头孢呋辛酯是一种第二代口服头孢菌素抗生素,最初由葛兰素史克公司发现,并于1987年作为Zinnat被引入。
头孢呋辛酯是杀菌性头孢菌素类抗生素头孢呋辛的口服前体药,对大多数β内酰胺酶耐受,可广泛作用于革兰阳性菌和革兰阴性菌。微生物学头孢呋辛酯在体内的杀菌活性来自于其母体化合物头孢呋辛。头孢呋辛是一种特性明确的、有效的抗菌药,它的抗菌谱广,且对范围广泛的常见病原菌,包括产β-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。头孢呋辛对细菌β-内酰胺酶具有良好的稳定性,因此对许多对氨苄西林和阿莫西林耐药的菌株都有效。头孢呋辛的杀菌活性来自于通过与关键靶蛋白结合来抑制细胞壁的合成。
头孢呋辛酯适用于治疗由敏感细菌引起的多种感染性疾病,包括急性扁桃体炎、咽炎、急性细菌性鼻窦炎、急性细菌性中耳炎、慢性支气管炎的急性发作、非复杂性皮肤及软组织感染、非复杂性尿路感染、早期莱姆病的治疗、淋病等。
头孢克肟以Suprax等品牌于市面上贩售,是一种抗生素药物,用于治疗多种细菌感染 - 包括中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和莱姆病。对于淋病通常只需一剂即可治愈。在美国,此药物通常在淋病对第一线治疗药物头孢曲松发生抗药性时而使用的二线药物。此药物经由口服方式给药。
已知对头孢菌素类抗生素敏感或过敏的患者禁用此药物。由于头孢克肟是第三代头孢菌素,因此对于真正青霉素过敏的患者并非禁忌症。
头孢呋辛是一种二代头孢菌素,也被称为头孢呋肟、头孢呋新、呋肟霉素、头孢呋辛酸等。它是一种白色或微黄色的粉末状物质,可以配制成近乎白色的混悬液或带黄色的溶液,用于肌肉注射或静脉注射。
头孢呋辛是酯化衍生物,是一种前体药物,除了具有与头孢呋辛相似的抗菌谱和抗菌活性外,还能改善体内的吸收,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌等具有抗菌作用。
头孢呋辛的成人正常使用剂量为每天0.5克。然而,不同疾病的治疗需要不同的剂量。对于下呼吸道感染,每天需要使用1克;对于单纯性的下尿路感染,每天需要使用0.25克,分两次服用;对于严重感染,每天需要使用0.5克,也是分两次服用。这些剂量因人而异,特殊人群需要在医生指导下用药。
在平时,头孢呋辛主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染和淋球菌感染等。同时,它也可以用于治疗皮肤和软组织感染。
头孢呋辛钠为第二代头孢菌素类抗生素,对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。
头孢呋辛钠主要用于治疗敏感菌所致的多种感染,包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、脑膜炎、淋病奈瑟球菌感染、骨、关节感染以及手术后伤口感染。
头孢呋辛钠可供内肌注射、静脉注射、静脉滴注。具体用法用量需根据感染类型和严重程度来确定。
头孢呋辛钠的副作用包括皮疹、氨基转移酶升高等,长期使用可能导致非敏感菌的增殖和其他胃肠道问题。在使用过程中需要注意可能的过敏反应。
头孢呋辛钠是一种白色至黄色的结晶性粉末,没有臭味,但尝起来略带苦味。目前,头孢呋辛钠在医药行业得到广泛应用。
头孢呋辛钠适应症范围较广,只要感染是由敏感细菌引起的,都可以使用头孢呋辛钠。这包括下呼吸道感染,如急慢性支气管炎和肺炎等。在医生指导下使用头孢呋辛钠通常能取得良好的效果。
头孢呋辛钠也适用于生殖泌尿道感染,如尿道炎、膀胱炎和肾盂肾炎等。此外,头孢呋辛钠还可用于皮肤和软组织感染,如脓疱病和脓皮病等。对于年龄超过十二岁的少年和成人,头孢呋辛钠也可用于治疗或预防莱姆病。此外,宫颈炎和未出现并发症的急性淋球菌尿道炎也适用头孢呋辛钠。
以上是对于下呼吸道感染是否适合使用头孢呋辛钠的回答。作为医药合成的中间体,头孢呋辛钠在运输和储存时必须完全密封,并使用铝桶进行储存。储存环境应保持阴凉、通风和干燥,库房温度不得超过二十度,以免导致头孢呋辛钠发生性变。
头孢呋辛是一种由英国葛兰素公司研发的二代头孢菌素抗生素。它通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制细胞分裂和生长,从而杀死细菌。头孢呋辛广谱抗菌作用,适用于多种感染。然而,在头孢呋辛的制备过程中,会产生头孢呋辛钠杂质I,这给环保处理带来了压力。
方法1:头孢呋辛钠杂质I的制备工艺包括以下步骤:
S1、制备呋喃酮酸:将氧化剂滴加到2-乙酰呋喃中,滴加完毕后,向反应液中加入盐酸以调节pH值至强酸性,得到呋喃酮酸溶液。
S2、向步骤S1中得到的呋喃酮酸溶液中加入过量的醇溶液,并加入催化量的浓硫酸进行搅拌反应,然后蒸馏除去易挥发组分,得到呋喃酮酸酯溶液。
S3、向步骤S2中得到的呋喃酮酸酯溶液中滴加甲氧胺溶液以调节pH值至酸性,并保温3-5小时,得到2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸甲酯溶液。
S4、在25℃下,用碱性溶液将步骤S3中得到的2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸甲酯溶液的pH值调节至11.5-12,保温搅拌5-6小时,然后用盐酸调节pH值至6.5-7.5,用有机溶剂进行萃取,得到头孢呋辛钠杂质I溶液。
方法2:头孢呋辛钠杂质I的制备工艺如下:
1)制备2-氧代-2-呋喃乙酸:将2-乙酰呋喃、五水合硫酸铜、水、浓盐酸、98%浓硫酸放入三口瓶中,搅拌升温至65℃,然后缓慢滴加亚硝酸钠水溶液,控制滴加时间。接着滴加磷酸和亚硝酸钠水溶液,调节pH值至2,保温后得到含有2-氧代-2-呋喃乙酸的反应液。
2)制备2-甲氧亚氨基-2-呋喃乙酸:将含有2-氧代-2-呋喃乙酸的反应液用NaOH水溶液调节pH值至3,然后用二氯甲烷进行萃取。向水相中加入甲氧胺盐酸盐溶液,保持温度并反应,然后加入硫化钠和活性炭,搅拌保温后进行萃取,最后经过干燥得到2-甲氧亚氨基-2-呋喃乙酸。
[1] CN107892678-可回收呋喃酮酸的呋喃铵盐制备工艺
[2] CN201510827751.5高选择性制备呋喃铵盐的方法
头孢呋辛酯是门诊常用的头孢菌素类抗生素,常见的剂型有片剂、胶囊剂、分散片、颗粒剂、干混悬剂。关于头孢呋辛酯,有哪些重要的知识点呢?
头孢呋辛酯属于第二代头孢菌素,对革兰阳性菌的作用低于或接近于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌的作用强于第一代头孢菌素。
除了用于上述细菌引起的感染外,头孢呋辛酯还可以用于伯氏疏螺旋体引起的早期莱姆病,以及由淋病奈瑟菌引起的淋病等。
治疗莱姆病的推荐剂量为每日2次,每次500mg,疗程为14天。
治疗无并发症的淋病的推荐剂量为单剂口服1g。
口服给药后,头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解,释放出活性产物头孢呋辛,发挥杀菌作用。
与空腹服用相比,餐后服用药物吸收延缓,吸收总量增加。
最佳服药时间是餐后服用(通常是进餐完毕后15分钟内服用)。
根据中国医师药师临床用药指南(第二版),头孢呋辛可以引起双硫伦样反应,用药期间和用药后1周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。
1.餐后服用。
2.片剂不可掰开服。
头孢呋辛酯味道极苦(强烈而持久),因此制成薄膜包衣片,不可掰开服用。
儿童可以选择头孢呋辛酯干混悬剂。头孢呋辛酯干混悬剂可以直接吞服,也可以用10~15ml的温开水(≤40℃)搅拌均匀后服用。
3.用药期间和用药后1周内应避免饮酒。
4.头孢呋辛可以引起伪膜性结肠炎,如果在用药期间出现持续或严重的腹泻,或者出现腹部绞痛,应立即停止治疗,并就诊。
头孢呋辛钠是一种抗生素,可用于改善多种疾病引起的症状。在使用头孢药品之前,我们需要进行过敏测试,以避免不正确的使用对健康造成刺激和伤害。
首先,头孢呋辛钠可以改善呼吸道和耳鼻喉感染引起的咽喉炎、中耳炎、支气管炎、鼻窦炎和扁桃体发炎的症状。它可以消除炎症,杀灭细菌和病毒,并预防金黄色葡萄球菌和白色链球菌感染引起的疾病。
其次,头孢呋辛钠可以改善泌尿系统感染引起的症状,如尿频、尿急、尿不尽,并有利于排出多余的水分,改善身体水肿的症状。它对膀胱炎和无症状性菌尿症的治疗效果也很好。
此外,头孢呋辛钠对皮肤和软组织感染也具有良好的治疗效果。它可以杀灭皮肤中的细菌和病毒,促进伤口的愈合,并预防皮肤疾病的复发。对于骨感染引起的症状,它也有预防作用。
最后,头孢呋辛钠可以防止手术感染的症状,并促进伤口的愈合。在服用头孢呋辛钠时,建议仔细阅读说明书或在专业医生的指导下进行。避免盲目使用,以免对健康造成刺激和伤害。在服用期间,也可以选择容易消化的食物。
想要更好地治疗炎症问题,可以考虑选择头孢呋辛。了解该药品在治疗阶段的效果,对于有相关需求的人来说,可以前来了解借鉴。该药品能够有效帮助病症治疗,是很多人关注的方向。
头孢呋辛对于抑菌抗菌有着有效的作用。在日常生活中,注重细节并使用该药品可以起到杀菌消炎的效果,从而达到更理想的效果。对于上呼吸道疾病的出现,使用该药品可以达到人们满意的标准。借助该药品的帮助,病症治疗效果会更好。
面对扁桃体炎、咽喉肿痛以及鼻窦炎等问题时,可以考虑使用头孢呋辛来改善当前的病症,达到更理想的效果。近年来,很多人的身体会出现不舒服的情况,为了进一步解决这类症状,选择头孢呋辛会达到更理想的效果,因此备受欢迎。
在病症治疗阶段,选择头孢呋辛来解决上述症状问题,相信会取得有效的效果。近年来,很多人的身体因病症而不舒服,为了进一步解决这类症状,选择该药品进行帮助会达到人们满意的标准,是一个值得借鉴的方向。
头孢呋辛是一种半合成的第二代头孢菌素,对多种革兰阳性和阴性细菌具有强大的抗菌活性。它对革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属和某些吲哚阳性变形杆菌敏感。头孢呋辛还具有良好的耐革兰阴性菌β内酰胺酶的特性,对耐氨苄西林或耐第一代头孢菌素的菌株也有效。然而,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌的大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和李司忒菌对头孢呋辛不敏感。头孢呋辛是头孢呋辛钠制备过程中的原料药。
头孢呋辛的制备方法如下:
(1) 在2L氯仿中加入(z)-2呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸铵407g和三乙胺334ml,5℃下搅拌10min,滴加对甲基苯磺酰氯(457g)的氯仿(1L)溶液,搅拌反应1h,过滤,得到SMIF-Ts的氯仿溶液;
(2) 将545g7-ACA加入10L氯仿中,搅拌,降温至5℃,加入606g三乙胺和228g三甲基氯硅烷,搅拌30min,滴加SMIF-Ts的氯仿溶液,同温反应4h,加入5L蒸馏水,搅拌,分出水层,氯仿层再用蒸馏水萃取,合并水层,室温活性炭脱色10min,过滤,滤液降温至0℃,用2mol/l的盐酸溶液调节pH值至2.5,析出结晶,过滤,冰水洗涤至中性,真空干燥,得到7-FCA;
(3) 将690g7-FCA加入6L甲醇中,搅拌,降温至-15℃,慢慢加入氢氧化钠(164g)水(6L)溶液,升温至5℃反应1h,乙酸乙酯萃取,水层用乙酸调节pH值至2.5,乙酸乙酯萃取,合并有机层,蒸馏水洗涤,活性炭脱色10min,干燥(无水硫酸镁),减压浓缩至原体积的三分之一,加入2L石油醚,析出类白色结晶,过滤,石油醚洗涤,真空干燥,得到7-FHCA;
(4) 将500g7-FHCA加入6L丙酮中,搅拌溶解,冷却降温至5℃,慢慢加入494g三氯乙酰异氰酸酯,同温反应1h,加入碳酸氢钠(462g)水(5l)溶液,升温至45℃反应4h,冷至室温,调节pH值至8.0,乙酸乙酯萃取,水相脱色,过滤,调节pH值至2.5,析出类白色结晶,过滤,蒸馏水洗涤,真空干燥,得到头头孢呋汀。
[1]内科学·第三卷
[2]CN201610680936.2一种利用先进在线过程控制技术制备的头孢呋辛钠化合物及其制剂