如何制备6-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉?

背景及概述^[1]

6-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉是一种有机中间体，可通过还原6-硝基四氢喹啉或氢化6-氨基喹啉制备。研究表明，含有三环化合物的药物组合物和化合物具有抑制TS的作用，包括抑制较高级生物体和微生物细胞的生长和增生，具有抗肿瘤活性。

制备^[1]

方法一、

首先，通过将四氢喹啉酰化（乙酸酐，吡啶）得到的N-酰基四氢喹啉进行硝化并脱保护，制备6-硝基四氢喹啉。然后，将6-硝基四氢喹啉与10%钯/炭在Parr氢化器中在35psi的H2气氛下振动1.5小时。通过硅藻土物质进行过滤、浓缩和纯化，得到6-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉。

方法二、

根据Ishikawa等在Chem.Pharm.Bull.，37，2103（1989）中描述的方法，将6-氨基喹啉在氢气氛围下与PtO₂反应，于45psi压力下振荡2小时。通过硅藻土物质进行过滤，用NaOH碱化并用CH₂Cl₂萃取，最后经过干燥和浓缩，得到6-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉。

主要参考资料

[1]CN91110490.9抗增生的取代的三环化合物的制备方法