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甲磺酸伊马替尼的作用和制备方法是什么?
甲磺酸伊马替尼的作用 甲磺酸伊马替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,属于苯胺喹唑啉类化合物。它可以在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,从而选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖并诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可以抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由TOGF和SCF介导的细胞行为。 甲磺酸伊马替尼的L晶型制备方法 CN102659762A公开了一种甲磺酸伊马替尼的新晶型L晶型,该晶型在XRPD图谱上2θ角为10.575的位置有最强特征峰,2θ角为18.732的位置上具有次强特征峰,次强特征峰相对强度不超过75%。 制备方法如下: 将伊马替尼溶于或悬浮于反应溶剂中,加入反应器中,将反应体系升温至反应温度; 滴加甲磺酸,滴加完毕保温反应; 保温搅拌析晶; 过滤,淋洗滤饼; 真空干燥,得到类白色固体甲磺酸伊马替尼L晶型。 该制备方法简单易行,能够得到高纯度的L型甲磺酸伊马替尼,具有较好的稳定性和制剂成型性,适合工业化生产。
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#甲磺酸伊马替尼
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如何制备二乙二醇丁醚醋酸酯?
二乙二醇丁醚醋酸酯是一种无色透明液体,具有脂肪醚和羧酸酯的特性,广泛应用于纤维、树脂、油漆、涂料等领域。本文介绍了一种制备二乙二醇丁醚醋酸酯的方法,并对该方法进行了实验验证。 制备方法 目前制备二乙二醇丁醚醋酸酯的方法有多种,其中包括酰氯化法、酯交换法和直接酯化法。然而,这些方法都存在一定的问题,如反应速度慢、催化剂危险性大等。本文介绍了一种使用强酸性阳离子交换树脂催化的方法,该方法反应速度快、选择性高。 图1 二乙二醇丁醚醋酸酯的合成反应式 实验操作中,将二乙二醇丁醚、醋酸和强酸性阳离子交换树脂放入烧瓶中,加热至一定温度并搅拌,经过一系列步骤后得到二乙二醇丁醚醋酸酯产品。 结论 通过使用强酸性阳离子交换树脂催化,制备二乙二醇丁醚醋酸酯的方法具有快速反应速度和高选择性的优点。该方法简化了生产工艺,减少了废水排放。 参考文献 [1] US2011/184207 A1, ;
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#二乙二醇丁醚乙酸酯
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如何制备溴溴苄?
溴溴苄,又称4-溴苯甲基溴,是一种白色固体化合物,主要用于医药、农药中间体的制备以及芳香族羧酸的测定。本文将介绍三种制备溴溴苄的方法。 图1 对溴溴苄的合成反应式 方法一 在烧瓶中加入1.4kg对溴甲苯和10mLPCl3,搅拌后加热至120℃。在控制温度为115~125℃的条件下,缓慢加入1280g溴萘,加完后继续保温搅拌0.5h。待温度降至10℃以下,结晶完全后,倾去未结晶的部分。将结晶熔化后放置过夜,再次倾去未结晶的部分。经减压蒸馏,收集120~124℃(1.3~1.6kPa)馏分,得到外观为白色的产物。收率约为45%。将蒸馏后的产物溶于甲醇中,滤出后风干,得到纯度为99.2%(GC)的固体。 方法二 在预装有温度计、回流冷凝器、滴液漏斗的反应瓶中,加入140g对溴甲苯和适量的PCl3,加热至约120℃。慢慢滴加128g溴素,控制反应液温度在115~125℃之间,约3h加完。加完后继续搅拌反应0.5h。待温度降至10℃以下,放置过夜后,倾去未结晶的液体。将结晶熔化后放置过夜,再次倾去未结晶的液体。经减压蒸馏,收集120~125℃/1.3kPa的馏分,得到纯度为45%的溴苄基溴。 方法三 在500mL四口反应瓶中加入300mL四氯化碳和120g对溴甲苯,使用钨灯光照加热至回流出现。在回流条件下滴加溴素,滴加速度以回流略有色为官,滴加时间为5h。然后保持光照回流0.5h,得到混合反应液。将反应液冷却后移入三口瓶中,加热蒸出四氯化碳,得到无色的四氯化碳回收液,回收率为80%。对于三口瓶中的红棕色粘稠液,进行减压蒸馏处理,初步分离反应产物与多溴代物,得到纯度为94%的粗产物,收率为76.3%。 参考文献 [1] Journal of Organic Chemistry, , vol. 54, # 13 p. 3224 - 3226
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#对溴溴苄
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您是否了解毛蕊花的应用及成分提取方法?
您是否知道 毛蕊花 是一种被广泛应用于中药领域的草药呢?毛蕊花具有显著的药用价值,并且在制药领域中被广泛使用。本文将为您详细介绍毛蕊花的应用及成分提取方法。 毛蕊花在制药领域中有广泛的应用。它含有多种活性成分,如黄酮类、三萜皂苷、挥发油等,这些成分对人体有多种功效,如清热解毒、凉血止血、抗炎止痛等。因此,毛蕊花被广泛用于制造中药方剂和药物原料。 毛蕊花在制药中的应用通常需要进行成分提取。常用的提取方法包括水煎法、超声波法和微波辅助提取法等。水煎法是毛蕊花提取中常用的方法之一,具体步骤为:将毛蕊花洗净,切碎后放入锅中,加入适量水,煮沸后改用小火煮至水量减半,待其冷却后过滤即可得到毛蕊花提取液。超声波法和微波辅助提取法则是通过利用声波和微波对毛蕊花进行高效提取,可得到更高的提取效率。 除了制药领域,毛蕊花还被广泛应用于其他领域的产品生产中。例如,在化妆品中,毛蕊花中的黄酮类成分被广泛使用,可以改善肌肤质量。在食品添加剂领域,毛蕊花中的黄酮类物质可以抗氧化、抗炎、抗菌,提高食品的营养价值和保鲜效果。在饮料领域,毛蕊花具有清热解毒、润喉止咳的作用,可以用于制造花茶、饮料等健康产品。 毛蕊花 作为一种中草药,具有广泛的应用前景。无论是在制药领域还是其他领域,毛蕊花都含有丰富的药用成分,因此在应用毛蕊花进行制药及其他产品生产时,需要进行成分提取。在成分提取过程中,需要根据不同的应用领域和具体情况选择合适的提取方法,以提高成分的提取效率和产品的质量。通过本文的介绍,相信您对毛蕊花在制药及其他领域的应用及成分提取方法有了更加深入的了解。在进行成分提取时,务必注意卫生和安全等问题,以确保产品的质量和安全性。
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