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3,6-二氯哒嗪-4-甲酸甲酯是一种医药中间体，可用于制备抑制HIV逆转录酶的化合物。下面介绍了制备该化合物的方法。
首先，将3,6-二氯哒嗪(7.5g)溶解在DCM(30mL)和MeOH(10mL)的混合溶液中，冷却至0℃。
然后，通过注射器缓慢加入(三甲基甲硅烷基)重氮甲烷(2.0M的己烷溶液)，直至观察到持续的黄色反应。
加入完成后，使用真空除去溶剂。将粗产物通过SiO2色谱纯化，用EtOAc/己烷梯度洗脱(10至25％EtOAc)得到3,6-二氯哒嗪-4-甲酸甲酯。
3,6-二氯哒嗪-4-甲酸甲酯可用作制备抑制HIV逆转录酶的化合物的起始原料。该化合物可用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病。
[1] From PCT Int. Appl., 2008019968, 21 Feb 2008
[2] From PCT Int. Appl., 2009080534, 02 Jul 2009
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