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曲古霉素是一种与制霉菌素相似的抗真菌药物,对毛发癣菌和阿米巴原虫具有抑制作用。
曲古霉素的抗菌机理与两性霉素B相同,主要通过与真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤细胞膜的通透性,形成微孔,导致真菌细胞内重要营养物质和氨基酸等外漏,从而破坏真菌的正常代谢,抑制真菌生长。曲古霉素是一种多烯类抗生素,从链丝菌的培养液中提取而来,对多种真菌和原虫都有较强的抑制作用,包括白色念珠菌、酵母菌、新型隐球菌、黑霉菌、毛癣菌和曲菌等。它还对溶组织阿米巴原虫、冈比亚锥虫和梅毒螺旋体有杀灭作用,对阴道滴虫、肠道滴虫或牙龈滴虫等也有抑制作用。曲古霉素的抗菌强度与两性霉素B相似,较制霉菌素更强大,对白色念珠菌的最低抑菌浓度为0.1~0.8μg/ml,对阴道滴虫的最低抑菌浓度为0.62μg/ml,比卡巴胂约强100~500倍。血清可以降低曲古霉素的抗菌效果。
曲古霉素口服吸收差,血药浓度低。单剂量20万~50万U顿服后,达到峰值的时间为2~5小时,血浆药物峰浓度为0.05~0.25U/ml。主要通过粪便排出。
曲古霉素用于治疗消化系统、肺与支气管、皮肤念珠菌感染,或短期应用以预防真菌引起的二重感染。也可以局部用于念珠菌并发滴虫性阴道炎。
曲古霉素的用法用量因剂型和规格而异,请阅读具体药物说明书或遵医嘱。口服剂:成人一次5万-10万U,4次/日;儿童每天0.5万-1万U/kg,分3-4次给予,空腹服用,连续7-10天。外用软膏剂:每天2次。
曲古霉素的副作用包括偶见的过敏反应、皮疹、恶心、呕吐、食欲缺乏或腹泻。对阴道使用可能引起局部刺激,如烧灼感和白带增多。少数患者可能出现接触性皮炎。