五氟磺草胺是一种苗后用除草剂，由美国陶农科公司(DowAgroSciences)开发。它通过抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)发挥作用，并在2004年获得美国EPA注册登记。该除草剂结合了高效率和低风险，是一种经典的新化合物。

五氟磺草胺的作用机理

五氟磺草胺通过抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)发挥除草作用，可以被杂草的叶片、茎和根吸收，并通过传导到分生组织发挥作用。乙酰乳酸合成酶是支链氨基酸合成的关键酶，抑制后会导致蛋白质合成受阻，最终影响细胞分裂。

五氟磺草胺的适用范围

五氟磺草胺是一种广谱除草剂，适用于稻田，可以有效控制各类杂草，持效期长达30~60天。它对水稻安全，即使超高剂量使用也只会在早期对水稻生长有轻微抑制作用，不会影响产量。

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五氟磺草胺是一种传导型除草剂，对水稻田常见的多种杂草有良好的防效，并且持效期长达30～60天。它对水稻安全，在水稻生长的各个阶段都可以使用，对已产生抗性的一些杂草也有较好的防效。

施药方式可以选择喷雾或拌土处理。五氟磺草胺对水稻的安全性很高，即使使用超高剂量，对水稻根部的生长也只有一定的抑制作用，不会影响产量。它能够迅速被土壤吸附，但在大多数稻田的土壤中淋溶性较弱。在粘质土和含高有机质的土壤中的吸附量高于轻质土和低有机质含量的土壤。在pH>8.0的土壤中使用时需要注意加重药害的危险性。

苄嘧磺隆是一种选择性内吸传导型稻田除草剂，对1年生和多年生阔叶杂草和莎草有良好的防效。它能够被杂草根、叶吸收并传到其他部位。对水稻的安全性很高，使用方法也很灵活。适用于稻田防除1年生和多年生阔叶杂草和莎草。

水稻的不同种植方式有不同的施药时机。对于水稻秧田和直播田，播种后至杂草2叶期以内均可施药。对于水稻移栽田，移栽前后3周均可使用，但以插秧后5-7天施药为佳。苄嘧磺隆对2叶期以内的杂草效果好，超过3叶效果较差。

丙草胺是一种具有高选择性的水稻田专用除草剂，对水稻安全，杀草谱广。它只能作为芽前土壤处理，对水稻发芽期也比较敏感。为了保证早期用药的安全性，常常需要与安全剂CGA123407一起使用。适用于水稻防除1年生禾本科和阔叶杂草。

在使用丙草胺之前，需要确保地整好并及时播种，以免杂草出土影响药效。播种的稻谷也需要根芽正常，切忌有芽无根。在北方稻区使用时，施药时期应适当延长，并先进行试验，以免产生药害。

近年来，噁唑酰草胺在水稻种植区受到广泛关注。随着五氟磺草胺等除草剂抗性的增加，水稻直播田的杂草防除变得越来越困难。噁唑酰草胺对稗草、牛筋草等杂草的防除效果良好，尤其对抗性稗草有显著效果。因此，许多专家认为噁唑酰草胺是水稻田中最具前景的除草剂之一。目前，国内已经登记了65个噁唑酰草胺制剂（包括60个制剂和5个原药）。

表1.国内噁唑酰草胺制剂登记情况

噁唑酰草胺的优点

1、除草谱宽广

相比于氰氟草酯、五氟磺草胺、双草醚等稻田除草剂，噁唑酰草胺的除草谱更广，对大部分稗草、千金子、马唐、牛筋草都有良好的防除效果。

2、安全性高

相比于双草醚，噁唑酰草胺的安全性更高。在水稻3叶一心时即可使用，且药液能够被土壤有机质降解，对后茬作物没有残留药害。

3、除草速度快

噁唑酰草胺施药后，3天内杂草就会出现变化，7天左右杂草叶片开始黄化、枯萎，10天左右杂草的叶茎根部就会腐烂、枯死。

4、使用方便

噁唑酰草胺适用于所有水稻品种，包括秧田、移栽田和直播田。在秧田和直播稻中，水稻2叶一心即可喷施。在移栽田中，水稻3叶一心后施药，保水24小时即可达到理想的防除效果。

常见的噁唑酰草胺配方包括：10%恶唑酰草胺、氰氟草酯+恶唑酰草胺、灭草松+噁唑酰草胺、氰氟草酯+二氯喹啉酸等。

根据PhilipsMcDoughall公司的预测数据，噁唑酰草胺在2017年至2022年间的平均增长率都超过20%，高于其他水稻除草剂品种，如五氟磺草胺、双草醚和氰氟草酯。这主要是因为市场对现有水稻除草剂成分的局限性有需求，同时也借助了现有水稻销售额大的产品进行协同推广。

（来源：农资导报农药）

本文将探讨邻溴三氟甲苯的应用领域及其在相关领域中的作用，旨在为相关研究人员提供参考依据。

背景：邻溴三氟甲苯是一种有机溴化合物，具有广泛的应用领域。它在医药、化工、农药等领域中被广泛应用。由于其独特的化学结构和物理性质，邻溴三氟甲苯在合成新型化合物、制备高效农药、制备医药中间体等方面具有重要的作用。

应用：

1. 合成2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯

五氟磺草胺是美国陶氏益农公司开发的一 种磺酰胺类除草剂，其作用机制同目前的磺胺脲类及咪唑啉酮类一样均为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂。五氟磺草胺用于水稻田及秧田等多种杂草的高效防治，残留的五氟磺草胺易被光解及 微生物降解。由于五氟磺草胺的低毒、高效、环境友好受到研究人员的极大关注。2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯是合成五氟磺草胺的关键中间体之一。

以邻溴三氟甲苯为原料，经混酸硝化、溴化、硝基还原、重氮化脱氨基、格氏交换甲硫基化、乌尔曼醚化、氯气氧化等步骤合成 2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯。该路线反应条件避免了丁基锂的使用，使其工业化生产更加安全、经济。

其中，2-溴-3-三氟甲基-5-硝基-溴苯以邻溴三氟甲苯为原料合成，具体步骤如下：

将带有搅拌的250 mL四口瓶中，加入78 g邻溴三氟甲苯(0.35  mol)，24 g发烟硝酸，然后滴加52 g浓硫酸，滴毕升温至50~60 ℃，保温约4小时。取样用GC检测起始原料转化完毕后，降温至室温加入液溴33.6 g(0.21 mol，0.6 eq.)。升温至70~80 ℃，保温10 小时。GC检测中间体转化完全后，降温至室温将其倒入500 mL 冰水中，用3*100 mL氯仿萃取后脱溶得116 g 2-溴-3-三氟甲基-5- 硝基-溴苯，收率96 %。

2. 合成比卡鲁胺

比卡鲁胺是捷利康公司所研究开发出的一种抗雄激素类药物，它的商品名称是康士得(Casodex)。比卡鲁胺可以与一种促黄体激素释放激素类似物，例如亮丙瑞林(Leuprorelin)或者戈舍瑞林(Goserelin)等一起使用，其疗效比较适用于晚期阶段的前列腺癌的联合治疗。可以邻溴三氟甲苯为原料合成，合成路线如图所示：

以邻溴三氟甲苯为起始原料，经过第一步硝化反应得到2-溴-5-硝基 三氟甲苯（7），经过第二步氰基化反应得到4-硝基-2-三氟甲基苯甲腈（8）， 经过第三步还原反应得到中间体4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈（3），再经过第四步 里面的甲基丙烯酰氯（2）的酰基化反应可以得到N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2- 甲基丙烯酰胺（4），经过第五步里面的烯烃的环氧化反应可以得到N-[4-氰基 -3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺（5），经过第六步里面的对氟苯硫酚的 缩合反应可以得到N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)硫]-2-羟基-2-甲基 丙酰胺（6），最后经过第七步里面的硫醚的氧化反应可以得到N-[4-氰基-3-(三 氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺（1）。

参考文献：

[1]黄成美,徐海鹏,徐小雨等. 2-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯磺酰氯的合成新路线 [J]. 广东化工, 2020, 47 (06): 15-16.

[2]李云龙. 比卡鲁胺的合成及工艺改进[D]. 武汉工程大学, 2017.

[3]李云龙,冯菊红,葛燕丽等. 比卡鲁胺的合成工艺改进 [J]. 化学与生物工程, 2017, 34 (04): 39-41+46.

随着水稻部分区域高抗“青稗”，“海棉稗”，“抗性千金子”，旱直播的毛马唐，升马唐，止血马唐逐年大面积的发生，草害对我们的水稻生产构成了更重大的威胁。氰氟草酯，恶唑酰草胺，二氯喹啉酸，五氟磺草胺等常见除草剂都无法有效防除这些杂草。对于田间的杂草防治极为不利，经常出现草荒和翻种现象。类似于水稻禾本科杂草中的“百草枯”-敌稗（美丰金草哭34%敌稗）因此逐渐进入大家的视线，并成为大家追捧的热点产品。的确美丰金草哭（34%敌稗）使用得当时能有效的防除抗性青稗，海绵稗，抗性千金子，还有旱直播里面的毛马唐，升马唐，止血马唐及碎米知风草等，但这个产品也拥有他特殊的要求，不然大家用后不仅不能达到大家的满意效果，甚至药害风险。

如何使用敌稗进行水稻田的抗性杂草防治？

水直播抗性杂草（高抗青稗，海棉稗，抗性千金子）防治方法：在水稻4叶-拔节前，用美丰千金克50-70g配美丰金草哭180g兑水30-40斤水，药前两天排干田水，喷匀喷透（要求叶片和茎秆都喷透），给杂草“洗澡”，正常亩用水量90-120斤。药后3天复水，保水5-7天，漏水田不回水，待杂草死亡再回水，一般药后4-7天彻底死草，能有效防除抗性青稗，海绵稗，抗性千金子等。

旱直播抗性杂草（毛马唐，升马唐，止血马唐，抗性青稗）防治方案：在水稻3叶一心-水稻拔节前，用美丰双指033（17%氰氟*二氯）半套或美丰千金克50-70g配美丰金草哭180g每桶水将杂草喷匀喷透，要求打透杂草的每个分蘖及叶片和茎秆，不重喷，药后保持光照，不要回水，待杂草彻底死亡再回水。通常能较好的防除各种抗性马唐，千金子，稗草，部分抗性稗草等。

敌稗（美丰金草哭），对水稻大部分禾本科杂草有高效，尤其对常见药剂无法防除的部分抗性杂草高效。是当前农户补打必不可少的利器，但它也有它的注意事项。

一.水直播用药必须药前2天排水，药后3天复水，保水5天。旱直播田药后不能复水。

二.本品为触杀型药剂，必须打匀打透，给杂草彻底洗澡才能彻底死亡，正常田块用水量90-120，敌稗用药量500-600g。

三.为了避免破坏水稻对敌稗的解毒能力，而造成药害，敌稗类用药前后10天禁止使用有机磷类杀虫剂，如毒死蜱，马拉硫磷，水胺硫磷，辛硫磷，杀虫双等。

1.产品简述丙草胺是由瑞士汽巴-嘉基公司（现先正达）开发，1979年开发成功。商品名：扫弗特，为高选择性水稻苗前除草剂，主要用于防除一年生禾本科杂草和阔叶草，属于2-氯代乙酰替苯胺类除草剂，是细胞分裂抑制剂，杂草种子在发芽过程中吸收药剂，根部吸收较差，只能作苗前土壤处理。水稻发芽期对丙草胺也比较敏感，为保证早期用药安全，丙草胺常加安全剂解草啶。2.理化性质中文名称：丙草胺英文名称：pretilachlor化学名称：2-氯-2′,6′-二乙基-N-(2-丙氧基乙基)-N-乙酰苯胺；2-氯-N-(2,6-二乙基苯基)-N-(2-丙氧基乙基)乙酰胺商品名：扫弗特（Sofit）毒性：对人畜低毒，大鼠经口LD50为6,099毫克/公斤，急性经皮LD50＞3,100毫克/公斤，鱼毒较高，鲤鱼LC50为9.8毫克/公斤。熔点：小于-20℃密度：1.076溶解性：在20℃水中溶解度为50 mg/L，易溶于苯、己烷、甲醇和二氯甲烷。外观：纯品为无色液体储存条件：库房通风低温干燥；与食品原料分开储运CAS登录号：51218-49-6分子式：C17H26ClNO2分子量：311.853.原药供应情况3.1国内主要生产厂家国内主要生产厂家杭州颖泰生物科技有限公司、安徽富田农化有限公司、首建科技有限公司、江苏莱科作物保护有限公司。3.2合成工艺制备方法一：由2,6-二乙基苯胺（DEA）与氯乙酰氯反应制得。制备方法二：先由2,6-二乙基苯氨基乙醇与氯乙酰氯反应，然后再与溴丙烷作用制得。主要合成中间体：氯醚、DEA、氯乙酰氯。3.3原药价格走势2018年维立科投产，产能增加，市场供大于求，价格下滑。2019年印度进口DEA进入国内市场，影响DEA价格下滑，从而影响丙草胺价格下调。2020年10月氯醚、氯乙酰氯、DEA价格上涨，厂家联合提价。2021年2月氯醚上游原材料乙二醇单丙醚市场缺货，氯醚供应不足，导致丙草胺产能不足，4月后原材料DEA、氯醚价格下调，需求旺季结束，丙草胺价格下调。4.海外市场应用情况4.1原药出口原药出口自2015年呈现逐年增长的局面，其中2017年达到历年出口最高点，6,176吨/年。2015—2019年我国丙草胺原药共计出口22,728吨，平均出口量4,545吨/年。2015—2019年，丙草胺原药出口前10市场占据出口总数量的98%，其中印度占比64.12%，越南占比17.18%，新加坡占比6.35%。4.2制剂出口2015—2019年丙草胺制剂出口6,847吨，制剂出口主要以东南亚市场为主，孟加拉国、斯里兰卡、泰国、越南占比72%。4.3海外市场应用丙草胺海外市场单剂占比92%，主要为300 g/L乳油、30%乳油、500 g/L乳油、50%乳油，复配剂型主要与吡嘧磺隆、苄嘧磺隆为主。5.国内终端制剂情况选择性苗前除草剂，细胞分裂抑制剂。用于土壤处理，可防除稻田稗草、异型莎草、牛毛毡、鸭舌草、窄叶泽泻等。单施时对湿插水稻选择性较差，但与解草啶一起使用时，对直插水稻有极好的选择性。杂草通过中下胚轴和胚芽鞘吸收药剂，干扰蛋白质合成，对杂草的光合作用和呼吸作用也有间接影响。可防除水稻田稗草、鸭叶草、异型莎草、母草、牛毛毡、萤蔺等杂草，对多年生杂草防效差。5.1制剂登记情况国内单剂登记证件90个，主要以50%水乳剂，30%、50%乳油为主，复配登记证件134个，主要与苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、噁草酮、广灭灵、五氟磺草胺复配。5.2终端应用北方移栽田：丙草胺+噁草酮+乙氧氟草醚、50%单剂。南方直播田：丙草胺+苄嘧磺隆、丙草胺+吡嘧磺隆。丙草胺适用范围：适用于水稻防除稗草、光头稗、千金子、牛筋草、牛毛毡、窄叶泽泻、水苋菜、异型菏草、碎米莎草、丁香蓼、鸭舌草等1年生禾本科和阔叶杂草。丙草胺使用方法：在水直播田和秧田使用，先整好地，然后催芽播种。播种后2～4天，灌浅水层，每亩用30%乳油100～115毫升，对水30公斤或混细潮土20公斤均匀喷雾或撒施全田，保持水层3～4天。 丙草胺主要用途：苗前除草剂，主要用于防除禾本科杂草。用于土壤处理可防除稻田稗草、异型莎草、牛毛毡、鸭舌草、窄叶泽泻等。通常在插秧前3～5天使用。该品单施时对湿插水稻选择性较差，当与解草啶一起使用时对直插水稻有极好的选择性。如该品与解草啶的混剂以600+200 g a.i./hm2使用，对鸭舌草、异型莎草、尖瓣花、飘拂草等效果均在90%以上。丙草胺注意事项：（1）地整好后要及时播种、用药，否则杂草出土，影响药效。（2）播种的稻谷要根芽正常，切忌有芽无根。（3）在北方稻区使用，施药时期应适当延长，先行试验，再大面积推广，以免产生药害。5.3竞品分析在东北移栽田，丙草胺的主要竞品是丁草胺。丁草胺原是主流用药，随着丙草胺的出现，因为新产品利润空间更大，工厂、经销商开始力推丙草胺；但这几年随着噁草酮的涨价与其复配的丁草胺再次崛起，由于噁草酮价格高就要提高丁草胺的使用比例，加上近年水葱开始泛滥，丁草胺是水葱的最好防治产品，丙草胺又被丁草胺挤掉了一定市场份额。但是水田产品就是有这样的特性，总是在循环使用，到一定程度随着水葱的减少、抗性提升，丁草胺的量又会下去，丙草胺的需求还会再次提升。

双氟磺草胺是一种由美国陶氏农业科学公司开发的除草剂，属于三唑并嘧啶磺酰胺类化合物。在20世纪80年代，陶氏农业科学公司首次报道了嘧啶酰胺类除草剂，并成功开发了多个以三唑并嘧啶磺酰胺为基础的高效除草剂新品种。双氟磺草胺是在20世纪90年代中期开发成功的第五个三唑嘧啶磺酰胺类除草剂新品种。

双氟磺草胺的作用特点是什么？

双氟磺草胺属于磺草胺类除草剂，其作用机理是通过阻止支链氨基酸的生物合成，从而抑制细胞分裂，导致敏感杂草死亡。

双氟磺草胺是一种内吸传导型除草剂，主要通过杂草的根、茎、叶吸收，并通过木质部和韧皮部传导至杂草的分生组织，从而彻底杀死杂草，防止复发。其主要症状包括植株矮化、叶片变黄和变褐，最终导致植株死亡。与其他除草剂相比，双氟磺草胺在低温下仍能保持稳定药效，即使在2℃时也能发挥作用。

双氟磺草胺的使用范围是什么？

双氟磺草胺可用于防除多种阔叶杂草，包括麦田猪殃殃、播娘蒿、荠菜、繁缕、麦家公和泽漆等。

双氟磺草胺的用法用量是怎样的？

（1）防除小麦田阔叶杂草：在冬小麦苗后，阔叶杂草3~5叶期，每亩使用50g/L双氟磺草胺悬浮剂5~6mL，兑水进行茎叶喷雾施药1次。

（2）混用：可与2,4-滴异辛酯、氟氯吡啶酯、氯氟吡氧乙酸异辛酯、苯磺隆、氟唑磺隆、2甲4氯异辛酯、唑嘧磺草胺等药剂复配使用。

双氟磺草胺的合成工艺是怎样的？

双氟磺草胺的合成过程包括醚化反应、肼化反应、环合反应、苄硫醚化反应、异构化反应、氯氧化反应和酰胺化反应等七个步骤。起始原料为2,4-二氯-5-氟嘧啶。

使用双氟磺草胺需要注意什么？

（1）使用前需摇匀，悬浮剂易粘附在袋子上，应用水将其洗下后再进行二次稀释，以确保喷雾均匀。

（2）每季作物最多使用1次。