硫酸乙酰肝素寡糖成功合成，有望用于治疗阿尔茨海默氏症？

硫酸乙酰肝素（heparan sulfate, HS）是一种高度硫酸化的糖胺聚糖，在细胞信号和细胞调节的多种生物功能中起关键作用。 硫酸乙酰肝素寡糖可以模仿或干扰硫酸乙酰肝素在生物系统中的功能，在医药及生物学研究方面有重要的价值，但是硫酸乙酰肝素寡糖的合成非常复杂，这阻碍了它们的应用发展。 最近英国和新西兰的科学家团队在《Angewandte Chemie International Edition》上发表论文，报道了一种单一实体的硫酸乙酰肝素多价化合物（如下图）的合成方法。这种化合物具有树枝状核心，多个硫酸乙酰肝素结构链接在该核心上。科学家们合成的这些化合物具有与天然长链硫酸乙酰肝素糖类相仿的能力，可抑制阿尔茨海默氏症相关的蛋白酶BACE-1（Beta-secretase 1），其中几个化合物的IC50值在纳摩尔（nM）级别。 这些新化合物为开发阿尔茨海默氏症药物指出了一个新的方向，并为研究硫酸乙酰肝素-蛋白相互作用提供了一个新的框架。 http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201410251/abstract 本文由“X-MOL资讯” 编译 ，转载请 注明出处 “X-molNews”或“X-MOL资讯”，谢谢！ 显示全部