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4'-溴甲基-2-甲酸甲酯联苯,是一种白色至浅黄色固体粉末,在常温常压下难溶于水但可溶于有机溶剂。它主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料,特别是在替米沙坦的制备中应用广泛。
4'-溴甲基-2-甲酸甲酯联苯结构中含有苄溴单元和酯基基团,具有高的化学反应活性。它可发生亲核取代反应和还原反应,在合成化学领域有重要应用。
图1 4'-溴甲基-2-甲酸甲酯联苯的亲核取代反应
反应条件为在三颈烧瓶中加入反应物,加入碳酸钾和4-硝基苯哌嗪,经过一系列步骤得到目标产物分子。
4'-溴甲基-2-甲酸甲酯联苯是替米沙坦的关键合成中间体,替米沙坦是一种用于治疗高血压的药物,具有全日24小时降压的效果。
[1] Ashok, S. R.;et al, Journal of Heterocyclic Chemistry,2020,57(3),1211-1219.