巴氯芬(Baclofen)为β(氨基甲基)4氯氢化肉桂酸。按干燥品计算,含C10H12ClNO2不得少于99.0%。巴氯芬的性状为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
巴氯芬在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在三氯甲烷中不溶;在稀酸或稀碱中略溶。
、药用级巴氯芬原料的医药用途
1.适应症
主要用于治疗由多发性硬化症、脊髓损伤、脑卒中、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤等疾病引起的骨骼肌痉挛。
也可用于遗传性痉挛性截瘫(HSP)等罕见病。
2.药理作用
GABAB受体激动剂:抑制脊髓水平的单突触和多突触反射,减少兴奋性神经递质(如谷氨酸)的释放,从而降低肌张力。
P物质拮抗剂:进一步减轻疼痛和痉挛。
3.用法用量
成人:初始剂量5mg,每日3次,每3天递增5mg,直至达到有效剂量(通常3075mg/日),最大剂量不超过80mg/日。
儿童:初始剂量0.3mg/kg/日,维持剂量0.752mg/kg/日,需个体化调整。
4.不良反应
常见:嗜睡、眩晕、乏力、恶心。
严重但罕见:癫痫发作、精神错乱、横纹肌溶解(尤其突然停药时)。
5.禁忌与注意事项
禁忌:对本品过敏者、妊娠期(尤其前3个月)禁用。
慎用:肝肾功能不全、癫痫、精神障碍患者。
停药需缓慢减量,避免反跳性痉挛加重。