简介

克拉维酸是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂，通过与β-内酰胺酶结合，保护抗生素免受酶的破坏，提高抗生素的疗效。

 

图1克拉维酸的性状

临床用途

克拉维酸被广泛用于各种细菌感染的治疗，尤其在复杂性感染中与其他抗生素联合应用能取得更好的疗效。

不良反应

克拉维酸可能引起不良反应，需要严格掌握适应症和禁忌症，避免不必要的风险。长期使用可能导致细菌产生新的耐药性，需要加强监管和管理，寻找新的治疗方法和策略。

参考文献

[1]童明庆,周小玉.克拉维酸与阿莫西林不同配比时的抑酶率[J].南京医科大学学报：自然科学版, 1998, 18(1):2.

[2]沈铮,张亮,冯艳.HPLC—MS同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度[J].中国药科大学学报, 2002, 33(1):4.

[3]徐庄剑,王桂珍,王耀明,等.阿莫西林-克拉维酸钾复合制剂对新生儿肝脏毒性的临床观察[J].中国医院药学杂志, 2002, 22(4):2.

[4]侯芳,张朴,刘燕,等.阿莫西林/克拉维酸钾片在健康人体的药代动力学与药效学[J].中国临床药理学杂志, 2006, 22(1):4.

克拉维酸（Clavulanic acid）是一种β-内酰胺类抗生素，它与阿莫西林合成的阿莫西林克拉维酸钾是一种常见的抗细菌药物。此外，克拉维酸还可以与替卡西林合成抗菌药特美汀。

克拉维酸的来源

克拉维酸的名字来自于能够分泌克拉维酸的棒状链霉菌（Streptomyces clavuligerus）。

克拉维酸的生产方法

克拉维酸可以通过利用棒状链霉菌进行发酵生产。具体的工艺步骤如下：

1. 斜面菌种的制备：将冻干的棒状链霉菌菌种用无菌水稀释后涂布装有固体培养基的斜面上，温度28℃，湿度40—60％，培养10—12天，产孢后加无菌水制成孢子悬浮液。
2. 摇瓶种子液制备：将斜面孢子接种摇瓶种子培养基，250rpm，温度28℃，湿度40—60％，培养20—40小时。
3. 种子液的制备：将摇瓶种子接种到种子罐中，接种量为0.5-2％，在温度28℃，搅拌转速300—500转/分，通气量0.5VVM-1.0VVM，罐压0.05-0.07MPa的条件下，培养20—40小时。
4. 发酵培养：将菌种接种到发酵罐中，接种量为5—15％(V/V)，在温度28℃，搅拌转速300—600转/分，通气量0.5VVM-1.2VVM，罐压0.05—0.08MPa，pH为6.5-7.5，补入营养物质的条件下，培养90—120小时。

其中，各步骤中所用的培养基成分和含量根据需要进行调整。

克拉维酸钾是一种白色或微黄色结晶性粉末，微臭，非常易吸湿。它在水中溶解度很高，在甲醇中溶解度较高，在乙醇中溶解度较低，在乙醚中不溶。

克拉维酸钾的适应症

克拉维酸钾与氨苄西林、阿莫西林或替卡西林等药物联合使用，可用于治疗耳鼻喉科、呼吸道、尿路、皮肤软组织感染以及某些腹腔感染和盆腔感染等敏感菌引起的疾病。

克拉维酸钾的禁忌症

禁止青霉素皮试阳性反应者、对克拉维酸钾及其他青霉素类药物过敏者以及传染性单核细胞增多症患者使用该药物。

克拉维酸钾的不良反应

每次使用250mg的克拉维酸钾，每天3次，可能会引起腹泻，也可能出现恶心。如果在使用药物过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师；如果不适严重或没有缓解，请及时就医。

克拉维酸钾的用法与用量

药物的剂量因人而异，请遵循医生的建议或药品说明书的使用方法。以下是常用的剂量，如果您的用药剂量不同，请不要未经医生允许擅自更改剂量。

克拉维酸钾通常与阿莫西林组成复方制剂在临床上使用。

成人用量

常规剂量：

口服给药：

1. 轻至中度感染：每次375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg），每8小时1次，疗程7～10日。

2. 肺炎及其他中度严重感染：每次625mg（阿莫西林500mg，克拉维酸钾125mg），每8小时1次，疗程7～10日。

静脉滴注：

每次1.2g（阿莫西林1g，克拉维酸钾200mg），每天2～3次，疗程7～14日。严重感染者可增加至每天4次。每次剂量溶于50～100ml生理盐水中，滴注30分钟。

肾功能不全时的剂量：

肌酐清除率（Ccr）大于30ml/min的患者不需要减量；Ccr为10-30ml/min的患者，每12小时250～500mg（按阿莫西林计算）；Ccr低于10ml/min的患者，每24小时250～500mg（按阿莫西林计算）。

透析时的剂量：

血液透析患者根据病情轻重，每24小时250～500mg（按阿莫西林计算），在血液透析过程中及结束时各加用1次剂量。

儿童用量

常规剂量：

口服给药：

1. 对3个月以下婴儿：每12小时15mg/kg（按阿莫西林计算）。

2. 儿童（40kg以下，按阿莫西林计算）：一般感染，每12小时25mg/kg，或每8小时20mg/kg；严重感染，每12小时45mg/kg，或每8小时40mg/kg，疗程7～10日。

3. 儿童（40kg以上）：可按成人剂量给药。

静脉滴注：

1. 对3个月以下婴儿：每次30mg（阿莫西林25mg，克拉维酸钾5mg）/kg，每12小时1次，随后加至每8小时1次。

2. 对3个月至12岁儿童：每次30mg（阿莫西林25mg，克拉维酸钾5mg）/kg，每天2～3次，疗程7～14日。严重感染者可增加至每天4次。每次剂量溶于50～100ml生理盐水中，滴注30分钟。

3. 对12岁以上的儿童：剂量同成人。

克拉维酸钾是一种钾盐化合物，化学名称为(Z)-(2S, 5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环-3.2.0-庚烷-2-羧酸钾。它是一种天然内酰胺类抗生素，具有内酰胺环结构。克拉维酸本身的抗菌作用较弱，但与阿莫西林、替卡西林等内酰胺类抗生素联合使用时，可以制成酶抑制剂联合制剂，提高这些抗生素对产酶耐药菌的抗菌效果。

克拉维酸钾的作用机制

克拉维酸钾通过与内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。它的分子结构中的β-内酰胺羧基部位可以使β-内酰胺酶乙酰化，类似于β-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素的反应。与青霉素G不同的是，克拉维酸钾与β-内酰胺酶形成的乙酰化酶水解缓慢，使得酶不能迅速释放活性酶，从而保护了β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活，增强了抗菌作用。

克拉维酸钾的抗菌作用

克拉维酸钾与β-内酰胺类抗生素联合使用时，可以抑制多种病原菌产生的β-内酰胺酶，包括葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌和脆弱拟杆菌等。此外，克拉维酸钾对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌也有一定的抗菌作用。

除了抑制β-内酰胺酶，克拉维酸钾还显示出神经保护作用，并在治疗焦虑症和性功能障碍方面具有一定的效果。由于克拉维酸钾单体的不稳定性，目前市场上只有复方药物，没有单独的水溶性克拉维酸钾制剂。

阿莫西林克拉维酸钾是一种β-内酰胺酶抑制剂，青霉素类药物，用于治疗各种感染。它由阿莫西林和克拉维酸钾组成，具有抗菌作用。

阿莫西林的作用

阿莫西林属于β-内酰胺类抗生素，具有类似青霉素和头孢菌素的抗菌机制。它能抑制细菌细胞壁的形成，导致细菌死亡。

为什么要添加克拉维酸钾？

克拉维酸钾是一种抗生素，主要作用是抑制耐药细菌产生的β-内酰胺酶，保护阿莫西林的抗菌作用不被破坏。

阿莫西林克拉维酸钾的组合不仅提高了药物的敏感性和抗菌强度，还能有效抑制各种细菌感染。

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克拉维酸钾吸收低，极性强，降解杂质不好做

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请问你有这个标准吗

配置的过程中没有加入中和的物质，也不知道怎么回事了... 我还是觉得没有混匀可能性比较大。排除这一点的方法是提高称样量，比如一次称10g。如果你的样品不是很贵重的话可以用这种方法。