灯盏花素是从菊科植物短亭飞蓬的干燥全草中提取的黄酮类有效成分。它具有广泛的药理活性,包括抗组织缺血再灌注损伤、抗血栓、改善血流、扩张血管、降低血黏度、调节血脂、抗氧化等作用。灯盏花素已被制成各种剂型,广泛应用于心脑血管、肺、肝脏、肾等器官的治疗。
灯盏花素对心脑血管具有保护作用。它可以保护神经元、调节血管内皮功能、改善微循环、降低血脂、抑制血小板凝集等。灯盏花素还可以通过阻断心肌细胞膜的Ca2+通道,减少心肌收缩力,降低心肌耗氧量。此外,它还具有抗脂质过氧化反应、调整血栓素A/前列环素平衡、保护血管内皮细胞和促进损伤血管内皮细胞修复的作用。
传统的提取方法包括固-液萃取和液-液萃取,但溶剂利用率不高。近来,研究人员发现HPD-800大孔吸附树脂在25℃时具有最佳性能,成功地建立了一套大孔吸附树脂提纯灯盏花素的方法。
灯盏花素可以通过合成5,6,7,4'-四乙酰氧基黄芩素来获得。这种合成方法具有较大的实用价值,易于实现工业化规模生产。
最近的研究表明,灯盏乙素是灯盏花素中对心脑血管起效的活性成分。因此,对灯盏乙素进行全合成具有重要意义。常规路线是先合成5,6,7,4'-四乙酰氧基黄芩素和溴代乙酰糖,然后经过一系列反应合成目标产物。
[1] 灯盏花素主要药效学研究进展
[2] 灯盏花素的研究进展
[3] 新全实用药物手册