的方法:CN202110259272.3[P]. 2021-06-22.
[2]濮阳盛华德化工有限公司. 一种环烯基羧酸的制备方法:CN201711136784.0[P]. 2018-03-23.
[3]苏州乔纳斯新材料科技有限公司. 一种3-环己烯-1-甲酸的手性拆分方法:CN201410682356.8[P]. 2015-03-25.
磷酸三苯酯固体废料的颜色可能会有所不同,但其中的复杂成分使得废料难以回收和处理。现有技术无法解决这一难题,整个行业都在面临这个挑战。
本发明提供了一种磷酸三苯酯的回收方法,旨在解决上述问题。
这种方法包括几个步骤:
首先,对磷酸三苯酯固体废料进行水洗,然后去除水分和有机物,最终获得成品的磷酸三苯酯。
相比现有技术,这种方法能够更有效地处理废料,降低回收成本,节约环境资源。通过物理方法对废料进行处理,可以得到符合标准的磷酸三苯酯晶体,解决了废料中复杂成分的问题。
显示全部磷酸三苯酯固体废料的颜色可能会有所不同,但其中的复杂成分使得废料难以回收和处理。现有技术无法解决这一难题,整个行业都在面临这个挑战。
本发明提供了一种磷酸三苯酯的回收方法,旨在解决上述问题。
这种方法包括几个步骤:
首先,对磷酸三苯酯固体废料进行水洗,然后去除水分和有机物,最终获得成品的磷酸三苯酯。
相比现有技术,这种方法能够更有效地处理废料,降低回收成本,节约环境资源。通过物理方法对废料进行处理,可以得到符合标准的磷酸三苯酯晶体,解决了废料中复杂成分的问题。
矿物油是现代化妆品行业使用最早的油脂。但是,随着“纯天然”护肤观念深入人心,矿物油的境遇却非常悲惨,沦落到人人喊打的地步。矿物油不安全、闷痘、对皮肤不好,甚至矿物油致癌的说法广为流行。这些似是而非的观点是否正确?矿物油真的对皮肤不好吗?为什么一些贵妇和婴儿用品还在用它呢?
矿物油的化学特性比较稳定,铺展性比较好,可以在皮肤表层形成一层封闭的油膜,防止皮肤水分蒸发,锁住水分,起到保湿润肤的效果,保湿作用持久、稳定,适合在干燥寒冷的季节使用。不过矿油质感比较油腻,需要和其他油脂成分搭配使用。
矿物油惰性比较高,不会和皮肤发生反应,不会渗透进入皮肤,不被皮肤吸收,可以在皮肤表层形成一层稳定的保护膜。虽然不能像植物油那样给皮肤补充养分,但也不会刺激皮肤,导致皮肤过敏。所以很多敏感皮肤和婴儿化妆品中经常用到矿物油。
这个说法来源于人们对一些石油制品的恐惧,一些石油的成分多环芳烃类确实具有致癌性,但是,化妆品行业使用的矿物油,都是经过精炼提纯,已经去除了这些成分,并得到了各国监管机构的认可。目前没有任何数据表明用于化妆品级别的矿油能引发癌症,并且有大量的测试证明这两者并不相关,同时我们在皮肤以及医药相关的期刊文献中也没有看到关于这类矿油与各型癌症之间的相关性文章。
矿物油另一个经常被人诟病的理由是比较油腻,容易闷痘。矿油质感油腻,这一点是事实,现在的护肤品,大多使用多种油脂成分复配,肤感比原来改善不少。另外,添加矿物油的产品大多是针对干性皮肤,在干燥寒冷的季节使用,对干性皮肤来说,用起来不会觉得油腻,反倒感觉很滋润。如果是偏油性皮肤,使用这类产品确实要慎重。
到目前为止,还没有研究报告显示矿物油会刺激皮肤长痘。不过,由于矿物油封闭性比较强,一些油脂分泌旺盛的皮肤,如果使用了含有矿物油的产品,有可能阻碍油脂分泌手段,导致皮肤闷痘。
综合来看,添加矿物油的产品,一般滋润度比较高,保湿效果好,但如果油脂分泌旺盛,这类皮肤确实要慎重使用,其他皮肤不用担心。
显示全部矿物油是现代化妆品行业使用最早的油脂。但是,随着“纯天然”护肤观念深入人心,矿物油的境遇却非常悲惨,沦落到人人喊打的地步。矿物油不安全、闷痘、对皮肤不好,甚至矿物油致癌的说法广为流行。这些似是而非的观点是否正确?矿物油真的对皮肤不好吗?为什么一些贵妇和婴儿用品还在用它呢?
矿物油的化学特性比较稳定,铺展性比较好,可以在皮肤表层形成一层封闭的油膜,防止皮肤水分蒸发,锁住水分,起到保湿润肤的效果,保湿作用持久、稳定,适合在干燥寒冷的季节使用。不过矿油质感比较油腻,需要和其他油脂成分搭配使用。
矿物油惰性比较高,不会和皮肤发生反应,不会渗透进入皮肤,不被皮肤吸收,可以在皮肤表层形成一层稳定的保护膜。虽然不能像植物油那样给皮肤补充养分,但也不会刺激皮肤,导致皮肤过敏。所以很多敏感皮肤和婴儿化妆品中经常用到矿物油。
这个说法来源于人们对一些石油制品的恐惧,一些石油的成分多环芳烃类确实具有致癌性,但是,化妆品行业使用的矿物油,都是经过精炼提纯,已经去除了这些成分,并得到了各国监管机构的认可。目前没有任何数据表明用于化妆品级别的矿油能引发癌症,并且有大量的测试证明这两者并不相关,同时我们在皮肤以及医药相关的期刊文献中也没有看到关于这类矿油与各型癌症之间的相关性文章。
矿物油另一个经常被人诟病的理由是比较油腻,容易闷痘。矿油质感油腻,这一点是事实,现在的护肤品,大多使用多种油脂成分复配,肤感比原来改善不少。另外,添加矿物油的产品大多是针对干性皮肤,在干燥寒冷的季节使用,对干性皮肤来说,用起来不会觉得油腻,反倒感觉很滋润。如果是偏油性皮肤,使用这类产品确实要慎重。
到目前为止,还没有研究报告显示矿物油会刺激皮肤长痘。不过,由于矿物油封闭性比较强,一些油脂分泌旺盛的皮肤,如果使用了含有矿物油的产品,有可能阻碍油脂分泌手段,导致皮肤闷痘。
综合来看,添加矿物油的产品,一般滋润度比较高,保湿效果好,但如果油脂分泌旺盛,这类皮肤确实要慎重使用,其他皮肤不用担心。
过硫酸钠和过硫酸钾都属于过硫酸盐,在日常生活和化学工业中发挥着重要作用。那么这两种过硫酸盐之间的区别是什么呢?
过硫酸钠,化学式为Na2S2O8,主要用作漂白剂、氧化剂、乳液聚合促进剂等多种用途。 ...
过硫酸钾,化学式为K2S2O8,主要用作消毒剂、织物漂白剂等多种用途。 ...
过硫酸钠与过硫酸钾虽然在外观、性状和用途上有共通之处,但作为聚合促进剂时有区别。过硫酸钾引发效果较好,常用于实验室和高端制药业;而过硫酸钠引发效果较差,价格较低,常用于工业生产中。 显示全部
过硫酸钠和过硫酸钾都属于过硫酸盐,在日常生活和化学工业中发挥着重要作用。那么这两种过硫酸盐之间的区别是什么呢?
过硫酸钠,化学式为Na2S2O8,主要用作漂白剂、氧化剂、乳液聚合促进剂等多种用途。 ...
过硫酸钾,化学式为K2S2O8,主要用作消毒剂、织物漂白剂等多种用途。 ...
过硫酸钠与过硫酸钾虽然在外观、性状和用途上有共通之处,但作为聚合促进剂时有区别。过硫酸钾引发效果较好,常用于实验室和高端制药业;而过硫酸钠引发效果较差,价格较低,常用于工业生产中。
原甲酸三甲酯(trimethyl orthoformate),又称三甲氧基甲烷〔HC(OCH3)3〕,是重要的有机合成中间体。医药方面用于合成维生素A、维生素B1、磺胺、抗菌素等;涂料方面用于聚氨酯或环氧涂料的脱水以防止硬化;亦用于香料合成,市场用量逐年增加。
目前世界上常用的原甲酸三甲酯生产方法,是通过腈与甲醇、氯化氢反应,生成氢卤酸亚胺盐,然后醇解、精化得到原甲酸三甲酯产品;其中的精化步骤是对醇解反应液进行精化,具体是分别进行一级蒸馏、纯化处理及二级蒸馏,其中一级蒸馏主要包括初馏、一级精馏、溶剂回收步骤。但是,这种方法得到的产品液中,含有三氮杂苯(三嗪)等含氮杂质是不可避免的。极少量该杂质的存在,也会严重干扰和限制了原甲酸三甲酯的应用,比如,以原甲酸三甲酯为原料生产嘧菌酯时,原料中含有0.1%的三嗪,也将大大降低嘧菌酯收率。因此若将三嗪杂质去除将会大大提升原甲酸三甲酯的品质。
但目前公开除去三嗪杂质的方法,主要有(一)调整合成过程工艺控制参数,如pH值等;(二)用重金属盐如CuCl2·2H2O、CoCl2·6H2O、ZnCl2等处理产品;(三)用离子交换树脂处理产品;(四)卤化氢处理产品。
这些方法在三嗪处理上都有一定效果,但也存在着处理收率低或实施条件苛刻等缺陷,从而在工业应用上受到限制。
目前已公开的以腈为原料的原甲酸三甲酯生产方法中,氢氰酸法成本最低,但由于原料的特殊性,研究的人极少,目前世界上仅杜邦公司采用氢氰酸法生产原甲酸三甲酯,国内主要采用金属钠法或甲醇钠法生产,氢氰酸法尚处于开发阶段。
氢氰酸法又分为一锅法和两步法两种。“一锅法”是指成盐、醇解反应在一个反应器中分段完成;“两步法”是指成盐完成后分离出亚胺盐,亚胺盐再投入反应器进行醇解反应。“一锅法”尽管操作比较简单,但由于成盐反应液的酸性太强,不利于醇解反应的进行,且成盐反应的杂质直接进入醇解反应中,使醇解反应副反应增多,杂质多,不利于产品分离,产品收率低,平均收率在60%左右;“两步法”包括HCl的发生、HCl与HCN加入甲醇中进行成盐、在所得成盐液中加入甲醇进行醇解、然后依次进行一级蒸馏、纯化处理及二级蒸馏等步骤制得原甲酸三甲酯产品,其中通过成盐反应所得亚胺盐,对活性中间体亚胺盐进行分离和纯化后,亚胺盐含酸低、杂质少,更有利于醇解反应和副产物的抑制及产品分离,收率高,产品纯度高;但目前公开的两步法中,整个反应体系反应热较高、反应可控性差、从而使得收率不稳定同时反应体系存在较大的安全隐患,另外反应不够彻底、从而产品的收率偏低。 显示全部
原甲酸三甲酯(trimethyl orthoformate),又称三甲氧基甲烷〔HC(OCH3)3〕,是重要的有机合成中间体。医药方面用于合成维生素A、维生素B1、磺胺、抗菌素等;涂料方面用于聚氨酯或环氧涂料的脱水以防止硬化;亦用于香料合成,市场用量逐年增加。
目前世界上常用的原甲酸三甲酯生产方法,是通过腈与甲醇、氯化氢反应,生成氢卤酸亚胺盐,然后醇解、精化得到原甲酸三甲酯产品;其中的精化步骤是对醇解反应液进行精化,具体是分别进行一级蒸馏、纯化处理及二级蒸馏,其中一级蒸馏主要包括初馏、一级精馏、溶剂回收步骤。但是,这种方法得到的产品液中,含有三氮杂苯(三嗪)等含氮杂质是不可避免的。极少量该杂质的存在,也会严重干扰和限制了原甲酸三甲酯的应用,比如,以原甲酸三甲酯为原料生产嘧菌酯时,原料中含有0.1%的三嗪,也将大大降低嘧菌酯收率。因此若将三嗪杂质去除将会大大提升原甲酸三甲酯的品质。
但目前公开除去三嗪杂质的方法,主要有(一)调整合成过程工艺控制参数,如pH值等;(二)用重金属盐如CuCl2·2H2O、CoCl2·6H2O、ZnCl2等处理产品;(三)用离子交换树脂处理产品;(四)卤化氢处理产品。
这些方法在三嗪处理上都有一定效果,但也存在着处理收率低或实施条件苛刻等缺陷,从而在工业应用上受到限制。
目前已公开的以腈为原料的原甲酸三甲酯生产方法中,氢氰酸法成本最低,但由于原料的特殊性,研究的人极少,目前世界上仅杜邦公司采用氢氰酸法生产原甲酸三甲酯,国内主要采用金属钠法或甲醇钠法生产,氢氰酸法尚处于开发阶段。
氢氰酸法又分为一锅法和两步法两种。“一锅法”是指成盐、醇解反应在一个反应器中分段完成;“两步法”是指成盐完成后分离出亚胺盐,亚胺盐再投入反应器进行醇解反应。“一锅法”尽管操作比较简单,但由于成盐反应液的酸性太强,不利于醇解反应的进行,且成盐反应的杂质直接进入醇解反应中,使醇解反应副反应增多,杂质多,不利于产品分离,产品收率低,平均收率在60%左右;“两步法”包括HCl的发生、HCl与HCN加入甲醇中进行成盐、在所得成盐液中加入甲醇进行醇解、然后依次进行一级蒸馏、纯化处理及二级蒸馏等步骤制得原甲酸三甲酯产品,其中通过成盐反应所得亚胺盐,对活性中间体亚胺盐进行分离和纯化后,亚胺盐含酸低、杂质少,更有利于醇解反应和副产物的抑制及产品分离,收率高,产品纯度高;但目前公开的两步法中,整个反应体系反应热较高、反应可控性差、从而使得收率不稳定同时反应体系存在较大的安全隐患,另外反应不够彻底、从而产品的收率偏低。
氧化钙是一种无机化合物,化学式为CaO,俗称生石灰。外观为白色粉末,具有吸湿性。本文将介绍氧化钙的生产方法。
石灰石粗碎至150mm,筛除细渣。加入燃料,于900~1200℃煅烧,冷却得成品,副产二氧化碳。
煮沸去除CO?,加入石灰乳,过滤除去杂质,产生CaCO?沉淀,经处理得氧化钙。
反应生成氯化钙,中和生成碳酸钙沉淀,经处理得药用氧化钙成品。 显示全部
氧化钙是一种无机化合物,化学式为CaO,俗称生石灰。外观为白色粉末,具有吸湿性。本文将介绍氧化钙的生产方法。
石灰石粗碎至150mm,筛除细渣。加入燃料,于900~1200℃煅烧,冷却得成品,副产二氧化碳。
煮沸去除CO?,加入石灰乳,过滤除去杂质,产生CaCO?沉淀,经处理得氧化钙。
反应生成氯化钙,中和生成碳酸钙沉淀,经处理得药用氧化钙成品。
阿拉伯胶是非洲豆科类植物的分泌产物,是金合欢属中的各种树的树皮割流所得的渗出物。它是一种含有钙、镁、钾等多种阳离子的弱酸性多糖大分子,由约98%的多糖和2%蛋白质组成。这种多糖属高聚物,具有以阿拉伯半乳聚糖为主的、多支链的复杂分子结构。作为已知所有水溶性胶中用途最广泛的胶,它可以和大多数其他的水溶性胶、蛋白质、糖和淀粉相配伍,也可以和生物碱相配伍混溶应用。本文将介绍其在食品工业中的应用。
阿拉伯胶能广泛地应用于糖果点心制造工业,主要在于其具有防止糖分结晶的能力,另外它具有增稠、增浓的能力。用于糖果中作抗结晶剂,防止蔗糖晶体析出,也能有效地乳化奶糖中的乳脂,避免溢出;还用于巧克力表面上光,使巧克力只溶于口,不溶于手。这种食品胶可作为蜜饯的透明糖衣,咀嚼糖止咳糖和菱形糖的成分。独特的胶姆糖就是由阿拉伯胶制造的。
阿拉伯胶在冷冻食品中,例如,冰淇淋、不含乳脂的冰冻甜食中可作为稳定剂,这主要是因为阿拉伯胶有很强的吸水性,加入的阿拉伯胶可结合大量的水并以水化的形式保持这些水分,固定在冰淇淋内部形成更精细的结构,以防止冰晶的析出。
阿拉伯胶广泛地应用于面包工业中,这是由于胶液本身的粘度和粘着性所决定的,它可以赋以面包表面的光滑感。
阿拉伯胶是啤酒之类饮料的泡沫稳定剂,在饮料中会产生类似水果汁的、引人注目的混浊外观。在碳酸饮料中阿拉伯胶用于乳化、分散香精和色素,避免出现瓶颈处的色素圈;它也与植物油一起用作饮料的浑浊剂,还用于稳定啤酒泡沫等。
目前,阿拉伯胶在食品生产加工领域被广泛使用,其市场相当广泛。阿拉伯树胶在糖果工业中被广泛用作质地成构剂和包衣剂;在香精香料工业的生产中,它最显著的特性是优等的乳化和稳定作用。在营养学上,阿拉伯胶不产生任何热量,是良好的水溶性膳食纤维,还有降低胆固醇的作用。阿拉伯胶也广泛用于其它工业。
显示全部阿拉伯胶是非洲豆科类植物的分泌产物,是金合欢属中的各种树的树皮割流所得的渗出物。它是一种含有钙、镁、钾等多种阳离子的弱酸性多糖大分子,由约98%的多糖和2%蛋白质组成。这种多糖属高聚物,具有以阿拉伯半乳聚糖为主的、多支链的复杂分子结构。作为已知所有水溶性胶中用途最广泛的胶,它可以和大多数其他的水溶性胶、蛋白质、糖和淀粉相配伍,也可以和生物碱相配伍混溶应用。本文将介绍其在食品工业中的应用。
阿拉伯胶能广泛地应用于糖果点心制造工业,主要在于其具有防止糖分结晶的能力,另外它具有增稠、增浓的能力。用于糖果中作抗结晶剂,防止蔗糖晶体析出,也能有效地乳化奶糖中的乳脂,避免溢出;还用于巧克力表面上光,使巧克力只溶于口,不溶于手。这种食品胶可作为蜜饯的透明糖衣,咀嚼糖止咳糖和菱形糖的成分。独特的胶姆糖就是由阿拉伯胶制造的。
阿拉伯胶在冷冻食品中,例如,冰淇淋、不含乳脂的冰冻甜食中可作为稳定剂,这主要是因为阿拉伯胶有很强的吸水性,加入的阿拉伯胶可结合大量的水并以水化的形式保持这些水分,固定在冰淇淋内部形成更精细的结构,以防止冰晶的析出。
阿拉伯胶广泛地应用于面包工业中,这是由于胶液本身的粘度和粘着性所决定的,它可以赋以面包表面的光滑感。
阿拉伯胶是啤酒之类饮料的泡沫稳定剂,在饮料中会产生类似水果汁的、引人注目的混浊外观。在碳酸饮料中阿拉伯胶用于乳化、分散香精和色素,避免出现瓶颈处的色素圈;它也与植物油一起用作饮料的浑浊剂,还用于稳定啤酒泡沫等。
目前,阿拉伯胶在食品生产加工领域被广泛使用,其市场相当广泛。阿拉伯树胶在糖果工业中被广泛用作质地成构剂和包衣剂;在香精香料工业的生产中,它最显著的特性是优等的乳化和稳定作用。在营养学上,阿拉伯胶不产生任何热量,是良好的水溶性膳食纤维,还有降低胆固醇的作用。阿拉伯胶也广泛用于其它工业。
硫酸铜是一种盐,化学式为CuSO4,由铜离子(Cu2+)和硫酸根离子(SO42-)组成,呈现蓝色。它具有吸水性,可形成晶体,稳定性较高。在农业生产、化工、电子等领域有广泛用途。
硫酸铜被广泛应用于农业生产中的杀虫剂、穴肥、叶肥、病害药剂等方面。此外,它还用于制造合成橡胶、合成纤维、塑料、医药、农药、染料、汽车和电器工业等领域。
除此之外,硫酸铜还用于化工制造、染料生产、涂料工业、电镀工业、选矿工业、电子制造、食品级和饲料级防腐、农业杀菌等多个领域。
显示全部硫酸铜是一种盐,化学式为CuSO4,由铜离子(Cu2+)和硫酸根离子(SO42-)组成,呈现蓝色。它具有吸水性,可形成晶体,稳定性较高。在农业生产、化工、电子等领域有广泛用途。
硫酸铜被广泛应用于农业生产中的杀虫剂、穴肥、叶肥、病害药剂等方面。此外,它还用于制造合成橡胶、合成纤维、塑料、医药、农药、染料、汽车和电器工业等领域。
除此之外,硫酸铜还用于化工制造、染料生产、涂料工业、电镀工业、选矿工业、电子制造、食品级和饲料级防腐、农业杀菌等多个领域。
聚乙醇酸,又称聚羟基乙酸,英文名为Polyglycolic acid,它来源于α-羟基酸即乙醇酸。聚乙醇酸具有简单规整的线性分子结构,是简单的线性脂肪族聚酯,有较高的结晶度,可形成结晶状聚合物,其结晶度一般为40% ~80%,熔点在225 ℃左右,不溶于常用的有机溶剂只溶于像六氟代异丙醇这样的强极性有机溶剂,该物质可自然降解和生物降解,最终降解产物为水和二氧化碳。
图1 聚乙醇酸的性状图
聚乙醇酸可通过乙醇酸的缩聚反应或者通过乙交酯开环聚合制备,目前最为经典的制备高聚合度的该物质的方法是乙交酯开环聚合。
低分子量聚乙醇酸最初在一百多年前就被合成,40多年前由丙交酯(LA,乳酸分子脱水形成的环状二聚体)和乙交酯(GA乙醇酸的二聚体)开环聚合分别制得了高分子量的聚乳酸和聚乙醇酸,由于其容易水解且降解的产物乳酸、乙醇酸都是机体代谢的中间产物,使得这类聚酯被优先考虑用作可降解医用高分子材料。
高分子量的聚乙醇酸是通过开环聚合得到的,以后还合成出了具有热塑性的聚乙醇酸。高聚合度的聚乙醇酸具有优良的力学性能,可用于注塑和纺丝。分子量达10 000以上的聚乙醇酸,其强度完全能满足可吸收缝合线的使用要求,但用在骨折或其它内固定物方面,强度还不够;当聚乙醇酸平均分子量达到20 000~145 000时,聚合物可以拉成纤维状,并且可以使聚合物的分子排列具有方向性,也增强了聚乙醇酸的强度,这样的聚乙醇酸能做成薄膜或其他不同的形状。经过自增强后的聚乙醇酸(SR- PGA)的力学强度有大幅度提高,一般为聚乙醇酸母体的2~3倍或更多,应用更加广泛。自增强物是由定向加固单元组成的某些聚合物材料制成的复合结构材料,如动物纤维或人造纤维、粘合基质,它们都有相同的化学结构.
聚乙醇酸是一种具有良好生物降解性和生物相容性的合成高分子材料,与传统的性能稳定的高分子材料,例如塑料、橡胶等不同,聚乙醇酸作为材料在使用到一定时间后逐渐降解,并最终变成对人体、动植物和自然环境无害的水和二氧化碳。聚乙醇酸的应用主要表现在生物医学和生态学两个方面:
聚乙醇酸的生物医学应用主要表现在医用缝合线、药物控释载体、骨折固定材料、组织工程支架、缝合补强材料。
聚乙醇酸在生态学上的应用是作为对环境有益的完全可生物降解性塑料取代在塑料工业中广泛应用的生物稳定的通用塑料。聚乙醇酸主要用作缓释体系,控制除草剂的释放速度。使用聚乙醇酸塑料农用薄膜最明显的优点是不会像目前大量使用的聚乙烯和聚氯乙烯那样造成环境污染,这种薄膜在使用几年后可自动降解,不会污染土地和水源。聚乙醇酸塑料还可用作林业木材、水产用材和土壤、沙漠绿化的保水材料。
首先得从价格说起,聚乙醇酸的价格是其它树脂的千倍左右,严重限制了其的应用领域,导致其被研制出来半个多世纪,其应用领域局限在医疗器械行业。现如今,也仅仅多了一个应用——石油开采行业。不说与常规树脂比较,仅仅与可降解的树脂相比,如同期的PLA、后起之秀PBTA,其产能也是远远不如。究其原因,一方面是原料价格问题,另一方面则是缺少可工业化的生产技术。
[1] 陈莉,赵保中,杜锡光. 聚羟基乙酸及其共聚物的研究进展 [J]. 化工新型材料, 2002, 30 (3): 5.
显示全部聚乙醇酸,又称聚羟基乙酸,英文名为Polyglycolic acid,它来源于α-羟基酸即乙醇酸。聚乙醇酸具有简单规整的线性分子结构,是简单的线性脂肪族聚酯,有较高的结晶度,可形成结晶状聚合物,其结晶度一般为40% ~80%,熔点在225 ℃左右,不溶于常用的有机溶剂只溶于像六氟代异丙醇这样的强极性有机溶剂,该物质可自然降解和生物降解,最终降解产物为水和二氧化碳。
图1 聚乙醇酸的性状图
聚乙醇酸可通过乙醇酸的缩聚反应或者通过乙交酯开环聚合制备,目前最为经典的制备高聚合度的该物质的方法是乙交酯开环聚合。
低分子量聚乙醇酸最初在一百多年前就被合成,40多年前由丙交酯(LA,乳酸分子脱水形成的环状二聚体)和乙交酯(GA乙醇酸的二聚体)开环聚合分别制得了高分子量的聚乳酸和聚乙醇酸,由于其容易水解且降解的产物乳酸、乙醇酸都是机体代谢的中间产物,使得这类聚酯被优先考虑用作可降解医用高分子材料。
高分子量的聚乙醇酸是通过开环聚合得到的,以后还合成出了具有热塑性的聚乙醇酸。高聚合度的聚乙醇酸具有优良的力学性能,可用于注塑和纺丝。分子量达10 000以上的聚乙醇酸,其强度完全能满足可吸收缝合线的使用要求,但用在骨折或其它内固定物方面,强度还不够;当聚乙醇酸平均分子量达到20 000~145 000时,聚合物可以拉成纤维状,并且可以使聚合物的分子排列具有方向性,也增强了聚乙醇酸的强度,这样的聚乙醇酸能做成薄膜或其他不同的形状。经过自增强后的聚乙醇酸(SR- PGA)的力学强度有大幅度提高,一般为聚乙醇酸母体的2~3倍或更多,应用更加广泛。自增强物是由定向加固单元组成的某些聚合物材料制成的复合结构材料,如动物纤维或人造纤维、粘合基质,它们都有相同的化学结构.
聚乙醇酸是一种具有良好生物降解性和生物相容性的合成高分子材料,与传统的性能稳定的高分子材料,例如塑料、橡胶等不同,聚乙醇酸作为材料在使用到一定时间后逐渐降解,并最终变成对人体、动植物和自然环境无害的水和二氧化碳。聚乙醇酸的应用主要表现在生物医学和生态学两个方面:
聚乙醇酸的生物医学应用主要表现在医用缝合线、药物控释载体、骨折固定材料、组织工程支架、缝合补强材料。
聚乙醇酸在生态学上的应用是作为对环境有益的完全可生物降解性塑料取代在塑料工业中广泛应用的生物稳定的通用塑料。聚乙醇酸主要用作缓释体系,控制除草剂的释放速度。使用聚乙醇酸塑料农用薄膜最明显的优点是不会像目前大量使用的聚乙烯和聚氯乙烯那样造成环境污染,这种薄膜在使用几年后可自动降解,不会污染土地和水源。聚乙醇酸塑料还可用作林业木材、水产用材和土壤、沙漠绿化的保水材料。
首先得从价格说起,聚乙醇酸的价格是其它树脂的千倍左右,严重限制了其的应用领域,导致其被研制出来半个多世纪,其应用领域局限在医疗器械行业。现如今,也仅仅多了一个应用——石油开采行业。不说与常规树脂比较,仅仅与可降解的树脂相比,如同期的PLA、后起之秀PBTA,其产能也是远远不如。究其原因,一方面是原料价格问题,另一方面则是缺少可工业化的生产技术。
[1] 陈莉,赵保中,杜锡光. 聚羟基乙酸及其共聚物的研究进展 [J]. 化工新型材料, 2002, 30 (3): 5.
盐酸雷洛昔芬英文商品名为Evista?,是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种药物能干扰雌激素(estrogen)的某些活动,模拟雌激素的其它作用。在预防绝经期骨质疏松症方面有效,因它能代替雌激素提高骨质密度。
图1 盐酸雷洛昔芬性状图
盐酸雷洛昔芬片为白色椭圆形薄膜衣片。主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率,但髋部骨折发生率的降低未被证实。当决定给绝经后妇女选择使用雷洛昔芬或其他治疗(包括雌激素)时,需考虑绝经期症状,对子宫和乳腺组织的作用及对心血管的危险性和有利影响。
推荐的用法是每日口服1片(以盐酸雷洛昔芬计 60mg),可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程,雷洛昔芬需要长期使用。通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D。
首先4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酸盐酸盐和6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并噻吩反应生成盐酸雷洛昔芬粗品,粗品精制得盐酸雷洛昔芬精品。本发明制备的盐酸雷洛昔芬质量好,纯度高,制备方法简单,能耗少,成本低[1]。
盐酸雷洛昔芬分散片由如下按照重量百分数计的组分组成:盐酸雷洛昔芬5~50%,填充剂10~40%,崩解剂10~50%,酸化剂10~50%,粘合剂0.1~15%,润滑剂及助流剂0.1~20%。本发明所述分散片与普通片比较,本发明所述的盐酸雷洛昔芬分散片中不含表面活性剂,其溶解性、分散性和崩解性亦良好,可在1分钟内即可崩解完全。采用本发明方法制备的盐酸雷洛昔芬分散片,溶出度高,生物利用度好,体内分布迅速,质量稳定,口感好,其制备方法简单易行,适用于工业生产。
[1]CN104496963A 显示全部
盐酸雷洛昔芬英文商品名为Evista?,是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种药物能干扰雌激素(estrogen)的某些活动,模拟雌激素的其它作用。在预防绝经期骨质疏松症方面有效,因它能代替雌激素提高骨质密度。
图1 盐酸雷洛昔芬性状图
盐酸雷洛昔芬片为白色椭圆形薄膜衣片。主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率,但髋部骨折发生率的降低未被证实。当决定给绝经后妇女选择使用雷洛昔芬或其他治疗(包括雌激素)时,需考虑绝经期症状,对子宫和乳腺组织的作用及对心血管的危险性和有利影响。
推荐的用法是每日口服1片(以盐酸雷洛昔芬计 60mg),可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程,雷洛昔芬需要长期使用。通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D。
首先4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酸盐酸盐和6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并噻吩反应生成盐酸雷洛昔芬粗品,粗品精制得盐酸雷洛昔芬精品。本发明制备的盐酸雷洛昔芬质量好,纯度高,制备方法简单,能耗少,成本低[1]。
盐酸雷洛昔芬分散片由如下按照重量百分数计的组分组成:盐酸雷洛昔芬5~50%,填充剂10~40%,崩解剂10~50%,酸化剂10~50%,粘合剂0.1~15%,润滑剂及助流剂0.1~20%。本发明所述分散片与普通片比较,本发明所述的盐酸雷洛昔芬分散片中不含表面活性剂,其溶解性、分散性和崩解性亦良好,可在1分钟内即可崩解完全。采用本发明方法制备的盐酸雷洛昔芬分散片,溶出度高,生物利用度好,体内分布迅速,质量稳定,口感好,其制备方法简单易行,适用于工业生产。
[1]CN104496963A
木糖在我国主要作木糖醇原料,已生产了近40年,木糖醇的认知度相比D-木糖要高很多。国际上日本在20世纪60年代,已批准D-木糖作为无热量甜味剂,而当时日本对木糖醇只批准作为医药原料,加工成针剂,广泛用于糖尿病人代谢疗法剂,并未进入食品领域。直至1997年后,日本才批准木糖醇作为食品添加剂,所以应用D-木糖作为食品添加物最早的国家是日本。在美国,FEMA将D-木糖列为公认安全的食品添加剂.
近些年,D-木糖和木糖醇在国内外大规模的食品应用,也验证了其的安全性,D-木糖和木糖醇能进入药用辅料名录作为甜味剂使用,为广大药企提供了创新药物研发的又一选择.
甜度及风味均和葡萄糖类似,并能改善甜食的风味及口感。浓度为10%,甜度为蔗糖的70%左右,但当木糖浓度提高时,相对甜度也提高。如浓度为15%时甜度为蔗糖的74.7%、浓度为20%时甜度为蔗糖的82.7%。当木糖和其它甜味料复合使用时,能改善口感,抑制异味.
和葡萄糖有相近的物理性能。凡食品本来使用葡萄糖的品种,均可简单地以木糖取代:除甜度和葡萄糖相近外,其它包括熔点、溶解度、口感均相近。所以几乎能1:1代替葡萄糖,生产各种适于糖尿病人和肥胖病人食用的低热量食品,而且口感良好.
我国D-木糖国家标准(GB/T23532-2009)也已于2009年11月1日正式实施,标准修改采用了英国药典BP2007与美国药典USP30的木糖质量标准,并在其基础上有所提高。这促进了我国食品级木糖在食品和医药领域的发展.
木糖醇在中国、美国、欧盟、日本等国家和地区已经被批准为食品添加剂;美国FDA批准木糖醇为“一般安全物质”允许在食品中使用;欧洲经济联合体食品科学委员会认为,木糖醇可以长期使用;世界粮农组织(FAO)和世界卫生组织(WHO)食品添加剂法规专家委员会(JECFA)将木糖醇批准为A类食品添加剂,并认定其ADI值不作规定的安全食品.
显示全部木糖在我国主要作木糖醇原料,已生产了近40年,木糖醇的认知度相比D-木糖要高很多。国际上日本在20世纪60年代,已批准D-木糖作为无热量甜味剂,而当时日本对木糖醇只批准作为医药原料,加工成针剂,广泛用于糖尿病人代谢疗法剂,并未进入食品领域。直至1997年后,日本才批准木糖醇作为食品添加剂,所以应用D-木糖作为食品添加物最早的国家是日本。在美国,FEMA将D-木糖列为公认安全的食品添加剂.
近些年,D-木糖和木糖醇在国内外大规模的食品应用,也验证了其的安全性,D-木糖和木糖醇能进入药用辅料名录作为甜味剂使用,为广大药企提供了创新药物研发的又一选择.
甜度及风味均和葡萄糖类似,并能改善甜食的风味及口感。浓度为10%,甜度为蔗糖的70%左右,但当木糖浓度提高时,相对甜度也提高。如浓度为15%时甜度为蔗糖的74.7%、浓度为20%时甜度为蔗糖的82.7%。当木糖和其它甜味料复合使用时,能改善口感,抑制异味.
和葡萄糖有相近的物理性能。凡食品本来使用葡萄糖的品种,均可简单地以木糖取代:除甜度和葡萄糖相近外,其它包括熔点、溶解度、口感均相近。所以几乎能1:1代替葡萄糖,生产各种适于糖尿病人和肥胖病人食用的低热量食品,而且口感良好.
我国D-木糖国家标准(GB/T23532-2009)也已于2009年11月1日正式实施,标准修改采用了英国药典BP2007与美国药典USP30的木糖质量标准,并在其基础上有所提高。这促进了我国食品级木糖在食品和医药领域的发展.
木糖醇在中国、美国、欧盟、日本等国家和地区已经被批准为食品添加剂;美国FDA批准木糖醇为“一般安全物质”允许在食品中使用;欧洲经济联合体食品科学委员会认为,木糖醇可以长期使用;世界粮农组织(FAO)和世界卫生组织(WHO)食品添加剂法规专家委员会(JECFA)将木糖醇批准为A类食品添加剂,并认定其ADI值不作规定的安全食品.
氟化锂是一种无机盐,可用于搪瓷、釉料、玻璃和陶瓷材料中;焊条涂料的助溶剂;加入铝电解槽增加熔体的导电性;生产特殊光学仪器。本文将简要介绍近年的一个研究,展示了氟化锂添加剂用于稳定锂金属电池的用途[1].
锂金属负极具有最高的理论容量和最低的电化学电位,当与富镍层状氧化物正极匹配时,锂金属电池比能量可以高达350 Wh kg-1。然而,锂金属负极巨大的体积变化、枝晶生长和不稳定的固体电解质中间相(SEI)层,阻碍了锂金属电池的实际应用。为了制造高比能锂金属电池,必须使用超薄锂箔、高面容量正极和较少的电解质。在这种情况下,不稳定的SEI层会导致锂源耗尽,使锂金属电池性能快速衰减.
许多电解液添加剂能够有效改变SEI组成,从而实现均匀锂沉积。特别是,氟化溶剂还原可以有效地产生富含氟化锂的SEI,用于稳定锂金属负极。然而,氟化溶剂成本高、环境相容性差且不稳定。因此,需要一种实用的酯类电解质改性策略,来稳定高能锂金属负极.
研究人员通过氟化铵和硝酸锂在二甘醇溶剂中直接反应,合成了分层多孔LiF纳米盒。由于氟化物和锂离子之间的强离子键合,获得了纯相氟化锂粉末。合成的LiF粉末为均匀的立方体状纳米盒,边长约为100-200 nm。可以在破碎的LiF纳米盒中观察到空心特征.
高分辨率TEM图像(HRTEM)显示,立方体框架结构由许多松散堆叠的小LiF纳米粒子组成。通过(200)和(111)晶面的晶格间距分析,揭示了氟化锂纳米颗粒的多晶特性。Brunauer-Emmett-Teller(BET)结果显示,氟化锂纳米盒中的孔包含中孔和大孔。此外,分层多孔LiF纳米盒显示出大的吸附体积,表明其BET表面积比商业氟化锂微粒大.
此项研究报道了一种以多孔LiF纳米盒作为添加剂的电解质,以提高锂金属电池在实际条件下的循环稳定性。这种新型电解质可诱导高度氟化的SEI层的形成:
i)分级多孔氟化锂纳米盒在电解质中具有高分散性,不会在电解质中沉淀;
ii)LiF纳米盒的高孔隙率可以使Li+通量在电解质中均匀分布;
iii)高活性LiF纳米盒可以释放氟化物和锂离子,以促进氟化SEI层的形成.
通过在电解质中添加10.5 wt%的多孔氟化锂纳米盒,能够提高锂金属电池在实际条件下的循环稳定性。Li||NCM811软包电池在86次循环后可保持93%的容量。该工作为稳定高能量密度锂金属电池提供了一种很有前景的电解质改性策略.
[1] Lithium Fluoride in Electrolyte for Stable and Safe Lithium-Metal Batteries. Advanced Materials, 2021, DOI: 10.1002/adma.202102134
显示全部氟化锂是一种无机盐,可用于搪瓷、釉料、玻璃和陶瓷材料中;焊条涂料的助溶剂;加入铝电解槽增加熔体的导电性;生产特殊光学仪器。本文将简要介绍近年的一个研究,展示了氟化锂添加剂用于稳定锂金属电池的用途[1].
锂金属负极具有最高的理论容量和最低的电化学电位,当与富镍层状氧化物正极匹配时,锂金属电池比能量可以高达350 Wh kg-1。然而,锂金属负极巨大的体积变化、枝晶生长和不稳定的固体电解质中间相(SEI)层,阻碍了锂金属电池的实际应用。为了制造高比能锂金属电池,必须使用超薄锂箔、高面容量正极和较少的电解质。在这种情况下,不稳定的SEI层会导致锂源耗尽,使锂金属电池性能快速衰减.
许多电解液添加剂能够有效改变SEI组成,从而实现均匀锂沉积。特别是,氟化溶剂还原可以有效地产生富含氟化锂的SEI,用于稳定锂金属负极。然而,氟化溶剂成本高、环境相容性差且不稳定。因此,需要一种实用的酯类电解质改性策略,来稳定高能锂金属负极.
研究人员通过氟化铵和硝酸锂在二甘醇溶剂中直接反应,合成了分层多孔LiF纳米盒。由于氟化物和锂离子之间的强离子键合,获得了纯相氟化锂粉末。合成的LiF粉末为均匀的立方体状纳米盒,边长约为100-200 nm。可以在破碎的LiF纳米盒中观察到空心特征.
高分辨率TEM图像(HRTEM)显示,立方体框架结构由许多松散堆叠的小LiF纳米粒子组成。通过(200)和(111)晶面的晶格间距分析,揭示了氟化锂纳米颗粒的多晶特性。Brunauer-Emmett-Teller(BET)结果显示,氟化锂纳米盒中的孔包含中孔和大孔。此外,分层多孔LiF纳米盒显示出大的吸附体积,表明其BET表面积比商业氟化锂微粒大.
此项研究报道了一种以多孔LiF纳米盒作为添加剂的电解质,以提高锂金属电池在实际条件下的循环稳定性。这种新型电解质可诱导高度氟化的SEI层的形成:
i)分级多孔氟化锂纳米盒在电解质中具有高分散性,不会在电解质中沉淀;
ii)LiF纳米盒的高孔隙率可以使Li+通量在电解质中均匀分布;
iii)高活性LiF纳米盒可以释放氟化物和锂离子,以促进氟化SEI层的形成.
通过在电解质中添加10.5 wt%的多孔氟化锂纳米盒,能够提高锂金属电池在实际条件下的循环稳定性。Li||NCM811软包电池在86次循环后可保持93%的容量。该工作为稳定高能量密度锂金属电池提供了一种很有前景的电解质改性策略.
[1] Lithium Fluoride in Electrolyte for Stable and Safe Lithium-Metal Batteries. Advanced Materials, 2021, DOI: 10.1002/adma.202102134
五氟苯酚是一种常见的化学试剂,它可以溶解在大多数有机溶剂中,特别是非质子溶剂。在液氨或叔丁醇中,可以通过氢氧化钠和全氟代苯的亲核取代反应来合成。许多试剂公司都有销售这种化合物。
五氟苯酚常用于制备多肽合成中的五氟代苯基活性酯,以促进肽键的形成。
作为氨基酸保护基的烷基酯反应速率较慢,而苯酯具有较高的反应活性。因此,五氟苯酚酯在多肽合成中得到广泛应用,以确保高效的反应而没有副作用。
五氟代苯酚可以与对溴苯磺酸形成酯,从而保护磺酸基。在钯的催化下,这种衍生物可以与3,4-二氯苯硼酸进行Suzuki偶联反应,而磺酸基不受影响。
显示全部五氟苯酚是一种常见的化学试剂,它可以溶解在大多数有机溶剂中,特别是非质子溶剂。在液氨或叔丁醇中,可以通过氢氧化钠和全氟代苯的亲核取代反应来合成。许多试剂公司都有销售这种化合物。
五氟苯酚常用于制备多肽合成中的五氟代苯基活性酯,以促进肽键的形成。
作为氨基酸保护基的烷基酯反应速率较慢,而苯酯具有较高的反应活性。因此,五氟苯酚酯在多肽合成中得到广泛应用,以确保高效的反应而没有副作用。
五氟代苯酚可以与对溴苯磺酸形成酯,从而保护磺酸基。在钯的催化下,这种衍生物可以与3,4-二氯苯硼酸进行Suzuki偶联反应,而磺酸基不受影响。
盐酸普鲁卡因是一种临床药物,具有稳定性和良好的局麻效果。它可以通过水解反应和芳香第一胺反应进行鉴别。此外,还可以利用红外光谱法进行检查,以确保其质量符合标准。
盐酸普鲁卡因的杂质检查项目包括酸度、溶液澄清度、干燥失重、炽灼残渣等。其中,对氨基苯甲酸是一个常见的杂质,可以通过反相液相色谱检查来确定。
盐酸普鲁卡因的含量可以通过重氮化反应来测定。该方法利用亚硝酸钠滴定液与芳伯氨基发生反应,从而确定药物的含量。在滴定过程中,可以采用永停滴定法来确定指示终点。
显示全部盐酸普鲁卡因是一种临床药物,具有稳定性和良好的局麻效果。它可以通过水解反应和芳香第一胺反应进行鉴别。此外,还可以利用红外光谱法进行检查,以确保其质量符合标准。
盐酸普鲁卡因的杂质检查项目包括酸度、溶液澄清度、干燥失重、炽灼残渣等。其中,对氨基苯甲酸是一个常见的杂质,可以通过反相液相色谱检查来确定。
盐酸普鲁卡因的含量可以通过重氮化反应来测定。该方法利用亚硝酸钠滴定液与芳伯氨基发生反应,从而确定药物的含量。在滴定过程中,可以采用永停滴定法来确定指示终点。
吲哚室温下是固体,广泛分布于自然环境中,尤其是人类和畜禽粪便中,有强烈粪臭味;但很低浓度的吲哚有像花的香味,是橘子花等许多花香的成分,煤焦油中也会有吲哚。
吲哚能亲电取代,多取代于3位。取代吲哚是许多色胺碱的基础结构,比如神经传递素复合胺,褪黑素,迷幻药,二甲基色胺,5-甲氧基-二甲基色胺和LSD。其他的吲哚化合物包括植物生长素(吲哚-3-乙酸),抗炎药物消炎痛(茚甲新)和血管舒张药物心得乐。
吲哚富电子,很易氧化。氮-溴代丁二酰亚胺可以选择将吲哚氧化为羟吲哚。
吲哚其实广泛存在于自然中! 其中包括植物、细菌和动物都能见到他的影子。它是许多重要分子的关键组成部分,例如:色氨酸(蛋白质中的一种必需氨基酸)。色氨酸是许多重要分子的前驱物,包括了血清素和褪黑激素,而以上两者可是在情绪调节和睡眠功能上担任着不可或缺的角色!
因为吲哚的多样生物活性,其是制各医药、农药、香料、染料和饲料添加剂的重要原料,是重要的杂环精细化工中间体。
吲哚及其衍生物可由多种原料合成。主流工业路线以苯胺与乙二醇为原料,在气相催化反应得到。反应温度控制在200至500℃,产率可高达60%[8]。
显示全部吲哚室温下是固体,广泛分布于自然环境中,尤其是人类和畜禽粪便中,有强烈粪臭味;但很低浓度的吲哚有像花的香味,是橘子花等许多花香的成分,煤焦油中也会有吲哚。
吲哚能亲电取代,多取代于3位。取代吲哚是许多色胺碱的基础结构,比如神经传递素复合胺,褪黑素,迷幻药,二甲基色胺,5-甲氧基-二甲基色胺和LSD。其他的吲哚化合物包括植物生长素(吲哚-3-乙酸),抗炎药物消炎痛(茚甲新)和血管舒张药物心得乐。
吲哚富电子,很易氧化。氮-溴代丁二酰亚胺可以选择将吲哚氧化为羟吲哚。
吲哚其实广泛存在于自然中! 其中包括植物、细菌和动物都能见到他的影子。它是许多重要分子的关键组成部分,例如:色氨酸(蛋白质中的一种必需氨基酸)。色氨酸是许多重要分子的前驱物,包括了血清素和褪黑激素,而以上两者可是在情绪调节和睡眠功能上担任着不可或缺的角色!
因为吲哚的多样生物活性,其是制各医药、农药、香料、染料和饲料添加剂的重要原料,是重要的杂环精细化工中间体。
吲哚及其衍生物可由多种原料合成。主流工业路线以苯胺与乙二醇为原料,在气相催化反应得到。反应温度控制在200至500℃,产率可高达60%[8]。
2,6-二甲基吡啶 (2,6-lutidine) 是一种天然存在的杂环化合物,为无色液体,有类似吡啶的气味。它是从煤焦油和骨炭所含的基本成分中分离出来。
2,6-二甲基吡啶有碱性,能与无机酸、有机酸生成盐。与无机盐类和卤代烷等形成加成化合物。加氢时生成2,6-二甲基哌啶。用高锰酸盐氧化时,生成吡啶-2,6-二羧酸。2,6-二甲基吡啶气相时在脱氢催化剂的作用下,变成2-甲基吡啶和吡啶。
在有机合成中,由于空间位阻,2,6-二甲基吡啶被用作具有低亲核性的碱。例如,可以用三甲硅烷基三氟甲磺酸酯作为甲硅烷基醚保护羟基。
2,6-二甲基吡啶可通过从煤炼焦副产物中回收β-甲基吡啶馏分中分离得到。
通常含有3-和4-甲基吡啶,难用分馏的方法分离。一般利用与水组成的共沸混合物(共沸点95.5~96℃),进行精馏以达分离的目的。其他尚有与尿素形成加成物进行分离的方法;生成盐酸盐进行分离的方法;用硫酸亚镍、硫氰化铵混合溶液处理,使3-和4-甲基吡啶形成加成物而除去的方法等。
2,6-二甲基吡啶具有刺激性,对神经系统、肝、肾有损害作用。易燃并放出有毒的氧化氮烟气,遇明火能引起燃烧和爆炸。与氧化剂接触会猛烈反应,须在通风橱中进行操作。
显示全部2,6-二甲基吡啶 (2,6-lutidine) 是一种天然存在的杂环化合物,为无色液体,有类似吡啶的气味。它是从煤焦油和骨炭所含的基本成分中分离出来。
2,6-二甲基吡啶有碱性,能与无机酸、有机酸生成盐。与无机盐类和卤代烷等形成加成化合物。加氢时生成2,6-二甲基哌啶。用高锰酸盐氧化时,生成吡啶-2,6-二羧酸。2,6-二甲基吡啶气相时在脱氢催化剂的作用下,变成2-甲基吡啶和吡啶。
在有机合成中,由于空间位阻,2,6-二甲基吡啶被用作具有低亲核性的碱。例如,可以用三甲硅烷基三氟甲磺酸酯作为甲硅烷基醚保护羟基。
2,6-二甲基吡啶可通过从煤炼焦副产物中回收β-甲基吡啶馏分中分离得到。
通常含有3-和4-甲基吡啶,难用分馏的方法分离。一般利用与水组成的共沸混合物(共沸点95.5~96℃),进行精馏以达分离的目的。其他尚有与尿素形成加成物进行分离的方法;生成盐酸盐进行分离的方法;用硫酸亚镍、硫氰化铵混合溶液处理,使3-和4-甲基吡啶形成加成物而除去的方法等。
2,6-二甲基吡啶具有刺激性,对神经系统、肝、肾有损害作用。易燃并放出有毒的氧化氮烟气,遇明火能引起燃烧和爆炸。与氧化剂接触会猛烈反应,须在通风橱中进行操作。
芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸是一种白色固体粉末,常温常压下不溶于水但可溶于酸性水溶液和强极性有机溶剂。作为一种氨基酸类化合物,主要用于医药合成中间体,尤其在生物大分子的结构修饰与制备中有应用。
芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸是一种被保护氨基酸,可在肽合成中保护氨基,防止意外反应发生。其结构中的芴甲氧羰酰基可通过特定条件被去除,恢复原始状态,便于后续反应进行。
图1 芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸的缩合反应
在反应烧瓶中将芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸与其他试剂反应,最终得到目标产物分子。
芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸常用于有机合成实验和肽合成实验中,用于制备和研究具有特定结构和功能的化合物。
[1] McInroy, Gordon R.; Chemical Communications, 2014, 50, 2047-12049.
显示全部芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸是一种白色固体粉末,常温常压下不溶于水但可溶于酸性水溶液和强极性有机溶剂。作为一种氨基酸类化合物,主要用于医药合成中间体,尤其在生物大分子的结构修饰与制备中有应用。
芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸是一种被保护氨基酸,可在肽合成中保护氨基,防止意外反应发生。其结构中的芴甲氧羰酰基可通过特定条件被去除,恢复原始状态,便于后续反应进行。
图1 芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸的缩合反应
在反应烧瓶中将芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸与其他试剂反应,最终得到目标产物分子。
芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸常用于有机合成实验和肽合成实验中,用于制备和研究具有特定结构和功能的化合物。
[1] McInroy, Gordon R.; Chemical Communications, 2014, 50, 2047-12049.
水杨酸甲酯为无色或黄色至红色油状液体,有药草的特殊气味,味甜而辣。其是一种由甲醇的羟基和水杨酸的羰基结合生成的有机化合物。
水杨酸甲酯天然存在于冬青油、依兰油和金合欢油等精油中,伴有特有的冬青油花香。
水杨酸甲酯药用方面主要作为外用局部发赤剂,常用于消肿、止痛。具有局部刺激作用,可促进局部血液循环,外用或局部涂擦可产生皮肤血管扩张、肤色发红等刺激反应,并反射性地影响相应部位的皮肤、肌肉、神经及关节,从而起到消肿、消炎和镇痛作用,亦有止痒之效。
在日化香精配方中,水杨酸甲酯主要调配依兰、晚香玉、素心兰、金合欢和馥香等香型。最常用于牙膏调香。在食用加香中最高用量为8400mg/kg,ADI值为0.5mg/kg。
水杨酸甲酯很容易透过皮肤吸收,对阿司匹林过敏的人不适合使用。大量食入可能对中枢神经系统和体内酸碱平衡造成影响,可能导致精神错乱、颤抖和昏迷。反复或长期接触可能导致皮肤过敏。
显示全部水杨酸甲酯为无色或黄色至红色油状液体,有药草的特殊气味,味甜而辣。其是一种由甲醇的羟基和水杨酸的羰基结合生成的有机化合物。
水杨酸甲酯天然存在于冬青油、依兰油和金合欢油等精油中,伴有特有的冬青油花香。
水杨酸甲酯药用方面主要作为外用局部发赤剂,常用于消肿、止痛。具有局部刺激作用,可促进局部血液循环,外用或局部涂擦可产生皮肤血管扩张、肤色发红等刺激反应,并反射性地影响相应部位的皮肤、肌肉、神经及关节,从而起到消肿、消炎和镇痛作用,亦有止痒之效。
在日化香精配方中,水杨酸甲酯主要调配依兰、晚香玉、素心兰、金合欢和馥香等香型。最常用于牙膏调香。在食用加香中最高用量为8400mg/kg,ADI值为0.5mg/kg。
水杨酸甲酯很容易透过皮肤吸收,对阿司匹林过敏的人不适合使用。大量食入可能对中枢神经系统和体内酸碱平衡造成影响,可能导致精神错乱、颤抖和昏迷。反复或长期接触可能导致皮肤过敏。
木糖醇是一种流行的甜味剂,外观和味道与糖相似。制造纯木糖醇的成分主要是天然来源的白桦树皮或玉米芯,虽然1克木糖醇含有2.4卡路里和大约0.6 克碳水,但是这些碳水却不像普通碳水那样能够被消化,可以说木糖醇具有“零碳水化合物”。因此,它经常出现在无糖产品中,是最受欢迎的商业甜味剂之一。
使用木糖醇可以对我们的健康产生一些积极的影响,其中大部分与木糖醇不是糖这一事实是有关的。
1、有益于牙齿健康
普通食糖会对我们的牙齿健康造成巨大的影响,但木糖醇似乎具有保护作用。
这一保护作用使得我们可以在各种牙膏、漱口水和口香糖产品中找到木糖醇的原因之一。
我们口腔中的各种有害细菌可以以糖为食,然后它们会产生各种酸,这些酸极大可能会损害我们的牙齿,最终导致蛀牙。
然而,这些细菌不能像对待糖那样分解和消化木糖醇,每天习惯性食用5–7克木糖醇可以降低口腔中的这些有害细菌浓度。
并且有趣的是,当细菌菌株试图消化木糖醇时,木糖醇会破坏它们产生能量的能力,并导致细胞死亡 。
2、不影响血糖或胰岛素水平
与普通糖不同,木糖醇对血糖和胰岛素水平几乎没有影响。
例如,几项研究调查了木糖醇对人类受试者的试验表明,木糖醇的摄入不会提高血糖指数,也不会对胰岛素水平产生任何影响。
因此,用木糖醇代替普通糖有助于降低空腹血糖和胰岛素水平,从而降低我们患严重疾病的风险。
由于木糖醇对调节血糖水平的好处,许多糖尿病患者使用它作为主食。
3、对抗细菌感染
白色念珠菌是一种酵母菌,存在于大多数成年人的胃肠道中。在某些情况下,白色念珠菌会在肠道中过度生长,并且导致念珠菌病的产生的。
口腔念珠菌病也被证明会产生致癌物质,这些化合物会增加患上癌症的风险,而白色念珠菌似乎有几种促肿瘤作用。
虽然,白色念珠菌与癌症之间的联系还没有得到证实,但是念珠菌的过度生长并不是我们想要的,而木糖醇似乎对这个问题有好处。
一项研究中指出,木糖醇具有显著的抗微生物作用,并显示出降低白色念珠菌浓度的能力。
当然木糖醇不仅有积极的作用,同样它也有几个问题,潜在的副作用:
1、对宠物可能是致命的
每年有许多的宠物因意外摄入木糖醇而死亡。虽然木糖醇对人类的胰岛素水平没有可测量的影响,但它对动物是有影响的。
当狗或猫吃木糖醇时,它们的身体会混淆地将木糖醇误认为是葡萄糖的来源,并产生胰岛素。
不幸的是,这会导致低血糖(低血糖),并且根据剂量,可能会导致肝损伤,甚至可能是致命的。
而危险剂量仅仅为每公斤体重100毫克,意味着仅需要1克木糖醇,就能对10公斤的狗造成巨大的威胁。
木糖醇对猫来说同样是个问题,好在的是猫对于食物的选择更加挑剔,而狗更容易摄入木糖醇。
2、有些人会出现肠胃不适
较大剂量的木糖醇可能会对某些人造成消化副作用。对于大多数人来说,木糖醇在每天高达90克的剂量下具有良好的耐受性。
然而,对于某些人来说,更高的剂量会导致消化副作用和不适。典型症状可能包括腹痛、腹胀、胀气和通便作用。
如果在食用中低剂量(20克-50 克)木糖醇仍然存在消化问题,那么最好寻找替代品。 显示全部
木糖醇是一种流行的甜味剂,外观和味道与糖相似。制造纯木糖醇的成分主要是天然来源的白桦树皮或玉米芯,虽然1克木糖醇含有2.4卡路里和大约0.6 克碳水,但是这些碳水却不像普通碳水那样能够被消化,可以说木糖醇具有“零碳水化合物”。因此,它经常出现在无糖产品中,是最受欢迎的商业甜味剂之一。
使用木糖醇可以对我们的健康产生一些积极的影响,其中大部分与木糖醇不是糖这一事实是有关的。
1、有益于牙齿健康
普通食糖会对我们的牙齿健康造成巨大的影响,但木糖醇似乎具有保护作用。
这一保护作用使得我们可以在各种牙膏、漱口水和口香糖产品中找到木糖醇的原因之一。
我们口腔中的各种有害细菌可以以糖为食,然后它们会产生各种酸,这些酸极大可能会损害我们的牙齿,最终导致蛀牙。
然而,这些细菌不能像对待糖那样分解和消化木糖醇,每天习惯性食用5–7克木糖醇可以降低口腔中的这些有害细菌浓度。
并且有趣的是,当细菌菌株试图消化木糖醇时,木糖醇会破坏它们产生能量的能力,并导致细胞死亡 。
2、不影响血糖或胰岛素水平
与普通糖不同,木糖醇对血糖和胰岛素水平几乎没有影响。
例如,几项研究调查了木糖醇对人类受试者的试验表明,木糖醇的摄入不会提高血糖指数,也不会对胰岛素水平产生任何影响。
因此,用木糖醇代替普通糖有助于降低空腹血糖和胰岛素水平,从而降低我们患严重疾病的风险。
由于木糖醇对调节血糖水平的好处,许多糖尿病患者使用它作为主食。
3、对抗细菌感染
白色念珠菌是一种酵母菌,存在于大多数成年人的胃肠道中。在某些情况下,白色念珠菌会在肠道中过度生长,并且导致念珠菌病的产生的。
口腔念珠菌病也被证明会产生致癌物质,这些化合物会增加患上癌症的风险,而白色念珠菌似乎有几种促肿瘤作用。
虽然,白色念珠菌与癌症之间的联系还没有得到证实,但是念珠菌的过度生长并不是我们想要的,而木糖醇似乎对这个问题有好处。
一项研究中指出,木糖醇具有显著的抗微生物作用,并显示出降低白色念珠菌浓度的能力。
当然木糖醇不仅有积极的作用,同样它也有几个问题,潜在的副作用:
1、对宠物可能是致命的
每年有许多的宠物因意外摄入木糖醇而死亡。虽然木糖醇对人类的胰岛素水平没有可测量的影响,但它对动物是有影响的。
当狗或猫吃木糖醇时,它们的身体会混淆地将木糖醇误认为是葡萄糖的来源,并产生胰岛素。
不幸的是,这会导致低血糖(低血糖),并且根据剂量,可能会导致肝损伤,甚至可能是致命的。
而危险剂量仅仅为每公斤体重100毫克,意味着仅需要1克木糖醇,就能对10公斤的狗造成巨大的威胁。
木糖醇对猫来说同样是个问题,好在的是猫对于食物的选择更加挑剔,而狗更容易摄入木糖醇。
2、有些人会出现肠胃不适
较大剂量的木糖醇可能会对某些人造成消化副作用。对于大多数人来说,木糖醇在每天高达90克的剂量下具有良好的耐受性。
然而,对于某些人来说,更高的剂量会导致消化副作用和不适。典型症状可能包括腹痛、腹胀、胀气和通便作用。
如果在食用中低剂量(20克-50 克)木糖醇仍然存在消化问题,那么最好寻找替代品。
4,7-二氯喹啉为白色针状结晶性固体,化学式为C9H5C12N,分子量为198.05,熔点为84~86℃,是一种重要的医药中间体,是用于合成治疗盘状红斑狼疮及系统性红狼疮的药物硫酸羟基氯峰林的原料。
参考文献[1]的一篇专利文献公开了一种4-羟基-7-氯-喹啉-3- 羧酸乙酯的合成方法,该方法以乙氧基甲叉丙二酸二乙酯和间氯苯胺为起始原料,在甲苯中加热100℃条件下制的3-氯苯胺基甲叉丙二酸二乙酯,再将3-氯苯胺基甲叉丙二酸二乙酯溶于二苯醚加热至250℃后环合得到4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸乙酯。
图1 4,7-二氯喹啉的合成反应式
在250mL单口瓶中加入50g的4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸乙酯,再加入120g的10%NaH溶液,搅拌加热至90~100℃溶清,然后加活性炭脱色半小时,抽滤,滤液用10%HCl溶液调节 PH至3~4,析出大量固体,冷却至室温,抽滤,水洗涤,干燥得中间体4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸40.87g,收率92%。
在250mL三口瓶中加入120mL石蜡油,搅拌,加入40g的4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸。加热使温度升至230~250℃反应30min,反应完冷却至室温抽滤,甲苯洗涤干燥得到7-氯-4-羟基喹啉31.5g,收率98%。
在250mL三口瓶中加入120mL甲苯和30g的7-氯-4-羟基喹啉,搅拌,向反应瓶中直接加入76.84g三氯氧磷。加热,缓慢升温至100℃回流,保温回流3h,降温至10-15℃。在1000mL烧杯中备好400mL冰水,搅拌下将反应液缓慢加入到冰水中,温度控制在25℃以下,反应液加完后补加80mL水,搅拌10min,测PH=1,分层,收集下层水层。向水层中加入280mL甲苯,向水层中缓慢加入20%的碱液,温度控制在40-50℃以下,待溶液PH为7~8,则中和完毕。静置10min,分层,甲苯层浓缩至干,得到粗品4,7-二氯喹啉28.45g,收率86%。再将粗品溶于无水乙醇中,加热溶解并趁热过滤,冷却析晶,抽滤得成品25g,纯度99.3%,收率90%。
[1] CN1847226A 显示全部
4,7-二氯喹啉为白色针状结晶性固体,化学式为C9H5C12N,分子量为198.05,熔点为84~86℃,是一种重要的医药中间体,是用于合成治疗盘状红斑狼疮及系统性红狼疮的药物硫酸羟基氯峰林的原料。
参考文献[1]的一篇专利文献公开了一种4-羟基-7-氯-喹啉-3- 羧酸乙酯的合成方法,该方法以乙氧基甲叉丙二酸二乙酯和间氯苯胺为起始原料,在甲苯中加热100℃条件下制的3-氯苯胺基甲叉丙二酸二乙酯,再将3-氯苯胺基甲叉丙二酸二乙酯溶于二苯醚加热至250℃后环合得到4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸乙酯。
图1 4,7-二氯喹啉的合成反应式
在250mL单口瓶中加入50g的4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸乙酯,再加入120g的10%NaH溶液,搅拌加热至90~100℃溶清,然后加活性炭脱色半小时,抽滤,滤液用10%HCl溶液调节 PH至3~4,析出大量固体,冷却至室温,抽滤,水洗涤,干燥得中间体4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸40.87g,收率92%。
在250mL三口瓶中加入120mL石蜡油,搅拌,加入40g的4-羟基-7-氯-喹啉-3-羧酸。加热使温度升至230~250℃反应30min,反应完冷却至室温抽滤,甲苯洗涤干燥得到7-氯-4-羟基喹啉31.5g,收率98%。
在250mL三口瓶中加入120mL甲苯和30g的7-氯-4-羟基喹啉,搅拌,向反应瓶中直接加入76.84g三氯氧磷。加热,缓慢升温至100℃回流,保温回流3h,降温至10-15℃。在1000mL烧杯中备好400mL冰水,搅拌下将反应液缓慢加入到冰水中,温度控制在25℃以下,反应液加完后补加80mL水,搅拌10min,测PH=1,分层,收集下层水层。向水层中加入280mL甲苯,向水层中缓慢加入20%的碱液,温度控制在40-50℃以下,待溶液PH为7~8,则中和完毕。静置10min,分层,甲苯层浓缩至干,得到粗品4,7-二氯喹啉28.45g,收率86%。再将粗品溶于无水乙醇中,加热溶解并趁热过滤,冷却析晶,抽滤得成品25g,纯度99.3%,收率90%。
[1] CN1847226A
2,6-二叔丁基吡啶是一种有机化合物,化学式为tBu2C5H3N,其中tBu为叔丁基。2,6-二叔丁基吡啶是无色的油状液体,是具有位阻的有机碱。例如,它可以质子化,但不能和三氟化硼形成加合物。2,6-二叔丁基吡啶可由叔丁基锂和吡啶的反应制得。在钯催化下,2,6-二叔丁基吡啶可以和氢气反应,得到2,6-二叔丁基哌啶。该试剂可能有毒,小心处理,应在通风橱中进行操作。
1、在气相中,2,6-二叔丁基吡啶有很强的碱性,但在溶液中则为弱碱性,是由于溶剂化空间阻碍所致。因此,2,6-二叔丁基吡啶与HCl形成盐酸盐,但与MeI或BF3则不反应[1]。
2、在[反-2,3-反-5,6-d4]-1,4-二氧杂环己烷和二乙烯基酮的合成中,2,6-二叔丁基吡啶碱用来抑制酸催化的侧链反应或亲核反应 (式1,式2)。
图1 2,6-二叔丁基吡啶催化亲核反应示意图
3、2,6-二叔丁基吡啶及其类似物 (如4-甲基-2,6-二叔丁基吡啶)可用于羰基化合物或三氟甲磺酐制备乙烯基三氟甲磺酯的反应。因为与聚合物结合的2,6-二叔丁基吡啶可以重复使用,从而能得到很好的实验结果。由2,3-二氢-4H-吡喃-4-酮衍生物制得的中间体乙烯基硅烷可与炔烃发生Diels-Alder反应得到甲硅烷基苯基醚。在2,6-二叔丁基吡啶作用下,缩合的甲醛与三甲基甲硅烷基酮醚反应生成β-烷氧基酮。
4、在2,6-二叔丁基吡啶存在条件下,烯丙基醇的衍生物在甲醇中与PhSeBr反应,发生硒和甲氧基的加成反应,该反应具有很高的区域选择性和立体选择性。
采用价廉易得的卤代吡啶为原料,采用叔丁基氯化镁,卤化锌及氰化亚铜联合使用的反应体系,将叔丁基引入吡啶环,简化了反应步骤,且反应收率较高。
[1] 2. Nakamura, E.; Kubota, K.; Isaka, M. J. Org.Chem., 1992, 57, 5809.
显示全部2,6-二叔丁基吡啶是一种有机化合物,化学式为tBu2C5H3N,其中tBu为叔丁基。2,6-二叔丁基吡啶是无色的油状液体,是具有位阻的有机碱。例如,它可以质子化,但不能和三氟化硼形成加合物。2,6-二叔丁基吡啶可由叔丁基锂和吡啶的反应制得。在钯催化下,2,6-二叔丁基吡啶可以和氢气反应,得到2,6-二叔丁基哌啶。该试剂可能有毒,小心处理,应在通风橱中进行操作。
1、在气相中,2,6-二叔丁基吡啶有很强的碱性,但在溶液中则为弱碱性,是由于溶剂化空间阻碍所致。因此,2,6-二叔丁基吡啶与HCl形成盐酸盐,但与MeI或BF3则不反应[1]。
2、在[反-2,3-反-5,6-d4]-1,4-二氧杂环己烷和二乙烯基酮的合成中,2,6-二叔丁基吡啶碱用来抑制酸催化的侧链反应或亲核反应 (式1,式2)。
图1 2,6-二叔丁基吡啶催化亲核反应示意图
3、2,6-二叔丁基吡啶及其类似物 (如4-甲基-2,6-二叔丁基吡啶)可用于羰基化合物或三氟甲磺酐制备乙烯基三氟甲磺酯的反应。因为与聚合物结合的2,6-二叔丁基吡啶可以重复使用,从而能得到很好的实验结果。由2,3-二氢-4H-吡喃-4-酮衍生物制得的中间体乙烯基硅烷可与炔烃发生Diels-Alder反应得到甲硅烷基苯基醚。在2,6-二叔丁基吡啶作用下,缩合的甲醛与三甲基甲硅烷基酮醚反应生成β-烷氧基酮。
4、在2,6-二叔丁基吡啶存在条件下,烯丙基醇的衍生物在甲醇中与PhSeBr反应,发生硒和甲氧基的加成反应,该反应具有很高的区域选择性和立体选择性。
采用价廉易得的卤代吡啶为原料,采用叔丁基氯化镁,卤化锌及氰化亚铜联合使用的反应体系,将叔丁基引入吡啶环,简化了反应步骤,且反应收率较高。
[1] 2. Nakamura, E.; Kubota, K.; Isaka, M. J. Org.Chem., 1992, 57, 5809.
嗜睡、口干、关节痛、水肿、低血压、抽搐、轻躁症。偶见肝功能异常、粒细胞减少。抗胆碱能副作用轻微,无心脏毒性。
1、青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、癫痫及未控制糖尿病患者慎用,躁狂者禁用。
2、不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
3、服药期间避免从事驾驶等危险工作。
1、常见不良反应有口干、便秘、困倦、一般能以耐受,长期使用可逐渐减少。
2、偶见SGPT一过性增高。少数老年人可能出现心电图T波改变和ST段降低。
3、本品能加强乙醇对中枢神经的抑制作用。不能与可乐定、甲基多巴、胍乙啶、普奈洛尔合用,如需合用应严密监测血压。
4、青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病慎用、躁狂者禁用。
5、服药期间避免从事驾驶等危险工作。
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
口服,开始每日30mg,根据临床反应可调整至每日30~90mg,睡前1次服,维持量每日60mg。老年人开始剂量不得超过30mg,增量宜缓慢。
1、盐酸米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故应劝说病人在治疗期间禁酒。
2、盐酸米安色林不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用,停用单胺氧化酶抑制剂两周之内也不应服用本药。
3、盐酸米安色林与苄二甲哌、氯压定、甲基多巴、哌乙啶或心得安(单独使用或与肼苯吡嗪合用)均无相互作用,但是建议监测同时服用降压药病人的血压。
[1] www.a-hospital.com/w/盐酸米安色林 显示全部
嗜睡、口干、关节痛、水肿、低血压、抽搐、轻躁症。偶见肝功能异常、粒细胞减少。抗胆碱能副作用轻微,无心脏毒性。
1、青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、癫痫及未控制糖尿病患者慎用,躁狂者禁用。
2、不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
3、服药期间避免从事驾驶等危险工作。
1、常见不良反应有口干、便秘、困倦、一般能以耐受,长期使用可逐渐减少。
2、偶见SGPT一过性增高。少数老年人可能出现心电图T波改变和ST段降低。
3、本品能加强乙醇对中枢神经的抑制作用。不能与可乐定、甲基多巴、胍乙啶、普奈洛尔合用,如需合用应严密监测血压。
4、青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病慎用、躁狂者禁用。
5、服药期间避免从事驾驶等危险工作。
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
口服,开始每日30mg,根据临床反应可调整至每日30~90mg,睡前1次服,维持量每日60mg。老年人开始剂量不得超过30mg,增量宜缓慢。
1、盐酸米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故应劝说病人在治疗期间禁酒。
2、盐酸米安色林不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用,停用单胺氧化酶抑制剂两周之内也不应服用本药。
3、盐酸米安色林与苄二甲哌、氯压定、甲基多巴、哌乙啶或心得安(单独使用或与肼苯吡嗪合用)均无相互作用,但是建议监测同时服用降压药病人的血压。
[1] www.a-hospital.com/w/盐酸米安色林
(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮是一种化学药品,又名(S)-3-羟基-丁内酰胺,分子式是C4H7NO2,分子量为101.104,淡黄色粉末。它的熔点为156-160oC,沸点约是363.64 ℃,密度相比水要大一些,约为1.292 g/cm3。它是(S)-奥拉西坦的中间体,继而可以用于合呈奥拉西坦胶囊,用于治疗轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
以(S)-3-羟基-γ-丁内酯为原料,经过开环反应制得手性3,4-二羟基丁酸甲酯,接着对该物质的伯羟基进行对甲苯磺酰化、仲羟基进行苄基保护可以得到对甲苯磺酰氧基-3-苄养基丁酸甲酯,该酯在甲醇作用下进行合环,脱苄基保护即合成目标物质(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮[3].
也可以2-环氧乙烷基乙酰胺为原料,该物质在催化剂和碱存在下分子内环合便可得到(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮[3].
除上述提到的比较成熟的合成方法,研究人员还通过实验研究表明,用正丁基锂,萘二甲酸锂(LN)和亲电试剂连续处理衍生自(S)-苹果酸的苯基硫醚,可以通过一锅法反应实现相应化合物的C-3位置的高羟基和非对映选择性。这也就是说,使用LN试剂对1-苄基-4-羟基-2-吡咯烷酮进行N-脱苄基作用便可以得到性质优良的(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮。基于该实验,还可以通过相同的方法制备海洋天然产物双链酰胺中发现的γ-氨基酸残基的内酰胺形(3S,4S)-4-羟基-3-甲基-2-吡咯烷酮。
(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮是合成(S)-奥拉西坦的重要中间体,制备方法包括如下步骤:1)(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮与叔丁基二甲基氯硅烷进行反应得到叔丁基二甲基硅保护的药物中间体;2)将上一步骤中间体在碱性条件下与溴乙腈发生亲核反应得到N-氰甲基化合物;3)该N-氰甲基化合物在酸性条件下水解即可得到(S)-奥拉西坦[3].
[1]A new approach to (S)-4-hydroxy-2-pyrrolidinone and its 3-substituted analogues.DOI: 10.1016/s0957-4166(99)00321-3.
[2]刘洋,张锋.(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮的简便合成.
[3]王传秀.一种(S)-奥拉西坦的制备方法:CN201610874840.X[P].CN106631962B. 显示全部
(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮是一种化学药品,又名(S)-3-羟基-丁内酰胺,分子式是C4H7NO2,分子量为101.104,淡黄色粉末。它的熔点为156-160oC,沸点约是363.64 ℃,密度相比水要大一些,约为1.292 g/cm3。它是(S)-奥拉西坦的中间体,继而可以用于合呈奥拉西坦胶囊,用于治疗轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
以(S)-3-羟基-γ-丁内酯为原料,经过开环反应制得手性3,4-二羟基丁酸甲酯,接着对该物质的伯羟基进行对甲苯磺酰化、仲羟基进行苄基保护可以得到对甲苯磺酰氧基-3-苄养基丁酸甲酯,该酯在甲醇作用下进行合环,脱苄基保护即合成目标物质(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮[3].
也可以2-环氧乙烷基乙酰胺为原料,该物质在催化剂和碱存在下分子内环合便可得到(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮[3].
除上述提到的比较成熟的合成方法,研究人员还通过实验研究表明,用正丁基锂,萘二甲酸锂(LN)和亲电试剂连续处理衍生自(S)-苹果酸的苯基硫醚,可以通过一锅法反应实现相应化合物的C-3位置的高羟基和非对映选择性。这也就是说,使用LN试剂对1-苄基-4-羟基-2-吡咯烷酮进行N-脱苄基作用便可以得到性质优良的(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮。基于该实验,还可以通过相同的方法制备海洋天然产物双链酰胺中发现的γ-氨基酸残基的内酰胺形(3S,4S)-4-羟基-3-甲基-2-吡咯烷酮。
(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮是合成(S)-奥拉西坦的重要中间体,制备方法包括如下步骤:1)(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮与叔丁基二甲基氯硅烷进行反应得到叔丁基二甲基硅保护的药物中间体;2)将上一步骤中间体在碱性条件下与溴乙腈发生亲核反应得到N-氰甲基化合物;3)该N-氰甲基化合物在酸性条件下水解即可得到(S)-奥拉西坦[3].
[1]A new approach to (S)-4-hydroxy-2-pyrrolidinone and its 3-substituted analogues.DOI: 10.1016/s0957-4166(99)00321-3.
[2]刘洋,张锋.(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮的简便合成.
[3]王传秀.一种(S)-奥拉西坦的制备方法:CN201610874840.X[P].CN106631962B.
异戊酸的英文名称为Isovaleric acid,分子式为C5H10O2,分子量是102.1243。其是一种主要用于生产镇静溴异戊酰脲的原材料,也较常被用来制作香料。
异戊酸又称3-甲基丁酸,无色黏稠液体,熔点是-29.3℃,沸点是176.5℃,能与醇、醚、氯仿等互溶。
异戊酸具有刺激性酸败味,高度稀释后则有甜润的果香,以及笃斯越橘样的香味。
异戊酸天然存于缬草油、香草油、酒花油、月桂叶油、留兰香油等,我国国标中允许使用的食用香料中。异戊酸除了用以配制干酪和奶油香精,微量用于水果型香精的配制。还可以用于制造医药、香料、调味品等,也可以用于烘烤食品、肉制品。
目前异戊酸主要用于生产镇静催眠药溴异戊酰脲。但更多是用于生产香料。可以用作香料的异戊酸酯主要有异戊酸已酯、异戊酸丙酯、异戊酸异戊酯、异戊酸牻牛儿酯、异戊酸苄酯和异戊酸肉桂酯。低级异戊酸酯类可作为食用香料,高级异戊酸酯类可用于化妆品。
1、急性毒性:大鼠经口LD50:2mL/kg,除致死剂量外无详细说明;
小鼠经静脉LD50:1120mg/kg,惊厥或癫痫;
兔子经皮肤LD50:310ug/kg,除致死剂量外无详细说明。
2、浓酸对皮肤有强刺激。大鼠吸入中毒时发生结膜炎,运动兴奋,血管扩张。
显示全部异戊酸的英文名称为Isovaleric acid,分子式为C5H10O2,分子量是102.1243。其是一种主要用于生产镇静溴异戊酰脲的原材料,也较常被用来制作香料。
异戊酸又称3-甲基丁酸,无色黏稠液体,熔点是-29.3℃,沸点是176.5℃,能与醇、醚、氯仿等互溶。
异戊酸具有刺激性酸败味,高度稀释后则有甜润的果香,以及笃斯越橘样的香味。
异戊酸天然存于缬草油、香草油、酒花油、月桂叶油、留兰香油等,我国国标中允许使用的食用香料中。异戊酸除了用以配制干酪和奶油香精,微量用于水果型香精的配制。还可以用于制造医药、香料、调味品等,也可以用于烘烤食品、肉制品。
目前异戊酸主要用于生产镇静催眠药溴异戊酰脲。但更多是用于生产香料。可以用作香料的异戊酸酯主要有异戊酸已酯、异戊酸丙酯、异戊酸异戊酯、异戊酸牻牛儿酯、异戊酸苄酯和异戊酸肉桂酯。低级异戊酸酯类可作为食用香料,高级异戊酸酯类可用于化妆品。
1、急性毒性:大鼠经口LD50:2mL/kg,除致死剂量外无详细说明;
小鼠经静脉LD50:1120mg/kg,惊厥或癫痫;
兔子经皮肤LD50:310ug/kg,除致死剂量外无详细说明。
2、浓酸对皮肤有强刺激。大鼠吸入中毒时发生结膜炎,运动兴奋,血管扩张。
倍他米松磷酸钠是一种新一代糖皮质激素类药物,已有报道显示糖皮质激素在防治创伤性脑水肿方面具有一定效果。
脑外伤可能引起脑水肿,这种病理性蓄积导致脑体积增加和颅内压增高综合征。近年来,脑水肿治疗取得了进展,包括使用肾上腺皮质激素等药物。
倍他米松磷酸钠治疗脑水肿的机理与肾上腺皮质激素相似,包括稳定血脑屏障、细胞膜结构和抗氧化作用等。
治疗组在外伤后4小时内给予倍他米松磷酸钠,连续应用3-5天后逐渐减量。对照组给予常规治疗。
倍他米松磷酸钠治疗外伤性脑水肿在死亡率、病残率和病程时间方面优于对照组,是一种简便、安全、有效的治疗措施。
[1] 右倍他米松磷酸钠(舒其松)治疗创伤性脑水肿疗效观察. [J] 中国医院用药评价与分析. DOI: 10.3969/j.issn.1672-2124.2005.03.015
显示全部倍他米松磷酸钠是一种新一代糖皮质激素类药物,已有报道显示糖皮质激素在防治创伤性脑水肿方面具有一定效果。
脑外伤可能引起脑水肿,这种病理性蓄积导致脑体积增加和颅内压增高综合征。近年来,脑水肿治疗取得了进展,包括使用肾上腺皮质激素等药物。
倍他米松磷酸钠治疗脑水肿的机理与肾上腺皮质激素相似,包括稳定血脑屏障、细胞膜结构和抗氧化作用等。
治疗组在外伤后4小时内给予倍他米松磷酸钠,连续应用3-5天后逐渐减量。对照组给予常规治疗。
倍他米松磷酸钠治疗外伤性脑水肿在死亡率、病残率和病程时间方面优于对照组,是一种简便、安全、有效的治疗措施。
[1] 右倍他米松磷酸钠(舒其松)治疗创伤性脑水肿疗效观察. [J] 中国医院用药评价与分析. DOI: 10.3969/j.issn.1672-2124.2005.03.015
硫酸阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)是卡那霉素的半合成衍生物。肌内注射后吸收迅速,血浆蛋白结合率低于35%,主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障。硫酸阿米卡星是药品的常见形态,是抗菌谱较广的氨基苷类抗生素,对G-杆菌和黄色葡萄球菌均有较强的抗菌的活性,但作用较大庆霉素弱。其突出优点是对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,故对一些氨基苷类耐药菌感染仍能有效控制,常作为首选药。另一个优点是他与β-酰胺类联合可获协同作用,当粒细胞缺乏或其它免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染时,联合用药比阿米卡星单独使用效果更好。该药耳毒性强于庆大霉素,肾毒性低于庆大霉素。
硫酸阿米卡星适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
硫酸阿米卡星有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾功能衰竭。
软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
硫酸阿米卡星属孕妇用药的D类,即对人类有一定危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应。
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使肾功能的测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。老年患者应用硫酸阿米卡星后较易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度。
显示全部硫酸阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)是卡那霉素的半合成衍生物。肌内注射后吸收迅速,血浆蛋白结合率低于35%,主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障。硫酸阿米卡星是药品的常见形态,是抗菌谱较广的氨基苷类抗生素,对G-杆菌和黄色葡萄球菌均有较强的抗菌的活性,但作用较大庆霉素弱。其突出优点是对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,故对一些氨基苷类耐药菌感染仍能有效控制,常作为首选药。另一个优点是他与β-酰胺类联合可获协同作用,当粒细胞缺乏或其它免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染时,联合用药比阿米卡星单独使用效果更好。该药耳毒性强于庆大霉素,肾毒性低于庆大霉素。
硫酸阿米卡星适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
硫酸阿米卡星有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾功能衰竭。
软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
硫酸阿米卡星属孕妇用药的D类,即对人类有一定危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应。
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使肾功能的测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。老年患者应用硫酸阿米卡星后较易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度。