外消旋聚乳酸（PDLLA）微球

一、基础概况

1. 结构与核心属性
   • 构型：D/L - 乳酸无规排布，完全无定形、无熔点，仅玻璃化转变温度 \(T_g\) 50～60 ℃
   • 外观：白色球形颗粒；干粉松散，水分散后呈混悬液
   • 常用粒径划分
     • 亚微球：100 nm～1 μm（靶向给药、静脉注射）
     • 普通微球：1～1000 μm；药用主流 5～200 μm（皮下 / 局部注射、植入）
   • 溶解性：微球本体不溶于水，可溶于二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂。
2. 分子量选型
   • 低分子量（\(M_w\) 2～5 万）：降解快，缓释周期短（1～3 个月）
   • 中分子量（\(M_w\) 5～15 万）：均衡稳定，主流选型，缓释 3～6 个月
   • 高分子量（\(M_w\) 15～30 万）：降解偏慢，缓释 6～12 个月

二、理化 & 降解特性

• 力学：质地柔韧、脆性低，注射不易破碎，生物相容性优异，炎症反应轻微。
• 降解机理：纯本体水解，酯键逐步断裂，最终生成 D/L - 乳酸，人体完全代谢为 \(\ce{CO2}\) 和 \(\ce{H2O}\)，无残留。
• 体内降解周期：6～18 个月，整体降解均匀，无明显崩解阶段。
• 影响因素：粒径越小、分子量越低、环境温度 /pH 偏高，降解与释药速度越快。